Сирдалуд мр 6мг 30 шт капсулы с модифицированным высвобождением

Миорелаксант центрального действия.

Капсули - 1 капс.

По 10 капсул у блістер (ПВХ/ПВДХ або ПВХ/ПЕ/ПВДХ).

1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Тверді желатинові капсули №2, з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. На кришечку напис сірого кольору – Sirdalud, на корпусі напис сірого кольору – 6 mg. Вміст капсули: круглі пелети від білого до світло-жовтого або світло-коричневого кольору.

Міорелаксант центральної дії.

Всмоктування

Тизанідін всмоктується майже повністю. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) (6,6 нг/мл) після одноразового застосування 12 мг препарату Сірдалуд МР у капсулах досягається протягом 8,5 годин і становить приблизно половину величини Сmах при прийомі таблеток тизанідину в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми (4 мг 3 рази на добу), при цьому сумарна добова експозиція (AUC) залишається незмінною.

Розподіл

Тривале вивільнення тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням обумовлює більш "м'який" фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримання стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин.

Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить 2,6 л/кг.

Зв'язування з білками плазми становить 30%.

Метаболізм

Показано, що тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні.

Виведення

Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70%) у вигляді метаболітів: у незміненому вигляді – близько 4,5%.

Тизанідин у діапазоні від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.

Вплив їжі

Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину після прийому 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням. Хоча значення Смах зростає на 1/3 при прийомі таблетки після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC) немає.

Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК))

Пацієнти з порушенням функції печінки

Специфічних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу тизанідину.

Пацієнти старше 65 років

Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.

Залежність від статі та расової приналежності

Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.

Тизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект.

Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.

Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.

Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).

Підвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.

Порушення функції печінки тяжкого ступеня.

Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.

Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд МР у даної популяції не рекомендовано.

З обережністю:

Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Вагітність

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.

Грудне годування

У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.

Тест на вагітність

Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.

Вплив на фертильність

У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.

При прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.

При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (HP) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати наступні явища: артеріальна гіпотензія, брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.

HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100,

Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.

Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.

Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія.

Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості).

Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.

Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.

Лабораторні та інструментальні дані: часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд МР слід поступово знижувати до повної відміни препарату.

Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці

Оскільки інформація про дані HP отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних HP зазначено "частота невідома".

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.

Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення органу зору: затуманювання зору.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит.

Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.

Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

При одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з інгібіторами ізоферменту CYP1А2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).

Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату.

Протипоказані комбінації з тизанідином

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказане.

При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та непритомності).

Нерекомендовані комбінації з тизанідином

Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедімі

Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Гіпотензивні препарати

Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.

При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.

ріфампіцин

Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд МР може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення).

Куріння тютюну

Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів даної категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.

Алкоголь

Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.

Інші лікарські засоби

Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.

Слід уникати прийому Сирдалуд МР з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.

Тизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.

Препарат приймають внутрішньо.

Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально, залежно від потреб кожного пацієнта.

Початкова доза, що рекомендується, становить 6 мг (1 капсула) на добу; при необхідності добова доза може бути збільшена покроково з кроком 6 мг (1 капсула) з інтервалами 3-7 днів. Зазвичай, діапазон доз становить від 6 мг до 24 мг один раз на добу. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг один раз на день (2 капсули); в окремих випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг.

Застосування у пацієнтів віком від 65 років.

Досвід застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів старше 65 років обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок

Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів даної категорії можливе лише після попереднього підбору дози препаратами тизанідину в інших лікарських формах. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При недостатньому терапевтичному ефекті рекомендується спочатку збільшити добову дозу одноразового прийому, після чого збільшити кратність прийому.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки

Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Переривання лікування

При припиненні терапії препаратом Сірдалуд МР з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.

Наразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.

Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазове вживання активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.

При застосуванні препарату Сірдалуд МР може виникати зниження артеріального тиску, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та судинного колапсу.

Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як: незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові стабільно перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд МР слід припинити.

Контрацепція

Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.

За рецептом

Производит Сирдалуд мр 6мг 30 шт капсулы с модифицированным высвобождением компания Новартис Консьюмер Хелс. Само производство расположено в стране Турция.
Тут Вы всегда можете купить Сирдалуд мр 6мг 30 шт капсулы с модифицированным высвобождением онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Сирдалуд мр 6мг 30 шт капсулы с модифицированным высвобождением в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Необходима быстрая доставка Сирдалуд мр 6мг 30 шт капсулы с модифицированным высвобождением? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Сирдалуд 4мг 30 шт. таблетки, Тизанил 4мг 30 шт. таблетки, Тизалуд 4мг 30 шт. таблетки, Тизанидин-тева 4мг 30 шт. таблетки тева фармацевтический завод прайвэт ко.лтд, Тизанидин 4мг 30 шт. таблетки.