Антибиотики Отисифарм

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: азитроміцин (у формі дигідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: манітол (маніт), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (Е171), желатин медичний. 6 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули білого кольору №0; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст і розмноження бактерій. Діє бактеріостатично, у високих концентраціях має бактерицидну дію. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину Cmax у плазмі досягається через 2.5-3 години і становить 0.4 мг/л. Біодоступність – 37%. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину. Розподіл Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища,ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Метаболізм У печінці азитроміцин деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. Виведення Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит та/або цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; ниркова недостатність; діти із масою тіла менше 45 кг (для капсул 500 мг); дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю слід застосовувати препарат при аритмії (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT) у дітей з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказано: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% – диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит. Можливий кандидомікоз слизової оболонки ротової порожнини. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці (≤1%). З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (≤1%). З боку статевої системи: ≤1% – вагінальний кандидоз. З боку сечовидільної системи: ≤1% – нефрит. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – висипання, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт. Інші: підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. Азитроміцин не зв'язується із ізоферментами системи цитохрому P450. На відміну від більшості макролідів, нині не відзначено взаємодії азитроміцину з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином. Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, у тому числі теофілін), за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах, у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином спостерігається збільшення концентрації останнього. При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте з огляду на те, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном посилюється їх токсична дія (вазоспазм, дизестезія). При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс та посилюється фармакологічна дія триазоламу. Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину. Тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтична несумісність Азитроміцин фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиАзитрокс приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим при інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають у дозі 1 г на добу за 1 прийом у перший день, далі – по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза – 3 г. При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При ускладненому, тривало протікаючим уретриті/цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза – 3 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й дні. Курсова доза – 3 г. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям з масою тіла більше 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, скарлатину препарат призначають по 500 мг на добу (1 капс.) за 1 прийом протягом 3 днів. Дітям старше 12 років препарат (капс. по 250 мг) призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз/сут протягом 3 днів або першого дня - 10 мг/кг, потім 4 дні - по 5-10 мг/кг/сут протягом 3-х днів. Курсова доза – 30 мг/кг. При лікуванні erythema migrans у дітей доза препарату (капс. 500 мг) становить 1 г на 1 день і по 500 мг щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза - 3 г. Застосовувати Азитрокс у формі капсул по 250 мг слід у дозі 20 мг/кг на 1-й день і по 10 мг/кг - з 2-го по 5-й день.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення побічної дії – сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАзитрокс не слід приймати з їжею. У разі пропуску чергового прийому пропущену дозу слід прийняти якнайшвидше, а наступні - з інтервалом 24 год. Необхідно дотримуватися перерви щонайменше 2 години між прийомом Азітрокса та антацидних препаратів. Після відміни лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему