Противопаркинсонические

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: біперидену гідрохлорид – 2 мг; крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат; МКЦ, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, вода очищена. Таблетки по 2 мг у блістері, в інд/упаковці 100 штук.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, плоскоциліндричні, з одного боку яких є хрестоподібна ризику, з фасками.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Після прийому внутрішньо Tmax - 0,5-2 год, Cmax - 1,01-6,53 нг/мл. Css після прийому препарату внутрішньо в дозі 2 мг 2 рази на добу досягається через 15,7-40,7 год. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо становить близько (33±5)%. Зв'язування з білками плазми після прийому внутрішньо та парентерального введення – 91-94%. Плазмовий кліренс становить (11,6±0,8) мл/хв/кг маси тіла. Виділяється із грудним молоком. Метаболізм. Біпериден повністю метаболізується. Основні метаболіти – біциклогептан та піперидин. Виведення. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом. Виведення здійснюється у дві фази. T1/2 першої фази становить 1,5 год, другої фази - 24 год. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів похилого віку T1/2 може збільшитися до 38 год.ФармакодинамікаАнтихолінергічний препарат центральної дії знижує активність холінергічних нейронів смугастого тіла (структурного компонента екстрапірамідної системи). Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою. Знижує тремор та ригідність. Біпериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.ІнструкціяВсередину, під час або після їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди.Показання до застосуванняСиндром паркінсонізму у дорослих; екстрапірамідні симптоми у дітей та дорослих, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами; отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами у дорослих (для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату; закритокутова глаукома; стеноз ШКТ; мегаколон; обструкція ШКТ. З обережністю: при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення, порушенні ритму серця, літнім хворим (особливо за наявності органічної мозкової симптоматики) та пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, сплутаність свідомості, ейфорія, порушення пам'яті; в окремих випадках – галюцинації, деліріозні розлади; нервозність, головний біль, безсоння, дискінезія, атаксія, м'язові судоми та порушення мови. При підвищеному збудженні нервової системи, особливо у пацієнтів із порушенням церебральної функції, необхідно зменшити дозу препарату. З боку травної системи: сухість у роті, збільшення слинних залоз, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота. З боку органу зору: парез акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, закритокутова глаукома (треба регулярно контролювати внутрішньоочний тиск). З боку ССС: тахікардія та брадикардія, зниження артеріального тиску. З боку сечовивідної системи: утруднене сечовипускання, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози (у цьому випадку рекомендується знизити дозу); більш рідко – затримка сечі. Інші: зменшення потовиділення, алергічні реакції, лікарська залежність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення AV провідності). Одночасне призначення з леводопою може посилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть посилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом посилюється пригнічуюча дія етанолу на ЦНС.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом Акінетон зазвичай починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи залежно від терапевтичної дії та побічних ефектів. Синдром паркінсонізму у дорослих: 1 мг 1-2 рази на добу (1/2 табл.). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 табл.) кожну добу. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (1/2-2 табл. 3-4 рази на добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 табл.). Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препарату Акінетон ретард таблетки. Екстрапірамідні симптоми у дітей та дорослих, спричинені дією ЛЗ: залежно від тяжкості симптомів призначають дорослим 1-4 мг (1/2-2 табл.) 1-4 рази на добу як коректор нейролептичної терапії; дітям віком 3-15 років призначають 1-2 мг (1/2-1 табл.) 1-3 рази на добу.ПередозуванняРозширені, повільно реагують світ зіниці (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, атонія сечового міхура і кишечника, гіпертермія, особливо в дітей віком, і збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл: активна речовина: біперіден лактат - 5 мг допоміжні речовини: лактат натрію; вода для ін'єкцій Розчин для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення 5 мг/мл. В ампулі (місткість 2 мл) безбарвного скла гідролітичного типу 1 з перетиском і точкою білого кольору на верхній частині ампули або кольоровим кільцем зламу, 1 мл. Маркування ампул може здійснюватися двома способами: наклеювання етикетки або маркування методом кольорового друку на склі. 5 амп. у плівці глибокої витяжки (у відкритій формі або загерметезована), у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин: прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо Tmax - 0,5-2 год, Cmax - 1,01-6,53 нг/мл. C ss після прийому препарату всередину в дозі 2 мг 2 рази на добу досягається через 15,7–40,7 ч. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо становить близько (33 ± 5)%. Зв'язування з білками плазми після прийому внутрішньо та парентерального введення – 91-94%. Плазмовий кліренс становить (11,6±0,8) мл/хв/кг маси тіла. Виділяється із грудним молоком. Метаболізм Біпериден повністю метаболізується. Основні метаболіти - біциклогептан та піперидин. Виведення Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом. Виведення здійснюється у дві фази. T 1/2 першої фази становить 1,5 год, другої фази - 24 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку T 1/2 може збільшитися до 38 год.ФармакодинамікаАнтихолінергічний препарат центральної дії знижує активність холінергічних нейронів смугастого тіла (структурного компонента екстрапірамідної системи). Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою. Знижує тремор та ригідність. Біпериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.Показання до застосуваннясиндром паркінсонізму у дорослих; екстрапірамідні симптоми у дітей та дорослих, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами у дорослих (для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату; закритокутова глаукома; стеноз ШКТ; мегаколон; обструкція; ЖКТ. З обережністю: при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення, порушенні ритму серця; літнім хворим (особливо за наявності органічної мозкової симптоматики) та пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.Вагітність та лактаціяОскільки досвід застосування препарату Акінетон при вагітності обмежений, то слід призначати його після ретельної оцінки потенційної користі терапії для матері та можливого ризику для плода, особливо в І триместрі. Біпериден виводиться з грудним молоком, у якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються у плазмі крові, тому в період лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, сплутаність свідомості, ейфорія, порушення пам'яті; в окремих випадках – галюцинації, деліріозні розлади; нервозність, головний біль, безсоння, дискінезія, атаксія, м'язові судоми та порушення мови. При підвищеному збудженні нервової системи, особливо у пацієнтів із порушенням церебральної функції, необхідно зменшити дозу препарату. З боку травної системи: сухість у роті, збільшення слинних залоз, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота. З боку органу зору: парез акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, закритокутова глаукома (треба регулярно контролювати внутрішньоочний тиск). З боку ССС: тахікардія та брадикардія, зниження артеріального тиску. Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи. Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.Взаимодействие с лекарственными средствамиПрименение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.Способ применения и дозыСиндром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня. Двигуни, спричинені дією лікарських засобів: дорослі — для швидкого досягнення терапевтичної відповіді можна призначати 2,5–5 мг препарату Акінетон (0,5–1 мл розчину для ін'єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться в/м або у формі повільної. / В ін'єкції. При необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Максимальна добова доза становить 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін'єкцій). Дітям до 10 років можна призначати 3 мг (0,6 мл) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції; до 6 років – 2 мг (0,4 мл); до 1 року – 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон. При необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Ін'єкцію необхідно припинити у разі розвитку побічних ефектів під час введення. Досвід застосування препарату Акінетон при лікарській дистонії у дітей обмежений короткими курсами лікування. Отруєння нікотином у дорослих: на додаток до стандартної терапії рекомендуються внутрішньом'язове введення 5–10 мг (1–2 мл) та внутрішньовенне введення 5 мг у тих випадках, коли життя пацієнта перебуває під загрозою. Отруєння органічною фосфорною сумішшю: роблять індивідуальне дозування біперидену, залежно від ступеня отруєння. Вводять внутрішньовенно 5 мг біперидену лактату з повторним ін'єктуванням до зникнення ознак отруєння.ПередозуванняСимптоми: розширені, повільно реагують світ зіниці (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, атонія сечового міхура і кишечника, гіпертермія, особливо в дітей віком, і збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Лікування: антидот - інгібітори ацетилхолінестерази і насамперед фізостигмін, при необхідності катетеризація сечового міхура. Проводять симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина разагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи); допоміжні речовини: маннітол 159,24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,2 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг прежелатинізований, стеаринова кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий колір круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою. З одного боку таблетки гравіювання "GIL 1".Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор.ФармакокінетикаРозагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану,а також 2-х інших метаболітів -З-гідрокси-М-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1А2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80 % визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Він у 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняМонотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну або до будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів; помірна або важка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік молодший 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами CYP1A2.Побічна діяЗагалом у програмі клінічного дослідження разагіліну брали участь 1361 пацієнт, що становило 3076,4 пацієнтів. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях 529 пацієнтів приймали розагілін у дозі 1 мг/добу, що склало 212 пацієнтів, і 539 пацієнтів отримували плацебо, що склало 213 пацієнтів. Монотерапія У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу разагіліну (група разагіліну - п=149, група плацебо -п=151). Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип (4,7%/0,7%). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри (1,3%/0,7%). З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія (1,3%/0%). З боку імунної системи: часто – алергія (1,3%/0,7%). З боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту (0,7%/0%). З боку психіки: часто – депресія (5,4%/2%), галюцинації (1,3%/0,7%). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (4,1%/11,9%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,7%/0%). З боку органу зору: часто кон'юнктивіт (2,7%/0,7%). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (2,7%/1,3%). З боку серця: часто – стенокардія (1,3%/0%); нечасто – інфаркт міокарда (0,7%/0%). З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота (1,3%/0%). З боку органів дихання: часто – риніт (3,4%/0,7%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикульозно-бульозний висип (0,7%/0%). З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль (6,7%/2,6%), біль у шиї (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%) ). З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання (1,3 %/0,7 %). Загальні порушення та порушення в місці введення: Часто – лихоманка (2,7%/1,3%), нездужання (2%о/0%). При застосуванні як плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група разагіліну - п=380, група плацебо - п=388). У дужках вказана частота небажаних реакцій (% пацієнтів): розагіліну/плацебо. Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри (0,5%/0,3%). З боку метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту (2,4%/0,8%). З боку психіки: часто – галюцинації (2,9%/2,1%), кошмарні сновидіння (2,1%/0,8%). нечасто - сплутаність свідомості (0,8%/0,5%). З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (10,5%/6,2%); часто – дистонія (2,4%/0,8%), синдром зап'ясткового каналу (1,3%/0%), порушення рівноваги (1,6%/0,3%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,5%/0,3%). З боку серця: нечасто – стенокардія (0,5%/0%). З боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (3,9%/0,8%). З боку травної системи: часто - біль у животі (4,2%>/1,3%), запор (4,2%/2,1%>), нудота та блювання (8,4%>/6,2 %о), сухість у роті (3,4%/1,8%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип (1,1%/0,3%). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному зазначені симптоми, відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін. У клінічних дослідженнях разагіліну, одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися. При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, так як при цьому можливий розвиток "серотонінергічного синдрому" , гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін,подібних препаратів – їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення розагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що містять його. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс разагіліну.Спосіб застосування та дозиРазагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як у монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препарату не залежить від їди.ПередозуванняСимптоми передозування препарату подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування Азилекта в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає "тирамінового синдрому" ("сирний ефект"), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значну кількість тираміну (сири, шоколад та ДР-). Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали препарат Азілект. Необхідно спостерігати за пацієнтами у зв'язку з можливістю розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути інформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають препарат Азілект, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу разагіліну на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом Азілект слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до тих пір, поки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою, яка потребує підвищеної концентрації уваги Вивчення впливу разагіліну на керування автомобілем та управління іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, у період лікування препаратом Азілект необхідно імпульсивна поведінка та компульсивні потреби купувати чи набувати. Одночасне застосування препарату Азілект з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, у тому числі препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона, і як небажані реакції препарату Азілект).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина разагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи); допоміжні речовини: маннітол 159,24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,2 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг прежелатинізований, стеаринова кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий колір круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою. З одного боку таблетки гравіювання "GIL 1".Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор.ФармакокінетикаРозагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану,а також 2-х інших метаболітів -З-гідрокси-М-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1А2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80 % визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Він у 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняМонотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну або до будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів; помірна або важка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік молодший 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами CYP1A2.Побічна діяЗагалом у програмі клінічного дослідження разагіліну брали участь 1361 пацієнт, що становило 3076,4 пацієнтів. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях 529 пацієнтів приймали розагілін у дозі 1 мг/добу, що склало 212 пацієнтів, і 539 пацієнтів отримували плацебо, що склало 213 пацієнтів. Монотерапія У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу разагіліну (група разагіліну - п=149, група плацебо -п=151). Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип (4,7%/0,7%). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри (1,3%/0,7%). З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія (1,3%/0%). З боку імунної системи: часто – алергія (1,3%/0,7%). З боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту (0,7%/0%). З боку психіки: часто – депресія (5,4%/2%), галюцинації (1,3%/0,7%). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (4,1%/11,9%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,7%/0%). З боку органу зору: часто кон'юнктивіт (2,7%/0,7%). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (2,7%/1,3%). З боку серця: часто – стенокардія (1,3%/0%); нечасто – інфаркт міокарда (0,7%/0%). З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота (1,3%/0%). З боку органів дихання: часто – риніт (3,4%/0,7%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикульозно-бульозний висип (0,7%/0%). З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль (6,7%/2,6%), біль у шиї (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%) ). З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання (1,3 %/0,7 %). Загальні порушення та порушення в місці введення: Часто – лихоманка (2,7%/1,3%), нездужання (2%о/0%). При застосуванні як плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група разагіліну - п=380, група плацебо - п=388). У дужках вказана частота небажаних реакцій (% пацієнтів): розагіліну/плацебо. Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри (0,5%/0,3%). З боку метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту (2,4%/0,8%). З боку психіки: часто – галюцинації (2,9%/2,1%), кошмарні сновидіння (2,1%/0,8%). нечасто - сплутаність свідомості (0,8%/0,5%). З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (10,5%/6,2%); часто – дистонія (2,4%/0,8%), синдром зап'ясткового каналу (1,3%/0%), порушення рівноваги (1,6%/0,3%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,5%/0,3%). З боку серця: нечасто – стенокардія (0,5%/0%). З боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (3,9%/0,8%). З боку травної системи: часто - біль у животі (4,2%>/1,3%), запор (4,2%/2,1%>), нудота та блювання (8,4%>/6,2 %о), сухість у роті (3,4%/1,8%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип (1,1%/0,3%). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному зазначені симптоми, відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін. У клінічних дослідженнях разагіліну, одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися. При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, так як при цьому можливий розвиток "серотонінергічного синдрому" , гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін,подібних препаратів – їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення розагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що містять його. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс разагіліну.Спосіб застосування та дозиРазагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як у монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препарату не залежить від їди.ПередозуванняСимптоми передозування препарату подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування Азилекта в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає "тирамінового синдрому" ("сирний ефект"), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значну кількість тираміну (сири, шоколад та ДР-). Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали препарат Азілект. Необхідно спостерігати за пацієнтами у зв'язку з можливістю розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути інформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають препарат Азілект, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу разагіліну на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом Азілект слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до тих пір, поки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою, яка потребує підвищеної концентрації уваги Вивчення впливу разагіліну на керування автомобілем та управління іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, у період лікування препаратом Азілект необхідно імпульсивна поведінка та компульсивні потреби купувати чи набувати. Одночасне застосування препарату Азілект з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, у тому числі препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона, і як небажані реакції препарату Азілект).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини, що діють: леводопа 100,00 мг. бенсеразиду гідрохлорид 28,50 мг, у перерахунку на бенсеразид 25,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 47,50 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,00 мг, кросповідон 8,70 мг, магнію стеарат 2,00 мг, мапіітол 47,00 мг, ,50 мг, стеаринова кислота 2,00 мг, целюлоза мікрокристалічна (тин 101) 19,30 мг, етилцелюлоза 1,50 мг, барвник заліза оксид червоний 1,00 мг. По 10 таблеток в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або плівки ПВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком (дозування 100 мг+25 мг) або круглі, двоопуклі, з ризиком (дозування 200 мг+50 мг), світло-рожевого кольору з вкрапленнями від білого до червоно-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб комбінований (дофаміну попередник+декарбоксилази периферичний інгібітор).ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування леводопи та бенсеразиду відбувається в основному у верхніх відділах тонкої кишки (66-74%) та не залежить від місця всмоктування у даному відділі кишечника. Час досягнення максимальної концентрації леводопи у плазмі становить 1 годину після прийому капсул або таблеток. Абсолютна біодоступність леводопи становить 98% (від 74% до 112%). Максимальні концентрації леводопи у плазмі та ступінь всмоктування леводопи (AUC) зростають пропорційно дозі (в діапазоні доз леводопи від 50 мг до 200 мг). Прийом їжі зменшує швидкість і рівень всмоктування леводопи. Після їди максимальна концентрація леводопи в плазмі зменшується на 30% і досягається пізніше. Ступінь всмоктування леводопи зменшується на 15%. Розподіл Леводопа проходить через гематоенцефалічний бар'єр за допомогою насиченої транспортної системи і не зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить 57 л. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) для леводопи в спинномозковій рідині становить 12% від такої в плазмі. Бенсеразид у терапевтичних дозах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Він накопичується головним чином у нирках, легенях, тонкому кишечнику та печінці. Метаболізм Леводопа метаболізується двома основними (декарбоксиліровапіє та о-метилювання) та двома побічними шляхами (трансамінування та окислення). Декарбоксилаза ароматичних L-амінокислот перетворює леводопу на дофамін. Головними кінцевими продуктами цього шляху обміну є гомованілінова та дигідроксифенілоцтова кислоти. Катехол-о-метилтрансфераза (КОМТ) метилює леводопу з утворенням 3-о-метилдопи. Період напіввиведення (Т1/2) цього основного метаболіту з плазми становить 15-17 год, і у пацієнтів, які приймають терапевтичні дози, відбувається його накопичення. Зменшення периферичного декарбоксилювання леводопи при сумісному призначенні з бепсеразидом призводить до більш високих плазмових концентрацій леводопи та 3-о-метилдопи та нижчих плазмових концентрацій катехоламінів (дофаміну, норадреналіну) та фенолкарбоксильних кислот (гомованілінової кислоти). У слизовій оболонці кишечника та печінки бенсеразид гідроксилюється з утворенням тригідроксибензилгідразину. Цей метаболіт є потужним інгібітором ароматичних декарбоксилази L-амінокислот. Виведення При периферичному пригніченні декарбоксилази ароматичних L-амінокислот період напіввиведення леводопи становить 1,5 години. Кліренс леводопи із плазми становить приблизно 430 мл/хв. Бенсеразид майже повністю елімінується шляхом метаболізму. Метаболіти виводяться, головним чином, із сечею (64%) та меншою мірою з калом (24%). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Дані про фармакокінетику леводопи у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю відсутні. Пацієнти похилого віку (65-78 років) У пацієнтів похилого віку (65-78 років) з хворобою Паркінсона Т1/2 та AUC леводопи збільшуються на 25%, що не є клінічно значущою зміною і ніяк не відбивається на режимі дозування.ФармакодинамікаКомбіноване засіб для лікування хвороби Паркінсона та синдрому "неспокійних ніг". Хвороба Паркінсона Дофамін, що є нейромедіатором у головному мозку, утворюється в базальних гангліях у хворих на паркінсонізм у недостатніх кількостях. Леводопа або L-ДОФА (3,4-дигідрофенілаланін) є метаболічним попередником дофаміну. На відміну від дофаміну, леводопа добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Після того, як леводопа проникає в центральну нервову систему (ЦНС), вона перетворюється на дофамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Після прийому внутрішньо леводопа швидко декарбоксилюється у дофамін як у церебральних, так і в екстрацерсбральних тканинах. У результаті більшість введеної леводопи не досягає базальних гангліїв, а периферичний дофамін часто викликає побічні явища. Отже, необхідно блокування екстрацеребрального дскарбоксилювання леводопи, що досягається шляхом одночасного введення леводопи та бенсеразиду – інгібітора периферичної декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Препарат є комбінацією цих речовин в оптимальному співвідношенні 4:1 і має таку ж ефективність, як великі дози леводопи. Синдром "неспокійних ніг" Точний механізм дії невідомий, але дофамінергічна система відіграє важливу роль у патогенезі синдрому "неспокійних ніг".Показання до застосуванняХвороба Паркінсона Лікування всіх форм хвороби Паркінсона, крім паркінсонізму, індукованого лікарськими засобами. Синдром "неспокійних ніг" Препарат Бензіель® показаний для лікування синдрому "неспокійних ніг", включаючи: ідіопатичний синдром "неспокійних ніг"; синдром "неспокійних ніг" у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до леводопи, бенсеразиду або будь-якого іншого компонента препарату. Декомпенсовані порушення функції ендокринних органів, печінки або нирок (за винятком пацієнтів із синдромом "неспокійних ніг", які отримують діаліз). Захворювання серцево-судинної системи у стадії декомпенсації. Психічні захворювання із психотичним компонентом. Закритокутова глаукома. Препарат Бензіель® не слід застосовувати у комбінації з неселективними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або при поєднанні інгібіторів МАО-А та МАО-В. Вік молодший за 25 років. Вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Бензіель протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції.Вагітність та лактаціяПрепарат Бензіель абсолютно протипоказаний при вагітності та жінкам дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції через можливе порушення розвитку скелета у плода. Якщо на фоні лікування виникає вагітність, препарат потрібно відмінити відповідно до рекомендацій лікаря. У разі необхідності прийому препарату Бензіель® у період годування груддю слід припинити грудне вигодовування через відсутність достовірних даних про проникнення бенсеразиду в грудне молоко. Не можна виключити неправильний розвиток скелета у новонародженого.Побічна діяЧастота і ступінь тяжкості небажаних реакцій, що спостерігалися під час клінічних досліджень у пацієнтів із синдромом "неспокійних" ніг, були нижчими, ніж у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували комбінацію леводопа + бенсеразид у стандартному режимі дозування. Для оцінки частоти розвитку небажаних явищ використовують таку класифікацію Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100) , рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути підрахована на підставі наявних даних). Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко зустрічалася гемолітична анемія, помірна та транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також скорочення тромбопластинового часу. При застосуванні Бензіель® спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові (АМК). У зв'язку з цим необхідно регулярно моніторувати показники загального аналізу крові та функції печінки та нирок, як і при проведенні тривалої терапії будь-якими препаратами, що містять леводопу. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія. Як правило, легке, транзиторне підвищення активності трансаміназ (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ)) та лужної фосфатази. Спостерігалося підвищення активності гамма-глутамілтрансферази. Порушення психіки - У пацієнтів з хворобою Паркінсона можливий розвиток депресії, особливо у пацієнтів похилого віку або пацієнтів, у яких спостерігалися дані симптоми в анамнезі; Нечасто: ажитація, тривога, порушення сну, галюцинації, маячня, поведінкові розлади та агресія; Рідко: кошмарні сновидіння та тимчасова дезорієнтація. При застосуванні препарату Бензіель® можливий розвиток депресії, що супроводжується суїцидальними думками, яка також може бути обумовлена ​​основним захворюванням. При застосуванні препарату Бензіель можуть спостерігатися розлади звичок та потягів, адитивні поведінкові розлади, а також форми поведінки, характерні для обсесивно-компульсивних розладів (компульсивні покупки та витрата грошей, компульсивне переїдання та булімія). Було зареєстровано поведінку зі схильністю до азартних ігор та підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність. Синдром дофамінової дисрегуляції. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль. У пацієнтів, які отримують препарат Бензіель, можливе загострення синдрому "неспокійних" ніг. Застосування препарату Бензіель® супроводжується розвитком сонливості та дуже рідко: яскраво вираженою денною сонливістю та епізодами раптового засинання. При прийомі високих доз або на більш пізніх етапах лікування у пацієнтів із хворобою Паркінсона можуть спостерігатися мимовільні рухи (наприклад, за типом хореї або атетозу). Як правило, це явище можна полегшити чи повністю усунути шляхом зниження дози. При тривалому лікуванні можливі коливання терапевтичної відповіді, включаючи епізоди "застигання", ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози (феномен "виснаження"), феномен "вмикання-вимкнення", які зазвичай можна усунути або полегшити шляхом підбору дози та прийому невеликих доз через короткі часові інтервали. Згодом можна знову збільшити дозу з метою посилення терапевтичного ефекту. Спостерігалися поодинокі випадки порушень чи втрати смакових відчуттів. Пацієнти із синдромом "неспокійних" ніг Небажаним ефектом тривалого застосування дофамінергічних препаратів, що найчастіше зустрічається, є погіршення стану пацієнта, що виражається в зміщенні часу прояву симптомів з вечірнього/нічного на денний і вечірній час перед застосуванням наступної вечірньої дози. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмії, ортостатична гіпотензія. Як правило, прояви ортостатичної гіпотензії можна полегшити шляхом зниження дози Бензіель®. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Нечасто: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея та сухість у роті. Зазначені побічні ефекти, що проявляються, як правило, на ранніх етапах лікування, можна контролювати, якщо приймати препарат Бензіель з їжею (разом з достатньою кількістю їжі або рідини) або шляхом поступового збільшення дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Рідко: алергічні реакції (свербіж, висипання). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Можлива незначна зміна кольору сечі (як правило, набуває червоного опінку і темніє при відстоюванні). Лабораторні та інструментальні дані Можливе тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ (ACT, АЛТ) та лужної фосфатази. Спостерігалося підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, підвищення концентрації азоту сечовини крові. Крім того, можлива зміна кольору або фарбування біологічних рідин або тканин, зокрема слини, язика, зубів або слизової оболонки порожнини рота.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетичні взаємодії Тригексифенідил (антихолінергічний препарат) зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування леводопи. Сульфат заліза знижує максимальні концентрації та AUC леводопи у плазмі на 30-50%, що є клінічно значущою зміною у деяких, але не у всіх пацієнтів. Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування леводопи. При одночасному застосуванні леводопи та домперидону можливе підвищення біодоступності леводопи за рахунок стимуляції спорожнення шлунка. Фармакодинамічні взаємодії Нейролептики, опіати та антигіпертензивні препарати, що містять резерпін, пригнічують дію Бензіель®. Інгібітори МАО. Якщо препарат Бензіель® призначають пацієнтам, які отримують необоротні неселективні інгібітори МАО, то від припинення прийому інгібітора МАО до початку прийому препарату Бензіель® має пройти не менше двох тижнів, однак селективні інгібітори МАО-В (такі як селегілін або розанілін) А (такі як мокломемід) можна призначати пацієнтам, які приймають препарат Бензіель®. При цьому рекомендується скоригувати дозу леводопи залежно від індивідуальної потреби пацієнта щодо ефективності та переносимості. Поєднання інгібіторів МАО-А та МАО-В еквівалентне прийому неселективного інгібітору МАО, тому подібна комбінація не повинна призначатися одночасно з препаратом Бензіель®. Симпатоміметики (адреналін, норадреналін, ізопротеренол, амфетамін). Препарат Бензіель® не слід призначати одночасно з симпатоміметиками, оскільки леводопа може потенціювати їхню дію. Якщо одночасний прийом все ж таки обов'язковий, дуже важливий ретельний контроль за станом серцево-судинної системи та при необхідності зменшення дози симпатоміметиків. Протипаркінсонічні засоби Можливе комбіноване застосування препарату Бензіель з іншими протипаркінсонічними засобами (антихолінергічними; амантадином, селегіліном, бромокриптином; агоністами дофаміну), однак це може посилювати бажані та небажані ефекти. Може знадобитися зменшення дози Бензіель або іншого препарату. Якщо до лікування інгібітор додають катехол-о-метилтрансферазу (КОМТ), може знадобитися зменшення дози Бензіель®. При початку терапії препаратом Бензіель®, антихолінергічні препарати не слід скасовувати різко, оскільки леводопа починає діяти не відразу. Леводопа може вплинути на результати лабораторного визначення катехоламінів, креатиніну, сечової кислоти та глюкози, можливий неправдивий результат проби Кумбса, а також аналізу сечі на кетонові тіла. Прийом препарату Бензіель одночасно з багатою білками їжею може порушити всмоктування леводопи зі шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування антипсихотичних препаратів, що блокують дофамінові рецептори (зокрема антагоністів D2-дофамінових рецепторів), може нівелювати протипаркінсонічну дію леводопи та бенсеразиду. Леводопа, своєю чергою, може знизити антипсихотичний ефект цих препаратів. Таким чином, при одночасному їх застосуванні слід бути обережними. Загальна анестезія із галотаном. Прийом препарату Бензіель® повинен бути скасований за 12-48 годин перед оперативним втручанням, оскільки у пацієнта, який отримує Бензіель®, під час галотанового наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску та аритмії.Спосіб застосування та дозиВсередину, не менше ніж за 30 хв до або через 1 годину після їди, таблетки можна подрібнювати для полегшення ковтання. Хвороба Паркінсона Стандартний режим дозування Лікування слід починати з малої дози, поступово збільшуючи дозу кожного пацієнта індивідуально до досягнення терапевтичного ефекту. Початкова терапія На ранній стадії хвороби Паркінсона рекомендується розпочинати лікування препаратами леводопи/бенсеразиду з прийому 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) 3-4 рази на добу. При переносимості схеми початкового дозування дозу необхідно повільно збільшувати залежно від реакції пацієнта. Оптимальний ефект зазвичай досягається при добовій дозі 300-800 мг леводопи + 75-200 мг бенсеразиду, що приймається в три або більше прийомів. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися від 4 до 6 тижнів. При необхідності подальшого збільшення добової дози слід робити з проміжками в 1 місяць. Підтримуюча терапія Середня підтримуюча доза - 125 мг (100 мг леводопи + - 25 мг бенсеразиду) 3-6 разів на добу. Число прийомів (не менше трьох) та їх розподіл протягом дня має забезпечити оптимальний ефект. Синдром "неспокійних ніг" Максимально допустима доза на добу - 500 мг Бензіель® (400 мг леводопи + 100 мг бенсеразиду). За 1 годину до сну з невеликою кількістю їжі. Перед застосуванням препарату Бензіель слід утриматися від їжі, багатої білком. Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання Початкова доза препарату Бензіель®: 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) – 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразиду). При недостатньому ефекті слід збільшити дозу препарату до 250 мг (200 мг леводопи + 50 мг бенсеразиду). Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання та сну Початкова доза препарату Бензіель: 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразиду). При недостатньому ефекті рекомендується збільшити дозу препарату до 250 мг (200 мг леводопи + 50 мг бенсеразиду). Ідіопатичний синдром "неспокійних йог" з порушеннями засинання та сну, а також з порушеннями протягом доби Додатково: 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бепсеразиду), максимально допустима добова доза – 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бепсеразиду) препарату Бензіель®. Синдром "неспокійних ніг" у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які отримують діаліз 125 мг препарату Бензіель (100 мг леводопи + 25 мг бепсеразиду) за 30 хвилин до початку діалізу. Дозування в особливих випадках Хвороба Паркінсона Препарат Бензіель® можна комбінувати з іншими протипаркінсонічними засобами, у міру продовження лікування може виникнути потреба у зменшенні дози інших препаратів або їх поступовому відміні. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Препарат Бензіель® добре переноситься пацієнтами, які перебувають на гемодіалізі. При тривалому лікуванні можлива поява флюктуацій - епізодів "застигання", ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози, феномена "ввімкнення-вимкнення". Для усунення цих симптомів або зменшення їх вираженості слід провести корекцію дози, можливо, шляхом призначення менших доз, але частіше. Згодом можна спробувати збільшити дозу для посилення терапевтичного ефекту. Синдром "неспокійних ніг" Для виключення наростання симптомів синдрому "неспокійних ніг" (рання поява протягом дня, посилення ступеня тяжкості та залучення інших частин тіла) добова доза не повинна перевищувати рекомендовану максимальну дозу препарату Бензіель® - 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бепсі). При наростанні клінічної симптоматики слід зменшити дозу леводопи або поступово відмінити леводопу та призначити іншу терапію.ПередозуванняСимптоми: згадані у розділі "Побічна дія", але у більш вираженій формі: з боку серцево-судинної системи (аритмії), психічної сфери (сплутаність свідомості, безсоння), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота та блювання), патологічні мимовільні рухи . Терапія: необхідно контролювати життєво важливі функції. Симптоматична терапія: дихальні аналептики, антиаритмічні засоби, у відповідних випадках – нейролептики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з підвищеною чутливістю до речовин, що входять до складу препарату, можливий розвиток відповідних реакцій. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою рекомендується регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск, оскільки теоретично леводопа може його підвищити. Побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, можливі на початковій стадії лікування, можна значно усунути, якщо приймати препарат Бензіель з невеликою кількістю їжі або рідини, а також збільшувати дозу повільно. Слід бути обережним при виразковій хворобі шлунка або остеомаляції в анамнезі. У пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічними захворюваннями серця або аритмією в анамнезі необхідно регулярно оцінювати функцію серця (зокрема, за допомогою електрокардіографії (ЕКГ)). У ході лікування слід контролювати функцію печінки та нічок, формулу крові. Хворим на цукровий діабет необхідно часто контролювати рівень глюкози в крові та коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів. Препарат Бензіель® не повинен застосовуватися у пацієнтів із злоякісною меланомою (у тому числі у разі передбачуваного діагнозу, наявності недіагностованих утворень шкіри або при злоякісній меланомі в анамнезі). При одночасному застосуванні з піридоксином (вітаміном В6) у дозі 50-100 мг на добу ефект леводопи може бути знижений. При одночасному застосуванні леводопи та інгібітору декарбоксилази зниження ефекту не спостерігалося. Препарат Бензіель можна застосовувати в комбінації з препаратами, що містять малі дози вітаміну В6. При необхідності проведення хірургічного втручання із загальною анестезією терапію препаратом Бензіель слід продовжувати аж до операції, за винятком загальної анестезії з галотаном. Оскільки у пацієнта, який отримує препарат Бензіель®, під час галотанового наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску та аритмії, прийом препарату Бензіель® має бути скасований за 12-48 годин перед оперативним втручанням. Після операції лікування відновлюють, поступово збільшуючи дозу до попереднього рівня. Слід уникати застосування галотанового або циклопропанового наркозу для проведення хірургічних операцій у пацієнтів, які не припинили прийом Бензіель® (наприклад, у невідкладних випадках). Препарат Бензіель® не можна скасовувати різко. Різка відміна може призвести до злоякісного нейролептичного синдрому (підвищення температури, ригідність м'язів, а також можливі психічні зміни та підвищення активності креатинфосфокінази у сироватці), який може набути загрозливої ​​для життя форму. У разі виникнення таких симптомів пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (при необхідності повинен бути госпіталізований) та отримувати відповідну симптоматичну терапію. Вона може включати повторне призначення препарату Бензіель після відповідної оцінки стану пацієнта. Депресія може бути як клінічним проявом основного захворювання (хвороба Паркінсона, синдром "неспокійних ніг"), так і виникнути на тлі терапії препаратом Бензіель®. Пацієнта слід ретельно спостерігати щодо можливої ​​появи психічних побічних реакцій. На тлі прийому препарату Бензіель ® можливе виникнення сонливості та в окремих випадках епізодів раптового засинання. Епізоди раптового засипання можуть виникнути за відсутності попередньої сонливості чи інших ознак. Пацієнти можуть усвідомлювати, що вони розвинувся епізод раптового засипання, тому їх слід попередити про можливий ризик. Можливість лікарської залежності та зловживання Синдром дофамінової дисрегуляції: у невеликої кількості пацієнтів із хворобою Паркінсона відзначено появу поведінкових та когнітивних розладів внаслідок неконтрольованого застосування зростаючих доз препарату, незважаючи на рекомендації лікаря та значне перевищення терапевтичних доз препарату. Дофамінергічні препарати У пацієнтів, які приймають агоністи дофамінових рецепторів для лікування хвороби Паркінсона, відзначені слухання патологічного потягу до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальності. Підтвердження існування причинно-наслідкового зв'язку між прийомом Бензіель®, який не відноситься до агоністів дофамінових рецепторів, і цими явищами немає. Однак при призначенні препарату слід пам'ятати про можливість виникнення цих явищ, оскільки Бензіель® є дофамінергічним препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При виникненні сонливості або епізоду раптового засипання в анамнезі слід відмовитися від керування автомобілем або роботи з машинами та механізмами. З появою цих симптомів слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії. Пацієнтам, у яких виникла сонливість та/або епізоди раптового засипання під час застосування препарату Бензіель®, слід заборонити керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги (зокрема працювати з механізмами), оскільки це може наражати їх або навколишніх на небезпеку отримання тяжких травм чи смерті, про що пацієнтів слід поінформувати завчасно.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 2 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 100 мг Фасування: N100 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурн.

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 0. 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: уп.

Дозировка: 1 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.

Дозування: 0. 375 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.

Дозування: 1. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко.

Дозування: 3 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Прамипексол.

Фасування: N100 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Сандоз Завод-виробник: Lek(Словенія) Действующее вещество: Леводопа + Карбидопа. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амантадину сульфат – 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 108,4 мг; целюлоза мікрокристалічна – 70 мг; крохмаль картопляний – 19 мг; желатин – 10 мг; повідон - 9 мг; кроскармелоза натрію – 6,6 мг тальк – 6 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,5 мг магнію стеарат – 0,5 мг; Оболонка: тальк – 3,115 мг бутилметакрилату сополімер – 2,121 мг титану діоксид – 1,192 мг магнію стеарат – 1,055 мг барвник сонячний захід жовтий (Е 110) – 0,917 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/фольги алюмінієвої; по 3 блістери поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті оранжевою плівковою оболонкою без запаху, з насічкою на одному боці.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Амантадіну сульфат 200 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид 4500 мг; вода для ін'єкцій до 500мл. По 500 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з спеціальним пристосуванням для кріплення. Флакон герметично закупорений кришкою з поліетилену високої щільності. На верхній частині кришки нанесено алюмінієву фольгу. По 2 флакони поміщають у картонну коробку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин, від безбарвного до коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат 0.25 мг; Допоміжні речовини: манітол – 70.37 мг, целюлоза мікрокристалічна – 36 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, повідон К25 – 3.6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.6 мг, магнію стеарат – 1.14 мг, 0 4 . 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою; з одного боку - гравірування "93", з іншого - ризику і гравірування "P2" зверху і знизу від ризики.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається приблизно через 2 години. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на рівень абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Сss досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd становить близько 500 л (коефіцієнт варіації – 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2 становить 8 годин у молодих здорових добровольців і близько 12 годин у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня різниця у значеннях T1/2 у чоловіків та жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 збільшується приблизно на 40% (з 8.5 год до 12 год), а загальний кліренс праміпексолу знижується на 30% порівняно з молодими, здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку системи травлення: нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування – артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом дуже короткого часу). Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: разова доза – 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв - 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв - 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв - 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат 1 мг; Допоміжні речовини: манітол - 140.24 мг, целюлоза мікрокристалічна - 72 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 12 мг, повідон К25 - 7.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.2 мг, магнію стеарат - 2.28 мг, на 0.8. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі; на одній стороні - гравіювання "93", на іншій - ризику та гравіювання "8024" зверху та знизу від ризику.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається приблизно через 2 години. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на рівень абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Сss досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd становить близько 500 л (коефіцієнт варіації – 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2 становить 8 годин у молодих здорових добровольців і близько 12 годин у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня різниця у значеннях T1/2 у чоловіків та жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 збільшується приблизно на 40% (з 8.5 год до 12 год), а загальний кліренс праміпексолу знижується на 30% порівняно з молодими, здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку системи травлення: нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування – артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом дуже короткого часу). Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: разова доза – 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв - 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв - 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв - 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат - 0,25 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 1 мг, лудіпрес (лактози моногідра – 184,83 мг, повідон К-30 – 6,96 мг, кросповідон – 6,96 мг) – 198,75 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. На одному боці ризику та гравіювання "П1".ФармакокінетикаПраміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90%. Схах в плазмі крові досягається в проміжку часу 1-3 год. Швидкість всмоктування знижується при їді, проте на загальний обсяг всмоктування прийом їжі не впливає. Праміпексолу притаманні лінійна кінетика та, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання рівня у плазмі крові у різних пацієнтів. Зв'язування праміпексолу з білками плазми дуже низьке (менше 20%), а обсяг розподілу - великий (400 л). Праміпексол метаболізується у людей лише у незначній кількості. Виділення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Близько 90% 14С-міченої дози виділяється нирками, тоді як менше 2% виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв.нирковий кліренс – близько 400 мл/хв. Т½ варіює від 8 годин у людей молодого віку, до 12 годин у літнього.ФармакодинамікаПраміпексол є агоністом дофаміну, з високою селективністю та специфічністю пов'язується з підродинами дофамінових рецепторів D2; має переважну спорідненість до рецепторів D3. Праміпексол пом'якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Точний механізм дії не відомий. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну. Праміпексол зменшує вираженість симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона. Праміпексол in vitro захищає дофамінові нейрони від дегенерації, що виникає у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою на пізній стадії захворювання, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен включення-вимкнення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до праміпексолу або одного з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано – дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), період грудного вигодовування. При вагітності препарат Праміпексол слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяГалюцинації, сонливість або безсоння, запаморочення; гіпокінезія, атаксія, сплутаність свідомості, вегетативна лабільність; гіпотензія, аритмія, тахікардія; задишка, фарингіт, кашель, синусит; нудота, сухість у роті, метеоризм, діарея чи запор, анорексія; гіпертонус м'язів, судоми ніг, артрит, бурсит; периферичні набряки; почастішання сечовипускання; алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДобову дозу ділять на 3 прийоми та починають лікування з мінімальної дози – 0,125 мг тричі на день. Через тиждень її збільшують до 0,75 мг на добу, а ще через тиждень – до 1,5 мг. Таким чином, дозу титрують до досягнення максимального ефекту. Якщо є необхідність, її доводять до 4,5 мг на добу. При дозі 1,5 мг на добу. можлива поява сонливості. Зниження дози проводиться поступово на 0,75 мг щодня. Підтримуюча терапія: При підтримувальній терапії індивідуальна підтримуюча добова доза становить від 0,375 мг до 4,5 мг. Як на ранній, так і на пізній стадії захворювання препарат був ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У цьому не виключається, що з окремих пацієнтів дози вище 1,5 мг/сут можуть дати додатковий терапевтичний ефект, особливо у пізньої стадії захворювання, коли показано зниження дози леводопи. Припинення терапії: Праміпексол слід скасовувати поступово протягом декількох днів по 0,75 мг на добу до повної відміни. Пацієнти, які отримують одночасно терапію леводопою. При одночасної терапії з леводопою рекомендується у міру збільшення дози, а також під час підтримуючої терапії препаратом Праміпексол знижувати дозу леводопи. Це необхідно, щоб уникнути надмірної дофамінергічної стимуляції. Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності для початкової терапії у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) понад 50 мл/хв не потрібне зменшення добової дози або частоти прийому. У пацієнтів з КК від 20 до 50 мл/хв початкову добову дозу препарату слід розділити на 2 прийоми та починати з дози по 0,125 мг 2 рази на добу (добова доза – 0,25 мг); не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг. У пацієнтів з КК менше 20 мл/хв показаний одноразовий прийом усієї добової дози, починаючи з дози 0,125 мг/добу; не слід перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг. Якщо і натомість підтримуючої терапії функція нирок знижено, то добову дозу препарату знижують той самий відсоток, який знижується КК, тобто. якщо КК знизився на 30%, то добову дозу слід знизити на 30%. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми, якщо КК становить 20-50 мл/хв. Препарат слід приймати 1 раз на добу, якщо КК менше 20 мл/хв. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу препарату. Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.ПередозуванняВипадки вираженого передозування не описані. Можливі симптоми, властиві фармакодинамічному профілю агоністів допамінових рецепторів: нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, ЕКГ-моніторинг, динамічне спостереження. Специфічного антидоту немає. За наявності ознак порушення ЦНС можливе призначення нейролептиків. Ефективність проведення гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Праміпексол пацієнтам із хворобою Паркінсона та нирковою недостатністю рекомендується знижена доза. Галюцинації та сплутаність свідомості – відомі небажані реакції при лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та леводопою. При застосуванні препарату Праміпексол у комбінації з леводопою на пізніх стадіях захворювання на галюцинацію спостерігалися частіше, ніж при монотерапії праміпексолом у пацієнтів на ранній стадії захворювання. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення галюцинацій (переважно зорових), які можуть впливати на здатність до керування автомобілем. При прогресуючій хворобі Паркінсона може виникати дискінезія під час початкового титрування препарату Праміпексол у поєднанні з лікуванням леводопою. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити. Пацієнти та особи, які про них дбають, повинні знати про те, що у зв'язку з лікуванням пацієнтів дофамінергічними препаратами можливе виникнення ознак маніакальної поведінки (симптомів імпульсних та компульсивних дій), таких як схильність до переїдання (гіперфагія), нав'язливе бажання робити покупки (патологічний шопінг), гіперсексуальність та патологічна тяга до азартних ігор. У таких випадках має бути прийняте рішення про зниження дози/поступове припинення лікування. Пацієнти та особи, які дбають про них, повинні бути обізнані, що у пацієнтів, які приймають праміпексол може виникнути манія і повинні постійно стежити за її розвитком. У таких випадках слід вирішити питання щодо зниження дози препарату або його відміни. У пацієнтів із психічними розладами призначення агоністів дофамінових рецепторів у поєднанні з праміпексолом можливе лише після попередньої оцінки співвідношення можливого ризику та очікуваної користі терапії. Слід уникати одночасного прийому праміпексолу з антипсихотичними засобами. Рекомендується контролювати зір через певні інтервали часу або відразу після призначення препарату за наявності таких порушень. Необхідно виявляти обережність за наявності у хворого тяжкого серцево-судинного захворювання. У зв'язку з ризиком розвитку ортостатичної гіпотензії під час проведення терапії дофамінергічними препаратами рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попереджати про можливий седативний ефект препарату. Повідомлялося, що випадки сонливості та раптового засипання під час повсякденної діяльності (в т.ч. при керуванні автомобілем або керуванні складними механізмами) можуть статися у будь-який час у період лікування, і пацієнти повинні бути про це поінформовані. При застосуванні праміпексолу в одному випадку спостерігався рабдоміоліз, симптоми якого зникли після відміни препарату. При лікуванні хвороби Паркінсона при різкому припиненні терапії спостерігався симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки -; 1 таб.: Активна речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат 1 мг, що відповідає вмісту праміпексолу 0.7 мг. допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 79.8 мг, манітол 121.99 мг, повідон 2.33 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.33 мг, магнію стеарат 3.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "P9AL 0.7" на одній стороні та ризиком на кожній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, C max ;в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax ; у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Css; досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd; становить близько 500 л (коефіцієнт варіації - 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2; становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена ​​різницею в масі тіла. Відсутня відмінність у значеннях T1/2; у чоловіків і жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 ; здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу. Фармакокінетика праміпексолу у дітей не вивчена.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - стимулятор допамінергічної передачі в ЦНС.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку травної системи: ; нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу). Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: ;разова доза - 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв – 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: пірибедил – 50 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат – 5 мг; повідон - 20 мг; тальк – 130 мг; оболонка: кармелозу натрію -0,71 мг; полісорбат 80-0,3 мг; барвник червоний Понсо 4R - 3,87 мг; повідон - 6,31 мг; натрію гідрокарбонат -0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний -0,27 мг; сахароза – 57,17 мг; тальк – 50,37 мг; титану діоксид – 0,78 мг; віск бджолиний білий – 0,07 мг. Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою, 50 мг. По 15 таблеток у блістер (ПВХ/Ал). По 2 блістери з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру з інструкцією по застосуванню вкладені в картонну пачку. При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток у блістер (ПВХ/Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору. Допускається незначна неоднорідність фарбування, ступеня глянцевості та наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаПірибедил швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту та інтенсивно розподіляється. Cmax пірибедилу в плазмі досягається через 3-6 годин після перорального прийому лікарської форми з контрольованим вивільненням. Зв'язування з білками плазми – середнє (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низьким зв'язуванням пірибедилу з білками плазми ризик лікарської взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький. Плазмова елімінація пірибедила носить двофазний характер і складається з початкової фази і другої повільнішої фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі протягом більш ніж 24 год. У ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що T1/2 пірибедила після внутрішньовенного введення становить у середньому 12 годин і не залежить від введеної дози. Пірибедил інтенсивно метаболізується у печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбованого пірибедилу екскретується нирками у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаАктивна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофамінергічними рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість та селективність по відношенню до дофамінергічних рецепторів типу D2 та D3. Механізм дії пірибедила обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил, крім впливу на дофамінергічні рецептори, проявляє активність антагоніста двох основних α-адренергічних рецепторів ЦНС (типу α2А та α2С).Синергічна дія пірибедилу як антагоніста α2-рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку була продемонстрована на різних моделях на тваринах з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженої дискінезії, ніж застосування леводопи, з подібною ефективністю. Паркінсона. У ході фармакодинамічних досліджень у людей було показано збудження кіркового електрогенезу дофамінергічного типу, як при пробудженні, так і під час сну, з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованих дофаміном, ця активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометричної шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу та пильність, пов'язані з когнітивними завданнями. Ефективність Пронорана як монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження порівняно з плацебо та одне – порівняно з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнти 1–3-ї стадії за шкалою Хен та Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран®. Показано, що Проноран® у дозуванні 150–300 мг на добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% покращенням за уніфікованою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS, III частина — рухова) протягом понад 7 місяців при монотерапії та 12 місяців у комбінації. з ліводопою. Поліпшення за II частиною шкали UPDRS – активність у повсякденному житті – було оцінено у тих же значеннях. При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, які потребують екстреного лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%). Наявність дофамінергічних рецепторів у судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік у судинах нижніх кінцівок).Показання до застосуваннядопоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивних функцій та нейросенсорному дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті тощо); хвороба Паркінсона: монотерапія (при формах, що переважно включають тремор) та у складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; як допоміжна симптоматична терапія при переміжній хромоті, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2-я стадія за класифікацією Leriche і Fontaine); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності кольорів та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до пірибедилу та/або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; колапс; гострий інфаркт міокарда; спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну); дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить цукроза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.Вагітність та лактаціяПрепарат в основному застосовується у пацієнтів похилого віку, у яких виникнення вагітності малоймовірне. Було показано, що миші пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода. У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та під час годування груддю.Побічна діяЗазначені побічні реакції прийому пирибедила носять дозозависимый характері і переважно пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування та проходять після відміни препарату. При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції З боку шлунково-кишкового тракту: часто (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто (≥1/100, Прийом пірибедила супроводжується сонливістю і у вкрай поодиноких випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю вдень аж до раптового засинання. З боку ССС: нечасто (≥1/1000, Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник червоний, що входить до складу препарату. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, включаючи пірибедил, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та нейролептиками, одночасне призначення з нейролептиками (за винятком клозапіну) протипоказане. Пацієнтам з екстрапірамідним синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолінергічними ЛЗ та не слід призначати дофамінергічні протипаркінсонічні ЛЗ (внаслідок блокування нейролептиками дофамінергічних рецепторів). Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби можуть викликати або посилювати психотичні розлади. Якщо потрібне призначення нейролептиків пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофамінергічними протипаркінсонічними засобами, доза останніх повинна поступово знижуватися до остаточної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів пов'язана з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому). Протиблювотні нейролептики (слід застосовувати протиблювотні препарати, що не викликають екстрапірамідних симптомів). У зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та тетрабеназином одночасне призначення цих препаратів не рекомендується. Не рекомендується застосування пірибедилу разом із алкоголем. Слід бути обережними при призначенні пірибедила з іншими ЛЗ, що мають седативну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. За всіма показаннями, крім хвороби Паркінсона, по 50 мг (1 табл.) 1 раз на день. У тяжких випадках - по 50 мг 2 рази на день. Хвороба Паркінсона: монотерапія – від 150 до 250 мг (від 3 до 5 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми; за необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 табл. по 50 мг вранці та вдень та 1 табл. увечері; у комбінації з препаратами леводопи – 150 мг (3 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми. При доборі дози у разі збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на 1 табл. (50 мг) кожні 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: блювання, що зумовлено дією на хеморецепторну тригерну зону, лабільність АТ (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких хворих (особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона) на фоні прийому пірибедила іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засинання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, проте пацієнти, що керують автомобілем та/або працюють на обладнанні, що потребує високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом. Враховуючи вік популяції, що отримує терапію пірибедилом, слід враховувати ризик падінь, які можуть бути спричинені раптовим засипанням, гіпотензією чи сплутаністю свідомості. Пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про можливі симптоми розладу поведінки (схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання) при прийомі препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом. Барвник червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам, які мали епізоди сильної сонливості та/або раптового засипання під час терапії пірибедилом, слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням, що потребує високого рівня уваги, до зникнення цих реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.