Каталог товаров

Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки

Наличие уточняйте
882,00 грн
786,00 грн
-10.88 %
+
  • Страна:
    Россия
  • Форма выпуска:
    таб.
  • Фасовка:
    N100
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор).

Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

Пігулки - 1 таб.

речовини, що діють: леводопа 100,00 мг. бенсеразиду гідрохлорид 28,50 мг, у перерахунку на бенсеразид 25,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 47,50 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,00 мг, кросповідон 8,70 мг, магнію стеарат 2,00 мг, мапіітол 47,00 мг, ,50 мг, стеаринова кислота 2,00 мг, целюлоза мікрокристалічна (тин 101) 19,30 мг, етилцелюлоза 1,50 мг, барвник заліза оксид червоний 1,00 мг.

По 10 таблеток в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або плівки ПВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.


Опис лікарської форми

Таблетки круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком (дозування 100 мг+25 мг) або круглі, двоопуклі, з ризиком (дозування 200 мг+50 мг), світло-рожевого кольору з вкрапленнями від білого до червоно-коричневого кольору.


Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічний засіб комбінований (дофаміну попередник+декарбоксилази периферичний інгібітор).


Фармакокінетика

Всмоктування

Всмоктування леводопи та бенсеразиду відбувається в основному у верхніх відділах тонкої кишки (66-74%) та не залежить від місця всмоктування у даному відділі кишечника. Час досягнення максимальної концентрації леводопи у плазмі становить 1 годину після прийому капсул або таблеток. Абсолютна біодоступність леводопи становить 98% (від 74% до 112%).

Максимальні концентрації леводопи у плазмі та ступінь всмоктування леводопи (AUC) зростають пропорційно дозі (в діапазоні доз леводопи від 50 мг до 200 мг).

Прийом їжі зменшує швидкість і рівень всмоктування леводопи. Після їди максимальна концентрація леводопи в плазмі зменшується на 30% і досягається пізніше. Ступінь всмоктування леводопи зменшується на 15%.

Розподіл

Леводопа проходить через гематоенцефалічний бар'єр за допомогою насиченої транспортної системи і не зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить 57 л. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) для леводопи в спинномозковій рідині становить 12% від такої в плазмі.

Бенсеразид у терапевтичних дозах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Він накопичується головним чином у нирках, легенях, тонкому кишечнику та печінці.

Метаболізм

Леводопа метаболізується двома основними (декарбоксиліровапіє та о-метилювання) та двома побічними шляхами (трансамінування та окислення).

Декарбоксилаза ароматичних L-амінокислот перетворює леводопу на дофамін. Головними кінцевими продуктами цього шляху обміну є гомованілінова та дигідроксифенілоцтова кислоти.

Катехол-о-метилтрансфераза (КОМТ) метилює леводопу з утворенням 3-о-метилдопи.

Період напіввиведення (Т1/2) цього основного метаболіту з плазми становить 15-17 год, і у пацієнтів, які приймають терапевтичні дози, відбувається його накопичення.

Зменшення периферичного декарбоксилювання леводопи при сумісному призначенні з бепсеразидом призводить до більш високих плазмових концентрацій леводопи та 3-о-метилдопи та нижчих плазмових концентрацій катехоламінів (дофаміну, норадреналіну) та фенолкарбоксильних кислот (гомованілінової кислоти).

У слизовій оболонці кишечника та печінки бенсеразид гідроксилюється з утворенням тригідроксибензилгідразину. Цей метаболіт є потужним інгібітором ароматичних декарбоксилази L-амінокислот.

Виведення

При периферичному пригніченні декарбоксилази ароматичних L-амінокислот період напіввиведення леводопи становить 1,5 години. Кліренс леводопи із плазми становить приблизно 430 мл/хв.

Бенсеразид майже повністю елімінується шляхом метаболізму. Метаболіти виводяться, головним чином, із сечею (64%) та меншою мірою з калом (24%).

Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю

Дані про фармакокінетику леводопи у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю відсутні.

Пацієнти похилого віку (65-78 років)

У пацієнтів похилого віку (65-78 років) з хворобою Паркінсона Т1/2 та AUC леводопи збільшуються на 25%, що не є клінічно значущою зміною і ніяк не відбивається на режимі дозування.


Фармакодинаміка

Комбіноване засіб для лікування хвороби Паркінсона та синдрому "неспокійних ніг".

Хвороба Паркінсона

Дофамін, що є нейромедіатором у головному мозку, утворюється в базальних гангліях у хворих на паркінсонізм у недостатніх кількостях. Леводопа або L-ДОФА (3,4-дигідрофенілаланін) є метаболічним попередником дофаміну.

На відміну від дофаміну, леводопа добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Після того, як леводопа проникає в центральну нервову систему (ЦНС), вона перетворюється на дофамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.

Після прийому внутрішньо леводопа швидко декарбоксилюється у дофамін як у церебральних, так і в екстрацерсбральних тканинах. У результаті більшість введеної леводопи не досягає базальних гангліїв, а периферичний дофамін часто викликає побічні явища. Отже, необхідно блокування екстрацеребрального дскарбоксилювання леводопи, що досягається шляхом одночасного введення леводопи та бенсеразиду – інгібітора периферичної декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.

Препарат є комбінацією цих речовин в оптимальному співвідношенні 4:1 і має таку ж ефективність, як великі дози леводопи.

Синдром "неспокійних ніг"

Точний механізм дії невідомий, але дофамінергічна система відіграє важливу роль у патогенезі синдрому "неспокійних ніг".


Показання до застосування

Хвороба Паркінсона

Лікування всіх форм хвороби Паркінсона, крім паркінсонізму, індукованого лікарськими засобами.

Синдром "неспокійних ніг"

Препарат Бензіель® показаний для лікування синдрому "неспокійних ніг", включаючи:

ідіопатичний синдром "неспокійних ніг"; синдром "неспокійних ніг" у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі.
Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до леводопи, бенсеразиду або будь-якого іншого компонента препарату.

Декомпенсовані порушення функції ендокринних органів, печінки або нирок (за винятком пацієнтів із синдромом "неспокійних ніг", які отримують діаліз).

Захворювання серцево-судинної системи у стадії декомпенсації.

Психічні захворювання із психотичним компонентом.

Закритокутова глаукома.

Препарат Бензіель® не слід застосовувати у комбінації з неселективними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або при поєднанні інгібіторів МАО-А та МАО-В.

Вік молодший за 25 років.

Вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Бензіель протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції.


Вагітність та лактація

Препарат Бензіель абсолютно протипоказаний при вагітності та жінкам дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції через можливе порушення розвитку скелета у плода. Якщо на фоні лікування виникає вагітність, препарат потрібно відмінити відповідно до рекомендацій лікаря.

У разі необхідності прийому препарату Бензіель® у період годування груддю слід припинити грудне вигодовування через відсутність достовірних даних про проникнення бенсеразиду в грудне молоко. Не можна виключити неправильний розвиток скелета у новонародженого.


Побічна дія

Частота і ступінь тяжкості небажаних реакцій, що спостерігалися під час клінічних досліджень у пацієнтів із синдромом "неспокійних" ніг, були нижчими, ніж у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували комбінацію леводопа + бенсеразид у стандартному режимі дозування.

Для оцінки частоти розвитку небажаних явищ використовують таку класифікацію Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100) , рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути підрахована на підставі наявних даних).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко зустрічалася гемолітична анемія, помірна та транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також скорочення тромбопластинового часу.

При застосуванні Бензіель® спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові (АМК). У зв'язку з цим необхідно регулярно моніторувати показники загального аналізу крові та функції печінки та нирок, як і при проведенні тривалої терапії будь-якими препаратами, що містять леводопу.

Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія.

Як правило, легке, транзиторне підвищення активності трансаміназ (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ)) та лужної фосфатази. Спостерігалося підвищення активності гамма-глутамілтрансферази.

Порушення психіки - У пацієнтів з хворобою Паркінсона можливий розвиток депресії, особливо у пацієнтів похилого віку або пацієнтів, у яких спостерігалися дані симптоми в анамнезі; Нечасто: ажитація, тривога, порушення сну, галюцинації, маячня, поведінкові розлади та агресія; Рідко: кошмарні сновидіння та тимчасова дезорієнтація.

При застосуванні препарату Бензіель® можливий розвиток депресії, що супроводжується суїцидальними думками, яка також може бути обумовлена ​​основним захворюванням.

При застосуванні препарату Бензіель можуть спостерігатися розлади звичок та потягів, адитивні поведінкові розлади, а також форми поведінки, характерні для обсесивно-компульсивних розладів (компульсивні покупки та витрата грошей, компульсивне переїдання та булімія). Було зареєстровано поведінку зі схильністю до азартних ігор та підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність.

Синдром дофамінової дисрегуляції.

Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль.

У пацієнтів, які отримують препарат Бензіель, можливе загострення синдрому "неспокійних" ніг.

Застосування препарату Бензіель® супроводжується розвитком сонливості та дуже рідко: яскраво вираженою денною сонливістю та епізодами раптового засинання.

При прийомі високих доз або на більш пізніх етапах лікування у пацієнтів із хворобою Паркінсона можуть спостерігатися мимовільні рухи (наприклад, за типом хореї або атетозу). Як правило, це явище можна полегшити чи повністю усунути шляхом зниження дози.

При тривалому лікуванні можливі коливання терапевтичної відповіді, включаючи епізоди "застигання", ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози (феномен "виснаження"), феномен "вмикання-вимкнення", які зазвичай можна усунути або полегшити шляхом підбору дози та прийому невеликих доз через короткі часові інтервали. Згодом можна знову збільшити дозу з метою посилення терапевтичного ефекту. Спостерігалися поодинокі випадки порушень чи втрати смакових відчуттів.

Пацієнти із синдромом "неспокійних" ніг

Небажаним ефектом тривалого застосування дофамінергічних препаратів, що найчастіше зустрічається, є погіршення стану пацієнта, що виражається в зміщенні часу прояву симптомів з вечірнього/нічного на денний і вечірній час перед застосуванням наступної вечірньої дози.

Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмії, ортостатична гіпотензія. Як правило, прояви ортостатичної гіпотензії можна полегшити шляхом зниження дози Бензіель®.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Нечасто: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея та сухість у роті.

Зазначені побічні ефекти, що проявляються, як правило, на ранніх етапах лікування, можна контролювати, якщо приймати препарат Бензіель з їжею (разом з достатньою кількістю їжі або рідини) або шляхом поступового збільшення дози.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Рідко: алергічні реакції (свербіж, висипання).

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Можлива незначна зміна кольору сечі (як правило, набуває червоного опінку і темніє при відстоюванні).

Лабораторні та інструментальні дані

Можливе тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ (ACT, АЛТ) та лужної фосфатази. Спостерігалося підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, підвищення концентрації азоту сечовини крові.

Крім того, можлива зміна кольору або фарбування біологічних рідин або тканин, зокрема слини, язика, зубів або слизової оболонки порожнини рота.


Взаємодія з лікарськими засобами

Фармакокінетичні взаємодії

Тригексифенідил (антихолінергічний препарат) зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування леводопи.

Сульфат заліза знижує максимальні концентрації та AUC леводопи у плазмі на 30-50%, що є клінічно значущою зміною у деяких, але не у всіх пацієнтів.

Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування леводопи.

При одночасному застосуванні леводопи та домперидону можливе підвищення біодоступності леводопи за рахунок стимуляції спорожнення шлунка.

Фармакодинамічні взаємодії

Нейролептики, опіати та антигіпертензивні препарати, що містять резерпін, пригнічують дію Бензіель®.

Інгібітори МАО. Якщо препарат Бензіель® призначають пацієнтам, які отримують необоротні неселективні інгібітори МАО, то від припинення прийому інгібітора МАО до початку прийому препарату Бензіель® має пройти не менше двох тижнів, однак селективні інгібітори МАО-В (такі як селегілін або розанілін) А (такі як мокломемід) можна призначати пацієнтам, які приймають препарат Бензіель®. При цьому рекомендується скоригувати дозу леводопи залежно від індивідуальної потреби пацієнта щодо ефективності та переносимості.

Поєднання інгібіторів МАО-А та МАО-В еквівалентне прийому неселективного інгібітору МАО, тому подібна комбінація не повинна призначатися одночасно з препаратом Бензіель®.

Симпатоміметики (адреналін, норадреналін, ізопротеренол, амфетамін). Препарат Бензіель® не слід призначати одночасно з симпатоміметиками, оскільки леводопа може потенціювати їхню дію. Якщо одночасний прийом все ж таки обов'язковий, дуже важливий ретельний контроль за станом серцево-судинної системи та при необхідності зменшення дози симпатоміметиків.

Протипаркінсонічні засоби

Можливе комбіноване застосування препарату Бензіель з іншими протипаркінсонічними засобами (антихолінергічними; амантадином, селегіліном, бромокриптином; агоністами дофаміну), однак це може посилювати бажані та небажані ефекти. Може знадобитися зменшення дози Бензіель або іншого препарату. Якщо до лікування інгібітор додають катехол-о-метилтрансферазу (КОМТ), може знадобитися зменшення дози Бензіель®. При початку терапії препаратом Бензіель®, антихолінергічні препарати не слід скасовувати різко, оскільки леводопа починає діяти не відразу.

Леводопа може вплинути на результати лабораторного визначення катехоламінів, креатиніну, сечової кислоти та глюкози, можливий неправдивий результат проби Кумбса, а також аналізу сечі на кетонові тіла.

Прийом препарату Бензіель одночасно з багатою білками їжею може порушити всмоктування леводопи зі шлунково-кишкового тракту.

Одночасне застосування антипсихотичних препаратів, що блокують дофамінові рецептори (зокрема антагоністів D2-дофамінових рецепторів), може нівелювати протипаркінсонічну дію леводопи та бенсеразиду. Леводопа, своєю чергою, може знизити антипсихотичний ефект цих препаратів. Таким чином, при одночасному їх застосуванні слід бути обережними.

Загальна анестезія із галотаном. Прийом препарату Бензіель® повинен бути скасований за 12-48 годин перед оперативним втручанням, оскільки у пацієнта, який отримує Бензіель®, під час галотанового наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску та аритмії.


Спосіб застосування та дози

Всередину, не менше ніж за 30 хв до або через 1 годину після їди, таблетки можна подрібнювати для полегшення ковтання.

Хвороба Паркінсона

Стандартний режим дозування

Лікування слід починати з малої дози, поступово збільшуючи дозу кожного пацієнта індивідуально до досягнення терапевтичного ефекту.

Початкова терапія

На ранній стадії хвороби Паркінсона рекомендується розпочинати лікування препаратами леводопи/бенсеразиду з прийому 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) 3-4 рази на добу. При переносимості схеми початкового дозування дозу необхідно повільно збільшувати залежно від реакції пацієнта.

Оптимальний ефект зазвичай досягається при добовій дозі 300-800 мг леводопи + 75-200 мг бенсеразиду, що приймається в три або більше прийомів. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися від 4 до 6 тижнів. При необхідності подальшого збільшення добової дози слід робити з проміжками в 1 місяць.

Підтримуюча терапія

Середня підтримуюча доза - 125 мг (100 мг леводопи + - 25 мг бенсеразиду) 3-6 разів на добу. Число прийомів (не менше трьох) та їх розподіл протягом дня має забезпечити оптимальний ефект.

Синдром "неспокійних ніг"

Максимально допустима доза на добу - 500 мг Бензіель® (400 мг леводопи + 100 мг бенсеразиду).

За 1 годину до сну з невеликою кількістю їжі. Перед застосуванням препарату Бензіель слід утриматися від їжі, багатої білком.

Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання

Початкова доза препарату Бензіель®: 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) – 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразиду). При недостатньому ефекті слід збільшити дозу препарату до 250 мг (200 мг леводопи + 50 мг бенсеразиду).

Ідіопатичний синдром "неспокійних ніг" з порушеннями засинання та сну

Початкова доза препарату Бензіель: 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразиду). При недостатньому ефекті рекомендується збільшити дозу препарату до 250 мг (200 мг леводопи + 50 мг бенсеразиду).

Ідіопатичний синдром "неспокійних йог" з порушеннями засинання та сну, а також з порушеннями протягом доби

Додатково: 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бепсеразиду), максимально допустима добова доза – 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бепсеразиду) препарату Бензіель®.

Синдром "неспокійних ніг" у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які отримують діаліз

125 мг препарату Бензіель (100 мг леводопи + 25 мг бепсеразиду) за 30 хвилин до початку діалізу.

Дозування в особливих випадках

Хвороба Паркінсона

Препарат Бензіель® можна комбінувати з іншими протипаркінсонічними засобами, у міру продовження лікування може виникнути потреба у зменшенні дози інших препаратів або їх поступовому відміні.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекції дози не потрібне.

Препарат Бензіель® добре переноситься пацієнтами, які перебувають на гемодіалізі.

При тривалому лікуванні можлива поява флюктуацій - епізодів "застигання", ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози, феномена "ввімкнення-вимкнення".

Для усунення цих симптомів або зменшення їх вираженості слід провести корекцію дози, можливо, шляхом призначення менших доз, але частіше. Згодом можна спробувати збільшити дозу для посилення терапевтичного ефекту.

Синдром "неспокійних ніг"

Для виключення наростання симптомів синдрому "неспокійних ніг" (рання поява протягом дня, посилення ступеня тяжкості та залучення інших частин тіла) добова доза не повинна перевищувати рекомендовану максимальну дозу препарату Бензіель® - 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бепсі).

При наростанні клінічної симптоматики слід зменшити дозу леводопи або поступово відмінити леводопу та призначити іншу терапію.


Передозування

Симптоми: згадані у розділі "Побічна дія", але у більш вираженій формі: з боку серцево-судинної системи (аритмії), психічної сфери (сплутаність свідомості, безсоння), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота та блювання), патологічні мимовільні рухи .

Терапія: необхідно контролювати життєво важливі функції.

Симптоматична терапія: дихальні аналептики, антиаритмічні засоби, у відповідних випадках – нейролептики.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до речовин, що входять до складу препарату, можливий розвиток відповідних реакцій.

Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою рекомендується регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск, оскільки теоретично леводопа може його підвищити.

Побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, можливі на початковій стадії лікування, можна значно усунути, якщо приймати препарат Бензіель з невеликою кількістю їжі або рідини, а також збільшувати дозу повільно.

Слід бути обережним при виразковій хворобі шлунка або остеомаляції в анамнезі.

У пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічними захворюваннями серця або аритмією в анамнезі необхідно регулярно оцінювати функцію серця (зокрема, за допомогою електрокардіографії (ЕКГ)).

У ході лікування слід контролювати функцію печінки та нічок, формулу крові.

Хворим на цукровий діабет необхідно часто контролювати рівень глюкози в крові та коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

Препарат Бензіель® не повинен застосовуватися у пацієнтів із злоякісною меланомою (у тому числі у разі передбачуваного діагнозу, наявності недіагностованих утворень шкіри або при злоякісній меланомі в анамнезі).

При одночасному застосуванні з піридоксином (вітаміном В6) у дозі 50-100 мг на добу ефект леводопи може бути знижений. При одночасному застосуванні леводопи та інгібітору декарбоксилази зниження ефекту не спостерігалося. Препарат Бензіель можна застосовувати в комбінації з препаратами, що містять малі дози вітаміну В6. При необхідності проведення хірургічного втручання із загальною анестезією терапію препаратом Бензіель слід продовжувати аж до операції, за винятком загальної анестезії з галотаном. Оскільки у пацієнта, який отримує препарат Бензіель®, під час галотанового наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску та аритмії, прийом препарату Бензіель® має бути скасований за 12-48 годин перед оперативним втручанням. Після операції лікування відновлюють, поступово збільшуючи дозу до попереднього рівня.

Слід уникати застосування галотанового або циклопропанового наркозу для проведення хірургічних операцій у пацієнтів, які не припинили прийом Бензіель® (наприклад, у невідкладних випадках).

Препарат Бензіель® не можна скасовувати різко. Різка відміна може призвести до злоякісного нейролептичного синдрому (підвищення температури, ригідність м'язів, а також можливі психічні зміни та підвищення активності креатинфосфокінази у сироватці), який може набути загрозливої ​​для життя форму. У разі виникнення таких симптомів пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (при необхідності повинен бути госпіталізований) та отримувати відповідну симптоматичну терапію. Вона може включати повторне призначення препарату Бензіель після відповідної оцінки стану пацієнта.

Депресія може бути як клінічним проявом основного захворювання (хвороба Паркінсона, синдром "неспокійних ніг"), так і виникнути на тлі терапії препаратом Бензіель®. Пацієнта слід ретельно спостерігати щодо можливої ​​появи психічних побічних реакцій.

На тлі прийому препарату Бензіель ® можливе виникнення сонливості та в окремих випадках епізодів раптового засинання. Епізоди раптового засипання можуть виникнути за відсутності попередньої сонливості чи інших ознак. Пацієнти можуть усвідомлювати, що вони розвинувся епізод раптового засипання, тому їх слід попередити про можливий ризик.

Можливість лікарської залежності та зловживання

Синдром дофамінової дисрегуляції: у невеликої кількості пацієнтів із хворобою Паркінсона відзначено появу поведінкових та когнітивних розладів внаслідок неконтрольованого застосування зростаючих доз препарату, незважаючи на рекомендації лікаря та значне перевищення терапевтичних доз препарату.

Дофамінергічні препарати

У пацієнтів, які приймають агоністи дофамінових рецепторів для лікування хвороби Паркінсона, відзначені слухання патологічного потягу до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальності. Підтвердження існування причинно-наслідкового зв'язку між прийомом Бензіель®, який не відноситься до агоністів дофамінових рецепторів, і цими явищами немає. Однак при призначенні препарату слід пам'ятати про можливість виникнення цих явищ, оскільки Бензіель® є дофамінергічним препаратом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При виникненні сонливості або епізоду раптового засипання в анамнезі слід відмовитися від керування автомобілем або роботи з машинами та механізмами. З появою цих симптомів слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії. Пацієнтам, у яких виникла сонливість та/або епізоди раптового засипання під час застосування препарату Бензіель®, слід заборонити керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги (зокрема працювати з механізмами), оскільки це може наражати їх або навколишніх на небезпеку отримання тяжких травм чи смерті, про що пацієнтів слід поінформувати завчасно.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки компания Канонфарма продакшн ЗАО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Заодно кликните сюда для просмотра рекомендуемого товара. Необходима быстрая доставка Бензиэль 100мг+25мг 100 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Акинетон 5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения, Пк-мерц 200мг/500мл 500мл 2 шт. раствор для инфузий merz pharma gmbh & co. kgaa, Тидомет форте 250мг+25мг 100 шт. таблетки, Мирапекс 1мг 30 шт. таблетки, Проноран 50мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой контролируемого высвобождения.

(25188)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Амантадіну сульфат 200 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид 4500 мг; вода для ін'єкцій до 500мл. По 500 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з спеціальним пристосуванням для кріплення. Флакон герметично закупорений кришкою з поліетилену високої щільності. На верхній частині кришки нанесено алюмінієву фольгу. По 2 флакони поміщають у картонну коробку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин, від безбарвного до коричнево-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб.ФармакокінетикаСередня плазмова концентрація амантадину сульфату після його інфузії у кількості 200 мг протягом 3 годин становить 0,54 мкл. При дозі 200 мг на день середня плазмова концентрація до кінця введення 6-го дня лікування становить 0,76 мкл. Загальний кліренс становить 36 л/год; період напіввиведення – від 10 до 30 годин, у середньому близько 10 годин. Амантадин приблизно на 67% зв'язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється нирками майже в постійному вигляді (90% разової дози); невелика його кількість виділяється із фекаліями. Діаліз малоефективний (близько 5% одну процедуру).ФармакодинамікаАмантадин надає непряму агоністичну дію на стріарні допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення допаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин уповільнює вироблення ацетилхоліну і, тим самим, має антихолінергічну дію.Показання до застосуванняхвороба Паркінсона (ригідність, тремор, гіпокінезія); паркінсонізм (інтенсивне первинне лікування у важких та небезпечних для життя випадках, у т.ч. при акінетичних кризах); екстрапірамідні розлади, спричинені прийомом нейролептиків або іншими препаратами; невралгії при оперізуючому лишаї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; глаукому; аденома передміхурової залози; тиреотоксикоз; епілепсія; психомоторне збудження; стан межарію або делірію; психози в анамнезі; гострі та хронічні захворювання печінки та нирок; вагітність (I триместр); грудне годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, рухове або психічне збудження, запаморочення, розлади сну, зниження гостроти зору (дуже рідко). З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, аритмія, тахікардія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (у хворих з аденомою передміхурової залози). Інші: дуже рідко – поява блакитнуватого забарвлення шкіри верхніх та нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти (в т.ч. побічні) інших протипаркінсонічних засобів; при одночасної терапії амантадином та леводопою можливе зменшення дози леводопи. Одночасний прийом із сечогінними засобами, що містять тріамтерен/гідрохлортіазид, може призвести до зміни концентрації амантадину у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дозування підбирається індивідуально, зазвичай - 100 мг на добу протягом 3 днів, потім до 200 мг на добу з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень (останній денний прийом перед вечерею). Максимальна доза – 600 мг на добу. В/в по 500 мл 1-2 рази на добу протягом 3 годин зі швидкістю 55 крапель на хвилину. При зниженій функції нирок пропонується наступна схема дозування: У тяжких випадках доза може бути збільшена з урахуванням оцінки ризику. Швидкість гломерулярної фільтрації, мл/хв. Дозування, мг Інтервал між дозами, ч 80–60 100 12 60–50 200 та 100 по черзі Кожен другий день 50–40 100 24 30–20 200 2 рази на тиждень 20-10 100 3 рази на тиждень <10 200 та 100 Щотижня та кожного другого тижня ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргійний стан, дизартрія, депресія, епілептичні напади, серцева аритмія. Лікування симптоматичне (застосування седативних, антиконвульсійних та антиаритмічних препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність або порушення кровообігу, потрібен постійний лікарський контроль. Для пацієнтів похилого віку (в т.ч. перебувають у стані збудження, межірію або делірію та ін.) рекомендується зменшувати дозу. Відміняти препарат необхідно поступово, щоб уникнути різкого загострення захворювання. Не можна вживати алкоголь під час лікування. Хворих слід попередити, що ПК-Мерц знижує концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: леводопа 250 мг, карбідопа 25 мг; Допоміжні речовини: повідон К-30 9 мг, тальк 6 мг, магнію стеарат 5,5 мг, крохмаль (сухий) 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 85,5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулка від білого до майже білого кольору з ризиком на одному боці таблетки.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор).Фармакокінетикаа. Леводопа Всмоктування Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту із шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром по дорозі всмоктування леводопи є наявність декарбоксилази ароматичних L-амінокислот у стінці кишечника. Зі шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість випорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні леводопи. Чинники, що уповільнюють випорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокуючі засоби), затримують пасаж леводопи в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Максимальна концентрація леводопи у крові відзначається через 1-2 години після введення. Об'єм розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л/кг. За збереження активності декарбоксилази ароматичних L-амінокислот загальний кліренс леводопи у плазмі становить 0,5 л/кг/год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить декарбоксилази ароматичних L-амінокислот як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак у цих капілярах декарбоксилюється незначна частина введеної дози леводопи. Метаболізм: Приблизно 70-75% ліводопи, що вводиться всередину, метаболізується в стінці кишечника (ефект "першого проходження"). Печінка у метаболізмі першого проходження участі практично не бере. Зі збільшенням дози кількість леводопи, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується.Леводопа не пов'язується з білками плазми. Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними. Виведення: У комбінації з карбідопою період напіввиведення леводопи збільшується до 3 годин. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну та його метаболітів – вінілінміндальної кислоти, норадреналіну, гомованілінової кислоти, дигідрофенілоцтової кислоти. б. Карбідопа У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години. Приблизно 50% карбідопа виводиться із сечею та калом. 35% карбідопа, що виводиться нирками, виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЛеводопа є амінокислотою, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту -декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності у смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилюється у периферичних тканинах під впливом залежної від піридоксину декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, перетворюючись на дофамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи на дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопа і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи,що надходить у головний мозок. При сумісному прийомі всередину карбідопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопа ніколи не призводить до повного пригнічення декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона; синдром Паркінсона (постенцефалітний паркінсонізм, паркінсонізм внаслідок інтоксикації чадним газом та (або) марганцем).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, тяжкий психоз або невроз, меланома або підозра на неї, шкірні захворювання невідомої етіології, хвороба Гентінгтона, есенціальний тремор, одночасний прийом неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Не слід застосовувати для лікування вторинного паркінсонізму, що викликається застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: препарат призначають з обережністю при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки, епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, захворюваннях ендокринної системи (у тому числі цукровому діабеті). психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяВплив препарату протягом вагітності у жінок невідомий. В експериментальних дослідженнях виявлено, що комбінація леводопи та карбідопів викликає вісцеральні та скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяються з грудним молоком леводопа та карбідопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона. Тому через можливий серйозний шкідливий вплив препарату на дитину та з урахуванням важливості проведення терапії для матері, при необхідності застосування препарату в період лактації слід або припинити грудне вигодовування, або відмінити препарат.Побічна діяНайчастіше - дискінезії, включаючи мимовільні рухи (зокрема хореіформні, дистонічні), і навіть нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийняте рішення про відміну препарату, є м'язові посмикування та блефароспазм. Інші побічні дії: З боку нервової системи: психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-вимкнення"), ажитація, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, патологічні уподобання, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки. З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або відчуття серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску (АТ), непритомність; флебіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (зокрема гемолітична), агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (у тому числі реакції подібні до пухирчатки). З боку дихальної системи: задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція. З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі. Зміна лабораторних показників: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази (AJIT), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумб, позитивна проба Кумб, Інші: біль у грудях, астенія. Нижче перераховані інші побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, а отже, вони можуть відзначатися при застосуванні препарату Тідомет Форте: Серцево-судинна система: інфаркт міокарда. З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка. З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла. З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому. З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель. З боку шкірних покровів: злоякісна меланома, припливи крові. З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм. Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, задишка, нездужання, захриплість голосу, збудження. З боку лабораторних показників: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з гіпотензивними засобами вимагає особливої ​​уваги через небезпеку постуральної гіпотензії. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами моноамінооксидази (мао) (за винятком інгібіторів мао-в) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів мао має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну та норепінефрину, метаболізм яких уповільнений інгібіторами мао, та високою ймовірністю розвитку ажитації, підвищення артеріального тиску (пекло), тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, а також зменшення біодоступності леводопи. При сумісному застосуванні з агоністами d2-дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону), а також з ізоніазидом можливе зменшення терапевтичного ефекту леводопи. Може посилювати дію адреноміметиків, тому рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреноміметиками, засобами для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму. При застосуванні амантадину з леводопою відзначається ефект, що потенціює. Метилдопи та леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного. Піридоксин є кофактором декарбоксилази ароматичних l-амінокислот -ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи та утворення дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів декарбоксилази ароматичних l-амінокислот), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менша кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково призначаються інгібітори периферичної декарбоксилази ароматичних l-амінокислот. При додатковому призначенні інгібіторів декарбоксилази ароматичних амінокислот добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. При сумісному застосуванні з діазепамом, фенітоїном, клонідином, похідними тіоксантену, папаверіном, резерпіном, м-холіноблокаторами можливе зменшення протипаркінсонічної дії. При одночасному застосуванні з препаратами літію (li+) підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій. Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводопи та карбідопа; клінічна значимість такої взаємодії невідома. Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з дофаміновими рецепторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою та не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами та леводопою при всмоктуванні, під час застосування препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня добова доза карбідопи, необхідна придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопа не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи повинна перевищувати 2000 мг. Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 десь у день, за необхідності можна збільшувати на Уг таблетки щодня. Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таблетки на день (по 1 таблетці 3 рази на день). Застосування у цій дозі рекомендують на початку лікування тяжких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1 таблетці 8 разів на день). Застосування у кількості більш ніж 6 таблеток на день має проводитися з великою обережністю. Тідомет Форте при заміні леводопи Пієм леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування препаратом Тідомет Форте, а у разі прийому пролонгованих форм лівокарбідопи – за 24 години. Доза препарату Тідомет Форте в цьому випадку повинна становити не більше 20% від попередньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Припиняти лікування слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно раптово зменшити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності ароматичних декарбоксилази L-амінокислот у тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки,епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії. Пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, що мають передсердну, вузлову та шлуночкову аритмії, необхідне ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози та у період підбору доз. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти із хворобою Паркінсона мають більш високий ризик (приблизно у 2-6 разів вищий) розвитку меланоми, ніж населення загалом. Чи пов'язане підвищення ризику розвитку меланоми з хворобою Паркінсона або іншими факторами, такими як прийом лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, поки неясно. Тому пацієнтам та лікарям, які часто і на регулярній основі використовують препарат Тидомет Форте за необхідними показаннями, рекомендується стежити за розвитком меланоми. В ідеалі,періодичні огляди шкіри повинні виконуватись кваліфікованими фахівцями (наприклад, дерматологами). Лабораторні показники: зазвичай рівень креатиніну та сечовини нижчий, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні зміни включають підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, АЛТ, ACT, лактатдегідрогенази (ЛДГ), білірубіну. При застосуванні препарату Тідомет Форте може бути хибнопозитивним результатом визначення кетонів у сечі за допомогою лакмусового тесту; ця реакція не змінюється під час кип'ятіння сечі. При визначенні глюкози в сечі із застосуванням методу, заснованого на ферментної реакції оксидази глюкози, може бути помилково-негативний результат. При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, системи кровотворення та серцево-судинної системи.також потрібний контроль психічного статусу пацієнта. При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Тідомет Форте призначають не знижуючи дози, якщо хворий може приймати препарати і рідину всередину. При використанні галотану та циклопропану призначення препарату припиняють як мінімум за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції у тій же дозі. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід призначати Тідомет Форте з обережністю. Під час лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Застосування препарату може викликати сонливість і в окремих випадках раптове засинання. Пацієнти повинні бути проінформовані про це та про необхідність виявляти обережність при керуванні або керуванні механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При призначенні препарату Тідомет Форте рекомендується утриматися від водіння автомобіля та керування механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Дозировка: 1 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: пірибедил – 50 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат – 5 мг; повідон - 20 мг; тальк – 130 мг; оболонка: кармелозу натрію -0,71 мг; полісорбат 80-0,3 мг; барвник червоний Понсо 4R - 3,87 мг; повідон - 6,31 мг; натрію гідрокарбонат -0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний -0,27 мг; сахароза – 57,17 мг; тальк – 50,37 мг; титану діоксид – 0,78 мг; віск бджолиний білий – 0,07 мг. Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті оболонкою, 50 мг. По 15 таблеток у блістер (ПВХ/Ал). По 2 блістери з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру з інструкцією по застосуванню вкладені в картонну пачку. При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток у блістер (ПВХ/Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору. Допускається незначна неоднорідність фарбування, ступеня глянцевості та наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаПірибедил швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту та інтенсивно розподіляється. Cmax пірибедилу в плазмі досягається через 3-6 годин після перорального прийому лікарської форми з контрольованим вивільненням. Зв'язування з білками плазми – середнє (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низьким зв'язуванням пірибедилу з білками плазми ризик лікарської взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький. Плазмова елімінація пірибедила носить двофазний характер і складається з початкової фази і другої повільнішої фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі протягом більш ніж 24 год. У ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що T1/2 пірибедила після внутрішньовенного введення становить у середньому 12 годин і не залежить від введеної дози. Пірибедил інтенсивно метаболізується у печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбованого пірибедилу екскретується нирками у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаАктивна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофамінергічними рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість та селективність по відношенню до дофамінергічних рецепторів типу D2 та D3. Механізм дії пірибедила обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил, крім впливу на дофамінергічні рецептори, проявляє активність антагоніста двох основних α-адренергічних рецепторів ЦНС (типу α2А та α2С).Синергічна дія пірибедилу як антагоніста α2-рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку була продемонстрована на різних моделях на тваринах з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженої дискінезії, ніж застосування леводопи, з подібною ефективністю. Паркінсона. У ході фармакодинамічних досліджень у людей було показано збудження кіркового електрогенезу дофамінергічного типу, як при пробудженні, так і під час сну, з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованих дофаміном, ця активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометричної шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу та пильність, пов'язані з когнітивними завданнями. Ефективність Пронорана як монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження порівняно з плацебо та одне – порівняно з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнти 1–3-ї стадії за шкалою Хен та Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран®. Показано, що Проноран® у дозуванні 150–300 мг на добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% покращенням за уніфікованою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS, III частина — рухова) протягом понад 7 місяців при монотерапії та 12 місяців у комбінації. з ліводопою. Поліпшення за II частиною шкали UPDRS – активність у повсякденному житті – було оцінено у тих же значеннях. При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, які потребують екстреного лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%). Наявність дофамінергічних рецепторів у судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік у судинах нижніх кінцівок).Показання до застосуваннядопоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивних функцій та нейросенсорному дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті тощо); хвороба Паркінсона: монотерапія (при формах, що переважно включають тремор) та у складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на пізніших стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; як допоміжна симптоматична терапія при переміжній хромоті, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2-я стадія за класифікацією Leriche і Fontaine); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності кольорів та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до пірибедилу та/або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; колапс; гострий інфаркт міокарда; спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну); дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних). З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить цукроза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.Вагітність та лактаціяПрепарат в основному застосовується у пацієнтів похилого віку, у яких виникнення вагітності малоймовірне. Було показано, що миші пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода. У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та під час годування груддю.Побічна діяЗазначені побічні реакції прийому пирибедила носять дозозависимый характері і переважно пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування та проходять після відміни препарату. При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції З боку шлунково-кишкового тракту: часто (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто (≥1/100, Прийом пірибедила супроводжується сонливістю і у вкрай поодиноких випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю вдень аж до раптового засинання. З боку ССС: нечасто (≥1/1000, Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник червоний, що входить до складу препарату. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, включаючи пірибедил, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та нейролептиками, одночасне призначення з нейролептиками (за винятком клозапіну) протипоказане. Пацієнтам з екстрапірамідним синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолінергічними ЛЗ та не слід призначати дофамінергічні протипаркінсонічні ЛЗ (внаслідок блокування нейролептиками дофамінергічних рецепторів). Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби можуть викликати або посилювати психотичні розлади. Якщо потрібне призначення нейролептиків пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофамінергічними протипаркінсонічними засобами, доза останніх повинна поступово знижуватися до остаточної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів пов'язана з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому). Протиблювотні нейролептики (слід застосовувати протиблювотні препарати, що не викликають екстрапірамідних симптомів). У зв'язку із взаємним антагонізмом між дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами та тетрабеназином одночасне призначення цих препаратів не рекомендується. Не рекомендується застосування пірибедилу разом із алкоголем. Слід бути обережними при призначенні пірибедила з іншими ЛЗ, що мають седативну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. За всіма показаннями, крім хвороби Паркінсона, по 50 мг (1 табл.) 1 раз на день. У тяжких випадках - по 50 мг 2 рази на день. Хвороба Паркінсона: монотерапія – від 150 до 250 мг (від 3 до 5 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми; за необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 табл. по 50 мг вранці та вдень та 1 табл. увечері; у комбінації з препаратами леводопи – 150 мг (3 табл.) на день, рекомендується розділити на 3 прийоми. При доборі дози у разі збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на 1 табл. (50 мг) кожні 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: блювання, що зумовлено дією на хеморецепторну тригерну зону, лабільність АТ (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких хворих (особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона) на фоні прийому пірибедила іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засинання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, проте пацієнти, що керують автомобілем та/або працюють на обладнанні, що потребує високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом. Враховуючи вік популяції, що отримує терапію пірибедилом, слід враховувати ризик падінь, які можуть бути спричинені раптовим засипанням, гіпотензією чи сплутаністю свідомості. Пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про можливі симптоми розладу поведінки (схильність до азартних ігор, посилення лібідо та гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки та компульсивне переїдання) при прийомі препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом. Барвник червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам, які мали епізоди сильної сонливості та/або раптового засипання під час терапії пірибедилом, слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням, що потребує високого рівня уваги, до зникнення цих реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему