Пульмонология

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки покриті плівковою оболонкою з маркуванням "M" на одній із сторін - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 10.4 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг); Допоміжні речовини: ядро ​​- мікрокристалічна целюлоза - 89.3 мг, гіпоролоза - 4 мг, кроскармелоза натрію - 6 мг, лактози моногідрат - 89.3 мг, магнію стеарат - 1 мг; плівкова оболонка - опадрай II бежевий 31F27012 (лактози моногідрат - 1.44 мг, гіпромелоза 15cP - 1.12 мг, титану діоксид - 1.011 мг, макрогол 4000 - 0.4 мг, барвник заліза оксид жовтий 0 0 0 0 0 0 0 0 0 - 0 0 0 0 0 0 0 0 0 мг. По 10 або 14 таблеток в Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 2 або 7 блістерів (по 14 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, квадратні, із закругленими кутами, двоопуклі, з маркуванням "M" на одній із сторін.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні з гравіюванням "М4" - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 4.16 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 4 мг); Допоміжні речовини: манітол - 160.96 мг, целюлоза мікрокристалічна - 52.8 мг, гіпоролоза - 7.2 мг, кроскармелоза натрію - 7.2 мг, барвник Pigment Blend PB-24880 (лактози моногідрат - 3.6 мг, фарб. магнію стеарат – 2.4 мг, аспартам – 1.2 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) – 0.08 мг. По 10 або 14 таблеток в Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 2 або 7 блістерів (по 14 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПігулки жувальні овальні, двоопуклі, рожевого кольору з вкрапленнями та з гравіюванням "М4" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні з гравіюванням "М4" - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 4.16 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 4 мг); Допоміжні речовини: манітол - 160.96 мг, целюлоза мікрокристалічна - 52.8 мг, гіпоролоза - 7.2 мг, кроскармелоза натрію - 7.2 мг, барвник Pigment Blend PB-24880 (лактози моногідрат - 3.6 мг, фарб. магнію стеарат – 2.4 мг, аспартам – 1.2 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) – 0.08 мг. По 10 або 14 таблеток в Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 2 або 7 блістерів (по 14 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПігулки жувальні овальні, двоопуклі, рожевого кольору з вкрапленнями та з гравіюванням "М4" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні з гравіюванням "М5" - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 5.2 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 5 мг); Допоміжні речовини: манітол - 201.2 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпоролоза - 9 мг, кроскармелоза натрію - 9 мг, барвник Pigment Blend PB-24880 (лактози моногідрат - 4.5 мг, барвник заліза оксид мг червоний) магнію стеарат – 3 мг, аспартам – 1.5 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) – 0.1 мг. По 10 або 7 таблеток у Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 4 або 14 блістерів (по 7 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПігулки жувальні круглі, двоопуклі, рожевого кольору з вкрапленнями і з гравіюванням "М5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки жувальні з гравіюванням "М5" - 1 таб. Активні речовини: монтелукаст натрію – 5.2 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 5 мг); Допоміжні речовини: манітол - 201.2 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпоролоза - 9 мг, кроскармелоза натрію - 9 мг, барвник Pigment Blend PB-24880 (лактози моногідрат - 4.5 мг, барвник заліза оксид мг червоний) магнію стеарат – 3 мг, аспартам – 1.5 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) – 0.1 мг. По 10 або 7 таблеток у Ал/Ал блістері. По 3 блістери (по 10 таблеток), по 4 або 14 блістерів (по 7 таблеток) у картонній пачці разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПігулки жувальні круглі, двоопуклі, рожевого кольору з вкрапленнями і з гравіюванням "М5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натще Сmах у плазмі крові досягається через 2 год. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукасту з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 год. плівковою оболонкою, у дозі 10 мг. У дорослих пацієнтів після прийому натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення Cmax у плазмі крові досягається через 3 год. Середнє значення біодоступності – 64%; при вживанні одночасно з їжею значення біодоступності та Cmax не порушуються. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у рівноважному стані у середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна і в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих та дітей не визначається. Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,1С, 2С, 2С. Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів та менше 0.2% - нирками, що поряд з даними про його біодоступність підтверджує виведення монтелукасту та його метаболітів переважно з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків однакова. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування монтелукасту. Фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів із нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При прийомі монтелукасту у високих дозах (у 20 і 60 разів, що перевищують рекомендовані дози для дорослих), спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукасту в дозах (10 мг 1 раз на добу) даного ефекту не спостерігається. ФармакодинамікаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин та збільшення кількості еозинофілів. Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке має велику спорідненість і селективність до CysLT1-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатируючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатируючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукасту. Монтелукаст пригнічує як ранню, і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей, а також значно знижує кількість еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди, додавання до терапії монтелукасту забезпечує кращий контроль захворювання.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг); лікування бронхіальної астми у дітей віком від 6 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг) з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, у дітей віком від 2 років і старше (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг). Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей віком від 2 років (для таблеток жувальних 4 мг та 5 мг) та у дорослих та підлітків з 15 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату; дитячий вік до 2 років (для таблеток жувальних 4 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок жувальних 5 мг); дитячий вік до 15 років (для пігулок 10 мг); рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія (для пігулок жувальних), т.к. таблетки містять аспартам.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Алмонт при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонт приймається на підставі оцінки про ймовірну користь для матері та потенційного ризику для дитини. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 2 років (для дозування 4 мг), дитячому віці до 6 років (для дозування 5 мг), дитячому та підлітковому віці до 15 років (для таблеток 10 мг).Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки З боку психіки: патологічні сновидіння (включаючи нічні кошмари), галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та АСТ, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Інші: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага; у дуже поодиноких випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Черджа-Стросса.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%, проте корекція режиму дозування у таких пацієнтів не потрібна. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід бути обережним, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не справляв клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8 і меншою мірою ізоферментів CYP2C9 і CYP3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і CYP2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно 1 тижня, не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.при сумісному прийомі разом із гемфіброзилом корекції дози монтелукасту не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Алмонт є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Алмонт можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Алмонт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Алмонт не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Жувальні таблетки приймають за 1 годину до або через 2 години після їди; таблетку слід розжувати. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим та підліткам з 15 років призначають 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу ввечері; дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу ввечері. При алергічному риніті дітям віком від 2 до 6 років призначають по 1 жувальній таблетці 4 мг 1 раз на добу, дітям віком від 6 до 14 років - по 1 жувальній таблетці 5 мг 1 раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого. Загострення симптомів. Не потрібна корекція дози всередині цих вікових груп. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Терапевтичний ефект препарату Алмонт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Немає даних про застосування монтелукасту у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна корекція дози залежно від статі пацієнта.ПередозуванняСимптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлені. Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту (при прийомі не менше 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді та у клінічних дослідженнях у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований, 22+55 мкг/доза - 1 доза/осередок*. Стрип з вілантеролом: активна речовина: вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (еквівалентно 25 мкг** вілантерол); допоміжні речовини: магнію стеарат – 125 мкг; лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип з умеклідінієм: активна речовина: умеклідинію бромід мікронізований - 74,2 мкг (еквівалентно 62,5 мкг** умеклідинію); допоміжні речовини: магнію стеарат – 75 мкг; лактози моногідрат – до 12,5 мг. * Для компенсації втрат при наповненні осередків при виробництві готового препарату суміш вілантеролу та допоміжних речовин може закладатися у готовий препарат з надлишком до 8%, суміш умеклідинію та допоміжних речовин – з надлишком до 6%. ** Вказано номінальну кількість діючої речовини, доставлена ​​кількість вілантеролу становить 22 мкг, умеклідинію – 55 та 113 мкг, що відповідає зазначеним дозам. Порошок для інгаляцій дозований, 22+55 мкг/доза, 22+113 мкг/доза. У пластиковому інгаляторі з корпусом світло-сірого кольору, червоною кришкою мундштука та лічильником доз, 30 доз. Інгалятор містить 2 алюмінієвих стриму, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. 1 контейнер у картонній пачці.Опис лікарської формиПорошок: білий.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюче.ФармакокінетикаПри інгаляційному застосуванні комбінації умеклідинію та вілантеролу фармакокінетика кожної сполуки була подібна до спостережуваної при застосуванні кожної діючої речовини окремо. З цієї причини фармакокінетика кожної речовини буде розглянута окремо. Всмоктування У здорових добровольців після інгаляції вілантеролу середня Cmax досягалася через 5-15 хв. Абсолютна біодоступність інгаляційного вілантеролу в середньому становила 27% з урахуванням незначного всмоктування речовини в порожнині рота. Після повторних інгаляцій вілантеролу через 6 днів досягався рівноважний стан із 2,4-кратним накопиченням. У здорових добровольців після інгаляції умеклідинію Cmax досягалася через 5-15 хв. Абсолютна біодоступність інгаляційного умеклідинію в середньому становила 13% з урахуванням незначного всмоктування речовини в порожнині рота. Після повторних інгаляцій умеклідинію через 7-10 днів досягався рівноважний стан з 1,5-2-кратним накопиченням. Після інгаляції 113 мкг умеклідину його системна експозиція була приблизно вдвічі вищою, що спостерігається після інгаляції препарату в дозі 55 мкг. Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантеролу здоровим добровольцям середній Vss становив 165 л. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому дорівнює 94%. Після внутрішньовенного введення умеклідинію здоровим добровольцям середній Vd становив 86 л. Зв'язування з білками плазми людини in vitro в середньому дорівнює 89%. Метаболізм Дослідження in vitro показали, що вілантерол метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника Р-глікопротеїну (P-gp). Основним шляхом метаболізму є О-деалкілування з утворенням ряду метаболітів, які мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Метаболічний профіль плазми крові, визначений в організмі людини під час дослідження з використанням радіоактивних ізотопів після перорального прийому вілантеролу, узгоджується з високим метаболізмом першого проходження. Системна експозиція метаболітів незначна. Дослідження in vitro показали, що умеклідин метаболізується головним чином під дією ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 і є субстратом переносника P-gp. Основним шляхом метаболізму умеклідинію є окислення (гідроксилування, О-деалкілування) з подальшою кон'югацією (в т.ч. глюкуронування), що призводить до утворення низки метаболітів з нижчою фармакологічною активністю або метаболітів, фармакологічна активність яких не встановлена. Системна експозиція таких метаболітів низька. Доступні фармакокінетичні дані, отримані при дослідженні на здорових добровольцях та пацієнтах з ХОЗЛ, вказують на відсутність змін системної експозиції (Cmax та середньої AUC) та прогнозованої експозиції при вивченні популяційної фармакокінетики вілантеролу та умеклідинію при їх спільному застосуванні порівняно з аналогічними обох компонентів окремо. При сумісному застосуванні сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 - кетоконазолу (400 мг) - спостерігалося підвищення середніх AUC0-t і Cmax вілантеролу на 65 і 22% відповідно. Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення системних ефектів, характерних для бета-агоністів: вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або інтервал QT (коригований за методом Фредеріка). Як умеклідин, так і вілантерол є субстратами P-gp.У здорових добровольців визначали вплив помірного інгібітора переносника P-gp верапамілу (240 мг 1 раз на добу) на фармакокінетику вілантеролу та умеклідинію у рівноважному стані. Вплив верапамілу на Cmax вілантерол або умеклідин не спостерігався. Відзначалося приблизно 1,4-кратне підвищення AUC умеклідину, при цьому AUC вілантеролу не змінилося. Виведення Плазмовий кліренс вілантеролу після внутрішньовенного введення становив 108 л/год. Після перорального прийому вілантеролу, міченого радіоактивним ізотопом, баланс мас показав, що 70% радіоактивної речовини виводилося нирками та 30% – кишечником. Виведення вілантеролу головним чином відбувалося метаболічним шляхом з подальшою екскрецією метаболітів нирками та кишечником. Після інгаляцій вілантеролу протягом 10 днів T1/2 із плазми склав у середньому 11 год. Плазмовий кліренс умеклідинію після внутрішньовенного введення становив 151 л/год. Через 192 години після внутрішньовенного введення близько 58% дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом (або 73% виділеної радіоактивної речовини), було виведено кишечником, що вказує на секрецію даної сполуки в жовч. Нирками було виведено 22% дози речовини, міченої радіоактивним ізотопом (27% виділеної радіоактивної речовини), через 168 год. Через 168 год після перорального прийому препарату здоровими чоловіками основна маса радіоактивної речовини була виведена головним чином кишечником (92% прийнятої дози речовини, ізотопом, або 99% виділеної радіоактивної речовини). При пероральному прийомі нирками виводиться менше 1% дози речовини (1% виділеної радіоактивної речовини),що вказує на вельми незначне всмоктування за даного шляху введення препарату. Після повторних інгаляцій умеклідинію протягом 10 днів T1/2 із плазми склав у середньому 19 годин, при цьому від 3 до 4% незміненої речовини було виведено нирками у рівноважному стані. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав подібність фармакокінетики вілантеролу та умеклідинію, визначеної у пацієнтів з ХОЗЛ у віковій групі 65 років і старше та у віковій групі молодше 65 років. Порушення функції нирок. При дослідженні пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок не було отримано даних, що вказували на збільшення системної експозиції вілантеролу або умеклідину (Cmax та AUC). Відсутні ознаки змін зв'язування з білками у пацієнтів з порушенням ниркової функції порівняно зі здоровими добровольцями. Порушення функції печінки. При дослідженні пацієнтів з помірним порушенням функції печінки не було отримано даних, що вказують на збільшення системної експозиції вілантеролу або умеклідину (Cmax та AUC). Відсутні ознаки змін зв'язування з білками у пацієнтів із порушенням функції печінки порівняно зі здоровими добровольцями. Дослідження комбінації вілантеролу та умеклідинію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не проводилося. Інші групи пацієнтів. Дані популяційного аналізу фармакокінетики показали відсутність необхідності корекції дози вілантеролу або умеклідину залежно від віку, расової та статевої приналежності, застосування інгаляційних глюкокортикоїдів або маси тіла. При дослідженні пацієнтів із слабкою метаболічною активністю ізоферменту CYP2D6 не було отримано даних, що вказують на клінічно значущий вплив генетичного поліморфізму ізоферменту CYP2D6 на системну експозицію умеклідину.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Аноро Еліпта® є комбінацією інгаляційного антагоніста мускаринових холінорецепторів тривалої дії та інгаляційного бета2-адреноміметика тривалої дії. Після пероральної інгаляції обидві сполуки мають місцеву дію на дихальні шляхи, викликаючи бронходилатацію за рахунок різних механізмів дії. Вілантерол відноситься до класу селективних агоністів бета2-адренергічних рецепторів тривалої дії (бета2-агоністів). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Умеклідин є антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії (також званий антихолінергіком). Він є похідним хінуклідином, що є антагоністом мускаринових рецепторів, який діє на мускаринові холінергічні рецептори різних підтипів. Умеклідиній має бронхорозширювальну дію шляхом конкурентного інгібування зв'язування ацетилхоліну з мускариновими ацетилхоліновими рецепторами гладкої мускулатури дихальних шляхів. Під час проведення доклінічних досліджень на моделях in vitro дана сполука демонструвала повільну оборотність дії на людські мускаринові рецептори підтипу М3, а на моделях in vivo була продемонстрована тривалість дії препарату після введення безпосередньо у легені. Фармакодинамічні ефекти У двох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ефективності спостерігалося збільшення обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) після першої дози комбінації вілантеролу та умеклідину у перший день. Даний показник збільшився на 0,11 та 0,13 л через 15 хв після застосування препарату у дозуванні 22 + 55 мкг/доза та 22 + 113 мкг/доза, відповідно, порівняно з аналогічним показником при застосуванні плацебо (в обох випадках р Вплив комбінації вілантеролу та умеклідинію на тривалість інтервалу QT оцінювали у плацебо та моксифлоксацинконтрольованому дослідженні. 103 здорові добровольці застосовували комбінацію вілантеролу та умеклідинію протягом 10 днів 1 раз на добу в дозі 22 + 113 або 88 + 452 мкг/доза. Після багаторазового застосування даного препарату не спостерігалося клінічно значущого впливу на тривалість інтервалу QT (кориговане методом Фредеріка). Крім того, не спостерігалося клінічно значущого впливу комбінації вілантеролу та умеклідинію на серцевий ритм при 24-годинному холтерівському моніторуванні ЕКГ у 108 пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували даний препарат протягом 6 міс (з них 53 пацієнти отримували препарат у дозі 22 + 5 і 55 - у дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу), а також у 226 пацієнтів,отримували препарат у дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу протягом 12 міс.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. 1. Опустити кришку до клацання. 2. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. 3. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". 4. Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату 1. Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. 2. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. 3. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). 4. Прибрати інгалятор із рота. 5. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука.Показання до застосуванняПідтримуюча бронхорозширювальна терапія, спрямована на полегшення симптомів хронічної обструктивної хвороби легень.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на білок молока або підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату, в анамнезі; діти віком до 18 років. З обережністю: після застосування симпатоміметиків та антагоністів мускаринових рецепторів, у т.ч. та препарату Аноро Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані реакції, як аритмія (наприклад, фібриляція передсердь та тахікардія). У зв'язку з цим, пацієнтам з тяжкими формами серцево-судинних захворювань препарат Аноро Еліпта слід призначати з обережністю. Враховуючи антимускаринову активність даного препарату, його слід обережно призначати пацієнтам із закритокутовою глаукомою або затримкою сечі.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування комбінації вілантеролу та умеклідинію у вагітних жінок відсутні або обмежені. У доклінічних дослідженнях було виявлено репродуктивну токсичність при інгаляційному застосуванні вілантеролу. Застосування препарату Аноро Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про екскрецію вілантеролу або умеклідинію у грудне молоко людини відсутні. Однак інші бета2-агоністи визначаються у грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно прийняти рішення або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Дані щодо впливу препарату Аноро Еліпта на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу або умеклідинію на фертильність не виявлено.Побічна діяПрофіль безпеки комбінації вілантеролу та умеклідину заснований на даних клінічних досліджень, у яких брали участь 2454 пацієнти з ХОЗЛ, які отримали під час дослідження не менше однієї дози комбінації вілантеролу та умеклідину. Усі пацієнти застосовували препарат 1 раз на добу; з них 1124 отримали препарат у дозуванні 22 + 55 мкг/доза та 1330 - 22 + 113 мкг/доза. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – фарингіт. Серце: нечасто — фібриляція передсердь, тахікардія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиБета-адреноблокатори можуть послаблювати ефекти бета2-агоністів або діяти як антагоніст препаратів цієї групи, в т.ч. та вілантеролу. Слід уникати одночасного застосування неселективних та селективних бета-блокаторів, за винятком випадків наявності вагомих підстав для їх спільного застосування. Вілантерол – компонент препарату Аноро Еліпта® – піддається швидкому метаболізму головним чином у ШКТ та печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) слід бути обережним, т.к. Існує можливість збільшення системної експозиції вілантеролу, що у свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Аноро Еліпта слід застосовувати щодня в один і той же час 1 раз на добу. Рекомендована доза Аноро Еліпта®: одна інгаляція 22 + 55 мкг/доза 1 раз на добу. Було виявлено, що у деяких пацієнтів застосування препарату Аноро Еліпта в дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу надає додаткову перевагу щодо впливу на функцію легень та частоту застосування препаратів невідкладної допомоги. Максимальна доза становить одну інгаляцію Аноро Еліпта в дозі 22 + 113 мкг/доза 1 раз на добу. Особливі групи пацієнтів Діти. Даний препарат не застосовується для лікування пацієнтів віком до 18 років, зважаючи на показання для його призначення. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам старше 65 років корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Досліджень щодо застосування комбінації вілантеролу та умеклідинію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не проводилося. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера його кришка знаходиться у закритому положенні. Не слід відкривати її до готовності до прийому препарату.ПередозуванняПід час проведення клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та умеклідинію. Симптоми: можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату, включаючи відомі небажані реакції, що розвиваються при впливі антагоністів мускаринових рецепторів (наприклад, сухість у роті, порушення акомодації та тахікардія) та ознаки, що спостерігаються при передозуванні іншими бета2-агоністами (наприклад, тремор, головний біль та тахікардія). Лікування: у разі передозування потрібна симптоматична терапія і при необхідності за хворим забезпечується відповідне спостереження. Подальше ведення хворих у разі передозування необхідно проводити відповідно до клінічних показань.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень щодо застосування препарату Аноро Еліпта® у пацієнтів з бронхіальною астмою не проводилося, тому використовувати цей препарат для терапії в даній групі хворих не рекомендується. Препарат Аноро Еліпта® призначений для застосування як підтримуюча терапія ХОЗЛ. Не слід застосовувати цей препарат для усунення гострих симптомів, тобто. як терапія невідкладної допомоги при гострому епізоді бронхоспазму. Для усунення гострих симптомів необхідно використовувати бронходилататор короткої дії. Збільшення частоти застосування бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у цьому випадку пацієнту потрібна консультація лікаря. Як і при інших видах інгаляційної терапії, застосування Аноро Еліпта може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може бути небезпечним для життя. При розвитку парадоксального бронхоспазму необхідно припинити лікування препаратом, та за необхідності може бути призначена альтернативна терапія. Препарат Аноро Еліпта® призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі віком від 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Дослідження щодо вивчення впливу препарату Аноро Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Іпратропія броміду моногідрат - 0,021 мг (у перерахунку на іпратропія бромід - 0,020 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,050 мг; Допоміжні речовини: Етанол безводний (спирт етиловий абсолютований) – 13,313 мг; Вода для ін'єкцій – 0,799 мг; Лимонна кислота безводна – 0,001 мг; Пропелент HFA-134a (1,1,1,2-тетрафторетан) – 39,070 мг. Аерозол для інгаляцій дозований 20 мкг/доза + 50 мкг/доза. По 200 доз у балон з нержавіючої сталі, укомплектований дозуючим клапаном та розпилювальною насадкою. По 1 балону разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий, або злегка коричнюватий розчин.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (м-холіноблокатор + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід і фенотерол, відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація іпратропію броміду в плазмі знаходиться на нижній межі визначення, і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз діючої речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% від дози, що вводиться, іпратропія броміду. Велика частина дози проковтується і надходить у шлунково-кишковий тракт. Частина дози іпратропію броміду, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% фенотеролу досягає нижніх дихальних шляхів, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в шлунково-кишковий тракт. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з періодом напіввиведення (Т½) 11 хвилин, і 70% всмоктується повільно з Т½ - 120 хвилин. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої "час-ефект". Тривалий (3-5 годин) бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями фенотеролу в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 2 години. Розподіл Іпратропія бромід, що є четвертинним аміном, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми у мінімальному ступені (менш ніж на 20%). Немає даних про можливість проникнення іпратропію броміду через плацентарний бар'єр і грудне молоко. Фенотерол інтенсивно розподіляється по органах та тканинах. Зв'язок із білками плазми становить 40-55%. Фенотерол у незмінному вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід метаболізується шляхом окислення головним чином печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію броміду, які слабко зв'язуються з мускариновими рецепторами та вважаються неактивними. Фенотерол метаболізується у печінці. Через 24 години 60% від введеної внутрішньовенної дози та 35% від пероральної дози екскретується із сечею. Ця частка фенотеролу піддається біотрансформації внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після введення всередину падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що проковтнута кількість препарату практично не впливає на концентрацію діючої речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини відбувається переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід виводиться переважно через кишківник, а також через нирки. Близько 25% виводиться у постійному вигляді, решта - як метаболітів. Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно трифазної моделі з періодами напіввиведення – 0.42 хвилини, 14.3 хвилини та 3,2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід та фенотерол, у пацієнтів з цукровим діабетом, пацієнтів літнього та старшого віку, дітей, а також у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолічні) властивості. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладких м'язів бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерин (ДАГ). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 секунду (OOB1) та пікової швидкості видиху (ПСВ) на 15 % та більше). 15 хвилин, максимальний ефект досягається через 1-2 години і продовжується у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β2-адренорецепторів відбувається при застосуванні високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхосіастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у дозах 0,6 мг спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний (стимулюючий β-адренорецептори) вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших β-адренергічних лікарських засобів, відзначається подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищують рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах або тюбик-крапельницях зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах. Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, клінічна значимість цього прояву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. При гострій бронхоконстрикції ефект препарату розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Препарат призначений лише для інгаляційного застосування. Перед першим використанням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і перевірте його роботу. Для цього зніміть захисний ковпачок з розпилювальної насадки інгалятора, добре струсніть інгалятор, поверніть інгалятор дном вгору і натисніть на дно балона, випускаючи першу дозу препарату в повітря, ще раз струсніть інгалятор і випустіть другу дозу препарату в повітря. Проведення інгаляції Зніміть захисний ковпачок із розпилювальної насадки інгалятора. Енергійно потрясіть інгалятор. Зробіть повільний, повний видих. Не видихайте в інгалятор! Утримуючи балон, щільно обхопіть губами розпилювальну насадку. Балон повинен бути спрямований дном вгору (відповідно до стрілки на етикетці флакона) Виконайте максимально глибокий вдих, одночасно швидко натисніть на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримайте дихання, потім вийміть насадку з рота і повільно видихніть через ніс. Надягніть захисний ковпачок на розпилювальну насадку інгалятора. Повторіть дії 2-6 для отримання другої інгаляційної дози, якщо це необхідно. Чищення інгалятора Регулярно (принаймні один раз на тиждень) слід промивати розпилювальну насадку інгалятора. Вийміть балон з розпилювальної насадки та сполосніть її та ковпачок теплою водою. Не користуйтеся гарячою водою. Ретельно висушіть, але не використовуйте для цього нагрівальні пристрої. Помістіть балон назад у розпилювальну насадку та надягніть ковпачок. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього слід замінити інгалятор. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в ньому можна визначити так: Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість розчину. Інший спосіб. Знявши насадку з захисним ковпачком, балон горизонтально занурюють в ємність, наповнену водою кімнатної температури. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона у воді. Застосування препарату в дітей віком має відбуватися під контролем дорослих. Рекомендується для запобігання вдиху через ніс під час інгаляції затискати ніздрі дитини. Попередження: розпилювальна насадка для рота розроблена спеціально для препарату Астмасол® нео та служить для точного дозування препарату. Розпилювальна насадка не повинна використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати препарат Астмасол нео з будь-якими іншими адаптерами, крім розпилювальної насадки, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів: хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхіальної астми, хронічного бронхіту, ускладненого або неускладненого емфіземою.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або будь-яких інших компонентів препарату. 1 триместр вагітності; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія , муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Існуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропій не надають негативного впливу на вагітність. Тим не менш, при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги інгібуючий вплив фенотеролу на скоротливість матки. Період грудного вигодовування Доклінічні дослідження показали, що фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко. Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні препарату Астмасол нео жінкам, які годують груддю, слід дотримуватися обережності.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Застосування препарату Астмасол нео, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота небажаних реакцій, які можуть виникнути під час терапії, визначалася відповідно до рекомендацій всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: Рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: Нечасто – нервозність; Рідко – збудження, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору: Рідко – глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – почастішання серцевого ритму, тахікардія, відчуття серцебиття; Рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Часто – кашель; Нечасто – фарингіт, дисфонія; Рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – блювання, нудота, сухість у роті; Рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – кропив'янка, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасто – підвищення систолічного артеріального тиску; Рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних та антихолінергічних лікарських засобів, у тому числі системної дії, та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може посилити бронхорозширювальну дію препарату та призвести до посилення небажаних реакцій. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків. може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію в плазмі. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні лікарські засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці лікарські засоби здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії, таких як галогенізовані вуглеводневі анестетики (галотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилити несприятливий вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших вказівок лікаря рекомендується застосування наступних доз: Дорослі та діти старше 6 років Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо 2 інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після 4 інгаляційних доз та потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на добу (в середньому по 1-2 інгаляції 3 рази на добу). При бронхіальній астмі препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. Препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, зумовлених надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, відчуття серцебиття, тремору, артеріальної гіпертензії або артеріальної гіпотензії, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, збільшення пульсового тиску, посилення стенокардичних болів, аритмії та почуття "приливів" крові до обличчя, метаболічного за грудиною, посилення бронхообструкції. Можливі симптоми передозування іпратропія броміду (такі як сухість у роті, порушення акомодації очей), враховуючи велику широту терапевтичної дії препарату та місцевий спосіб застосування, зазвичай виражені слабко та мають тимчасовий характер. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних лікарських засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. В якості специфічного антидоту можливе застосування (β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати про можливе посилення бронхіальної обструкції під впливом β-адреноблокаторів і ретельно підбирати дозу для пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою. бронхоспазму, який може призвести до смертельного результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Діти У дітей препарат Астмасол нео слід приміряти тільки за призначенням лікаря та під контролем дорослих. Застосування у дітей віком до 6 років протипоказане у зв'язку з відсутністю досвіду застосування. Гіперчутливість Після застосування препарату Астмасол нео можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої в поодиноких випадках можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол нео, як і інші інгаляційні лікарські засоби, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату Астмасол нео слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого ступеня тяжкості симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз лікарських засобів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Астмасол® нео, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-адреноміметиків. у тому числі препарату Астмасол нео, більше рекомендованої протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол не тільки під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Препарат Астмасол® нео повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, глаукома, глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропія броміду (або іпратропія броміду в поєднанні з ß2-адреноміметиками) в очі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей унаслідок гіперемії кон'юнктиви. Якщо розвивається будь-яка сукупність цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного препарату Астмасол нео. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як недавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату застосовуватися лише після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему Відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β2-адреноміметиків. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічними захворюваннями серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат Астмасол® нео, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія (див. розділ "Передозування"). У спортсменів застосування препарату Астмасол нео у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Слід враховувати, що препарат містить невелику кількість етанолу (13313 мг в одній дозі). Запобіжні заходи при застосуванні Зберігати далеко від опалювальної системи та прямих сонячних променів. Балон не розкривати. Запобігати падінням і ударам. Чи не кидати у вогонь навіть порожній балон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої ​​або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 100 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: беклометазону дипропіонат 250 мкг Допоміжні речовини: етанол, гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз – балони алюмінієві з інгаляційним пристроєм (1) – футляри пластикові (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 100 мкг. Допоміжні речовини: гідрофторалкан (HFA-134a) 74,79 мг, етанол 3,11 мг. По 200 доз активної речовини в алюмінієвому балоні, що заповнений під тиском аерозолем. Алюмінієвий балон знаходиться в аерозольному інгаляторі, що активується вдихом (Легке Дихання). Аерозольний інгалятор з балоном поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій в алюмінієвому балончику під тиском із випускним клапаном та розпилювачем. Повинні бути відсутні пошкодження, корозія або протікання. Вміст балончика є розчином, який при розпиленні на скло залишає безбарвну пляму. Балончик поміщений в інгалятор, що складається з двох частин та запобіжної кришки.Фармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції до 56% дози препарату осідає у нижніх відділах дихальних шляхів; кількість, що залишилася, осідає в роті, ковтку і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту Б-17-МП. Системна абсорбція Б-17-МП відбувається у легенях (36% легеневої фракції), у шлунково-кишковому тракті (26% від вступу сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та Б-17-МП становить відповідно близько 2% та 62% від інгаляційної дози. Беклометазону дипропіонат швидко всмоктується, C max досягається через 0.3 год. Б-17-МП всмоктується повільніше, C max досягається через 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням дози та системною експозицією препарату. Розподіл Vd становить 20 л для беклометазону дипропіонату та 424 л для Б-17-МП. Зв'язування з білками плазми відносно високе - 87%. Виведення Беклометазону дипропіонат та Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 л/год та 120 л/год відповідно). T1/2 становить 0.5 год та 2.7 год відповідно.ФармакодинамікаГКС для інгаляційного застосування. Беклометазону дипропіонат є проліками і має слабку тропність до глюкокортикостероїдів. Під дією естераз він перетворюється на активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат (Б-17-МП), який має виражений місцевий протизапальний ефект. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) Під дією беклометазону знижується кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів,крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат та продукція лімфокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дає змогу зменшити частоту їх застосування. Практично не чинить резорбтивної дії після інгаляційного введення. Не усуває бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазону дипропіонату.ІнструкціяІнструкція з використання інгалятора Тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, відкрити кришку. Зробити глибокий видих. Щільно обхопити мундштук губами. Переконайтеся, що рука не загороджує вентиляційні отвори на верхній частині інгалятора та інгалятор знаходиться у вертикальному положенні. Зробити повільний максимальний вдих через мундштук. Затримати дихання на 10 с або настільки, наскільки можливо. Потім слід прибрати інгалятор із порожнини рота та повільно видихнути. Після застосування слід утримувати інгалятор у вертикальному положенні. Закрийте кришку. Якщо потрібно зробити більше однієї інгаляції, слід закрити кришку, почекати принаймні 1 хв, а потім повторити процес інгаляції. Чищення інгалятора Викрутити верхню частину інгалятора. Вийняти металевий балончик. Прополоскати нижню частину інгалятора в теплій воді та висушити. Вставити балончик на місце. Закрити кришку та прикрутити верхню частину інгалятора до корпусу. Не мити верхню частину інгалятора. Якщо інгалятор працює неправильно, відкрутити його верхню частину та вручну натиснути на балончик.Показання до застосуванняБазисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих та дітей старше 4 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 4 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, вірусних, грибкових) та паразитарних інвазіях, остеопорозі, туберкульозі легень, цирозі печінки, гіпотиреозі, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяЗ особливою обережністю Беклазон Еко Легке Дихання слід застосовувати при вагітності та лактації і лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 4 років. Дітям віком від 4 до 12 років доза препарату становить до 400 мкг/добу на кілька прийомів.Побічна діяМісцеві реакції: можливі кандидоз порожнини рота та горла (імовірність розвитку кандидозу збільшується при застосуванні беклометазону дипропіонату у дозах, що перевищують 400 мкг/добу), дисфонію (охриплість голосу) або подразнення слизової оболонки глотки. З боку дихальної системи: можливий парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно усунути за допомогою інгаляційного бета2-адреностимулятора короткої дії. Алергічні реакції: можливі висипання, кропив'янка, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та слизової оболонки рота та глотки. Ефекти, зумовлені системною дією: включають головний біль, нудоту, утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиБеклазон Еко Легке Дихання призначене лише для інгаляційного введення. Беклазон Еко Легке Дихання застосовується регулярно (навіть за відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазону дипропіонату підбирають з урахуванням клінічного ефекту у кожному конкретному випадку. При легкій течії бронхіальної астми обсяг форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) становлять понад 80% від належних величин із розкидом показників ПСВ менше 20%. При середньотяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становить 60-80% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ 20-30%. При тяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становлять 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ понад 30%. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату у багатьох пацієнтів, які отримують системні глюкокортикостероїди, можна зменшити їх дозу або відмінити їх зовсім. Початкова доза Беклазону Еко Легке Дихання визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препарату можна збільшувати до появи клінічного ефекту або знижувати до мінімальної ефективної дози. Дорослим та дітям віком 12 років і старше рекомендовані початкові дози препарату при бронхіальній астмі легкої течії становлять 200-600 мкг/добу; при бронхіальній астмі середньоважкої течії – 600-1000 мкг/добу; при бронхіальній астмі тяжкого перебігу – 1000-2000 мкг/добу. Дітям віком від 4 до 12 років доза препарату становить до 400 мкг/добу на кілька прийомів. Немає необхідності коригувати дозу Беклазону Еко Легке Дихання у осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. При випадковому пропусканні інгаляції наступну дозу необхідно прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування. Беклазон Еко Легке Дихання з вмістом 1 дози 250 мкг беклометазону не призначений для застосування в педіатрії.ПередозуванняГостро передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням інгаляційних кортикостероїдів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найповніше попадання ліків у потрібні ділянки легень. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірний у пацієнтів з високим рівнем антитіл, що преципітують, в крові проти гриба Candida, що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота та горло водою. Для лікування кандидозу можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії за одночасного продовження терапії Беклазоном Еко Легке Дихання. Якщо пацієнти приймають глюкокортикостероїди всередину, то Беклазон Еко Легке Дихання призначається на фоні прийому попередньої дози глюкокортикостероїдів, при цьому пацієнти повинні перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні добову дозу перорального кортикостероїду починають поступово знижувати. Схема зниження дози залежить від тривалості попередньої терапії та від величини вихідної дози кортикостероїдів. Регулярне використання інгаляційних глюкокортикоїдів дозволяє в більшості випадків відмінити пероральні глюкокортикостероїди (пацієнти, що потребують прийому не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізар система не відновиться достатньою мірою, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад, травму,хірургічне втручання чи інфекцію). При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними препаратами. Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, переведені на інгаляційне лікування, повинні мати запас кортикостероїдів і завжди носити з собою попереджувальну картку, в якій має бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додаткового системного призначення кортикостероїдів (після усунення стресової ситуації дозу кортикостероїдів можна знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, який нерідко загрожує життю пацієнтів, і потребує підвищення дози кортикостероїдів. Непрямим показником неефективності терапії є частіше, ніж раніше, використання бета2-адреностимуляторів короткої дії. Беклазон Еко Легке Дихання призначений не для усунення нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для усунення нападів застосовуються бета2-адреностимулятори короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяжкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності терапії слід збільшити дозу Беклазону Еко Легке Дихання і в разі необхідності призначити системний кортикостероїд та/або антибіотик при розвитку інфекції. При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу припинити застосування Беклазону Еко Легке Дихання, оцінити стан пацієнта, провести обстеження та при необхідності призначити терапію іншими лікарськими препаратами. При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при прийомі кортикостероїдів внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних глюкокортикоїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. У дозі 1500 мкг на добу препарат у більшості пацієнтів не спричиняє суттєвого пригнічення функцій надниркових залоз. У зв'язку з можливим розвитком наднирникової недостатності слід дотримуватися особливої ​​обережності та регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при переведенні пацієнтів, які приймають кортикостероїди всередину, на лікування Беклазоном Еко Легке Дихання. Не рекомендується різка відміна препарату Беклазон Еко Легке Дихання. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень. Необхідно захищати очі від влучення препарату. Умиванням після інгаляції можна попередити ураження шкіри повік та носа. Балончик з Беклазоном Еко Легке Дихання не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. Як і більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, Беклазон Еко Легке Дихання може бути менш ефективним за низьких температур. При охолодженні балончика рекомендується дістати його із пластмасового корпусу та зігріти руками протягом декількох хвилин. Використання у педіатрії Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 250 мкг. Допоміжні речовини: гідрофторалкан (HFA-134a) – 71.75 мг, етанол – 6 мг. 200 доз - балони алюмінієві (1) - аерозольні інгалятори, що активуються вдихом (Легке Дихання) (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований, що активується вдихом, у вигляді розчину, який при розпиленні на скло утворює безбарвну пляму.ХарактеристикаФармакотерапевтична групаГКС для інгаляцій.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції до 56% дози препарату осідає у нижніх відділах дихальних шляхів; кількість, що залишилася, осідає в роті, ковтку і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту Б-17-МП. Системна абсорбція Б-17-МП відбувається у легенях (36% легеневої фракції), у шлунково-кишковому тракті (26% від вступу сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та Б-17-МП становить відповідно близько 2% та 62% від інгаляційної дози. Беклометазону дипропіонат швидко всмоктується, C max ;досягається через 0.3 год. Б-17-МП всмоктується повільніше, C max ;досягається через 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням дози та системною експозицією препарату. Розподіл Vd становить 20 л для беклометазону дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язування з білками плазми відносно високе - 87%. Виведення Беклометазону дипропіонат та Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 л/год та 120 л/год відповідно). T1/2; становить 0.5 год і 2.7 год відповідно.ФармакодинамікаГКС для інгаляційного застосування. Беклометазону дипропіонат є проліками і має слабку тропність до глюкокортикостероїдів. Під дією естераз він перетворюється на активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат (Б-17-МП), який має виражений місцевий протизапальний ефект. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) Під дією беклометазону знижується кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів,крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат та продукція лімфокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дає змогу зменшити частоту їх застосування. Практично не чинить резорбтивної дії після інгаляційного введення. Не усуває бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазону дипропіонату.ІнструкціяІнструкція з використання інгалятора Тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, відкрити кришку. Зробити глибокий видих. Щільно обхопити мундштук губами. Переконайтеся, що рука не загороджує вентиляційні отвори на верхній частині інгалятора та інгалятор знаходиться у вертикальному положенні. Зробити повільний максимальний вдих через мундштук. Затримати дихання на 10 с або настільки, наскільки можливо. Потім слід прибрати інгалятор із порожнини рота та повільно видихнути. Після застосування слід утримувати інгалятор у вертикальному положенні. Закрийте кришку. Якщо потрібно зробити більше однієї інгаляції, слід закрити кришку, почекати принаймні 1 хв, а потім повторити процес інгаляції. Чищення інгалятора Викрутити верхню частину інгалятора. Вийняти металевий балончик. Прополоскати нижню частину інгалятора в теплій воді та висушити. Вставити балончик на місце. Закрити кришку та прикрутити верхню частину інгалятора до корпусу. Не мити верхню частину інгалятора. Якщо інгалятор працює неправильно, відкрутити його верхню частину та вручну натиснути на балончик.Показання до застосуванняБазисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих та дітей старше 4 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 4 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З; обережністю; застосовують при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, вірусних, грибкових) і паразитарних інвазіях, остеопорозі, туберкульозі легень, цирозі печінки, гіпотиреозі, при вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗ особливою обережністю Беклазон Еко Легке Дихання слід застосовувати при вагітності та лактації і лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 4 років. ;Дітям віком від 4 до 12 років ;доза препарату становить до 400 мкг/добу в кілька прийомів.Побічна діяМісцеві реакції: можливі кандидоз порожнини рота і горла (ймовірність розвитку кандидозу збільшується при застосуванні беклометазону дипропіонату в дозах, що перевищують 400 мкг/добу), дисфонія (захриплість голосу) або подразнення слизової оболонки глотки. З боку дихальної системи: можливий парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно усунути за допомогою інгаляційного бета2-адреностимулятора короткої дії. Алергічні реакції: можливі висипання, кропив'янка, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та слизової оболонки рота та глотки. Ефекти, обумовлені системною дією: включають головний біль, нудоту, утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиБеклазон Еко Легке Дихання призначене лише для інгаляційного введення. Беклазон Еко Легке Дихання застосовується регулярно (навіть за відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазону дипропіонату підбирають з урахуванням клінічного ефекту у кожному конкретному випадку. При легкій течії бронхіальної астми обсяг форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) становлять понад 80% від належних величин із розкидом показників ПСВ менше 20%. При середньотяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становить 60-80% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ 20-30%. При тяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ складають 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ більше 30%. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату у багатьох пацієнтів, які отримують системні глюкокортикостероїди, можна зменшити їх дозу або відмінити їх зовсім. Початкова доза Беклазону Еко Легке Дихання визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препарату можна збільшувати до появи клінічного ефекту або знижувати до мінімальної ефективної дози. Дорослим і дітям у віці 12 років і старше; рекомендовані початкові дози препарату при; бронхіальній астмі легкої течії; складають 200-600 мкг/добу; при ; бронхіальній астмі середньоважкої течії; - 600-1000 мкг / добу; при; бронхіальній астмі тяжкого перебігу; - 1000-2000 мкг/сут. Дітям віком від 4 до 12 років; доза препарату становить до 400 мкг на добу в кілька прийомів. Немає необхідності коригувати дозу Беклазону Еко Легке Дихання у осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. При ;випадковому пропуску інгаляції ;наступну дозу необхідно прийняти в належний час відповідно до схеми лікування. Беклазон Еко Легке Дихання з вмістом 1 дози 250 мкг беклометазону не призначений для застосування в педіатрії.ПередозуванняГостре передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, т.к. функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може відзначатися стійке придушення функції кори надниркових залоз. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропіонатом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням інгаляційних кортикостероїдів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найповніше попадання ліків у потрібні ділянки легень. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірний у пацієнтів з високим рівнем антитіл, що преципітують, в крові проти гриба Candida, що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота та горло водою. Для лікування кандидозу можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії за одночасного продовження терапії Беклазоном Еко Легке Дихання. Якщо пацієнти приймають глюкокортикостероїди всередину, то Беклазон Еко Легке Дихання призначається на фоні прийому попередньої дози глюкокортикостероїдів, при цьому пацієнти повинні перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні добову дозу перорального кортикостероїду починають поступово знижувати. Схема зниження дози залежить від тривалості попередньої терапії та від величини вихідної дози кортикостероїдів. Регулярне використання інгаляційних глюкокортикоїдів дозволяє в більшості випадків відмінити пероральні глюкокортикостероїди (пацієнти, що потребують прийому не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізар система не відновиться достатньою мірою, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад, травму,хірургічне втручання чи інфекцію). При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними препаратами. Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, переведені на інгаляційне лікування, повинні мати запас кортикостероїдів і завжди носити з собою попереджувальну картку, в якій має бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додаткового системного призначення кортикостероїдів (після усунення стресової ситуації дозу кортикостероїдів можна знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, який нерідко загрожує життю пацієнтів, і потребує підвищення дози кортикостероїдів. Непрямим показником неефективності терапії є частіше, ніж раніше, використання бета2-адреностимуляторів короткої дії. Беклазон Еко Легке Дихання призначений не для усунення нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для усунення нападів застосовуються бета2-адреностимулятори короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяжкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності терапії слід збільшити дозу Беклазону Еко Легке Дихання і в разі необхідності призначити системний кортикостероїд та/або антибіотик при розвитку інфекції. При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу припинити застосування Беклазону Еко Легке Дихання, оцінити стан пацієнта, провести обстеження та при необхідності призначити терапію іншими лікарськими препаратами. При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при прийомі кортикостероїдів внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних глюкокортикоїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. У дозі 1500 мкг на добу препарат у більшості пацієнтів не спричиняє суттєвого пригнічення функцій надниркових залоз. У зв'язку з можливим розвитком наднирникової недостатності слід дотримуватися особливої ​​обережності та регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при переведенні пацієнтів, які приймають кортикостероїди всередину, на лікування Беклазоном Еко Легке Дихання. Не рекомендується різка відміна препарату Беклазон Еко Легке Дихання. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень. Необхідно захищати очі від влучення препарату. Умиванням після інгаляції можна попередити ураження шкіри повік та носа. Балончик з Беклазоном Еко Легке Дихання не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. Як і більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, Беклазон Еко Легке Дихання може бути менш ефективним за низьких температур. При охолодженні балончика рекомендується дістати його із пластмасового корпусу та зігріти руками протягом декількох хвилин. Використання у педіатрії Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 100 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 250 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 50 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза. Активна речовина: беклометазону дипропіонат – 0,1 мг (у перерахунку на 100 % речовину); Допоміжні речовини: етанол 96% 4,2 мг, норфлуран (тетрафторетан) 84,0 мг. По 200 доз у балони алюмінієві із захисним покриттям, герметизовані дозуючим клапаном та забезпечені насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком. Кожен балон разом із насадкою-розпилювачем та захисним ковпачком, а також інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиПрепарат є безбарвним або майже безбарвним розчином, що знаходиться під тиском у балоні алюмінієвому з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаМає виражену глюкокортикоїдну і слабку мінералокортикоїдну активність. При ендобронхіальному введенні гальмує міграцію та активацію клітин, що беруть участь в алергічному запальному процесі (альвеолярні макрофаги), ущільнює базальну мембрану епітелію, зменшує секрецію слизу бокалоподібними клітинами, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів. Після інтраназального застосування швидко всмоктується через слизову оболонку носа. Частина введеного препарату проковтується. Абсорбція із ШКТ низька. Більшість дози, що потрапила в ШКТ, інактивується при «першому проходженні» через печінку. Системна абсорбція можлива за будь-якої форми введення (ендобронхіальної, інтраназальної, інгаляції через рот). Ступінь зв'язування з білками плазми – 87%. Гідролізується відповідними естеразами в печінці, легеневій та інших тканинах з утворенням беклометазону 17-монопропіонату та вільного беклометазону, які мають слабку протизапальну активність. Основний шлях екскреції (незалежно від способу введення) як незміненого препарату, так і його полярних метаболітів – з фекаліями, 12–15% екскретується із сечею. Терапевтичний ефект розвивається через 4-5 днів від початку лікування та досягає максимуму протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняІнгаляційно: бронхіальна астма - як базисна терапія; при недостатній ефективності бронходилататорів, кромогліцієвої кислоти та кетотифену; з метою зниження дози пероральних ЦК. Інтраназально: алергічний риніт (сезонний та цілорічний), вазомоторний риніт, рецидивний поліпоз носа.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; дитячий вік (до 6 років); для інгаляційного застосування: гострий бронхоспазм, астматичний статус (як першочерговий засіб), бронхіт неастматичної природи; для інтраназального застосування: геморагічний діатез, часті носові кровотечі, системні інфекції (грибкові, у т.ч. кандидоз верхніх дихальних шляхів, бактеріальні в т.ч. туберкульоз легень), герпетична ураження очей, ГРЗ. Обмеження до застосування Для інтраназального застосування: виразки носової перегородки, нещодавні хірургічні втручання в порожнині носа, нещодавня травма носа, амебіаз, глаукома, тяжка печінкова недостатність, гіпотиреоз, нещодавно перенесений інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Категорія дії на плід за FDA - C. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПри інгаляціях: захриплість голосу, відчуття першіння в горлі, напади чхання, кашель, парадоксальний бронхоспазм (купується введенням інгаляційних бронхолітиків), еозинофільна пневмонія; алергічні реакції, кандидоз порожнини рота та верхніх дихальних шляхів (при тривалому застосуванні та/або при використанні у високих дозах – понад 400 мкг/добу), що проходить при проведенні місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування. При тривалому застосуванні в дозах понад 1,5 мг на добу – системні побічні ефекти (в т.ч. недостатність надниркових залоз). При інтраназальному застосуванні: біль у порожнині носа та горлі, сухість та подразнення слизової оболонки порожнини носа та верхніх дихальних шляхів, чхання, кашель; інфекції носоглотки, спричинені грибковою флорою, ринорея, носова кровотеча, виразка слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки; рідко – атрофія слизової оболонки. При тривалому застосуванні в дозах понад 1500 мкг/добу можливий розвиток системних побічних ефектів (в т.ч. недостатності надниркових залоз). Системні ефекти З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, біль в очах, порушення зору, гіперемія кон'юнктиви, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження смакових відчуттів, неприємний присмак у роті. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, можлива затримка зростання у дітей (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект бета-адреноміметиків. Бета-адреноміметики посилюють протизапальні властивості беклометазону (збільшують проникнення його в дистальні відділи бронхів). Ефедрін прискорює метаболізм беклометазону. Індуктори ферментів мікросомального окиснення (в т.ч. фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) знижують ефективність бетаметазону. Метандієнони, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін, глюкокортикоїди для перорального прийому посилюють дію беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняВиявляється симптомами гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової недостатності. Показано тимчасове переведення на прийом системних глюкокортикоїдів, призначення АКТГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна застосовувати для усунення гострого астматичного нападу. У разі розвитку гострого нападу астми у відповідь застосування беклометазону, його слід негайно скасувати. При ознаках гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової недостатності слід продовжувати інгаляції, але обов'язково контролювати рівень базального кортизолу в плазмі крові (функція гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи зазвичай нормалізується через 1-2 дні). Такий контроль потрібний при використанні високих доз беклометазону (1500 мкг і більше). Необхідно уникати влучення препарату в очі. При помірному та вираженому бронхообструктивному синдромі рекомендується за 15-20 хв до інгаляції використовувати бронходилататори. Ефективність лікування алергічного риніту, що супроводжується рясними слизовими виділеннями та вираженим набряком носових ходів, підвищується при одночасному застосуванні судинозвужувальних засобів. Для зниження ймовірності виникнення ротоглоткового кандидозу рекомендується проводити інгаляції перед їжею та після кожної інгаляції полоскати рот. При стероїдзалежній астмі слід використовувати високі дози (більше 1000 мкг на добу). Переведення хворих на бронхіальну астму з глюкокортикоїдів системної дії на інгаляційні форми беклометазону дипропіонату необхідно здійснювати поступово: неприпустиме одномоментне скасування або занадто швидке зниження дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза. Активна речовина: беклометазону дипропіонат – 0,25 мг (у перерахунку на 100 % речовину); Допоміжні речовини: етанол 96% 10,5 мг, норфлуран (тетрафторетан) 74,4 мг. По 200 доз у балони алюмінієві із захисним покриттям, герметизовані дозуючим клапаном та забезпечені насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком. Кожен балон разом із насадкою-розпилювачем та захисним ковпачком, а також інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиПрепарат є безбарвним або майже безбарвним розчином, що знаходиться під тиском у балоні алюмінієвому з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаМає виражену глюкокортикоїдну і слабку мінералокортикоїдну активність. При ендобронхіальному введенні гальмує міграцію та активацію клітин, що беруть участь в алергічному запальному процесі (альвеолярні макрофаги), ущільнює базальну мембрану епітелію, зменшує секрецію слизу бокалоподібними клітинами, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів. Після інтраназального застосування швидко всмоктується через слизову оболонку носа. Частина введеного препарату проковтується. Абсорбція із ШКТ низька. Більшість дози, що потрапила в ШКТ, інактивується при «першому проходженні» через печінку. Системна абсорбція можлива за будь-якої форми введення (ендобронхіальної, інтраназальної, інгаляції через рот). Ступінь зв'язування з білками плазми – 87%. Гідролізується відповідними естеразами в печінці, легеневій та інших тканинах з утворенням беклометазону 17-монопропіонату та вільного беклометазону, які мають слабку протизапальну активність. Основний шлях екскреції (незалежно від способу введення) як незміненого препарату, так і його полярних метаболітів – з фекаліями, 12–15% екскретується із сечею. Терапевтичний ефект розвивається через 4-5 днів від початку лікування та досягає максимуму протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняІнгаляційно: бронхіальна астма - як базисна терапія; при недостатній ефективності бронходилататорів, кромогліцієвої кислоти та кетотифену; з метою зниження дози пероральних ЦК. Інтраназально: алергічний риніт (сезонний та цілорічний), вазомоторний риніт, рецидивний поліпоз носа.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; дитячий вік (до 6 років); для інгаляційного застосування: гострий бронхоспазм, астматичний статус (як першочерговий засіб), бронхіт неастматичної природи; для інтраназального застосування: геморагічний діатез, часті носові кровотечі, системні інфекції (грибкові, у т.ч. кандидоз верхніх дихальних шляхів, бактеріальні в т.ч. туберкульоз легень), герпетична ураження очей, ГРЗ. Обмеження до застосування Для інтраназального застосування: виразки носової перегородки, нещодавні хірургічні втручання в порожнині носа, нещодавня травма носа, амебіаз, глаукома, тяжка печінкова недостатність, гіпотиреоз, нещодавно перенесений інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяПротипоказано у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Категорія дії на плід за FDA - C. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПри інгаляціях: захриплість голосу, відчуття першіння в горлі, напади чхання, кашель, парадоксальний бронхоспазм (купується введенням інгаляційних бронхолітиків), еозинофільна пневмонія; алергічні реакції, кандидоз порожнини рота та верхніх дихальних шляхів (при тривалому застосуванні та/або при використанні у високих дозах – понад 400 мкг/добу), що проходить при проведенні місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування. При тривалому застосуванні в дозах понад 1,5 мг на добу – системні побічні ефекти (в т.ч. недостатність надниркових залоз). При інтраназальному застосуванні: біль у порожнині носа та горлі, сухість та подразнення слизової оболонки порожнини носа та верхніх дихальних шляхів, чхання, кашель; інфекції носоглотки, спричинені грибковою флорою, ринорея, носова кровотеча, виразка слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки; рідко – атрофія слизової оболонки. При тривалому застосуванні в дозах понад 1500 мкг/добу можливий розвиток системних побічних ефектів (в т.ч. недостатності надниркових залоз). Системні ефекти З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, біль в очах, порушення зору, гіперемія кон'юнктиви, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження смакових відчуттів, неприємний присмак у роті. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, можлива затримка зростання у дітей (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект бета-адреноміметиків. Бета-адреноміметики посилюють протизапальні властивості беклометазону (збільшують проникнення його в дистальні відділи бронхів). Ефедрін прискорює метаболізм беклометазону. Індуктори ферментів мікросомального окиснення (в т.ч. фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) знижують ефективність бетаметазону. Метандієнони, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін, глюкокортикоїди для перорального прийому посилюють дію беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.ПередозуванняВиявляється симптомами гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової недостатності. Показано тимчасове переведення на прийом системних глюкокортикоїдів, призначення АКТГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна застосовувати для усунення гострого астматичного нападу. У разі розвитку гострого нападу астми у відповідь застосування беклометазону, його слід негайно скасувати. При ознаках гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової недостатності слід продовжувати інгаляції, але обов'язково контролювати рівень базального кортизолу в плазмі крові (функція гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи зазвичай нормалізується через 1-2 дні). Такий контроль потрібний при використанні високих доз беклометазону (1500 мкг і більше). Необхідно уникати влучення препарату в очі. При помірному та вираженому бронхообструктивному синдромі рекомендується за 15-20 хв до інгаляції використовувати бронходилататори. Ефективність лікування алергічного риніту, що супроводжується рясними слизовими виділеннями та вираженим набряком носових ходів, підвищується при одночасному застосуванні судинозвужувальних засобів. Для зниження ймовірності виникнення ротоглоткового кандидозу рекомендується проводити інгаляції перед їжею та після кожної інгаляції полоскати рот. При стероїдзалежній астмі слід використовувати високі дози (більше 1000 мкг на добу). Переведення хворих на бронхіальну астму з глюкокортикоїдів системної дії на інгаляційні форми беклометазону дипропіонату необхідно здійснювати поступово: неприпустиме одномоментне скасування або занадто швидке зниження дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза/1 балон: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 100 мкг/60 мг. Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий абсолютований), гідрофторалкан (HFA-134a). 200 доз (14.02 г) – балони алюмінієві (1) з дозуючими клапанами, розпилювачами – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії, що знаходиться під тиском і утворює пляму білого кольору при розпиленні на предметне скло.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування. Беклометазону дипропіонат є проліками і має слабку тропність до глюкокортикостероїдних рецепторів. Під дією естераз перетворюється на активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат, який має виражений місцевий протизапальний ефект за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на алергічні реакції уповільненого типу). Пригнічуючи продукцію метаболітів арахідонової кислоти та знижуючи виділення з опасистих клітин медіаторів запалення, гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу. Покращує мукоциліарний транспорт, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат та продукцію лімфокінів.гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції. Після інгаляційного введення практично не чинить резорбтивної дії. Чи не купує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 5-7 днів курсового застосування. За рахунок збільшення активних β-адренорецепторів відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Понад 25% інгальованої дози осідає в дихальних шляхах, кількість, що залишилася - в роті, ковтку і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонат. Його системна абсорбція відбувається в легенях (36%-легенева фракція), в ШКТ (26% від дози, що надійшла при проковтуванні). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та беклометазону-17-монопропіонат становить, відповідно, близько 2% та 62% від інгальованої дози. Беклометазону дипропіонат всмоктується швидко (Tmax; - 0.3 год), беклометазону-17-монопропіонат - повільніше (Tmax; - 1 год). Розподіл Зв'язування з білками плазми відносно високе – 87%. Vd; у тканинах для беклометазону дипропіонату становить 20 л і для беклометазону-17-монопропіонат - 424 л. Виведення Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год відповідно). Т1/2; становить 0.5 год і 2.7 год відповідно.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляцій.Показання до застосуванняБронхіальна астма різних форм у дорослих та дітей старше 4 років (базисна терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З; обережністю; застосовувати при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, у т.ч. туберкульозі легень, вірусних, грибкових, паразитарних), остеопорозі, цирозі печінки, гіпотиреозі.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) Беклоспір® слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Препарат застосовують у дітей віком від 4 років. Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: кандидоз верхніх дихальних шляхів (ймовірність розвитку підвищується при дозах більше 400 мкг/добу), дисфонія (охриплість), подразнення слизової оболонки глотки (застосування спейсера знижує ймовірність їх розвитку), парадоксальний бронхоспазм адреноміметика короткої дії). З боку органів шлунково-кишкового тракту: кандидоз порожнини рота (ймовірність розвитку підвищується при дозах понад 400 мкг/добу), нудота, неприємні смакові відчуття. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та слизової оболонки порожнини рота та глотки. Інші: можливі системні ефекти, зокрема. головний біль, синці або витончення шкіри, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інгаляційно. Дозу підбирають індивідуально шляхом збільшення до появи клінічного ефекту або зниження мінімальної ефективної дози. Початкова доза визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів. Дорослі та діти у віці 12 років і старші: лікування бронхіальної астми засноване на ступінчастому підході - терапію починають відповідно до ступеня, відповідної тяжкості захворювання. Ступінь 1. Рекомендовані початкові дози препарату: бронхіальна астма легкого ступеня тяжкості; (обсяг форсованого видиху / ОФВ / або пікова швидкість видиху / ПСВ / - більше 80%, добовий розкид показників ПСВ - менше 20%) - 200-600 мкг / добу; бронхіальна астма середнього ступеня тяжкості; (ОФВ або ПСВ - 60-80%, добовий розкид показників ПСВ - 20-30%) - 600-1000 мкг/добу; бронхіальна астма важкого ступеня; (ОФВ або ПСВ – 60%, добовий розкид показників – більше 30%) – 1000-1200 мкг/добу. Ступінь 2. ; Базова терапія: 100-400 мкг 2 рази на добу. Ступінь 3. ;Базисна терапія: інгаляційно кортикостероїдами у високій або стандартній дозі, але в поєднанні з інгаляційним введенням агоністів β2-адренорецепторів тривалої дії. Беклоспір® у високій дозі 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - до 2000 мкг/добу. Ступінь 4; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® - 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - мегадози до 2000 мкг/добу. Ступінь 5; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® призначають у високій дозі (див. ступінь 3,4). Діти віком від 4 до 12 років: доза становить до 400 мкг/добу в кілька прийомів. Пацієнтам похилого віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю; корекція дози не потрібна. При випадковому пропусканні інгаляції наступну дозу необхідно прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз; при хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. Лікування: ;при гострому передозуванні не вимагає екстреної терапії, т.к. функція відновлюється протягом кількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. При хронічному передозуванні необхідно проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. Лікування препаратом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату на фоні прийому кортикостероїдів внутрішньо, доза останнього залишається незмінною. При цьому пацієнт повинен перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні. добову дозу перорального кортикостероїду починають поступово знижувати за схемою, яка залежить від тривалості попередньої терапії і від величини вихідної дози кортикостероїдів. Регулярне використання інгаляційних глюкокортикоїдів дозволяє в більшості випадків відмінити пероральні глюкокортикостероїди (пацієнти, що потребують прийому не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізар система не відновиться достатньо, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад: травма, хірургічне втручання або інфекція).При переведенні пацієнтів із системних кортикостероїдів на інгаляційні можливі алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними препаратами. Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, переведені на інгаляційну терапію, повинні мати запас кортикостероїдів і завжди носити з собою попереджувальну картку із зазначенням, що в стресових ситуаціях вони потребують додаткового системного призначення кортикостероїдів (після усунення стресової ситуації дозу кортикостероїдів знову можна знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, що нерідко загрожує життю хворого, і потребує підвищення дози кортикостероїдів. Непрямим показником неефективності терапії є частіше, ніж раніше, використання бета2-адреноміметиків короткої дії. При розвитку парадоксального бронхоспазму необхідно одразу припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта, провести обстеження та призначити терапію іншими лікарськими засобами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при призначенні кортикостероїдів внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних глюкокортикоїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. Препарат у дозі 1500 мкг на добу не викликає у більшості пацієнтів суттєвого пригнічення функції надниркових залоз. У зв'язку з можливою наднирковою недостатністю при переведенні пацієнта, що приймає глюкокортикостероїди внутрішньо, на інгаляційну терапію необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з туберкульозом, як в активній, так і неактивній формі. Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найповніше потрапляння лікарського засобу до легень. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірний у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антикандидозних антитіл (свідчить про перенесений раніше кандидоз). Після інгаляції ротову порожнину та горло слід прополоскати водою. Для лікування кандидозу при одночасному продовженні лікування препаратом можна застосовувати протигрибкові засоби місцевої дії. Препарат призначений не для усунення нападів, а регулярного щоденного застосування. Для усунення нападів застосовуються β2-адреноміметики короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяжкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності терапії слід збільшити дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату і в разі необхідності призначити системний глюкокортикоїд та/або при розвитку інфекції - антибіотик. Не рекомендується різка відміна препарату. Необхідно оберігати очі від попадання препарату; для профілактики ураження шкіри повік, носа рекомендується умивання після інгаляції. Балончик із препаратом не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу та зігріти руками протягом кількох хвилин (при низьких температурах препарат може бути неефективним). Використання у педіатрії Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем/механізмами відсутні. Інструкція для пацієнта з використання інгалятора Перевірити роботу інгалятора перед першим використанням, а також якщо він не використовувався якийсь час. 1. Переконайтеся, що у вихідній трубці балона немає пилу та бруду. 2. Помістіть розпилювач на балон так, щоб вихідна трубка балона потрапила в отвір у розпилювачі, зніміть захисний ковпачок. 3. Тримайте балон у розпилювачі вертикально денцем вгору, поклавши вказівний палець на денце, а великий палець – на розпилювач. Інтенсивно струсіть балон 3-4 рази нагору-вниз. 4. Візьміть розпилювач у рот, щільно обхопивши його губами, та повністю видихніть через ніс (без напруги). 5. Повільно глибоко вдихаючи, натисніть на дно балона вказівним пальцем, випускаючи дозу ліків. Продовжуйте повільно вдихати. 6. Вийміть із рота трубку інгалятора і затримайте дихання на 10 с або наскільки можливо без напруги. Повільно видихніть. 7. Якщо потрібно більше однієї дози препарату, слід почекати приблизно хвилину і потім повторити дії, починаючи з кроку 2. Надіти назад ковпачок на інгалятор. При виконанні кроків 4 та 5 не слід поспішати. У момент випуску дози препарату важливо робити вдих якомога повільніше. Спочатку слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо спостерігається поява "пара", що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, слід знову почати з кроку 2. Чищення інгалятора Інгалятор слід чистити щонайменше 1 десь у тиждень. Вийняти металевий балончик із пластикового футляра та сполоснути футляр та ковпачок теплою водою. Не користуватись гарячою водою. Ретельно просушити, не використовуючи нагрівальні пристрої. Помістити балончик назад у футляр і надіти ковпачок. Чи не занурювати металевий балончик у воду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза/1 балон: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 250 мкг/60 мг. Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий абсолютований), гідрофторалкан (HFA-134a) – до 14.02 р. 200 доз (14.02 г) – балони алюмінієві (1) з дозуючими клапанами, розпилювачами – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії, що знаходиться під тиском і утворює пляму білого кольору при розпиленні на предметне скло.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування. Беклометазону дипропіонат є проліками і має слабку тропність до глюкокортикостероїдних рецепторів. Під дією естераз перетворюється на активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат, який має виражений місцевий протизапальний ефект за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на алергічні реакції уповільненого типу). Пригнічуючи продукцію метаболітів арахідонової кислоти та знижуючи виділення з опасистих клітин медіаторів запалення, гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу. Покращує мукоциліарний транспорт, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат та продукцію лімфокінів.гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції. Після інгаляційного введення практично не чинить резорбтивної дії. Чи не купує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 5-7 днів курсового застосування. За рахунок збільшення активних β-адренорецепторів відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Понад 25% інгальованої дози осідає в дихальних шляхах, кількість, що залишилася - в роті, ковтку і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонат. Його системна абсорбція відбувається в легенях (36%-легенева фракція), в ШКТ (26% від дози, що надійшла при проковтуванні). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та беклометазону-17-монопропіонат становить, відповідно, близько 2% та 62% від інгальованої дози. Беклометазону дипропіонат всмоктується швидко (Tmax; - 0.3 год), беклометазону-17-монопропіонат - повільніше (Tmax; - 1 год). Розподіл Зв'язування з білками плазми відносно високе – 87%. Vd; у тканинах для беклометазону дипропіонату становить 20 л і для беклометазону-17-монопропіонат - 424 л. Виведення Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год відповідно). Т1/2; становить 0.5 год і 2.7 год відповідно.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляцій.Показання до застосуванняБронхіальна астма різних форм у дорослих та дітей старше 4 років (базисна терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З; обережністю; застосовувати при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, у т.ч. туберкульозі легень, вірусних, грибкових, паразитарних), остеопорозі, цирозі печінки, гіпотиреозі.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) Беклоспір® слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Препарат застосовують у дітей віком від 4 років. Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: кандидоз верхніх дихальних шляхів (ймовірність розвитку підвищується при дозах більше 400 мкг/добу), дисфонія (охриплість), подразнення слизової оболонки глотки (застосування спейсера знижує ймовірність їх розвитку), парадоксальний бронхоспазм адреноміметика короткої дії). З боку органів шлунково-кишкового тракту: кандидоз порожнини рота (ймовірність розвитку підвищується при дозах понад 400 мкг/добу), нудота, неприємні смакові відчуття. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та слизової оболонки порожнини рота та глотки. Інші: можливі системні ефекти, зокрема. головний біль, синці або витончення шкіри, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інгаляційно. Дозу підбирають індивідуально шляхом збільшення до появи клінічного ефекту або зниження мінімальної ефективної дози. Початкова доза визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів. Дорослі та діти у віці 12 років і старші: лікування бронхіальної астми засноване на ступінчастому підході - терапію починають відповідно до ступеня, відповідної тяжкості захворювання. Ступінь 1. Рекомендовані початкові дози препарату: бронхіальна астма легкого ступеня тяжкості; (обсяг форсованого видиху / ОФВ / або пікова швидкість видиху / ПСВ / - більше 80%, добовий розкид показників ПСВ - менше 20%) - 200-600 мкг / добу; бронхіальна астма середнього ступеня тяжкості; (ОФВ або ПСВ - 60-80%, добовий розкид показників ПСВ - 20-30%) - 600-1000 мкг/добу; бронхіальна астма важкого ступеня; (ОФВ або ПСВ – 60%, добовий розкид показників – більше 30%) – 1000-1200 мкг/добу. Ступінь 2. ; Базова терапія: 100-400 мкг 2 рази на добу. Ступінь 3. ;Базисна терапія: інгаляційно кортикостероїдами у високій або стандартній дозі, але в поєднанні з інгаляційним введенням агоністів β2-адренорецепторів тривалої дії. Беклоспір® у високій дозі 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - до 2000 мкг/добу. Ступінь 4; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® - 800-1600 мкг/добу, в окремих випадках - мегадози до 2000 мкг/добу. Ступінь 5; (бронхіальна астма важкого ступеня). Беклоспір® призначають у високій дозі (див. ступінь 3,4). Діти віком від 4 до 12 років: доза становить до 400 мкг/добу в кілька прийомів. Пацієнтам похилого віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю; корекція дози не потрібна. При випадковому пропусканні інгаляції наступну дозу необхідно прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз; при хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. Лікування: ;при гострому передозуванні не вимагає екстреної терапії, т.к. функція відновлюється протягом кількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. При хронічному передозуванні необхідно проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. Лікування препаратом може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату на фоні прийому кортикостероїдів внутрішньо, доза останнього залишається незмінною. При цьому пацієнт повинен перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні. добову дозу перорального кортикостероїду починають поступово знижувати за схемою, яка залежить від тривалості попередньої терапії і від величини вихідної дози кортикостероїдів. Регулярне використання інгаляційних глюкокортикоїдів дозволяє в більшості випадків відмінити пероральні глюкокортикостероїди (пацієнти, що потребують прийому не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізар система не відновиться достатньо, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад: травма, хірургічне втручання або інфекція).При переведенні пацієнтів із системних кортикостероїдів на інгаляційні можливі алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними препаратами. Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, переведені на інгаляційну терапію, повинні мати запас кортикостероїдів і завжди носити з собою попереджувальну картку із зазначенням, що в стресових ситуаціях вони потребують додаткового системного призначення кортикостероїдів (після усунення стресової ситуації дозу кортикостероїдів знову можна знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, що нерідко загрожує життю хворого, і потребує підвищення дози кортикостероїдів. Непрямим показником неефективності терапії є частіше, ніж раніше, використання бета2-адреноміметиків короткої дії. При розвитку парадоксального бронхоспазму необхідно одразу припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта, провести обстеження та призначити терапію іншими лікарськими засобами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при призначенні кортикостероїдів внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних глюкокортикоїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. Препарат у дозі 1500 мкг на добу не викликає у більшості пацієнтів суттєвого пригнічення функції надниркових залоз. У зв'язку з можливою наднирковою недостатністю при переведенні пацієнта, що приймає глюкокортикостероїди внутрішньо, на інгаляційну терапію необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з туберкульозом, як в активній, так і неактивній формі. Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найповніше потрапляння лікарського засобу до легень. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірний у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антикандидозних антитіл (свідчить про перенесений раніше кандидоз). Після інгаляції ротову порожнину та горло слід прополоскати водою. Для лікування кандидозу при одночасному продовженні лікування препаратом можна застосовувати протигрибкові засоби місцевої дії. Препарат призначений не для усунення нападів, а регулярного щоденного застосування. Для усунення нападів застосовуються β2-адреноміметики короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяжкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності терапії слід збільшити дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату і в разі необхідності призначити системний глюкокортикоїд та/або при розвитку інфекції - антибіотик. Не рекомендується різка відміна препарату. Необхідно оберігати очі від попадання препарату; для профілактики ураження шкіри повік, носа рекомендується умивання після інгаляції. Балончик із препаратом не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу та зігріти руками протягом кількох хвилин (при низьких температурах препарат може бути неефективним). Використання у педіатрії Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем/механізмами відсутні. Інструкція для пацієнта з використання інгалятора Перевірити роботу інгалятора перед першим використанням, а також якщо він не використовувався якийсь час. 1. Переконайтеся, що у вихідній трубці балона немає пилу та бруду. 2. Помістіть розпилювач на балон так, щоб вихідна трубка балона потрапила в отвір у розпилювачі, зніміть захисний ковпачок. 3. Тримайте балон у розпилювачі вертикально денцем вгору, поклавши вказівний палець на денце, а великий палець – на розпилювач. Інтенсивно струсіть балон 3-4 рази нагору-вниз. 4. Візьміть розпилювач у рот, щільно обхопивши його губами, та повністю видихніть через ніс (без напруги). 5. Повільно глибоко вдихаючи, натисніть на дно балона вказівним пальцем, випускаючи дозу ліків. Продовжуйте повільно вдихати. 6. Вийміть із рота трубку інгалятора і затримайте дихання на 10 с або наскільки можливо без напруги. Повільно видихніть. 7. Якщо потрібно більше однієї дози препарату, слід почекати приблизно хвилину і потім повторити дії, починаючи з кроку 2. Надіти назад ковпачок на інгалятор. При виконанні кроків 4 та 5 не слід поспішати. У момент випуску дози препарату важливо робити вдих якомога повільніше. Спочатку слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо спостерігається поява "пара", що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, слід знову почати з кроку 2. Чищення інгалятора Інгалятор слід чистити щонайменше 1 десь у тиждень. Вийняти металевий балончик із пластикового футляра та сполоснути футляр та ковпачок теплою водою. Не користуватись гарячою водою. Ретельно просушити, не використовуючи нагрівальні пристрої. Помістити балончик назад у футляр і надіти ковпачок. Чи не занурювати металевий балончик у воду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему