Пульмонология Берингер Ингельхайм Фарма

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої ​​або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: діюча речовина: іпратропія моногідрату броміду 0,021 мг (21 мкг), що відповідає іпратропію броміду 0,020 мг (20 мкг), фенотеролу гідробромід 0,050 мг (50 мкг); допоміжні речовини: абсолютний етанол 13,313 мг, очищена вода 0,799 мг, лимонна кислота 0,001 мг, тетрафторетан (HFA134a, пропелент) 39,070 мг. По 10 мл (200 доз) у металевий балончик з дозуючим клапаном та мундштуком із захисною кришкою. Балончик з інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата, або злегка коричнева рідина, вільна від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ Н містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ Н. При гострій бронхоконстрикції ефект БЕРОДУАЛА розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути інструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Перед першим використанням дозованого аерозолю зніміть захисний ковпачок і двічі натисніть на клапан. Перед кожним використанням дозованого аерозолю струсіть балон і двічі натисніть на клапан аерозолю. Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний, повний видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном та стрілкою вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання другої інгаляційної дози. Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика до появи хмари аерозолю. Т.к. контейнер непрозорий, не можна визначити, чи балон порожній. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після використання цієї кількості доз контейнера може залишатися невелика кількість розчину. Проте, слід замінити контейнер, оскільки інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату, що залишився в контейнері, можна перевірити в такий спосіб. Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини. Інший спосіб. Зніміть пластмасовий мундштук із контейнера та помістіть контейнер у посудину з водою. Вміст контейнера може бути визначений за його положенням у воді. Очищайте інгалятор принаймні один раз на тиждень. Важливо містити мундштук інгалятора у чистоті, щоб частинки лікарської речовини не заблокували вивільнення аерозолю. Під час очищення спочатку зніміть захисний ковпачок та видаліть балон із інгалятора. Пропустіть через інгалятор струмінь теплої води, переконайтеся у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук розроблений спеціально для дозованого аерозолю БЕРОДУАЛ® Н та служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати аерозоль БЕРОДУАЛ Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з балоном. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50 °С.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. Підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або інших компонентів препарату. Перший триместр вагітності. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю: закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія передміхурової залози, обструкція шийки.Вагітність та лактаціяІснуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропія бромід не надають негативної дії на вагітність. Проте при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги, що інгібує вплив БЕРОДУАЛу® на скоротливість матки. Фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко, Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні БЕРОДУАЛу® жінкам, які годують груддю, слід бути обережним.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. БЕРОДУАЛ Н, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. β-адренергічні та антихолінергічні засоби, ксантинові похідні (наприклад, теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® Н. Одночасне призначення інших бета-адреноміметиків, які потрапляють у системний кровотік антихолінергічних засобів або ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу Н при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Інгаляції галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити несприятливий вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших рекомендацій лікаря рекомендується застосування таких доз: Дорослі та діти старше 6 років: Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо двох інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після чотирьох інгаляційних доз, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія: По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на день (в середньому по 1 -2 інгаляції 3 рази на день). При бронхіальній астмі препарат повинен використовуватись лише за необхідності. Дозований аерозоль БЕРОДУАЛ Н у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм БЕРОДУАЛ Н, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ Н повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ® Н, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. БЕРОДУАЛ Н повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ® Н, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 1 мл.(~20 крапель): Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат - 0,5 мг, натрію хлорид - 8,60 мг, хлористоводнева кислота 1н (для доведення pH 3,2) - 0,946 мг, вода очищена - до 1,00 мл. По 20 мл у флакони з бурштинового скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Один флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація в плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (досягнення максимальної концентрації в плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбируемое кількість піддається екстенсивної першої фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно визначає трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tα = 0,42 хв, tβ = 14,3 хв та tγ = 3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Біотрансформація Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Виведення Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаПрепарат БЕРОТЕК® є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на β1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги. Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів). Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. При наступних станах препарат БЕРОТЕК® слід використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Проте слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки. Лактація Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.Побічна діяЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат БЕРОТЕК може викликати симптоми місцевої подразливої ​​дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Неуточнена частота: гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію. Порушення психіки – Нечасто: збудження. Неуточнена частота: нервозність. Порушення з боку нервової системи Часто: тремор. Неуточнені частоти: головний біль, запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмія. Неуточнена частота: ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння - Часто: кашель. Нечасто: парадоксальний бронхоспазм. Неуточненої частоти: подразнення гортані та глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж. Неуточнені частоти: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Неуточнена частота: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість. Лабораторні та інструментальні дані - Неуточнені частоти: підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена β2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки"). Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу β-адренорецепторів агоністів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом БЕРОТЕК проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю Беротек® Н. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин найкраще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату БЕРОТЕК розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. БЕРОТЕК® не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням; залишки приготовленого розчину виливають. БЕРОТЕК® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції Атровент (іпратропія бромід) та Лазолван (амброксол). Лікування препаратом БЕРОТЕК має починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора - бета-агоніста (такого як Беротек Н) виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як через 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату. Рекомендуються такі режими дозування: Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) та підлітки старше 12 років: а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру. У тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, що надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000-1250 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 2 мл (40 крапель = 2000 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг): а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів: Інгаляційно. 0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів. У разі необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзера; у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг): Через обмеженість інформації про застосування препарату у цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (=0,05 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) одну дозу до 3 разів у день.ПередозуванняСимптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною β-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом БЕРОТЕК має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі. Парадоксальний бронхоспазм Як і інші інгаляційні препарати, БЕРОТЕК може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією. Ефекти з боку серцево-судинної системи Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат БЕРОТЕК®. Є дані постреєстраційних досліджень та публікації в літературі про поодинокі випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням β-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат БЕРОТЕК®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть мати як респіраторний, так і кардіальний характер. Гіпокаліємія Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці. Гостра прогресуюча задишка Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється. Регулярне застосування Купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату. Хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень. У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, таких як препарат БЕРОТЕК, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз β2-агоністів, таких як препарат Беротек, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршення контролю захворювання. Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилотаторами Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом БЕРОТЕК лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом БЕРОТЕК®. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату БЕРОТЕК може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу у дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг). Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами механізмами не проводилися. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 100 мкг (0,100 мг); Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 0,001 мг; вода очищена – 1,040 мг; етанол абсолютний – 15,597 мг; тетрафторетан (HFA 134а, пропелент (тетрафторетан)) – 35,252 мг. По 10 мл (200 доз) у балончик аерозольний металевий з клапаном дозової дії та мундштуком із захисною кришкою з логотипом компанії. Балончик з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або світло-жовтого, або світло-коричневого кольору рідина, вільна від суспендованих частинок, поміщена під тиском в аерозольний балончик металевий з клапаном дозуючої дії і мундштуком.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.Фармакокінетика10-30% активної речовини, що звільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції та використовуваної інгаляційної системи, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частка активної речовини зазнає біотрансформації внаслідок ефекту "первинного" проходження через печінку. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Таким чином, проковтнута кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про тубулярну секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції з дозованого аерозолю у незміненому вигляді виділяється через нирки 2% дози протягом 24 годин. Фенотерол може проникати у незміненому вигляді через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаБЕРОТЕК Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легень. Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Зв'язування β2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулутуру і Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим виявляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени. Прийом фенотеролу в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів та прискорює мукоциліарний транспорт. За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції – через 5 хв, максимум – 30-90 хв, тривалість – 3-5 год.ІнструкціяДля досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати аерозоль дозований. Перед використанням дозованого аерозолю вперше натисніть двічі на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний повний видих. Утримуючи балончик, щільно обхопити губами наконечник. При цьому стрілка та дно інгалятора звернені вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балончика до вивільнення інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторіть ті самі дії (пункти 2-4). Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити лише в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату о. Інгалятор слід промивати щонайменше раз на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим для того, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення спочатку зніміть ковпачок, що захищає від пилу, та видаліть ємність з інгалятора. Промийте інгалятор теплою водою для видалення ліків і/або видимого пилу. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть ємність і ковпачок від пилу. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. БЕРОТЕК Н у лікарській формі аерозоль для інгаляцій дозований не застосовують у дітей до 4-х років. З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяРезультати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату у періоді лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗ боку імунної системи: гіперчутливість. З боку метаболізму та харчування: гіпокаліємія. З боку нервової системи: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові. З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та горлянки. З боку травної системи: нудота, блювання. Шкіра та підшкірна клітковина: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі, як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні фенотеролу та β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів β-адренорецепторів на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії. Одночасне призначення бронхолітиків із подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту та явищ передозування.Спосіб застосування та дозиДози для дорослих та підлітки старше 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей віком від 6 до 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей від 4 до 6 років Через обмежений досвід застосування у дітей віком до 6 років, препарат повинен бути використаний тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляцій на добу.ПередозуванняСимптоми Тахікардія, посилене серцебиття, тремор, зниження/підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, ангінальний біль, аритмії та гіперемія обличчя, метаболічний ацидоз. Лікування Седативні препарати, транквілізатори, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення обструкції бронхів та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри першому використанні дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н пацієнти можуть відзначати, що новий аерозоль має трохи інший смак порівняно з колишнім аерозолем, що містить фреон. Слід попереджати пацієнтів про це при переході з препарату Беротек Н, що містить фреон на препарат Беротек Н, не містить фреон. Пацієнтам необхідно знати, що Беротек Н, що містить фреон і препарат Беротек Н, не містить фреон повністю взаємозамінні і зміна смаку не впливає на ефективність та безпеку препарату. Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом із препаратом БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований тільки під наглядом лікаря. При гострій задишці, що швидко посилюється (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування: купірування нападів бронхіальної астми може бути кращим за регулярне застосування препарату (симптоматичне лікування); хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів та запобігання тривалим загостренням бронхіальної астми. У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшенням кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, що містяться в таких препаратах, як БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований, понад рекомендовані дози. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії. При лікуванні агоністами β2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід виявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. У поодиноких випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β2-адренорецепторів. Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість до серцевих глікозидів і може спричинити аритмію. Застосування препарату БЕРОТЕКА Н може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними речовинами за немедичними показаннями (у зв'язку з наявністю фенотеролу). У спортсменів застосування БЕРОТЕКА Н у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н вони можуть відчувати запаморочення. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають вище небажане відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна інгаляційна доза містить: Активна речовина: олодатерол - 0,0025 мг (відповідно олодатеролу гідрохлорид 0,002736 мг) та тіотропій 0,0025 мг (відповідно тіотропію броміду моногідрат 0,003124 мг); Допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин 0.002200 мг (відповідно бензалконію хлориду 0,001100 мг). динатрію едетат 0,001100 мг. хлористоводнева кислота 1М до рН 2.9. вода очищена до 11,05 мг. Розчин для інгаляції дозований 2.5 мкг + 2.5 мкг/доза. Інгалятор Респімат в комплекті з картриджем місткістю 4.5 мл. помішаним в алюмінієвий циліндр. Інгалятор та циліндр з картриджем з інструкцією із застосування в пачку картонну.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м - холіноблокатор)ФармакокінетикаФармакокінетика комбінованої препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ живулентна на фармакокіпетиці окремо застосовуваним олодатеролу та тіотроппя броміду. Олодатеролу та тіотропію броміду властива лінійна фармакокінетика. Стійкий стан фармакокінетики олодатеролу досягався через 8 днів при застосуванні один раз на день, а ступінь дії збільшувалася порівняно із застосуванням одноразової дози в 1,8 рази. Стійкий стан фармакокінетики тіотропу броміду при застосуванні один раз на день досягався через 7 днів. Всмоктування Олодатерол швидко всмоктується, після інгаляції препарату максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10-20 хвилин. У здорових добровольців після інгаляції препарату абсолютна біодоступність олодатеролу становила близько 30%. тоді як абсолютна біодоступність олодатеролу після прийому препарату внутрішньо у вигляді розчину була нижчою за 1%. Таким чином, системний вплив олодатеролу після інгаляційного застосування в основному реалізується шляхом всмоктування в легенях, а внесок частини дози, що проковтується, в системний вплив незначний. Після інгаляції розчину тіотропі броміду в системний кровотік надходить близько 33% від величини інгаляційної дози. Абсолютна бнодоступність прийому внутрішньо становить 2 -3%. Максимальна концентрація у плазмі спостерігається через 5-7 хвилин після інгаляції. Розподіл Зв'язування олодатеролу із білками плазми становить приблизно 60%. а об'єм розподілу –1110 л. Зв'язування тіотропії броміду з білками плазми становить 72%: об'єм розподілу -32 л/кг. Доклінічні дослідження показали, що тіотропний бромід не проникає через гематоенцефалпський бар'єр. Біотрансформація Олодатерол значною мірою метаболізується шляхом безпосередньої глюкуронізації та О-деметилювання з подальшою кон'югацією. Із шести ідентифікованих метаболітів з бета2-рецепторами зв'язується лише одне деілюване похідне (SOM 1522). однак цей метаболіт не виявляється в плазмі після тривалого інгаляційного застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі або в дозах, що перевищують терапевтичну в 4 рази. В О-деметилювання олодатеролу бере участь цитохром Р450 (ізоферментів CYP2C9 . CYP2C8 і незначною мірою CYP3A4). В утворенні глюкуронідів олодатеролу беруть участь ізоформи уридпндифоефатглнкозил трансферази. UGT2B7, UGT1A1, 1А7 та 1А9. Ступінь біотрансформації тіотропію броміду незначна. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення тіотропію броміду молодим здоровим добровольцям 74% тіотропію броміду виводиться нирками у незміненому вигляді. Тіотропія бромід є ефіром, який розщеплюється на етанол-М-метилскопін та дитієнілгліколієву кислоту; ці сполуки не зв'язуються із мускариновими рецепторами. У дослідженнях in vitro показано, що деяка частина препарату ( Виведення Загальний кліренс олодатеролу у здорових добровольців становить 872 мл/хв. а нирковий кліренс 173 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення після внутрішньовенного застосування олодатсролу становить 22 год. тоді як кінцевий період напіввиведення після інгаляційного застосування - приблизно 45 год. З цього випливає, що в останньому випадку виведення переважно залежить від всмоктування. Загальна мічена ізотопом доза олодатсролу. що виділялася через нирки (включаючи вихідне з'єднання та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 38%. після прийому внутрішньо 9%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через ночі незміненого олодатсрола становила, після внутрішньовенного введення 19%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 53% та 84% після прийому внутрішньо. Більше 90% дози препарату виводилося після внутрішньовенного введення протягом 5 днів та після прийому внутрішньо протягом 6 днів. 11 Після інгаляційного застосування препарату екскреція незміненого олодатеролу нирками протягом інтервалу дозування становила у здорових добровольців у період стійкого стану фармакокпнетики 5-7% від величини дози. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення переважно виводиться нирками у незміненому вигляді (74%). Загальний кліренс після внутрішньовенного введення тіотропію броміду молодим здоровим добровольцям становить 880 мл/хв. Після інгаляції розчину у пацієнтів з ХОЗЛ ниркова екскреція становить 18.6% (0.93 мкг). частина, що залишилася, неабсорбована частина виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує кліренс креатиніну. що свідчить про його каїальцеву секрецію. Термінальний період напіввиведення тіотропію броміду після інгаляції становить від 27 до 45 год. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку Клінічні дослідження показали: незважаючи на вплив віку, статі та маси тіла на системну дію олодатеролу корекції дози не потрібно. У літньому віці відзначається зниження ниркового кліренсу тіотропію (347 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці до 65 років та 275 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Однак це не призводило до збільшення значення AUCo-6,ss та Cmах.ss. Раса Порівняння фармакокінетнческнх даних, отриманих у клінічних дослідженнях олодатеролу. виявило тенденцію до вищої системної дії олодатеролу у пацієнтів з Японії та інших пацієнтів азіатської раси порівняно з пацієнтами євро! еоїдної раси. У клінічних дослідженнях олодатеролу. що застосовувався у дозах, які перевищували рекомендовану терапевтичну дозу вдвічі, у пацієнтів європеоїдної та азіатської раси будь-яких побоювань щодо безпеки встановлено не було. Пацієнти з порушеннями функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК)) Після інгаляційного застосування тіотропію один раз на день у період стійкого стану фармакокпнетики у пацієнтів з ХОЗЛ та нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) відзначалося невелике збільшення величин AUC0-6.ss на 1.8-30% та Cmax. ss у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ п нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості системний вплив олодатеролу не змінювався. Системна дія олодатеролу у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості не вивчалася. Передбачається, що печінкова недостатність не має значного впливу на фармакокієтику тіотропію броміду, тому що тіотропія бромід переважно виводиться нирками і за допомогою неферментативного розтеплення ефірного зв'язку з утворенням похідних, які не мають фармакологічної активності.ФармакодинамікаОлодатерол - бета2-адреноміметик тривалої дії та тіотропія бромід-м-холіноблокатор забезпечують взаємодоповнювальну бронходилатацію. в результаті різного механізму дії активних речовин та різної локалізації цільових рецепторів у легенях. Олодатерол має високу спорідненість і селективність до бета2-адренорецепторів. Активація бета2-адренррецепторів у дихальних шляхах призводить до стимуляції внутрішньоклітинної аденілатніклази. яка бере участь у синтезі циклічного 3.5-аденозіїмонофосфату (цАМФ). Підвищення рівня ЦАМФ викликає бронходилатацію. розслаблюючи гладком'язові клітини дихальних шляхів. Олодатерол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів тривалої дії зі швидким початком дії та тривалим (не менше 24 годин) збереженням ефекту. Бета2-адренорецептори присутні не тільки в гладком'язових клітинах, але і в багатьох інших клітинах, у тому числі в епітеліальних та ендотеліальних клітинах легень та серця. Точна функція бета2-рецепторів у серці до кінця не вивчена, але їхня присутність вказує на можливість впливів на серце навіть високоселективних бета2-адренергічних агоністів. Тіотропія бромід - антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії, в клінічній практиці часто званий м-холпноблокнрующим засобом. Препарат має однакову спорідненість до Ml - М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом індукування МОЗ-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози та зберігається протягом не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, із дуже повільною дисоціацією препарату від МОЗ-рецепторів; період напівдисоціації істотно триваліший, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертичне похідне амонію, має місцевий виборчий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликаючи системних м-холіоблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від М2-рецепторів відбувається швидше, ніж від МОЗ-рецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо МОЗ підтипу рецепторів над М2-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація препарату із зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ). Бронходилатація, що розвивається після інгаляції, тіотропія броміду, обумовлена ​​в першу чергу місцевою (на дихальні шляхи), а не системною дією. У ході клінічних досліджень встановлено, що препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ, що застосовувався один раз на день, вранці призводив до швидкого (протягом 5 хвилин після першої дози) покращення функції легень. Ефект препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ перевершував ефект тіотропію броміду в дозі 5 мкг і олодатеролу в дозі 5 мкг, що застосовувалися як монотерапія (об'єм форсованого видиху за 1 секунду (ОФВ1) збільшувався при прийомі СПІО0 0 0:0. л;при прийомі олодатеролу - на 0.125 л. При застосуванні препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ порівняно із застосуванням тіотропію броміду та олодатеролу як монотерапія досягався більш значний бронходилатируючий ефект, а також збільшувалася пікова об'ємна швидкість видиху в ранковий та вечірній годинник. Застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ призводило до зниження ризику загострень ХОЗЛ у порівнянні з плацебо. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ значно покращував ємність вдиху порівняно з тіотропієм бромідом, олодатеролом або плацебо, що застосовувалися у вигляді монотерапії. СПІОЛТО РЕСПІМАТ у порівнянні з плацебо значно покращував час переносимості фізичного навантаження.ІнструкціяВступ Прочитайте ці інструкції щодо застосування перед початком використання СПІОЛТО РЕСПІМАТ Вам потрібно буде використовувати цей інгалятор тільки ОДИН РАЗ НА ДЕНЬ. Щоразу при його застосуванні РОБІТЬ ДВІ ІНГАЛЯЦІЇ Як доглядати за інгалятором СПІОЛТО РЕСПІМАТ Очищайте мундштук, включаючи металеву частину мундштука, вологою ганчірочкою або тканиною щонайменше один раз на тиждень. Будь-яка незначна зміна кольору мундштука не впливає на роботу Вашого інгалятора СПІОЛТО РЕСПІМАТ. Як визначити, коли потрібний новий інгалятор СПІОЛТО РЕСПІМАТ Інгалятор СПІОЛТО РЕСПІМАТ містить 60 інгаляційних доз (тобто 30 терапевтичних доз) за умови застосування відповідно до вказівок (дві інгаляційні дози один раз на день). Індикатор доз показує скільки приблизно доз ще залишилося. Коли індикатор доз покаже на червону область шкали, це означає, що ліки залишилися приблизно на 7 днів (14 інгаляційних доз). Коли індикатор доз інгалятора досягне кінця червоної шкали, це означає, що інгалятор СПІОЛТО РЕСПІМАТ порожній, і він автоматично заблокується (поворот прозорої гільзи буде неможливим). Через три місяці після першого використання СПІОЛТО РЕСПІМАТ слід викинути, навіть якщо його повністю не використано. Підготовка до першого використання Зніміть прозору гільзу Тримайте ковпачок закритим. Натисніть стопорну кнопку і потягніть при цьому іншою рукою за прозору гільзу. Вставте картридж Вставте картридж вузьким кінцем у інгалятор. Поставте інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і натисніть на нього, поки картридж не встане на місце з клацанням. Встановіть на місце прозору гільзу Встановіть прозору гільзу до клацання. Поверніть гільзу Тримайте ковпачок закритим. Поверніть прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, доки не пролунає клацання (напівоберта). Відкрийте ковпачок Відкрийте ковпачок до упору. Натисніть на кнопку Направте вниз інгалятор. Натисніть на кнопку подачі дози. Закрийте ковпачок. Повторіть кроки 4-6 до появи хмари аерозолю. Потім повторіть кроки 4-6 ще тричі Щоденне застосування Поверніть Тримайте ковпачок закритим. Поверніть прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, до клацання (півоборота). Відкрийте ковпачок Відкрийте ковпачок до упору. Натисніть на кнопку Зробіть повільний повний видих. Обхопіть мундштук губами, не перекриваючи повітрозабірники. Роблячи повільний, глибокий вдих через рот, натисніть на кнопку подачі дози і продовжуйте робити вдих. Затримайте подих приблизно на 10 секунд. Щоб отримати другу інгаляційну дозу, повторіть операції: Поверніть, Відкрийте, Натисніть.Показання до застосуванняПрепарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ, що приймається один раз на добу, показаний для тривалої підтримуючої терапії пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), хронічним бронхітом, емфіземою легень, для зменшення обструкції дихальних шляхів та супутньої задишки; зменшення частоти загострень; поліпшення переносимості фізичних навантажень та якості життя.Протипоказання до застосуванняПрепарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ протипоказаний пацієнтам із гіперчутливістю до олодатеролу, тіотропією броміду або до будь-якого компонента препарату. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ протипоказаний пацієнтам, у яких раніше відзначалася гіперчутливість до атропіну або його похідних, наприклад, іпратропію та окситропію. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ не рекомендується до застосування у дітей віком до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю У пацієнтів з гострокутною глаукомою, гіперплазією передміхурової залози та обструкцією шийки сечового міхура. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, в.т.ч. коронарною недостатністю, порушеннями серцевого ритму, подовженням інтервалу QT, гіпертрофічною обструктивною кардпоміопатією. артеріальною гіпертензією, тиреотоксикозом, судомами. У пацієнтів в анамнезі яких відзначалися такі захворювання як: інфаркт міокарда або госпіталізація з приводу серцевої недостатності (протягом попереднього року), життєзагрозлива аритмія, пароксизмальна тахікардія з ЧСС>100. У пацієнтів із незвичайними реакціями на симпатоміметичні аміни.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про вплив ододагеролу/тпотропя броміду на вагітність немає. У доклінічних дослідженнях з використанням високих доз олодатеролу. у кілька разів перевищували терапевтичні дози, встановлені типові впливи для [32-адреномі.метиків. Слід враховувати інгібуючий вплив олодатеролу на скорочувальну здатність матки. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ не повинен застосовуватися у вагітних жінок, якщо потенційна користь для матері не перевищує потенційний ризик для плода. Клінічних даних про застосування олодатеролу/тіотропію броміду у жінок, які годують груддю, немає. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ не повинен застосовуватися у жінок, які годують груддю, якщо тільки потенційна користь для матері не перевищує потенційний ризик для дитини. На період застосування препарату слід припинити годування груддю дитини.Побічна діяПобічні реакції були виявлені на підставі даних, отриманих при проведенні клінічних досліджень препарату Спіолто РЕСПІМАТ. Інфекції та інвазії: Назофарингіт. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дегідратація. Порушення з боку нервової системи: запаморочення, безсоння. Порушення з боку органу зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома: нечіткий зір. Порушення з боку серцево-судинної системи: миготлива аритмія, відчуття серцебиття, тахікардія, суправентрикулярна тахікардія, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку органів дихання, органів грудної клітки та середостіння: кашель, носова кровотеча, фарингіт, дисфонія, бронхоспазм, ларингіт, синусит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: незначна сухість у роті, запор, кандидоз ротової порожнини, дисфагія, гастроезофагеальний рефлюкс. гінгівіт, глосит, стоматит: кишкова непрохідність, включаючи паралітичну кишкову непрохідність. Порушення з боку шкірних покровів шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри: Алергічні реакції - висип, свербіж, ангноневротичний набряк, кропив'янка, гіперчутливість включаючи реакції негайного типу. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини артралгія, припухлість у ділянці суглобів, біль у спині*. Hapішення з боку нирок і сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі (чаші у чоловіків з наявністю факторів), інфекція сечі провідних шляхів. * небажаний ефект, що відноситься до препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ, а не до його компонентів. Багато з перерахованих небажаних ефектів відносяться до антихолінергічних властивостей гіотронію броміду або до Р-адреноміметичних властивостей олодатсролу. Тому слід брати до уваги можливість виникнення небажаних ефектів, характерних для всього класу (3-адрепоміметпків. таких як: аритмія, ішемія міокарда, стенокардія, гіпотепзія. тремор, головний біль, нервозність, нудота, м'язові спазми, втома, нездужання, гіпокалієм. та метаболічний ацидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча спеціальних дослідженні лікарських взаємодій не проводилося, тіотропія бромід застосовувався спільно з іншими препаратами, для лікування ХОЗЛ, включаючи метилксантини, стероїди для внутрішнього застосування та інгаляційного застосування, при цьому клінічних ознак лікарських взаємодій не відзначалося. Тривале сумісне застосування тіотропію броміду з іншими м-холіноблокуючими препаратами не вивчалося. Тому довгострокове спільне застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ з іншими м-холіноблокуючими препаратами не рекомендується. Одночасне застосування інших адренергічних препаратів може посилювати небажані ефекти препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ. Одночасне застосування ксантинових похідних, стероїдів або діуретиків (що не належать до групи калійзберігаючих) може посилювати гіпокаліємічний ефект адреіоміметиків. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати ефект олодатеролу або протидіяти цьому ефекту. У цьому випадку переважно застосування бета1-адрепоблокаторів, хоча вони повинні застосовуватися з обережністю. Інгібітори моноамінооксидази, трициклічні антидепресанти або інші препарати, здатні подовжувати інтервал QTc, можуть посилювати дію СПІОЛТО РЕСПІМАТУ на серцево-судинну систему. Спільне застосування олодатеролу з кетоконазолом призводило до збільшення системного впливу олодатеролу в 1,7 рази. Однак це не впливало на безпеку. Зміни дози не потрібні.Спосіб застосування та дозиРекомендована терапевтична доза становить дві інгаляції спрею з інгалятора РЕСПІМАТ (5 мкг/терапевтична доза тіотропію броміду та 5 мкг/терапевтична доза олодатеролу) один раз на день, в один і той же час доби (див. Інструкцію із застосування). У пацієнтів похилого віку можна використовувати препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ у рекомендованій дозі. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості можна використовувати СПІОЛТО РЕСПІМАТ у дозі, що рекомендується. Даних про застосування олодатеролу у пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня тяжкості немає. У пацієнтів з порушеннями функції нирок можна використовувати препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ у дозі, що рекомендується. Пацієнти з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, які застосовують препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Передозування олодатеролу може призвести до виражених ефектів, типових для бета2-адреноміметиків, наприклад, до ішемії міокарда, підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардії, аритмій, відчуття серцебиття, запаморочення, нервозності, безсоння, занепокоєння, головного болю, спазму м'язів, нудоті, втоми, нездужання, гпіокаліємії. гіперглікемії та метаболічного ацидозу. При фімененні високих доз пютропію броміду можливі прояви м-холіноблокуючого спс вію. Після 14-денного інгаляційного застосування пютропію броміду в дозах, що досягали 40 мкг. у здорових осіб не спостерігалося значних несприятливих явище, крім відчуття сухості слизових оболонок носа та ротоглотки, частота яких залежала від величини дози (10-40 мкг на добу). Виняток становило чітке зниження салівації, починаючи з 7-го дня застосування препарату. Лікування Прийом препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТУ має бути припинено. Показано підтримуюче та симптоматичне лікування. У важких випадках потрібна госпіталізація. Може рекомендуватися застосування бета1-адреноблокаторів. але лише за дотримання особливої ​​обережності, оскільки використання цих препаратів може викликати бронхосиазм.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ не повинен використовуватись при бронхіальній астмі. Ефективність та безпека препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ при бронхіальній астмі не вивчали. Гострий бронхоспазм Препарат СПІОЛТО PECПІМАТ не показаний для лікування гострих епізодів бронхоспазму, тобто як засіб швидкої допомоги. Гіперчутливість Після застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу. Парадоксальний бропхоспазм Застосування препарату СПІОЛТО PEСПІМАТ, як і інших інгаляційних лікарських засобів, може призвести до парадоксального бронхоспазму. іноді загрозливому життю. У разі розвитку парадоксального ороіхоспазму застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ має бути негайно припинено та призначено альтернативну терапію. Пацієнти з порушеннями функції нирок Оскільки тіотропія бромід виводиться переважно вночі, пацієнти з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну). Порушення з боку органу зору Пацієнти повинні бути ознайомлені з правильним застосуванням препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ. Не слід допускати попадання розчину або аерозолю у вічі. Біль або дискомфорт в очах, нечіткий зір, зорові ореоли навколо джерел світла у поєднанні з почервонінням очей, викликаним набряком кон'юнктиви та рогівки можуть бути симптомами гострої глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Очні краплі, що мають міотичну дію, не вважаються ефективним лікуванням. Серцево-судинні ефекти Олодатерол, як і інші бета2-адреноміметики, може суттєво впливати на серцево-судинну систему у деяких пацієнтів (частішання пульсу, підвищення артеріального тиску та/або поява відповідних симптомів). У разі виникнення таких симптомів може знадобитися припинення лікування. Крім того, повідомлялося, що бета2-адреноміметики призводили до таких змін електрокардіограми (ЕКГ), як ущільнення зубця Т та депресія сегмента ST. хоча клінічне значення цих змін невідоме. Гіпокаліємія Бета2-адреноміметики у деяких пацієнтів можуть призводити до розвитку гіпокаліємії, що створює передумови для виникнення небажаних впливів на серцево-судинну систему. Зниження концентрації калію в сироватці крові зазвичай короткочасне і вимагає його поповнення. У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ ппюкаліємня може посилюватися через гіпоксію та супутнє лікування та збільшувати ризик розвитку аритмії. Гіперглікемія Інгаляційне застосування великих доз бета2-адреноміметиків може призвести до збільшення концентрації глюкози у плазмі. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ не слід застосовувати у комбінації з будь-яким іншим лікарським препаратом, що містить бета2-адреноміметики тривалої дії. Пацієнтів. часто застосовують інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії (наприклад, чотири рази на день), необхідно проінструктувати про те, що ці препарати використовуються тільки для полегшення гострих симптомів бронхоспазму. Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ призначений для лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі старше 40 років. при призначенні препарату пацієнтам молодше 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Дослідження з вивчення впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні цих видів діяти; юсти. оскільки можливий розвиток запаморочення чи нечіткості зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 інгаляційна доза: тіотропія броміду моногідрат – 3.1235 мкг, що відповідає вмісту тіотропію – 2.5 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 1.105 мкг, динатрію едетат – 1.105 мкг, хлористоводнева кислота 1М – до pH 2.8-3.0, вода – до 11.05 мг. 60 інгаляційних доз (30 терапевтичних доз) – картриджі місткістю 4.5 мл (1), поміщені в алюмінієвий циліндр, у комплекті з інгалятором Респімат – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ФармакокінетикаТіотропія бромід – четвертинне похідне амонію, помірно розчинне у воді. Тіотропія бромід випускається як розчин для інгаляцій, який застосовується за допомогою інгалятора Респімат. Приблизно 40% від величини інгаляційної дози осаджується у легенях, решта надходить у ШКТ. Деякі фармакокінетичні дані, наведені нижче, були отримані при використанні доз, що перевищують рекомендовані для лікування. Всмоктування Після інгаляції розчину молодими здоровими добровольцями встановлено, що системний кровотік надходить близько 33% від величини інгаляційної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування тіотропію броміду, у зв'язку з тим, що він погано всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 2-3%. Cmax у плазмі спостерігається через 5-7 хв після інгаляції. Розподіл Зв'язування препарату із білками плазми становить 72%; Vd – 32 л/кг. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становить 10.5 пг/мл та швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. У рівноважному стані базальна концентрація тіотропію у плазмі становить 1.6 пг/мл. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі крові у пацієнтів з бронхіальною астмою становила 5.15 пг/мл та досягалася через 5 хв. Дослідження показали, що тіотропія бромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям у сечі виявляється 74% субстанції тіотропію броміду у незміненому вигляді. Тіотропія бромід є ефіром, який розщеплюється на етанол-N-метилскопін, та дитієнілгліколієву кислоту; ці сполуки не зв'язуються із мускариновими рецепторами. У дослідженнях in vitro показано, що деяка частина препарату ( Виведення Термінальний T1/2 тіотропію броміду після інгаляції становить від 27 до 45 годин у пацієнтів з ХОЗЛ. У пацієнтів із бронхіальною астмою ефективний Т1/2 після інгаляції становить 34 год. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям становив 880 мл/хв. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками у незміненому вигляді (74%). Після інгаляції розчину у пацієнтів з ХОЗЛ ниркова екскреція становить 18.6% (0.93 мкг), неабсорбована частина, що залишилася, виводиться через кишечник. У рівноважному стані у пацієнтів із бронхіальною астмою 11.9% (0.595 мкг) дози виводиться у незміненому вигляді із сечею через 24 години після прийому препарату. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує КК, що свідчить про його канальцеву секрецію. Після тривалого інгаляційного прийому препарату 1 раз на добу пацієнтами з ХОЗЛ рівноважний стан досягається на 7 день; при цьому надалі не спостерігається кумуляції. Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після внутрішньовенного застосування, інгаляції сухого порошку та інгаляції розчину. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку відзначається зниження ниркового кліренсу тіотропію броміду (347 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці до 65 років та 275 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою старше 65 років). Встановлено, що у пацієнтів із бронхіальною астмою вплив тіотропію броміду не залежить від віку пацієнтів. Після інгаляційного застосування тіотропію 1 раз на добу у рівноважному стані у пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) відзначалося невелике збільшення AUC0-6,ss на 1.8-30% та Cmax, ss порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (КК>80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та помірними або значними порушеннями функції нирок (КК) У пацієнтів з бронхіальною астмою та невеликими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію броміду не призводило до значного збільшення впливу порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок. Передбачається, що печінкова недостатність не значно впливає на фармакокінетику тіотропія броміду, т.к. тіотропія бромід переважно виводиться нирками і за допомогою неферментативного розщеплення ефірного зв'язку з утворенням похідних, які не мають фармакологічної активності.ФармакодинамікаБронхолітичний препарат. Тіотропія бромід – м-холіноблокатор тривалої дії. Препарат має однакову спорідненість до M1-М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом інгібування М3-холінорецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від М3-холінорецепторів; період напівдисоціації значно більш тривалий, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертичне похідне амонію, має місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від М2-холінорецепторів відбувається швидше, ніж від М3-холінорецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо М3 підтипу рецепторів над М2-холінорецепторами. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація препарату із зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ. Бронходилатація, що розвивається після інгаляції, тіотропія броміду, обумовлена ​​в першу чергу місцевою (на дихальні шляхи), а не системною дією. У клінічних дослідженнях було показано, що застосування препарату Спіріва Респімат 1 раз на добу призводить до значного покращення (порівняно з плацебо) функції легень (ОФВ1 та ФЖЕЛ) протягом 30 хв після використання першої дози. Поліпшення функції легень зберігається протягом 24 годин при рівноважній концентрації. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом одного тижня. Спирива Респімат значно покращував ранкову та вечірню пікову об'ємну швидкість видиху (ПОСВ), виміряну хворими. Застосування препарату Спірива Респімат призводило до зменшення (порівняно з плацебо) використання бронходилататора як засіб швидкої допомоги. Бронходилатируючий ефект препарату зберігається протягом 48 тижнів застосування препарату; ознак звикання немає. Аналіз комбінованих даних двох рандомізованих, плацебо-контрольованих, перехресних клінічних досліджень показав, що бронходилатируючий ефект препарату Спіріва Респімат (5 мкг) після 4-тижневого періоду лікування був у кількісному відношенні вищий, ніж ефект препарату Спіріва (18 мкг). У довгострокових (12-місячних) дослідженнях було встановлено, що Спіріва Респімат значно зменшує задишку; покращує якість життя; знижує психосоціальний вплив ХОЗЛ та збільшує активність. Препарат Спирива Респімат достовірно покращував загальний стан здоров'я (загальний бал) порівняно з плацебо до кінця двох 12-місячних досліджень, ця відмінність зберігалася протягом усього періоду лікування; препарат Спирива Респімат значно зменшував кількість загострень ХОЗЛ, і збільшував період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Доведено, що Спірива Респімат зменшує ризик загострення ХОЗЛ та значно знижує кількість випадків госпіталізації. При ретроспективному аналізі окремих клінічних досліджень було помічено статистично недостовірне збільшення порівняно з плацебо кількості випадків смерті у пацієнтів з порушеннями ритму серця. Однак ці дані статистично не підтверджені і можуть бути пов'язані із захворюванням серця. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму та продовжують відчувати симптоми захворювання, незважаючи на підтримуючу терапію інгаляційним глюкокортикостероїдами, в т.ч. у комбінації з тривало діючим агоністом бета2-адренорецепторів, було встановлено, що додавання препарату Спірива Респімат до підтримуючої терапії призводило до достовірного поліпшення функції легень порівняно з плацебо, значно зменшувало кількість серйозних загострень та періодів погіршення симптомів бронхіальної астми, збільшувало період до , призводило до достовірного поліпшення якості життя та збільшення кількості пацієнтів з позитивною відповіддю на підтримуючу терапію. Бронходилатируючий ефект препарату зберігався протягом 1 року застосування, ознак звикання не спостерігалося.ІнструкціяПеред початком застосування препарату слід вивчити правила застосування інгалятора Спіріва Респімат. Інгалятор призначений для використання 1 раз на добу. Щоразу при його застосуванні слід робити 2 інгаляції. Догляд за інгалятором Спирива Респімат Мундштук і металеву частину мундштука необхідно чистити вологою ганчірочкою або тканиною щонайменше 1 раз на тиждень. Будь-яка незначна зміна кольору мундштука не впливає на інгалятор. Визначення моменту, коли потрібно почати користуватися новим інгалятором Інгалятор Спиріва Респімат містить 60 інгаляційних доз (тобто 30 терапевтичних доз) за умови застосування відповідно до режиму дозування (2 інгаляційні дози 1 раз на добу). Індикатор доз показує скільки приблизно доз ще залишилося. Коли індикатор покаже на червону область шкали, це означає, що ліки залишилися приблизно на 7 днів (14 інгаляційних доз). Коли індикатор доз інгалятора досягне кінця червоної області шкали, це означає, що інгалятор Спіріва Респімат порожній. Відбудеться автоматичне блокування інгалятора. З цього часу поворот прозорої гільзи буде неможливий. Через 3 місяці після першого використання інгалятор Спиріва Респімат слід викинути, навіть якщо він повністю не використаний. Підготовка до першого використання Зняти прозору гільзу Тримати ковпачок закритим. Натиснути стопорну кнопку і потягнути при цьому іншою рукою за прозору гільзу. Вставити картридж Вставте картридж вузьким кінцем в інгалятор. Поставити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно натиснути на нього, поки картридж не стане на місце з клацанням. Встановити прозору гільзу Встановіть прозору гільзу на місце до клацання. Повернути гільзу Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, поки не пролунає клацання (півоборота). Відкрити ковпачок. Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Направити інгалятор донизу. Натисніть на кнопку подачі дози. Закрити ковпачок. Повторити кроки 4-6 до появи хмари аерозолю. Потім повторити кроки 4-6 ще 3 рази. Щоденне застосування Повернути Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу у напрямку, вказаному стрілками на етикетці, до клацання (півобороту). Відкрити ковпачок Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Зробити повільний повний видих. Обхопити мундштук губами, не перекриваючи повітрозабірники. Роблячи повільний, глибокий вдих через рот, натиснути кнопку подачі дози і робити вдих. Затримайте подих приблизно на 10 с. Для отримання другої інгаляційної дози повторіть операції: Повернути, Відкрити, Натиснути.Показання до застосуваннядля підтримуючого лікування пацієнтів з ХОЗЛ, хронічним бронхітом, емфіземою легень, для підтримуючої терапії при задишці, що зберігається, для поліпшення якості життя, порушеного внаслідок ХОЗЛ, для зниження частоти загострень; в якості додаткової підтримуючої терапії у пацієнтів з бронхіальною астмою з симптомами захворювання, що зберігаються, на фоні прийому, принаймні, інгаляційних глюкокортикоїдів, для зменшення симптомів бронхіальної астми, поліпшення якості життя та зниження частоти загострень. З обережністю: закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату, до атропіну або його похідних: до іпратропію броміду, окситропію броміду; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю препарат слід застосовувати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.Вагітність та лактаціяДані щодо впливу препарату Спіріва Респімат на вагітність обмежені. При вивченні репродуктивної токсичності на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи препарату. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату Спірива Респімат при вагітності. Клінічних даних про вплив тіотропію броміду в період грудного вигодовування немає. Препарат не слід застосовувати у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. На період застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказано призначення дітям та підліткам віком до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяБагато з наведених нижче небажаних реакцій можуть бути обумовлені м-холіноблокуючими властивостями препарату. Побічні реакції були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. З боку обміну речовин: дегідратація*. З боку нервової системи: нечасто (≥0.1% та З боку органу зору: рідко (≥0.01% та З боку серцево-судинної системи: нечасто (>0.1% і З боку дихальної системи: нечасто (≥0.1% та З боку травної системи: часто (≥1% та 0.1% та З боку шкірних покривів: рідко (≥0.01% та Алергічні реакції: нечасто (>0.1% і З боку кістково-м'язової системи: набряклість суглобів. З боку сечовидільної системи: нечасто (>0.1% і * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією препарату не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося, тіотропія бромід використовували спільно з іншими препаратами, що застосовуються для лікування ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, глюкокортикоїди для внутрішнього застосування та інгаляційного застосування, антигістамінні препарати, муколітики, модифікації; при цьому клінічних ознак лікарської взаємодії не спостерігалося. Тривале сумісне застосування тіотропію броміду з іншими м-холіноблокуючими препаратами не вивчалося. Тому довгострокове спільне застосування препарату Спіріва Респімат з іншими м-холіноблокуючими препаратами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиРекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляційні дози спрею з інгалятора Респімат (5 мкг/доза) 1 раз на добу, в один час дня. При лікуванні бронхіальної астми повний терапевтичний ефект настає за кілька днів. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) можна використовувати препарат Спіріва Респімат у дозі, що рекомендується. Однак використання препарату у пацієнтів з помірними або значними порушеннями функції нирок ХОЗЛ зазвичай не зустрічається у дітей. Безпека та ефективність застосування препарату Спіріва Респімат у дітей не вивчений.ПередозуванняПри застосуванні препарату у високих дозах можливі прояви м-холіноблокуючої дії. Після 14-денного інгаляційного застосування тіотропію броміду в дозах, що досягали 40 мкг, у здорових осіб не спостерігалося значних несприятливих явищ, крім відчуття сухості слизових оболонок носа та ротоглотки, частота яких залежала від величини дози (10-40 м). Виняток становило чітке зниження салівації, починаючи з 7-го дня застосування препарату. У шести довгострокових дослідженнях у пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляційному застосуванні розчину тіотропію броміду у добовій дозі 10 мкг протягом 4-48 тижнів не спостерігалось суттєвих небажаних явищ. Внаслідок низької пероральної біодоступності виникнення гострої інтоксикації у разі ненавмисного проковтування розчину тіотропію броміду для інгаляцій із картриджів малоймовірне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему