Гормоны гипоталамуса Фармсинтез

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: октреотид – 20,0 мг; допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот - 560,0 мг, D-Маніт 85,0 мг, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль 30 мг, полісорбат-80 2,0 мг; Розчинник у ампулі: маніт, розчин для ін'єкцій 0,8%. Одна ампула містить маніт 0,016 г, вода для ін'єкцій до 2,0 мл. По 0,0100 г, 0,0200 г або 0,0300 г октреотиду у флакон темного скла місткістю 10 мл. По 2 мл розчинника (розчин маніту для ін'єкцій 0,8%) в ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину. 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, 2 стерильні голки, ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор, 2 спиртових тампона упаковують в контурне осередкове упаковку з полівінілхлоридної плівки. Комплект розрахований однією ін'єкцію. При упаковці розчинника для приготування суспензії в ампули, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину, ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку або пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста, ущільнена в таблетку маса білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина. Відновлена ​​суспензія: гомогенна суспензія білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаПрепарат Октреотид-депо є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. Октреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення депо-форми октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження концентрації ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/ соматомедину С (ІФР-1). У більшості хворих на акромегалію депо-форма октреотиду істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, болі в кістках та суглобах, периферична нейропатія. Повідомлялося, що лікування депо-формою октреотиду окремих хворих з аденомами гіпофізу, що секретують ГР, призводило до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози застосування депо-форми октреотиду забезпечує постійний контроль основних симптомів цих захворювань. Депо-форма октреотиду в дозі 30 мг кожні 4 тижні уповільнює ріст пухлини у пацієнтів з секретуючими і несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, . Препарат був ефективний у збільшенні часу до прогресування як для секретуючих, так і для несекретуючих нейроендокринних пухлин. При карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення симптомів захворювання, насамперед, таких як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона октреотид, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, в т.ч. і щодо діареї. Можливе також зменшення виразності та інших симптомів, ймовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у т.ч. "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого ГР. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, який на початок лікування було збільшено. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГРРПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування препарату Октреотид-депо в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГРРПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГРРПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом. При цьому у всіх хворих, які відповіли на комбіновану терапію з препаратом Октреотид-депо, суттєво покращується якість життя та медіана безрецидивного виживання.Показання до застосуванняУ терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактору гормону росту); лікування хворих секретуючими та несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастазами нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації. У профілактиці розвитку гострого післяопераційного панкреатиту: при великих хірургічних операціях на черевній порожнині та торакоабдомінальних втручаннях (у тому числі щодо раку шлунка, стравоходу, ободової кишки, підшлункової залози, первинного та вторинного пухлинного ураження печінки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет, вагітність та лактація.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Октреотиду-депо при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній. Тому в період вагітності препарат призначається лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годування груддю при застосуванні препарату під час лактації.Побічна діяМісцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні Октреотиду-депо можливі біль, рідше - припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені нетривалі). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту деяких поживних компонентів внаслідок порушення всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність, прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки. Тривале використання Октреотиду-депо може спричинити утворення каменів у жовчному міхурі. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку обміну речовин: оскільки Октреотид-депо впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливе зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: У поодиноких випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду, виникнення брадикардії, тахікардії, задишки, висипу на шкірі, анафілаксії. Є окремі повідомлення розвитку реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та з вузьким терапевтичним діапазоном (хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Октреотид-депо слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово (в/м), у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При лікуванні акромегалії у пацієнтів, для яких підшкірне (підшкірне) введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Починати лікування препаратом Октреотид-депо можна наступного дня після останнього підшкірного введення октреотиду. Надалі дозу коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2.5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо в дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії можна зменшити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг . Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу препарату Октреотид-депо, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату Октреотид-депо, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. Пацієнтам, у яких хірургічне лікування та променева терапія недостатньо ефективні або взагалі неефективні, а також пацієнтам, які потребують короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії до моменту розвитку її повного ефекту, рекомендується провести пробний курс лікування п/к ін'єкціями октреотиду ефективності та загальної переносимості, і тільки після цього перейти на застосування препарату Октреотид-депо за наведеною вище схемою. При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози у пацієнтів, яким підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні. П/к введення октреотиду слід продовжувати протягом 2 тижнів після першого введення препарату Октреотид-депо. У пацієнтів, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 0,1 мг 3 рази на добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. . Тільки після цього призначають препарат Октреотид-депо за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія препаратом Октреотид-депо протягом 3 місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання, можливо знизити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо вдалося досягти лише часткового покращення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування препаратом Октреотид-депо в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення октреотиду в дозі, що застосовувалася до початку лікування препаратом Октреотид-депо. Це може відбуватися, головним чином, у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. Секретуючі та несекретуючі поширені (метастатичні) нейроендокринні пухлини худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастази нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. Доза препарату Октреотид-депо становить 30 мг кожні 4 тижні. Терапію препаратом Октреотид-депо слід продовжувати до ознак прогресування пухлини. При лікуванні гормонорезистентного раку передміхурової залози початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Надалі дозу коригують з урахуванням динаміки концентрації ПСА у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування препаратом Октреотид-депо поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування препаратом Октреотид-депо та дексаметазоном хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію, поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (депо-форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують препарат Октреотид-депо, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування препарату Октреотид-депо. Для профілактики гострого післяопераційного панкреатиту препарат Октреотид-депо в дозі 10 або 20 мг вводиться одноразово не раніше ніж за 5 днів і не пізніше ніж за 10 днів до передбачуваного оперативного втручання. Правила приготування суспензії та введення препарату Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з препаратом Октреотид-депо тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до шприца голку розміром 1,2 мм x 50 мм для забору розчинника. Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2,0 мл. Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Введіть голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийміть шприц із флакона. Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування. Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого ліофілізату, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії. Швидко вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опускають вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії замініть голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм), акуратно переверніть шприц і видаліть із шприца повітря. Суспензію препарату Октреотид-депо слід вводити відразу після приготування. Суспензія препарату Октреотид-депо не повинна змішуватися з жодним іншим лікарським засобом в одному шприці. За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Введіть суспензію внутрішньом'язово з постійним натиском на поршень шприца. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорюванні голки замінюють її іншою голкою такого ж діаметра. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Октреотиду-депо не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують Октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування Октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію та пухлини ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що Октреотид пролонгованої дії, порівняно з Октреотидом короткої дії, не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Тим не менш, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-депо і приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. За наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприклад,застосування препаратів жовчних кислот або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-депо може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції Октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-депо слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-депо порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає свідчень того, що Октреотид-депо несприятливо впливає на течію або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких каміння жовчного міхура утворюється у процесі лікування Октреотидом-депо а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінації препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7,5 мг/кг/добу у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Флакон із препаратом, шприц та голки знищують окремо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами В даний час немає даних про вплив Октреотиду-депо на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: октреотид – 30,0 мг; допоміжні речовини: сополімер - 270,0 мг/560,0 мг/850,0 мг, D-Маніт 85,0 мг, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль 30 мг, полісорбат-80 2,0 мг; Розчинник у ампулі: маніт, розчин для ін'єкцій 0,8%. Одна ампула містить маніт 0,016г, вода для ін'єкцій до 2,0 мл. По 0,0100 г, 0,0200 г або 0,0300 г октреотиду у флакон темного скла місткістю 10 мл. По 2 мл розчинника (розчин маніту для ін'єкцій 0,8%) в ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину. 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, 2 стерильні голки, ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор, 2 спиртових тампона упаковують в контурне осередкове упаковку з полівінілхлоридної плівки. Комплект розрахований однією ін'єкцію. При упаковці розчинника для приготування суспензії в ампули, що мають кільце натягу або точку розлому для розтину, ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку або пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста, ущільнена в таблетку маса білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина. Відновлена ​​суспензія: гомогенна суспензія білого або білого із слабким жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаПрепарат Октреотид-депо є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. Октреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення депо-форми октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження концентрації ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/ соматомедину С (ІФР-1). У більшості хворих на акромегалію депо-форма октреотиду істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, болі в кістках та суглобах, периферична нейропатія. Повідомлялося, що лікування депо-формою октреотиду окремих хворих з аденомами гіпофізу, що секретують ГР, призводило до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози застосування депо-форми октреотиду забезпечує постійний контроль основних симптомів цих захворювань. Депо-форма октреотиду в дозі 30 мг кожні 4 тижні уповільнює ріст пухлини у пацієнтів з секретуючими і несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, . Препарат був ефективний у збільшенні часу до прогресування як для секретуючих, так і для несекретуючих нейроендокринних пухлин. При карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення симптомів захворювання, насамперед, таких як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона октреотид, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, в т.ч. і щодо діареї. Можливе також зменшення виразності та інших симптомів, ймовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у т.ч. "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого ГР. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, який на початок лікування було збільшено. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГРРПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування препарату Октреотид-депо в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГРРПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГРРПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом. При цьому у всіх хворих, які відповіли на комбіновану терапію з препаратом Октреотид-депо, суттєво покращується якість життя та медіана безрецидивного виживання.Показання до застосуванняУ терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактору гормону росту); лікування хворих секретуючими та несекретуючими поширеними (метастатичними) нейроендокринними пухлинами худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастазами нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації. У профілактиці розвитку гострого післяопераційного панкреатиту: при великих хірургічних операціях на черевній порожнині та торакоабдомінальних втручаннях (у тому числі щодо раку шлунка, стравоходу, ободової кишки, підшлункової залози, первинного та вторинного пухлинного ураження печінки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет, вагітність та лактація.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Октреотиду-депо при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній. Тому в період вагітності препарат призначається лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годування груддю при застосуванні препарату під час лактації.Побічна діяМісцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні Октреотиду-депо можливі біль, рідше - припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені нетривалі). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту деяких поживних компонентів внаслідок порушення всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність, прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки. Тривале використання Октреотиду-депо може спричинити утворення каменів у жовчному міхурі. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку обміну речовин: оскільки Октреотид-депо впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливе зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: У поодиноких випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду, виникнення брадикардії, тахікардії, задишки, висипу на шкірі, анафілаксії. Є окремі повідомлення розвитку реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та з вузьким терапевтичним діапазоном (хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Октреотид-депо слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово (в/м), у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При лікуванні акромегалії у пацієнтів, для яких підшкірне (підшкірне) введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Починати лікування препаратом Октреотид-депо можна наступного дня після останнього підшкірного введення октреотиду. Надалі дозу коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2.5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо в дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії можна зменшити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг . Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу препарату Октреотид-депо, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату Октреотид-депо, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. Пацієнтам, у яких хірургічне лікування та променева терапія недостатньо ефективні або взагалі неефективні, а також пацієнтам, які потребують короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії до моменту розвитку її повного ефекту, рекомендується провести пробний курс лікування п/к ін'єкціями октреотиду ефективності та загальної переносимості, і тільки після цього перейти на застосування препарату Октреотид-депо за наведеною вище схемою. При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози у пацієнтів, яким підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні. П/к введення октреотиду слід продовжувати протягом 2 тижнів після першого введення препарату Октреотид-депо. У пацієнтів, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 0,1 мг 3 рази на добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. . Тільки після цього призначають препарат Октреотид-депо за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія препаратом Октреотид-депо протягом 3 місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання, можливо знизити дозу препарату Октреотид-депо до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування препаратом Октреотид-депо вдалося досягти лише часткового покращення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування препаратом Октреотид-депо в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення октреотиду в дозі, що застосовувалася до початку лікування препаратом Октреотид-депо. Це може відбуватися, головним чином, у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. Секретуючі та несекретуючі поширені (метастатичні) нейроендокринні пухлини худої, клубової, сліпої, висхідної ободової, поперечної ободової кишки та червоподібного відростка, або метастази нейроендокринних пухлин без первинно виявленого вогнища. Доза препарату Октреотид-депо становить 30 мг кожні 4 тижні. Терапію препаратом Октреотид-депо слід продовжувати до ознак прогресування пухлини. При лікуванні гормонорезистентного раку передміхурової залози початкова доза препарату Октреотид-депо становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Надалі дозу коригують з урахуванням динаміки концентрації ПСА у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування препаратом Октреотид-депо поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування препаратом Октреотид-депо та дексаметазоном хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію, поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (депо-форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують препарат Октреотид-депо, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування препарату Октреотид-депо. Для профілактики гострого післяопераційного панкреатиту препарат Октреотид-депо в дозі 10 або 20 мг вводиться одноразово не раніше ніж за 5 днів і не пізніше ніж за 10 днів до передбачуваного оперативного втручання. Правила приготування суспензії та введення препарату Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з препаратом Октреотид-депо тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до шприца голку розміром 1,2 мм x 50 мм для забору розчинника. Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2,0 мл. Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Введіть голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийміть шприц із флакона. Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування. Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого ліофілізату, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії. Швидко вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опускають вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії замініть голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм), акуратно переверніть шприц і видаліть із шприца повітря. Суспензію препарату Октреотид-депо слід вводити відразу після приготування. Суспензія препарату Октреотид-депо не повинна змішуватися з жодним іншим лікарським засобом в одному шприці. За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Введіть суспензію внутрішньом'язово з постійним натиском на поршень шприца. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорюванні голки замінюють її іншою голкою такого ж діаметра. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Октреотиду-депо не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують Октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування Октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію та пухлини ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що Октреотид пролонгованої дії, порівняно з Октреотидом короткої дії, не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Тим не менш, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-депо і приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. За наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприклад,застосування препаратів жовчних кислот або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-депо може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції Октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-депо слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-депо порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає свідчень того, що Октреотид-депо несприятливо впливає на течію або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких каміння жовчного міхура утворюється у процесі лікування Октреотидом-депо а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінації препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7,5 мг/кг/добу у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Флакон із препаратом, шприц та голки знищують окремо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами В даний час немає даних про вплив Октреотиду-депо на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 50 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 100 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему