Антибиотики Синтез ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 флак. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 1 г Флакон 1000 мл, 50 штук у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні в дозі 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, після 30 хв внутрішньовенної інфузії у дозі 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення Тmax - близько 1.5 год. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня та масою тіла менше 1500 г – до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла понад 1500 г – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Метаболізм. Чи не метаболізується. Виведення. T1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом – 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу . Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів). Помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.ІнструкціяВ/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідоме, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Інтервал (год) = концентрація сироваткового креатиніну × 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють. У разі зниження разової дози при постійному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою: Наступна доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × початкова доза (мг)/КК у нормі (мл/хв).Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі. З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів пожил лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке. Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.Спосіб застосування та дозиМаксимальні дози для дорослих – 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняТоксичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін чи відчуття закладання у вухах, порушення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок Активна речовина: амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 0.125г, 0.250г, 0.500г або 5г; Допоміжні речовини: полівінілпіролідон (повідон), глюкоза (декстроза), сіль динатрієвої етилендіамін N,N,N',N'-Tetpayccycnoj кислоти 2-водної (трилон Б) (динатрію едетат), натрію фосфат двозаміщений ( -глутаміновокислий 1-водний, ароматизатор харчовий, ванілін, цукор (цукроза). Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 250 мг/5 мл; 125 мг, 250 мг та 500 мг. 60г порошку (5г активної речовини) у банках оранжевого скла або у флаконах із поліетилену. Кожну банку або флакон з інструкцією по застосуванню та ложкою для прийому лікарських засобів або ложкою аптечної дозувальної поміщають у пачку з картону. 1.5, 3г або 6г (125мг, 250 або 500мг активної речовини відповідно) порошку в однодозових пакетах. 10, 20 або 40 однодозових пакетів зі стаканчиком пластмасовим (або без стаканчика) та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПорошок білого із жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом. Готова суспензія білого із жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 і 250 мг, максимальна концентрація - 1.5-3 мкг/мл і 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 год. , слизової оболонки кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі.Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30% від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація у спиномозковій рідині – близько 20%. Зв'язок із білками плазми – 17%. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70% нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80%) та клубочкової фільтрації (20%), печінкою – 10-20%. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених та дітей до 6 міс – 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8.5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний кислотостійкий засіб широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp; та аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Мікроорганізми, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну. Дія розвивається через 15-30 хв після введення та триває 8 год.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит; бронхіт, пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, кишкового тракту (перитоніт, ентероколіт, черевний тиф, холангіт, холецистит), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листериоз, хвороба Лайма (борреліоз, сальмон, сальмон, сальмонд профілактика), сепсис.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), алергічний діатез, бронхіальна астма, поліноз, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, період лактації. З обережністю: Вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, поліформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, біль голови, запаморочення, судомні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) – синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу; 2-5 років – 0.125 г 3 рази на добу; молодше 2 років – 20 мг/кг 3 рази на добу. Курс лікування – 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують удвічі. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу. Приготування суспензії. Однодозовий пакет. У чисту склянку доливають прокип'ячену та охолоджену воду (див. таблицю), потім висипають вміст одного пакета і перемішують до отримання однорідної суспензії. Після прийому склянку промити водою, висушити і зберігати в сухому, чистому місці. Флакон або банку. У флакон або банку, що містить 5г амоксициліну, додають 62 мл кип'яченої та охолодженої води або дистильованої води. В 1 мл готової суспензії міститься 50 мг амоксициліну. Суспензію перед вживанням збовтують. Дозують суспензію двосторонньою ложкою: велика ложка містить 5 мл (0,25 г), маленька – 2,5 мл (0,125 г) або ложкою, що має дві мітки: нижня відповідає 2,5 мл (0,125 г) та верхня – 5 мл (0,25 г) ).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих на бактеріємію можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну, слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 250 мг; Допоміжні речовини: * Крохмаль картопляний – 102,8 мг; Магнію стеарат – 1,85 мг; Тальк – 9,0 мг; Повідон (колідон 90 F) – 4,5 мг; Кальція стеарат – 3,5 мг. *Кількість крохмалю картопляного може змінюватися залежно від вмісту активної речовини в субстанції амоксициліну тригідрату. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону. 240 контурних осередкових упаковок поміщають у коробку з картону з додатком 1-5 інструкцій із застосування для постачання стаціонари.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому –1-2 год. Має великий обсяг розподілу: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокроті, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабкий), плевральній і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизової оболонки кишечнику, жіночих. рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі. Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70 % нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80 % та клубочкової фільтрації – 20 %), печінкою – 10-20 %. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБактерицидний антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 3-5 років призначають по 0.125 г 3 рази на добу, 5-10 років – по 0.25 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 60 мг/кг/добу 3 рази на добу. Курс лікування 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 0,250 г; допоміжна речовина: крохмаль картопляний; Склад желатинової капсули: титану діоксид, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, оцтова кислота, желатин. По 10 штук у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули білого кольору №0. Вміст капсул – гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 години. легені, слизової оболонки кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі.Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення -1-1.5 год. Виводиться на 50-70% нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80% та клубочкової фільтрації – 20%), печінкою – 10-20%. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНапівсинтетичний пеніцилін, має бактерицидну дію, має широкий спектр дії. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку шлунково-кишкового тракту: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу; молодше 5 років – призначають у вигляді суспензії. Курс лікування 5-12 днів залежно від форми та тяжкості захворювання. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим –1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 500 мг; Допоміжні речовини: * Крохмаль картопляний – 170,53 мг; Магнію стеарат – 3,5 мг; Тальк – 14,0 мг; Повідон (колідон 90 F) – 8,47 мг; Кальція стеарат – 3,5 мг. *Кількість крохмалю картопляного може змінюватися залежно від вмісту активної речовини в субстанції амоксициліну тригідрату. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону. 240 контурних осередкових упаковок поміщають у коробку з картону з додатком 1-5 інструкцій із застосування для постачання стаціонари.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому –1-2 год. Має великий обсяг розподілу: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокроті, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабкий), плевральній і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизової оболонки кишечнику, жіночих. рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі. Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70 % нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80 % та клубочкової фільтрації – 20 %), печінкою – 10-20 %. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБактерицидний антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 3-5 років призначають по 0.125 г 3 рази на добу, 5-10 років – по 0.25 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 60 мг/кг/добу 3 рази на добу. Курс лікування 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. ампіциліну тригідрат - 288,6 мг (у перерахунку на ампіцилін) - 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний 12600±2700, повідон К17), полісорбат (твін-80), тальк, аеросил. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсорбція після прийому внутрішньо – швидка, висока, біодоступність – 40%; час досягнення максимальної концентрації при пероральному прийомі 500 мг – 2 год, максимальна концентрація – 3-4 нг/мл. Зв'язок із білками плазми – 20%. Поступово розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, , у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідини середнього вуха, слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (проникність збільшується при запаленні). Виводиться переважно нирками (70-80%), причому у сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика; частково з жовчю, у матерів-годувальниць - з молоком. Чи не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний засіб широкого спектру дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, що отримується шляхом ацитилювання 6-амінопеніциланової кислоти залишком амінофенілоцтової кислоти, кислотостійкий. Інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму, що ділиться, що призводить до зниження осмотичної стійкості бактеріальної клітини і викликає її лізис. Активний щодо грампозитивних (альфа- і бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість .ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis) , Pasteurella multocida багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) мікроорганізмів, аеробних неспоротворних бактерій (Listeria spp.). Неефективний щодо пеніцилінозапродукуючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. та Enterobacter spp.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, викликані чутливою мікрофлорою: дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок та сечовивідних шляхів: (пієлонефрит, пієліт, бісті (холангіт, холецистит), гонорея, хламідійні інфекції у вагітних жінок (при непереносимості еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри та м'яких тканин: пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз, листериоз, інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф та паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонеллоносійство, перитоніт).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації, дет років). З обережністю: бронхіальна астма, сінна лихоманка та ін. Алергічні захворювання, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі, вагітність.Побічна діяАлергічні реакції: можливі - лущення шкіри, свербіж, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, набряк Квінке, рідко - лихоманка, артралгія, еозинофілія, еритематозний і макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексуда. синдром Стівенса-Джонсона, реакції, подібні до сироваткової хвороби, в поодиноких випадках - анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення рівня "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт. З боку центральної нервової системи: ажитація чи агресивність, тривожність, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, судоми (при терапії високими дозами). Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія. Інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) – синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється паро-аміно-бензойна кислота, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву"). Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію (за рахунок зниження канальцевої секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим – по 0.25 г 4 рази на день за 0.5-1 годину до їди з невеликою кількістю води; при необхідності дозу збільшують до 3 г на добу. Інфекції шлунково-кишкового тракту та органів сечостатевої системи: 0,5 г 4 рази на добу. При гонококовому уретриті – всередину 3,5 г одноразово. При легкому перебігу інфекцій у дітей краще прийом у вигляді суспензії. Дітям старше 4 років призначають по 1-2 г на добу. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах – протягом декількох місяців).ПередозуванняСимптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих на ниркову недостатність); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювоти та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу та симптоматичне. Виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих на бактеріємію (сепсис) можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. Лікування має обов'язково продовжуватися протягом ще 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та ампіциліну, слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 500 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 20 мг; Тальк – 21,4 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 191,2 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 10,7 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 10,7 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 90,2 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 13,0 мг; Пропіленгліколь - 10,0 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 6,5 мг; Титану діоксид – 3,5 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 875 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 30 мг; Тальк – 33,0 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 249,0 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 16,5 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 16,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 51,7 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 19,1 мг; Пропіленгліколь - 15,5 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 10,0 мг; Титану діоксид – 5,4 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) - 250 мг; Допоміжні речовини: приводом (полівінілпіролідон) – 17.5 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,4 мг; Склад желатинової капсули: гітану діоксид - 2 %: желатин - до 100 %. 6 або 10 капсул у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурних осередкових упаковок з інструкцією та застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст капсул – гранули білого або майже білого кольору. Капсули білого кольору №0.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 500 мг біодоступність - 37% (ефект "першого проходження"), максимальна концентрація (0,4 мг/л) у крові створюється через 2-3 години, обсяг розподілу - 31,1 л/кг, зв'язування з білками. обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гіcтогематичні бар'єри і надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мт/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus ≤ 1 >2 Streptococcus А, В, C, G ≤ 0,25 > 0,5 S. pneumoniae ≤0,25 > 0,5 H. influenzae ≤0,12 >4 M. catarrhalis ≤0,5 > 0,5 N. gonorrhoeae ≤0,25 > 0,5 Найчастіше чутливі мікроорганізми 1. Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий; Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий; Streptococcus pyogenes. 2. Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаероби: Clostridium perffingens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp. 4. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae пеніцилін – стійкий. Спочатку стійкі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Staphylococci (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); Грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Анаероби: Baderоides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема викликана атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату, еритроміцину, інших макролідів, кетолідів, сої та арахісу; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами; з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії; з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину,циклоспорину; міастенія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота псевдомембранозного коліту. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - синестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЕП). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину в порівнянні з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну. такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрації аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин {500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Сmах азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Сmах силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило істотного впливу на Сmах, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметокеазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при акне вульгарно середнього ступеня тяжкості - 500 мг на добу протягом 3-х днів, потім 500 мг на добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза - 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід застосовувати через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів; при інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози) - 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г); при інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1,0 г; при хворобі Лайма (бореліоз) у початковій стадії (еритема мігруюча) – 1,0 г у перший день та по 500 мг щодня з другого по п'ятий день (курсова доза – 3,0 г). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Азітроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки: при наявності симптомів порушення функції печінки, таких як: астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, - терапію препаратом Азитроміцин слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Азітроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует". Слід бути обережними при застосуванні препарату Азитроміцин у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотичні препарати (пімозид), антидепресанти (циталопрам), фторхінолони (моксифлоксацин та -електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Також при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у рідкісних випадках з летальним результатом), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон випадках з летальним результатом), лікарський висип з езинофіліей та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження. При розвитку алергічної реакції препарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, непритомність, судоми) та органу зору (порушення чіткості зорового сприйняття) слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) – 500 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL, колідон CL-F) (тип А), повідон (полівінілпіролідон, повідон К15, повідон К17), лактози моногідрат, тальк; Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол 4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). Пігулки покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 3 таблетки або 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 таблетки або 6 таблеток у полімерні банки з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, або 1, 2 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки або 1 контурну осередкову упаковку по 6 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Швидко розподіляється по всьому організму, причому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5-2,9 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 375%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10–50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах, особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Виводиться препарат переважно через кишечник у постійному вигляді – 50%, невелика частина виводиться нирками – 6%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S – субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічуючи синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метилцилінчутливі штами), Streptococcus pneumoniaе (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвивати резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Streptococcus pneumonia (пеніцилінрезистентні штами із середньою чутливістю до пеніцилінів). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін – резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів, або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас С по Чайлд-П'ю); непереносимість лактози, дефіцит лактази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 12 років та/або маса тіла менше 45 кг. З обережністю: міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталол, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня; одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування (виділяється із грудним молоком).Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше ніж 1%, але менше ніж 10%; нечасто – не менше 0,1%, але не менше 1%; рідко – не менше ніж 0,01%, але менше ніж 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота – може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк; реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто – запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: не часто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота – порушення слуху, у тому числі глухота та/або "шум" у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто – метеоризм, диспепсія, гастрит, запор, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота – печінкова недостатність (у поодиноких випадках із летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження чи підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, зміна вмісту натрію у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в плазмі крові на 30%, тому азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в плазмі крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) із зидовудином незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину спричинює збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Ізоферменти цитохрому Р450 Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не призводить до змін концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак, були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін Не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин Не виявлено впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідних кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин При одночасному застосуванні азитроміцину (500 мг/добу одноразово) та циклоспорину (10 мг/кг/добу однократно) виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) та площі під кривою "концентрація-час" (АUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові і відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) та флуконазолу (800 мг одноразово) не змінює фармакокінетику останнього. Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінюються, однак спостерігається зниження Сmax азитроміцину (на 18%), що не має клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг по 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у плазмі. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації цих препаратів та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При одночасному застосуванні не виявлено впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на АUC та Сmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Сmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину в плазмі відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла вище 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин – 0,5 г/добу (1 таблетка) за 1 прийом протягом 3-х днів (курсова доза – 1,5 г (3 таблетки)). При акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості – 0,5 г (1 таблетка) 1 раз на день протягом 3 днів, потім 0,5 г (1 таблетка) 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г ). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1 г (2 таблетки). При початковій стадії хвороби Лайма (бореліоз) – мігруючої еритеми (erythema migrans) – 1 г (2 таблетки) у перший день та 0,5 г (1 таблетка) щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г (6 таблеток)) ). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід бути обережними при застосуванні препарату АзітРус® ФОРТЕ у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматична терапія; промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧи не приймати з їжею. У разі пропуску прийому однієї дози препарату, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами в 24 години. Препарат АзітРус® ФОРТЕ слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидних препаратів. Препарат АзітРус® ФОРТЕ слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як швидко наростаюча астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат АзітРус® ФОРТЕ не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату АзітРус ФОРТЕ можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату АзітРус ФОРТЕ, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Слід бути обережним при застосуванні препарату АзітРус ФОРТЕ у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III ( і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпокардієм, серцевої недостатністю тяжкого ступеня. Застосування препарату АзітРус® Форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 200 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 200 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 50 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 50 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньо біодоступність становить 37%, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 години, обсяг розподілу – 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна; Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). Пігулки покриті плівковою оболонкою 3 шт. в осередковій контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, жовтого кольору; вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи макролідів, азалід. Діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (груп C, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також внутрішньоклітинних збудників: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослі. При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 1 г на добу в 1-й день, потім по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза – 3 г). При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Діти. Препарат у формі капсул призначають дітям старше 3 років та/або з масою тіла більше 25 кг при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг/кг), або 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/сут. При лікуванні початкової стадії (erythema migrans) хвороби Лайма (бореліозу) препарат призначають у дозі 20 мг/кг на 1 день, потім по 10 мг/кг з 2-го по 5-й день. Препарат у формі суспензії для прийому внутрішньо призначають дітям старше 6 місяців при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг) або протягом 5 днів: в 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 400000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 400000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 400000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок; -1 фл.: бензатину бензилпеніцилін 1.2 млн. ОД, бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніциліну прокаїн) 300 тис.од. Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаКомбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. ; Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: ; Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; ;грамнегативних мікроорганізмів: ;Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназ.ФармакокінетикаБіцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4-х тижнів. Бензатину бензилпеніцилін Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після виведення 2400000 МО препарату концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 МО препарату - 0.06 мкг/мл (1 МО = 0.6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді.За 8 діб виділяється до 33% введеної дози. Бензилпеніцилін Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгіальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводитися нирками у незмінному вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняІфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму; сифіліс, фрамбезія; стрептококові інфекції (виключаючи інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату, бензилпеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків; період лактації. З обережністю: ; вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.Вагітність та лактаціяБіцилін®-5 у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується припинити грудне вигодовування за необхідності призначення препарату. Застосування у дітей Застосовують за показаннямиПобічна діяАлергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: ;стоматит, глосит.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. Дорослим; по 1.2 млн. ОД +300 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Дітям дошкільного віку; - 480 тис. ОД +120 тис. ОД 1 раз на 3 тижні,; дітям старше 8 років; - 960 тис. ОД +240 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну). Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін®-5 негайно після приготування глибоко внутрішньом'язово вводять у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, у результаті може утруднюватися її рух через голку шприца.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки до судини. При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон, лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна; склад оболонки: гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, тропеолін 0. 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час, необхідне досягнення максимальної концентрації - 1-2 год; при прийомі 250 мг та 500 мг максимальна концентрація становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (у т. ч. у передміхурову залозу), кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення – 6-8 год. Менше 5 % левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% від прийнятої дози; у прямій кишці за 72 год виявляється 4%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв, при знаходженні на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (&le 1/10); часто (&le 1/100,< 1/10); нечасто (&le 1/1000, 1/100); рідко (&le 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000) (включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку серця: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відсутності, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія Порушення органу зору: рідко - порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома (постмаркетингові дані) - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто - біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постмаркетингові дані) - геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома (постмаркетингові дані) - тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: дуже рідко - напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином. Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Лефлобакт. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Із сукральфатом. Дія препарату Лефлобакт значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К). У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорин. Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами. Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк або сукральфату. Якщо випадково пропущений прийом препарату, слід якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Лефлобакт згідно з рекомендованим режимом його дозування. Гострий синусит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 250 мг 1 раз на добу, протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-14 днів. Пієлонефрит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу – по 500 мг 1-2 рази на добу – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження – по 500 мг 1 раз на добу – до 8 тижнів. Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні хворих на обмежену функцію нирок потрібно знижувати дозу препарату. Можливе призначення препарату Лефлобакт у таблетках для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено внутрішньовенне введення препарату Лефлобакт розчину для інфузій та було досягнуто покращення їхнього стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину внутрішньо. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Всередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки).ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ-опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат кальцію - 3,7 мг, 7,4 мг, крохмаль 1500 - 18,5 мг, 37,0 мг, крохмаль картопляний - 31,8 мг, 63,6 мг, кросповідон (колідон CL-M) - 7,4 мг, 14,8 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) – 5,8 мг, 11,6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 26,87 мг, 53,73 мг, тальк – 9 ,25 мг, 18,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,68 мг, 33,36 мг; склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) - 17,7 мг, 35,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 0,92 мг, 1,84 мг, титану діоксид - 1,33 мг, 2,66 мг, тропеолін 0 - 0,05мг, 0,1мг. 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки овальні, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації - 1-2 год; при прийомі 250 мг та 500 мг максимальна концентрація становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (у т. ч. у передміхурову залозу), кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення – 6-8 год. Менше 5 % левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% від прийнятої дози; у прямій кишці за 72 год виявляється 4%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв, при знаходженні на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (&le 1/10); часто (&le 1/100,< 1/10); нечасто (&le 1/1000, 1/100); рідко (&le 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000) (включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку серця: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відсутності, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія Порушення органу зору: рідко - порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома (постмаркетингові дані) - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто - біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постмаркетингові дані) - геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома (постмаркетингові дані) - тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: дуже рідко - напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином. Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Лефлобакт. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Із сукральфатом. Дія препарату Лефлобакт значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К). У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорин. Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами. Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк або сукральфату. Якщо випадково пропущений прийом препарату, слід якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Лефлобакт згідно з рекомендованим режимом його дозування. Гострий синусит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 250 мг 1 раз на добу, протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-14 днів. Пієлонефрит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу – по 500 мг 1-2 рази на добу – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження – по 500 мг 1 раз на добу – до 8 тижнів. Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні хворих на обмежену функцію нирок потрібно знижувати дозу препарату. Можливе призначення препарату Лефлобакт у таблетках для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено внутрішньовенне введення препарату Лефлобакт розчину для інфузій та було досягнуто покращення їхнього стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину внутрішньо. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Всередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки).ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ-опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему