Транквилизаторы

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб. активні речовини: тетраметилтетраазабіциклооктандіон – 500 мг; допоміжні речовини: метилцелюлоза, стеарат кальцію. Пігулки по 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПрепарат добре (77-80%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, до 40% прийнятої дози зв'язується з еритроцитами. Інша частина не зв'язується з білками плазми крові і знаходиться в плазмі у вільному вигляді, тому діюча речовина безперешкодно розподіляється по організму та вільно долає клітинні мембрани. Максимальна концентрація діючої речовини в крові досягається через 0,5 години після прийому препарату і високий рівень зберігається протягом 3-4 годин, потім поступово зменшується. 55-70% прийнятої дози виводиться з організму із сечею, решта – з калом у незміненому вигляді протягом доби. Тетраметилтетраазабіциклооктандіон не метаболізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаДіюча речовина Адаптолу тетраметилтетраазабіциклооктандіон за хімічною структурою є близьким до природних метаболітів організму - його молекула складається з двох метильованих фрагментів сечовини, що входять до складу біциклічної структури. Адаптол діє на активність структур, що входять до лімбіко-ретикулярного комплексу, зокрема на емоціогенні зони гіпоталамуса, а також впливає на всі 4 основні нейромедіаторні системи - ГАМК, холін-, серотонін- та адренергічну, сприяючи їх збалансованості та інтеграції, але не надає периферичної адреноблокуючої дії. Усуває або послаблює занепокоєння, тривогу, страх, внутрішню емоційну напругу та дратівливість. Заспокійливий ефект не супроводжується міорелаксацією та порушенням координації рухів. Не знижує розумової та рухової активності, тому Адаптол можна застосовувати протягом робочого дня або навчання. Не створює піднесеного настрою, відчуття ейфорії. Снотворний ефект не має, але посилює дію снодійних засобів і нормалізує перебіг сну при його порушеннях.Адаптол полегшує чи знімає нікотинову абстиненцію. Крім заспокійливої ​​дії має ноотропну дію. Адаптол покращує когнітивні функції, увагу та розумову працездатність, не стимулюючи симптоматику продуктивних психопатологічних розладів – марення, патологічну емоційну активність.Показання до застосуванняневрози та неврозоподібні стани (дратівливість, емоційна нестійкість, тривога, страх); поліпшення переносимості нейролептиків і транквілізаторів з метою усунення соматовегетативних і неврологічних побічних ефектів, що викликаються ними; кардіалгія різного генезу (не пов'язана з ІХС); нікотинова абстиненція (у складі комплексної терапії для зменшення потягу до куріння тютюну).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату; вагітність; період годування груддю.Вагітність та лактаціяДіюча речовина препарату добре проникає у всі тканини та рідини організму. Немає достатньої кількості клінічних спостережень про застосування препарату під час вагітності та в період годування груддю, тому призначати препарат не рекомендується.Побічна діяРідко - запаморочення, зниження артеріального тиску, диспептичні розлади, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж) після прийому високих доз: бронхоспазм, зниження температури тіла, слабкість. При зниженні артеріального тиску та/або температури тіла (температура тіла може знизитися на 1-1,5 ° С) прийом препарату припиняти не слід. Артеріальний тиск та температура тіла нормалізуються самостійно. У разі виникнення алергічних реакцій застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиАдаптол можна поєднувати з нейролептиками, транквілізаторами (бензодіазепінами), снодійними засобами, антидепресантами та психостимуляторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, по 500 мг 2-3 рази на день. Максимальна разова доза становить 3 г, добова – 10 г. Тривалість курсу лікування – від кількох днів до 2-3 місяців. У комплексній терапії як засіб, що знижує потяг до куріння тютюну, - по 500-1000 мг 3 рази на день протягом 5-6 тижнів.ПередозуванняПрепарат малотоксичний. При підозрі передозування викликати лікаря, провести загальноприйняті заходи з детоксикації, зокрема. промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗвикання, залежність (психічна та фізична) та синдром скасування до Адаптолу не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може спричинити зниження артеріального тиску та слабкість, що може негативно вплинути на здатність керувати транспортним засобом та обслуговувати механізми. Слід бути обережними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну таблетку: Діюча речовина: фабомотизол (фабомотизол дигідрохлорид) - 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 48 мг целюлоза мікро-кристалічна – 35 мг лактози моногідрат - 48,5 мг повідон середньомолекулярний (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний, колідон 25) – 7 мг магнію стеарат – 1,5 мг.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки, білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПісля перорального прийому Афобазол добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату у плазмі (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; час досягнення максимальної концентрації (Тmax) – 0,85+0,13 год. Метаболізм: Афобазол піддається «ефекту першого проходження» через печінку, основними напрямками метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензімідазольного циклу та окислення по морфоліновому фрагменту. Афобазол інтенсивно розподіляється по добре васкуляризованим органам, для нього характерне швидке перенесення з центрального пулу (плазми крові) в периферичний (сильно васкуляризовані органи та тканини). Період напіввиведення Афобазолу при прийомі внутрішньо становить 0,82+0,54 години. Короткий період напіввиведення обумовлений інтенсивною біотрансформацією препарату та швидким розподілом із плазми крові в органи та тканини. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів та частково у незміненому вигляді із сечею та калом.ФармакодинамікаАфобазол – селективний небензодіазепіновий анксіолітик. Діючи на сигма-1-рецептори в нервових клітинах головного мозку, Афобазол стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори та відновлює їхню чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Афобазол також підвищує біоенергетичний потенціал нейронів і надає нейропротективну дію: відновлює та захищає нервові клітини. Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичного (протитривожного) та легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол зменшує або усуває почуття тривоги (занепокоєння, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (лякливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять), у т.ч. що виникають при стресорних розладах (розлади адаптації). Особливо показано застосування препарату в осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної недовірливості, невпевненості, підвищеної ранимості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій. Ефект препарату розвивається на 5-7-й день лікування. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижнів лікування і зберігається після закінчення лікування в середньому 1-2 тижні. Афобазол не викликає м'язової слабкості, сонливості і не має негативного впливу на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується звикання, лікарська залежність і не розвивається синдром відміни.Показання до застосуванняАфобазол застосовується у дорослих при тривожних станах: генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації, у хворих з різними соматичними захворюваннями (бронхіальна астма, синдром роздратованого кишечника, системний червоний вовчак, ішемічна хвороба серця, гіпертонічна хвороба, аритмії), дерматологічних, онкологічних та ін. При лікуванні порушень сну, пов'язаних із тривогою, нейроциркуляторною дистонією, передменструальним синдромом, алкогольним абстинентним синдромом, для полегшення синдрому «скасування» при відмові від куріння.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період лактації. Дитячий вік віком до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. За необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Рідко - головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не вимагає відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиАфобазол не взаємодіє з етанолом і не впливає на гіпнотичну дію тіопенталу. Посилює протисудомний ефект карбамазепіну. Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму.Спосіб застосування та дозиЗастосовується внутрішньо після їжі. Оптимальні разові дози – 10 мг; добові – 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня. Тривалість курсового застосування препарату становить – 2-4 тижні. При необхідності, за рекомендацією лікаря, добова доза може бути збільшена до 60 мг, а тривалість лікування до 3 місяців.ПередозуванняПри значному передозуванні та інтоксикації можливий розвиток седативного ефекту та підвищеної сонливості без проявів міорелаксації. Як невідкладну допомогу застосовується кофеїн 20% розчин в ампулах по 1,0 мл 2-3 рази на день підшкірно.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 табл: активна речовина: фабомотизол (фабомотизол дигідрохлорид) – 30,0 мг. Допоміжні речовини: колідон SR [полівінілацетат, повідон, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид] – 120,0 мг, гіпромелоза – 25,0 мг, лактоза – 23,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​майже білого або білого з жовтувато-коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПісля перорального прийому Афобазол® Ретард добре та швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату та параметри фармакокінетики. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmax) після одноразового прийому – 47,740±43,252 нг/мл, після багаторазового – 27,668±13,770 нг/мл; час досягнення максимальної концентрації (Тmax) – 2,1±1,1 та 2,6±1,0 години після одноразового та багаторазового прийому відповідно. Метаболізм: Афобазол® Ретард піддається «ефекту першого проходження» через печінку, основними напрямками метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензімідазольного циклу та окислення по морфоліновому фрагменту. Афобазол® Ретард інтенсивно розподіляється по добре васкуляризованим органам, для нього характерне швидке перенесення з центрального пулу (плазми крові) в периферичний (сильно васкуляризовані органи та тканини). Період напіввиведення Афобазол® Ретард при прийомі внутрішньо становить 8,41±5,01 години після одноразового прийому та 6,05±3,54 години після багаторазового прийому. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів та частково у незміненому вигляді нирками та через кишечник.ФармакодинамікаАфобазол® Ретард – селективний небензодіазепіновий анксіолітик. Діючи на сигма-1-рецептори в нервових клітинах головного мозку, Афобазол® Ретард стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори та відновлює їхню чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Афобазол® Ретард також підвищує біоенергетичний потенціал нейронів та надає нейропротективну дію: відновлює та захищає нервові клітини. Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичного (протитривожного) та легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол® Ретард зменшує або усуває почуття тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (лякливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги , дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять), в т.ч. що виникають при стресорних розладах (розлади адаптації). Особливо показано застосування препарату в осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної недовірливості, невпевненості, підвищеної ранимості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій. Афобазол® Ретард не викликає м'язової слабкості, сонливості і не має негативного впливу на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується звикання, лікарська залежність і не розвивається синдром відміни.Показання до застосуванняАфобазол Ретард застосовується у дорослих при тривожних станах: генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації, у пацієнтів з різними соматичними захворюваннями (бронхіальна астма, синдром подразненого кишечника, системний червоний вовчак, ішемічна хвороба серця, гіпертонічна хвороба, аритмії), дерматологічних, онкологічних та ін. при лікуванні порушень сну, пов'язаних із тривогою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фабомотизолу та/або будь-якої допоміжної речовини у складі препарату Непереносимість галактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція Вагітність, період грудного вигодовування Дитячий вік віком до 18 років. Якщо Ви маєте одне з перелічених вище захворювань, перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікаремВагітність та лактаціяЗастосування препарату Афобазол Ретард протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Перед застосуванням Афобазолу Ретард, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяНебажані ефекти, які можуть розвиватися під час лікування препаратом Афобазол Ретард, класифіковані відповідно до наступної частоти народження: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/ 1 000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не може бути визначена на підставі наявних даних). З боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції. З боку нервової системи: рідко - головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не вимагає відміни препарату. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАфобазол® Ретард не взаємодіє з етанолом і не впливає на гіпнотичну дію тіопенталу. Посилює протисудомний ефект карбамазепіну. Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (в тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Афобазол® Ретард проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиЗастосовується внутрішньо. По 1 таблетці 1 раз на добу, вранці, незалежно від їди. Тривалість курсового застосування препарату становить від 2 до 4 тижнів. Якщо після лікування покращення не настає, або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми. При значному передозуванні та інтоксикації можливий розвиток седативного ефекту та підвищеної сонливості без проявів міорелаксації. Лікування. Як невідкладну допомогу застосовується кофеїн 20% розчин в ампулах по 1,0 мл 2-3 рази на день підшкірно. При появі симптомів передозування слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амінофенілмасляної кислоти гідрохлорид 250 мг Допоміжні речовини: гіпоролоза – 2.0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 8.0 мг, лактоза – 86.5 мг, магнію стеарат – 3.5 мг. Склад оболонки капсули: ; желатин, барвник азорубін (E122), барвник діамантовий блакитний (E133), титану діоксид (E171), вода. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, корпус білого кольору, кришечка темно-синього кольору; вміст капсул - суміш порошку та/або гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний препарат, що полегшує ГАМК-опосередковану передачу нервових імпульсів у ЦНС (прямий вплив на ГАМК-ергічні рецептори). Транквілізуюча дія поєднується з активуючим ефектом. Також має антиагрегантну, антиоксидантну та деяку протисудомну дію. Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації його метаболізму та впливу на мозковий кровотік (збільшує об'ємну та лінійну швидкість, зменшує опір судин, покращує мікроциркуляцію, чинить антиагрегантну дію). Подовжує латентний період і вкорочує тривалість та вираженість ністагму. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Зменшує вазовегетативні симптоми (в т.ч. головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність). При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність (увага, пам'ять, швидкість та точність сенсорно-моторних реакцій). Зменшує прояви астенії (покращує самопочуття, підвищує інтерес та ініціативу (мотивація діяльності)) без седативного ефекту чи порушення. Сприяє зниженню почуття тривоги, напруженості та занепокоєння, нормалізує сон. У людей похилого віку не викликає пригнічення ЦНС, м'язово-розслаблююча післядія найчастіше відсутня.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, добре проникає у всі тканини організму і через гематоенцефалічний бар'єр (у тканини мозку проникає близько 0.1% введеної дози препарату, причому в осіб молодого та літнього віку значно більшою мірою). Поступово розподіляється в печінці та нирках. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці – 80-95%, метаболіти фармакологічно не активні. Чи не кумулює. Через 3 години починає виводитися нирками, при цьому концентрація в тканині мозку не знижується і виявляється ще протягом 6 годин. Близько 5% виводиться нирками в незміненому вигляді, частково з жовчю.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняастенічні та тривожно-невротичні стани; заїкуватість, тики та енурез у дітей; безсоння та нічна тривога у пацієнтів похилого віку; хвороба Меньєра, запаморочення, пов'язані з дисфункціями вестибулярного аналізатора різного генезу; профілактика заколисування при кінетозах; у складі комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому для усунення психопатологічних та соматовегетативних розладів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 3 років. З обережністю слід застосовувати препарат при ерозивно-виразковому ураженні ШКТ, печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дитячому віці до 3 років.Побічна діяМожливо: сонливість, нудота, посилення дратівливості, збудження, тривога, запаморочення, біль голови (при перших прийомах), алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПодовжує та посилює дію снодійних препаратів, наркотичних аналгетиків, нейролептиків, протипаркінсонічних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди 2-3-тижневими курсами. Дорослим та дітям з 14 років по 250-500 мг 3 рази на добу (максимальна добова доза 2500 мг). Дітям з 3 до 8 років по 50-100 мг 3 рази на добу; від 8 до 14 років – по 250 мг 3 рази на добу. Одноразова максимальна доза у дорослих та дітей з 14 років становить 750 мг, у пацієнтів віком від 60 років – 500 мг, у дітей до 8 років – 150 мг, від 8 до 14 років – 250 мг. При алкогольному абстинентному синдромі - по 250-500 мг 3 рази/день і проти ночі - 750 мг, з поступовим зниженням добової дози до нормальної дорослих. Для лікування запаморочення при дисфункціях вестибулярного апарату та хвороби Меньєра – 250 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики заколисування - 250-500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку качки або з появою перших симптомів морської хвороби. Протизакачувальна дія препарату Анвіфен посилюється при збільшенні дози препарату. При настанні виражених проявів морської хвороби (блювота тощо) призначення препарату Анвіфен малоефективне навіть у дозах 750-1000 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена сонливість, нудота, блювання, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г), еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення функції нирок. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати показники функції печінки та периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амінофенілмасляної кислоти гідрохлорид 50 мг Допоміжні речовини: гипролоза, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, магнію стеарат. Склад оболонки капсули: ; желатин, барвник азорубін (E122), барвник діамантовий блакитний (E133), титану діоксид (E171), вода. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0, корпус білого кольору, кришечка темно-синього кольору; вміст капсул - суміш порошку та/або гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний препарат, що полегшує ГАМК-опосередковану передачу нервових імпульсів у ЦНС (прямий вплив на ГАМК-ергічні рецептори). Транквілізуюча дія поєднується з активуючим ефектом. Також має антиагрегантну, антиоксидантну та деяку протисудомну дію. Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації його метаболізму та впливу на мозковий кровотік (збільшує об'ємну та лінійну швидкість, зменшує опір судин, покращує мікроциркуляцію, чинить антиагрегантну дію). Подовжує латентний період і вкорочує тривалість та вираженість ністагму. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Зменшує вазовегетативні симптоми (в т.ч. головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність). При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність (увага, пам'ять, швидкість та точність сенсорно-моторних реакцій). Зменшує прояви астенії (покращує самопочуття, підвищує інтерес та ініціативу (мотивація діяльності)) без седативного ефекту чи порушення. Сприяє зниженню почуття тривоги, напруженості та занепокоєння, нормалізує сон. У людей похилого віку не викликає пригнічення ЦНС, м'язово-розслаблююча післядія найчастіше відсутня.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, добре проникає у всі тканини організму і через гематоенцефалічний бар'єр (у тканини мозку проникає близько 0.1% введеної дози препарату, причому в осіб молодого та літнього віку значно більшою мірою). Поступово розподіляється в печінці та нирках. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці – 80-95%, метаболіти фармакологічно не активні. Чи не кумулює. Через 3 години починає виводитися нирками, при цьому концентрація в тканині мозку не знижується і виявляється ще протягом 6 годин. Близько 5% виводиться нирками в незміненому вигляді, частково з жовчю.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняастенічні та тривожно-невротичні стани; заїкуватість, тики та енурез у дітей; безсоння та нічна тривога у пацієнтів похилого віку; хвороба Меньєра, запаморочення, пов'язані з дисфункціями вестибулярного аналізатора різного генезу; профілактика заколисування при кінетозах; у складі комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому для усунення психопатологічних та соматовегетативних розладів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 3 років. З обережністю слід застосовувати препарат при ерозивно-виразковому ураженні ШКТ, печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дитячому віці до 3 років.Побічна діяМожливо: сонливість, нудота, посилення дратівливості, збудження, тривога, запаморочення, біль голови (при перших прийомах), алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПодовжує та посилює дію снодійних препаратів, наркотичних аналгетиків, нейролептиків, протипаркінсонічних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди 2-3-тижневими курсами. Дорослим та дітям з 14 років по 250-500 мг 3 рази на добу (максимальна добова доза 2500 мг). Дітям з 3 до 8 років по 50-100 мг 3 рази на добу; від 8 до 14 років – по 250 мг 3 рази на добу. Одноразова максимальна доза у дорослих та дітей з 14 років становить 750 мг, у пацієнтів віком від 60 років – 500 мг, у дітей до 8 років – 150 мг, від 8 до 14 років – 250 мг. При алкогольному абстинентному синдромі - по 250-500 мг 3 рази/день і проти ночі - 750 мг, з поступовим зниженням добової дози до нормальної дорослих. Для лікування запаморочення при дисфункціях вестибулярного апарату та хвороби Меньєра – 250 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики заколисування - 250-500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку качки або з появою перших симптомів морської хвороби. Протизакачувальна дія препарату Анвіфен посилюється при збільшенні дози препарату. При настанні виражених проявів морської хвороби (блювота тощо) призначення препарату Анвіфен малоефективне навіть у дозах 750-1000 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена сонливість, нудота, блювання, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г), еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення функції нирок. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати показники функції печінки та периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: гідроксизину гідрохлорид – 25 мг; допоміжні речовини: МКЦ (Авіцел РН 102 ®); магнію стеарат; кремнію колоїдний ангідрид (Аеросил 200®); лактози моногідрат; Opadry® Y-1-7000; титану діоксид; гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5сР; макрогол 400. У блістері 25 шт.; у коробці 1 блістер.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою: білі довгасті пігулки, вкриті оболонкою, з роздільною поперечною ризиком з обох боків.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичне.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення Cmax після перорального прийому – 2 год; Т1/2 у дорослих – 14 год. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Після прийому одноразової дози 25 мг концентрація у дорослих становить 30 мг/мл, після прийому 50 мг гідроксизину – 70 мг/мл. Біодоступність при прийомі внутрішньо та внутрішньом'язовому введенні становить 80%. Гідроксизин більше концентрується у шкірі, ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу - 7-16 л/кг у дорослих. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись більшою мірою у фетальних, ніж у материнських тканинах. Гідроксизин метаболізується у печінці. Цетиризин - основний метаболіт (45%), є вираженим блокатором H1. Загальний Cl гідроксизину - 13 мл/хв/кг. Тільки 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. У дітей загальний Cl у 4 рази коротший, ніж у дорослих, Т1/2 – 11 год у дітей віком 14 років та 4 год у віці 1 року. У літніх хворих Т1/2 – 29 год, коефіцієнт розподілу – 22,5 л/кг. У хворих із захворюваннями печінки Т1/2 збільшувався до 37 год, концентрація метаболітів у сироватці крові вища, ніж у молодих хворих із нормальною функцією печінки. Антигістамінний ефект може продовжуватися до 96 годин після прийому.ФармакодинамікаПохідне дифенілметану, має помірну анксіолітичну активність; має також седативну, протиблювоту, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Блокує центральні м-холіно- та Н1-гістамінорецептори та пригнічує активність певних субкортикальних зон. Не викликає психічної залежності та звикання. Клінічний ефект настає через 15-30 хв після прийому внутрішньо таблеток. Має позитивний вплив на когнітивні здібності, покращує пам'ять та увагу. Розслаблює скелетну і гладку мускулатуру, має бронходилатируючий та аналгезуючий ефекти, помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив'янку, екзему та дерматит. При тривалому прийомі не відмічено синдрому відміни та погіршення когнітивних функцій.Полісомнографія у хворих на безсоння та тривогу наочно демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину в дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у хворих на тривогу відзначено при прийомі препарату в дозі 50 мг 3 рази на день.Показання до застосуваннядорослим для усунення тривоги, психомоторного збудження, відчуття внутрішньої напруги, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних (генералізована тривога та розлад адаптації) та соматичних захворюваннях, а також при хронічному алкоголізмі, алкогольному абстинентному синдромі, що супроводжується симптомами психомоторного порушення; як седативний засіб при премедикації; симптоматична терапія сверблячки.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія; вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; спадкова непереносимість галактози, порушення всмоктування глюкозо-галактози (оскільки до складу таблеток входить лактоза). З обережністю: міастенія; гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, зокрема. утрудненням сечовипускання, запорами; підвищення внутрішньоочного тиску; деменція; схильність до судомних нападів; хворі, схильні до аритмії або одержують препарати, які можуть спричинити аритмію; хворі, що одночасно отримують лікування іншими засобами, що пригнічують ЦНС, або холіноблокаторами (доза повинна знижуватися); хворі з тяжким та середньотяжким ступенем вираженості ниркової недостатності, а також з печінковою недостатністю (необхідне зниження дози); літні хворі (доза знижується у разі зниженої клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяСлабо виражені і минущі, зазвичай, зникають через кілька днів від початку лікування або після зменшення дози. Побічні ефекти пов'язані з пригніченням ЦНС або парадоксальним стимулюючим ефектом на ЦНС, антихолінергічною активністю або реакцією гіперчутливості. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор або порушення акомодації відзначаються рідко і, в основному, у хворих похилого віку. Може виникнути сонливість, загальна слабкість, особливо на початку лікування препаратом. Якщо ці ефекти не зникають через кілька днів від початку лікування, дозу препарату необхідно зменшити. Були повідомлення про інші побічні ефекти, такі як біль голови, запаморочення, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, алергічні реакції, нудота, гарячка, зміни функціональних проб печінки, бронхоспазм. Клінічно значущого пригнічення дихання при призначенні доз, що рекомендуються, не відзначено. Мимовільна рухова активність, у т.ч. дуже рідкісні випадки тремору та судом, дезорієнтація спостерігалися при значному передозуванні.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному призначенні з лікарськими препаратами, які пригнічують ЦНС, такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дозування має підбиратися індивідуально. Слід уникати спільного призначення з інгібіторами МАО та холіноблокаторами. Препарат запобігає пресорній дії адреналіну та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та препаратів – блокаторів холінестерази. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, дигіталісу, гіпотензивних засобів, антагоністів Н2-рецепторів не змінюється під дією гідроксизину. Є інгібітором Р450 2D6 та у високих дозах може бути причиною взаємодії із субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується у печінці,очікується збільшення його концентрації у крові при спільному призначенні з препаратами — інгібіторами печінкових ферментів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям: для симптоматичного лікування сверблячки. У віці від 12 місяців до 6 років - від 1 до 2,5 мг/кг/добу на кілька прийомів, від 6 років і старше - від 1 до 2 мг/кг/добу на кілька прийомів. Для премедикації - 1 мг/кг за 1 годину до операції, а також додатково в ніч перед анестезією. Дорослим: для симптоматичного лікування тривоги - 25-100 мг на день у роздільній дозі протягом дня або на ніч. Стандартна доза – 50 мг на день (12,5 мг вранці, 12,5 мг вдень та 25 мг на ніч). У серйозних випадках доза може бути збільшена до 300 мг на добу. Для премедикації у хірургічній практиці – 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг/м) вводиться за 1 год до операції. Для симптоматичного лікування сверблячки — початкова доза 25 мг, у разі потреби доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на день). У літніх хворих лікування починають із половинної дози. При нирковій та/або печінковій недостатності дози мають бути зменшені. Максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза - не більше 300 мг.ПередозуванняПроявом передозування може бути виражена антихолінергічна дія, пригнічення або парадоксальна стимуляція ЦНС. Симптоми (при значному передозуванні): нудота, блювання, мимовільна рухова активність, галюцинації, порушення свідомості, аритмія, гіпотензія. Якщо спонтанна блювота відсутня, рекомендується негайно промити шлунок і викликати блювоту штучним шляхом. Показані загальні підтримувальні заходи, що включають контроль за життєво важливими функціями організму та моніторне спостереження за хворим до зникнення симптомів інтоксикації та в наступні 24 год. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід призначати епінефрін. Гемодіаліз не є ефективним. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності проведення алергологічних тестів прийом препарату має бути припинено за 5 днів до дослідження. Оскільки гідроксизин може впливати на увагу та швидкість психомоторних реакцій, хворих слід попереджати про це за необхідності керування автомобілем та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гідроксизину гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54,20 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 102) – 48,85 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,30 мг, магнію стеарат – 0,65 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (20А280013) - 4,00 мг [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 33,75%, гідроксипропілцелюлоза - 33,75%, тальк - 20,00%, титану діоксид - 12, По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або по 25 таблеток у полімерний флакон з ПЕНД з натяжною кришкою з ущільнюючим елементом і контролем першого розкриття з ПЕВД. По 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок або по 1 полімерному флакону разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після перорального прийому становить 2 год. Після прийому одноразової дози 25 мг TCmax У дорослих становить 30 нг/мл, після прийому одноразової дози 50 мг – 70 нг/мл. Біодоступність прийому внутрішньо становить 80%. Розподіл Гідроксизин більше концентрується у тканинах, ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг у дорослих. Після перорального прийому гідроксизин добре проникає у шкіру, при цьому концентрації гідроксизину в шкірі набагато перевищують концентрації у сироватці крові як після одноразового, так і після багаторазових прийомів. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись переважно у фетальних, ніж у материнських тканинах. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Метаболізм Гідроксизин метаболізується значною мірою. Утворення основного метаболіту цетиризину, метаболіту карбонової кислоти (приблизно 45% від прийнятої пероральної дози), регулюється алкогольдегідрогеназою. Цей метаболіт має виражені антагоністичні властивості щодо периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Іншими ідентифікованими метаболітами є N-деалкільований метаболіт та О-деалкільований метаболіт з періодом напіввиведення (Т1/2) з плазми крові 59 год. Дані шляхи метаболізму регулюються переважно CYP3A4/5. Виведення Т1/2 у дорослих – 14 год (діапазон 7-20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Тільки 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді нирками. Основний метаболіт цетиризин екскретується головним чином незміненому вигляді нирками (25% від прийнятої дози гідроксизину). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку Т1/2 становив 29 год, обсяг розподілу – 22,5 л/кг. Рекомендується зниження добової дози гідроксизину при призначенні пацієнтам похилого віку. Діти У дітей загальний кліренс у 2,5 рази коротший, ніж у дорослих. Т1/2 коротше, ніж у дорослих: 11 год – у дітей віком 14 років та 4 год – у віці 1 року. Доза повинна бути скоригована у разі застосування у дітей. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із вторинним порушенням функції печінки внаслідок первинного біліарного цирозу загальний кліренс становить приблизно 66% від значення, зареєстрованого у здорових добровольців. У пацієнтів із захворюваннями печінки Т1/2 збільшувався до 37 год, концентрація метаболітів у сироватці крові вища, ніж у молодих пацієнтів із нормальною функцією печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується зниження добової дози або кратності прийому. Пацієнти з порушеннями функції нирок Фармакокінетика гідроксизину досліджувалась у 8 пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 24±7 мл/хв). Тривалість експозиції гідроксизину (AUC – площа під кривою) значно не змінювалася, тоді як тривалість експозиції карбоксильного метаболіту – цетиризину була збільшена. Гемодіаліз неефективний видалення цього метаболіту. Щоб уникнути будь-якого значного накопичення метаболіту цетиризину після багаторазового застосування гідроксизину, у пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшити щоденну дозу гідроксизину.ФармакодинамікаГідроксизин є похідним дифенілметаном, хімічно не пов'язаним з фенотіазинами, резерпіном, мепробаматом або бензодіазепінами. Не гнітить кору головного мозку, але його дія може бути пов'язана з придушенням активності деяких ключових зон субкортикальної області центральної нервової системи (ЦНС). Має також H1-гістаміноблокуючу, бронходилатувальну та протиблювотну дію. У терапевтичних дозах не підвищує шлункову секрецію або кислотність, має помірне інгібування шлункової секреції. Гідроксизин ефективно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. При печінковій недостатності H1-гістаміноблокуючий ефект може продовжуватися до 96 годин після одноразового прийому. Має помірну анксіолітичну активність і седативний ефект. Полісомнографія у пацієнтів з безсонням та тривогою демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину у дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у пацієнтів з тривожністю відмічено прийому гідроксизину в дозі 50 мг 3 десь у день. Не викликає психічної залежності та звикання. Не відмічено порушення пам'яті при застосуванні гідроксизину. При тривалому прийомі не відмічено синдрому "скасування" та погіршення когнітивних функцій. H1-гістаміноблокуючий ефект настає приблизно через 1 годину після прийому гідроксизину всередину. Седативний ефект проявляється через 30-45 хв. Має спазмолітичні та симпатолітичні ефекти, виявляє слабку афінність до мускаринових рецепторів. Має помірну аналгетичну дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування тривоги у дорослих. Як седативний засіб у період премедикації, перед хірургічними операціями. Симптоматичне лікування свербежу алергічного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу таблеток входить лактози моногідрат); вроджене або набуте подовження інтервалу QT, у тому числі в анамнезі; фактори ризику подовження інтервалу QT, у тому числі за наявності серцево-судинних захворювань; вираженого електролітного дисбалансу (гіпокаліємії, гіпомагніємії); випадків раптової серцевої смерті у сімейному анамнезі; вираженої брадикардії; супутньому застосуванні лікарських засобів, відомих таким ефектом, як подовження інтервалу QT та/або викликають розвиток шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует"; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років. З обережністю: При міастенії; зниження моторики шлунково-кишкового тракту; гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, утрудненням сечовипускання, запорами; при глаукомі; деменції; схильності до судомних нападів; при схильності до аритмії, включаючи електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія); у пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі або при застосуванні препаратів, які можуть спричинити аритмію; у пацієнтів похилого віку; при порушенні функції нирок та печінки.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах не виявили токсичної дії на репродуктивну функцію. Гідроксизин проникає через плацентарний бар'єр, що призводить до більш високих концентрацій у плода, порівняно з організмом матері. На даний момент немає відповідних епідеміологічних даних щодо впливу гідроксизину в період вагітності. Застосування гідроксизину протипоказане під час вагітності. Період пологів У новонароджених, матері яких отримували гідроксизин у період вагітності та/або пологів, спостерігалися наступні явища безпосередньо або через кілька годин після народження: гіпотонія, порушення рухової активності, у тому числі екстрапірамідні порушення, судомні рухи, пригнічення ЦНС, неонатальні гіпоксичні стани або затримка сечі . Період грудного вигодовування Цетиризин, основний метаболіт гідроксизину, проникає у молоко людини. Незважаючи на те, що офіційні дослідження проникнення гідроксизину в материнське молоко не проводилися, є дані про розвиток тяжких небажаних явищ у новонароджених або немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні під час застосування гідроксизину матерями. Таким чином, гідроксизин протипоказаний у період грудного вигодовування. Необхідно припинити грудне вигодовування при застосуванні гідроксизину.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто – головний біль, загальмованість; нечасто - запаморочення, безсоння, тремор; рідко – судоми, дискінезія. Порушення психіки: нечасто – збудження, сплутаність свідомості; рідко – галюцинації, дезорієнтація. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення акомодації, порушення зору. Порушення з боку серця: рідко – тахікардія; частота невідома - подовження QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует". Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – нудота; рідко – блювання, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функціональних проб печінки; частота невідома – гепатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – затримка сечовипускання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – свербіж, висипання (еритематозна, макуло-папульозна), кропив'янка, дерматит; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, фіксована лікарська еритема, гостре генералізоване екзантематозно-пустульозне висипання, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – стомлюваність; рідко – гіпертермія, нездужання. Наступні побічні ефекти спостерігалися при прийомі цетиризину - основного метаболіту гідроксизину: тромбоцитопенія, агресія, депресія, тик, дистонія, парестезія, окулогірний криз, діарея, дизурія, енурез, астенія, набряки, підвищення маси тіла і можуть спостерігатися при прийомі. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказання до спільного застосування Протипоказано спільне застосування гідроксизину з препаратами, відомими своїми властивостями подовжувати інтервал QT та/або викликати шлуночкову тахікардію за типом "пірует", наприклад, з антиаритмічними засобами класу IA (такими як хінідин, дизопірамід) та III (такими як аміодарон, сотало); деякими антигістамінними засобами; деякими нейролептиками (наприклад, галоперидол); деякими антидепресантами (наприклад, циталопрам, есциталопрам); деякими протималярійними препаратами (такими як мефлохін); деякими антибіотиками (такими як еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин); деякими протигрибковими засобами (наприклад, пентамідин); деякими засобами, що застосовуються при хворобах шлунково-кишкового тракту (наприклад, прукалоприд); деякими препаратами, що застосовуються для лікування раку (такими як тореміфен,вандетаніб); а також із метадоном, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму. Спільне застосування препаратів, що потребує особливих заходів обережності Потрібна обережність при застосуванні лікарських засобів, що викликають брадикардію та гіпокаліємії). Потрібна обережність при застосуванні гідроксизину у дозах, що перевищують рекомендовані, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами з аритмогенним ефектом: хінідином, літієм, тіоридазином, трициклічними антидепресантами, атропіном тощо. Необхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному застосуванні з лікарськими препаратами, які пригнічують ЦНС, такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дози повинні підбиратись індивідуально. Алкоголь також посилює дію гідроксизину. Слід уникати одночасного застосування з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та холіноблокаторами. У разі лікування антикоагулянтами потрібний контроль гемостазу на початку терапії. Гідроксизин виявляє антагоністичні властивості по відношенню до бетагістину та антихолінестеразних лікарських засобів. Лікування слід припинити щонайменше за 5 днів до проведення алергічної проби або провокаційної проби на реактивність бронхів з метахоліном, щоб уникнути впливу на результати дослідження. Застосування гідроксизину може впливати на результати визначення 17-гідрокортикостероїдів у сечі. Гідроксизин перешкоджає пресорній дії епінефрину та протисудомної активності фенітоїну. Циметидин у дозі 600 мг, розділеної на 2 прийоми на день, викликав підвищення концентрації гідроксизину у сироватці крові на 36% та зниження максимальної концентрації метаболіту цетиризину на 20%. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів не змінюються під дією гідроксизину. Гідроксизин є інгібітором ізоферменту CYP2D6 і у високих дозах може бути причиною взаємодії з субстратами ізоферменту CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амітриптилін, кломіпрамін, дезіпрамін, іміпрамін, пароксетин фопер, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин). Гідроксизин у концентрації 100 мкмоль не має інгібуючого впливу на ізоформи уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронілтрансферази 1А1 та 1А6 у мікросомах печінки людини. Він інгібує ізоформи цитохрому Р450 2С9/С10, 2С19 та 3А4 при концентраціях у плазмі крові, що перевищують максимальні (ІК50 (середня концентрація, необхідна для досягнення половини максимального інгібування): 103-140 мкмоль); 46-5 Тому малоймовірно, що гідроксизин здатний порушити метаболізм лікарських засобів, які є субстратами даних ензимів. Метаболіт цетиризії в концентрації 100 мкмоль не має інгібуючого ефекту на цитохром печінки Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4) та ізоформи УДФ-глюкуронілтранс. Гідроксизин метаболізується алкогольдегідрогеназою та CYP3A4/5. Підвищення концентрації гідроксизину в плазмі крові можна очікувати при його одночасному застосуванні з препаратами, які є інгібіторами даних ферментів (телітроміцином, кларитроміцином, делавірдіном, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, ітраконазолом, позаконазолом та деякими інгібінами. , саквінарин, лопінавір/ритонавір, саквінарин/ритонавір і типранавір/ритонавір). Разом з тим, при інгібуванні лише одного шляху метаболізму вплив може бути частково компенсований іншими шляхами метаболізму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі та протягом якомога коротшого періоду часу. Дорослі Для симптоматичного лікування тривоги: від 50 до 100 мг на добу (від 2 до 4 таблеток) увечері перед сном, якщо тривога проявляється головним чином безсонням. Для симптоматичного лікування сверблячки алергічного походження: від 25 до 100 мг (від 1 до 4 таблеток) на добу. Для премедикації у хірургічній практиці: одноразово від 25 до 100 мг (від 1 до 4 таблеток) на ніч перед хірургічним втручанням. Максимальна добова доза становить 100 мг. Діти Для симптоматичного лікування свербежу алергічного походження: У віці старше 12 років (з масою тіла понад 40 кг): від 25 до 100 мг (від 1 до 4 таблеток) на добу. У віці від 9 до 12 років (з масою тіла від 28 до 40 кг): від 25 до 75 мг (від 1 до 3 таблеток) на добу. У віці від 7 до 9 років (з масою тіла від 23 до 28 кг): від 25 до 50 мг (від 1 до 2 таблеток) на добу. У віці від 4 до 7 років (з масою тіла від 17 до 23 кг): від 25 до 37,5 мг (від 1 до 1,5 таблеток) на добу. У віці від 3 до 4 років (з масою тіла від 12,5 до 17 кг): від 12,5* до 25 мг (від ½* до 1 таблетки) на добу. Доза визначається з урахуванням маси тіла з розрахунку 1 мг/кг/сут до максимальної 2 мг/кг/сут, розділених дозах. Для дітей з масою тіла до 40 кг максимальна добова доза становить 2 мг/кг/добу. Для дітей із масою тіла понад 40 кг максимальна добова доза становить 100 мг на добу. Для премедикації: 1 мг/кг* на ніч перед анестезією. *При необхідності застосування препарату у зазначеній дозі, у зв'язку з відсутністю ризику на таблетці та неможливістю забезпечити зазначений режим дозування, слід застосовувати препарат гідроксизину іншого виробника. Лікар визначає тривалість лікування з урахуванням симптомів та призначає максимально низьку підтримуючу дозу препарату. Оскільки реакції на прийом гідроксизину відрізняються крайньою мінливістю, рекомендується розпочинати лікування з низьких доз препарату та поступово підвищувати до оптимальної дози, регулюючи її відповідно до відповіді пацієнта на терапію. Особливі групи пацієнтів Застосування у пацієнтів похилого віку У похилому віці максимальна добова доза становить 50 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок Якщо є потреба у досягненні тимчасового ефекту, дозу можна зменшити наполовину. Це також застосовно для пацієнтів із нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції печінки При лікуванні пацієнтів із порушенням функції печінки рекомендується знижувати добову дозу препарату на 33%.ПередозуванняСимптоми Симптоми, що спостерігаються після значного передозування гідроксизину, пов'язані з надмірною м-холіноблокуючою дією, пригніченням або парадоксальною стимуляцією ЦНС. Ці симптоми включають нудоту, блювання, тахікардію, гіпертермію, сонливість, порушення зіниці рефлексу, тремор, сплутаність свідомості або галюцинації. Згодом можуть розвиватися пригнічення свідомості, дихання, судоми, зниження артеріального тиску, аритмія. Можливе посилення коматозного стану та серцево-легеневий колапс. Лікування Необхідно контролювати стан дихальних шляхів, стан дихання та кровообігу за допомогою ЕКГ моніторингу, забезпечити адекватну оксигенацію. Основні підтримуючі заходи повинні включати моніторинг основних життєвих показників та спостереження за пацієнтом до зникнення симптомів інтоксикації та протягом наступних 24 год. У разі порушення психічного статусу необхідно виключити прийом інших препаратів або алкоголю, у разі необхідності пацієнту слід провести інгаляцію кисню, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) та тіамін. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід застосовувати епінефрін. Не слід призначати сироп іпекакуани за наявності у пацієнтів симптомів або при можливості швидкого розвитку загальмованості, коми або судом, оскільки це може призвести до аспіраційної пневмонії. У разі прийому внутрішньо значної кількості препарату можна виконати промивання шлунка з попередньою ендотрахеальною інтубацією. Можливе застосування активованого вугілля, проте даних, що свідчать про його ефективність, недостатньо. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним. Літературні дані свідчать про те, що у разі розвитку тяжких, небезпечних для життя, важковиліковних м-холіноблокуючих ефектів, що не купуються іншими препаратами, можливе застосування терапевтичної дози фізостигміну. Фізостигмін не повинен застосовуватися тільки для того, щоб привести пацієнта до тями. Якщо пацієнт приймав трициклічні антидепресанти, застосування фізостигміну може спровокувати судомні напади та необоротну зупинку серця. Також слід уникати застосування фізостигміну у пацієнтів із порушеннями серцевої провідності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення з боку серцево-судинної системи Застосування гідроксизину пов'язане з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі. У період післяреєстраційного спостереження у пацієнтів, які приймають гідроксизин, спостерігалися випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует". У більшості з цих пацієнтів були інші фактори ризику, електролітні порушення, а також застосовувалося супутнє лікування, яке могло бути сприятливим фактором. Гідроксизин слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі і протягом якомога коротшого періоду часу. Лікування гідроксизином необхідно припинити з появою ознак або симптомів, які пов'язані з аритмією, при цьому пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Пацієнтам слід рекомендувати негайно повідомляти про будь-які симптоми порушення роботи серця. Пацієнти похилого віку Застосування гідроксизину не рекомендується у пацієнтів похилого віку через зниження його виведення, що спостерігається у цій групі пацієнтів у порівнянні з дорослими пацієнтами, які не досягли похилого віку, а також через підвищений ризик розвитку небажаних явищ (наприклад, антихолінергічних реакцій). При одночасному застосуванні з препаратами, що мають м-холіноблокуючі властивості та препарати, що пригнічують ЦНС, дозу гідроксизину необхідно зменшити. При нирковій та/або печінковій недостатності дози мають бути зменшені. При необхідності постановки алергологічних проб або проведення метахолінового тесту прийом препарату повинен бути припинений за 5 днів до дослідження, щоб запобігти отриманню спотворених даних. Під час лікування гідроксизином слід уникати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Гідроксизин може погіршувати здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. Прийом інших седативних лікарських засобів може посилювати цей ефект. Тому слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідроксизин гідрохлорид 25 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 30 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, магнію стеарат 1 мг, манітол 40 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,3 мг; оболонка: опадрай білий 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,35 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титану діоксид 0,5 мг. В упаковці 25 пігулок.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція висока. Час досягнення максимальної концентрації (Тcmax) після прийому внутрішньо – 2 години. Після прийому середньої дози 50 мг Тсmax у дорослих становить 70 мг/мл. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг у дорослих. Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, концентруючись переважно у фетальних, ніж у материнських тканинах. Після внутрішнього прийому гідроксизин добре проникає в шкіру, при цьому концентрації гідроксизину в шкірі набагато перевищують концентрації в сироватці крові як після одноразового, так і після багаторазових прийомів. Плазмова концентрація гідроксизину необов'язково відображає його зв'язування з тканинами або розподіл у рецепторах шкіри. Впливає на шкірне запалення залежно від сироваткової концентрації. Метаболізм: Гідроксизин метаболізується у печінці. Цетиризин – основний метаболіт (45%) є блокатором Н1-гістамінових рецепторів. Метаболіти виявляються у грудному молоці. Виведення: Період напіввиведення (T1/2) у дорослих – 14 год (діапазон: 7-20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Близько 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. Основний метаболіт цетиризин екскретується головним чином із сечею, також у незміненому вигляді (25% від прийнятої дози гідроксизину). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку. У літніх хворих T1/2 становив 29 годин. Об'єм розподілу становить 22,5 л/кг. Рекомендується зниження добової дози гідроксизину при призначенні пацієнтів похилого віку. Діти до 1 року. У дітей загальний кліренс у 2,5 рази вищий, ніж у дорослих. Доза має бути скоригована. Період напіввиведення становить 4 години. Діти від 1 до 14 років. Період напіввиведення становить 11 годин. У пацієнтів із печінковою недостатністю. У пацієнтів з вторинною дисфункцією печінки внаслідок первинного біліарного цирозу загальний кліренс становить приблизно 66% від значення, зареєстрованого у здорових добровольців. У пацієнтів із захворюваннями печінки T1/2 збільшувався до 37 годин, концентрація метаболітів у сироватці крові вище, ніж у молодих пацієнтів з нормальною функцією печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується зниження добової дози або кратності прийому. У пацієнтів із нирковою недостатністю. Фармакокінетика гідроксизину досліджувалась на прикладі 8 пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 24±7 мл/хв). Тривалість експозиції гідроксизину значно не змінилася, тоді як тривалість експозиції цетиризину була збільшена. Щоб уникнути будь-якого значного накопичення метаболіту цетиризину після багаторазового застосування гідроксизину у пацієнтів з порушенням функції нирок слід зменшити щоденну дозу гідроксизину.ФармакодинамікаГідроксизин є блокатором Н1-гістамінових рецепторів першого покоління, похідне фенотіазину з антимускариновими та седативними властивостями та дифенілметаном, сприяє пригніченню активності певних субкортикальних зон. Чинить Н1-гістаміноблокуючу, бронходилатувальну та протиблювотну дію, має помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. Гідроксизин позитивно діє на когнітивні здібності, покращує увагу та пам'ять. Гідроксизин звикання та психічної залежності не викликає, при тривалому використанні синдрому відміни не відмічено. Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолітичну дію, має міорелаксуючу активність. При печінковій недостатності Н1-гістаміноблокуючий ефект може продовжуватися до 96 годин після одноразового прийому. Має помірну анксіолітичну активність. Полісомнографія у пацієнтів з безсонням та тривогою демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після прийому одноразово або повторно гідроксизину у дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у пацієнтів із тривогою відмічено при прийомі препарату у дозі 50 мг 3 рази на день. Гістаміноблокуючий ефект настає приблизно через 1 годину після прийому пігулок внутрішньо. Седативний ефект проявляється через 30-45 хвилин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування тривоги у дорослих; як седативний засіб у період премедикації; симптоматичне лікування сверблячки алергічного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну; порфірія.Вагітність та лактаціяПрепарат Гідроксизин Канон протипоказаний при вагітності, у період пологів та грудного вигодовування, а також дітям віком до 3 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями були сонливість, головний біль, загальмованість, сухість у роті та стомлюваність. Порушення з боку імунної системи: Рідко: гіперчутливість. Дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: Нечасто: запаморочення, безсоння, тремор. Рідко: судоми, дискінезія. Порушення психіки: Нечасто: збудження, сплутаність свідомості. Рідко: галюцинації, дезорієнтація. Порушення з боку органу зору: Рідко: порушення акомодації, порушення зору. Порушення з боку серця: Рідко: тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует". Порушення з боку судин: Рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота. Рідко: блювання, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: порушення функціональних спроб печінки. Частота невідома гепатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко: затримка сечовипускання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: свербіж, висипання (еритематозна, макуло-папульозна), кропив'янка, дерматит. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість, гострий генералізований екзантематозно-пустульозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Загальні розлади: Рідко: гіпертермія, нездужання. Наступні побічні ефекти спостерігалися при прийомі цетиризину - основного метаболіту гідроксизину: тромбоцитопенія, агресія, депресія, тик, дистонія, парестезія, окулогірний криз, діарея, дизурія, енурез, астенія, набряки, підвищення маси тіла і можуть спостерігатися при прийомі.Взаємодія з лікарськими засобамиНеобхідно враховувати потенціювальну дію гідроксизину при спільному застосуванні з лікарськими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), такими як наркотичні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дози повинні підбиратись індивідуально. Слід уникати одночасного застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та холіноблокаторами. Препарат запобігає пресорній дії епінефрину та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та препаратів-інгібіторів холінестерази. Встановлено, що застосування циметидину в дозі 600 мг двічі на день збільшує концентрацію гідроксизину у сироватці на 36% та знижує максимальну концентрацію метаболіту цетиризину на 20%. Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів не змінюються під дією гідроксизину. Гідроксизин є інгібітором ізоферменту CYP2D6 і у високих дозах може бути причиною взаємодії з субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, очікується збільшення його концентрації в плазмі крові при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки. Оскільки гідроксизин метаболізується алкогольдегідрогеназою та ізоферментом CYP3A4/5, можливе підвищення концентрації гідроксизину в плазмі крові при одночасному застосуванні з препаратами, що потенційно інгібують ізофермент CYP3A4/5 (телітроміцином, кларитроміцином, делавірдінозолом, стипозаконазолом та деякими інгібіторами протеаз ВІЛ, включаючи атазанавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінарин, лопінавір/ритонавір, саквінарин/ритонавір і типранавір/ритонавір). Однак гальмування одного метаболічного шляху може частково компенсуватись роботою іншого. Одночасне застосування гідроксизину з лікарськими препаратами, які потенційно можуть спричинити аритмію, може збільшити ризик подовження інтервалу QT та виникнення шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует". Застосування препарату одночасно із засобами, що мають ототоксичний ефект, наприклад гентаміцин, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як запаморочення. Препарат слід відмінити за 3 дні до запланованого проведення шкірних проб з алергенами.Спосіб застосування та дозиДітям: Для симптоматичного лікування свербежу алергічного походження: У віці від 3 до 6 років: від 1,0 мг/кг/добу до 2,5 мг/кг/добу на кілька прийомів. У віці від 6 років і старше: від 1,0 мг/кг/добу до 2,0 мг/кг/добу на кілька прийомів. Премедикація: 1 мг/кг на ніч перед анестезією. Дозування розраховується лікарем індивідуально залежно від маси тіла дитини відповідно до рекомендованих доз, при цьому слід врахувати, що мінімальне отримуване дозування після розподілу таблетки становить 12,5 мг. Дорослим: Для симптоматичного лікування тривоги: стандартна доза 50 мг на день, розділена на 3 прийоми (1/2 таблетки (12,5 мг) вранці, 1/2 таблетки (12,5 мг) вдень та 1 таблетка (25 мг на ніч)). При тривозі у тяжких випадках препарат застосовують у дозі 50-100 мг 4 рази на добу. Для симптоматичного лікування сверблячки алергічного походження: початкова доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необхідності доза може бути збільшена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 рази на день. Для премедикації у хірургічній практиці: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ніч перед анестезією. Максимальна доза для дорослої людини не повинна перевищувати 8 таблеток (200 мг), максимальна добова доза становить не більше 12 таблеток (300 мг). Застосування у спеціальних груп пацієнтів: При застосуванні у людей похилого віку доза підбирається індивідуально з урахуванням супутніх захворювань у діапазоні рекомендованих доз. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю та порушенням функції печінки: Пацієнтам з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю, а також із печінковою недостатністю потрібне зниження дози. У пацієнтів із печінковою недостатністю рекомендується знижувати добову дозу на 33%. У пацієнтів з тяжкою та середньотяжкою нирковою недостатністю препарат застосовується у половинній дозі внаслідок зниження екскреції основного метаболіту гідроксизину – цетиризину.ПередозуванняСимптоми токсичності з боку ЦНС пов'язані з надмірною м-холіноблокуючою дією, пригніченням або парадоксальною стимуляцією ЦНС. Ці симптоми включають нудоту, блювання, тахікардію, гіпертермію, сонливість, порушення зіниці рефлексу, тремор, сплутаність свідомості або галюцинації. Згодом можуть розвиватися пригнічення свідомості, дихання, судоми, зниження артеріального тиску, аритмія. Можливе посилення коматозного стану та серцево-легеневий колапс. Лікування. Необхідно контролювати стан дихальних шляхів, стан дихання та кровообігу за допомогою електрокардіографічного (ЕКГ) моніторингу, забезпечити адекватну оксигенацію. Серцеву діяльність та артеріальний тиск необхідно контролювати протягом 24 годин після зникнення симптомів. У великих дозах гідроксизин може призводити до подовження інтервалу QT та явних змін на електрокардіограмі. У разі порушення психічного статусу необхідно виключити прийом інших препаратів або алкоголю, у разі потреби пацієнту слід провести інгаляцію киснем, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) та тіамін. Застосування аналептиків є неприпустимим. У разі необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норепінефрін або метарамінол. Не слід застосовувати епінефрін. У разі прийому внутрішньо значної кількості препарату можна виконати промивання шлунка з попередньою ендотрахеальною інтубацією. Можливе застосування активованого вугілля, проте даних, що свідчать про його ефективність, недостатньо. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Літературні дані свідчать про те, що у разі розвитку тяжких, небезпечних для життя, важковиліковних м-холіноблокуючих ефектів, що не купуються іншими препаратами, можливе застосування терапевтичної дози фізостигміну. Фізостигмін не повинен застосовуватися тільки для того, щоб привести пацієнта до тями. Якщо пацієнт приймав трициклічні антидепресанти, застосування фізостигміну може спровокувати судомні напади та необоротну зупинку серця. Також слід уникати використання фізостигміну у пацієнтів із порушеннями серцевої провідності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Селанка® у перерахунку на 100% речовину (треоніл-лізил-прол-аргініл-прол-гліцил-пролін діацетату) – 1,5 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоату (ніпагіну) – 1 мг, води очищеної до 1 мл. Краплі назальні по 3 мл у скляний флакон, закупорений пластмасовою пробкою-піпеткою, або в скляний флакон, закупорений пластмасовою гвинтовою кришкою з піпеткою з кришкою, що додається. Кожен флакон з інструкцією із застосування пакують у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаСеланк вводиться інтраназально (краплі в ніс). Абсолютна біодоступність Селанка при введенні на слизову оболонку носа становить 92,8%. Препарат швидко всмоктується зі слизової оболонки носа і через 30 секунд виявляється в плазмі крові, а потім швидко розподіляється по різних органах та тканинах. Проникає у тканини головного мозку. Концентрація в плазмі прогресивно знижується протягом 5-5,5 хвилин. У добовій сечі не визначається ні незміненого препарату, ні метаболітів, що зумовлено швидкою деградацією Селанку під впливом тканинних пептидаз.ФармакодинамікаСеланк® – синтезований аналог ендогенного пептиду тафтцину, має оригінальний механізм нейроспецифічної дії на центральну нервову систему. Селанк® має протитривожну дію з антидепресивним ефектом; антиастенічною дією. Знімає симптоми занепокоєння, тривоги, страху, апатії, депресії та астенії. Має позитивну дію на пізнавальні функції, покращує пам'ять, мовлення, підвищує увагу, активує процеси навчання, зокрема, запам'ятовування, аналіз та відтворення інформації. Нормалізує психомоторні реакції. При стресі Селанк усуває емоційно-негативну напругу і стимулює вироблення адаптивної поведінки, спрямованої на досягнення корисного результату.Показання до застосуванняТривожні стани: невмотивована тривога, занепокоєння; напади паніки; неврастенія; астенія; нестійкість настрою; порушення сну; зниження волі, ініціації діяльності, нерішучість, труднощі у прийнятті рішень, невпевненість у собі; невпевненість у спілкуванні; розлади адаптації. Профілактика та лікування стресових розладів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність препарату. Вагітність, період грудного вигодовування (дослідження ефективності та безпеки не проводились). Дитячий вік до 18 років (дослідження ефективності та безпеки не проводились).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування Селанку у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності. Період грудного вигодовування При необхідності застосування препарату в період лактації від грудного вигодовування необхідно утриматися.Побічна діяПри підвищеній чутливості до сприйняття запаху та смаку при попаданні препарату із порожнини носа на слизову оболонку глотки можуть з'являтися неприємні смакові відчуття. Можливий розвиток алергічних реакцій при індивідуальній непереносимості. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСеланк не впливає на ефекти препаратів, що пригнічують і стимулюють центральну нервову систему – галоперидолу, пентобарбіталу, гексобарбіталу, аналептиків. Селанк® можна поєднувати з будь-якою психо- та нейроактивною терапією. Селанк® безпечний при спільному застосуванні з етанолмісткими засобами. Якщо Ви приймаєте інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату Селанк® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиСеланк® застосовують інтраназально, використовуючи флакон, закупорений пластмасовою гвинтовою кришкою, або кришкою-крапельницею. Якщо флакон укупорений пластмасовою гвинтовою кришкою, при початковому вживанні зніміть пластмасову гвинтову кришку і замініть її піпеткою, що додається, з кришкою. Наберіть препарат у піпетку. Видавіть необхідну кількість крапель препарату на чисту слизову оболонку носового ходу, після чого пальцем затисніть ніздрю на короткий час. Якщо флакон закупорений кришкою-крапельницею, акуратно зріжте кінчик піпетки, щільно закрийте піпетку ковпачком. Перед використанням переверніть флакон, щоб рідина заповнила весь простір піпетки. Зніміть ковпачок. Видавіть необхідну кількість крапель препарату на чисту слизову оболонку носового ходу, після чого пальцем затисніть ніздрю на короткий час. Закапування препарату в носові ходи проводять у сидячому положенні зі злегка закинутою або нахиленою головою, після чого на короткий час пальцем затискають кожну ніздрю. Ефективність всмоктування може знижуватися за наявності підвищених виділень слизовою оболонкою носа, тому перед застосуванням (закапуванням) рекомендується прочистити носовий хід. Доза: по 2 краплі в кожну ніздрю 3 рази на день. Тривалість курсового застосування препарату становить 14 днів. При необхідності курс лікування може бути повторений через 1-3 тижні після консультації лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПри застосуванні препарату Селанк® випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСеланк® не викликає явищ лікарської залежності та звикання. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Буспірон гідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 111.4 мг, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "E152" на одній стороні та з ризиком - на іншій; без запаху або слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний препарат (транквілізатор) небензодіазепінового ряду, має також антидепресивну дію. На відміну від класичних анксіолітиків, не має протиепілептичного, седативного, снодійного та міорелаксуючого ефектів. Механізм дії пов'язаний із впливом буспірону на серотонінергічну та дофамінергічну системи. Селективно блокує пресинаптичні дофамінові рецептори та підвищує швидкість збудження дофамінових нейронів середнього мозку. Крім того, буспірон є селективним частковим агоністом 5-НТ1А-серотонінових рецепторів. Буспірон не має суттєвого ефекту на бензодіазепінові рецептори і не впливає на зв'язування ГАМК, не має негативного впливу на психомоторні функції, не викликає толерантності, лікарської залежності та синдрому "скасування". Чи не потенціює дію алкоголю. За анксіолітичною активністю буспірон приблизно дорівнює бензодіазепінам. Терапевтичний ефект поступово розвивається і відзначається через 7-14 днів від початку лікування, максимальний ефект реєструється через 4 тижні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо буспірон швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Буспірон піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Тому незмінена речовина виявляється у системному кровотоку у невеликій концентрації, яка має значні індивідуальні відмінності. Біодоступність становить 4%. C max  у плазмі досягається через 60-90 хв після прийому препарату. У здорових добровольців буспірон мав лінійну (пропорційну дозі) фармакокінетику після прийому 10-40 мг. Аналогічні фармакокінетичні параметри виявлено у пацієнтів похилого віку. Після одноразового застосування препарату в дозі 20 мг його концентрація в плазмі крові становила від 1 до 6 нг/мл. Одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування буспірону, але завдяки зниженню досистемного кліренсу (ефект "першого проходження") при цьому значно підвищується біодоступність буспірону. Після прийому з їжею значення AUC буспірону підвищується на 84%, яке C max  підвищується на 16%. Розподіл Зв'язування буспірону з білками плазми становить приблизно 95% (86% з альбуміном плазми, решта - з α1 кислим глікопротеїном). Css в плазмі може бути досягнута приблизно через 2 дні після початку регулярного прийому. Здається, Vd становить 5.3 л/кг. Буспірон виділяється із грудним молоком. Дані про проникнення препарату через плацентарний бар'єр відсутні. Метаболізм Буспірон піддається окислювальному метаболізму переважно з участю ізоферментів CYP3A4. Утворюються різні гідроксильовані метаболіти. Основний метаболіт (5-ОН-буспірон) не є активним. Деалкільований метаболіт (1-(2-піримідиніл)-піперазин, 1-РР) активний. Його анксіолітична активність у 4-5 разів нижча, ніж у вихідної речовини, але його рівень у плазмі крові вищий і T1/2 приблизно у 2 рази триваліший, ніж у буспірону. Виведення Після одноразового введення 14C-міченого буспірону 29-63% радіоактивності виділяється із сечею протягом 24 годин, переважно у формі метаболітів. Приблизно 18-38% введеної дози виводиться із калом. Після одноразового прийому в дозі 10-40 мг T1/2 вихідної речовини становить приблизно 2-3 години, а T1/2 активного метаболіту дорівнює 4.8 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції печінки можливе підвищення концентрації буспірону у плазмі та значення AUC, а також подовження T1/2. У зв'язку з виділенням незміненої речовини у жовч, можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в тих же дозах з подовженими інтервалами. При нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватись на 50%. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою нирковою недостатністю. При нирковій недостатності буспірон слід призначати з обережністю та у знижених дозах. Фармакокінетика буспірону у пацієнтів похилого віку не змінена.Клінічна фармакологіяАнксіолітик (транквілізатор).Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад (ГТР); панічне розлад; синдром вегетативної дисфункції; алкогольний абстинентний синдром (як допоміжна терапія); допоміжна терапія депресивних розладів (препарат не призначається для монотерапії депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ниркова недостатність тяжкого ступеня (ШКФ <10 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час >18 сек); глаукому; міастенія; дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність буспірону для цієї вікової групи не доведені); одночасне застосування інгібіторів МАО або 14-денний період після відміни незворотного інгібітора МАО або 1 день після відміни оборотного інгібітора МАО; період лактації (грудного вигодовування); вагітність чи підозра на вагітність. З обережністю: цироз печінки, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність належним чином контрольованих даних клінічних досліджень, застосування буспірону при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час курсу лікування буспіроном слід застосовувати адекватні методи контрацепції, оскільки безпека буспірону при вагітності не доведена. Буспірон виділяється із грудним молоком. Даних клінічних досліджень застосування буспірону в період грудного вигодовування недостатньо, тому не слід призначати препарат матерям-годувальницям. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років (безпека та ефективність буспірону для цієї вікової групи не доведені).Побічна діяБуспірон зазвичай добре переноситься. Побічні ефекти, якщо вони спостерігаються, зазвичай виникають на початку курсу лікування, а потім зникають, незважаючи на продовження прийому препарату. У деяких випадках потрібне зниження дози. Визначення частоти побічних ефектів часто (1/100), нечасто (від 1/100 до 1/1000), рідко (<1/1000). У багатьох випадках за відсутності препарату порівняння зв'язок небажаних ефектів із прийомом препарату не міг бути доведений. З боку серцево-судинної системи: часто – біль у грудях; нечасто – непритомність, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія; рідко – порушення мозкового кровообігу, декомпенсація серцевої недостатності, інфаркт міокарда, міокардіопатія, брадикардія. З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, підвищена нервова збудливість, порушення сну; нечасто – дисфоричні реакції, деперсоналізація, дисфорія, підвищена чутливість до шуму, ейфорія, гіперкінези, страх, апатія, галюцинації, сплутаність свідомості, подовження часу реакції, суїцидальні думки, епілептичні напади, парестезії, порушення координації рухів, тремор; рідко – клаустрофобія, непереносимість холоду, ступор, заїкання, екстрапірамідні розлади, психотичні розлади. З боку органів чуття: часто - шум у вухах; нечасто – нечіткість зору, свербіж в очах, почервоніння очей, кон'юнктивіт, порушення смакових та нюхових відчуттів; рідко – порушення внутрішнього вуха, біль в очах, фотофобія, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку дихальної системи: часто – ларингіт, набряк слизової оболонки носа; нечасто – гіпервентиляція, нестача повітря, відчуття тяжкості у грудях; рідко – носова кровотеча. З боку ендокринної системи: рідко – галакторея, ураження щитовидної залози. З боку травної системи: нечасто – нудота, метеоризм, анорексія, підвищення апетиту, слинотеча, кишкова кровотеча; рідко – діарея, печіння у мові. З боку сечовивідної системи: нечасто – дизурія (в т.ч. прискорене сечовипускання, затримка сечовипускання); рідко – нічне нетримання сечі. З боку статевої системи: нечасто – порушення менструального циклу, зниження статевого потягу; рідко – аменорея, запалення тазових органів, затримка еякуляції, імпотенція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові спазми, ригідність м'язів, артралгія; рідко - м'язова слабкість, біль у м'язах та кістках. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – набряк, свербіж, припливи, випадання волосся, сухість шкіри, набряк обличчя, ранимість шкіри, висипання. Зміни лабораторних показників: нечасто – підвищення активності АЛТ та ACT у сироватці; рідко – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: збільшення маси тіла, пропасниця, зниження маси тіла; рідко – зловживання алкоголем, втрата голосу, шум у вухах, гикавка.Взаємодія з лікарськими засобамиВраховуючи фармакокінетичні властивості препарату (низька біодоступність, інтенсивний метаболізм у печінці, високе зв'язування з білками), є висока ймовірність взаємодії буспірону з лікарськими засобами при одночасному застосуванні. Однак, оскільки буспірон має значну терапевтичну широту, фармакокінетичні взаємодії не призводять до клінічно суттєвих фармакодинамічних змін. Інгібітори МАО: описано підвищення АТ та виникнення гіпертонічних кризів після одночасного введення буспірону та препаратів, що діють на МАО (моклобемід, селегілін); у зв'язку з цим буспірон не можна поєднувати з інгібіторами МАО. Після відміни необоротного інгібітору МАО (наприклад, селегіліну) до початку введення препарату Спітомін (і навпаки) має пройти не менше 14 днів. Аналогічним чином, має пройти не менше 14 днів після відміни препарату Спітомін до початку введення моклобеміду (оборотний інгібітор МАО). Однак Спітомін можна приймати через 1 день після відміни моклобеміду. Інгібітори та індуктори CYP3A4: дослідження in vitro показали, що буспірон переважно метаболізується ізоферментами CYP3A4. Одночасне введення буспірону та інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, ітраконазолу, нефазодону, дилтіазему, верапамілу та грейпфрутового соку) може призвести до лікарської взаємодії, а при введенні сильного інгібітора також підвищити концентрацію буспірону у плазмі крові; тому потрібне зниження дози буспірону (наприклад, до 2.5 мг 2 рази на добу). Сильні індуктори CYP3A4 (наприклад, рифампіцин) можуть значно зменшити концентрацію буспірону в плазмі та послабити його фармакодинамічні ефекти. Препарати з високим ступенем зв'язування з білками: оскільки буспірон високо зв'язується з білками плазми (95%), постійно існує ймовірність взаємодії з іншими активними речовинами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками плазми. Дослідження in vitro показали, що буспірон не здатний витісняти з місць зв'язування з білками препарати, що характеризуються сильним зв'язуванням (варфарин, фенітоїн, пропранолол), але може заміняти препарати з низьким зв'язуванням, наприклад, дигоксин. При сумісному застосуванні циметидину та буспірону Сmax буспірону зростає на 40%, а його AUC не змінюється. Спільне запровадження цих препаратів потребує ретельного медичного спостереження. При сумісному застосуванні діазепаму та буспірону концентрація нордіазепаму дещо підвищується, і можуть виникати побічні ефекти: системне запаморочення, біль голови, нудота. Речовини, що пригнічують ЦНС, та алкоголь: при сумісному застосуванні буспірону з триазоламом або флуразепамом не збільшується тривалість або сила ефекту цих бензодіазепінів. Після одноразової дози 20 мг буспірону, його ефекти на ЦНС не посилюються. Досвід спільного застосування буспірону та інших анксіолітиків або інших засобів, що діють на ЦНС (наприклад, нейролептиків та антидепресантів), недостатній. Тому в таких випадках потрібне ретельне медичне спостереження. Інші лікарські засоби: через недостатність відповідних клінічних даних спільне застосування буспірону з антигіпертензивними препаратами, серцевими глікозидами, пероральними контрацептивами та гіпоглікемічними засобами можливе лише в умовах ретельного медичного спостереження.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати завжди в той самий час дня, до або після їжі, щоб уникнути значних коливань концентрації активної речовини в плазмі протягом доби. Препарат не слід приймати епізодично для лікування тривоги, оскільки терапевтичний ефект препарату Спітомін® розвивається лише після багаторазового прийому та виявляється не раніше ніж через 7-14 днів лікування. Дозу слід підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза – 15 мг, її можна підвищувати по 5 мг на добу кожні 2-3 дні. Добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Звичайна добова доза становить 20-30 мг. Максимальна разова доза становить 30 мг. Максимальна добова доза – 60 мг. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, т.к. Фармакокінетика буспірону не залежить від віку. При порушенні функції нирок препарат слід застосовувати з обережністю та у знижених дозах. При порушенні функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю та зниженими дозами, з цією метою зменшують разові дози або збільшують інтервал між прийомами.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові порушення, нудота, блювання, запаморочення та сонливість (також при тяжких формах), пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості. Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий, діаліз неефективний. Досвід свідчить про те, що навіть вкрай високі дози (одноразовий прийом внутрішньо 375 мг) не обов'язково викликають важкі симптоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБуспірон піддається інтенсивному метаболізму печінки. При одноразовому прийомі в дозі 30 мг у пацієнтів з цирозом печінки підвищується концентрація буспірону в плазмі та збільшується AUC з подовженням T1/2 препарату. У зв'язку з виділенням незміненої речовини у жовч, можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в тих же дозах з подовженими інтервалами. При нирковій недостатності середнього або тяжкого ступеня кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня при ШКФ менше 10 мл/хв. При легкій (СКФ більше 30 мл/хв) та помірній (СКФ 10-30 мл/хв) нирковій недостатності буспірон давати можна, проте при цьому слід бути обережним і препаратом у зменшених дозах. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте препарат слід застосовувати з обережністю, наприклад, у зв'язку з можливим зниженням функції нирок та/або печінки та підвищеною ймовірністю виникнення побічних ефектів. Даним пацієнтам препарат слід призначати у мінімальних ефективних дозах, а у разі підвищення дози слід встановлювати ретельне спостереження за пацієнтом. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із закритокутовою глаукомою та міастенією. Пацієнтам слід рекомендувати не вживати в їжу грейпфрути і пити грейпфрутовий сік у значних кількостях, т.к. ці продукти можуть підвищити концентрацію буспірону в плазмі та призвести до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів. Переклад пацієнтів з бензодіазепінів на буспірон: буспірон не може усунути симптоми відміни бензодіазепінів. Якщо пацієнта переводять на буспірон після тривалої бензодіазепінової терапії, буспірон слід давати лише після завершення періоду поступового зниження дози бензодіазепінів. Буспірон не викликає пристрасті до препарату, проте його введення пацієнтам із встановленою або підозрюваною схильністю до лікарської залежності потребує ретельного медичного контролю. Оскільки анксіолітичний ефект проявляється після 7-14 днів прийому препарату, а повний терапевтичний ефект розвивається приблизно за 4 тижні, пацієнти із сильною тривогою потребують ретельного медичного спостереження у початковому періоді терапії. Протягом усього курсу лікування буспіроном пацієнтам слід уникати вживання алкоголю. У разі непереносимості лактози при складанні дієти слід враховувати вміст лактози у таблетках (55.7 мг у таблетках по 5 мг та 111.4 мг у таблетках по 10 мг). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Результати клінічних досліджень показали, що монотерапія буспіроном не впливає на показники психомоторної діяльності пацієнтів. Незважаючи на це, на початку курсу лікування можливі минущі небажані ефекти, у зв'язку з чим пацієнтів слід попереджати про те, що керування транспортними засобами та керування механізмами можливе лише при повній впевненості пацієнта у своїх психомоторних функціях. Здатність пацієнта керувати транспортними засобами та механізмами слід визначати індивідуально залежно від реакції пацієнта на лікування та застосування супутньої терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 50 мг Фасування: N24 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Біокодекс Завод-виробник: Біокодекс(Франція) Действующее вещество: Этифоксин. .

Дозування: 50 мг Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Біокодекс Завод-виробник: Біокодекс(Франція) Діюча речовина: Етифоксин. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: тофізопи - 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 91.8 мг, крохмаль картопляний – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 9.5 мг, желатин – 3.3 мг, кросповідон – 3.5 мг, стеаринова кислота – 1 мг, натрію стеар. 10 шт. - блістери (2, 6); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки від білого до сірувато-білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком з одного боку; допускаються вкраплення сірого кольору, мармуровість.Фармакотерапевтична групаАнксіолітик (транквілізатор).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо тофізопи швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулює в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. T1/2 становить 6-8 год.ФармакодинамікаАнксіолітичний засіб (транквілізатор) із групи похідних бензодіазепіну. Поряд із вираженою анксіолітичною дією інші ефекти, характерні для бензодіазепінових транквілізаторів – седативний, снодійний, м'язово-розслаблюючий, протисудомний – проявляються відносно слабо. У зв'язку з цим тофізопи відносять до "денних" транквілізаторів. Виникнення основних ефектів обумовлено стимуляцією в мозку бензодіазепінових рецепторів, при збудженні яких збільшується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. В результаті посилюється GABA-ергічна передача: хлорні канали працюють інтенсивніше, посилюється гіперполяризація мембран нейронів, нейрональна активність знижується.Показання до застосуванняНеврози, психопатії, інші стани, що супроводжуються почуттям емоційного напруження, занепокоєнням, тривогою, страхом; реактивна депресія з помірно вираженими психопатичними симптомами; передменструальний синдром; клімактеричний синдром; кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами); міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією; синдром алкогольної абстиненціїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тофізопу, іншим похідним групи бензодіазепіну; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; синдром обструктивного апное; кома; одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю Декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, глаукома, глаукома, епілепсія, органічні ураження головного мозку (наприклад, атеросклероз).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: можливе зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті; в окремих випадках – застійна жовтяниця. З боку нервової системи: можливі біль голови, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, біль у м'язах. З боку дихальної системи: гноблення дихання.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану пацієнта, клінічної форми захворювання, індивідуальної чутливості до тофізопу та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, можливий розвиток лікарської залежності. Курсове лікування рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи період поступового скасування тофізопаму. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. У пацієнтів з епілепсією тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнтам забороняється керування будь-якими транспортними засобами та заняття іншими видами діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При одночасному застосуванні з тофізопамом препаратів, що метаболізуються CYP3A4, можливе збільшення їх концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопаму одночасно з препаратами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (анальгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових H1-рецепторів, седативно-снодійні, антипсихотичні), посилюються їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). При одночасному застосуванні індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. При одночасному застосуванні деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть сповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.