Миорелаксанты

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид - 2,288 мг/4,576 мг у перерахунку на тизанідин - 2 мг/4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70,0 мг/140,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 102 - 64,912 мг/129,824 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,4 мг/2,8 мг; магнію стеарат – 1,4 мг/2,8 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 30 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску або у флакони полімерні з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 2, 3, 5 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95 %) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70 % дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин - міорелаксант центральної дії, основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-В-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Тизанідин-СЗ ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий афект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба. Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано. З обережністю: рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище HP виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю ПР. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Небажані реакції (HP) згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизанідин-СЗ слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення разом запровадження: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітите будь-які інші побічні ефекти не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизанідин-СЗ має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг тричі на день знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можуть бути розділені на дві рівні частини. При болючому м'язовому спазмі препарат Тизанідин-СЗ застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів старше 65 років і старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Тизанідин-СЗ з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНа цей час отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Тизанідин-СЗ, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизанідин-СЗ, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин-СЗ слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид - 2,288 мг/4,576 мг у перерахунку на тизанідин - 2 мг/4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70,0 мг/140,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 102 - 64,912 мг/129,824 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,4 мг/2,8 мг; магнію стеарат – 1,4 мг/2,8 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 30 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску або у флакони полімерні з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 2, 3, 5 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95 %) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70 % дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин - міорелаксант центральної дії, основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-В-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Тизанідин-СЗ ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий афект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба. Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано. З обережністю: рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище HP виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю ПР. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Небажані реакції (HP) згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизанідин-СЗ слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення разом запровадження: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітите будь-які інші побічні ефекти не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизанідин-СЗ має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг тричі на день знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можуть бути розділені на дві рівні частини. При болючому м'язовому спазмі препарат Тизанідин-СЗ застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів старше 65 років і старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Тизанідин-СЗ з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНа цей час отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Тизанідин-СЗ, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизанідин-СЗ, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин-СЗ слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна); проСолв SMCC 50 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); проСолв SMCC 90 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); Стеаринова кислота. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "T2" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 4,0 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна 115.82 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%) SMCC 50 45.15 мг, стеаринова кислота 4.3 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 9 9 9%). 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з хрестоподібною ризиком на одному боці та гравіюванням "T4" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 2 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 50.512 мг, лактоза безводна – 55 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.1 мг, магнію стеарат – 1.1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 2 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 4 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101.024 мг, лактоза безводна – 110 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.2 мг, магнію стеарат – 2.2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 4 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 2,288 мг (2 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 74,71 мг, лактози моногідрат – 79,00 мг, кислота стеаринова – 0,30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2,88 мг. По 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена ​​черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 2,288 мг (2 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 74,71 мг, лактози моногідрат – 79,00 мг, кислота стеаринова – 0,30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2,88 мг. По 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена ​​черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 4,576 (4) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101,02 мг, лактози моногідрат – 109,43 мг, кислота стеаринова – 0,40 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 4,576 мг. По 1 або 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з хрестоподібною ризиком на одному боці та цифрою 4 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена ​​черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 4,576 (4) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101,02 мг, лактози моногідрат – 109,43 мг, кислота стеаринова – 0,40 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 4,576 мг. По 1 або 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з хрестоподібною ризиком на одному боці та цифрою 4 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена ​​черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 таб.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид 150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.75%, барвник сонячний захід сонця жовтий – 0.0059%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №0, з корпусом жовтого з кремовим відтінком кольору та кришечкою світло-сірого кольору, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору з характерним запахом; допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не суттєво впливає на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну і судиннорозширювальну дію.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 таб.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид 150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.75%, барвник сонячний захід сонця жовтий – 0.0059%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №0, з корпусом жовтого з кремовим відтінком кольору та кришечкою світло-сірого кольору, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору з характерним запахом; допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не суттєво впливає на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну і судиннорозширювальну дію.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 таб.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 55.22 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 34.33 мг, кроскармелоза натрію – 6.32 мг, гіпромелоза – 1.58 мг, лимонної кислоти моногідрат – 1.5 мг, магнію. Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид жовтий – 0.0733%, титану діоксид – 1%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з корпусом жовтого з кремовим відтінком кольору та кришечкою світло-сірого кольору, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору з характерним запахом; допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не суттєво впливає на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну і судиннорозширювальну дію.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Толперизон гідрохлорид 150 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота, лактози моногідрат (цукор молочний), гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кросповідон, стеаринова кислота; Допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II (Серія 85) [спирт полівініловий, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, діоксид титану]. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизон-OBL - міорелаксуючий засіб, що має вибірковий пригнічуючий вплив на каудальну частину ретикулярної формації мозку, має центральні холіноблокуючі властивості. Не впливає на периферичні відділи нервової системи, має слабку спазмолітичну та вазодилатуючу дію.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок); захворювання з дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно; наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, "переміжна" ангіоневротична дисбазія); екстрапірамідні розлади (постенцефалічний та атеросклеротичний паркінсонізм); посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу ін типу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до лідокаїну); міастенія; дитячий вік (до 1 року).Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період лактації. Дитячий вік до 1 року.Побічна діяГоловний біль; міастенія; зниження артеріального тиску; нудота; блювання; гастралгія; алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиЛЗ для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психоактивні ЛЗ, клонідин посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиДоросла початкова доза 50 мг 2-3 рази на добу, з поступовим збільшенням до 150 мг 2-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та характеру перебігу захворювання.ПередозуванняСимптоми: пригнічення дихання та серцевої діяльності, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: толперизону гідрохлорид – 150 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2. плівкова оболонка: гіпромелоза – 4.8 мг, макрогол 4000 – 1.2 мг, титану діоксид – 2.0 мг. 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизон є міорелаксантом центральної дії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкій кишці. Cmax у плазмі досягається через 0,5-1 годину. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує плазмову Cmax приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення Cmax приблизно на 30 хв. Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Майже повністю (більше 99%) виводиться нирками як метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T1/2 – 2,5 год.ФармакодинамікаМеханізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.Було доведено пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.ІнструкціяВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону, непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПо 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Толперизон гідрохлорид 50 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота, лактози моногідрат (цукор молочний), гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кросповідон, стеаринова кислота; Допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II (Серія 85) [спирт полівініловий, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, діоксид титану]. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизон-OBL - міорелаксуючий засіб, що має вибірковий пригнічуючий вплив на каудальну частину ретикулярної формації мозку, має центральні холіноблокуючі властивості. Не впливає на периферичні відділи нервової системи, має слабку спазмолітичну та вазодилатуючу дію.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок); захворювання з дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно; наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, "переміжна" ангіоневротична дисбазія); екстрапірамідні розлади (постенцефалічний та атеросклеротичний паркінсонізм); посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу ін типу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до лідокаїну); міастенія; дитячий вік (до 1 року).Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період лактації. Дитячий вік до 1 року.Побічна діяГоловний біль; міастенія; зниження артеріального тиску; нудота; блювання; гастралгія; алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиЛЗ для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психоактивні ЛЗ, клонідин посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиДоросла початкова доза 50 мг 2-3 рази на добу, з поступовим збільшенням до 150 мг 2-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та характеру перебігу захворювання.ПередозуванняСимптоми: пригнічення дихання та серцевої діяльності, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: толперизону гідрохлорид – 50 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72.6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 45.1 мг, кроскармелоза натрію – 7.6 мг, гіпромелоза – 1.9 мг, лимонної кислоти моногідрат – 1.5 мг, магнію стеа; плівкова оболонка: гіпромелоза – 3 мг, макрогол 4000 – 0.75 мг, титану діоксид – 1.25 мг. 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаТолперизон є міорелаксантом центральної дії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкій кишці. Cmax у плазмі досягається через 0,5-1 годину. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує плазмову Cmax приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення Cmax приблизно на 30 хв. Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Майже повністю (більше 99%) виводиться нирками як метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T1/2 – 2,5 год.ФармакодинамікаМеханізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.Було доведено пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.ІнструкціяВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону, непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПо 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: толперизону гідрохлорид 50,0 мг або 150,0 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), діоксид колоїдний кремнію (аеросил), магнію стеарат; оболонка: полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол (ПЕГ), тальк. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемний метаболізм біодоступність становить близько 20%. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує максимальну плазмову концентрацію приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення максимальної концентрації приблизно на 30 хв. Метаболізм та виведення Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Виводиться через нирки у вигляді метаболітів (більш ніж 99%). Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення (Т1/2) після внутрішнього прийому приблизно 2,5 год.ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії. Механізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, толперизон має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії. Також був доведений пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Міофасціальний больовий синдром середнього та тяжкого ступеня тяжкості (в т.ч. м'язовий спазм при дорсопатіях).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до толперизону та/або інших допоміжних компонентів препарату; міастенія gravis; дитячий вік до 18 років; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази та/або глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Через відсутність значних клінічних даних толперизон не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Оскільки дані про виділення толперизону з грудним молоком відсутні, його застосування в період грудного вигодовування протипоказано.Побічна діяПрофіль безпеки толперизону підтверджується даними застосування більш ніж 12000 пацієнтів. Згідно з цими даними, найчастіше описані порушення з боку шкіри та підшкірних тканин, загальні, неврологічні та шлунково-кишкові розлади. У післяреєстраційний період використання толперизону кількість отриманих повідомлень про розвиток реакцій гіперчутливості, пов'язаних із застосуванням толперизону, становила близько 50-60% всіх отриманих повідомлень. Найчастіше це були несерйозні побічні реакції. Про загрозливі для життя алергічні реакції повідомлялося дуже рідко. Частота побічних явищ класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Психічні порушення: нечасто – порушення сну, безсоння; рідко – слабкість, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, епілепсія, парестезія, судоми, нездужання, летаргія. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: рідко – шум у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко - "припливи" крові до обличчя. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, тахіпное. Шлунково-кишкові порушення: нечасто – дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, сухість у роті, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність середнього ступеня. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – біль у м'язах, м'язова слабкість, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – астенія, почуття втоми, нездужання; рідко – відчуття сп'яніння, відчуття тепла, дратівливість, спрага; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – гіпербілірубінемія, порушення функції печінки, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; дуже рідко – гіперкреатинінемія. * В рамках постреєстраційного моніторингу повідомлялося про ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя та губ (частота невідома). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження фармакокінетичної лікарської взаємодії з маркерним субстратом ізоферменту CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизону може підвищити вміст у крові лікарських речовин, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2D6 (тіоридазон, толтеродин, венлафаксін, У лабораторних експериментах на мікросомах печінки людини та гепатоцитах людини значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. У зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизону підвищення експозиції толперизону при одночасному застосуванні субстратів ізоферменту CYP2D6 та (або) інших препаратів не очікується. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. Незважаючи на те, що толперизон є препаратом центральної дії, седативний ефект дуже низький. При одночасному застосуванні з іншими міорелаксантами центральної дії дозу толперизону слід зменшувати. Засоби для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психотропні препарати, клонідин – посилюють ефект толперизону. Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зменшення дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. По 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день. Пацієнти з нирковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений, у даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначення толперизону не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений. У даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції печінки. При тяжких ураженнях печінки призначення толперизону не рекомендується.ПередозуванняДані про передозування толперизону нечисленні. У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози толперизону викликали атаксію, тоніко-клонічні судоми, задишку та дихальний параліч. Толперизон не має специфічного антидоту. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастішими небажаними реакціями є реакції гіперчутливості. Алергічні реакції виявляються від легенів до важких системних, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічних реакцій: почервоніння, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, артеріальна гіпотензія, задишка. Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або алергічними реакціями в анамнезі схильні до більш високого ризику. У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну при застосуванні толперизону слід дотримуватись підвищеної обережності через можливі перехресні реакції. Пацієнтам слід бути уважними щодо будь-яких симптомів гіперчутливості. Якщо виникли симптоми, слід негайно припинити прийом толперизону і негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон після епізоду гіперчутливості до лікарського препарату, що його містить. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі толперизону можливий розвиток побічних ефектів (запаморочення, сонливість), тому слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .