Антибиотики Эльфа Научно-производственный центр

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Амоксицилін 1000,0 мг, у вигляді амоксициліну натрію 1060,0 мг, клавуланова кислота 200,0 мг, у вигляді калію клавуланату 237,8 мг. По 1000 мг у перерахунку на амоксицилін + 200 мг у перерахунку на клавуланову кислоту у флакон з безбарвного прозорого скла (гідролітичного класу I), закупорений гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком або алюмінієвим ковпачком із захисною пластиковою кришкою, на якій По 1 флакону поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування. Або по 50 флаконів поміщають у картонну коробку разом із інструкцією із застосування (для стаціонарів).Опис лікарської формиБілий або майже білий із жовтуватим відтінком, дрібнокристалічний, гігроскопічний порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Амоксицилін та клавуланова кислота у комбінації не впливають на фармакокінетику один одного. Максимальна концентрація в плазмі після болюсної внутрішньовенної ін'єкції амоксициліну+ютавуланова кислота (1000 мг+200 мг) становить 105 мкг/мл для амоксициліну та 28 мкг/мл для клавуланової кислоти, при введенні 500 мг амоксицліну та 10 мкг/мл відповідно. Площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) амоксициліну (доза 1000 мг) становить 76,3 год*мг/л, клавуланової кислоти (доза 200 мг) - 27,9 год*мг/л. AUC при введенні 500 мг амоксициліну та 100 мг клавуланової кислоти - 25,5 та 9,2 год*мг/л відповідно. Розподіл При внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині, Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Обидва компоненти характеризуються низьким зв'язуванням із білками плазми (близько 13-20%). У дослідженнях на тваринах не було виявлено кумуляції амоксициліну та клавуланової кислоти в якомусь органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Метаболізм 10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ), а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Виведення Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота - за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну та близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді у перші 6 годин після одноразової болюсної ін'єкції препарату у дозуванні 500 мг+100 мг або 1000 мг+200 мг. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну (доза 1000 мг) становить 0,9 год, клавуланової кислоти (доза 200 мг) - 0,9 год. Т1/2 при введенні 500 мг амоксициліну і 100 мг клавуланової кислоти компонентів. Одночасне введення пробенециду уповільнює екскрецію амоксициліну, але не уповільнює ниркову екскрецію клавуланової кислоти.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують ці ферменти. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій. Двома основними механізмами резистентності до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою є: 1. Інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі не пригнічуються клавулановою кислотою, включаючи різні амінокислотні послідовності, що відносяться до класів В, С та D за класифікацією Amb. 2. Зміни в пеніцилін-зв'язуючих білках, що зменшують ступінь спорідненості антибактеріального засобу до мішені. Зниження проникності зовнішньої мембрани та механізми еффлюксного насоса можуть спричинити або сприяти формуванню резистентності, особливо серед грамнегативних мікроорганізмів. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Фармакодинамічні ефекти Нижче наведено класифікацію мікроорганізмів відповідно до їх чутливості in vitro у комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти”. Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грампозитивні аероби: Bacilis anthrasis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Стрептококи групи Viridans1, Strepto. (Інші бета-гемолітичні стрептококи)1,2, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну)1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грампозитивні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Інші: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою: Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грампозитивні аероби: Corynehacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, Стрептококи групи Viridans. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою: Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yers Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp. 1- для даних бактерії клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2 штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія та бронхопневмонія); Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, рецидивний тонзиліт); Інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. цистит, уретрит, пієлонефрит); Інфекції органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт, післяпологовий сепсис); Інфекції шкіри та м'яких тканин (флегмона, ранова інфекція, бешиха, імпетиго, абсцеси); Інфекції кісток та суглобів (в т.ч. хронічний остеомієліт); інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея); Інші інфекційні захворювання: септицемія, перитоніт, інтраабдомінальний сепсис, післяопераційні інфекції. Профілактика післяопераційних інфекцій, при хірургічних втручаннях на шлунково-кишковому тракті, органах малого тазу, голові та шиї, серці, нирках, жовчовивідних шляхах, а також при імплантації штучних суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну та клавуланової кислоти; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, інших бета-лактамних антибіотиків; епізоди жовтяниці або порушення функції печінки внаслідок застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі. З обережністю: печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну)Вагітність та лактаціяВагітність Парентеральне застосування комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти не виявило тератогенних ефектів. У жінок із передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія даною комбінацією може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Грудне годування Препарат можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаної з проникненням у грудне молоко слідових кількостей активних речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити його.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями є діарея, блювання та нудота. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання – часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок; частота невідома: зростання резистентності до мікроорганізмів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), оборотна тромбоцитопенія; частота невідома: оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи – частота невідома: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, алергічний васкуліт, синдром, подібний до сироваткової хвороби. Порушення з боку нервової системи – нечасто: запаморочення, біль голови; дуже рідко: судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів, які отримують високі дози. Безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки, оборотна гіперактивність; частота невідома: асептичний менінгіт, судоми. Порушення з боку судин – рідко: тромбофлебіт (у місці введення). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: діарея; нечасто: нудота, блювання, розлад травлення; частота невідома: антибіотико асоційований колі (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт). Порушення з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка; холестатична жовтяниця; рідко: мультиформна ексудативна еритема; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку сечовидільної системи – частота невідома: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - нечасто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (помірне підвищення аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте його клінічна значимість); дуже рідко: підвищення активності гепатотоксичних препаратів; частота невідома: гепатит, холестатична жовтяниця (відзначалися при супутній терапії іншими пеніцилінами та цефалоспоринами). Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей. Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані явища, як правило, є оборотними. Небажані явища з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже завжди це були пацієнти з серйозною супутньою патологією або пацієнти, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів необхідно стежити за показником згортання крові як під час лікування, так і при відміні препарату. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів (про що необхідно попередити пацієнток, які використовують як метод контрацепції пероральні гормональні контрацептивні засоби), у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. При одночасному застосуванні з метотрексатом збільшується токсичність метотрексату. Пробенецид зменшує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту - мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти. Застосування препарату призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидазний метод для визначення концентрації глюкози в сечі. Фармацевтична несумісність Фармацевтично несумісний із розчинами, що містять кров, протеїни, ліпіди, глюкозу, декстран, бікарбонат. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами антибіотики не слід змішувати в одному шприці та у флаконі для внутрішньовенних рідин, оскільки в таких умовах аміноглікозиди втрачають активність. Не можна змішувати у шприці або інфузійному флаконі з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується внутрішньовенно (в/в). Режим дозування залежить від віку, маси тіла та функції нирок пацієнта, а також від тяжкості інфекції. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Максимальна тривалість терапії може становити 14 днів, після чого слід оцінити її ефективність та переносимість. Дози наведено для розрахунку амоксициліну/клавуланової кислоти. Дорослі та діти старше 12 років масою тіла більше 40 кг Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: 1000 мг/200 мг кожні 8 год. Тяжкі інфекції: 1000 мг/200 мг кожні 4-6 год. Профілактика у хірургії Втручання, що тривають менше 1 год; 1000 мг/200 мг під час вступного наркозу. Втручання, що тривають більше 1 години: 1000 мг/200 мг під час вступного наркозу і далі до 4 доз 1000 мг/200 мг протягом 24 год. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Кліренс креатиніну >30 мл/хв. - Корекція дози не потрібна. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Спочатку 1000 мг/200 мг і далі 500 мг/100 мг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Спочатку вводять дозу 1000 мг/200 мг, далі 500 мг/100 мг кожні 24 год і додатково 500 мг/100 мг наприкінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну та клавуланової кислоти у плазмі). Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Діти Для дітей із масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла. Молодше 3 місяців з масою тіла менше 4 кг – (25 мг/5 мг)/кг кожні 12 год. Найменше 3 місяців з масою тіла більше 4 кг - (25 мг/5 мг)/кг кожні 8 год. У дітей віком до 3 місяців препарат слід вводити лише повільно інфузійно протягом 30-40 хвилин. Від 3 місяців до 12 років – (25 мг/5 мг)/кг кожні 6-8 годин залежно від тяжкості інфекції. Діти з порушенням функції нирок Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Кліренс креатиніну >30 мл/хв. - Корекція дози не потрібна. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв – (25 мг/5 мг)/кг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну Діти, що перебувають на гемодіалізі Корекція дози заснована на максимальному рекомендованому вмісті амоксициліну. (25 мг/5 мг)/кг кожні 24 год і додатково (12,5 мг/2,5) мг/кг наприкінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці) і далі (25 мг/5 мг)/кг на добу. Діти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Спосіб застосування Болюсне введення Порошок розводять водою ін'єкцій. Співвідношення препарат/розчинник: Флакон – 1000 мг/200 мг/Розчинник – 20 мл. Препарат можна вводити у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції тривалістю 3-4 хв безпосередньо у вену або через катетер. Отриманий розчин необхідно ввести протягом 20 хвилин після розведення. Інфузійне введення: Препарат вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30-40 хв, попередньо розчинивши порошок в об'ємі води для ін'єкцій, зазначеному в таблиці вище, отриманий розчин додають до 100 мл розчинника: 0.9% розчин натрію хлориду, розчин натрію лактату для внутрішньовенного введення, розчин Рінгера, розчин Рінгера лактат за Хартманом.ПередозуванняСимптоми: порушення з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водноелектролітного балансу. Кристалурія, що виникла внаслідок прийому препаратів, що містять амоксицилін, в деяких випадках призводила до ниркової недостатності. Лікування: симптоматичне. Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться з крові за допомогою гемодіалізу. За наявності у сечі високих концентрацій амоксициліну він може за кімнатної температури випадати в осад у сечових катетерах. Необхідно регулярно перевіряти прохідність таких катетерів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно контролювати стан функції органів кровотворення, печінки та нирок. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). Перед початком лікування препаратом необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При необхідності парентерального введення великих доз препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з низьким вмістом солі, слід враховувати наявність натрію препарату. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної проби Кумбса. Необхідно утримуватися від застосування препарату в разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з таким захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Препарат слід застосовувати обережно у пацієнтів з порушеннями функції печінки, з періодичним контролем функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу препарату слід знижувати відповідно до ступеня порушення (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). При появі важкої та стійкої діареї необхідно пам'ятати про можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У цьому випадку препарат скасовують та призначають необхідне лікування. Застосування препаратів, які гальмують перистальтику кишечника, у випадках протипоказано. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральному введенні комбінації амоксициліну+клавуланової кислоти. При введенні великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При лікуванні препаратом можливий розвиток суперінфекції (зазвичай викликаної бактеріями роду Pseudomonas або грибами Candida). У цьому випадку слід припинити терапію та/або призначити відповідне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: іміпенему моногідрату 530.7 мг, що відповідає вмісту іміпенему 500 мг, циластатину натрію 530.1 мг, що відповідає вмісту циластатину 500 мг. допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат – 20 мг. Флакони безбарвного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інфузій.Фармакотерапевтична групаДо складу Тієпенема входить два компоненти: 1) іміпенем, перший представник нового класу бета-лактамних антибіотиків – тієнаміцинів; і 2) циластатин - специфічний фермент-інгібітор, що гальмує метаболізм іміпенему в нирках і значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій. Препарат пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію щодо широкого спектра грампозитивних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних. Іміпенем стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-робів Bacteroides fragilis). Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. Активний щодо наступних мікроорганізмів in vitro, а також in vivo: Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainflucnzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus ; грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включаючи штами, що утворюють пеніциліназ), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pneumoniae; грамнегативні анаероби: Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; грампозитивні анаероби: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Іміпенем має бактерицидну дію in vitro на такі мікроорганізми: грампозитивні аероби: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus груп С, G та групи viridans; грамнегативні аероби: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що утворюють пеніциліназ. Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамнегативні анаероби: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp. Нечутливі: Enterococcus faecium, метицилін-резистентні Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи карбапенемів.ІнструкціяПравила приготування розчину: Для приготування інфузійного розчину використовуються такі розчинники: 0.9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; 10% розчин декстрози; 5% розчин декстрози; 0.9% розчин хлориду натрію у співвідношенні 500 мг іміпенему на 100 мл розчинника. При застосуванні препарату у флаконах місткістю 100 мл, 115 мл, 125 мл вміст розчиняють у 100 мл розчинника, що додається у флакон. Отриманий розчин слід струшувати до утворення прозорої рідини. При застосуванні препарату у флаконах місткістю 20 мл, 30 мл вміст флакону попередньо розчиняють у 10 мл відповідного розчинника. Отриманий розчин не можна використовувати для введення! Після розведення розчин добре струшують, після чого переносять у флакон або контейнер з частиною розчинника, що залишилася (90 мл). Загальний об'єм розчинника становить 100мл. Для повного перенесення препарату (залишки препарату на стінках флакона) у флакон додають 20 мл раніше отриманого розчину, добре струшують і знову переносять у флакон або контейнер з отриманим розчином. Тільки після цього розчин готовий до застосування. Концентрація іміпенему отриманому розчині становить 5 мг/мл. Кожні 250-500 мг вводять внутрішньовенно краплинно протягом 20-30 хвилин, а кожні 750 мг-1 г - протягом 40-60 хвилин. Пацієнтам, у яких під час інфузії з'являється нудота, слід зменшити швидкість застосування препарату.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до іміпенему мікроорганізмами: Інтраабдомінальні інфекції, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Acinetobacter spp., Enterobacter spp. інфекції сечовивідних шляхів, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganеlla morganii, Proteus vulgaris, Providencia інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, , Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; інфекції кісток і суглобів, спричинені Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніциліноза-продукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa; бактеріальна септицемія, викликана Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі штами), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. інфекційний ендокардит, викликаний Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі штами); Гінекологічні інфекції, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Enterobacter spp., Escherichia colp, Escherichia colp , Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Профілактика післяопераційних ускладнень у пацієнтів групи ризику з високою ймовірністю розвитку післяопераційного інфекційного ускладнення, а також у пацієнтів із високим ризиком інтраопераційного інфікування під час хірургічного втручання.Протипоказання до застосуванняХронічна ниркова недостатність при КК менше 5 мл/хв/1,73 м2 без проведення гемодіалізу; у дітей – ниркова недостатність тяжкого ступеня (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл); дитячий вік до 3 місяців; підвищена чутливість до іміпенему та/або циластатину (інших карбапенемів та бета-лактамних антибіотиків) та інших компонентів препарату. З обережністю: захворювання на ЦНС; протисудомна терапія вальпроєвою кислотою (зниження ефективності терапії); при КК менше 70 мл/хв/1.73 м; пацієнти, які перебувають на гемодіалізі; пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі; псевдомембранозний коліт; літній вік.Вагітність та лактаціяДитячий вік до 3 місяців.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: енцефалопатія, тремор, сплутаність свідомості, міоклонія, парестезія, вертиго, головний біль, психічні порушення, включаючи галюцинації, судоми. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, протеїнурія, еритроцитурія, лейкоцитурія, циліндрурія, підвищення концентрації білірубіну в сечі та зміна кольору сечі, підвищення плазмової концентрації азоту сечовини та креатиніну, гостра ниркова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, геморагічний коліт, гепатит (включаючи фульмінантний), печінкова недостатність, жовтяниця, гастроентерит, біль у животі, глосит, гіпертрофія сосочків язика, фарбування зубів або язик, печія. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гемолітична анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, глейкоцитоз, лейкоцитоз, лейкоцитоз, лейкоцитоз Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації ЛПНГ, хибнопозитивний прямий тест Кумбса, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гіпохлоремія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, лихоманка, анафілактичні реакції. З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення смаку. З боку органів дихання: відчуття дискомфорту у грудях, задишка, гіпервентиляція. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія. Місцеві реакції: гіперемія шкіри, болісний інфільтрат у місці введення, флебіт/тромбофлебіт, інфікування у місці введення, ущільнення вени. Інші: кандидоз, ціаноз, гіпергідроз, біль у грудному відділі хребта.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат фармацевтично несумісний з молочною кислотою (лактатом) і не повинен готуватися на основі розчинників, що її містять. Однак внутрішньовенний препарат може вводитися через ту ж інфузійну систему, що і розчин, що містить лактат. При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можливі перехресні алергічні реакції; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів). При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризик розвитку генералізованих судом. Ці препарати не можна застосовувати одночасно, за винятком тих випадків, коли потенційні переваги перевищують можливий ризик. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та період напіввиведення іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується). При застосуванні Тієпенему знижується сироваткова концентрація вальпроєвої кислоти, що призводить до зниження ефективності протисудомної терапії, тому в період лікування рекомендується проводити моніторинг плазмової концентрації вальпроєвої кислоти. Препарат не слід змішувати в одному шприці з іншими антибіотиками, при цьому дозволено одночасне – ізольоване – введення з іншими антибіотиками (аміноглікозидами).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (в/в) краплинно. У рекомендаціях щодо дозування препарату зазначено кількість іміпенему, що підлягає введенню. Розрахунок загальної добової дози повинен ґрунтуватися на ступені тяжкості інфекції, функції нирок та маси тіла пацієнта. Введення розподіляється на кілька прийомів. Наведені нижче дози розраховані для дорослих пацієнтів з масою тіла 70 кг і більше та КК 70 мл/хв/1.73 м2 та більше. Для дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2 та/або меншою масою тіла слід пропорційно зменшити дозу. Середня терапевтична доза для дорослих (розрахунок за іміпенемом) при внутрішньовенному введенні - 1-2 г на добу, поділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг/кг залежно від того, яка доза буде меншою. Дорослим пацієнтам при інфекціях легкого ступеня – по 250 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 1 г), середнього ступеня тяжкості – 500 мг 3 рази на добу або 1 г 2 рази на добу (загальна добова доза 1.5-2 г), тяжкій ступеня – 500 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 2 г), при інфекції, що загрожує життю хворого – 1 г 3-4 рази на добу. Для профілактики післяопераційних інфекцій у дорослих – 1 г під час вступної анестезії та 1 г – через 3 години. загальної анестезії. Максимальні добові дози для внутрішньовенного введення у дорослих пацієнтів (маса тіла >70 кг) з нирковою недостатністю залежно від ступеня тяжкості інфекції та значень КК (мл/хв/1.73 м2): При легкому ступені тяжкості інфекції та КК 41-70 мл/хв – по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв – по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл/хв – по 250 мг через 12 год ; при інфекції середнього ступеня тяжкості та КК 41-70 мл/хв – по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв – по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв – по 250 мг через 12 год ; при тяжкому перебігу (високочутливі штами) і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 21 -40 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при тяжкому перебігу (помірно чутливі штами, у тому числі Pseudomonas aeruginosa) та КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 6-20 мл /хв - по 500 мг через 12 год; при тяжкому перебігу інфекції, що загрожує життю, і КК 41-70 мл/хв - по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 500 мг через 12 год. Для дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2 та/або масою тіла менше 70 кг слід пропорційно зменшити дозу. Дорослим пацієнтам з КК менше 5 мл/хв препарат вводять лише у випадку, якщо не пізніше ніж через 48 годин буде проводитись гемодіаліз. При лікуванні дорослих пацієнтів з КК менше 5 мл/хв/1,73 м2, що перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати рекомендації щодо режиму дозування для пацієнтів з КК 6-20 мл/хв. За такими пацієнтами, особливо за наявності у них захворювань ЦНС, має здійснюватись ретельне спостереження. Застосування препарату у дорослих пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендовано лише у випадках, коли користь від лікування перевищує потенційний ризик розвитку судом. Іміпенем та циластатин видаляються при гемодіалізі, тому препарат вводять після проведення процедури та надалі з інтервалом 12 годин. В даний час немає достатніх даних щодо режиму дозування при передопераційній профілактиці дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2. Дітям з масою тіла 40 кг і більше – ті ж дози, що й дорослим. Дітям старше 3 місяців та з масою тіла менше 40 кг – 15 мг/кг 4 рази на добу; максимальна добова доза – 2 г. За даними клінічних досліджень ефективність та безпека іміпенему+циластатину при внутрішньовенному введенні у пацієнтів похилого віку старше 65 років не відрізняється від таких у осіб молодшого віку. Однак, враховуючи характерні для цієї вікової групи знижені функції серцево-судинної системи, печінки, нирок, а також наявність супутніх захворювань та супутньої медикаментозної терапії, слід дотримуватися обережності у виборі дози, дотримуючись нижніх меж рекомендованих доз. Доцільно проводити моніторинг функції виділення нирок. Стан нирок у пацієнтів похилого віку не може бути повною мірою визначений тільки на підставі вимірювання рівня залишкового азоту крові або креатиніну. Для добору дози Тієпенему таким пацієнтам рекомендується визначення КК.ПередозуванняПри передозуванні Тієпенему відбувається посилення дозозалежних побічних ефектів. Як лікування передозування показано відміну препарату, призначення симптоматичної та підтримуючої терапії. Іміпенем та циластатин виводяться за допомогою гемодіалізу, проте ефективність даної процедури при передозуванні препарату невідома.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування Тієпенему для лікування менінгіту. Забарвлює сечу в червоний колір (безпечно і не повинно бути помилково прийнято за гематурію). Лікарська форма для внутрішньовенного введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного введення. Перед початком терапії Тієпенем слід зібрати ретельний анамнез на предмет попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. При розвитку алергічної реакції препарат слід негайно відмінити. У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту. При застосуванні препарату, як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування, можливий розвиток діареї, викликаної Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Як і у випадку з іншими бета-лактамними антибіотиками, Pseudomonas aeruginosa може досить швидко набути резистентності до іміпенему. Тому в процесі лікування необхідно періодично визначати чутливість Pseudomonas aeruginosa до антибіотика відповідно до клінічної ситуації. У пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози. Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС). Для профілактики розвитку резистентності та підтримки ефективності іміпенему в клінічній практиці препарат слід використовувати лише для лікування інфекцій, спричинених доведено (або, ймовірно), чутливими до іміпенему мікроорганізмами. Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою побічних ефектів із боку ЦНС слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефепім (у формі гідрохлориду) 1 г. 1 г – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІV покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо більшості грамнегативних бактерій, зокрема. продукують β-лактамази, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Більш активний, ніж цефалоспорини III покоління, щодо грампозитивних коків. Не активний щодо Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., деяких анаеробних бактерій (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile). Цефепім характеризується високою стабільністю щодо різних плазмідних та хромосомних β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації цефепіму у сироватці крові. Терапевтичні концентрації цефепіму виявляються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, тканинах передміхурової залози, апендиксі та жовчному міхурі, спинномозковій рідині при менінгіті. У здорових людей при внутрішньовенному введенні цефепіму в дозі 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не спостерігалося кумуляції в організмі. Середній T1/2; з організму в середньому становить близько 2 год, середній загальний кліренс - 120 мл/хв. Цефепім виводиться нирками, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеного цефепіму у незміненому вигляді. У хворих віком 65 років або старших із нормальною функцією нирок величина ниркового кліренсу менша, ніж у молодих хворих. У хворих із порушеннями функції нирок збільшується T1/2. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, при яких потрібне проведення гемодіалізу, T1/2; в середньому становить 13 год, проведення перитонеального діалізу - 19 год. Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушенням функції печінки, муковісцидозом не змінена. Вік і стать пацієнтів не мали істотного впливу на загальний кліренс з організму і Vd; з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіму в дозі 50 мг/кг кожні 12 годин кумуляції не відзначалося, а при введенні в цій же дозі кожні 8 годин у рівноважному стані Cmax , AUC і T1/2; збільшувалися приблизно на 15%.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин IV покоління.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до цефепіму мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (включаючи пневмонію та бронхіт), інфекції сечовивідних шляхів (як ускладнені, так і неускладнені), інфекції шкіри та м'яких тканин та ін. шляхів), гінекологічні інфекції, септицемія, нейтропенічна лихоманка (як емпірична терапія), бактеріальний менінгіт у дітей. Профілактика інфекцій під час проведення порожнинних хірургічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування цефепіму при вагітності не проведено; застосування можливе лише під наглядом лікаря. Цефепім виділяється з грудним молоком у дуже низьких концентраціях. У період лактації застосовувати з обережністю. В ;експериментальних дослідженнях ;не виявлено впливу на репродуктивну функцію та фетотоксичної дії цефепіму. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування цефепіму у дітей віком до 2 місяців не встановлені. Для дітей старше 2 місяців застосування можливе згідно з режимом дозування. Дітям із порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіму у дорослих та дітей має подібний характер.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі діарея, нудота, блювання, коліт (включаючи псевдомембранозний коліт); рідко – біль у животі, запор, зміна смаку. Алергічні реакції: можливі - висип, свербіж, кропив'янка; рідко – анафілактичні реакції. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі - головні болі; рідко – запаморочення, парестезії; в окремих випадках – судоми. Дерматологічні реакції: рідко - почервоніння шкіри. Найчастіше у дітей – висип. З боку системи кровотворення: можлива анемія. З боку показників лабораторних досліджень: можливі підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, підвищення загального білірубіну, еозинофілія, збільшення протромбінового часу; рідко - тимчасове підвищення азоту сечовини крові та/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія та нейтропенія; Часто – позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Інші: можливі підвищення температури тіла, вагініт, еритема; рідко – генітальний свербіж, неспецифічний кандидоз. Місцеві реакції: ;при внутрішньовенному вливанні можливі флебіти, рідко - запалення); при внутрішньом'язовому введенні можливе запалення або біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні розчину цефепіму з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату та нетилміцину сульфату можлива фармацевтична взаємодія.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від чутливості збудника, тяжкості інфекції, а також стану функції нирок. В/в шлях введення переважний для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі шоку. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг при нормальній функції нирок разова доза становить 0.5-1 г, інтервал між введеннями - 12 год. При тяжких інфекціях вводять внутрішньовенно в дозі 2 г кожні 12 год. З метою профілактики інфекцій під час проведення порожнинних хірургічних операцій застосовують у комбінації з метронідазолом за схемою. Для дітей віком від 2 місяців максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Середня доза для дітей з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин, пневмонії, емпіричному лікуванні нейтропенічної лихоманки становить 50 мг/кг. Пацієнтам з нейтропенічною лихоманкою та бактеріальним менінгітом – по 50 мг/кг кожні 8 год. Середня тривалість терапії становить 7-10 днів. При тяжких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування. При порушеннях функції нирок (КК менше 30 мл/хв) необхідно коригувати режим дозування. Вихідна доза цефепіму повинна бути такою самою, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Дози, що підтримують, визначають залежно від значень КК або концентрації креатиніну сироватки. При гемодіалізі за 3 години з організму видаляється приблизно 68% загальної кількості цефепіму. Після завершення кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, що дорівнює початковій дозі. У хворих, що перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, цефепім можна застосовувати в середніх дозах, тобто рекомендованих. 500 мг, 1 г або 2 г, залежно від тяжкості інфекції, з інтервалом між введеннями разової дози 48 год. Дітям із порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіму у дорослих та дітей має подібний характер.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів, які перебувають у групі підвищеного ризику виникнення інфекції за рахунок змішаної аеробно/анаеробної мікрофлори (в т.ч. у випадках, коли одним із збудників є Bacteroides fragilis), до ідентифікації збудника рекомендується одночасно з цефепімом призначити препарат, активний щодо анаеробів. З обережністю застосовують у пацієнтів із ризиком розвитку алергічних реакцій, особливо на лікарські препарати. При розвитку алергічних реакцій цефепім слід відмінити. При серйозних реакціях гіперчутливості негайного типу може знадобитися застосування епінефрину (адреналіну) та інших форм підтримуючого лікування. З появою діареї і натомість лікування слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У таких випадках цефепім слід негайно відмінити та при необхідності призначити відповідне лікування. При розвитку суперінфекції цефепім слід негайно відмінити та призначити відповідне лікування. При застосуванні інших антибіотиків групи цефалоспоринів спостерігалися кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, коліт, порушення функції нирок, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровоточивість, судоми, порушення функцій на глюкозу сечі. Безпека та ефективність застосування цефепіму у дітей віком до 2 місяців не встановлені. З особливою обережністю застосовують цефепім спільно з аміноглікозидами та "петльовими" діуретиками.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок. Активна речовина: ванкоміцин (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду) – 1,0 г. У флаконі 1000мг.Опис лікарської формиПорошок білого чи білого з кремовим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ІнструкціяВводять внутрішньовенно краплинно.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до ванкоміцину. З обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПротипоказано до 1 триместру вагітності. З обережністю у 2 та 3 триместр вагітності.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження артеріального тиску, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку системи травлення: нудота. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення нирок. З боку органів чуття: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, дерматоз, що свербить, висип. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему