Антибиотики Производство медикаментов

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: лінкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на лінкоміцин) – 0,25 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, сахароза; капсули тверді желатинові: желатин, діоксид титану, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, оцтова кислота. Капсули 250 мг. По 10 капсул у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої та лакованої. По 20 капсул у банку типу БДС для лікарських засобів, закупорені кришками натягуваними поліетиленовими. Кожну банку або по 1-2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0 з білим корпусом та жовтою кришкою. Вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи лінкозамідів.ФармакокінетикаАбсорбція – 30-40% (прийом їжі уповільнює швидкість та ступінь всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі (ТСmах) – 2-3 год. Добре проникає у тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється у кістковій тканині та суглобах. Через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті – проникність підвищується. Частково метаболізується у печінці. Період напіввиведення препарату (Т1/2) – 5 год. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Активний щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів (30% Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину). Чи не діє на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші; поступається за активністю еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами (насамперед стафілококами та стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): підгострий септичний ендокардит, хронічна пневмонія, абсцес легені, емпієм ), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешихове запалення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвими" показаннями), тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; дитячий вік до 3 років (для капсул). З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки ротової порожнини, піхви.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, біль у животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; при тривалому застосуванні – кандидоз шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), псевдомембранозний ентероколіт. З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія. Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: грибкові інфекції генітального тракту.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином та магнію сульфатом. Антагонізм – з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами. Протидіарейні лікарські засоби (ЛЗ) знижують ефект. Підсилює нервово-м'язову блокаду, спричинену міорелаксантами.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1-2 години до їжі або через 2-3 години після їжі 2-3 рази на день з інтервалом 8-12 годин. Для дорослих добова доза – 1-1,5 г, разова – 0,5 г. Для дітей добова доза – 30-60 мг/кг. Тривалість лікування в залежності від форми та тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті – 3 тижні і більше).ПередозуванняНемає даних про передозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ та функції нирок. Призначення пацієнтам із печінковою недостатністю допустиме лише за "життєвими" показаннями. При появі ознак псевдомембранозного ентероколіту (діарея, лейкоцитоз, лихоманка, біль у животі, виділення з каловими масами крові та слизу) у легких випадках достатньо відміни препарату та призначення іонообмінних смол (колестирамін), у важких випадках показано відшкодування втрати рідини ванкоміцин – внутрішньо, у добовій дозі 0,5-2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин. При тривалих або повторних курсах лікування слід проводити під контролем функції печінки та нирок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему