Антибиотики

Склад, форма випуску та упаковкаАктивні речовини: амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) 697,65 (600), калію клавуланат (у перерахунку на клавуланову кислоту) 52,31 (42,9). Допоміжні речовини: камедь ксантанова 3,26, аспартам 13,6, діоксид кремнію 153,29, кремнію діоксид колоїдний 38,08, кармелозу натрію 32,64, ароматизатор суничний 28,29. Порошок для приготування суспензії для вживання 23,13г.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид – 436,8 мг (відповідає моксифлоксацину основи – 400 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68 мг; МКЦ - 136 мг; натрію кроскармелозу – 32 мг; магнію стеарат – 6 мг; гіпромелоза; заліза оксид жовтий; макрогол 4000; титану діоксид; оболонка: гіпромелоза - 9-12 мг; заліза оксид червоний - 0,3-0,42 мг; макрогол 4000 - 3-4,2 мг; титану діоксид – 2,7–3,78 мг. Пігулки, вкриті оболонкою, 400 мг. У блістері з фольги алюмінієвої та ПА/Ал/ПВХ або з фольги алюмінієвої та ПП 5 або 7 шт. 1 або 2 блістери (по 5 шт.) або 1 блістер (по 7 шт.) поміщені в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки: рожеві матові, довгасті, опуклі, покриті оболонкою, з надрукуванням у вигляді фірмового знака "BAYER" - з одного боку та "М400" - з іншого. Вид на зламі: однорідна маса від білого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору, оточена плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний широкого спектру.ФармакокінетикаВсмоктування. При пероральному прийомі всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан параметрів досягається не більше 3 днів. Після одноразового застосування 400 мг моксифлоксацину Cmax у крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. Після внутрішнього прийому 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу Сss (max) Сss (min) складають 3,2 мг/л і 0,6 мг/л, відповідно. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Cmax (на 2 години) та незначне зниження Cmax (приблизно на 16%), при цьому тривалість всмоктування не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди. Після одноразової інфузії в дозі 400 мг протягом 1 години Сmax досягається в кінці інфузії і становить приблизно 4,1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% порівняно з величиною цього показника при прийомі препарату внутрішньо. Експозиція препарату, що визначається за показником AUC після внутрішньовенного введення, трохи перевищує таку при прийомі препарату внутрішньо. Після багаторазових внутрішньовенних інфузій препарату в дозі 400 мг тривалістю 1 годину Сss (max) Сss (min) варіює в межах від 4,1 до 5,9 мг/л і від 0,43 до 0,84 мг/л відповідно. Середні стабільні концентрації, що дорівнюють 4,4 мг/л, досягаються в кінці інфузії. Розподіл. Моксифлоксацин швидко розподіляється у тканинах та органах та зв'язується з білками крові (головним чином з альбумінами) приблизно на 45%. Vd становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, в альвеолярних макрофагах), в слизовій оболонці бронхів, в носових пазухах (верхньощелепна і етмоїдальна пазухи), в нрсових поліпах вміст запальних бульбашок при ураженні шкіри. В інтерстиціальній рідині та слині препарат визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, у концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини, а також тканинах жіночих статевих органів. Метаболізм. Після проходження 2-ї фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками та ШКТ як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти Ml та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості. Виведення. T1/2 моксифлоксацину становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому внутрішньо або внутрішньовенного введення в дозі 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату. Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96–98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) прийому внутрішньо (22% - при внутрішньовенному введенні) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% - через кишечник. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Вік, стать та етнічна приналежність. При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків та жінок були виявлені відмінності у 33% за показниками AUC та Cmax. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності у показниках AUC та Cmax були обумовлені швидше різницею у вазі, ніж підлогою та не вважаються клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася. Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із Cl креатиніну) Порушення функції печінки. Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектра дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації моксифлоксацину загалом можна порівняти з його мінімальними інгібуючими концентраціями. Механізми резистентності Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів. аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте,деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного ефлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до β-лактам. Вплив на кишкову мікрофлору людини У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, відзначалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину. Відзначалося зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом 2 тижнів. Токсину Clostridium difficile не виявлено. Тестування чутливості in vitro Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає мікроорганізми: Чутливі Помірно чутливі Резистентні Грампозитивні Gardnerella vaginalis Streptococcus pneumoniae* (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таких як пеніцилін (МІК ≥2 мкг/мл), цефалоспорини II покоління макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфометоксазол Streptococcus pyogenes (група А)* Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*) Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами)* Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну/офлоксацину штами). + Коагулазонегативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) , включаючи чутливі до метициліну штами Коагулазонегативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включаючи резистентні до метициліну штами Enterococcus faecalis* (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину) Enterococcus avium* Enterococcus faecium* Грамнегативні Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)* Haemophillus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)* Bordetella pertussis; Legionella pneumophila; Escherichia coli* а Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae* а Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) Enterobacter cloacae* Pantoea agglomerans Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Proteus vulgaris Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae* Providencia spp. (P. rettgeri ; P. stuartii) Анаероби Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis ; B. thetaiotaomicron* ; B. ovatus ; B.uniformis* ; B. vulgaris) Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Porphyromonas spp. Prevotela spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. Атипові Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetii * Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. + Застосування препарату Авелокс® не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених штамами S. aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо у пацієнтів, які проходять лікування в стаціонарі, значення AUC/МІК90 перевищує 125, а Cmax/МІК90 знаходиться в межах 8–10, це передбачає клінічне поліпшення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC/МІК90 >30–40. Параметр (середнє значення) AUCIC*, год Cmax/МІК 90 (інфузія протягом 1 год) МІК 90 0,125 мг/л 279 23,6 МІК 90 0,25 мг/л 140 11,8 МІК 90 0,5 мг/л 70 5,9 *AUCIC площа під інгібуючою кривою (співвідношення AUC/МІК90).Показання до застосуванняЛікування у дорослих наступних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: Таблетки вкриті оболонкою гострий синусит; позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; загострення хронічного бронхіту; неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур, (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (в т.ч. внутрішньочеревні абсцеси); неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіти та ендометрити). Розчин для інфузій позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (в т.ч. внутрішньочеревні абсцеси). *Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп, як пеніциліни (при мінімальній переважній активності ≥2 мг/мл), цефало тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату; дитячий вік до 18 років; вагітність; грудне годування; наявність в анамнезі патології сухожилля, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду; у доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT; у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози його прийом протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток); у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж у п'ять разів вище за ВГН. З ОБЕРЕЖНІСТЮ При наступних захворюваннях та станах: захворювання ЦНС (в т.ч. захворювання, підозрілі щодо залучення ЦНС), що призводять до виникнення судомних нападів та знижують поріг судомної активності; пацієнти з психозами та психіатричними захворюваннями в анамнезі; пацієнти з потенційно проаритмічними станами (особливо жінки та пацієнти похилого віку) такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; myastenia gravis; цироз печінки; одночасний прийом із препаратами, що знижують вміст калію; пацієнти з генетичною схильністю або фактичною наявністю дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (такі пацієнти схильні до гемолітичних реакцій при терапії хінолонами).Вагітність та лактаціяБезпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена ​​та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється у грудне молоко. Дані щодо його застосування у жінок у період лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії - внутрішньовенне введення препарату з подальшим його прийомом внутрішньо - і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перелічені групи «часто» зустрічалися з частотою нижче 3%, крім нудоти і діареї. У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку зменшення значущості. Частоту визначають так: часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грибкові суперінфекції. З боку системи кровотворення: нечасто анемія; лейкопенія; нейтропенія; тромбоцитопенія; тромбоцитемія; подовження ПВ/збільшення MHO; рідко – зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко – підвищення концентрації протромбіну/зменшення MHO. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції; свербіж, висип, кропив'янка, еозинофілія; рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя); дуже рідко - анафілактичний/анафілактоїдний шок (в т.ч. потенційно загрозливий для життя). З боку обміну речовин: нечасто гіперліпідемія; рідко – гіперглікемія, гіперурикемія; дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні розлади: нечасто – тривожність, психомоторна гіперактивність/ажитація; рідко - емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації; дуже рідко — деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно які у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такому як суїцидальні думки чи суїцидальні спроби). З боку нервової системи: часто головний біль. запаморочення; нечасто - парестезії/дизестезії, порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості та дезорієнтація, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко - гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами .ч. "grand mal" напади); порушення уваги, порушення мови, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія; дуже рідко – гіперестезія. З боку органу зору: нечасто - порушення зору (особливо при реакціях з боку ЦНС); дуже рідко – минуща втрата зору (особливо і натомість реакцій із боку ЦНС). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотна). З боку ССС: часто - подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією; нечасто – подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко - шлуночкові тахіаритмії, непритомність; підвищення/зниження АТ; дуже рідко — неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця (переважно в осіб із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка (включаючи астматичні стани). З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто – знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко - дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з ускладненнями, що загрожують життю). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ЛДГ), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ГГТ, підвищення крові активності ЛФ; рідко – жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко - фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). З боку шкіри та м'яких тканин: дуже рідко – бульозні шкірні реакції, наприклад синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, рідко – тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість; дуже рідко – розриви сухожилля, артриту, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухової системи, посилення симптомів myastenia gravis. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність (внаслідок дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів з раніше існуючими порушеннями функції нирок). Загальні розлади: часто місцеві реакції в місці введення; нечасто — загальне нездужання; неспецифічний біль, пітливість, флебіт та тромбофлебіт у місці введення; рідко – набряк. Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, яка отримувала ступінчасту терапію: часто – підвищення активності ГГТ; нечасто — шлуночкові тахіаритмії, гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. «grand mal» напади), галюцинації, порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, циклоспорином, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином). Препарати, що подовжують інтервал QT. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes). Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу 1А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та ін.); антиаритмічні препарати класу Ш (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід та ін.); нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд та ін); трициклічні антидепресанти; антимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин (в/в), пентамідин; протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін (в/в), беприділ, дифеманіл). Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали (для таблеток). Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину після прийому внутрішньо, внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться у цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. У зв'язку з цим, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат та інші препарати, що містять залізо або цинк, слід застосовувати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину . Варфарін. При одночасному застосуванні з варфарином ПВ та інші параметри зсідання крові не змінюються. Зміна значення МНО. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти разом із синтетичними антибактеріальними засобами, зокрема. з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагулянтної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО та за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Дігоксин. Моксифлоксацин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину Cmax дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому АUС та Cmin дигоксину не змінювалися. Активоване вугілля. При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу. При внутрішньом'язовому введенні моксифлоксацину з одночасним пероральним прийомом активованого вугілля системна біодоступність препарату незначно знижується (приблизно на 20%) внаслідок адсорбції моксифлоксацину у просвіті шлунково-кишкового тракту в процесі ентерогепатичної рециркуляції. Молочні продукти та прийом їжі. Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від їди. Несумісність. Не можна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину одночасно з іншими несумісними з ним розчинами, до яких належать: розчин хлориду натрію 10 і 20%, розчин натрію гідрокарбонату 4,2 і 8,4 %.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Дорослим. Рекомендований режим дозування моксифлоксацину – 400 мг 1 раз на день за будь-яких інфекцій. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість терапії Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. Загострення хронічного бронхіту – 5-10 днів. Позалікарняна пневмонія - загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення, потім прийом внутрішньо) 7-14 днів. Гострий синусит – 7 днів. Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин – 7 днів. Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур - загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції - загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів. Неускладнені запальні захворювання органів малого тазу – 14 днів. В/в (у вигляді інфузії тривалістю не менше 60 хв). Рекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (250 мл розчину для інфузії) 1 раз на день при інфекціях, зазначених вище. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. На початкових етапах лікування може застосовуватися Авелокс розчин для інфузій, а потім, за наявності показань, препарат може бути призначений внутрішньо у таблетках. позалікарняна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7–21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. За даними клінічних досліджень, тривалість лікування препаратом Авелокс у вигляді таблеток та розчину для інфузій може досягати 21 дня. Пацієнти похилого віку: зміни режиму дозування не потрібні. Діти: ефективність та безпека моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Порушення функції печінки: пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібно. Ниркова недостатність: у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при тяжкому ступені ниркової недостатності з Cl креатиніну ≤30 мл/хв/1,73 м2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні. Застосування у пацієнтів різних етнічних груп: зміни режиму дозування не потрібні. Спосіб застосування Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузій тривалістю не менше 60 хвилин як у нерозбавленому вигляді, так і у поєднанні з наступними сумісними з ним розчинами (з використанням Т-подібного перехідника): вода для ін'єкцій; розчин хлориду натрію 0,9%; розчин хлориду натрію 1М; розчин декстрози 5%; розчин декстрози 10%; розчин декстрози 40%; розчин ксиліту 20%; розчин Рінгера; розчин Рінгера лактат. Якщо Авелокс® розчин для інфузій призначається спільно з іншими препаратами, кожен препарат слід вводити окремо. Суміш розчину препарату Авелокс з наведеними вище інфузійними розчинами залишається стабільною протягом 24 годин при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати чи охолоджувати, його не можна зберігати у холодильнику. При охолодженні може бути осад, який розчиняється при кімнатній температурі. Розчин повинен зберігатись у виробничій упаковці. Слід застосовувати лише прозорий розчин.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів та більше. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Призначення активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у випадках передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування препаратом Авелокс слід припинити і негайно почати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові). При застосуванні препарату Авелокс у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу та швидкість інфузій (400 мг протягом 60 хв). Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі та подовженням інтервалу QT не було відзначено. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося серцево-судинних ускладнень та летальних випадків, пов'язаних із подовженням інтервалу QT. При застосуванні препарату Авелокс® може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмій. У зв'язку з цим препарат Авелокс протипоказаний при наступних станах: зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT (вроджені та набуті документовані подовження інтервалу QT); електролітні порушення, особливо некоректована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю: пацієнтам з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда; пацієнтам з цирозом печінки (бо у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. При прийомі препарату Авелокс® повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦНС, що спричиняють виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи препарат Авелокс, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування препаратом Авелокс спостерігається тяжка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, які пригнічують перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Препарат Авелокс® слід використовувати з обережністю у пацієнтів з myastenia gravis через можливе загострення захворювання. На тлі терапії хінолонами, в т.ч. препаратом Авелокс ® можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці пошкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату Авелокс у практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарат Авелокс®, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та УФ-світла. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Здатність препарату Авелокс® пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до помилкових негативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування препаратом Авелокс®. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи препарат Авелокс, описані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування препаратом Авелокс, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів нейропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість. Реакції психіки можуть виникнути навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. В окремих випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок і поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід відмінити препарат Авелокс і вжити необхідних заходів. Необхідно бути обережними при призначенні препарату Авелокс® хворим на психози та хворим з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, викликані резистентною до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні хворих із запальними захворюваннями органів малого тазу не слід проводити монотерапію моксифлоксацином. За винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae виключена. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо Neisseria gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин). Дисглікемія. Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні препарату Авелокс відзначалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії препаратом Авелокс® дисглікемія виникала переважно у літніх пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При проведенні лікування у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Пацієнти, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі (при серцевій недостатності, нирковій недостатності, нефротичному синдромі) повинні враховувати, що розчин для інфузій містить натрію хлорид. Добова доза натрію у препараті становить 34 ммоль. Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами, що рухаються. Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин – 250 мг, у формі азитроміцину дигідрату – 271 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 84 мг; крохмаль кукурудзяний – 103 мг; натрію лаурилсульфат – 1,41 мг; магнію стеарат – 5,64 мг; Оболонка: титану діоксид – 1,1999%; вода - (14,5±1,5)%; натрію лаурилсульфат – 1,41 мг; метилпарагідроксибензоат - від 0,64 до 0,8%; пропілпарагідроксибензоат - від 0,16 до 0,2%; желатин – до 100%. Капсули 500 мг. 3 капс. у блістері. По 1 блістеру вміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розмір "0". Корпус та кришечка білого кольору. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, азалід.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах, особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. 50% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6% - нирками, в печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі значуще змінює фармакокінетику (залежно від лікарської форми): капсули - максимальна плазмова концентрація (Сmах) знижується (на 52%) та показник площі під кривою "концентрація-час" (AUC) (на 43%). У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних аеробних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (груп а, в, с, g), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливий), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилінчутливий); грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; деяких анаеробних мікроорганізмів: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину: грампозитивні аероби (streptococcus pneumoniae (пеніцилінстійкий)). Спочатку стійкі мікроорганізми: грампозитивні аероби (enterococcus faecalis, staphylococcus spp. (метицилінстійкі стафілококи виявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів), грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину); анаероби (bacteroides ffagilis).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальна пневмонія, зокрема викликана атиповими збудниками, бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит), спричинені Chlamydia trachomatis. Хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів, або інших компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період лактації (на час лікування зупиняють); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК понад 40 мл/хв); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприіном препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водноелектролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця, або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; вагітність.Вагітність та лактаціяМоже застосовуватися, коли потенційна користь матері значно перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія. нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органів зору: нечасто – порушення зору. З боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній містять) та їжа знижують абсорбцію азитроміцину, тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 год до або 2 год після їди та зазначених лікарських засобів. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину порівняно з групою плацебо. За необхідності спільного прийому з Варфаріном рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Сmах азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Дігоксин Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Одночасне застосування аторвастатину та азитроміцину не викликало зміни концентрацій аторвастатину у плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин (500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/добу одноразово), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Одночасне застосування азитроміцину та нелфінавіру викликає підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину в сироватці крові.Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Сmах силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Необхідно бути обережними при спільному призначенні терфенадину та азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину та різних видів антибіотиків викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило істотного впливу на Сmах, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин – 500 мг/добу за 1 прийом протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування має бути орієнтоване на наявні симптоми. Специфічного антидоту (протидіючої речовини) немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год. Препарат Азітрал слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів та їжі. Препарат Азітрал слід застосовувати з обережністю пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як швидко наростаюча астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Азітрал слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК понад 40 мл/хв) легкого та середнього ступеня тяжкості терапію препаратом Азітрал слід проводити з обережністю під контролем стану функцій нирок. При застосуванні препарату Азітрал як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування можливий розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile (Псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Так само, як при проведенні будь-якої антибіотикотерапії, при лікуванні азитроміцином, можливе приєднання суперінфекції (в т.ч. грибкової). При фарингіті та тонзиліті, викликаному Streptococcus pyogenes, антибіотиками вибору є пеніциліни. Ефективність азитроміцину для профілактики ревматичної лихоманки невідома. Застосування препарату Азітрал може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Після відміни лікування гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря. Препарат Азітрал не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. ПЕЦІАЛЬНІ ЗАХОДИ ПОПЕРЕДЖЕННЯ ПРИ ЗНИЩЕННІ НЕВИКОРИСТАНОГО ПРЕПАРАТУ Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Азитроміцин у дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортним засобом або обладнанням.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для вживання - 5 мл готової сусп. : азитроміцин 100 мг. 15.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для вживання - 5 мл готової сусп. : азитроміцин 200 мг. 15.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: азитроміцин (у формі дигідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: манітол (маніт), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (Е171), желатин медичний. 6 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули білого кольору №0; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст і розмноження бактерій. Діє бактеріостатично, у високих концентраціях має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину Cmax у плазмі досягається через 2.5-3 години і становить 0.4 мг/л. Біодоступність – 37%. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину. Розподіл Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища,ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Метаболізм У печінці азитроміцин деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. Виведення Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; ниркова недостатність; діти із масою тіла менше 45 кг (для капсул 500 мг); дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю слід застосовувати препарат при аритмії (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT) у дітей з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказано: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% – диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. Можливий кандидомікоз слизової оболонки ротової порожнини. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці (≤1%). З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (≤1%). З боку статевої системи: ≤1% – вагінальний кандидоз. З боку сечовидільної системи: ≤1% – нефрит. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – висипання, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт. Інші: підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. Азитроміцин не зв'язується із ізоферментами системи цитохрому P450. На відміну від більшості макролідів, нині не відзначено взаємодії азитроміцину з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином. Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, у тому числі теофілін), за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах, у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином спостерігається збільшення концентрації останнього. При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте з огляду на те, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном посилюється їх токсична дія (вазоспазм, дизестезія). При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс та посилюється фармакологічна дія триазоламу. Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину. Тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтична несумісність Азитроміцин фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиАзитрокс приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим при інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають у дозі 1 г на добу за 1 прийом у перший день, далі – по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза – 3 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При ускладненому, тривало протікаючим уретриті/цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза – 3 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й дні. Курсова доза – 3 г. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям з масою тіла більше 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, скарлатину препарат призначають по 500 мг на добу (1 капс.) за 1 прийом протягом 3 днів. Дітям старше 12 років препарат (капс. по 250 мг) призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз/сут протягом 3 днів або першого дня - 10 мг/кг, потім 4 дні - по 5-10 мг/кг/сут протягом 3-х днів. Курсова доза – 30 мг/кг. При лікуванні erythema migrans у дітей доза препарату (капс. 500 мг) становить 1 г на 1 день і по 500 мг щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза - 3 г. Застосовувати Азитрокс у формі капсул по 250 мг слід у дозі 20 мг/кг на 1-й день і по 10 мг/кг - з 2-го по 5-й день.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення побічної дії – сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАзитрокс не слід приймати з їжею. У разі пропуску чергового прийому пропущену дозу слід прийняти якнайшвидше, а наступні - з інтервалом 24 год. Необхідно дотримуватися перерви щонайменше 2 години між прийомом Азітрокса та антацидних препаратів. Після відміни лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: азитроміцин (у формі дигідрату) – 500 мг; допоміжні речовини: манітол (маніт), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник сонячний захід жовтий (Е110), желатин медичний. 3 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, №00, з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст і розмноження бактерій. Діє бактеріостатично, у високих концентраціях має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину Cmax у плазмі досягається через 2.5-3 години і становить 0.4 мг/л. Біодоступність – 37%. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину. Розподіл Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища,ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Метаболізм У печінці азитроміцин деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. Виведення Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; ниркова недостатність; діти із масою тіла менше 45 кг (для капсул 500 мг); дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю слід застосовувати препарат при аритмії (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT) у дітей з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказано: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% – диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. Можливий кандидомікоз слизової оболонки ротової порожнини. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці (≤1%). З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (≤1%). З боку статевої системи: ≤1% – вагінальний кандидоз. З боку сечовидільної системи: ≤1% – нефрит. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – висипання, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт. Інші: підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. Азитроміцин не зв'язується із ізоферментами системи цитохрому P450. На відміну від більшості макролідів, нині не відзначено взаємодії азитроміцину з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином. Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, у тому числі теофілін), за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах, у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином спостерігається збільшення концентрації останнього. При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте з огляду на те, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном посилюється їх токсична дія (вазоспазм, дизестезія). При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс та посилюється фармакологічна дія триазоламу. Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину. Тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтична несумісність Азитроміцин фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиАзитрокс приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим при інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають у дозі 1 г на добу за 1 прийом у перший день, далі – по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза – 3 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При ускладненому, тривало протікаючим уретриті/цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза – 3 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й дні. Курсова доза – 3 г. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям з масою тіла більше 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, скарлатину препарат призначають по 500 мг на добу (1 капс.) за 1 прийом протягом 3 днів. Дітям старше 12 років препарат (капс. по 250 мг) призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз/сут протягом 3 днів або першого дня - 10 мг/кг, потім 4 дні - по 5-10 мг/кг/сут протягом 3-х днів. Курсова доза – 30 мг/кг. При лікуванні erythema migrans у дітей доза препарату (капс. 500 мг) становить 1 г на 1 день і по 500 мг щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза - 3 г. Застосовувати Азитрокс у формі капсул по 250 мг слід у дозі 20 мг/кг на 1-й день і по 10 мг/кг - з 2-го по 5-й день.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення побічної дії – сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули тверді желатинові - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг Допоміжні речовини: манітол (маніт), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, лаурилсульфат натрію. Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник сонячний захід жовтий (Е110), желатин медичний. 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №00.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст і розмноження бактерій. Діє бактеріостатично, у високих концентраціях має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину Cmax у плазмі досягається через 2.5-3 години і становить 0.4 мг/л. Біодоступність – 37%. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину. Розподіл Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища,ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Метаболізм У печінці азитроміцин деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. Виведення Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; ниркова недостатність; діти із масою тіла менше 45 кг (для капсул 500 мг); дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю слід застосовувати препарат при аритмії (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT) у дітей з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% – диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. Можливий кандидомікоз слизової оболонки ротової порожнини. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці (≤1%). З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (≤1%). З боку статевої системи: ≤1% – вагінальний кандидоз. З боку сечовидільної системи: ≤1% – нефрит. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – висипання, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт. Інші: підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. Азитроміцин не зв'язується із ізоферментами системи цитохрому P450. На відміну від більшості макролідів, нині не відзначено взаємодії азитроміцину з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином. Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, у тому числі теофілін), за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах, у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином спостерігається збільшення концентрації останнього. При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте з огляду на те, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном посилюється їх токсична дія (вазоспазм, дизестезія). При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс та посилюється фармакологічна дія триазоламу. Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину. Тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтична несумісність Азитроміцин фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиАзитрокс приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 год до або через 2 год після їди. Дорослим при інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають у дозі 1 г на добу за 1 прийом у перший день, далі – по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза – 3 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При ускладненому, тривало протікаючим уретриті/цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза – 3 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й дні. Курсова доза – 3 г. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям з масою тіла більше 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, скарлатину препарат призначають по 500 мг на добу (1 капс.) за 1 прийом протягом 3 днів. Дітям старше 12 років препарат (капс. по 250 мг) призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз/сут протягом 3 днів або першого дня - 10 мг/кг, потім 4 дні - по 5-10 мг/кг/сут протягом 3-х днів. Курсова доза – 30 мг/кг. При лікуванні erythema migrans у дітей доза препарату (капс. 500 мг) становить 1 г на 1 день і по 500 мг щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза - 3 г. Застосовувати Азітрокс у формі капсул по 250 мг слід у дозі 20 мг/кг в 1-й день і по 10 мг/кг - з 2-го по 5-й день.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення побічної дії – сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАзитрокс не слід приймати з їжею. У разі пропуску чергового прийому пропущену дозу слід прийняти якнайшвидше, а наступні - з інтервалом 24 год. Необхідно дотримуватися перерви щонайменше 2 години між прийомом Азітрокса та антацидних препаратів. Після відміни лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) - 250 мг; Допоміжні речовини: приводом (полівінілпіролідон) – 17.5 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,4 мг; Склад желатинової капсули: гітану діоксид - 2 %: желатин - до 100 %. 6 або 10 капсул у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурних осередкових упаковок з інструкцією та застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст капсул – гранули білого або майже білого кольору. Капсули білого кольору №0.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 500 мг біодоступність - 37% (ефект "першого проходження"), максимальна концентрація (0,4 мг/л) у крові створюється через 2-3 години, обсяг розподілу - 31,1 л/кг, зв'язування з білками. обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гіcтогематичні бар'єри і надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мт/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus ≤ 1 >2 Streptococcus А, В, C, G ≤ 0,25 > 0,5 S. pneumoniae ≤0,25 > 0,5 H. influenzae ≤0,12 >4 M. catarrhalis ≤0,5 > 0,5 N. gonorrhoeae ≤0,25 > 0,5 Найчастіше чутливі мікроорганізми 1. Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий; Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий; Streptococcus pyogenes. 2. Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаероби: Clostridium perffingens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp. 4. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae пеніцилін – стійкий. Спочатку стійкі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Staphylococci (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); Грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Анаероби: Baderоides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема викликана атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату, еритроміцину, інших макролідів, кетолідів, сої та арахісу; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами; з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії; з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину,циклоспорину; міастенія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота псевдомембранозного коліту. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - синестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЕП). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину в порівнянні з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну. такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрації аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин {500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Сmах азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Сmах силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило істотного впливу на Сmах, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметокеазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при акне вульгарно середнього ступеня тяжкості - 500 мг на добу протягом 3-х днів, потім 500 мг на добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза - 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід застосовувати через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів; при інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози) - 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г); при інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1,0 г; при хворобі Лайма (бореліоз) у початковій стадії (еритема мігруюча) – 1,0 г у перший день та по 500 мг щодня з другого по п'ятий день (курсова доза – 3,0 г). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Азітроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки: при наявності симптомів порушення функції печінки, таких як: астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, - терапію препаратом Азитроміцин слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Азітроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует". Слід бути обережними при застосуванні препарату Азитроміцин у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотичні препарати (пімозид), антидепресанти (циталопрам), фторхінолони (моксифлоксацин та -електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Також при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у рідкісних випадках з летальним результатом), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон випадках з летальним результатом), лікарський висип з езинофіліей та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження. При розвитку алергічної реакції препарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, непритомність, судоми) та органу зору (порушення чіткості зорового сприйняття) слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: азитроміцину дигідрат – 262,03 мг, еквівалентно азитроміцину – 250,0 мг; допоміжні речовини: лактоза – 132,3 мг; крохмаль кукурудзяний – 33,0 мг; натрію лаурилсульфат – 2,0 мг; магнію стеарат – 8,0 мг; капсули тверді желатинові № 0, корпус і кришечка: барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, титану діоксид, желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат, пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен), метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) Капсули 250 мг. По 6 капсул в алюм/ПВХ блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0. Корпус та кришечка – жовтувато-білого кольору. Вміст капсул – білий або майже білий порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, кислотостійка, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку); максимальна концентрація після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л; час досягнення максимальної концентрації - 2.5-2.9 год; у тканинах і клітинах концентрація у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові, об'єм розподілу – 31.1 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації в них, накопичується у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами: поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. Зв'язок з білками плазми - 7-50% (назад пропорційна концентрації в крові). У печінці деметилюється, утворюються неактивні метаболіти. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс – 630 мл/хв. Період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому – 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год – 41 год. 50% виводиться з жовчю у незміненому вигляді, 6% – нирками. Прийом їжі значуще змінює фармакокінетику: максимальна концентрація та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) знижується на 52% і на 43% відповідно. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується максимальна концентрація (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Азитроміцин діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; інші - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилінстійкі); анаероби – група Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus (включаючи метицилінустойчивые штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі і до азитроміцину.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинені атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (початкова стадія - erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів, або інших компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю Порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, термінальна ниркова недостатність з ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоцин у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину, міастенію.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. За необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована у відповідність до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше ніж 1%, але менше ніж 10%; не часто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше ніж 0,01%, але менше ніж 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота – може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органів зору: нечасто – порушення зору. З боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота – порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота – печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто - зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину порівняно з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алколоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях вплив разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин (500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/добу одноразово), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Cmax) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Cmax азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Сmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину в сироватці відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans). 1 раз на добу протягом 5 днів: 1 день - 1,0 г (4 капсули), потім з 2-го по 5 день - по 500 мг (2 капсули) (курсова доза 3,0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Неускладнений уретрит/цервіцит – 1,0 г (4 капсули) одноразово. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна, оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин-Акріхін, у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Вугри звичайні середнього ступеня тяжкості: курсова доза становить 6,0 г: 500 мг (2 капсули) 1 раз протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на день протягом 9 тижнів. Першу щотижневу дозу (500 мг) слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (500 мг) (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом у 7 днів.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин-Акріхін – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами о 24 годині. Препарат Азітроміцин-Акріхін слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин-Акріхін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Азітроміцин-Акріхін слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекції дози не потрібне, терапію препаратом Азітроміцин-Акріхін слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин-Акріхін слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азітроміцин-Акріхін не слід застосовувати більш тривалими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий і простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендується. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин-Акріхін можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин-Акріхін, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна приймати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Слід бути обережним при застосуванні препарату Азитроміцин-Акріхін у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічною серцевої недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин-Акріхін може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), кросповідон, кальцію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад оболонки: титану діоксид, барвник синій патентований (патент синій V), барвник діамантовий чорний, барвник червоний (Понсо 4R), азорубін, желатин. Капсули желатинові 6 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній коробці.Опис лікарської формиКапсули желатинові з кришечкою синього кольору та блакитним корпусом; вміст капсул – гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37 % (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація (Сmах) після перорального прийому 0,5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Об'єм розподілу -31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та залишає 7-50 %. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% . Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику: Сmах збільшується (на, 31%), показник площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПриймати внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, зокрема викликані атиповими збудниками). Інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит). Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям до 12 років та вагою менше 45 кг.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиРаз на добу по дві капсули 250 мг. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом трьох днів, потім по 250 мг двічі на тиждень протягом 9 тижнів. Курсова доза 6,0 г. При мігруючій еритемі: в перший день одночасно 4 капсули по 250 мг, потім з 2 по 5 день по дві капсули щодня. Курсова доза 3,0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 4 капсули по 250 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна капсула містить: активної речовини азитроміцину дигідрату (у перерахунку на азитроміцин) – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 40,6 мг, повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний) – 1,0 мг, магнію стеарат – 3,7 мг, натрію лаурилсульфат – 0,7 мг, лактози моногідрат – до отримання вмістом; капсули тверді желатинові: титану діоксид – 2%, желатин – до 100%.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів, діє бактеріостатно. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. До азитроміцину чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг C maxазитроміцину в плазмі досягається через 2.5-2.9 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосом. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено,що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T 1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. 50% виводиться з жовчю у незмінному вигляді, 6% – нирками.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Heliobactcr pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; дитячий вік до 12 років; гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів). З обережністю: під час вагітності, при аритмії, дітям з порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяМоже застосовуватися під час вагітності, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, який завжди існує при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказаний дітям віком до 12 років. З обережністю: дітям з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%); нудота (3%); абдомінальний біль (3%); 1% і менше – диспепсія (метеоризм, блювання), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит; зміна смаку, кандидамікоз слизової оболонки ротової порожнини (1% і менше). З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висипання, набряк Квінке, свербіж шкіри, кропив'янка; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка. Інші: підвищена стомлюваність, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній, що містять), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбітал, алкалоїди, гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомалиюго окислення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 1000 мг на добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит чи цервіцит) – одноразово 1000 мг. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1000 мг у перший день та по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям старше 12 років (з масою тіла 50 кг і більше) при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин – 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 1000 мг першого дня і по 500 мг щодня з 2 по 5 день.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години. Необхідно дотримуватися перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 1 капс: азитроміцин 250 мг 6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається V d становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T 1/2 дуже довгий – 35-50 год. T 1/2 з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. C min у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. V d становить 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T 1/2 становить 65-72 год. Великий V d (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T 1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 1 капс: азитроміцин 250 мг 6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається V d становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T 1/2 дуже довгий – 35-50 год. T 1/2 з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. C min у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. V d становить 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T 1/2 становить 65-72 год. Великий V d (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T 1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 1 капс: азитроміцин 250 мг 6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається V d становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T 1/2 дуже довгий – 35-50 год. T 1/2 з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. C min у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. V d становить 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T 1/2 становить 65-72 год. Великий V d (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T 1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 250 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 40.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: азитроміцин 500 мг. 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мг/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. груп A, В, C, G ≤ 0.25 > 0.5 Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5 Haemophilus influenzae ≤0.12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метилцилінчутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метицилінстійкі), Staphylococus aureus (включаючи метицилінчутливі штами), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А (бета-гемолітичні). Азитроміцин не активний щодо штамів грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. анаероби: Група Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Vd - 31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і залишає 7-50%. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрації на 24-34% вищі, ніж у здорових тканинах і корелюють із вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: T1/2 між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, T1/2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Понад 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% – нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику Cmax збільшується (на 31%), AUС не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжка печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг (для цієї лікарської форми); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю помірні порушення функції печінки та нирок; при аритміях або схильності до аритмій та подовження інтервалу QT; при сумісному застосуванні терфенадину, варфарину, дигоксину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин рекомендується застосовувати при вагітності тільки у випадках, коли очікувана користь від його прийому для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування азитроміцином грудне вигодовування зупиняють. Протипоказання для цієї лікарської форми – дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, рідкий стілець, метеоризм, розлад травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників (Можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (поодинокі випадки зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку та запаху. З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: вагініт, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. При парентеральному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію циметидину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, триазоламу, котримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) у плазмі при сумісному застосуванні, проте не слід виключати можливість застосування цих препаратів. За необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові. При сумісному прийомі дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові. За необхідності спільного прийому з Варфаріном рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу. Одночасний прийом терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. Оскільки існує можливість інгібування ізоферменту CYP3А4 азитроміцином у парентеральній формі при спільному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього всередину. При сумісному застосуванні азитроміцину та зидовудину азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення зидовудину нирками та його глюкуронованого метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному прийомі макролідів з ерготамінами та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії.Спосіб застосування та дозиАзитроміцин приймають внутрішньо 1 раз на добу по 500 мг, незалежно від їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: 2 капс. 250 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів, потім по 250 мг 2 рази на тиждень протягом 9 днів. Курсова доза – 6.0 г. При мігруючій еритемі: першого дня одночасно 2 капс. по 500 мг, потім з 2 по 5 день по 500 мг щодня. Курсова доза 3 г При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 2 капс. 500 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок: для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція не потрібна.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому антибіотика, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні дози приймати з інтервалом 24 год. Після відміни терапії азитроміцином реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися протягом тривалого часу та можуть вимагати специфічної терапії під наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: азитроміцин 500 мг. 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мг/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. груп A, В, C, G ≤ 0.25 > 0.5 Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5 Haemophilus influenzae ≤0.12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метилцилінчутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метицилінстійкі), Staphylococus aureus (включаючи метицилінчутливі штами), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А (бета-гемолітичні). Азитроміцин не активний щодо штамів грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. анаероби: Група Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Vd - 31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і залишає 7-50%. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрації на 24-34% вищі, ніж у здорових тканинах і корелюють із вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: T1/2 між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, T1/2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Понад 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% – нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику Cmax збільшується (на 31%), AUС не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжка печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг (для цієї лікарської форми); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю помірні порушення функції печінки та нирок; при аритміях або схильності до аритмій та подовження інтервалу QT; при сумісному застосуванні терфенадину, варфарину, дигоксину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин рекомендується застосовувати при вагітності тільки у випадках, коли очікувана користь від його прийому для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування азитроміцином грудне вигодовування зупиняють. Протипоказання для цієї лікарської форми – дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, рідкий стілець, метеоризм, розлад травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників (Можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (поодинокі випадки зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку та запаху. З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: вагініт, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. При парентеральному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію циметидину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, триазоламу, котримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) у плазмі при сумісному застосуванні, проте не слід виключати можливість застосування цих препаратів. За необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові. При сумісному прийомі дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові. За необхідності спільного прийому з Варфаріном рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу. Одночасний прийом терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. Оскільки існує можливість інгібування ізоферменту CYP3А4 азитроміцином у парентеральній формі при спільному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього всередину. При сумісному застосуванні азитроміцину та зидовудину азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення зидовудину нирками та його глюкуронованого метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному прийомі макролідів з ерготамінами та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії.Спосіб застосування та дозиАзитроміцин приймають внутрішньо 1 раз на добу по 500 мг, незалежно від їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: 2 капс. 250 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів, потім по 250 мг 2 рази на тиждень протягом 9 днів. Курсова доза – 6.0 г. При мігруючій еритемі: першого дня одночасно 2 капс. по 500 мг, потім з 2 по 5 день по 500 мг щодня. Курсова доза 3 г При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 2 капс. 500 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок: для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція не потрібна.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому антибіотика, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні дози приймати з інтервалом 24 год. Після відміни терапії азитроміцином реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися протягом тривалого часу та можуть вимагати специфічної терапії під наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: азитроміцину дигідрат – 524 мг, що відповідає вмісту азитроміцину – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна РН101 – 122 мг, целюлоза мікрокристалічна тип 12 – 116 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 100 мг, кроскармелоза натрію – 20 мг, магнію стеарат – 9 мг; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 11.8 мг, макрогол 6000 – 4.6 мг, титану діокісд – 1.86 мг, полісорбат 80 – 1.74 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 3, 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів – азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідами Азитроміцин не застосовувався для лікування інфекційних захворювань, спричинених Salmonella typhi.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу “пірует”.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри легких та помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. При тривалому застосуванні азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні застосування азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile. При лікуванні макролідами, зокрема. азитроміцин, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует". Використання у педіатрії Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків віком до 18 років азитроміцину для внутрішньовенних інфузій не встановлено. При застосуванні азитроміцину для прийому внутрішньо у дітей слід суворо дотримуватись відповідності лікарської форми препарату віку пацієнта. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: азитроміцин – 500 мг (у вигляді азитроміцину дигідрату – 524,05 мг); вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индиго карм и на Е 132). По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.Описание лекарственной формыКруглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка голубого цвета.Фармакотерапевтическая группаАнтибиотик-азалид.ФармакокинетикаПосле приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходить гіcтогематичні бар'єри і надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мт/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus ≤ 1 >2 Streptococcus А, В, C, G ≤ 0,25 > 0,5 S. pneumoniae ≤0,25 > 0,5 H. influenzae ≤0,12 >4 M. catarrhalis ≤0,5 > 0,5 N. gonorrhoeae ≤0,25 > 0,5 Найчастіше чутливі мікроорганізми 1. Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий; Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий; Streptococcus pyogenes. 2. Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаероби: Clostridium perffingens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp. 4. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae пеніцилін – стійкий. Спочатку стійкі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Staphylococci (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); Грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Анаероби: Baderоides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема викликана атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату, еритроміцину, інших макролідів, кетолідів, сої та арахісу; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами; з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії; з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину,циклоспорину; міастенія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота псевдомембранозного коліту. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - синестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЕП). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину в порівнянні з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну. такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрації аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин {500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Сmах азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Сmах силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило істотного впливу на Сmах, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметокеазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при акне вульгарно середнього ступеня тяжкості - 500 мг на добу протягом 3-х днів, потім 500 мг на добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза - 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід застосовувати через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів; при інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози) - 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г); при інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1,0 г; при хворобі Лайма (бореліоз) у початковій стадії (еритема мігруюча) – 1,0 г у перший день та по 500 мг щодня з другого по п'ятий день (курсова доза – 3,0 г). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Азітроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки: при наявності симптомів порушення функції печінки, таких як: астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, - терапію препаратом Азитроміцин слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Азітроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует". Слід бути обережними при застосуванні препарату Азитроміцин у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотичні препарати (пімозид), антидепресанти (циталопрам), фторхінолони (моксифлоксацин та -електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Також при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у рідкісних випадках з летальним результатом), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон випадках з летальним результатом), лікарський висип з езинофіліей та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження. При розвитку алергічної реакції препарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, непритомність, судоми) та органу зору (порушення чіткості зорового сприйняття) слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин дигідрат 524.052 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 85 мг, кроскармеллозу натрію – 18 мг, кальцію гідрофосфат – 231.25 мг, магнію стеарат – 12.75 мг, натрію лаурилсульфат – 3 мг; Склад оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 14.6 мг, титану діоксид - 6.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 2.5 мг, емульсія симетикону SE4 (вода - 67.4%, силоксани і силікони -5, 5%). сорбінова кислота – 0.1%) – 100 мкг, полісорбат 80 – 200 мкг. Пігулки покриті плівковою оболонкою в блістері 3 шт. в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин добре всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину в плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Розподіл. Азітроміцин швидко розподіляється в організмі. Добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, своєю чергою, визначає високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для ерадикації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%). Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Зв'язування з білками плазми - 7-50% (назад пропорційно концентрації в крові). У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. Виведення. У азитроміцину тривалий T - 35-50 год. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Азитроміцин виводиться переважно у незміненому вигляді: 50% – через кишечник, 6% – нирками.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів - азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПорушення функції печінки тяжкого ступеня; порушення функції нирок тяжкого ступеня; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років при масі тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів, або кетолідів, або інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат: При міастенії; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; при аритміях, наявності проаритмогенних факторів у пацієнтів з подовженим інтервалом QT (вродженим та набутим) або факторами ризику подовження інтервалу QT (що отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом); при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії або тяжкій серцевій недостатності); при одночасному застосуванні антипсихотичних препаратів (пімозид), антидепресантів (циталопрам), фторхінолонів (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорину, терфенадину, варфарину, дигоксину.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 12 років. При вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: часто – еозинофілія, лімфоцитопенія; нечасті – лейкопенія, нейтропенія; рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто – гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідкісні - занепокоєння, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія), збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія. З боку психіки: нечасто – підвищена збудливість, безсоння; рідкісні – ажитація; частота невідома – агресивність, тривожність, марення, галюцинації. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часті – оборотне порушення слуху аж до глухоти (при тривалому прийомі високих доз); нечасті – шум у вухах; рідкісні – вертиго. З боку серця: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідкі - подовження інтервалу QT, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку судин: нечасто – "припливи" крові до обличчя; частота невідома – зниження АТ. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота, метеоризм, діарея; часті – біль у животі, блювання, диспепсія; нечасті - запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідкісні – зміна кольору мови. З боку ендокринної системи: дуже рідкісні – панкреатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові, дизурія, біль у ділянці нирок; дуже рідкісні – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасті – метрорагія, порушення функції яєчок. З боку імунної системи: нечасті – реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; частота невідома – анафілактична реакція. З боку шкіри та підшкірних тканин: часті - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасті – реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, сухість шкіри, пітливість; дуже рідко – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку обміну речовин та харчування: нечасті – анорексія, зміна концентрації калію. Інфекційні захворювання: нечасті – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій, вагінальні інфекції, пневмонія, грибкові інфекції, бактеріальні інфекції, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; частота невідома – псевдомембранозний коліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасті – гепатит; рідкісні – порушення функції печінки; дуже рідкісні - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасті – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; частота невідома – артралгія. З боку дихальної системи: нечасті – носова кровотеча, задишка. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, набряк обличчя, лихоманка. З боку лабораторних показників: часто – підвищення кількості базофілів, моноцитів, нейтрофілів, зниження або підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасті – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення активності ЛФ, підвищення вмісту хлору у плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у плазмі крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній- і магнійсодержащие) уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину (для пероральних форм), тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 год до або 2 год після їди та зазначених лікарських засобів. При сумісному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі, однак існує ризик розвитку рабдоміолізу. При сумісному застосуванні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтної дії, пацієнтам необхідно проводити ретельний контроль протромбінового часу. При сумісному прийомі дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, тим самим збільшуючи його концентрацію в плазмі крові. За умови спільного застосування з циметидином за 2 години до прийому азитроміцину, вплив на фармакокінетику азитроміцину відсутній. При сумісному застосуванні азитроміцину з рифабутином необхідно враховувати небезпеку розвитку нейтропенії. Немає даних про вплив азитроміцину на концентрацію в крові триазоламу, мідазоламу, циметидину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, триметоприму/сульфаметоксазолу при їхньому спільному застосуванні, однак не слід виключати можливості такої взаємодії, т.к. відома взаємодія макролідів з перерахованими вище препаратами. При сумісному застосуванні азитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливе посилення їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дані комбінації протипоказані. Необхідно бути обережними при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину та різних видів антибіотиків викликає аритмію та подовження інтервалу QT. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному застосуванні терфенадину та азитроміцину. За необхідності одночасного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у плазмі. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення нирками його та його метаболіту глюкуроніду, але водночас збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину – у моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450. При сумісному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію в плазмі крові лікарських засобів: карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазоламу, цетиризину, триметоприму/сульфаметоксазолу,Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг 1 раз на добу. При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г (2 таб. по 500 мг) одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Зважаючи на те, що серед літніх пацієнтів можуть бути люди з наявністю аритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них серцевої аритмії та шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняНудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, біль у животі, порушення функції печінки.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: азитроміцин – 500 мг. 3 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів, діє бактеріостатно. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. До азитроміцину чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі досягається через 2.5-2.9 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосом. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (загалом на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. 50% виводиться з жовчю у незмінному вигляді, 6% – нирками.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Heliobactcr pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; дитячий вік до 12 років; гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів). З обережністю: під час вагітності, при аритмії, дітям з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%); нудота (3%); абдомінальний біль (3%); 1% і менше – диспепсія (метеоризм, блювання), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит; зміна смаку, кандидамікоз слизової оболонки ротової порожнини (1% і менше). З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висипання, набряк Квінке, свербіж шкіри, кропив'янка; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка. Інші: підвищена стомлюваність, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній, що містять), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбітал, алкалоїди, гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомалиюго окислення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, не розжовуючи. Дорослим та дітям старше 12 років та з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості - по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів; курсова доза – 6 г. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз – з інтервалом 7 днів. При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – 1 г одноразово. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г на 1-й день і з 2-го по 5-й день – по 500 мг щодня (курсова доза – 3 г). Для лікування пацієнтів похилого віку старше 65 років використовуються ті ж дози, що й для дорослих. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних факторів, необхідно звертати особливу увагу на можливість розвитку у них аритмії та шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При порушенні функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Для внутрішньовенних інфузій Вводять внутрішньовенно краплинно, протягом 3 год - при концентрації 1 мг/мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг/мл. Необхідно уникати введення у більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату. Не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово! При позалікарняній пневмонії призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом не менше 2 днів. У разі необхідності, за рішенням лікаря, курс лікування може бути продовжений, але повинен становити не більше 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в добовій дозі 500 мг 1 раз на добу до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування. При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу призначають у дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при внутрішньовенному введенні становить 5 днів. Після закінчення внутрішньовенного введення рекомендується призначення азитроміцину внутрішньо в дозі 250 мг на добу до повного завершення 7-денного загального курсу лікування. Терміни переходу від внутрішньовенного введення азитроміцину до перорального прийому визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Оскільки у даної категорії пацієнтів можлива наявність проаритмогенних станів, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку аритмій, у т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует". Ефективність та безпека застосування азитроміцину для внутрішньовенних інфузій, у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.ПередозуванняСимптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години. Необхідно дотримуватися перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему