Антибиотики

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Цефоперазон натрію в перерахунку на цефоперазон - 2,0 г; Сульбактам натрію у перерахунку на сульбактам – 2,0 г. Розчинник: вода для ін'єкцій. Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 2,0 г+2,0 г. 2,0 г+2,0 г діючих речовин (у перерахунку на цефоперазон і сульбактам відповідно) у флакони місткістю 10 мл або 20 мл із безбарвного прозорого скла, герметично закупорені пробками гумовими, обжаті алюмінієвими ковпачками або комбінованими. 1 флакон і 1 ампула 10 мл або 2 ампули по 5 мл у КЯУ з інструкцією із застосування в картонній пачці. 5 флаконів і 5 ампул по 10 мл або 10 ампул по 5 мл в окремих КЯУ з інструкцією щодо застосування в пачці картонної. У пачку вкладають ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з насічками, кільцями або точками надлому ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор допускається не вкладати.Опис лікарської формиПорошок білого або білого із жовтуватим відтінком кольору. Гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик цефалоспорин + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації (Сmах) сульбактаму та цефоперазону після внутрішньовенного введення 2 г препарату (1 г сульбактаму. 1 г цефоперазону) протягом 5 хв склали в середньому 130,2 мкг/мл та 236.8 мкг/мл відповідно. Це відбиває вищий обсяг розподілу сульбактама (Vd = 18,0-27.6 л) проти цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л). Після внутрішньом'язового введення 1,5 г сульбактаму/цефоперазону (500 мг сульбактаму, 1 г цефоперазону) Смах сульбактаму та цефоперазону в сироватці спостерігалися в період від 15 хв до 2 годин після введення. Схах у сироватці становили 19,0 та 64,2 мкг/мл сульбактаму та цефоперазону відповідно. Як сульбактам, так і цефоперазон добре розподіляються в різні тканини та рідини організму, включаючи жовч, жовчний міхур, шкіру, апендикс, фалопієві труби, яєчники, матку та ін. Приблизно 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону при введенні комбінації цефоперазон+сульбактам виводяться нирками. Більшість дози цефоперазону, що залишилася, виводиться з жовчю. Цефоперазон не витісняє білірубін у зв'язку з білками плазми. Період напіввиведення (Т1/2) сульбактаму становить у середньому близько 1 год, цефоперазону – 1,7 год. Сироваткова концентрація пропорційна введеній дозі. Даних щодо наявності будь-якої фармакокінетичної взаємодії між цефоперазоном та сульбактамом при введенні комбінації цефоперазон+сульбактам немає. При повторному застосуванні значних змін фармакокінетики обох компонентів цефоперазон+сульбактам не зазначено. При введенні кожні 8-12 годин кумуляції не спостерігалося. Застосування у разі порушення функції печінки. Т.к. цефоперазон активно виводиться е жовчю, то у пацієнтів із захворюваннями печінки та/або обструкцією жовчних шляхів Т1/2 цефоперазону зазвичай подовжується, а екскреція препарату нирками збільшується. Навіть при тяжкому порушенні функції печінки у жовчі досягається терапевтична концентрація цефоперазону, а Т1/2 збільшується лише у 2-4 рази. Застосування у разі порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували цефоперазон+сульбактам, виявлено високу кореляцію між загальним кліренсом сульбактаму з організму та розрахунковим кліренсом креатиніну. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю виявлено значне подовження Т1/2 сульбактаму (в середньому від 6,9 до 9,7 год у різних дослідженнях). Гемодіаліз викликав значні зміни Т1/2, загального кліренсу та обсягу розподілу сульбактаму. Застосування у людей похилого віку. Фармакокінетика цефоперазону+сульбактаму вивчалася у людей похилого віку з нирковою недостатністю та порушеною функцією печінки. Порівняно зі здоровими добровольцями, виявлено збільшення тривалості Т1/2, зниження кліренсу та підвищення обсягу розподілу як сульбактаму, так і цефоперазону. Фармакокінетика сульбактаму корелювала зі ступенем порушення функції нирок, а фармакокінетика цефоперазону – зі ступенем порушення функції печінки. Застосування у дітей. У дослідженнях у дітей не було виявлено суттєвих змін фармакокінетики компонентів цефоперазону+сульбактаму порівняно з дорослими. Т1/2 сульбактама в дітей віком становив від 0,9 до 1,42 год, цефоперазону від 1,44 до 1,88 год.ФармакодинамікаАнтибактеріальний компонент препарату цефоперазон! сульбактам є цефоперазон – цефалоспорин третього покоління, що діє на чутливі мікроорганізми під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки. Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Neisseriaceae та Acinetobacter). Однак було зазначено, що він є незворотним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків. Здатність сульбактаму попереджати руйнування пеніцилінів і цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням резистентних штамів, щодо яких сульбактам мав виражений синергізм з пеніцилінами і цефалоспоринами. Крім того, сульбактам взаємодіє з деякими пеніцилін-зв'язуючими білками, тому цефоперазон+сульбактам часто має більш виражену дію на чутливі штами, ніж один цефоперазон. Комбінація сульбактаму та цефоперазону активна щодо всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, вона має синергізм щодо різних мікроорганізмів, насамперед: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Clebsiella pneumoniae, Clebsiella pneumoniae, diversus. Цефоперазон+сульбактам активний in vitro щодо широкого спектру клінічно значимих мікроорганізмів. Грампозитивні: Staphylococcus aureus (продукувальний і не продукувальний пеніциліназ), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Streptococcus agalactiaeтокомок-бета Streptococcus faecal is (ентерококи). Грамнегативні: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включно з Serratia marcescens), Salmonella spp. та Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаеробні мікроорганізми Грамнегативні палички (включаючи Bacteroides fragilis, інші Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.). Грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та Veillonella spp.). Грампозитивні палички (включаючи Clostridium spp., Eubacterium spp. та Lactobacillus spp.). Наступні рівні чутливості були встановлені для сульбактаму/цефоперазону. Мінімальна переважна концентрація (МПК) мкг/мл, виражена в концентрації цефоперазону, для чутливих мікроорганізмів менше або дорівнює 16, для організмів з проміжною чутливістю від 17 до 63, а для резистентних - більше 64. Зони чутливості при визначенні диско-дифузій для чутливих мікроорганізмів ≥ 21 мм; з проміжною чутливістю від 16 до 20 мм, а для резистентних ≤ 15 мм. Для визначення МПК можна використовувати метод серійних розведень сульбактаму/цефоперазону у співвідношенні 1:1 у бульйонному або агаровому середовищах. Для визначення МПК диско-дифузійним методом рекомендується використовувати диск, що містить 30 мкг сульбактаму та 75 мкг цефоперазону. Наступні норми контролю якості рекомендуються при використанні дисків, що містять 30 мкг сульбактаму та 75 мкг цефоперазону. Для контрольного штаму Acinetobacter spp. (АТСС 43498) діаметр зони становить 26-32 мм; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) – 22-28 мм; для Escherichia coli (АТСС 25922) – 27-33 мм; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) – 23-30 мм.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; перитоніт, холецистит, холангіт та інші абдомінальні інфекції; сепсис; менінгіт; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; гонорея; запальні захворювання органів малого тазу, ендометрит, пельвіоперитоніт та інші інфекції статевих шляхів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пеніцилінів, сульбактам, цефоперазону або інших цефалоспоринів. З обережністю: Тяжка печінково-ниркова недостатність. Новонароджені, зокрема. недоношені діти.Вагітність та лактаціяНалежних клінічних досліджень препарату не проводилися. Цефоперазон+сульбактам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. При вагітності препарат застосовують лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та новонародженого.Побічна діяЗагалом цефоперазон+сульбактам добре переноситься. Ступінь тяжкості більшої частини небажаних реакцій був легким і середнім, і вони зберігаються до кінця лікування. Усі небажані реакції, наведені в інструкції з медичного застосування препарату, представлені відповідно до класифікації MedDRA. У кожній категорії частоти небажані реакції представлені відповідно до ступеня клінічної ваги. Таблиця небажаних реакцій Клас систем органів Дуже часто ≥1/10 Часто ≥1/100 та <1/10 Нечасто ≥1/1000 та <1/100 Частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних) Порушення з боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, нейтропенія, позитивна пряма реакція Кумбса, зниження гемоглобіну і гематокриту. тромбоцитопенія§ Коагулопатія*, еозинофілія§ Гіпопротромбінемія* Порушення з боку імунної системи Анафілактичний шок*ţ, анафілактична реакція*ţ, анафілактоїдна реакціяţ (включаючи шок)*, реакції гіперчутливості*ţ Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення з боку судин Кровотеча*, васкуліт*, артеріальна гіпотензія* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея, нудота, блювання Псевдомембранозний коліт* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення активності аланінамінотрансферази§, аспартатамінотрансферази§, лужної фосфатази в крові§ Підвищення концентрації білірубіну в крові Жовтяниця* Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини Сверблячка, кропив'янка Токсичний епідермальний некроліз *, синдром Стівенса-Джонсона *, ексфоліативний дерматит *, макулопапульозний висип * Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Гематурія* Загальні розлади та порушення у місці введення Флебіт у місці інфузії, біль та печіння у місці ін'єкції, лихоманка, озноб Частота відповідно до категорій CIOMS III (Ради міжнародних медичних наукових організацій): дуже часто: ≥1/10 (≥10 %); часто: ≥1/100 та * Небажані явища, виявлені під час постреєстраційного застосування препарату. § При розрахунку частот небажаних реакцій у вигляді відхилень від норми результатів лабораторних аналізів враховані всі дані результатів аналізів, включаючи дані пацієнтів, у яких відхилення від норми спостерігалися на початковому рівні. Застосований такий консервативний підхід, оскільки вихідні дані не дозволяли розділити підмножину пацієнтів з відхиленнями результатів аналізів на початковому рівні, у яких значні зміни результатів лабораторних аналізів виникли після початку лікування, та підмножина пацієнтів з відхиленнями результатів аналізів на початковому рівні, у яких після початку лікування був значних змін результатів лабораторних аналізів. Що стосується кількості лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів, гемоглобіну та гематокриту. у звітах з досліджень повідомляється лише про відхилення від норми. Не вказується, чи відбулося підвищення чи зниження показників. ţ Є повідомлення про випадки з летальним кінцем.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчини препаратів цефоперазон+сульбактам та аміноглікозидів не слід змішувати з огляду на фармацевтичну несумісність між ними. При комбінованій терапії цефоперазоном+сульбактамом та аміноглікозидом два препарати вводять шляхом послідовних інфузій з використанням окремих вторинних катетерів, а при використанні одного венозного доступу первинний катетер досить добре промивають між введенням доз препаратів. Інтервали між введенням цефоперазону+сульбактаму та аміноглікозиду протягом дня мають бути якомога більшими. При прийомі етанолу під час лікування цефоперазоном та протягом до 5 днів після його введення були зареєстровані дисульфірамоподібні ефекти, що характеризуються "припливами", пітливістю, головним болем та тахікардією. Тому у пацієнтів, які отримують цефоперазон+сульбактам, яким необхідне штучне харчування (всередину або парентерально), слід уникати застосування розчинів, що містять етанол. При використанні розчинів Бенедикту або Фелінгу, може спостерігатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (в/в) (струменево і краплинно) і внутрішньом'язово (в/м). При разовій дозі, що перевищує 2 г препарату, переважно внутрішньовенне введення. Застосування у дорослих. У дорослих, цефоперазон+сульбактам рекомендується використовувати у наступних добових дозах: Співвідношення Добова доза, грам Цефоперазон+сульбактам Сульбактам Цефоперазон 1:1 2,0-4,0 1.0-2.0 1,0-2,0 Добову дозу слід ділити на рівні частини та вводити кожні 12 год. При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза цефоперазон+сульбактам може бути збільшена до 8 г при співвідношенні основних компонентів 1:1 (т.с. 4 г цефоперазону). Пацієнтам, які отримують цефоперазон+сульбактам у співвідношенні 1:1, може знадобитися додаткове введення цефоперазону. Добову дозу препарату слід ділити на рівні частини та вводити кожні 12 годин. Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. Застосування при нирковій недостатності. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв дозу препарату цефоперазон+сульбактам розраховують за дозою сульбактаму: Кліренс креатиніну 15-30 мл/хв – Максимальна доза сульбактаму 1 г кожні 12 год. Кліренс креатиніну 15-30 мл/хв – Максимальна доза сульбактаму 500 мг кожні 12 год. При тяжких інфекціях може знадобитися додаткове введення цефоперазону. Фармакокінетика сульбактаму значно змінюється при гемодіалізі. Період напіввиведення цефоперазону із сироватки крові дещо знижується під час гемодіалізу. Отже, запровадження препарату слід планувати після діалізу. При порушенні функції печінки зміни дози можуть бути потрібні у випадках важкої обструкції жовчних шляхів, тяжких захворювань печінки, а також ниркової недостатності, що поєднується з будь-яким із зазначених станів. У пацієнтів з печінковою недостатністю та супутньою нирковою недостатністю необхідний моніторинг концентрації цефоперазону у сироватці та корекція дози у разі потреби. Якщо добова доза цефоперазону не перевищує 2 г, немає необхідності контролювати сироваткову концентрацію. Застосування у дітей. У дітей цефоперазон+сульбактам рекомендується використовувати у таких дозах: Співвідношення Добова доза, мг/кг/добу Цефоперазон+сульбактам Сульбактам Цефоперазон 1:1 40-80 20-40 20-40 Дозу слід ділити на рівні частини та вводити кожні 6-12 год. При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза препарату може бути збільшена до 160 мг/кг/добу (при співвідношенні основних компонентів 1:1), яку поділяють на 2-4 рівні частини. Новонародженим протягом першого тижня життя препарат слід вводити кожні 12 годин. Максимальна добова доза сульбактаму у дітей не повинна перевищувати 80 мг/кг/добу. Приготування розчинів для парентерального застосування Розведення: Доза препарату, г Еквівалентні дози Цефоперазон+сульбактам, г Об'єм розчинника, мл Максимальна кінцева концентрація, мг/мл 1,0 0,5+0,5 3,4 125+125 2,0 1,0+1,0 6.8 125+125 3,0 1,5+1,5 10,2 125+125 4,0 2,0+2,0 13,6 125+125 Внутрішньом'язове введення. Для приготування розчину для внутрішньом'язового введення використовують воду для ін'єкцій (див. таблицю) або 2% розчин лідокаїну. 2% розчин лідокаїну не можна застосовувати для початкового розведення цефоперазону+сульбактаму. враховуючи їхню фармацевтичну несумісність. Сумісності можна досягти шляхом 2-х етапного приготування розчину. Для первинного розведення використовують воду для ін'єкцій в обсягах, наведених нижче: 1,0 г (0,5 г + 0,5 г) цефоперазону+сульбактаму - 2,6 мл; 2,0 г (1,0 г + 1,0 г) цефоперазону+сульбактаму - 5,0 мл. Потім отриманий розчин розводять 2 % розчином лідокаїну, додаючи 0,8 мл або 1,7 мл місцевого анестетика в отриманий при первинному розведенні розчин, що містить 1,0 г, або 2,0 г цефоперазону+сульбактаму, відповідно, щоб отримати розчин антибіотика в 0,5% розчин лідокаїну. Вводять глибоко внутрішньом'язово ділянки тіла з вираженим м'язовим шаром, наприклад, верхньо-зовнішній квадрант сідниці). Внутрішньовенне введення. Для внутрішньовенного струменевого введення вміст флакона розчиняють, як зазначено в таблиці, одним з наступних інфузійних розчинів: 5 % розчин декстрози, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин декстрози в 0,225 % розчині натрію хлориду, 5 % розчин декстро 0,9% розчин натрію хлориду або вода для ін'єкцій. Отриманий розчин вводять протягом 3 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії вміст флакона розчиняють, як зазначено в таблиці, одним з наступних інфузійних розчинів: 5 % розчин декстрози, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин декстрози в 0,225 % розчині натрію хлориду, 5 % розчин декстрози 9% розчині натрію хлориду або вода для ін'єкцій; отриманий розчин розводять до 20-100 мл тим самим розчинником, який застосовувався при первинному розчиненні. Вводять внутрішньовенно краплинно протягом 15-60 хв. Розчини препарату для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, приготовані з використанням зазначених розчинників, можна зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі (25 °С) або протягом 48 годин у холодильнику (від 2 до 8 °С). Приготування розчину за допомогою Рінгера лактату. Так як розчин Рінгера лактат не придатний для початкового розведення, розчин готують у два етапи: спочатку використовують воду для ін'єкцій (див. таблицю вище), а потім розчин розводять розчином Рінгера лактату до концентрації сульбактаму 5 мг/мл (кожний 1 мл початкового розчину розводять 25 мл розчину Рінгера (лактату).ПередозуванняІнформація про гостру токсичність цефоперазону та сульбактаму у людини обмежена. Симптоми: при передозуванні очікується поява небажаних ефектів, зареєстрованих при використанні препарату. Висока концентрація бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині може призвести до неврологічним порушенням, включаючи судоми. Лікування: симптоматичне, ефективний гемодіаліз, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості. в т.ч. які призводять до летального результату, і натомість терапії бета-лактамними антибіотиками чи цефалоспоринами, зокрема. цефоперазоном+сульбактамом. Ризик реакцій гіперчутливості, зокрема. що призводять до смерті, вище у пацієнтів, у яких в анамнезі спостерігалися реакції гіперчутливості до багатьох алергенів. У разі виникнення алергічної реакції необхідно відмінити препарат і призначити адекватну терапію. При тяжких анафілактичних реакціях необхідно невідкладне введення епінефрину, глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію. Пацієнтів слід попереджати про можливість появи дисульфірамоподібних ефектів прийому алкоголю на фоні лікування препаратом. Зміна дози може бути потрібна у випадках важкої обструкції жовчних шляхів, тяжких захворювань печінки, а також ниркової недостатності, що поєднується з будь-яким із зазначених станів. У пацієнтів із печінковою недостатністю та супутньою нирковою недостатністю, які отримують більше 2 г цефоперазону на добу, необхідний моніторинг концентрації цефоперазону у сироватці крові та корекція його дози у разі потреби. При лікуванні цефоперазоном у поодиноких випадках розвивався дефіцит вітаміну К. Причиною його, ймовірно, є придушення нормальної мікрофлори кишечника, яка синтезує цей вітамін. До групи ризику можна віднести пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, із синдромом мальабсорбції (наприклад, при муковісцидозі) та довготривалих на внутрішньовенному штучному харчуванні. У таких випадках, а також у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, необхідно контролювати протромбіновий час та за наявності показань призначати вітамін К. При тривалому лікуванні цефоперазоном+сульбактамом, як та іншими антибіотиками, може спостерігатися надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів. Пацієнтів слід ретельно спостерігати під час лікування. При тривалій терапії рекомендується періодично контролювати показники функції внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку та систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених, насамперед недоношених та маленьких дітей. Лікування антибактеріальними препаратами порушує нормальну мікрофлору кишечника, що призводить до надмірного зростання Clostridium difficile. При використанні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи цефоперазон+сульбактам, повідомлялося про випадки діареї, пов'язаної з Clostridium difficile. Тяжкість діареї може варіювати від легких форм до важких (псевдомембранозний коліт). Clostridium difficile виробляє токсини А та В, які призводять до розвитку діареї. Діарея та псевдомембранозний коліт, спричинені Clostridium difficile, можуть спричинити підвищення летальності серед пацієнтів, а у тяжких випадках може знадобитися колектомія. При підозрі або встановленому діагнозі псевдомембранозного коліту цефоперазон+сульбактам слід відмінити та призначити відповідне лікування (метронідазол або Ванкоміцин внутрішньо, ентеросорбенти,інфузійна терапія). Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Можливість розвитку діареї, пов'язаної з Clostridium difficile, повинна розглядатися у всіх пацієнтів з діареєю, яка послідувала за застосуванням антибіотиків. Пацієнтам, які перенесли діарею, пов'язану з Clostridium difficile після введення антибактеріальних препаратів, необхідно ретельне медичне спостереження протягом 2-х місяців. Застосування у новонароджених. Цефоперазон+сульбактам ефективний у дітей. Застосування цього препарату не вивчали досить у новонароджених, зокрема. у недоношених дітей. Таким чином, до початку терапії препаратом у недоношених дітей та новонароджених слід оцінити ступінь користі для пацієнта та ризик розвитку серйозних побічних реакцій. Цефоперазон не витісняє білірубін із білкових сполук у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На підставі клінічного досвіду застосування цефоперазону+сульбактаму його вплив на здатність керування автотранспортом та керування механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаамоксицилін + [клавуланова кислота] таблетки, вкриті плівковою оболонкою на 1 таблетку, покриту плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг/875 мг + 125 мг: Ядро речовини, що діють: Амоксициліну тригідрат 573,892 мг/1004,310 мг, еквівалентно амоксициліну 500,000 мг/875,000 мг Калію клавуланат + Целюлоза мікрокристалічна (1:1) 303,834 мг/303,834 мг, еквівалентно калію клавуланату 151,915 мг/151,915 мг, еквівалентно клавулановій кислоті 125,000 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію Плівкова оболонка: Опадрай білий Y-1-7000 ⃰ ⃰ Опадрай білий Y-1-7000: гіпромелоза 5 сР (Е464), титану діоксид (Е171), макрогол-400Опис лікарської формиТаблетки 500 мг + 125 мг: Капсуловидні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «I 06» на одній стороні, допускається наявність вкраплень. Таблетки 875 мг + 125 мг: Капсуловидні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «I 07» на одній стороні, допускається наявність вкраплень.Фармакотерапевтична групаантибіотик-пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібіторФармакокінетикаВсмоктування Обидві діючі речовини препарату Бетаклав ® , амоксицилін та клавуланова кислота, швидко та повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Абсорбція діючих речовин препарату Бетаклав оптимальна у разі прийому препарату на початку прийому їжі. Нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в окремих дослідженнях, коли здорові добровольці натщесерце приймали: – 1 таблетку препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, 500 мг + 125 мг (625 мг); - 500 мг амоксициліну; - 125 мг клавуланової кислоти; – 2 таблетки препарату, що містять амоксицилін та клавуланову кислоту, 875 мг + 125 мг (1000 мг). Основні фармакокінетичні параметри Препарати Доза (мг) C max (мг/л) T max (годинник) AUC (мгхч/л) Т 1/2 (годинник) Амоксицилін Амоксицилін/Клавуланова кислота, 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 875 мг + 125 мг 1750 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21 Амоксицилін, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1 Клавуланова кислота Клавуланова кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8 Амоксицилін/Клавуланова кислота, 875 мг + 125 мг 250 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12 З max – максимальна концентрація у плазмі крові. T max – час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. AUC – площа під кривою "концентрація-час". Т 1/2 – період напіввиведення. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині). . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. У дослідженнях на тваринах не було виявлено кумуляції компонентів препарату Бетаклав у будь-якому органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я дітей, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Метаболізм 10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Виведення Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота – за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну та близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді у перші 6 годин після застосування. Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. У той же час амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз 1 типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти в препараті Бетаклав захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в умовах in vitro. Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грампозитивні аероби Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus pyogenes 1,2 Streptococcus agalactiae 1,2 Streptococcus spp. (Інші бета-гемолітичні стрептококи) 1,2 Staphylococcusaureus (чутливий до метициліну) 1 Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну) Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну) Грампозитивні анаероби Clostridium spp. Peptococcusniger Peptostreptococcusmagnus Peptostreptococcusmicros Peptostreptococcusspp. Грамнегативні аероби Bordetella pertussis Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis 1 Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae Грамнегативніанаероби Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Інші Borrelia burgdorferi Leptospiraicterohaemorrhagiae Treponemapallidum Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби Escherichiacoli 1 Klebsiellaoxytoca Klebsiella pneumoniae 1 Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Грампозитивні аероби Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae 1,2 СтрептококигрупиViridans Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби Acinetobacter spp. Citrobacterfreundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Інші Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp. 1 – для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2 – штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняКомбінація амоксициліну з клавулановою кислотою показана для лікування бактеріальних інфекцій наступних локалізацій, спричинених чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), наприклад, рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae(#), Moraxella catarrhalis(#) та Streptococcuspy інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія і бронхопневмонія, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae(#) та Moraxella catarrhalis(#); інфекції сечостатевого тракту, наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції жіночих статевих органів, зазвичай викликані видами сімейства Enterobacteriaceae(1) (переважно Escherichia coli(#)), Staphylococcus saprophyticus і видами роду Enterococcus, а також ); інфекції шкіри та м'яких тканин, зазвичай викликані Staphylococcus aureus(#), Streptococcus pyogenes та видами роду Bacteroides(#); інфекції кісток і суглобів, наприклад, остеомієліт, що зазвичай викликається Staphylococcus aureus(#), при необхідності можливе проведення тривалої терапії; одонтогенні інфекції, наприклад, періодонтит, одонтогенний верхньощелепний синусит, важкі дентальні абсцеси з целюлітом, що поширюється; інші змішані інфекції (наприклад, септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис) у межах ступінчастої терапії. Окремі представники зазначеного роду мікроорганізмів продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до амоксициліну (див. також розділ "Фармакологічні властивості"). Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, можна лікувати препаратом Бетаклав, оскільки амоксицилін є одним з його активних інгредієнтів. Препарат Бетаклав також показаний для лікування змішаних інфекцій, зумовлених мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, а також мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу, чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою. Чутливість бактерій до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою варіюється в залежності від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути прийняті до уваги локальні дані щодо чутливості. У разі потреби слід проводити збір мікробіологічних зразків та аналіз на бактеріологічну чутливість.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату, бета-лактамних антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів) в анамнезі. Попередні епізоди жовтяниці або порушення функції печінки при застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в анамнезі. Дитячий вік до 12 років або вага тіла менше 40 кг. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) (для дозування 875 мг + 125 мг). Препарат Бетаклав слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях репродуктивної функції у тварин пероральне та парентеральне введення комбінації амоксицилін + клавуланова кислота не викликало тератогенних ефектів. У поодинокому дослідженні у жінок із передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і всі лікарські препарати, Бетаклав не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Препарат Бетаклав® можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаних з проникненням у грудне молоко слідових кількостей діючих речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити грудне вигодовування. Діти молодші 12 років або з масою тіла менше 40 кг Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту. Діти старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше По 1 таблетці 500 мг + 125 мг 3 рази на день. По 1 таблетці 875 мг + 125 мг двічі на добу.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та <1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі випадки). Категорії частоти були сформовані на підставі клінічних досліджень препарату та післяреєстраційного спостереження. Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), оборотна тромбоцитопенія; дуже рідко: оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт. Порушення з боку нервової системи: нечасто: запаморочення, біль голови; дуже рідко: оборотна гіперактивність, судоми (судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату), безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дорослі дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання. Діти часто: діарея, нудота, блювання. Уся популяція Нудота найчастіше була пов'язана із застосуванням високих доз препарату. Якщо після початку прийому препарату спостерігаються небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, вони можуть бути усунені, якщо приймати препарат Бетаклав на початку їди. нечасто: порушення травлення; дуже рідко: антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт) (див. розділ «Особливі вказівки»), чорна «волосата» мова, гастрит, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто: помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази (ACT та/або АЛТ). Ця реакція спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте клінічна значущість її невідома; дуже рідко: гепатит та холестатична жовтяниця (дані реакції спостерігаються у пацієнтів, які отримують терапію іншими антибіотиками пеніцилінового ряду та цефалоспоринами), збільшення концентрації білірубіну та лужної фосфатази. Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей. Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані реакції, як правило, оборотні. Небажані реакції з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже завжди це були пацієнти з серйозною супутньою патологією або пацієнти, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко: багатоформна еритема; дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; частота невідома: лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ "Передозування"), гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Бетаклав і пробенециду не рекомендовано. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, і тому одночасне застосування препарату Бетаклав і пробенециду може призводити до підвищення концентрації та персистенції в крові амоксициліну, але не клавуланової кислоти. Одночасне застосування алопуринолу та амоксициліну може підвищувати ризик виникнення шкірних алергічних реакцій. В даний час у літературі немає даних про одночасне застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та алопуринолом. Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції, тому одночасне застосування препарату Бетаклав і метотрексату може збільшити токсичність метотрексату. Як і інші антибактеріальні препарати, препарат Бетаклав може впливати на кишкову мікрофлору, призводячи до зниження всмоктування естрогенів із ШКТ та зниження ефективності комбінованих контрацептивів для прийому внутрішньо. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів при одночасному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препарату Бетаклав® з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно контролюватись при призначенні або відміні препарату Бетаклав®, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для прийому внутрішньо. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту – мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зниження потенційно можливих порушень з боку шлунково-кишкового тракту та для оптимізації всмоктування препарат слід приймати на початку прийому їжі. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Лікування не повинно тривати понад 14 днів без перегляду клінічної ситуації. При необхідності можливе проведення ступінчастої терапії (спочатку внутрішньовенне введення препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, у лікарській формі порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення з наступним переходом на препарат, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, у лікарських формах для прийому внутрішньо). Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше По 1 таблетці 500 мг + 125 мг 3 рази на день. По 1 таблетці 875 мг + 125 мг двічі на добу. Особливі групи пацієнтів Діти молодші 12 років або з масою тіла менше 40 кг Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту. Пацієнти похилого віку Не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну та значенні кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Бетаклав® > 30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна 10-30 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середній та тяжкій перебігу інфекції) 2 рази на добу < 10 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. 1 таблетка 500 мг + 125 мг на один прийом кожні 24 години. Під час сеансу діалізу додатково 1 доза (1 таблетка) та ще 1 таблетка наприкінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Таблетки 875 мг + 125 мг слід застосовувати тільки у пацієнтів з КК > 30 мл/хв, при цьому не потрібно коригувати режим дозування. Найчастіше, наскільки можна, слід віддавати перевагу парентеральної терапії. Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю, регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів.ПередозуванняСимптоми Можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Описано амоксицилінову кристалурію, що в деяких випадках призводило до розвитку ниркової недостатності (див. розділ «Особливі вказівки»). Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози. Лікування Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту – симптоматична терапія, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку шляхом гемодіалізу. Результати проспективного дослідження, проведеного за участю 51 дитини в токсикологічному центрі, показали, що введення амоксициліну в дозі менш ніж 250 мг/кг не призводило до значних клінічних симптомів і не вимагало промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Бетаклав® необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші речовини, що викликають алергічну реакцію у пацієнта. Описані серйозні, а іноді і летальні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі небажані шкірні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом Бетаклав і розпочати відповідну альтернативну терапію. При серйозних анафілактичних реакціях слід негайно запровадити пацієнтові епінефрін. Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Бетаклав необхідно припинити. У разі підозри на інфекційний мононуклеоз препарат Бетаклав® не слід застосовувати, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику захворювання. Тривале лікування препаратом Бетаклав може призводити до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала або має виражений характер, або пацієнт має спазми в животі, лікування має бути негайно припинено, і пацієнт повинен бути обстежений. В цілому, препарат Бетаклав® переноситься добре і має властиву всім пеніцилінам низьку токсичність. Під час тривалої терапії препаратом Бетаклав® рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. У пацієнтів, які отримували комбінацію амоксициліну з клавулановою кислотою одночасно з непрямими (для прийому внутрішньо) антикоагулянтами, в окремих випадках повідомлялося про збільшення протромбінового часу (підвищення МНО). При одночасному застосуванні непрямих (для вживання) антикоагулянтів з комбінацією амоксициліну з клавулановою кислотою необхідний контроль відповідних показників. Для підтримки необхідного ефекту антикоагулянтів для прийому внутрішньо може знадобитися коригування їхньої дози. У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату Бетаклав слід знижувати відповідно до ступеня порушення (див. розділ «Спосіб застосування та дози», підрозділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральній терапії. Під час введення високих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну (див. розділ “Передозування”). Прийом препарату Бетаклав внутрішньо призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозооксидазний метод визначення концентрації глюкози у сечі. Клавуланова кислота може викликати неспецифічне зв'язування імуноглобуліну G та альбуміну з мембранами еритроцитів, що призводить до хибнопозитивних результатів проби Кумбса. Зловживання та лікарська залежність Не спостерігалося лікарської залежності, звикання та реакцій ейфорії, пов'язаних із вживанням препарату Бетаклав®. Застосування при хронічних захворюваннях: Пацієнти похилого віку Не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну та значенні кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Бетаклав® > 30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна 10-30 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середній та тяжкій перебігу інфекції) 2 рази на добу < 10 мл/хв 1 таблетка 500 мг + 125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю, регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів. Вплив на керування транспортними засобами: Оскільки застосування препарату Бетаклав може викликати запаморочення, необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 400000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 400000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 400000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок; -1 фл.: бензатину бензилпеніцилін 1.2 млн. ОД, бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніциліну прокаїн) 300 тис.од. Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаКомбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. ; Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: ; Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; ;грамнегативних мікроорганізмів: ;Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназ.ФармакокінетикаБіцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4-х тижнів. Бензатину бензилпеніцилін Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після виведення 2400000 МО препарату концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 МО препарату - 0.06 мкг/мл (1 МО = 0.6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді.За 8 діб виділяється до 33% введеної дози. Бензилпеніцилін Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгіальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводитися нирками у незмінному вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняІфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму; сифіліс, фрамбезія; стрептококові інфекції (виключаючи інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату, бензилпеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків; період лактації. З обережністю: ; вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.Вагітність та лактаціяБіцилін®-5 у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується припинити грудне вигодовування за необхідності призначення препарату. Застосування у дітей Застосовують за показаннямиПобічна діяАлергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: ;стоматит, глосит.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. Дорослим; по 1.2 млн. ОД +300 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Дітям дошкільного віку; - 480 тис. ОД +120 тис. ОД 1 раз на 3 тижні,; дітям старше 8 років; - 960 тис. ОД +240 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну). Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін®-5 негайно після приготування глибоко внутрішньом'язово вводять у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, у результаті може утруднюватися її рух через голку шприца.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки до судини. При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Дозування: 250 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Біосинтез Завод-виробник: Біосинтез(Росія) Діюча речовина: Еритроміцин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.