Миорелаксанты

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: піпекуронію бромід 4 мг; Допоміжні речовини: манітол; Розчинник: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 4 мг/в комплекті з розчинником - хлориду натрію розчин 0,9 %. 10 мг ліофілізату у флаконі з безбарвного скла (1 Гідролітичний клас) містять 4 мг піпекуронію броміду; 2 мл розчинника у безбарвній скляній ампулі (1 Гідролітичний клас). 5 флаконів та 5 ампул у пластиковому піддоні, 5 пластикових піддонів у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат: білий або майже білий ліофілізат. Розчинник: безбарвний та прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант недеполяризує периферичної дії.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні початковий обсяг розподілу (Vdc) становить 110 мл/кг маси тіла, обсяг розподілу у фазі насичення (Vdss) досягає 300 (±78) мл/кг, плазмовий кліренс (СI) приблизно дорівнює 2,4 (±0,5) ) мл/хв/кг, середній період напіввиведення (Т1/2β) становить 121 (± 45) хв, середній час перебування у плазмі крові (MRT) – 140 хв. При повторному введенні підтримують доз кумулятивний ефект несуттєвий, якщо на момент 25% відновлення вихідної м'язової скоротливості використані дози 0,01-0,02 мг/кг. Виводиться переважно нирками, при цьому 56% препарату – у перші 24 години. Одна третина виводиться у незмінному вигляді, а решта – у формі 3-дезацетил-піпекуроння броміду. За даними доклінічних досліджень печінка також бере участь у елімінації піпекуронію броміду. Проникає крізь плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаЄ недеполяризуючим міорелаксантом тривалої дії. За рахунок конкурентного зв'язку з н-холінорецепторами, розташованими на кінцевій пластинці нервово-м'язового синапсу скелетних м'язів, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м'язових волокон. Не викликає м'язової фасцікуляції, не надає гормональної дії. Навіть у дозах, що у кілька разів перевершують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м'язової скоротливості (ED90), не виявляє гангліоблокуючої, м-холіноблокуючої та симпатоміметичної активності. За даними досліджень, при збалансованій анестезії дози ED50 та ED90 піпекуронію броміду складають 0,03 та 0,05 мг/кг маси тіла, відповідно. Доза, що дорівнює 0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 40-50-хвилинну м'язову релаксацію під час різних операцій. Максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози і настає через 1,5-5 хв. Ефект розвивається найшвидше при дозах, рівних 0.07-0,08 мг/кг. Подальше збільшення дози скорочує час, необхідний розвитку ефекту, і значно продовжує дію препарату.Показання до застосуванняЕндотрахеальна інтубація і релаксація скелетної мускулатури при загальних анестезинах в ході різних хірургічних операцій, що вимагають більш ніж 20-30-хвилинну міорелаксацію та в умовах ШВЛ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піпекуронію броміду та/або брому. Дитячий вік – до 3 місяців. Тяжка печінкова недостатність. З обережністю: обструкція жовчовивідних шляхів, набряковий синдром, підвищення об'єму циркулюючої крові або дегідратація, прийом діуретиків, порушення кислотноосновного стану (ацидоз, гіперкапнія) і водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпермагніємія, гіпокальціємія, гіпотермія, (у тому числі міастенія gravis, синдром Ітона-Ламберта) через можливе у таких випадках як посилення, так і ослаблення дії препарату. Невеликі дози Ардуана при тяжкій міастенії або синдромі Ітон-Ламберта можуть викликати дуже виражений ефект. Таким хворим препарат призначають у дуже низьких дозах після ретельної оцінки потенційного ризику, пригнічення дихання, ниркова недостатність (продовжує дію препарату та час постнаркозної депресії), декомпенсована хронічна серцева недостатність,дитячий вік до 14 років, злоякісна гіпертермія, анафілактична реакція, викликана будь-яким міорелаксантом в анамнезі хворого (через можливу перехресну алергію).Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень для доказу безпеки застосування Ардуану у вагітних та плода недостатньо. Застосування препарату під час вагітності не рекомендується. Клінічних даних щодо безпечного використання Ардуану в період лактації недостатньо. Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: рідко (менше 1%): пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), сонливість, гіпестезія, параліч скелетної мускулатури. Порушення з боку опорно-рухового апарату: рідко (менше 1%): слабкість скелетної мускулатури після припинення міорелаксації, м'язова атрофія. З боку дихальної системи: рідко (менше 1%): апное, ателектаз легені, пригнічення дихання, ларингоспазм внаслідок алергічної реакції, бронхоспазм, кашель. З боку серцево-судинної системи: рідко (менше 1%): ішемія міокарда (аж до інфаркту міокарда) та мозку, аритмії, тахікардія, брадикардія, зниження або підвищення артеріального тиску, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: рідко (менше 1%): тромбоз, зниження активованого частковоготромбопластинового та протромбінового часу. З боку сечовивідної системи: рідко (менше 1%): анурія. Алергічні реакції: рідко (менше 1%): шкірний висип, алергічні реакції, набряк Квінке. Лабораторні показники: рідко (менше 1%): гіперкреатинінемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія. Інші: блефарит, птоз.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгаляційні анестетики (галотан, метоксифлуран, ефір діетиловий, енфлуран, ізофлуран, циклопропан), анестезуючі засоби для внутрішньовенного введення (кетамін, пропанідид, барбітурати, цимідат, γ-гідроксимасляна кислота), деполяризуючі та недеалярні, зокрема метронідазол, тетрацикліни, бацитрацин, капреоміцин, кліндаміцин, поліміксини, зокрема колистин, лінкоміцин, амфотерицин В), нітратні антикоагулянти, мінералокортикоїди та глюкокортикостероїди, діуретики, в т.ч. буметанід, інгібітори карбоангідрази, етакринова кислота, кортикотропін, α- та β-адреноблокатори, тіамін, інгібітори моноаміноксидази (МАО), гуанідин, протаміну сульфат, фенітоїн, блокатори "повільних" кальцієвих каналів,лідокаїн та прокаїн для внутрішньовенного введення посилюють та/або подовжують дію. Препарати, що знижують концентрацію калію в крові, посилюють пригнічення дихання (аж до його зупинки). Опіоїдні аналгетики посилюють пригнічення дихання. Високі дози суфентанілу знижують потребу у високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недеполяризуючі міорелаксанти попереджають або знижують ригідність м'язів, що викликається високими дозами опіондних анальгетиків (в т.ч. алфентаніл, фентаніл, суфентаніл). Не знижує ризик брадикардії та артеріальної гіпотензії, спричинених опіоїдними анальгетиками (особливо на тлі вазодилататорів та/або бета-адреноблокаторів). Під час інтубації із суксаметонієм Ардуан вводять після зникнення клінічних ознак дії суксаметонію. Як і у випадку з іншими недеполяризуючими міорелаксантами, введення Ардуану може скоротити час, необхідний для настання міорелаксації, та збільшити тривалість максимального ефекту; При тривалому попередньому застосуванні глюкокортикостероїдів, неостигміну метилсульфату, едрофонію хлориду, піридостигміну бромід, норепінефрину, азатіоприну, епінефрину, теофіліну, калію хлориду, натрію хлориду, кальцію хлориду можливе послаблення. Деполяризуючі міорелаксанти можуть посилювати, так і послаблювати дію піпекуронію броміду (залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості). Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиЯк і у випадках з іншими недеполяризуючими міорелаксантами, дозу Ардуана підбирають для кожного хворого індивідуально з урахуванням типу анестезії, передбачуваної тривалості хірургічного втручання, можливих взаємодій з іншими лікарськими препаратами, що застосовуються до або під час анестезії, супутніх захворювань та загального стану хворого. Рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервових волокон задля забезпечення контролю нервово-м'язового блоку. Застосовувати лише внутрішньовенно. Безпосередньо перед введенням 4 мг сухої речовини розводять розчинником, що додається. Рекомендовані дози для дорослих та дітей віком від 14 років: початкова доза для інтубації та наступного хірургічного втручання: 0,06-0,08 мг/кг маси тіла, забезпечує хороші/відмінні умови для інтубації протягом 150-180 с, при цьому тривалість м'язової релаксації 60-90 хв; початкова доза для міорелаксації при інтубації з використанням суксаметонія: 0,05 мг/кг, що забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію; підтримуюча доза: 0,01-0,02 мг/кг, забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію під час хірургічної операції; при хронічній нирковій недостатності не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 0,04 мг/кг (у великих дозах можливе збільшення тривалості міорелаксації); при надмірній вазі та ожирінні можливе продовження дії Ардуана, тому слід застосовувати дозу, розраховану на ідеальну вагу. Дози у дітей: від 3 до 12 місяців. - 0,04 мг/кг (що забезпечує м'язову релаксацію тривалістю від 10 до 44 хв). Від 1 року до 14 років – 0,05-0,06 мг/кг (м'язова релаксація – від 18 до 52 хв.). Припинення ефекту: в момент 80-85% блокади, що вимірюється за допомогою стимулятора периферичних нервових волокон, або в момент часткової блокади, що визначається за клінічними ознаками, застосування атропіну (0,5-1,25 мг) у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1- 3 мг) або галантаміном (10-30 мг) припиняє міорелаксуючу дію Ардуана.ПередозуванняСимптоми: тривалий параліч скелетної мускулатури та апное, виражене зниження артеріального тиску (АТ), шок. У разі передозування або нервового м'язового блоку, що затягнувся, штучну вентиляцію легень продовжують до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання як антидот вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад, неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, едрофонія хлорид): атропін 0,5-1,25 мг у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1- мг). До відновлення задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати виключно в умовах спеціалізованого стаціонару за наявності відповідної апаратури для проведення штучного дихання та у присутності спеціаліста з проведення штучного дихання через вплив препарату на дихальну мускулатуру. Необхідний ретельний контроль під час операції та ранньому післяопераційному періоді підтримки життєвих функцій до відновлення м'язової скоротливості. При розрахунку дози слід враховувати техніку анестезії, що застосовується, можливі взаємодії з лікарськими засобами, що вводяться до або під час анестезії, стан і чутливість хворого до препарату. У медичній літературі описані випадки анафілактичної та анафілактоїдної реакцій при застосуванні міорелаксантів. Незважаючи на відсутність повідомлень про подібну дію Ардуана, препарат можна застосовувати виключно в умовах, що дозволяють негайно розпочати лікування таких станів. Слід дотримуватись підвищеної обережності у застосуванні Ардуана за наявності в анамнезі хворого на анафілактичну реакцію, викликану будь-яким міорелаксантом через можливу перехресну алергію. Дози Ардуана, що викликають міорелаксацію, не мають суттєвого кардіоваскулярного ефекту і практично не викликають брадикардію. Застосування та доза м-холіноблокаторів з метою премедикації підлягає ретельній попередній оцінці; слід також врахувати стимулюючий вплив на n. vagus інших, одночасно використовуваних лікарських препаратів та типу операції. З метою уникнення відносного передозування препарату та забезпечення відповідного контролю над відновленням м'язової активності рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервових волокон. Пацієнтам із розладами нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки та жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт, необхідно призначати препарат у менших дозах. У разі захворювання печінки застосування Ардуану можливе виключно у випадках, коли ризик виправданий. При цьому доза має бути мінімальною. Деякі стани (гіпокаліємія, дигіталізація, гіпермагніємія, прийом діуретиків, гіпокальціємія, гіпопротеїнемія, дегідратація, ацидоз, гіперкапнія, кахексія, гіпотермія) можуть сприяти подовженню або посиленню ефекту. Як і у випадку з іншими міорелаксантами, перед застосуванням Ардуану слід нормалізувати електролітний баланс та кислотно-основний стан, усунути дегідратацію. Подібно до інших міорелаксантів Ардуан може знижувати активований частковий тромбопластиновий та протромбіновий час. Діти віком від 1 року до 14 років менш чутливі до піпекуронію броміду та тривалість міорелаксуючого ефекту у них коротша, ніж у дорослих та дітей віком до 1 року. Ефективність та безпека застосування у неонатальному періоді не вивчені. Міорелаксуючий ефект у немовлят від 3 міс. до 1 року мало відрізняється від такого в дорослих. Слід застосовувати лише свіжоприготовлений розчин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У перші 24 години після припинення міорелаксуючої дії Ардуана не рекомендується керувати автомобілем та займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМ'язові релаксанти центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє натяг м’язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м’язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, моторно-мотонейронна хвороба, травма, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідко – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висипання. З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; рідко – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У рідкісних випадках спостерігалося посилення спастичності, що розглядається як парадоксальна реакція на ліки.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних і протиподагричних засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа в комбінації з леводопою підвищують ризик галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та під час гемодіалізу - добова доза - 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. Пацієнтам старше 65 років дозу препарату слід підвищувати з обережністю, через. з підвищеним ризиком побічних ефектів. Діти: Початкова доза - 5 мг (1,2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. При необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років - 30-60 мг в день. У дітей старше 10 років, максимальна добова доза становить 2,5 мг / кг маси тіла; початкова доза становить 1,5-2,0 мг / кг маси тіла. Скасування препарату проводиться поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне вживання рідини, сечогінні засоби; пригнічення дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: баклофен 10 мг або 25 мг; Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, желатин, тальк, стеарат магнію, етилцелюлоза. По 50 таблеток у поліпропіленову банку, закриту поліетиленовою кришкою без контролю першого розтину. Банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі. Таблетки 10 мг мають ділильну ризик.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 30%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками (переважно у незмінному вигляді).ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії, похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК-стимулятор). Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон та пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- та полісинаптичну передачу нервових імпульсів; зменшує попередню напругу м'язових веретен. Не впливає на нервово-м'язову передачу. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичність скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми та клонічні судоми; збільшує обсяг руху у суглобах, полегшує проведення пасивної та активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).Показання до застосуванняПідвищення м'язового тонусу при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомієлія, хвороби рухових мотонейронів, травми, мієліт), цереброваскулярних захворюваннях, церебральному паралічі, менінгіті, черепно-мозковій травмі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, судоми (в т. ч. в анамнезі), психози, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період. З обережністю: цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, хронічна ниркова недостатність, похилого віку, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗалежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже рідкісні – менше 0,01%, рідкісні – більше 0,01% і менше 0,1%, нечасті – більше 0,1% та менше 1%, часті – більше 1 % і менше 10%, дуже часті – понад 10%. З боку нервової системи: дуже часті – сонливість, седативний ефект; часті – запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні – парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті – зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку опорно-рухового апарату: часті – міалгія. З боку органів чуття: часті – парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – гіпергідроз, висип. З боку нирок та сечовидільної системи: часті – поліурія, енурез, дизурія; рідкісні – затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні – еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідкісні – гіпотермія. У поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що оцінювалося як парадоксальна реакція на препарат.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних та протиподагричних лікарських засобів, етанолу. Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу; леводопа, карбідопа у поєднанні з леводопою підвищують ризик розвитку галюцинацій, сплутаності свідомості, збудження.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. У разі пропуску чергового прийому слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг на день). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії та не погіршувало рухових функцій. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з подальшим повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності та при проведенні гемодіалізу – добова доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг). У хворих, які вимагають прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на день), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. У пацієнтів віком від 65 років дозу препарату слід збільшувати з обережністю, у зв'язку з цим. із підвищенням ризику виникнення побічних ефектів. Діти: Початкова доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу. У разі необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються такі дози: У дітей від 3 до 6 років – 20-30 мг на добу, від 6 до 10 років – 30-60 мг на добу. Діти старше 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маси тіла; початкова доза – 1,5-2,0 мг/кг маси тіла. Скасування препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів).ПередозуванняСимптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома; після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 годин. Лікування: рясне питво, діуретики; при пригніченні дихання – штучна вентиляція легень. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без відміни протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, концентрацію глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 ОД Фасування: N1 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньом'язового введення Упакування: фл. Производитель: Аллерган Инк. Завод-производитель: Аллерган Фармасьютикэлз Айэрлэнд(Ирландия) Действующее вещество: Ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс.

Дозировка: 300 ЕД Фасовка: N1 Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра д/инъекций Упаковка: фл. Производитель: Ипсен Фарма Завод-производитель: Ипсен Биофарм Лтд(Великобритания) Действующее вещество: Ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс. .

Дозування: 500 ОД Фасування: N1 Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра д/инъекций Упаковка: фл. Производитель: Ипсен Фарма Завод-производитель: Ипсен Биофарм Лтд(Великобритания) Действующее вещество: Ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс. .

Склад, форма випуску та упаковкаАмпула – 1 амп.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид – 100 мг, лідокаїну гідрохлорид – 2,5 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат - 0.6 мг, діетиленгліколю моноетиловий ефір - 0.3 мл, хлористоводнева кислота концентрована - до pH 3.0-4.5, вода д/і - до 1 мл. 10 ампул у коробці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або злегка зеленуватий, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизона гідрохлорид – міорелаксант центральної дії. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів у первинних аферентних волокнах та рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів. Ймовірно, опосередковує блокування виділення медіаторів шляхом гальмування надходження іонів кальцію до синапсів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом у стовбурі мозку. Незалежно від впливу ЦНС посилює периферичний кровотік. У розвитку цього ефекту може грати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні згідно з інструкцією системної дії не чинить.Показання до застосуванняГіпертонус і спазм поперечнополосатої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань ЦНС (в т.ч. ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт), опорно-рухового апарату (в т.ч. спондилез, спондилоартоз, артрози великих суглобів. відновне лікування після ортопедичних та травматологічних операцій. У складі комплексної терапії: При облітеруючих захворюваннях судин (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія); при захворюваннях, що виникають на основі розладу іннервації судин (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що інтермітує).РекомендуєтьсяРекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Протипоказання до застосуванняТяжка міастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до компонентів препарату, у т.ч. до лідокаїну. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та печінковій недостатності (корекція дози не потрібна).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації, дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів: дуже часто (&le1/10), часто (від &le1/100 до<1/10), нечасто (від &le1/1000 до<1/100), рідко (від &le1/10 000 до<1/1000), дуже рідко < 10 000) частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто – безсоння, розлади сну. рідко – втрата активності, депресія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість. рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. З боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія. рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття. дуже рідко – брадикардія, припливи крові. З боку дихальної системи: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. З боку травної системи: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота. рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання, порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках. рідко – дискомфорт у кінцівках. дуже рідко – остеопіння. З боку сечовидільної системи: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння місця ін'єкції. нечасто – астенія (слабкість), нездужання, втома. рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага. дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів. дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежує застосування препарату Калмірекс. Хоча толперизон і впливає на ЦНС, препарат не викликає седативного ефекту, тому може застосовуватися у комбінації із седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Підсилює дію НПЗЗ, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиДорослим препарат призначають щодня внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу або внутрішньовенно по 100 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное, зупинка дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАмпула – 1 амп.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид – 100 мг, лідокаїну гідрохлорид – 2,5 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат - 0.6 мг, діетиленгліколю моноетиловий ефір - 0.3 мл, хлористоводнева кислота концентрована - до pH 3.0-4.5, вода д/і - до 1 мл. 5 ампул у коробці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або злегка зеленуватий, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизона гідрохлорид – міорелаксант центральної дії. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів у первинних аферентних волокнах та рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів. Ймовірно, опосередковує блокування виділення медіаторів шляхом гальмування надходження іонів кальцію до синапсів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом у стовбурі мозку. Незалежно від впливу ЦНС посилює периферичний кровотік. У розвитку цього ефекту може грати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні згідно з інструкцією системної дії не чинить.Показання до застосуванняГіпертонус і спазм поперечнополосатої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань ЦНС (в т.ч. ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт), опорно-рухового апарату (в т.ч. спондилез, спондилоартоз, артрози великих суглобів. відновне лікування після ортопедичних та травматологічних операцій. У складі комплексної терапії: При облітеруючих захворюваннях судин (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія); при захворюваннях, що виникають на основі розладу іннервації судин (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що інтермітує).РекомендуєтьсяРекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Протипоказання до застосуванняТяжка міастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до компонентів препарату, у т.ч. до лідокаїну. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та печінковій недостатності (корекція дози не потрібна).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації, дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів: дуже часто (&le1/10), часто (від &le1/100 до<1/10), нечасто (від &le1/1000 до<1/100), рідко (від &le1/10 000 до<1/1000), дуже рідко < 10 000) частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто – безсоння, розлади сну. рідко – втрата активності, депресія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість. рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. З боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія. рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття. дуже рідко – брадикардія, припливи крові. З боку дихальної системи: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. З боку травної системи: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота. рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання, порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках. рідко – дискомфорт у кінцівках. дуже рідко – остеопіння. З боку сечовидільної системи: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння місця ін'єкції. нечасто – астенія (слабкість), нездужання, втома. рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага. дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів. дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежує застосування препарату Калмірекс. Хоча толперизон і впливає на ЦНС, препарат не викликає седативного ефекту, тому може застосовуватися у комбінації із седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Підсилює дію НПЗЗ, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиДорослим препарат призначають щодня внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу або внутрішньовенно по 100 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное, зупинка дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: толперизону гідрохлорид 150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 4.8 мг, макрогол 4000 – 1.2 мг, титану діоксид – 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не суттєво впливає на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну та судинорозширювальну дію.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: толперизону гідрохлорид – 50 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72.6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 45.1 мг, кроскармелоза натрію – 7.6 мг, гіпромелоза – 1.9 мг, лимонної кислоти моногідрат – 1.5 мг, магнію стеа; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3 мг, макрогол 4000 – 0.75 мг, титану діоксид – 1.25 мг. 7, 10, 14, 20, 25 чи 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 4, 5, 10) - пачки картонні. 10, 20, 30, 40, 50 чи 100 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаТолперизону гідрохлорид Толперизон екстенсивно метаболізується у печінці та нирках. Екскретується із сечею майже виключно (>99%) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T1/2 після внутрішньовенного введення - близько 1,5 год. Лідокаїну гідрохлорид Абсорбція - повна (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). Tmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні — 30–45 хв. Зв'язок із білками плазми - 50-80%. Швидко розподіляється у тканинах та органах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, у материнське молоко (40% від концентрації в плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90–95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів. Виводиться з жовчю (частина дози піддається реабсорбції в ШКТ) та нирками (до 10% у незміненому вигляді).ФармакодинамікаТолперизона гідрохлорид – міорелаксант центрального механізму дії. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів у первинних аферентних волокнах та рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів. Ймовірно, опосередковує блокування виділення медіаторів шляхом гальмування надходження іонів кальцію до синапсів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом у стовбурі мозку. Незалежно від впливу на ЦНС посилює периферичний кровотік. У розвитку цього ефекту може грати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні згідно з описом системну дію не має.Показання до застосуваннягіпертонус і спазм поперечнополосатої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань ЦНС (у т.ч. ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт), опорно-рухового апарату (в т.ч. спондильоз, спондилоартроз, церві, артрози великих суглобів); відновне лікування після ортопедичних та травматологічних операцій; облітеруючі захворювання судин (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія) (у складі комплексної терапії); захворювання, що виникають на основі розладу іннервації судин (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що інтермітує) (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату, зокрема. лідокаїну; важка міастенія; вагітність; лактація; дитячий та підлітковий вік до 1 року. З обережністю: ниркова та печінкова недостатність (корекція дози не потрібна).Побічна діяЧастота побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто - безсоння, розлади сну; рідко – втрата активності, депресія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. З боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття; дуже рідко – брадикардія. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – припливи крові. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко – біль у епігастрії, запор, метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння у місці ін'єкції; нечасто - астенія (слабкість), нездужання, втома; рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів; дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежує застосування препарату КАЛМІРЕКС®. Хоча толперизон впливає на ЦНС, він не викликає седативний ефект і тому може застосовуватися в комбінації з седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Підсилює дію нестероїдних протизапальних засобів, тому при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное, зупинка дихання. Лікування: рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: токсин ботулінічний типу A 100 ОД. Допоміжні речовини: сахароза, альбумін людини сироватковий. 100 ОД - флакони (1) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення; білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант. Інгібітор вивільнення ацетилхоліну. Ксеомін діє селективно на периферичні холінергічні нервові закінчення, інгібуючи виділення ацетилхоліну. Впровадження в холінергічні нервові закінчення відбувається у 3 етапи: зв'язування молекули із зовнішніми компонентами мембрани, інтерналізація токсину шляхом ендоцитозу та транслокація ендопептидазного домену токсину з ендосоми у цитозоль. У цитозолі ендопептидазний домен молекули токсину селективно розщеплює SNAP-25, важливий протеїновий компонент механізму, що контролює мембранний рух екзозезикул, припиняючи таким чином виділення ацетилхоліну. Кінцевим ефектом є розслаблення ін'єктованого м'яза. Дія препарату починається в середньому протягом 4-7 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури триває, зазвичай, 3-4 міс, хоча може тривати значно довше чи менше.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Ксеомін не надано.Клінічна фармакологіяМіорелаксант. Інгібітор вивільнення ацетилхоліну.Показання до застосуванняБлефароспазм; ідіопатична цервікальна дистонія (спастична кривошия), переважно ротаційної форми.Протипоказання до застосуванняПорушення нервово-м'язової передачі (myastenia gravis, синдром Ламберта-Ітона); підвищена температура; гострі інфекційні та неінфекційні захворювання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при боковому аміотрофічному склерозі, при неврологічних захворюваннях в результаті дегенерації рухових нейронів та інших захворюваннях з порушеннями нервово-м'язової передачі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяБлефароспазм Часто: ;птоз (6.1%), сухість очей (2%). Нечасто: парестезія, кон'юнктивіт, сухість у роті, шкірний висип, головний біль, м'язова слабкість. Крім того, при використанні аналогічного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А, і застосовувався в клінічних випробуваннях поряд з препаратом Ксеомін, відзначалися наведені нижче побічні ефекти. Вони можливі при застосуванні препарату Ксеомін. Часто: поверхневий кератит, лагофтальм, подразнення, фотофобія, сльозотеча. Нечасто: ; кератит, ектропія, диплопія, запаморочення, дифузні шкірні висипання, дерматит, заворот століття, осередкові паралічі лицьових нервів, слабкість лицьової мускулатури, втома, розлади зору, нечіткість зору. Рідко: локальні розпухання шкіри століття. Дуже рідко: гостра закритокутова глаукома, виразка рогівки. Спастична кривошия Часто: дисфагія (10%), м'язова слабкість (1.7%), біль у спині (1.3%). Нечасто: запалення або давлячі відчуття в місці ін'єкції, головний біль, астенія, підвищене потовиділення, тремор, осиплість голосу, коліт, блювання, діарея, сухість у роті, болі в кістках, міалгія, шкірні висипання, свербіж, лущення шкіри, біль очах. Крім того, при використанні аналогічного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А, і застосовувався в клінічних випробуваннях поряд з препаратом Ксеомін, відзначалися наведені нижче побічні ефекти. Вони можливі при застосуванні препарату Ксеомін. Дуже часто: біль. Часто: запаморочення, підвищений артеріальний тиск, почуття оніміння, загальна слабкість, застудні симптоми, загальне нездужання, сухість у роті, нудота, головний біль, ригідність мускулатури, подразнення в місці ін'єкції, риніт, інфекції верхніх відділів дихальних пут. Нечасто: задишка, диплопія, жар, птоз, порушення мови. Дисфагія зазвичай буває різного ступеня тяжкості (від дуже м'якого до сильного, з можливістю аспірації); в окремих випадках при цьому потрібна медична допомога. Дисфагія може зберігатися протягом 2-3 тижнів з моменту ін'єкції, проте зафіксовано випадок тримісячної дисфагії. Дисфагія розвивається дозозалежно. За даними клінічних досліджень дисфагія розвивається рідко, якщо сумарна доза препарату не перевищує 200 ОД за одну процедуру. Загальні побічні ефекти Подані нижче відомості ґрунтуються на даних про дію інших комплексних препаратів, що містять ботулінічний токсин типу А. Відомості про тяжкі побічні реакції, які можуть бути пов'язані з ураженням серцево-судинної системи (такими, як аритмія та інфаркт міокарда, в т.ч. із летальним) результатом), вкрай незначні. Чи були ці смерті викликані ін'єкціями ботулінічного токсину типу А, або супутніми серцево-судинними захворюваннями, точно не встановлено. Повідомляється про один випадок анафілактичного шоку після введення комплексного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А. Відзначаються такі побічні ефекти, як ексудативна багатоформна еритема, кропив'янка, псоріазоподібні висипання, свербіж та алергічні реакції, проте їхня обумовленість дією комплексного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А не підтверджена. Іноді після ін'єкції ботулінічного токсину типу А відзначали коливання електрофізіологічного фону в деяких віддалених м'язах; цей побічний ефект не пов'язаний з м'язовою слабкістю, ні з іншими електрофізіологічними аномаліями.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з аміноглікозидами або спектиноміцином не рекомендується. Міорелаксанти периферичної дії слід застосовувати з обережністю. Ефект препарату може бути знижений за одночасної дії похідних 4-амінохіноліну.Спосіб застосування та дозиПрепарат можуть вводити тільки лікарі, які мають спеціальну підготовку, а також досвід поводження з ботулінічним токсином і з обладнанням для електроміографії. Дозування та кількість місць ін'єкцій у м'яз лікар встановлює для кожного пацієнта індивідуально. Блефароспазм Після розчинення Ксеомін вводять стерильною голкою №27-30 G. Початкова доза, що рекомендується, - 1.25-2.5 ОД (0.05-0.1 мл) в кожне місце ін'єкції. Препарат ін'єктують у медіальну та латеральну частини кругового м'яза ока (m. orbicularis oculi) верхньої повіки та в латеральну частину кругового м'яза ока нижньої повіки. Якщо зір порушено через спазми в області чола, у латеральних ділянках кругового м'яза ока та у верхній частині особи, у ці області можуть бути зроблені додаткові ін'єкції. Дія препарату починається в середньому протягом 4 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури зберігається, зазвичай, 3-4 міс, хоча може тривати значно довше чи менше. Якщо ефект від початкової дози був недостатнім (тривалість менше 2 місяців), при повторних процедурах дозу препарату можна збільшити у 2 рази. Початкова доза не повинна перевищувати 25 ОД на одне око. У кожне місце не слід вводити дозу, що перевищує 5 ОД. При лікуванні блефароспазмом загальне дозування за 12 тижнів лікування не повинно перевищувати 100 ОД. Спастична кривошия При лікуванні спастичної кривошиї дозування має підбиратися індивідуально, залежно від положення шиї та голови, локалізації болю, обсягу м'язів (гіпертрофія, атрофія), ваги тіла пацієнта та його реакції на терапевтичні процедури. У практиці максимальна доза препарату в процесі однієї процедури не повинна перевищувати 200 ОД, проте можливе дозування аж до 300 ОД. В те саме місце не слід вводити дозу, що перевищує 50 ОД. Терапія спастичної кривошии включає в себе ін'єкції в грудино-ключично-соскоподібний м'яз, в м'яз, що піднімає лопатку, в сходові м'язи, в ремінний м'яз, та/або в трапецеподібний м'яз (м'язи). Не слід робити ін'єкції в обидві грудинно-ключично-соскоподібні м'язи, оскільки це підвищує ризик несприятливих ефектів препарату (зокрема, дисфагії), які мають місце при двосторонніх ін'єкціях препарату у цей м'яз, або при дозах, що перевищують 100 ОД. Для ін'єкцій у поверхневі м'язи використовують голки №25, 27 та 30 G, а для глибоких м'язів – голку №22 G. При спастичній кривоші для визначення залучених м'язів може бути необхідна електроміографія. Проведення ін'єкцій у кілька місць дозволяє препарату рівномірно охоплювати ділянки м'язів, схильних до дистонії (особливо при ін'єкції у великі м'язи). Оптимальна кількість ін'єкцій залежить від величини м'яза. Дія препарату починається в середньому протягом 7 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури зберігається приблизно 3-4 місяці, проте може тривати суттєво довше або менше. Інтервал між процедурами має становити щонайменше 10 тижнів. Розчин препарату При розведенні препарату забороняється відкривати флакон, видаляючи затор. З флакона видаляють пластмасову захисну кришку. Безпосередньо перед розведенням вмісту флакона центральна частина пробки має бути оброблена спиртом. Розчин для ін'єкції готують, проколюючи пробку голкою і вводячи у флакон стерильний 0.9% розчин натрію хлориду. Обережно повертають флакон, перемішуючи ліофілізат із розчинником до повного розчинення. Після розчинення утворюється прозорий безбарвний розчин. Препарат не використовують, якщо після розчинення отриманий розчин є непрозорим або містить видимі пластівці та частинки. Препарат розчиняють у необхідному обсязі, згідно з таблицею. Об'єм розчинника (мл) ОД/0.1 мл 0.5 20 1 10 2 5 4 2.5 8 1.25 Дозування, рекомендовані Ксеоміном, не можуть бути використані для перерахунку при використанні інших препаратів, що містять ботулінічний токсин. Оскільки препарат не містить антимікробних агентів, рекомендується використовувати його одразу після розчинення. У разі потреби розчинений препарат можна зберігати в оригінальному флаконі до 24 годин у холодильнику при температурі від 2° до 8°С за умови, що розчинення було проведене в асептичних умовах.ПередозуванняПри застосуванні Ксеоміну у високих дозах може розвинутись виражений м'язовий параліч у місцях, віддалених від місць ін'єкцій (загальна слабкість, птоз, диплопія, утруднена мова та ковтання, а також параліч дихальної мускулатури, що призводить до розвитку аспіраційної пневмонії). Лікування: ;при передозуванні необхідна госпіталізація із загальними підтримуючими заходами. При паралічі дихальної мускулатури необхідна інтубація та ШВЛ аж до нормалізації стану.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідразу після проведення ін'єкції розчин, що залишився у флаконі або в шприці, слід інактивувати розчином натрію гідроксиду (0.1 N NaOH). Всі допоміжні матеріали, що перебували в контакті з препаратом, повинні бути автоклавовані або інактивовані протягом не менше 18 годин розчином гідроксиду натрію (0.1 N NaOH). Пролитий препарат повинен бути витертий серветкою, що адсорбує, змоченою в розчині натрію гідроксиду. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через характер захворювань, що лікуються препаратом, здатність пацієнта керувати різною технікою може бути знижена. Крім цього, побічні ефекти можуть негативно діяти на здатність пацієнта керувати технікою; відповідно, пацієнту слід утримуватись від подібної діяльності доти, доки його здібності не відновляться повною мірою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: токсин ботулінічний типу A 50 ОД. Допоміжні речовини: сахароза, альбумін людини сироватковий. 50 ОД - флакони (1) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення; білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант. Інгібітор вивільнення ацетилхоліну. Ксеомін діє селективно на периферичні холінергічні нервові закінчення, інгібуючи виділення ацетилхоліну. Впровадження в холінергічні нервові закінчення відбувається у 3 етапи: зв'язування молекули із зовнішніми компонентами мембрани, інтерналізація токсину шляхом ендоцитозу та транслокація ендопептидазного домену токсину з ендосоми у цитозоль. У цитозолі ендопептидазний домен молекули токсину селективно розщеплює SNAP-25, важливий протеїновий компонент механізму, що контролює мембранний рух екзозезикул, припиняючи таким чином виділення ацетилхоліну. Кінцевим ефектом є розслаблення ін'єктованого м'яза. Дія препарату починається в середньому протягом 4-7 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури триває, зазвичай, 3-4 міс, хоча може тривати значно довше чи менше.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Ксеомін не надано.Клінічна фармакологіяМіорелаксант. Інгібітор вивільнення ацетилхоліну.Показання до застосуванняБлефароспазм; ідіопатична цервікальна дистонія (спастична кривошия), переважно ротаційної форми.Протипоказання до застосуванняПорушення нервово-м'язової передачі (myastenia gravis, синдром Ламберта-Ітона); підвищена температура; гострі інфекційні та неінфекційні захворювання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при боковому аміотрофічному склерозі, при неврологічних захворюваннях в результаті дегенерації рухових нейронів та інших захворюваннях з порушеннями нервово-м'язової передачі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяБлефароспазм Часто: ;птоз (6.1%), сухість очей (2%). Нечасто: парестезія, кон'юнктивіт, сухість у роті, шкірний висип, головний біль, м'язова слабкість. Крім того, при використанні аналогічного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А, і застосовувався в клінічних випробуваннях поряд з препаратом Ксеомін, відзначалися наведені нижче побічні ефекти. Вони можливі при застосуванні препарату Ксеомін. Часто: поверхневий кератит, лагофтальм, подразнення, фотофобія, сльозотеча. Нечасто: ; кератит, ектропія, диплопія, запаморочення, дифузні шкірні висипання, дерматит, заворот століття, осередкові паралічі лицьових нервів, слабкість лицьової мускулатури, втома, розлади зору, нечіткість зору. Рідко: локальні розпухання шкіри століття. Дуже рідко: гостра закритокутова глаукома, виразка рогівки. Спастична кривошия Часто: дисфагія (10%), м'язова слабкість (1.7%), біль у спині (1.3%). Нечасто: запалення або давлячі відчуття в місці ін'єкції, головний біль, астенія, підвищене потовиділення, тремор, осиплість голосу, коліт, блювання, діарея, сухість у роті, болі в кістках, міалгія, шкірні висипання, свербіж, лущення шкіри, біль очах. Крім того, при використанні аналогічного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А, і застосовувався в клінічних випробуваннях поряд з препаратом Ксеомін, відзначалися наведені нижче побічні ефекти. Вони можливі при застосуванні препарату Ксеомін. Дуже часто: біль. Часто: запаморочення, підвищений артеріальний тиск, почуття оніміння, загальна слабкість, застудні симптоми, загальне нездужання, сухість у роті, нудота, головний біль, ригідність мускулатури, подразнення в місці ін'єкції, риніт, інфекції верхніх відділів дихальних пут. Нечасто: задишка, диплопія, жар, птоз, порушення мови. Дисфагія зазвичай буває різного ступеня тяжкості (від дуже м'якого до сильного, з можливістю аспірації); в окремих випадках при цьому потрібна медична допомога. Дисфагія може зберігатися протягом 2-3 тижнів з моменту ін'єкції, проте зафіксовано випадок тримісячної дисфагії. Дисфагія розвивається дозозалежно. За даними клінічних досліджень дисфагія розвивається рідко, якщо сумарна доза препарату не перевищує 200 ОД за одну процедуру. Загальні побічні ефекти Подані нижче відомості ґрунтуються на даних про дію інших комплексних препаратів, що містять ботулінічний токсин типу А. Відомості про тяжкі побічні реакції, які можуть бути пов'язані з ураженням серцево-судинної системи (такими, як аритмія та інфаркт міокарда, в т.ч. із летальним) результатом), вкрай незначні. Чи були ці смерті викликані ін'єкціями ботулінічного токсину типу А, або супутніми серцево-судинними захворюваннями, точно не встановлено. Повідомляється про один випадок анафілактичного шоку після введення комплексного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А. Відзначаються такі побічні ефекти, як ексудативна багатоформна еритема, кропив'янка, псоріазоподібні висипання, свербіж та алергічні реакції, проте їхня обумовленість дією комплексного препарату, що містить ботулінічний токсин типу А не підтверджена. Іноді після ін'єкції ботулінічного токсину типу А відзначали коливання електрофізіологічного фону в деяких віддалених м'язах; цей побічний ефект не пов'язаний з м'язовою слабкістю, ні з іншими електрофізіологічними аномаліями.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з аміноглікозидами або спектиноміцином не рекомендується. Міорелаксанти периферичної дії слід застосовувати з обережністю. Ефект препарату може бути знижений за одночасної дії похідних 4-амінохіноліну.Спосіб застосування та дозиПрепарат можуть вводити тільки лікарі, які мають спеціальну підготовку, а також досвід поводження з ботулінічним токсином і з обладнанням для електроміографії. Дозування та кількість місць ін'єкцій у м'яз лікар встановлює для кожного пацієнта індивідуально. Блефароспазм Після розчинення Ксеомін вводять стерильною голкою №27-30 G. Початкова доза, що рекомендується, - 1.25-2.5 ОД (0.05-0.1 мл) в кожне місце ін'єкції. Препарат ін'єктують у медіальну та латеральну частини кругового м'яза ока (m. orbicularis oculi) верхньої повіки та в латеральну частину кругового м'яза ока нижньої повіки. Якщо зір порушено через спазми в області чола, у латеральних ділянках кругового м'яза ока та у верхній частині особи, у ці області можуть бути зроблені додаткові ін'єкції. Дія препарату починається в середньому протягом 4 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури зберігається, зазвичай, 3-4 міс, хоча може тривати значно довше чи менше. Якщо ефект від початкової дози був недостатнім (тривалість менше 2 місяців), при повторних процедурах дозу препарату можна збільшити у 2 рази. Початкова доза не повинна перевищувати 25 ОД на одне око. У кожне місце не слід вводити дозу, що перевищує 5 ОД. При лікуванні блефароспазмом загальне дозування за 12 тижнів лікування не повинно перевищувати 100 ОД. Спастична кривошия При лікуванні спастичної кривошиї дозування має підбиратися індивідуально, залежно від положення шиї та голови, локалізації болю, обсягу м'язів (гіпертрофія, атрофія), ваги тіла пацієнта та його реакції на терапевтичні процедури. У практиці максимальна доза препарату в процесі однієї процедури не повинна перевищувати 200 ОД, проте можливе дозування аж до 300 ОД. В те саме місце не слід вводити дозу, що перевищує 50 ОД. Терапія спастичної кривошии включає в себе ін'єкції в грудино-ключично-соскоподібний м'яз, в м'яз, що піднімає лопатку, в сходові м'язи, в ремінний м'яз, та/або в трапецеподібний м'яз (м'язи). Не слід робити ін'єкції в обидві грудинно-ключично-соскоподібні м'язи, оскільки це підвищує ризик несприятливих ефектів препарату (зокрема, дисфагії), які мають місце при двосторонніх ін'єкціях препарату у цей м'яз, або при дозах, що перевищують 100 ОД. Для ін'єкцій у поверхневі м'язи використовують голки №25, 27 та 30 G, а для глибоких м'язів – голку №22 G. При спастичній кривоші для визначення залучених м'язів може бути необхідна електроміографія. Проведення ін'єкцій у кілька місць дозволяє препарату рівномірно охоплювати ділянки м'язів, схильних до дистонії (особливо при ін'єкції у великі м'язи). Оптимальна кількість ін'єкцій залежить від величини м'яза. Дія препарату починається в середньому протягом 7 днів після ін'єкції. Ефект кожної процедури зберігається приблизно 3-4 місяці, проте може тривати суттєво довше або менше. Інтервал між процедурами має становити щонайменше 10 тижнів. Розчин препарату При розведенні препарату забороняється відкривати флакон, видаляючи затор. З флакона видаляють пластмасову захисну кришку. Безпосередньо перед розведенням вмісту флакона центральна частина пробки має бути оброблена спиртом. Розчин для ін'єкції готують, проколюючи пробку голкою і вводячи у флакон стерильний 0.9% розчин натрію хлориду. Обережно повертають флакон, перемішуючи ліофілізат із розчинником до повного розчинення. Після розчинення утворюється прозорий безбарвний розчин. Препарат не використовують, якщо після розчинення отриманий розчин є непрозорим або містить видимі пластівці та частинки. Препарат розчиняють у необхідному обсязі, згідно з таблицею. Об'єм розчинника (мл) ОД/0.1 мл 0.5 20 1 10 2 5 4 2.5 8 1.25 Дозування, рекомендовані Ксеоміном, не можуть бути використані для перерахунку при використанні інших препаратів, що містять ботулінічний токсин. Оскільки препарат не містить антимікробних агентів, рекомендується використовувати його одразу після розчинення. У разі потреби розчинений препарат можна зберігати в оригінальному флаконі до 24 годин у холодильнику при температурі від 2° до 8°С за умови, що розчинення було проведене в асептичних умовах.ПередозуванняПри застосуванні Ксеоміну у високих дозах може розвинутись виражений м'язовий параліч у місцях, віддалених від місць ін'єкцій (загальна слабкість, птоз, диплопія, утруднена мова та ковтання, а також параліч дихальної мускулатури, що призводить до розвитку аспіраційної пневмонії). Лікування: ;при передозуванні необхідна госпіталізація із загальними підтримуючими заходами. При паралічі дихальної мускулатури необхідна інтубація та ШВЛ аж до нормалізації стану.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідразу після проведення ін'єкції розчин, що залишився у флаконі або в шприці, слід інактивувати розчином натрію гідроксиду (0.1 N NaOH). Всі допоміжні матеріали, що перебували в контакті з препаратом, повинні бути автоклавовані або інактивовані протягом не менше 18 годин розчином гідроксиду натрію (0.1 N NaOH). Пролитий препарат повинен бути витертий серветкою, що адсорбує, змоченою в розчині натрію гідроксиду. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через характер захворювань, що лікуються препаратом, здатність пацієнта керувати різною технікою може бути знижена. Крім цього, побічні ефекти можуть негативно діяти на здатність пацієнта керувати технікою; відповідно, пацієнту слід утримуватись від подібної діяльності доти, доки його здібності не відновляться повною мірою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Толперизону гідрохлорид - 100 мг; Лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 2,5 мг; Допоміжні речовини: Метилпарагідроксибензоат – 0,6 мг; Пропіленгліколь - 0,3 мл; 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 3,0-4,5; Вода для ін'єкцій до 1мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. По 1 мл в ампули (Політвіст) з поліетилену низької щільності, що відповідає вимогам Європейської Фармакопеї до поліетилену для парентеральних препаратів, з ковпачком для безгольного забору препарату, що скручується, або в ампули з пофарбованого скла. По 5 або 10 ампул із поліетилену низької щільності разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 5 або 10 ампул з забарвленого скла в контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або поліетилентерефталатної з полімерною плівкою або з фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої укладки. По 1 контурній комірковій упаковці або формі з картону з 5 або 10 ампулами або по 2 контурні коміркові упаковки або форми з картону з 5 ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором або без нього в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи пофарбована рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаТолперизона гідрохлорид піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками майже виключно (> 99 %) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення близько 1,5 год. Лідокаїну гідрохлорид абсорбується повністю (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому введенні – 30-45 хв. Зв'язок із білками плазми – 50-80 %. Швидко розподіляється у тканинах та органах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком (40 % від концентрації у плазмі матері). Метаболізується у печінці (на 90-95 %) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів. Виводиться з жовчю (частина дози піддається реабсорбції у ЖКГ) та нирками (до 10 % у незміненому вигляді).ФармакодинамікаТолперизона гідрохлорид є центральним міорелаксантом. Точний механізм дії невідомий. В результаті мембраностабілізуючої дії перешкоджає проведенню збудження у первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- та полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Ймовірно, вторинний механізм дії полягає у блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію до синапсів. Знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку. Посилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов'язана з впливом препарату на центральну нервову систему і може бути обумовлена ​​слабкою спазмолітичною та антиадренергічною дією толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні Лідами гола згідно з інструкцією системної дії не чинить.ІнструкціяПорядок роботи з полімерною ампулою: Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Повертаючими рухами повернути і відокремити клапан від ампули. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати луер шприца з ампулою. Набрати в шприц вміст ампули. Одягти голку на шприц.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Лікування хворобливого м'язового спазму, пов'язаного із захворюваннями скелетно-м'язової системи (спондильоз, спондилоартроз, цервікальний та люмбальний синдроми).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату (в т.ч. до лідокаїну), тяжка міастенія, дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози не потрібна.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування (у зв'язку з відсутністю даних).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто – безсоння, розлади сну; рідко – втрата активності, депресія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – припливи крові. Порушення з боку дихальної системи. органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння місця ін'єкції; нечасто – астенія (слабкість), нездужання, втома; рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів; дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежують застосування препарату. Хоча толперизон і впливає на ЦНС, він не викликає седативного ефекту і тому може застосовуватися у комбінації із седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Посилює дію нестероїдних протизапальних препаратів, тому при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиДорослим щодня по 1 мл 2 рази на добу внутрішньом'язово або по 1 мл 1 раз на день внутрішньовенно.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное та зупинка дихання. Лікування: рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та при зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Толперизону гідрохлорид - 100 мг; Лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 2,5 мг; Допоміжні речовини: Метилпарагідроксибензоат – 0,6 мг; Пропіленгліколь - 0,3 мл; 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 3,0-4,5; Вода для ін'єкцій до 1мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. По 1 мл в ампули (Політвіст) з поліетилену низької щільності, що відповідає вимогам Європейської Фармакопеї до поліетилену для парентеральних препаратів, з ковпачком для безгольного забору препарату, що скручується, або в ампули з пофарбованого скла. По 5 або 10 ампул із поліетилену низької щільності разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 5 або 10 ампул з забарвленого скла в контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або поліетилентерефталатної з полімерною плівкою або з фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої укладки. По 1 контурній комірковій упаковці або формі з картону з 5 або 10 ампулами або по 2 контурні коміркові упаковки або форми з картону з 5 ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором або без нього в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи пофарбована рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаТолперизона гідрохлорид піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками майже виключно (> 99 %) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення близько 1,5 год. Лідокаїну гідрохлорид абсорбується повністю (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому введенні – 30-45 хв. Зв'язок із білками плазми – 50-80 %. Швидко розподіляється у тканинах та органах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком (40 % від концентрації у плазмі матері). Метаболізується у печінці (на 90-95 %) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів. Виводиться з жовчю (частина дози піддається реабсорбції у ЖКГ) та нирками (до 10 % у незміненому вигляді).ФармакодинамікаТолперизона гідрохлорид є центральним міорелаксантом. Точний механізм дії невідомий. В результаті мембраностабілізуючої дії перешкоджає проведенню збудження у первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- та полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Ймовірно, вторинний механізм дії полягає у блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію до синапсів. Знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку. Посилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов'язана з впливом препарату на центральну нервову систему і може бути обумовлена ​​слабкою спазмолітичною та антиадренергічною дією толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні Лідами гола згідно з інструкцією системної дії не чинить.ІнструкціяПорядок роботи з полімерною ампулою: Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Повертаючими рухами повернути і відокремити клапан від ампули. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати луер шприца з ампулою. Набрати в шприц вміст ампули. Одягти голку на шприц.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Лікування хворобливого м'язового спазму, пов'язаного із захворюваннями скелетно-м'язової системи (спондильоз, спондилоартроз, цервікальний та люмбальний синдроми).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату (в т.ч. до лідокаїну), тяжка міастенія, дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози не потрібна.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування (у зв'язку з відсутністю даних).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто – безсоння, розлади сну; рідко – втрата активності, депресія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – припливи крові. Порушення з боку дихальної системи. органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння місця ін'єкції; нечасто – астенія (слабкість), нездужання, втома; рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів; дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежують застосування препарату. Хоча толперизон і впливає на ЦНС, він не викликає седативного ефекту і тому може застосовуватися у комбінації із седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Посилює дію нестероїдних протизапальних препаратів, тому при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиДорослим щодня по 1 мл 2 рази на добу внутрішньом'язово або по 1 мл 1 раз на день внутрішньовенно.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное та зупинка дихання. Лікування: рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та при зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: ГлаксоСмітКляйн Трейдінг ЗАТ Завод-виробник: ГлаксоСмітКляйн Меньюфекчурінг С. П.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 80,00. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору, зі скошеними краями, на одній стороні ризику та код OZ.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Сірдалуд® ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань (наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба). Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку; при наслідках порушень мозкового кровообігу; при наслідках дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин; не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. лікарська форма містить лактозу; пацієнти молодше 18 років (оскільки досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів обмежений). З обережністю рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості; одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптілін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі препарату в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб вимагали відміни препарату. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Визначення категорії частоти НР: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд® після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд® слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про НР за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. З боку психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, він повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Сірдалуд з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиСірдалуд® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини. При хворобливому м'язовому спазмі Сірдалуд®, як правило, застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі "Особливі вказівки". Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення препарату рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Сірдалуд®, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У випадку, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 80,00. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору, зі скошеними краями, на одній стороні ризики, що перехрещуються, на іншій - код RL.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Сірдалуд® ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань (наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба). Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку; при наслідках порушень мозкового кровообігу; при наслідках дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин; не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. лікарська форма містить лактозу; пацієнти молодше 18 років (оскільки досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів обмежений). З обережністю рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості; одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптілін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі препарату в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб вимагали відміни препарату. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Визначення категорії частоти НР: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд® після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд® слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про НР за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. З боку психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, він повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Сірдалуд з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиСірдалуд® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини. При хворобливому м'язовому спазмі Сірдалуд®, як правило, застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі "Особливі вказівки". Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення препарату рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Сірдалуд®, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У випадку, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид – 6,864 мг (у перерахунку на тизанідину основу – 6,000 мг); допоміжні речовини: етилцелюлоза – 1,000 мг, шеллак – 4,000 мг, тальк – 18,736 мг, сфери цукрові – 155,400 мг, титану діоксид – 1,260 мг, желатин – 61,740 мг; Склад чорнила: барвник заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), шеллак. По 10 капсул у блістер (ПВХ/ПВДХ або ПВХ/ПЕ/ПВДХ). 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2, з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. На кришечку напис сірого кольору – Sirdalud, на корпусі напис сірого кольору – 6 mg. Вміст капсули: круглі пелети від білого до світло-жовтого або світло-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідін всмоктується майже повністю. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) (6,6 нг/мл) після одноразового застосування 12 мг препарату Сірдалуд МР у капсулах досягається протягом 8,5 годин і становить приблизно половину величини Сmах при прийомі таблеток тизанідину в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми (4 мг 3 рази на добу), при цьому сумарна добова експозиція (AUC) залишається незмінною. Розподіл Тривале вивільнення тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням обумовлює більш "м'який" фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримання стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин. Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Показано, що тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70%) у вигляді метаболітів: у незміненому вигляді – близько 4,5%. Тизанідин у діапазоні від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину після прийому 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням. Хоча значення Смах зростає на 1/3 при прийомі таблетки після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC) немає. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК)) Пацієнти з порушенням функції печінки Специфічних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу тизанідину. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд МР у даної популяції не рекомендовано. З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (HP) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати наступні явища: артеріальна гіпотензія, брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд МР слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки інформація про дані HP отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних HP зазначено "частота невідома". Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з інгібіторами ізоферменту CYP1А2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказане. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та непритомності). Нерекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедімі Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд МР може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів даної категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сирдалуд МР з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Препарат приймають внутрішньо. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально, залежно від потреб кожного пацієнта. Початкова доза, що рекомендується, становить 6 мг (1 капсула) на добу; при необхідності добова доза може бути збільшена покроково з кроком 6 мг (1 капсула) з інтервалами 3-7 днів. Зазвичай, діапазон доз становить від 6 мг до 24 мг один раз на добу. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг один раз на день (2 капсули); в окремих випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів старше 65 років обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів даної категорії можливе лише після попереднього підбору дози препаратами тизанідину в інших лікарських формах. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При недостатньому терапевтичному ефекті рекомендується спочатку збільшити добову дозу одноразового прийому, після чого збільшити кратність прийому. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд МР з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома. Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазове вживання активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сірдалуд МР може виникати зниження артеріального тиску, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та судинного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як: незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові стабільно перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд МР слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид – 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин – 2,0 мг та 4,0 мг; Допоміжні речовини: [Лактоза безводна (лактопрес) - 117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію 5,0 мг]. Маса таблетки 140,0 мг та 280,0 мг. Таблетки по 2 мг та 4 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі з ризиком.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа за фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ФармакодинамікаМіорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуваннявиражене порушення функції печінки; одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин); підвищена чутливість до тизанідину, інших компонентів препарату; рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу). Застосування тизанідину в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів обмежений. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування тизанідину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.Взаимодействие с лекарственными средствамиОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.Способ применения и дозыКупирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг. Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць перші 4 місяці лікування, у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) стійко перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, прийом тизанідину припиняють. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати обережно, т.к. у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. Через загрозу синдрому "скасування" дозу тизанідину знижують поступово. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид – 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин – 2,0 мг та 4,0 мг; Допоміжні речовини: [Лактоза безводна (лактопрес) - 117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію 5,0 мг]. Маса таблетки 140,0 мг та 280,0 мг. Таблетки по 2 мг та 4 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі з ризиком.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа за фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ФармакодинамікаМіорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуваннявиражене порушення функції печінки; одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин); підвищена чутливість до тизанідину, інших компонентів препарату; рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу). Застосування тизанідину в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів обмежений. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування тизанідину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреатинінемія. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізофермеїту 1А2 цитохрому Р450, призводить до 33-кратного збільшення AUC тизанідину. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще і тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, загальмованих психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості). Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1А2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксанцн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекокси Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, седативні ЛЗ можуть посилити седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування з іншими седативними препаратами та/або алкоголем.Спосіб застосування та дозиКупірування хворобливого м'язового спазму: внутрішньо, по 2-4 мг 3 десь у день, у важких випадках - додатково ніч 2-4 мг. Лікування спастичності, зумовленої неврологічними захворюваннями: початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза - 12-24 мг на 3-4 прийоми; максимальна добова доза – 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць перші 4 місяці лікування, у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) стійко перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, прийом тизанідину припиняють. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати обережно, т.к. у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. Через загрозу синдрому "скасування" дозу тизанідину знижують поступово. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему