Противопаркинсонические Сиртон Фармасьютикалс С.п

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл: активна речовина: біперіден лактат - 5 мг допоміжні речовини: лактат натрію; вода для ін'єкцій Розчин для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення 5 мг/мл. В ампулі (місткість 2 мл) безбарвного скла гідролітичного типу 1 з перетиском і точкою білого кольору на верхній частині ампули або кольоровим кільцем зламу, 1 мл. Маркування ампул може здійснюватися двома способами: наклеювання етикетки або маркування методом кольорового друку на склі. 5 амп. у плівці глибокої витяжки (у відкритій формі або загерметезована), у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин: прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо Tmax - 0,5-2 год, Cmax - 1,01-6,53 нг/мл. C ss після прийому препарату всередину в дозі 2 мг 2 рази на добу досягається через 15,7–40,7 ч. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо становить близько (33 ± 5)%. Зв'язування з білками плазми після прийому внутрішньо та парентерального введення – 91-94%. Плазмовий кліренс становить (11,6±0,8) мл/хв/кг маси тіла. Виділяється із грудним молоком. Метаболізм Біпериден повністю метаболізується. Основні метаболіти - біциклогептан та піперидин. Виведення Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом. Виведення здійснюється у дві фази. T 1/2 першої фази становить 1,5 год, другої фази - 24 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку T 1/2 може збільшитися до 38 год.ФармакодинамікаАнтихолінергічний препарат центральної дії знижує активність холінергічних нейронів смугастого тіла (структурного компонента екстрапірамідної системи). Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою. Знижує тремор та ригідність. Біпериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.Показання до застосуваннясиндром паркінсонізму у дорослих; екстрапірамідні симптоми у дітей та дорослих, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами у дорослих (для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення).Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату; закритокутова глаукома; стеноз ШКТ; мегаколон; обструкція; ЖКТ. З обережністю: при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення, порушенні ритму серця; літнім хворим (особливо за наявності органічної мозкової симптоматики) та пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.Вагітність та лактаціяОскільки досвід застосування препарату Акінетон при вагітності обмежений, то слід призначати його після ретельної оцінки потенційної користі терапії для матері та можливого ризику для плода, особливо в І триместрі. Біпериден виводиться з грудним молоком, у якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються у плазмі крові, тому в період лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, сплутаність свідомості, ейфорія, порушення пам'яті; в окремих випадках – галюцинації, деліріозні розлади; нервозність, головний біль, безсоння, дискінезія, атаксія, м'язові судоми та порушення мови. При підвищеному збудженні нервової системи, особливо у пацієнтів із порушенням церебральної функції, необхідно зменшити дозу препарату. З боку травної системи: сухість у роті, збільшення слинних залоз, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота. З боку органу зору: парез акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, закритокутова глаукома (треба регулярно контролювати внутрішньоочний тиск). З боку ССС: тахікардія та брадикардія, зниження артеріального тиску. Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи. Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.Взаимодействие с лекарственными средствамиПрименение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.Способ применения и дозыСиндром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня. Двигуни, спричинені дією лікарських засобів: дорослі — для швидкого досягнення терапевтичної відповіді можна призначати 2,5–5 мг препарату Акінетон (0,5–1 мл розчину для ін'єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться в/м або у формі повільної. / В ін'єкції. При необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Максимальна добова доза становить 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін'єкцій). Дітям до 10 років можна призначати 3 мг (0,6 мл) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції; до 6 років – 2 мг (0,4 мл); до 1 року – 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон. При необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Ін'єкцію необхідно припинити у разі розвитку побічних ефектів під час введення. Досвід застосування препарату Акінетон при лікарській дистонії у дітей обмежений короткими курсами лікування. Отруєння нікотином у дорослих: на додаток до стандартної терапії рекомендуються внутрішньом'язове введення 5–10 мг (1–2 мл) та внутрішньовенне введення 5 мг у тих випадках, коли життя пацієнта перебуває під загрозою. Отруєння органічною фосфорною сумішшю: роблять індивідуальне дозування біперидену, залежно від ступеня отруєння. Вводять внутрішньовенно 5 мг біперидену лактату з повторним ін'єктуванням до зникнення ознак отруєння.ПередозуванняСимптоми: розширені, повільно реагують світ зіниці (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, атонія сечового міхура і кишечника, гіпертермія, особливо в дітей віком, і збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Лікування: антидот - інгібітори ацетилхолінестерази і насамперед фізостигмін, при необхідності катетеризація сечового міхура. Проводять симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему