Антибиотики Атолл ООО

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 17.5 мг, повідон 15 мг, магнію стеарат 5 мг, кроскармелоза натрію 8.27 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 15 мг, у т. ч. ПВХ 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титану діоксид 1.815 мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі, з ризиком; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на поперечному розломі – ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої ​​потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 17.5 мг, повідон 15 мг, магнію стеарат 5 мг, кроскармелоза натрію 8.27 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 15 мг, у т. ч. ПВХ 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титану діоксид 1.815 мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі, з ризиком; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на поперечному розломі – ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої ​​потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 35 мг, повідон 30 мг, магнію стеарат 10 мг, кроскармелоза натрію 16.54 мг, кремнію діоксид колоїдний 6 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 30 мг, у т. ч. ПВХ 14.07 мг, макрогол 3350 7.08 мг, тальк 5.22 мг, титану діоксид 3.63 мг. Пігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат 768.7 мг (відповідає вмісту левофлоксацину 750 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 90 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 52.5 мг, повідон K25 - 45 мг, магнію стеарат - 15 мг, кроскармеллоза натрію - 24.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 9 мг; Склад оболонки: Опадрай II Білий – 45 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 21.105 мг, макрогол 3350 – 10.62 мг, тальк – 7.83 мг, титану діоксид – 5.445 мг. 5/10/20/30/40/50/100 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ)/банки з поліетилентерефталату/банки поліпропіленові, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі, з ризиком; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на поперечному розломі – ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої ​​потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 17.5 мг, повідон 15 мг, магнію стеарат 5 мг, кроскармелоза натрію 8.27 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 15 мг, у т. ч. ПВХ 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титану діоксид 1.815 мг. Пігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 35 мг, повідон 30 мг, магнію стеарат 10 мг, кроскармелоза натрію 16.54 мг, кремнію діоксид колоїдний 6 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 30 мг, у т. ч. ПВХ 14.07 мг, макрогол 3350 7.08 мг, тальк 5.22 мг, титану діоксид 3.63 мг. Пігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат 768.7 мг (відповідає вмісту левофлоксацину 750 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 90 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 52.5 мг, повідон K25 - 45 мг, магнію стеарат - 15 мг, кроскармеллоза натрію - 24.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 9 мг; Склад оболонки: Опадрай II Білий – 45 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 21.105 мг, макрогол 3350 – 10.62 мг, тальк – 7.83 мг, титану діоксид – 5.445 мг. 5/10/20/30/40/50/100 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ)/банки з поліетилентерефталату/банки поліпропіленові, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі, з ризиком; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі; на зламі видно два шари - ядро ​​світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на поперечному розломі – ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої ​​потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат - 768,700 мг, у перерахунку на левофлоксацин - 750,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 90.000 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 52,500 мг, повідон-К25 – 45,000 мг, кроскармелозу натрію – 24.800 мг, магнію стеарат – 15,000 мг. кремнію діоксид колоїдний – 9.000 мг; Склад оболонки: полівініловий спирт – 21,105 мг, макрогол-4000 – 14.535 мг. титану діоксид – 9.360 мг. По 5, 10 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб-фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99-100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі - 1-2 год. При прийомі 500 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу Сmах левофлоксацину становила 5,7±1,4 мкг/мл, а мінімальна концентрація левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) (Cmin) у плазмі крові становила 0,5 ± 2 мкг/мл. Стах становив 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin становив 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить середньому. 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в тканини та рідини організму Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год і 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/г, відповідно, з коефіцієнтами пе бронхів та рідина епітеліальної вистилки у порівнянні з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому в рідині епітеліальної вистилки склали 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальна концентрація в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 2-5 порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу максимальна концентрація левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалася через 2-4 години після прийому препарату та становила 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальна концентрація левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після 500 мг внутрішньо становила приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1.84. Концентрації у сечі Середні концентрації у сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл, відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є диметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика окремих груп пацієнтів Підлога. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Літній вік. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). Порушення функції нирок. При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру зниження функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс знижуються, а період напіввиведення збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину: Кліренс креатиніну (КК) [мл/хв] Менш 20 20-49 50-80 Нирковий кліренс [мл/хв] 13 26 57 Т1/2 [год] 35 27 9 ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. левофлоксацин, що містить як діючу речовину - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro: Чутливі мікроорганізми (MEIK Аеробні грамположигельні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативнис, метицилін-чутливі/(метицилін-помірно чутливі)] (Метицилін-чутливі). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S -резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii. Acinetobacter spp,Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusіmp Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамази), Morganella morganіPP Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (шпітальні інфекції,можуть потребувати комбінованого лікування), Pseudomonas spp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma horn inis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (MПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гідразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими класами протимікробних засобів. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: шпитальна пневмонія; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит); ускладнені інфекції шкірних покривів та м'яких тканин. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит. При застосуванні препарату Левофлоксацин слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату, епілепсія, ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі, псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis), вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження). грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання кісток у дитини), дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання). З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи; у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін). У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів з порушеннями функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування, див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід) або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик розвитку аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування у вагітних жінок та жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постреєстраційному застосуванні левофлоксацину. Порушення з боку серця: - Рідко: синусова тахікардія, відчуття серцебиття; Частота невідома (постреєстраційні дані): подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія; Частота невідома (пістреєстраційні дані): панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); Рідко: парестезія, судоми; Частота невідома (постреєстраційні дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія (див. розділ "Особливі вказівки", дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття) ), включаючи втрату нюху, непритомність, підвищення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, псевдопухлина головного мозку). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору, такі як розпливливість видимого зображення; Частота невідома (постреєстраційні дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: - Нечасто: вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); Рідко: дзвін у вухах; Частота невідома (постреєстраційні дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Частота невідома (постреєстраційні дані), бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постреєстраційні дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації креатину в сироватці крові; Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; Частота невідома (пістреєстраційні дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія, міалгія; Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); Частота невідома (постреєстраційні дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллова сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер (див. також розділ "Особливі вказівки")), розрив зв'язок, розрив м'язи, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія; Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії – "вовчий" апетит, піт, тремтіння, нервозність); Частота невідома (постреєстраційні дані): гіперглікемія, тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку. пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Інфекційні та паразитарні захворювання – Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: - Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади: - Нечасто: астенія; Рідко: пірексія (підвищення температури тіла); Частота невідома (постреєстраційні дані): біль (включаючи біль у спині, грудях, кінцівках). Порушення з боку імунної системи: - Рідко: ангіоневротичний набряк; Частота невідома (постреєстраційні дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ)), аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові; Частота невідома (постреєстраційні дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки - Часто: безсоння; Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; Рідко: психічні розлади (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація, порушення сну, нічні кошмари; Частота невідома (постреєстраційні дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби, порушення уваги, дезорієнтація, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів - Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З солями заліза, цинку, антацидними засобами, що містять магній та/або алюміній: диданозином Рекомендується препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або цинку, антацидні засоби, що містять магній та/або алюміній, диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній) приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому левофлоксацину. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. З сукрал'фатом Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату. Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. З непрямими антикоагулянтами У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/нормалізованого міжнародного відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських засобів, що порушують ниркову канальцеву секрецію левофлоксацину, таких як пробенецид і циметидин, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо під час їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії левофлоксацину на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, солі заліза, цинку або сукральфату. Рекомендована доза для дорослих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв): Інфекція Доза, мг Кратність прийому на добу Тривалість лікування, дні Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 750 1 5* Гострий бактеріальний синусит 750 1 5 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 750 1 5** Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 *Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae (за винятком мультирезистентних штамів), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli, включаючи випадки з супутньою бактеріємією. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК ≤ 50 мл/хв) КК Режим дозування препарату Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 750 мг/24 год 50-20 мл/хв по 750 мг/48 год 19-10 мл/хв перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД) перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Якщо пропущений прийом препарату, потрібно якнайшвидше прийняти таблетку, доки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати левофлоксацин за схемою. Тривалість терапії залежить від типу захворювання (див. вище). У всіх випадках лікування слід продовжувати від 48 до 72 годин після зникнення симптомів захворювання.ПередозуванняСимптоми Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацину є симптоми центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення, судоми). При постреєстраційному застосуванні під час передозування спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації, тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ-моніторування. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблетками левофлоксацину показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГоспітальні інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованої терапії. Ризик розвитку резистентності Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до левофлоксацину в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Втрата працездатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане зі втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвинутись одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій відзначався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику.При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної активності, такі як теофілін. При розвитку судом лікування левофлоксацином слід припинити. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важкого ступеня, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, рідко спостерігається тендиніт, який іноді може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля, і може бути двостороннім. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування або через кілька місяців після завершення терапії фторхінолонами. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту; у пацієнтів, які приймають фторхінолони. ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну.Пацієнтам слід рекомендувати залишатися в спокої з появою перших ознак тендинітів або розривів сухожиль, і звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток тендиніту або розрив сухожилля слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ "Побічна дія"). У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток печінкової недостатності з летальним кінцем, при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж шкіри та біль у животі. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід зважати на те, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися, без особливої ​​необхідності, сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолів. включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому в них слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії. На тлі терапії левофлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. При застосуванні левофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Під час лікування левофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсорно-моторної периферичної нейропатії, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти свого лікаря про появу будь-яких симптомів нейропатії. Фторхінолони не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на периферичну нейропатію. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю, і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постреєстраційному періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і летальний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції Психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки/спроби, відзначалися у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, іноді після прийому разової дози. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, лікування левофлоксацином слід негайно припинити та призначити відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат - 768,700 мг, у перерахунку на левофлоксацин - 750,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 90.000 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 52,500 мг, повідон-К25 – 45,000 мг, кроскармелозу натрію – 24.800 мг, магнію стеарат – 15,000 мг. кремнію діоксид колоїдний – 9.000 мг; Склад оболонки: полівініловий спирт – 21,105 мг, макрогол-4000 – 14.535 мг. титану діоксид – 9.360 мг. По 5, 10 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб-фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99-100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі - 1-2 год. При прийомі 500 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу Сmах левофлоксацину становила 5,7±1,4 мкг/мл, а мінімальна концентрація левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) (Cmin) у плазмі крові становила 0,5 ± 2 мкг/мл. Стах становив 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin становив 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить середньому. 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в тканини та рідини організму Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год і 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/г, відповідно, з коефіцієнтами пе бронхів та рідина епітеліальної вистилки у порівнянні з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому в рідині епітеліальної вистилки склали 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальна концентрація в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 2-5 порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу максимальна концентрація левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалася через 2-4 години після прийому препарату та становила 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальна концентрація левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після 500 мг внутрішньо становила приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1.84. Концентрації у сечі Середні концентрації у сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл, відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є диметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика окремих груп пацієнтів Підлога. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Літній вік. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). Порушення функції нирок. При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру зниження функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс знижуються, а період напіввиведення збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину: Кліренс креатиніну (КК) [мл/хв] Менш 20 20-49 50-80 Нирковий кліренс [мл/хв] 13 26 57 Т1/2 [год] 35 27 9 ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. левофлоксацин, що містить як діючу речовину - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro: Чутливі мікроорганізми (MEIK Аеробні грамположигельні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативнис, метицилін-чутливі/(метицилін-помірно чутливі)] (Метицилін-чутливі). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S -резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii. Acinetobacter spp,Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusіmp Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамази), Morganella morganіPP Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (шпітальні інфекції,можуть потребувати комбінованого лікування), Pseudomonas spp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma horn inis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (MПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гідразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими класами протимікробних засобів. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: шпитальна пневмонія; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит); ускладнені інфекції шкірних покривів та м'яких тканин. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит. При застосуванні препарату Левофлоксацин слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату, епілепсія, ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі, псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis), вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження). грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання кісток у дитини), дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання). З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи; у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін). У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів з порушеннями функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування, див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід) або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик розвитку аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування у вагітних жінок та жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постреєстраційному застосуванні левофлоксацину. Порушення з боку серця: - Рідко: синусова тахікардія, відчуття серцебиття; Частота невідома (постреєстраційні дані): подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія; Частота невідома (пістреєстраційні дані): панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); Рідко: парестезія, судоми; Частота невідома (постреєстраційні дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія (див. розділ "Особливі вказівки", дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття) ), включаючи втрату нюху, непритомність, підвищення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, псевдопухлина головного мозку). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору, такі як розпливливість видимого зображення; Частота невідома (постреєстраційні дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: - Нечасто: вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); Рідко: дзвін у вухах; Частота невідома (постреєстраційні дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Частота невідома (постреєстраційні дані), бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постреєстраційні дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації креатину в сироватці крові; Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; Частота невідома (пістреєстраційні дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія, міалгія; Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); Частота невідома (постреєстраційні дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллова сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер (див. також розділ "Особливі вказівки")), розрив зв'язок, розрив м'язи, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія; Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії – "вовчий" апетит, піт, тремтіння, нервозність); Частота невідома (постреєстраційні дані): гіперглікемія, тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку. пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Інфекційні та паразитарні захворювання – Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: - Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади: - Нечасто: астенія; Рідко: пірексія (підвищення температури тіла); Частота невідома (постреєстраційні дані): біль (включаючи біль у спині, грудях, кінцівках). Порушення з боку імунної системи: - Рідко: ангіоневротичний набряк; Частота невідома (постреєстраційні дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ)), аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові; Частота невідома (постреєстраційні дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки - Часто: безсоння; Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; Рідко: психічні розлади (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація, порушення сну, нічні кошмари; Частота невідома (постреєстраційні дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби, порушення уваги, дезорієнтація, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів - Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З солями заліза, цинку, антацидними засобами, що містять магній та/або алюміній: диданозином Рекомендується препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або цинку, антацидні засоби, що містять магній та/або алюміній, диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній) приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому левофлоксацину. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. З сукрал'фатом Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату. Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. З непрямими антикоагулянтами У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/нормалізованого міжнародного відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських засобів, що порушують ниркову канальцеву секрецію левофлоксацину, таких як пробенецид і циметидин, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо під час їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії левофлоксацину на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, солі заліза, цинку або сукральфату. Рекомендована доза для дорослих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв): Інфекція Доза, мг Кратність прийому на добу Тривалість лікування, дні Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 750 1 5* Гострий бактеріальний синусит 750 1 5 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 750 1 5** Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 *Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae (за винятком мультирезистентних штамів), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli, включаючи випадки з супутньою бактеріємією. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК ≤ 50 мл/хв) КК Режим дозування препарату Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 750 мг/24 год 50-20 мл/хв по 750 мг/48 год 19-10 мл/хв перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД) перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Якщо пропущений прийом препарату, потрібно якнайшвидше прийняти таблетку, доки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати левофлоксацин за схемою. Тривалість терапії залежить від типу захворювання (див. вище). У всіх випадках лікування слід продовжувати від 48 до 72 годин після зникнення симптомів захворювання.ПередозуванняСимптоми Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацину є симптоми центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення, судоми). При постреєстраційному застосуванні під час передозування спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації, тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ-моніторування. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблетками левофлоксацину показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГоспітальні інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованої терапії. Ризик розвитку резистентності Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до левофлоксацину в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Втрата працездатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане зі втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвинутись одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій відзначався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику.При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної активності, такі як теофілін. При розвитку судом лікування левофлоксацином слід припинити. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важкого ступеня, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, рідко спостерігається тендиніт, який іноді може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля, і може бути двостороннім. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування або через кілька місяців після завершення терапії фторхінолонами. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту; у пацієнтів, які приймають фторхінолони. ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну.Пацієнтам слід рекомендувати залишатися в спокої з появою перших ознак тендинітів або розривів сухожиль, і звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток тендиніту або розрив сухожилля слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ "Побічна дія"). У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток печінкової недостатності з летальним кінцем, при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж шкіри та біль у животі. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід зважати на те, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися, без особливої ​​необхідності, сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолів. включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому в них слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії. На тлі терапії левофлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. При застосуванні левофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Під час лікування левофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсорно-моторної периферичної нейропатії, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти свого лікаря про появу будь-яких симптомів нейропатії. Фторхінолони не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на периферичну нейропатію. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю, і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постреєстраційному періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і летальний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції Психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки/спроби, відзначалися у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, іноді після прийому разової дози. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, лікування левофлоксацином слід негайно припинити та призначити відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Лінкоміцину гідрохлориду моногідрат – 283,5 мг (у перерахунку на лінкоміцин – 250,0 мг); Допоміжні речовини: Сахароза - 52,5 мг; Крохмаль картопляний – 10,5 мг; Магнію стеарат – 3,5 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%; желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,0016%; барвник діамантовий чорний – 0,0958%; барвник синій патентований – 0,1642%; барвник хіноліновий жовтий – 1,1496%; титану діоксид – 1,3333%; желатин – до 100%. По 5, 6, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розкриття або системою "натиснути-повернути" з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0: корпус білого кольору непрозорий, кришка зеленого кольору непрозора. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору зі слабким характерним запахом. Допускається ущільнення вмісту капсул у грудки, які легко зруйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаАбсорбція – 30-40% (прийом їжі уповільнює швидкість та ступінь всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі (ТСmах) – 2-3 год. Добре проникає у тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється у кістковій тканині та суглобах. Через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті – проникність підвищується. Частково метаболізується у печінці. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 5 годин, однак цей період може подовжуватись при порушеннях функції печінки та/або нирок. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. До лінкоміцину чутливі: in vivo: Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі та непродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae; in vitro: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів (30% Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину). Чи не діє на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae та інші грамнегативні мікроорганізми, а також гриби, віруси, найпростіші. Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8.5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, викликані чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами (насамперед при алергії до пеніцилінів): абсцес легені, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт (гострий і хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лінкоміцину, кліндаміцину, інших компонентів препарату; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить сахарозу); вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвими" показаннями); тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років та маса тіла менше 20 кг (для цієї лікарської форми). З обережністю: при грибкових захворюваннях шкіри, слизової оболонки порожнини рота та піхви, цукровий діабет, печінкова/ниркова недостатній середній ступінь тяжкості, захворювання шлунково-кишкового тракту, особливо коліт, в анамнезі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями). За необхідності застосування в період лактації необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. біль у животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, порушення функції печінки, у тому числі підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, свербіж анусу; при тривалому застосуванні – кандидоз шлунково-кишкового тракту, коліт, у тому числі псевдомембранозний коліт. З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткова хвороба. З боку шкірних покровів: висипання, ексфоліативний або везикуло-бульозний дерматит, багатоформна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона). З боку сечостатевої системи: грибкові інфекції генітального тракту, порушення функції нирок (азотемія, олігурія, протеїнурія). Інші: шум у вухах, вертиго.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагонізм – з еритроміцином, хлорамфеніколом, ампіциліном та ін. бактерицидними антибіотиками, синергізм – з аміноглікозидами. Протидіарейні лікарські засоби знижують ефект лінкоміцину (інтервал між їх застосуванням має становити не менше 4 годин). Посилює дію лікарських засобів для інгаляційного наркозу, міорелаксантів та опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м'язової блокади та зупинки дихання. При одночасному застосуванні з лінкоміцином, інгібітором ізоферментів Р450 сила дії теофіліну може збільшуватися. У такому разі потрібне зниження дози теофіліну.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1-2 години до їжі або через 2-3 години після їди, рясно запиваючи водою, 2-3 рази на день з інтервалом 8-12 годин. Для дорослих та дітей старше 12 років добова доза – 1-1,5 г, разова – 0,5 г. Для дітей від 3 до 12 років (з масою тіла від 20 кг до 40 кг) добова доза - 30-60 мг/кг. Тривалість лікування залежно від форми та тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті – 3 тиж. і більше).ПередозуванняСимптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ та функції нирок. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю допустиме лише за "життєвими" показаннями. При появі ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз, лихоманка, біль у животі, виділення з каловими масами крові та слизу) у легких випадках достатньо відміни препарату та призначення іонообмінних смол (колестираміну), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролі, ванкоміцин – внутрішньо, у добовій дозі 0,5-2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника. Одна капсула містить – 0,004375 ХЕ. Для дорослих та дітей старше 12 років максимальна добова доза – 1,5 г містить 0,02625 ХЕ. Для дітей від 3 до 12 років (з масою тіла від 20 кг до 40 кг) максимальна добова доза - 2 г містить 0,035 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу лінкоміцину на здатність керувати транспортними засобами, механізмами, займатися іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рокситроміцин 150мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 19.65 мг, полоксамер – 150 мкг, повідон К30 – 4.2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.875 мг, магнію стеарат – 1.875 мг, тальк – 2.25 мг, крохмаль кукурудзяний; склад оболонки: гіпромелоза – 2.78 мг, декстроза – 1.12 мг, титану діоксид – 270 мкг, пропіленгліколь – 830 мкг. 10 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "164" на одній стороні; вид на поперечному розрізі: білого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик із групи макролідів, що має широкий спектр антибактеріальної активності. Чинить бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує реакції транслокації та транспептидації, процес утворення пептидних зв'язків між амінокислотами та пептидним ланцюгом, гальмує синтез білка рибосомами, внаслідок чого пригнічує ріст та розмноження бактерій. Хороше проникнення в клітину забезпечує ефективність рокситроміцину щодо внутрішньоклітинних збудників (зокрема Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae). In vitro до препарату чутливі: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Legionella pneumophila, Legionella pneumophila, Наступні мікроорганізми продемонстрували варіабельну чутливість in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis. Рокситроміцин також ефективний щодо анаеробних мікроорганізмів: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii. До препарату резистентні: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp.; Acinetobacter spp., Сімейство Enterobacteriaceae.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Рокситроміцин стабільний у кислому середовищі шлунка, прийом їжі через 15 хвилин після прийому таблетки не впливає на всмоктування. Стах після прийому внутрішньо 150 мг - 6,6 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2,2 год, після прийому 300 мг - 9,6 мг/л і 1,5 год відповідно. У дітей Сmах (при 2-кратному прийомі 2,5 мг/кг/сут) - 8,7-10,1 мг/л і досягається через 2 год. Прийом з інтервалом у 12 год забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом 24 ч. Рівнова концентрація (Css) у плазмі при прийомі 150 мг 2 рази на добу протягом 10 днів досягається через 2-4 дні і становить 9,3 мг/л; при прийомі 300 мг 1 раз на добу протягом 11 днів – 10,9 мг/л. Зв'язок із білками плазми становить 96%. Характеризується високим проникненням у тканини, особливо у легені,піднебінні мигдалики та передміхурову залозу. Рокситроміцин також добре проникає у клітини (макрофаги) та рідини організму. Майже не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рокситроміцин у незначній кількості виводиться у грудне молоко. Об'єм розподілу – 31,2 л. Частково метаболізується в печінці, більша частина (більше 50% активної речовини) виводиться кишечником у незміненому вигляді, близько 12% виводиться нирками та близько 15% – легенями. Період напіввиведення рокситроміцину після одноразового прийому дози 150 мг становить у середньому 12 годин. При недостатності функції печінки збільшується T1/2 та Cmax.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.ІнструкціяВсередину. Препарат слід приймати перед їдою, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість прийому рокситроміцину залежить від показання до застосування мікроорганізму, що викликав інфекцію і тяжкості інфекційного процесу. У дорослих нормальна тривалість курсу лікування 5-10 днів; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. Діти звичайна тривалість курсу лікування 5-10 днів; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. Тривалість терапії має перевищувати 10 днів.Показання до застосуванняІнфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до рокситроміцину збудниками: У дорослих: Інфекції верхніх дихальних шляхів: фарингіт, тонзиліт, гострий синусит; інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч. пневмонія, викликана "атиповими" збудниками, у т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхіт; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевого тракту, спричинені Chlamydia trachomatis та Ureaplasma urealyticum; інфекції в одонтології, інфекції ротової порожнини та зубів. У дітей: Інфекції верхніх дихальних шляхів: тонзиліт, фарингіт, гострий синусит; інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч., пневмонія, викликана "атиповими" збудниками, у т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхіт; інфекції шкіри та м'яких тканин.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рокситроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порфірія; одночасний прийом судинозвужувальних алкалоїдів ріжків (ерготамін і дигідроерготамін); одночасний прийом цизаприду, пімозиду, астемізолу та терфенадину. З обережністю: пацієнтам із печінковою недостатністю; пацієнтам з нирковою недостатністю, пацієнтам віком від 65 років; пацієнтам з вродженим подовженням інтервалу QT, зі станами, що сприяють виникненню порушень серцевого ритму (нескоректована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати ІА та ІІІ класу; при міастенії gravis; при одночасному прийомі з варфарином, дизопірамідом, дигоксином, колхіцином, агоністами дофамінових рецепторів - алкалоїдами ріжків (в т.ч. бромокриптином, каберголіном, лісуридом, перголідом), циклоспорином, теофіліном. У пацієнтів із печінковою недостатністю препарат застосовується з обережністю, під контролем функції печінки та при необхідності з корекцією дози.Вагітність та лактаціяРокситроміцин протипоказаний під час вагітності. Рокситроміцин у незначній кількості проникає у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарат протипоказаний дітям до 12-ти років або при масі тіла менше 40 кг (для цієї лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея (іноді з кров'ю), панкреатит, псевдомембранозний коліт. З боку печінки: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) та/або лужної фосфатази), гострий холестатичний або гепатоцелюлярний гепатит (іноді з розвитком жовтяниці). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, парестезії, зміни смакових відчуттів (включаючи агевзію), порушення нюху (включаючи аносмію), галюцинації, тимчасова втрата слуху, гіпоакузія (неповна втрата слуху), вертиго. Шкірні реакції: висипання, почервоніння, пурпура. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, еозинофілія; анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема. Інші: можливий розвиток суперінфекції, кандидозу.Взаємодія з лікарськими засобамиРокситроміцин не призначають одночасно з препаратами, що містять ерготамін або дигідроерготамін (судинозвужуючі алкалоїди ріжків). Подібне поєднання може спровокувати артеріальний спазм та викликати серйозну ішемію з розвитком некрозу кінцівок. При одночасному застосуванні антибіотиків групи макролідів (таких як еритроміцин) з терфенадином відзначалося підвищення ризику тяжких ускладнень з боку серцево-судинної системи, включаючи тріпотіння-мерехтіння шлуночків та інші шлуночкові аритмії. Хоча при застосуванні рокситроміцину таких реакцій не спостерігалося, це спільне застосування протипоказане. Прийом таких препаратів, як астемізол, цизаприд або пімозид, які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A, асоціювався з подовженням інтервалу QT та/або порушеннями серцевого ритму (звичайно з розвитком шлуночкової тахікардії типу "пірует") внаслідок підвищення їх плазмових концентрацій. цього ізоферменту, включаючи деякі антибіотики групи макролідів. Тому спільне застосування цих препаратів з рокситроміцином протипоказане. Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) може призводити до збільшення протромбінового часу. Рекомендується регулярно визначати міжнародне нормалізоване відношення при одночасному застосуванні рокситроміцину з непрямими антикоагулянтами. Рокситроміцин може витісняти дизопірамід із зв'язку з білками плазми, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові. Рекомендовано моніторування ЕКГ та, по можливості, визначення концентрації дизопіраміду у плазмі крові. При одночасному прийомі з дигоксином можливе збільшення його абсорбції, що може призводити до розвитку глікозидної інтоксикації. Вона може виявлятися такими симптомами як нудота, блювання, діарея, біль голови, запаморочення; інтоксикація серцевими глікозидами може викликати порушення серцевої провідності або порушення серцевого ритму. Тому у пацієнтів, які приймають рокситроміцин та дигоксин (або інші серцеві глікозиди), рекомендується регулярно контролювати ЕКГ та визначати плазмові концентрації серцевого глікозиду. Це обов'язково з появою симптомів передозування серцевих глікозидів. Рокситроміцин, як і інші макроліди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати IA та III класу (потрібний ЕКГ-контроль), так як макроліди, включаючи рокситроміцин, також як і ці антиаритмічні препарати можуть подовжувати інтервал QT і є можливість сумування ефектів удлін інтервалу QT цих препаратів. При одночасному застосуванні деяких макролідів з колхіцином спостерігалося підвищення плазмових концентрацій колхіцину зі збільшенням ризику його побічних ефектів, включаючи нефротоксичну дію. Слід бути обережними при одночасному застосуванні рокситроміцину та колхіцину, хоча дотепер немає даних про наявність такої взаємодії. При одночасному застосуванні деяких макролідів з агоністами дофамінових рецепторів - алкалоїдами ріжків (в т.ч. бромокриптин, каберголін, лісурид, перголід), спостерігалося підвищення плазмових концентрацій останніх, що може посилювати їхню фармакодинамічну дію та підвищувати ризик розвитку їх побічних ефектів. Слід бути обережним при одночасному застосуванні рокситроміцину та агоністів допамінових рецепторів - алкалоїдів ріжків, хоча дотепер немає даних про наявність такої взаємодії. Рокситроміцин, як і інші макролідні антибіотики, може збільшувати площу під кривою "концентрація-час" та T1/2 мідазоламу, у зв'язку з цим ефекти мідазоламу можуть посилюватися та пролонгуватися у пацієнтів, які отримують лікування рокситроміцином. Відсутні переконливі докази взаємодії між рокситроміцином і триазоламом. Одночасне застосування рокситроміцину та теофіліну або циклоспорину може спричинити підвищення плазмових концентрацій останніх, що не вимагає, як правило, корекції режиму дозування. При одночасному застосуванні рокситроміцину з карбамазепіном, ранітидином, гідроксидами алюмінію та магнію, пероральними контрацептивами, що містять естрогени та гестагени, не спостерігалося клінічно значущої взаємодії.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 12 років (при масі тіла понад 40 кг): стандартна доза становить 150 мг 2 рази на добу, з інтервалом 12 годин або 300 мг одноразово (тільки для дорослих). У літніх пацієнтів разова та добова доза рокситроміцину не змінюється. При нирковій недостатності рокситроміцин призначається у дозі 150 мг двічі на добу. У хворих з тяжкою печінковою недостатністю (наприклад, при цирозі печінки з жовтяницею або асцитом) дозу слід зменшувати вдвічі, тобто 150 мг рокситроміцину один раз на добу.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку, необхідності корекції дози немає. При розвитку суперінфекції, алергічних реакцій рокситроміцин слід негайно відмінити та призначити відповідну терапію. Як і інші макроліди, рокситроміцин може обтяжувати перебіг міастенії gravis, у зв'язку з чим застосування рокситроміцину у таких пацієнтів потребує обережності та контролю за станом пацієнта. При застосуванні препарату, як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні, після припинення лікування можливий розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами: При застосуванні препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи (таких як запаморочення, галюцинації) пацієнтам не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему