Антибиотики Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), кросповідон, кальцію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад оболонки: титану діоксид, барвник синій патентований (патент синій V), барвник діамантовий чорний, барвник червоний (Понсо 4R), азорубін, желатин. Капсули желатинові 6 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній коробці.Опис лікарської формиКапсули желатинові з кришечкою синього кольору та блакитним корпусом; вміст капсул – гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37 % (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація (Сmах) після перорального прийому 0,5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Об'єм розподілу -31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та залишає 7-50 %. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% . Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику: Сmах збільшується (на, 31%), показник площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПриймати внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, зокрема викликані атиповими збудниками). Інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит). Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям до 12 років та вагою менше 45 кг.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиРаз на добу по дві капсули 250 мг. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом трьох днів, потім по 250 мг двічі на тиждень протягом 9 тижнів. Курсова доза 6,0 г. При мігруючій еритемі: в перший день одночасно 4 капсули по 250 мг, потім з 2 по 5 день по дві капсули щодня. Курсова доза 3,0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 4 капсули по 250 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: ;гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 3 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, овальні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), гіпромелоза (гідроксіпропілметилцелоза 0, жовтий, ванілін. 7 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. Зв'язок із білками плазми – понад 90 %. Після одноразового прийому реєструються 2 піки максимальної концентрації препарату у плазмі крові. Другий пік обумовлений здатністю препарату концентруватися в жовчному міхурі з наступним поступовим або швидким надходженням у кишечник та всмоктуванням. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі при пероральному прийомі 250 мг - 1-3 год. Після прийому внутрішньо 20% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням основного метаболіту -14-гідроксикларитроміцину, що має виражену протимікробну активність щодо Haemophilus influenzae. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. При регулярному прийомі по 250 мг на добу рівноважні концентрації незміненого препарату та його основного метаболіту – 1 та 0,6 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 3-4 год та 5-6 год, відповідно. При збільшенні дози до 500 мг на добу рівноважна концентрація незміненого препарату та його метаболіту у плазмі -2,7-2,9 та 0,83-0,88 мкг/мл відповідно; період напіввиведення – 4,8-5 год та 6,9-8,7 год, відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують рівень у сироватці крові). Виділяється нирками та кишечником (20-30% - у незміненій формі, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі 250 мг та 1200 мг нирками виділяється 37,9 та 46 %, кишечником – 40,2 та 29,1 %, відповідно.ФармакодинамікаКларитроміцин – бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників.Показання до застосуванняІнфекції нижніх дихальних шляхів (зокрема бронхіт, пневмонія). Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (зокрема фарингіт, синусит). Інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. фолікуліт, бешиха). Мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii. Профілактика поширення інфекції, спричиненої комплексом Mycobacterium avium (MAC-інфекція) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю CD4 лімфоцитів не більше 100/мкл. Ерадикація Helicobacter pylori з метою зниження частоти рецидивів виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препаратів групи макролідів. Одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід та терфенадин. Порфирія. Вагітність (I триместр). Період лактації. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю: Ниркова та/або печінкова недостатність. На тлі прийому лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в період вагітності (II та III триместри) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності призначення препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, безсоння, "жахливі" сновидіння; рідко – дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, діарея, стоматит, глосит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку органів чуття: шум у вухах, зміна смаку (дисгевзія); у поодиноких випадках – втрата слуху, що проходить після відміни препарату. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: рідко – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі, крововиливи). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції. Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування кларитроміцину з цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемізолом, оскільки це веде до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові в 2-3 рази, що може спричинити подовження інтервалу QT, порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію. При одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові лікарських препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450: непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, тріазоламу, мідазоламу, циклоспорину, вінбластину, дизопіраміду, фенунану, фену кислоти, цилостазолу, метилпреднізолону, омепразолу, хінідину, алкалоїдів ріжків, силденафілу, такролімусу. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів відмічено зниження величини рівноважної концентрації зидовудину (між застосуванням лікарських препаратів необхідний інтервал не менше 4 годин). При одночасному застосуванні ритонавіру (по 200 мг кожні 8 год) та кларитроміцину (по 500 мг кожні 12 год) метаболізм кларитроміцину сповільнюється (Cmax кларитроміцину збільшувалася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%). Відзначено суттєве уповільнення утворення 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі ритонавіру не слід одночасно призначати кларитроміцин у дозі більше 1 г на добу. У цьому випадку пацієнти без порушення функції нирок не потребують корекції дози кларитроміцину. Це має велике значення у разі застосування такої комбінації у пацієнтів із порушеннями функції нирок: пацієнтам із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу кларитроміцину зменшують на 50 % (до 500 мг 1 раз на добу). Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином та кліндаміцином.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослі та діти старше 12 років – по 250-500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 6-14 днів. При лікуванні інфекцій призначають внутрішньо по 500 мг 2 рази на день. Тривалість лікування – 6 місяців і більше. Для ерадикації Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки кларитроміцин призначають по 250-500 мг двічі на добу у складі комбінованої терапії. Тривалість лікування 7-14 днів. У хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3.3 мг/100 мл) – 250 мг/добу (одноразово), при тяжких інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни концентрації кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: хлорамфенікол 250 мг/500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, коповідон (колідон VA-64), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон, кросповідон, кальцію стеарат; допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II 85F30695 блакитний [спирт полівініловий, макрогол, тальк, діоксид титану, алюмінієвий лак на основі барвника індигокарміну, барвник заліза оксид жовтий]. По 10, 12 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1,2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить – 50-60%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому 1-3 год. Об'єм розподілу - 0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація (Сmах) у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Сmах у плазмі та 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці.У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0 – 6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia соli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp. Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, і ідолпозитивні штами Proteus smon. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), вагітність, період лактації; маса тіла менше ніж 20 кг. З обережністю: пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування застосування лікарського препарату протипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагуляігами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби із зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих – 0,25-0,5 г, добова – 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г/добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 год або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/сут (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно бути обережними.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: хлорамфенікол 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонніФармакотерапевтична групаБактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, що порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigellaf Iexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряди штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (вт.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.ФармакокінетикаПісля прийому зв'язок із білками плазми становить 50-60%. Тmах після прийому - 1-3 год. Vd-0,6-1,0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає в рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Стах у спиномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового прийому і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Смахв плазмі і 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишках під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 годин нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації –5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Т1/2 у дорослих – 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Т1/2 у дітей – 3,0-6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи хлорамфеніколу.Показання до застосуванняІнфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність; період лактації; дитячий вік до 3-х років та/або маса тіла менше 20 кг. З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 3 років, а також дітям з масою тіла менше 20 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит, дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори). З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібує мікросомальні ферменти печінки, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндамнцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди), 3-4 рази на добу. Разова доза для дорослих - 0,25-0,5 г, добова - 2 г. При тяжких формах інфекцій (в умовах стаціонару) можливе підвищення дози до 3-4 г на добу (під контролем стану крові, функції нирок та печінки). Дітям старше 3-х років та/або масою тіла більше 20 кг призначають по 12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 25 мг кожні 12 год, при тяжкому перебігу інфекцій – до 75-100 мг/кг/добу (під контролем концентрації препарату у сироватці крові). Середня тривалість лікування – 8-10 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемосорбція.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням високих доз тривалий час. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 400 мг Фасування: N5 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Моксифлоксацин. .