Гормоны гипоталамуса

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: октреотид – 20,0 мг; допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот - 560,0 мг, D-Маніт 85,0 мг, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль 30 мг, полісорбат-80 2,0 мг; Розчинник у ампулі: маніт, розчин для ін'єкцій 0,8%. Одна ампула містить маніт 0,016 г, вода для ін'єкцій до 2,0 мл. По 0,0100 г, 0,0200 г або 0,0300 г октреотиду у флакон темного скла місткістю 10 мл. По 2 мл розчинника (розчин маніту для ін'єкцій 0,8%) в ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину. 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, 2 стерильні голки, ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор, 2 спиртових тампона упаковують в контурне осередкове упаковку з полівінілхлоридної плівки. Комплект розрахований однією ін'єкцію. При упаковці розчинника для приготування суспензії в ампули, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину, ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку або пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста, ущільнена в таблетку маса білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина. Відновлена ​​суспензія: гомогенна суспензія білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаПрепарат Октреотид-депо є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. Октреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення депо-форми октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження концентрації ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/ соматомедину С (ІФР-1). У більшості хворих на акромегалію депо-форма октреотиду істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, болі в кістках та суглобах, периферична нейропатія. Повідомлялося, що лікування депо-формою октреотиду окремих хворих з аденомами гіпофізу, що секретують ГР, призводило до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози застосування депо-форми октреотиду забезпечує постійний контроль основних симптомів цих захворювань. Депо-форма октреотиду в дозі 30 мг кожні 4 тижні уповільнює ріст пухлини у пацієнтів з секретуючими і несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, . Препарат був ефективний у збільшенні часу до прогресування як для секретуючих, так і для несекретуючих нейроендокринних пухлин. При карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення симптомів захворювання, насамперед, таких як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона октреотид, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, в т.ч. і щодо діареї. Можливе також зменшення виразності та інших симптомів, ймовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у т.ч. "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого ГР. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, який на початок лікування було збільшено. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГРРПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування препарату Октреотид-депо в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГРРПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГРРПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом. При цьому у всіх хворих, які відповіли на комбіновану терапію з препаратом Октреотид-депо, суттєво покращується якість життя та медіана безрецидивного виживання.Показання до застосуванняУ терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактору гормону росту); лікування хворих секретуючими та несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастазами нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації. У профілактиці розвитку гострого післяопераційного панкреатиту: при великих хірургічних операціях на черевній порожнині та торакоабдомінальних втручаннях (у тому числі щодо раку шлунка, стравоходу, ободової кишки, підшлункової залози, первинного та вторинного пухлинного ураження печінки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет, вагітність та лактація.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Октреотиду-депо при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній. Тому в період вагітності препарат призначається лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годування груддю при застосуванні препарату під час лактації.Побічна діяМісцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні Октреотиду-депо можливі біль, рідше - припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені нетривалі). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту деяких поживних компонентів внаслідок порушення всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність, прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки. Тривале використання Октреотиду-депо може спричинити утворення каменів у жовчному міхурі. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку обміну речовин: оскільки Октреотид-депо впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливе зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: У поодиноких випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду, виникнення брадикардії, тахікардії, задишки, висипу на шкірі, анафілаксії. Є окремі повідомлення розвитку реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та з вузьким терапевтичним діапазоном (хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Октреотид-депо слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово (в/м), у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При лікуванні акромегалії у пацієнтів, для яких підшкірне (підшкірне) введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Починати лікування препаратом Октреотид-депо можна наступного дня після останнього підшкірного введення октреотиду. Надалі дозу коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2.5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо в дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії можна зменшити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг . Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу препарату Октреотид-депо, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату Октреотид-депо, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. Пацієнтам, у яких хірургічне лікування та променева терапія недостатньо ефективні або взагалі неефективні, а також пацієнтам, які потребують короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії до моменту розвитку її повного ефекту, рекомендується провести пробний курс лікування п/к ін'єкціями октреотиду ефективності та загальної переносимості, і тільки після цього перейти на застосування препарату Октреотид-депо за наведеною вище схемою. При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози у пацієнтів, яким підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні. П/к введення октреотиду слід продовжувати протягом 2 тижнів після першого введення препарату Октреотид-депо. У пацієнтів, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 0,1 мг 3 рази на добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. . Тільки після цього призначають препарат Октреотид-депо за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія препаратом Октреотид-депо протягом 3 місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання, можливо знизити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо вдалося досягти лише часткового покращення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування препаратом Октреотид-депо в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення октреотиду в дозі, що застосовувалася до початку лікування препаратом Октреотид-депо. Це може відбуватися, головним чином, у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. Секретуючі та несекретуючі поширені (метастатичні) нейроендокринні пухлини худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастази нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. Доза препарату Октреотид-депо становить 30 мг кожні 4 тижні. Терапію препаратом Октреотид-депо слід продовжувати до ознак прогресування пухлини. При лікуванні гормонорезистентного раку передміхурової залози початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Надалі дозу коригують з урахуванням динаміки концентрації ПСА у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування препаратом Октреотид-депо поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування препаратом Октреотид-депо та дексаметазоном хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію, поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (депо-форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують препарат Октреотид-депо, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування препарату Октреотид-депо. Для профілактики гострого післяопераційного панкреатиту препарат Октреотид-депо в дозі 10 або 20 мг вводиться одноразово не раніше ніж за 5 днів і не пізніше ніж за 10 днів до передбачуваного оперативного втручання. Правила приготування суспензії та введення препарату Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з препаратом Октреотид-депо тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до шприца голку розміром 1,2 мм x 50 мм для забору розчинника. Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2,0 мл. Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Введіть голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийміть шприц із флакона. Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування. Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого ліофілізату, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії. Швидко вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опускають вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії замініть голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм), акуратно переверніть шприц і видаліть із шприца повітря. Суспензію препарату Октреотид-депо слід вводити відразу після приготування. Суспензія препарату Октреотид-депо не повинна змішуватися з жодним іншим лікарським засобом в одному шприці. За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Введіть суспензію внутрішньом'язово з постійним натиском на поршень шприца. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорюванні голки замінюють її іншою голкою такого ж діаметра. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Октреотиду-депо не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують Октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування Октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію та пухлини ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що Октреотид пролонгованої дії, порівняно з Октреотидом короткої дії, не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Тим не менш, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-депо і приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. За наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприклад,застосування препаратів жовчних кислот або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-депо може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції Октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-депо слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-депо порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає свідчень того, що Октреотид-депо несприятливо впливає на течію або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких каміння жовчного міхура утворюється у процесі лікування Октреотидом-депо а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінації препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7,5 мг/кг/добу у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Флакон із препаратом, шприц та голки знищують окремо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами В даний час немає даних про вплив Октреотиду-депо на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: октреотид – 30,0 мг; допоміжні речовини: сополімер - 270,0 мг/560,0 мг/850,0 мг, D-Маніт 85,0 мг, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль 30 мг, полісорбат-80 2,0 мг; Розчинник у ампулі: маніт, розчин для ін'єкцій 0,8%. Одна ампула містить маніт 0,016г, вода для ін'єкцій до 2,0 мл. По 0,0100 г, 0,0200 г або 0,0300 г октреотиду у флакон темного скла місткістю 10 мл. По 2 мл розчинника (розчин маніту для ін'єкцій 0,8%) в ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину. 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, 2 стерильні голки, ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор, 2 спиртових тампона упаковують в контурне осередкове упаковку з полівінілхлоридної плівки. Комплект розрахований однією ін'єкцію. При упаковці розчинника для приготування суспензії в ампули, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину, ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку або пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста, ущільнена в таблетку маса білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина. Відновлена ​​суспензія: гомогенна суспензія білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаПрепарат Октреотид-депо є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. Октреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення депо-форми октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження концентрації ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/ соматомедину С (ІФР-1). У більшості хворих на акромегалію депо-форма октреотиду істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, болі в кістках та суглобах, периферична нейропатія. Повідомлялося, що лікування депо-формою октреотиду окремих хворих з аденомами гіпофізу, що секретують ГР, призводило до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози застосування депо-форми октреотиду забезпечує постійний контроль основних симптомів цих захворювань. Депо-форма октреотиду в дозі 30 мг кожні 4 тижні уповільнює ріст пухлини у пацієнтів з секретуючими і несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, . Препарат був ефективний у збільшенні часу до прогресування як для секретуючих, так і для несекретуючих нейроендокринних пухлин. При карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення симптомів захворювання, насамперед, таких як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона октреотид, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, в т.ч. і щодо діареї. Можливе також зменшення виразності та інших симптомів, ймовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у т.ч. "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого ГР. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, який на початок лікування було збільшено. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГРРПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування препарату Октреотид-депо в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГРРПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГРРПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом. При цьому у всіх хворих, які відповіли на комбіновану терапію з препаратом Октреотид-депо, суттєво покращується якість життя та медіана безрецидивного виживання.Показання до застосуванняУ терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактору гормону росту); лікування хворих секретуючими та несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастазами нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації. У профілактиці розвитку гострого післяопераційного панкреатиту: при великих хірургічних операціях на черевній порожнині та торакоабдомінальних втручаннях (у тому числі щодо раку шлунка, стравоходу, ободової кишки, підшлункової залози, первинного та вторинного пухлинного ураження печінки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет, вагітність та лактація.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Октреотиду-депо при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній. Тому в період вагітності препарат призначається лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годування груддю при застосуванні препарату під час лактації.Побічна діяМісцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні Октреотиду-депо можливі біль, рідше - припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені нетривалі). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту деяких поживних компонентів внаслідок порушення всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність, прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки. Тривале використання Октреотиду-депо може спричинити утворення каменів у жовчному міхурі. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку обміну речовин: оскільки Октреотид-депо впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливе зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: У поодиноких випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду, виникнення брадикардії, тахікардії, задишки, висипу на шкірі, анафілаксії. Є окремі повідомлення розвитку реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та з вузьким терапевтичним діапазоном (хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Октреотид-депо слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово (в/м), у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При лікуванні акромегалії у пацієнтів, для яких підшкірне (підшкірне) введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Починати лікування препаратом Октреотид-депо можна наступного дня після останнього підшкірного введення октреотиду. Надалі дозу коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2.5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо в дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії можна зменшити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг . Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу препарату Октреотид-депо, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату Октреотид-депо, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. Пацієнтам, у яких хірургічне лікування та променева терапія недостатньо ефективні або взагалі неефективні, а також пацієнтам, які потребують короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії до моменту розвитку її повного ефекту, рекомендується провести пробний курс лікування п/к ін'єкціями октреотиду ефективності та загальної переносимості, і тільки після цього перейти на застосування препарату Октреотид-депо за наведеною вище схемою. При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози у пацієнтів, яким підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні. П/к введення октреотиду слід продовжувати протягом 2 тижнів після першого введення препарату Октреотид-депо. У пацієнтів, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 0,1 мг 3 рази на добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. . Тільки після цього призначають препарат Октреотид-депо за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія препаратом Октреотид-депо протягом 3 місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання, можливо знизити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо вдалося досягти лише часткового покращення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування препаратом Октреотид-депо в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення октреотиду в дозі, що застосовувалася до початку лікування препаратом Октреотид-депо. Це може відбуватися, головним чином, у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. Секретуючі та несекретуючі поширені (метастатичні) нейроендокринні пухлини худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастази нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. Доза препарату Октреотид-депо становить 30 мг кожні 4 тижні. Терапію препаратом Октреотид-депо слід продовжувати до ознак прогресування пухлини. При лікуванні гормонорезистентного раку передміхурової залози початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Надалі дозу коригують з урахуванням динаміки концентрації ПСА у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування препаратом Октреотид-депо поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування препаратом Октреотид-депо та дексаметазоном хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію, поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (депо-форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують препарат Октреотид-депо, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування препарату Октреотид-депо. Для профілактики гострого післяопераційного панкреатиту препарат Октреотид-депо в дозі 10 або 20 мг вводиться одноразово не раніше ніж за 5 днів і не пізніше ніж за 10 днів до передбачуваного оперативного втручання. Правила приготування суспензії та введення препарату Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з препаратом Октреотид-депо тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до шприца голку розміром 1,2 мм x 50 мм для забору розчинника. Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2,0 мл. Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Введіть голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийміть шприц із флакона. Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування. Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого ліофілізату, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії. Швидко вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опускають вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії замініть голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм), акуратно переверніть шприц і видаліть із шприца повітря. Суспензію препарату Октреотид-депо слід вводити відразу після приготування. Суспензія препарату Октреотид-депо не повинна змішуватися з жодним іншим лікарським засобом в одному шприці. За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Введіть суспензію внутрішньом'язово з постійним натиском на поршень шприца. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорюванні голки замінюють її іншою голкою такого ж діаметра. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Октреотиду-депо не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують Октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування Октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію та пухлини ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що Октреотид пролонгованої дії, порівняно з Октреотидом короткої дії, не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Тим не менш, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-депо і приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. За наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприклад,застосування препаратів жовчних кислот або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-депо може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції Октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-депо слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-депо порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає свідчень того, що Октреотид-депо несприятливо впливає на течію або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких каміння жовчного міхура утворюється у процесі лікування Октреотидом-депо а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінації препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7,5 мг/кг/добу у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Флакон із препаратом, шприц та голки знищують окремо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами В даний час немає даних про вплив Октреотиду-депо на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Октреотиду ацетат у перерахунку на октреотид – 20,0 мг; допоміжні речовини: DL-молочної та гліколевої кислот сополімер - 560,0 мг; D-Манітол – 85,0 мг; Кармелоза натрію – 30,0 мг; Полісорбат-80 – 2,0 мг; Розчинник для приготування суспензії – Манніт, розчин 0,8% (D-Манітол 8,0 мг; Вода для ін'єкцій до 1,0 мл). У контурну коміркову упаковку поміщають: 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл; 1 стерильну голку для розчинника розміром 0,8 мм х 40 мм; 1 стерильну голку для суспензії розміром 1,2 мм х 50 мм; 1 стерильну голку для ін'єкцій розміром 1,1 мм х 40 мм; 1 ніж для розтину ампул або 1 скарифікатор; 2 спиртові серветки. При упаковці розчинника в імпортні ампули, що мають кільце для розтину або точку розлому, ампульний скарифікатор або ніж для розтину ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок (ламкий ліофілізат) або ущільнена в пігулку пориста маса білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина Відновлена ​​суспензія: при додаванні розчинника та збовтуванні повинна утворитися гомогенна суспензія білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; при стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні; суспензія повинна вільно проходити в шприц через голку №0840.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаОктреотид-лонг ФС є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, яка забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид - синтетичний октапептид, похідне природного гормону соматостатину, що має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження рівня ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1). У пацієнтів з акромегалією октреотид суттєво зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, біль у кістках та суглобах, периферичну нейропатію. У хворих з аденомою гіпофіза, що секретує ГР, призводить до зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування препарату призводить до зменшення вираженості симптомів захворювання, насамперед таких, як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), застосування октреотиду призводить до зменшення важкої секреторної діареї, характерної для цього стану, що, своєю чергою, покращує якість життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування росту пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до помітного зменшення некротизуючої мігруючої висипки, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, препарат викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду відбувається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. Симптоматичне покращення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) препарат, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, знижує утворення соляної кислоти в шлунку і призводить до клінічного поліпшення, у тому числі і щодо діареї. При введенні октреотиду відбувається зменшення симптомів, пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує вміст імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид знижує симптоми акромегалії, що пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту і самого ГР. Таким чином, надалі відбувається зменшення розмірів гіпофізу, які до початку лікування були збільшені. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГР РПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування октреотиду в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГР РПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГР РПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом, покращується якість життя.ІнструкціяПравила приготування суспензії Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Суспензію Октреотиду-лонг ФС готують безпосередньо перед введенням за допомогою розчинника, що додається. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з Октреотидом-лонг ФС тримайте вертикально! Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь препарат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до нього голку розміром 0,8 мм х 40 мм для забору розчинника (використовувати тільки розчинник, що входить до комплекту). Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2 мл. Зніміть пластикову кришку з флакона із мікросферами. Продезінфікуйте гумову пробку спиртовим тампоном (додається в упаковці). Вставте голку у флакон через центр гумової корки. Не торкаючись голки вмісту флакона, обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона. Вийміть шприц із флакона. Не чіпайте флакон, доки розчинник не змочить повністю весь вміст флакона. Після того, як вміст флакона повністю просочився розчинником (це приблизно займає 2-5 хвилин), необхідно обережно, не перевертаючи флакон, перевірити наявність сухого залишку у флаконі. При виявленні залиште флакон до повного просочування. Протягом 30-60 секунд флакон обережно повільно обертайте до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон! Підготуйте пацієнта до ін'єкції. Замініть голку на шприці голкою розміром 1,2 мм x 50 мм (для набору суспензії). Вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії зніміть голку. Замініть голку для введення препарату розміром 1,1 мм х 40 мм, акуратно переверніть шприц і видаліть з шприца повітря. Вставте суспензію Октреотиду-лонг ФС негайно після приготування. Суспензія Октреотиду-лонг ФС не повинна змішуватися з жодною іншою лікарською речовиною в одному шприці. Продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потягніть поршень шприца на себе, щоб переконатися, що не пошкоджена кровоносна судина. Введіть суспензію повільно. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорці голки замініть її на іншу. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.Показання до застосуванняОктреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. У терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній, тому цій категорії хворих препарат призначають лише у разі нагальної потреби.Побічна діяКритерії оцінки частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, Місцеві реакції: часто при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, рідше припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені, нетривалі). З боку травної системи: часто – спастичні болі в животі, здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея; іноді – холецистит; рідко – нудота, блювання, утворення каменів у жовчному міхурі, стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до порушення всмоктування (мальабсорбції). У поодиноких випадках - явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Повідомлялося про рідкісні випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні підшкірного застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. Існують окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку серцево-судинної системи: іноді – брадикардія, тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, висипання; дуже рідко – анафілаксія. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз (наприклад, хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат "Октреотид-лонг ФС" слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово, у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При акромегалії для вирішення питання щодо переносимості та ефективності тривалого лікування Октреотидом-лонг ФС рекомендується попередньо провести 3-денну пробу з підшкірним введенням октреотиду (300 мкг/добу). Зниження рівня ІФР-1 у крові більше 60% від вихідного (за відсутності ознак непереносимості) буде вказувати на хороший прогноз застосування препарату як тривалої первинної або вторинної фармакотерапії. Для пацієнтів, менш чутливих до препарату, стартова доза повинна бути вищою. Для резистентної групи хворих рекомендується хірургічне втручання. У разі нерадикальної аденомектомії 3-денна проба з підшкірним введенням підвищує чутливість до подальшої лікарської терапії. Для хворих, у яких введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС" становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Починати лікування Октреотидом-лонг ФС можна наступного дня після останнього підшкірного введення розчину октреотиду. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2,5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3-х місяців лікування препаратом "Октреотид-лонг ФС" у дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії, можна зменшити дозу Октреотиду- лонг ФС до 10мг. Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу Октреотиду-лонг ФС, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. При ендокринних пухлинах ШКТ та підшлункової залози для хворих, у яких підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза Октреотиду-лонг ФС становить 20 мг кожні 4 тижні. Підшкірне введення октреотиду слід продовжувати протягом 2-х тижнів після першого введення Октреотиду-лонг ФС. Для хворих, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 100 мкг 3 рази/добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. Тільки після цього призначають Октреотид-лонг ФС за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія Октреотидом-лонг ФС протягом 3-х місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання,можна знизити дозу Октреотиду-лонг ФС до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування Октреотидом-лонг ФС вдалося досягти лише часткового поліпшення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. При гормонорезистентному раку передміхурової залози початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС", що рекомендується, становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням динаміки концентрації простатоспецифічного антигену (ПСА) у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування Октреотидом-лонг ФС поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію,поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (пролонгованої форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують Октреотид-лонг ФС, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У хворих з порушенням функції нирок, печінки та у пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування Октреотиду-лонг ФС.ПередозуванняЗа відомими даними, при застосуванні октреотиду в дозі 90 мг кожні 2 тижні у хворих на злоякісні новоутворення не було відзначено будь-яких небажаних явищ. При одноразовому внутрішньовенному болюсному введенні октреотиду в дозі 1 мг дорослому пацієнту описані такі симптоми, як короткочасна брадикардія, "припливи" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, відчуття порожнечі в шлунку та нудота. Всі ці симптоми вирішилися протягом 24 годин після введення препарату. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, оскільки можливе збільшення розмірів пухлини з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію, з нейроендокринними пухлинами ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що октреотид пролонгованої дії у порівнянні з октреотидом короткої дії не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Проте,рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-лонг ФС та приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. У деяких пацієнтів октреотид може змінювати абсорбцію жирів у кишечнику. На фоні застосування октреотиду відзначається зниження вмісту ціанокобаламіну (вітаміну В12) та відхилення від норми показників тесту всмоктування ціанокобаламіну (тест Шиллінга). У пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12 в анамнезі при застосуванні октреотиду рекомендується контролювати вміст ціанокобаламіну. До призначення октреотиду хворі повинні пройти УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-лонг ФС слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-лонг ФС порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає жодних свідчень того, що октреотид пролонгованої дії несприятливо впливає на протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких камені жовчного міхура утворюються у процесі лікування Октреотидом-лонг ФС а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Застосування у дітей Існує обмежений досвід застосування у дітей Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На сьогоднішній день немає даних про вплив октреотиду на здатність водити автомобіль і працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 30 мг Фасовка: N1 Форма выпуска: микросферы д/приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия Упаковка: фл. Производитель: Натива ООО Завод-производитель: Натива(Россия) Действующее вещество: Октреотид. .

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 50 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 100 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: октреотид ацетат 0,064 мг або 0,128 мг (що еквівалентно вмісту октреотиду 0,050 мг або 0,100 мг); допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 2,0 мг, ацетат натрій (тригідрат) 2,0 мг, натрій хлорид 7,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення препарат швидко та повністю всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (5,2 мг/мл при дозі 0,1 мг) – 30 хв. Зв'язок із білками плазми – 65%, з форменими елементами крові – вкрай незначний. Об'єм розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс – 160 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить 100 хв. Більшість препарату виводиться кишечником, близько 32% виводяться у незміненому вигляді нирками. Після внутрішньовенного введення виведення здійснюється у 2 фази, з Т1/2 - 10 та 90 хв відповідно. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При тяжкій хронічній нирковій недостатності кліренс зменшується у 2 рази.ФармакодинамікаОктреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулює аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тироліберином.Клінічна фармакологіяСоматостатину аналог синтетичний.ІнструкціяПрепарат призначений для підшкірного (п/к) та внутрішньовенного (в/в) введення.Показання до застосуванняАкромегалія (коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного введення октреотиду, за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування, для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту у неоперабельних хворих).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДосвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октреотид слід використовувати при вагітності лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяМісцеві реакції: можливі біль, відчуття сверблячки, або печіння, почервоніння та припухлість у місці підшкірної ін'єкції (зазвичай проходять протягом 15 хвилин). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або вводити менший обсяг концентрованого розчину. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову. непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Тривале використання октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – брадикардія. З боку обміну речовин: оскільки октреотид впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливо, зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду. Є окремі повідомлення розвитку реакцій підвищеної чутливості: рідко - шкірні алергічні реакції; в окремих випадках – анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, глюкагону. Є дані, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450 (може бути зумовлено депресією гормону росту). Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, ЛЗ, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 50 мкг/добу п/к 1 або 2 рази на день. Після цього кількість ін'єкцій та дозування можуть бути поступово збільшені, виходячи з переносимості, клінічної відповіді та впливу на рівні гормонів, що виробляються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин – вплив на виведення із сечею 5-гідроксііндолоцтової кислоти). Препарат зазвичай застосовують 2-3 десь у день.ПередозуванняДози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Дози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Одному пацієнту методом тривалої інфузії помилково було введено надмірну дозу октреотиду (250 мкг/год замість 25 мкг/год), що не супроводжувалося побічними ефектами. При гострому передозуванні був відзначено будь-яких небезпечних життя реакцій. При передозуванні – лікування симптоматичне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 100 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 50 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. C max  октреотиду в плазмі досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd складає 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2 октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі – анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих похилого віку немає необхідності зниження дози Октреотиду. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 години до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: октреотид (форма ацетату) 0.1 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 45 мг, молочна кислота – 3.4 мг, натрію гідрокарбонат – до pH 3.9-4.5, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій та підшкірного введення; прозорий, безбарвний, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину. Октреотид є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. На відміну від соматостатину октреотид пригнічує секрецію гормону росту більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується наступною гіперсекрецією гормонів (наприклад, гормону росту у хворих на акромегалію). У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту та інсуліноподібного фактора росту (ІФР-1) у плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% пацієнтів, при цьому значення концентрації гормону росту менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини пацієнтів. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болю в суглобах та парестезії. У пацієнтів з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може призвести до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином та фторурацилом) призначення октреотиду може призводити до поліпшення течії. Так, при карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості пацієнтів до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого.Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. У деяких пацієнтів уповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів до печінки. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотид не впливає на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї,що супроводжується збільшенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі під впливом октреотиду носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом усього періоду застосування препарату. У пацієнтів з гастриномами/синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протонової помпи або блокаторами Н2-гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові. . У пацієнтів з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним – близько 2 годин).У пацієнтів з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У пацієнтів з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У пацієнтів з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі може зменшитись гіпертрофія гіпофіза. При рефрактерній діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 пацієнтів, які страждають на діарею, не контрольовану адекватною терапією протимікробними та/або протидіарейними засобами. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозувальною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-. Вважається, що механізм дії октреотиду пов'язаний із зменшенням органного кровотоку за допомогою пригнічення таких вазоактивних гормонів як ВІП та глюкагон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Т1/2 ;після підшкірного введення октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази, з Т1/2; 10 і 90 хв, відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% - у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня кліренс зменшується вдвічі.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину.Показання до застосуванняАкромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії (у проміжках між курсами променевої терапії до повного настання її ефекту), лікування агоністами допамінових рецепторів; у неоперабельних пацієнтів, а також у пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптомів пухлин, що секретують, гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, ВІПома, глюкагонома, гастринома/синдром Золлінгера-Еллісона), інсулінома, соматоліберинома; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; зупинка кровотечі та профілактика рецидивів кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю; слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті, вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації можливе лише за абсолютними показаннями. Досвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октретекс® слід застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний до застосування в дитячому та підлітковому віці до 18 років (досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений).Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при застосуванні октреотиду, наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – 1/10 призначень (>10%), часто – 1/100 призначень (>1% та <10%), нечасто – 1/1000 призначень (>0.1% та <1%), рідко – 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%), дуже рідко – 1/10 000 призначень (<0.01%), включаючи окремі повідомлення . З боку травної системи: дуже часто - діарея, біль у животі, нудота, запори, здуття живота, холелітіаз; часто - диспепсія, блювота, почуття тяжкості в животі, м'яка консистенція стільця, зміна кольору випорожнення, анорексія, холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (утворення мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стеій. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбції). Рідко – симптоми, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки,зниження толерантності до глюкози (обумовлено пригніченням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, гострий панкреатит (у перші години чи дні лікування препаратом). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках - гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (після відміни октреотиду активність печінкових трансаміназ у сироватці крові нормалізується), ЛФ, ГГТ. При тривалому застосуванні можливе утворення каменів у жовчному міхурі, розвиток реактивного панкреатиту. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення. З боку ендокринної системи: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпотиреоз/порушення функції щитовидної залози (зниження концентрації ТТГ, загального та вільного Т4); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія. Місцеві реакції: дуже часто - біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння і припухлість у місці підшкірного введення (зазвичай проходять протягом 15 хв). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг концентрованого розчину. Інші: рідко – шкірні алергічні реакції, в окремих випадках – анафілактичні реакції, транзиторна алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, глюкагону. Поєднане застосування октреотиду та бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину. Знижує метаболізм речовин, що проходить за участю ферментів системи цитохрому Р450 (може бути обумовлено пригніченням гормону росту). Оскільки не можна виключити подібні ефекти октреотиду, слід бути обережним при призначенні препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин, терфенадин).Спосіб застосування та дозиП/к, внутрішньовенно краплинно. При ;акромегалії ;- п/к, в початковій дозі 0.05-0.1 мг з інтервалами 8 або 12 год. 1 в межах нормальних значень), аналізі клінічних симптомів та переносимості препарату. Більшість пацієнтів оптимальна добова доза становить 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1,5 мг на добу. У пацієнтів, які отримують октреотид у стабільній дозі, визначення концентрації гормону росту слід проводити кожні 6 місяців. Якщо після 3 місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження концентрації гормону росту та покращення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити. При пухлинах гастроентереропанкреатичної ендокринної системи; - п/к, в початковій дозі 0.05 мг 1-2 рази на добу. Надалі, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на концентрацію гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками) та переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадках можуть бути потрібні більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально. При карциноїдних пухлинах у випадку, якщо терапія октреотидом у максимально переносимій дозі протягом 1 тижня не була ефективною, лікування продовжувати не слід. При ;рефрактерної діареї у хворих на СНІД ;- п/к, у початковій дозі по 0.1 мг 3 рази/добу. Якщо після 1 тижня лікування діарея не вщухає, дозу збільшують індивідуально (за умови нормальної переносимості) до 0.25 мг 3 рази на добу. Якщо протягом тижня лікування октреотидом (у дозі 0,25 мг 3 рази на добу) поліпшення не настає, терапію слід припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; п/к, першу дозу 0.1 мг вводять за 1 год до лапаротомії, після операції - по 0.1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка; - внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0.025 мг / год протягом 5 днів. В даний час немає даних, які б свідчили про те, що у пацієнтів похилого віку знижена переносимість октреотиду і для них потрібна зміна режиму дозування. Рекомендується корекція підтримуючої дози у пацієнтів з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція режиму дозування октреотиду не потрібна. Досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений. Правила використання препарату П/до введення Пацієнти, які самостійно проводять підшкірне введення октреотиду, повинні отримати докладні інструкції від лікаря або медсестри. Перед введенням слід підігріти розчин до кімнатної температури (це сприяє зменшенню неприємних відчуттів у місці введення). Не слід вводити препарат в те саме місце з короткими проміжками часу. Ампули слід відкривати безпосередньо перед застосуванням препарату; невикористану кількість розчину слід викинути. В/в краплинне введення При необхідності внутрішньовенного краплинного введення октреотиду, вміст однієї ампули, що містить 0.1 мг активної речовини, слід розвести в 60 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Октреотид при температурі нижче 25°С протягом 24 годин зберігає фізичну та хімічну стабільність у стерильному 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози у воді. Тим не менш, оскільки октреотид може впливати на обмін глюкози, переважно використовувати 0.9% розчин хлориду натрію. Перед внутрішньовенним введенням ампулу слід уважно оглянути на предмет зміни кольору розчину та наявності сторонніх частинок. Щоб уникнути мікробного забруднення, розведені розчини слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не буде використаний відразу, слід зберігати при температурі 2-8°С. Перед введенням розчин підігріти до кімнатної температури. Загальний час між розведенням, зберіганням у холодильнику та закінченням введення розчину не повинен перевищувати 24 год.ПередозуванняСимптоми: короткочасне зменшення ЧСС, припливи крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження пацієнтами, які отримують октреотид, т.к. можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути доцільність застосування інших методів лікування. При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив симптомів. Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду або проводячи ін'єкції перед сном. У пацієнтів з інсуліномами на фоні лікування може спостерігатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії. Коливання концентрації глюкози в крові можна зменшити частішим введенням препарату в менших дозах. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки. У хворих на цукровий діабет 1 типу октреотид може знижувати потребу в інсуліні. У пацієнтів без цукрового діабету та з цукровим діабетом 2 типу при частково збереженій секреції інсуліну введення октреотиду може призводити до постпрандіальної гіперглікемії. Оскільки після кровотеч із варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка підвищений ризик розвитку цукрового діабету 1 типу, а у пацієнтів із цукровим діабетом також можливі зміни потреби в інсуліні, у цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові. Рекомендації щодо ведення пацієнтів під час лікування препаратом Октретекс®; щодо холелітіазу До призначення октреотиду пацієнтам слід провести попереднє УЗД жовчного міхура. Під час лікування препаратом Октретекс® слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно, з інтервалами 6-12 міс. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії октреотидом у порівнянні з можливим ризиком, пов'язаним із їх наявністю. Даних про якийсь негативний вплив октреотиду протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає. Ведення пацієнтів з холелітіазом, що виник у процесі лікування препаратом Октретекс® При безсимптомному холелітіазі застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі немає необхідності робити щось, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим. При холелітіазі з клінічною симптоматикою застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У будь-якому випадку пацієнта слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7.5 мг/кг/сут у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з чим при появі цих симптомів рекомендується бути обережним.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: октреотид (форма ацетату) 0.1 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 45 мг, молочна кислота – 3.4 мг, натрію гідрокарбонат – до pH 3.9-4.5, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій та підшкірного введення; прозорий, безбарвний, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину. Октреотид є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. На відміну від соматостатину октреотид пригнічує секрецію гормону росту більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується наступною гіперсекрецією гормонів (наприклад, гормону росту у хворих на акромегалію). У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту та інсуліноподібного фактора росту (ІФР-1) у плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% пацієнтів, при цьому значення концентрації гормону росту менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини пацієнтів. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болю в суглобах та парестезії. У пацієнтів з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може призвести до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином та фторурацилом) призначення октреотиду може призводити до поліпшення течії. Так, при карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості пацієнтів до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого.Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. У деяких пацієнтів уповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів до печінки. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотид не впливає на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї,що супроводжується збільшенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі під впливом октреотиду носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом усього періоду застосування препарату. У пацієнтів з гастриномами/синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протонової помпи або блокаторами Н2-гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові. . У пацієнтів з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним – близько 2 годин).У пацієнтів з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У пацієнтів з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У пацієнтів з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі може зменшитись гіпертрофія гіпофіза. При рефрактерній діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 пацієнтів, які страждають на діарею, не контрольовану адекватною терапією протимікробними та/або протидіарейними засобами. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозувальною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-. Вважається, що механізм дії октреотиду пов'язаний із зменшенням органного кровотоку за допомогою пригнічення таких вазоактивних гормонів як ВІП та глюкагон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Т1/2 ;після підшкірного введення октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази, з Т1/2; 10 і 90 хв, відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% - у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня кліренс зменшується вдвічі.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину.Показання до застосуванняАкромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії (у проміжках між курсами променевої терапії до повного настання її ефекту), лікування агоністами допамінових рецепторів; у неоперабельних пацієнтів, а також у пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптомів пухлин, що секретують, гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, ВІПома, глюкагонома, гастринома/синдром Золлінгера-Еллісона), інсулінома, соматоліберинома; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; зупинка кровотечі та профілактика рецидивів кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю; слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті, вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації можливе лише за абсолютними показаннями. Досвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октретекс® слід застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний до застосування в дитячому та підлітковому віці до 18 років (досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений).Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при застосуванні октреотиду, наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – 1/10 призначень (>10%), часто – 1/100 призначень (>1% та <10%), нечасто – 1/1000 призначень (>0.1% та <1%), рідко – 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%), дуже рідко – 1/10 000 призначень (<0.01%), включаючи окремі повідомлення . З боку травної системи: дуже часто - діарея, біль у животі, нудота, запори, здуття живота, холелітіаз; часто - диспепсія, блювота, почуття тяжкості в животі, м'яка консистенція стільця, зміна кольору випорожнення, анорексія, холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (утворення мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стеій. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбції). Рідко – симптоми, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки,зниження толерантності до глюкози (обумовлено пригніченням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, гострий панкреатит (у перші години чи дні лікування препаратом). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках - гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (після відміни октреотиду активність печінкових трансаміназ у сироватці крові нормалізується), ЛФ, ГГТ. При тривалому застосуванні можливе утворення каменів у жовчному міхурі, розвиток реактивного панкреатиту. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення. З боку ендокринної системи: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпотиреоз/порушення функції щитовидної залози (зниження концентрації ТТГ, загального та вільного Т4); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія. Місцеві реакції: дуже часто - біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння і припухлість у місці підшкірного введення (зазвичай проходять протягом 15 хв). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг концентрованого розчину. Інші: рідко – шкірні алергічні реакції, в окремих випадках – анафілактичні реакції, транзиторна алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, глюкагону. Поєднане застосування октреотиду та бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину. Знижує метаболізм речовин, що проходить за участю ферментів системи цитохрому Р450 (може бути обумовлено пригніченням гормону росту). Оскільки не можна виключити подібні ефекти октреотиду, слід бути обережним при призначенні препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин, терфенадин).Спосіб застосування та дозиП/к, внутрішньовенно краплинно. При ;акромегалії ;- п/к, в початковій дозі 0.05-0.1 мг з інтервалами 8 або 12 год. 1 в межах нормальних значень), аналізі клінічних симптомів та переносимості препарату. Більшість пацієнтів оптимальна добова доза становить 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1,5 мг на добу. У пацієнтів, які отримують октреотид у стабільній дозі, визначення концентрації гормону росту слід проводити кожні 6 місяців. Якщо після 3 місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження концентрації гормону росту та покращення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити. При пухлинах гастроентереропанкреатичної ендокринної системи; - п/к, в початковій дозі 0.05 мг 1-2 рази на добу. Надалі, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на концентрацію гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками) та переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадках можуть бути потрібні більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально. При карциноїдних пухлинах у випадку, якщо терапія октреотидом у максимально переносимій дозі протягом 1 тижня не була ефективною, лікування продовжувати не слід. При ;рефрактерної діареї у хворих на СНІД ;- п/к, у початковій дозі по 0.1 мг 3 рази/добу. Якщо після 1 тижня лікування діарея не вщухає, дозу збільшують індивідуально (за умови нормальної переносимості) до 0.25 мг 3 рази на добу. Якщо протягом тижня лікування октреотидом (у дозі 0,25 мг 3 рази на добу) поліпшення не настає, терапію слід припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; п/к, першу дозу 0.1 мг вводять за 1 год до лапаротомії, після операції - по 0.1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка; - внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0.025 мг / год протягом 5 днів. В даний час немає даних, які б свідчили про те, що у пацієнтів похилого віку знижена переносимість октреотиду і для них потрібна зміна режиму дозування. Рекомендується корекція підтримуючої дози у пацієнтів з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція режиму дозування октреотиду не потрібна. Досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений. Правила використання препарату П/до введення Пацієнти, які самостійно проводять підшкірне введення октреотиду, повинні отримати докладні інструкції від лікаря або медсестри. Перед введенням слід підігріти розчин до кімнатної температури (це сприяє зменшенню неприємних відчуттів у місці введення). Не слід вводити препарат в те саме місце з короткими проміжками часу. Ампули слід відкривати безпосередньо перед застосуванням препарату; невикористану кількість розчину слід викинути. В/в краплинне введення При необхідності внутрішньовенного краплинного введення октреотиду, вміст однієї ампули, що містить 0.1 мг активної речовини, слід розвести в 60 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Октреотид при температурі нижче 25°С протягом 24 годин зберігає фізичну та хімічну стабільність у стерильному 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози у воді. Тим не менш, оскільки октреотид може впливати на обмін глюкози, переважно використовувати 0.9% розчин хлориду натрію. Перед внутрішньовенним введенням ампулу слід уважно оглянути на предмет зміни кольору розчину та наявності сторонніх частинок. Щоб уникнути мікробного забруднення, розведені розчини слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не буде використаний відразу, слід зберігати при температурі 2-8°С. Перед введенням розчин підігріти до кімнатної температури. Загальний час між розведенням, зберіганням у холодильнику та закінченням введення розчину не повинен перевищувати 24 год.ПередозуванняСимптоми: короткочасне зменшення ЧСС, припливи крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження пацієнтами, які отримують октреотид, т.к. можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути доцільність застосування інших методів лікування. При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив симптомів. Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду або проводячи ін'єкції перед сном. У пацієнтів з інсуліномами на фоні лікування може спостерігатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії. Коливання концентрації глюкози в крові можна зменшити частішим введенням препарату в менших дозах. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки. У хворих на цукровий діабет 1 типу октреотид може знижувати потребу в інсуліні. У пацієнтів без цукрового діабету та з цукровим діабетом 2 типу при частково збереженій секреції інсуліну введення октреотиду може призводити до постпрандіальної гіперглікемії. Оскільки після кровотеч із варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка підвищений ризик розвитку цукрового діабету 1 типу, а у пацієнтів із цукровим діабетом також можливі зміни потреби в інсуліні, у цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові. Рекомендації щодо ведення пацієнтів під час лікування препаратом Октретекс®; щодо холелітіазу До призначення октреотиду пацієнтам слід провести попереднє УЗД жовчного міхура. Під час лікування препаратом Октретекс® слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно, з інтервалами 6-12 міс. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії октреотидом у порівнянні з можливим ризиком, пов'язаним із їх наявністю. Даних про якийсь негативний вплив октреотиду протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає. Ведення пацієнтів з холелітіазом, що виник у процесі лікування препаратом Октретекс® При безсимптомному холелітіазі застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі немає необхідності робити щось, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим. При холелітіазі з клінічною симптоматикою застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У будь-якому випадку пацієнта слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7.5 мг/кг/сут у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з чим при появі цих симптомів рекомендується бути обережним.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц (0.5 мл): Активна речовина: ганірелікс (у формі ацетату) 250 мкг. допоміжні речовини: манітол - 23.5 мг, оцтова кислота крижана 99% - 0.1 мг, оцтова кислота крижана та/або натрію гідроксид - до pH 5.0, вода д/і - qs до 5.0 мл. 0.5 мл – шприци одноразові (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст ГнРГ. Синтетичний декапептид, що має високу антагоністичну активність по відношенню до природного ГнРГ. Модулює функціональну активність осі гіпоталамус-гіпофіз-гонади шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цього відбувається глибоке, швидке та оборотне придушення секреції ендогенних гонадотропінів без початкової стимуляції їх вивільнення. Показано, що стимуляція суперовуляції із застосуванням ганіреліксу зазвичай супроводжується швидшим початковим зростанням фолікулів яєчників протягом перших днів стимуляції, порівняно з агоністами ГнРГ. Однак надалі, на заключних етапах лікування, когорта лідируючих фолікулів за кількістю в середньому лише трохи менше, хоча значення концентрації естрадіолу в сироватці крові дещо нижчі, порівняно з агоністами ГнРГ. Дані відмінності вимагають, щоб підбір дози ФСГ при застосуванні ганіреліксу грунтувався, в основному, на кількості та розмірі фолікулів, і меншою мірою – на рівні естрадіолу в крові.ФармакокінетикаГанірелікс швидко всмоктується після підшкірної ін'єкції, біодоступність - близько 91%. Метаболізується шляхом ферментативного гідролізу та близько 75% дози виводиться у вигляді метаболітів з калом. Виявляється у сечі у незміненому вигляді. T1/2 ганіреліксу становить близько 13 год.Клінічна фармакологіяАнтагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.Показання до застосуванняПрофілактика передчасного пікового підвищення секреції ЛГ у жінок під час індукції овуляції (суперовуляції) у програмах лікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.Протипоказання до застосуванняПомірні чи виражені порушення функції печінки; помірні чи виражені порушення функції нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ганіреліксу; підвищена чутливість до ГнРГ або іншого аналогу ГнРГ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації.Побічна діяЧасто: головний біль, нудота. Можливо: болі в животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічна вагітність, мимовільний аборт. Рідко: запаморочення, слабкість, нездужання. Місцеві реакції: шкірна реакція (найчастіше гіперемія з набряком або без нього).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ганіреліксу з іншими лікарськими засобами, в т.ч. із засобами, що стимулюють виділення гістаміну, не можна виключити ймовірність лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиГанірелікс може бути застосований лише фахівцем, який має досвід у лікуванні безпліддя. Застосовують у комбінації із чХГ строго за спеціальною схемою, встановленою індивідуально. Вводять підшкірно, разова доза - 250 мкг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовувати у пацієнток із симптомами алергії. Не рекомендується застосування при виражених алергічних реакціях через відсутність клінічного досвіду його застосування у цієї категорії хворих. Синдром гіперстимуляції яєчників може бути під час або після проведення лікарської стимуляції яєчників (при застосуванні препаратів чХГ). У таких випадках проводиться симптоматичне лікування (ліжковий режим, внутрішньовенне вливання електролітних та колоїдних розчинів та гепарину). Безпека та ефективність застосування ганіреліксу у жінок з масою тіла менше 50 кг або більше 90 кг не встановлена. В ;експериментальних дослідженнях ;не виявлено тератогенних властивостей ганірелікса.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему