Антибиотики Реплек Фарм Лтд Скопье

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин 500 мг Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 105.9 мг, кальцію гідрофосфат – 37.5 мг, кроскармеллозу натрію – 37.5 мг, натрію лаурилсульфат – 37.5 мг, магнію стеарат – 7.5 мг. Склад оболонки: плівкове покриття - 23 мг (полівініловий спирт - 9.2 мг, титану діоксид - 5.5706 мг, макрогол - 4.646 мг, тальк - 3.404 мг, барвник червоний чарівний - 0.1564 мг, барвник хіноліновий 00,000,00000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000ss. . 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро ​​від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини - повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (запатентована суміш, що містить гіпромелозу, лактози моногідрат, 0а0, 0а0 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиБілі довгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; щодо 14-гідрокси метаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко та добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після "першого проходження" через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідрокси-метаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину двічі на день 15-20% введеної дози виводиться у незмінному вигляді із сечею. При прийомі 500 мг двічі на день екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину тричі на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози двічі на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молоко.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами. Інфекції нижніх дихальних шляхів (зокрема гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації H.pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до антибіотиків групи макролідів, одночасне призначення з похідними ріжків, одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин, дитячий вік до 12 років, вагітність та період лактації. З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяЗазвичай, кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінковоклітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія Поліморфна шлуночкова тахіаритмія. З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: Кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенеа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Інші: рідко гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 годин. Для дітей такої взаємодії не наголошувалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: площа під фармакокінетичною кривою (AUC), максимальна концентрація у плазмі (Сmах), мінімальна концентрація у плазмі (Cmin). Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиДорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на день протягом 7 днів, у разі необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на день протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H.pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (7-14 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; лансопразол 30 мг 2 рази на день; амоксицилін 1000 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (7 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; лансопразол 30 мг 2 рази на день; метронідазол 400 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (7 днів): Кларитроміцин 500 мг двічі на день; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг двічі на добу або метронідазол 400 мг двічі на день. Схема потрійної терапії (10 днів): Кларитроміцин 500 мг 2 рази на день призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на день та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): Кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок: Зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза повинна бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на день при тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід знизити на 50%. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г на добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему