Антибиотики Оксфорд Лабораториз Пвт.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин дигідрат 524 мг, що відповідає вмісту азитроміцину 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 250 мг, крохмаль кукурудзяний для пасти – 40 мг, кальцію фосфат – 150 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг, кроскармеллоза натрію. Склад плівкової оболонки: ;таблеткове покриття "Табкоат білий" - 46 мг (гіпромелоза - 14.4 мг, макрогол - 5.4 мг, титану діоксид (Е171) - 16.2 мг, тальк - 10 мг). 3 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, у формі капсули (краплети), з ризиком на обох сторонах; на поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАзитроміцин – макролідний антибіотик групи азалідів. Оборотно зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом бактеріальних клітин, порушує транслокацію зростаючого поліпептидного ланцюга з аміноацильного ділянки в пептидильний, що призводить до придушення синтезу білка в бактеріальних клітинах. Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилінчутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Метицилінстійкі); анаероби: група Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи A, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метициллинустойчивые штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів стійкі і до азитроміцину.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо біодоступність становить 37%, C maxу плазмі крові створюється через 2-3 год, Vd – 31 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий T1/2 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється,втрачаючи активність. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) T1/2 азитроміцину збільшується на 33%.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, у т.ч. спричинена атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (прості вугри середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans); неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до азитроміцину, інших макролідів, до складових компонентів препарату; одночасне застосування з похідними ріжків; тяжка печінкова/ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років. З обережністю: синдром подовженого інтервалу QT, хронічна ниркова недостатність (КК більше 40 мл/хв), одночасний прийом з терфенадином, варфарином, дигоксином, лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 12 років.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лімфоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, транзиторна нейтропенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: запаморочення, вертиго, сонливість, головний біль, судоми, парестезія, гіпостезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, тривога, нервозність. З боку органів чуття: порушення слуху, глухота, дзвін у вухах, спотворення смаку або нюху, зниження гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія (в т.ч. шлуночкова тахікардія, піруетна тахікардія), подовження інтервалу QT. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль або спазми в животі, неоформлений стілець, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, гепатит, холестатична некроз печінки та печінкова недостатність (аж до летального результату). З боку опорно-рухового апарату: ;артралгія. З боку сечостатевої системи: вагініт, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Алергічні реакції: свербіж та висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: підвищення концентрації в сироватці крові білірубіну, сечовини, креатиніну, іонів калію, зниження концентрації в сироватці крові бікарбонатів. Інші: ;кандидоз, біль у грудях, набряки, непритомність, загострення міастенії gravis.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди знижують Cmax ; азитроміцину на 30%, тому азитроміцин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидів. При одночасному застосуванні з циклоспорином слід контролювати концентрацію циклоспорину у крові. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами може підвищуватись частота кровотеч, слід контролювати протромбіновий час та міжнародне нормалізоване відношення (MHO). При одночасному застосуванні з дигоксином можливе підвищення концентрації у крові останнього, тому слід контролювати концентрацію дигоксину у крові. При одночасному застосуванні з ерготаміном може розвинутись ерготизм; одночасне застосування не рекомендується. Одночасне застосування макролідів та теофіліну в деяких випадках призводило до підвищення концентрації останнього. Азитроміцин підвищує вміст зидовудінтрифосфату (активного метаболіту зидовудину) у мононуклеарних клітинах, клінічне значення даного явища невідоме. Одночасне застосування з рифабутином може призвести до нейтропенії. При одночасному прийомі флуконазол зменшує Cmax ; азитроміцину на 18%.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, принаймні, за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). Початкова стадія хвороби Лайма: ; 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день - 1.0 г (2 таблетки), потім з 2-го по 5 день - по 500 мг (1 таблетка) (курсова доза 3.0 г) При неускладнених інфекціях сечостатевих шляхів, викликаних Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит): 1 г (2 таблетки) одноразово. При вугровому висипі: курсова доза становить 6 г: по 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Призначення пацієнтам з порушеннями функції нирок: Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота та блювання, діарея. Лікування: прийом активованого вугілля, підтримка життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год. При фарингіті та тонзиліті, викликаному Streptococcus pyogenes, антибіотиками вибору є пеніциліни. Ефективність азитроміцину для профілактики ревматичної лихоманки невідома. При застосуванні азитроміцину, як і при застосуванні інших антибіотиків, існує ризик розвитку суперінфекції (в т.ч. грибкової). При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile. При розвитку діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами, а також дотримуватися обережності при зайнятті видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему