Противопаркинсонические Орион Корпорейшн

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: леводопа – 100 мг; карбідопа (у формі моногідрату) - 25 мг; ентакапон - 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манітол, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, магнію стеарат, полісорбат 80, гліцерол 85% у флаконах ПЕ 30 або 100 шт.; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки - покриті оболонкою коричнево-червоного або сірувато-червоного кольору, довгасто-овальні, двоопуклі, без ризику, з нанесеним кодом «LCE 100» на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований протипаркінсонічний препарат, що є поєднанням леводопи - метаболічного попередника допаміну, карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот і ентакапона - інгібітора катехол-О-метилтрансферази (КОМТ).ФармакокінетикаЛеводопа Всмоктування та розподіл Швидко, але не повністю (20-30% від прийнятої дози) всмоктується із ШКТ. Прийом їжі, багатої великою кількістю нейтральних амінокислот, може затримати та зменшити всмоктування. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 2-3 год. Індивідуальна біодоступність становить 15-33%. Незначно зв'язується із білками плазми крові (10-30%). Здається обсяг розподілу (Vd) становить 1,6 л/кг. Метаболізм та виведення Активно метаболізується у всіх тканинах за допомогою дофа-декарбоксилази та катехол-О-метилтрансферази до допаміну, норепінефрину, епінефрину та 3-О-метилдопи. 75% від прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 8 год. У незміненому вигляді виводиться із сечею (35% за 7 год) та калом. Загальний кліренс леводопи – 0,55-1,38 л/кг/год. T1/2 - 0,6-1,3 год. Карбідопа Всмоктування та розподіл Порівняно з леводопою всмоктується та поглинається дещо повільніше. Дані про фармакокінетику обмежені. Зв'язується із білками плазми приблизно на 36%. Індивідуальна біодоступність становить 40-70%. Серед метаболітів, що виділяються із сечею, основними є: альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 2-3 год. Метаболізм та виведення Біотрансформується у печінці до двох основних метаболітів, які виділяються із сечею як глюкуроніди та незв'язані структури. Незмінена карбідопа на 30% виводиться із сечею. Серед метаболітів, екскретованих із сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 0,6-1,3. Ентакапон Всмоктування та розподіл Швидко всмоктується із ШКТ. Cmax при одноразовому прийомі внутрішньо досягається через 1 год. Індивідуальна біодоступність становить 35% (при одноразовому прийомі внутрішньо 200 мг). Зв'язується з білками плазми на 98%, в основному з альбуміном; у терапевтичних концентраціях не витісняє із зв'язку з білками інші ЛЗ з високим ступенем комплексоутворення (в т.ч. варфарин, саліцилову кислоту, фенілбутазон, діазепам). Vd становить 0,27 л/кг. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку, невелика кількість ентакапону, що є (Е)-ізомером, перетворюється на (Z)-ізомер (приблизно становить 5% від загальної кількості ентакапону в плазмі крові). Основний шлях метаболізму ентакапону та його активного метаболіту – кон'югування з глюкуроновою кислотою. Виводиться із сечею – 10-20%, з калом та жовчю – 80-90%. Загальний кліренс становить близько 0,7 л/кг/год. T1/2 становить 0,4-0,7 год. Внаслідок короткого T1/2 при повторному призначенні не відбувається справжнього накопичення леводопи або ентакапона. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні показники у пацієнтів молодшого (45-64 роки) та більш літнього (65-75 років) віку однакові. Біодоступність леводопи значно вища у жінок. Біодоступність карбідопи та ентакапону не залежить від статі пацієнтів. Метаболізм ентакапона уповільнений у хворих з легкими та помірними порушеннями функції печінки (класи А та Б за шкалою Чайлд-П'ю), що призводить до збільшення концентрації ентакапону у плазмі крові як у фазі поглинання, так і у фазі виведення. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику ентакапону. Дослідження фармакокінетики леводопи та карбідопа у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися.ФармакодинамікаЛеводопа підвищує вміст допаміну у головному мозку. Допамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись на допамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи та утворення допаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить у ЦНС. Внаслідок інгібування дофа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) у потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопу (3-ОМД). Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму (виключаючи лікарський випадок).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів Стальова; феохромоцитома, закритокутова глаукома, виражені порушення функції печінки; в даний час або в анамнезі злоякісний нейролептичний синдром або гострий атравматичний рабдоміоліз; спільний прийом із селективними або неселективними інгібіторами МАО типів А та В.Вагітність та лактаціяДітям до 18 років, вагітним і жінкам, що годують груддю, прийом препарату протипоказаний.Побічна діяОніміння, дискінезія, атаксія, тризм, активація латентного синдрому Хорнера, блефароспазм, погіршення симптомів паркінсонізму, брадикінезія, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, анорексія, бруксизм, сонливість, галюцинація, безсон, кошмарні сновидіння, занепокоєння, збудження, депресія, диплопія, окулогірні кризи, аритмія, розширення зіниці, розмите зорове сприйняття, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, слинотеча, флебіт, гіркий смак дискомфортні відчуття в животі, метеоризм, дисфагія, запор, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, відчуття печіння мовою, гіперемія шкірних покривів,еритематозні або макулоподібні висипання, потемніння поту, гіпергідроз, відчуття припливів крові, випадання волосся, кропив'янка, нетримання сечі, приапізм, затримка сечі, зміна кольору сечі, диспное, болі в грудях, тромбоцитопенія, анемія, агрануло втома.Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичний ефект Сталево знижується при одночасному прийомі з антагоністами допамінових рецепторів (деякі нейролептики та протиблювотні препарати), фенітоїном, папаверіном. При одночасному прийомі із препаратами заліза може зменшуватися ефективність Сталево, т.к. леводопа та ентакапон утворюють у ШКТ хелатні комплекси з іонами заліза. Необхідно дотримуватися інтервалу в 2-3 години між прийомами Сталево та залізовмісних препаратів. Терапевтичний ефект Сталево може знизитися у пацієнтів, які отримують високобілкову дієту, за рахунок конкуруючої дії леводопи та деяких амінокислот. Сталево сумісний з імізином та моклобемідом, піридоксином гідрохлоридом, діазепамом, ібупрофеном.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 1 раз на добу, проковтуючи цілком. Доза під час лікування може коригуватися. Максимальна добова доза становить 2 г ентакапону, 1,5 г леводопи та 375 мг карбідопи. При відміні препарату доза поступово змінюється.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль за функціями дихальної, серцево-судинної та сечовивідної систем, ЕКГ-моніторинг; при необхідності – антиаритмічна терапія. Піридоксин неефективний при передозуванні Стальова.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри заміні СТАЛЕВО на терапію леводопа + карбідопа (без ентакапону) - потрібно збільшення дози леводопи. Ентакапон у поєднанні з леводопою викликає сонливість та епізодичні миттєві засинання. Необхідно відмовитися від водіння автомобіля та роботи з машинами та механізмами. СТАЛЕВО не призначається усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних прийомом лікарських засобів. Перед запланованою загальною анестезією препарат можна приймати доти, доки пацієнтові дозволено пероральний прийом. У разі тривалої терапії СТАЛЕВО потрібний періодичний контроль функцій печінки, системи гемопоезу, нирок, серцево-судинної системи. Скасування СТАЛЕВО проводять повільно, за необхідності збільшуючи дозу леводопи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: леводопа – 150 мг; карбідопа (у формі моногідрату) - 37,5 мг; ентакапон - 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манітол, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, магнію стеарат, полісорбат 80, гліцерол 85% у флаконах ПЕ 30 або 100 шт.; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки - покриті оболонкою коричнево-червоного або сірувато-червоного кольору, довгасто-еліпсоїдальні, двоопуклі, без ризику, з нанесеним кодом «LCE 150» на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований протипаркінсонічний препарат, що є поєднанням леводопи - метаболічного попередника допаміну, карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот і ентакапона - інгібітора катехол-О-метилтрансферази (КОМТ).ФармакокінетикаЛеводопа Всмоктування та розподіл Швидко, але не повністю (20-30% від прийнятої дози) всмоктується із ШКТ. Прийом їжі, багатої великою кількістю нейтральних амінокислот, може затримати та зменшити всмоктування. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 2-3 год. Індивідуальна біодоступність становить 15-33%. Незначно зв'язується із білками плазми крові (10-30%). Здається обсяг розподілу (Vd) становить 1,6 л/кг. Метаболізм та виведення Активно метаболізується у всіх тканинах за допомогою дофа-декарбоксилази та катехол-О-метилтрансферази до допаміну, норепінефрину, епінефрину та 3-О-метилдопи. 75% від прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 8 год. У незміненому вигляді виводиться із сечею (35% за 7 год) та калом. Загальний кліренс леводопи – 0,55-1,38 л/кг/год. T1/2 - 0,6-1,3 год. Карбідопа Всмоктування та розподіл Порівняно з леводопою всмоктується та поглинається дещо повільніше. Дані про фармакокінетику обмежені. Зв'язується із білками плазми приблизно на 36%. Індивідуальна біодоступність становить 40-70%. Серед метаболітів, що виділяються із сечею, основними є: альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 2-3 год. Метаболізм та виведення Біотрансформується у печінці до двох основних метаболітів, які виділяються із сечею як глюкуроніди та незв'язані структури. Незмінена карбідопа на 30% виводиться із сечею. Серед метаболітів, екскретованих із сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 0,6-1,3. Ентакапон Всмоктування та розподіл Швидко всмоктується із ШКТ. Cmax при одноразовому прийомі внутрішньо досягається через 1 год. Індивідуальна біодоступність становить 35% (при одноразовому прийомі внутрішньо 200 мг). Зв'язується з білками плазми на 98%, в основному з альбуміном; у терапевтичних концентраціях не витісняє із зв'язку з білками інші ЛЗ з високим ступенем комплексоутворення (в т.ч. варфарин, саліцилову кислоту, фенілбутазон, діазепам). Vd становить 0,27 л/кг. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку, невелика кількість ентакапону, що є (Е)-ізомером, перетворюється на (Z)-ізомер (приблизно становить 5% від загальної кількості ентакапону в плазмі крові). Основний шлях метаболізму ентакапону та його активного метаболіту – кон'югування з глюкуроновою кислотою. Виводиться із сечею – 10-20%, з калом та жовчю – 80-90%. Загальний кліренс становить близько 0,7 л/кг/год. T1/2 становить 0,4-0,7 год. Внаслідок короткого T1/2 при повторному призначенні не відбувається справжнього накопичення леводопи або ентакапона. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні показники у пацієнтів молодшого (45-64 роки) та більш літнього (65-75 років) віку однакові. Біодоступність леводопи значно вища у жінок. Біодоступність карбідопи та ентакапону не залежить від статі пацієнтів. Метаболізм ентакапона уповільнений у хворих з легкими та помірними порушеннями функції печінки (класи А та Б за шкалою Чайлд-П'ю), що призводить до збільшення концентрації ентакапону у плазмі крові як у фазі поглинання, так і у фазі виведення. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику ентакапону. Дослідження фармакокінетики леводопи та карбідопа у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися.ФармакодинамікаЛеводопа підвищує вміст допаміну у головному мозку. Допамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись на допамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи та утворення допаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить у ЦНС. Внаслідок інгібування дофа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) у потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопу (3-ОМД). Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму (виключаючи лікарський випадок).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів Стальова; феохромоцитома, закритокутова глаукома, виражені порушення функції печінки; в даний час або в анамнезі злоякісний нейролептичний синдром або гострий атравматичний рабдоміоліз; спільний прийом із селективними або неселективними інгібіторами МАО типів А та В.Вагітність та лактаціяДітям до 18 років, вагітним і жінкам, що годують груддю, прийом препарату протипоказаний.Побічна діяОніміння, дискінезія, атаксія, тризм, активація латентного синдрому Хорнера, блефароспазм, погіршення симптомів паркінсонізму, брадикінезія, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, анорексія, бруксизм, сонливість, галюцинація, безсон, кошмарні сновидіння, занепокоєння, збудження, депресія, диплопія, окулогірні кризи, аритмія, розширення зіниці, розмите зорове сприйняття, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, слинотеча, флебіт, гіркий смак дискомфортні відчуття в животі, метеоризм, дисфагія, запор, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, відчуття печіння мовою, гіперемія шкірних покривів,еритематозні або макулоподібні висипання, потемніння поту, гіпергідроз, відчуття припливів крові, випадання волосся, кропив'янка, нетримання сечі, приапізм, затримка сечі, зміна кольору сечі, диспное, болі в грудях, тромбоцитопенія, анемія, агрануло втома.Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичний ефект Сталево знижується при одночасному прийомі з антагоністами допамінових рецепторів (деякі нейролептики та протиблювотні препарати), фенітоїном, папаверіном. При одночасному прийомі із препаратами заліза може зменшуватися ефективність Сталево, т.к. леводопа та ентакапон утворюють у ШКТ хелатні комплекси з іонами заліза. Необхідно дотримуватися інтервалу в 2-3 години між прийомами Сталево та залізовмісних препаратів. Терапевтичний ефект Сталево може знизитися у пацієнтів, які отримують високобілкову дієту, за рахунок конкуруючої дії леводопи та деяких амінокислот. Сталево сумісний з імізином та моклобемідом, піридоксином гідрохлоридом, діазепамом, ібупрофеном.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 1 раз на добу, проковтуючи цілком. Доза під час лікування може коригуватися. Максимальна добова доза становить 2 г ентакапону, 1,5 г леводопи та 375 мг карбідопи. При відміні препарату доза поступово змінюється.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль за функціями дихальної, серцево-судинної та сечовивідної систем, ЕКГ-моніторинг; при необхідності – антиаритмічна терапія. Піридоксин неефективний при передозуванні Стальова.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри заміні СТАЛЕВО на терапію леводопа + карбідопа (без ентакапону) - потрібно збільшення дози леводопи. Ентакапон у поєднанні з леводопою викликає сонливість та епізодичні миттєві засинання. Необхідно відмовитися від водіння автомобіля та роботи з машинами та механізмами. СТАЛЕВО не призначається усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних прийомом лікарських засобів. Перед запланованою загальною анестезією препарат можна приймати доти, доки пацієнтові дозволено пероральний прийом. У разі тривалої терапії СТАЛЕВО потрібний періодичний контроль функцій печінки, системи гемопоезу, нирок, серцево-судинної системи. Скасування СТАЛЕВО проводять повільно, за необхідності збільшуючи дозу леводопи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: леводопа – 50 мг; карбідопа (у формі моногідрату) - 12,5 мг; ентакапон - 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манітол, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, магнію стеарат, полісорбат 80, гліцерол 85% у флаконах ПЕ 30 або 100 шт.; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки - покриті оболонкою коричнево-червоного або сірувато-червоного кольору, круглі, двоопуклі, без ризику, з нанесеним кодом «LCE 50» на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований протипаркінсонічний препарат, що є поєднанням леводопи - метаболічного попередника допаміну, карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот і ентакапона - інгібітора катехол-О-метилтрансферази (КОМТ).ФармакокінетикаЛеводопа Всмоктування та розподіл Швидко, але не повністю (20-30% від прийнятої дози) всмоктується із ШКТ. Прийом їжі, багатої великою кількістю нейтральних амінокислот, може затримати та зменшити всмоктування. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 2-3 год. Індивідуальна біодоступність становить 15-33%. Незначно зв'язується із білками плазми крові (10-30%). Здається обсяг розподілу (Vd) становить 1,6 л/кг. Метаболізм та виведення Активно метаболізується у всіх тканинах за допомогою дофа-декарбоксилази та катехол-О-метилтрансферази до допаміну, норепінефрину, епінефрину та 3-О-метилдопи. 75% від прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 8 год. У незміненому вигляді виводиться із сечею (35% за 7 год) та калом. Загальний кліренс леводопи – 0,55-1,38 л/кг/год. T1/2 - 0,6-1,3 год. Карбідопа Всмоктування та розподіл Порівняно з леводопою всмоктується та поглинається дещо повільніше. Дані про фармакокінетику обмежені. Зв'язується із білками плазми приблизно на 36%. Індивідуальна біодоступність становить 40-70%. Серед метаболітів, що виділяються із сечею, основними є: альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 2-3 год. Метаболізм та виведення Біотрансформується у печінці до двох основних метаболітів, які виділяються із сечею як глюкуроніди та незв'язані структури. Незмінена карбідопа на 30% виводиться із сечею. Серед метаболітів, екскретованих із сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота та альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. T1/2 становить 0,6-1,3. Ентакапон Всмоктування та розподіл Швидко всмоктується із ШКТ. Cmax при одноразовому прийомі внутрішньо досягається через 1 год. Індивідуальна біодоступність становить 35% (при одноразовому прийомі внутрішньо 200 мг). Зв'язується з білками плазми на 98%, в основному з альбуміном; у терапевтичних концентраціях не витісняє із зв'язку з білками інші ЛЗ з високим ступенем комплексоутворення (в т.ч. варфарин, саліцилову кислоту, фенілбутазон, діазепам). Vd становить 0,27 л/кг. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку, невелика кількість ентакапону, що є (Е)-ізомером, перетворюється на (Z)-ізомер (приблизно становить 5% від загальної кількості ентакапону в плазмі крові). Основний шлях метаболізму ентакапону та його активного метаболіту – кон'югування з глюкуроновою кислотою. Виводиться із сечею – 10-20%, з калом та жовчю – 80-90%. Загальний кліренс становить близько 0,7 л/кг/год. T1/2 становить 0,4-0,7 год. Внаслідок короткого T1/2 при повторному призначенні не відбувається справжнього накопичення леводопи або ентакапона. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні показники у пацієнтів молодшого (45-64 роки) та більш літнього (65-75 років) віку однакові. Біодоступність леводопи значно вища у жінок. Біодоступність карбідопи та ентакапону не залежить від статі пацієнтів. Метаболізм ентакапона уповільнений у хворих з легкими та помірними порушеннями функції печінки (класи А та Б за шкалою Чайлд-П'ю), що призводить до збільшення концентрації ентакапону у плазмі крові як у фазі поглинання, так і у фазі виведення. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику ентакапону. Дослідження фармакокінетики леводопи та карбідопа у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися.ФармакодинамікаЛеводопа підвищує вміст допаміну у головному мозку. Допамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись на допамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи та утворення допаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить у ЦНС. Внаслідок інгібування дофа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) у потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопу (3-ОМД). Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму (виключаючи лікарський випадок).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів Стальова; феохромоцитома, закритокутова глаукома, виражені порушення функції печінки; в даний час або в анамнезі злоякісний нейролептичний синдром або гострий атравматичний рабдоміоліз; спільний прийом із селективними або неселективними інгібіторами МАО типів А та В.Вагітність та лактаціяДітям до 18 років, вагітним і жінкам, що годують груддю, прийом препарату протипоказаний.Побічна діяОніміння, дискінезія, атаксія, тризм, активація латентного синдрому Хорнера, блефароспазм, погіршення симптомів паркінсонізму, брадикінезія, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, анорексія, бруксизм, сонливість, галюцинація, безсон, кошмарні сновидіння, занепокоєння, збудження, депресія, диплопія, окулогірні кризи, аритмія, розширення зіниці, розмите зорове сприйняття, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, слинотеча, флебіт, гіркий смак дискомфортні відчуття в животі, метеоризм, дисфагія, запор, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, відчуття печіння мовою, гіперемія шкірних покривів,еритематозні або макулоподібні висипання, потемніння поту, гіпергідроз, відчуття припливів крові, випадання волосся, кропив'янка, нетримання сечі, приапізм, затримка сечі, зміна кольору сечі, диспное, болі в грудях, тромбоцитопенія, анемія, агрануло втома.Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичний ефект Сталево знижується при одночасному прийомі з антагоністами допамінових рецепторів (деякі нейролептики та протиблювотні препарати), фенітоїном, папаверіном. При одночасному прийомі із препаратами заліза може зменшуватися ефективність Сталево, т.к. леводопа та ентакапон утворюють у ШКТ хелатні комплекси з іонами заліза. Необхідно дотримуватися інтервалу в 2-3 години між прийомами Сталево та залізовмісних препаратів. Терапевтичний ефект Сталево може знизитися у пацієнтів, які отримують високобілкову дієту, за рахунок конкуруючої дії леводопи та деяких амінокислот. Сталево сумісний з імізином та моклобемідом, піридоксином гідрохлоридом, діазепамом, ібупрофеном.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 1 раз на добу, проковтуючи цілком. Доза під час лікування може коригуватися. Максимальна добова доза становить 2 г ентакапону, 1,5 г леводопи та 375 мг карбідопи. При відміні препарату доза поступово змінюється.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль за функціями дихальної, серцево-судинної та сечовивідної систем, ЕКГ-моніторинг; при необхідності – антиаритмічна терапія. Піридоксин неефективний при передозуванні Стальова.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри заміні СТАЛЕВО на терапію леводопа + карбідопа (без ентакапону) - потрібно збільшення дози леводопи. Ентакапон у поєднанні з леводопою викликає сонливість та епізодичні миттєві засинання. Необхідно відмовитися від водіння автомобіля та роботи з машинами та механізмами. СТАЛЕВО не призначається усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних прийомом лікарських засобів. Перед запланованою загальною анестезією препарат можна приймати доти, доки пацієнтові дозволено пероральний прийом. У разі тривалої терапії СТАЛЕВО потрібний періодичний контроль функцій печінки, системи гемопоезу, нирок, серцево-судинної системи. Скасування СТАЛЕВО проводять повільно, за необхідності збільшуючи дозу леводопи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему