Болеутоляющие препараты

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/1 амп. Активна речовина: бупівакаїну гідрохлорид (у формі моногідрату) 5 мг/20 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 32 мг, динатрію едетат – 0.4 мг, 0.1М розчин хлористоводневої кислоти або 0.1М розчин натрію гідроксиду – до pH 4.0-6.5, вода д/і – до 4 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія продовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрін.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 95%. Метаболізується у печінці. T1/2; у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених - близько 8 год. Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% – у незміненому вигляді. Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик.Показання до застосуванняСпинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.Протипоказання до застосуванняМенінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньобрюшний (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіональна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійнич місцевоанестезуючим засобам амідного типу.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке. Виділяється із грудним молоком у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовля практично відсутній.Побічна діяЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: оніміння мови, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, втрата свідомості. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. З боку серцево-судинної системи: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках - анафілактичний шок. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку. Максимальна доза становить 2 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпинальну анестезію слід проводити лише під наглядом дослідного анестезіолога. При проведенні спинальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 100 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ібупрофен – 800 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, ксантанова камедь, стеаринова кислота, повідон, гіпромелоза, тальк, Opadry білий М-1-7111В, коричневе чорнило Opacode S-1-9460HV (сліди). Бруфен СР випускають у формі таблеток пролонгованої дії, покритих оболонкою: довгасті, білі, з написом на одній із сторін червоно-коричневим кольором BRUFEN RETARD (по 7, 10 або 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1-6 блістерів; по 60 або 100 штук у пластиковому білому флаконі, у картонній пачці 1 флакон).Опис лікарської формиДовгі білі пігулки, покриті оболонкою з написом на одній із сторін червоно-коричневим кольором BRUFEN RETARD.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо ібупрофен практично повністю абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування. Метаболізується у печінці (90%). T1/2 становить 2-3 год. 80% дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів (70%), 10% – у незміненому вигляді; 20% виводиться через кишківник у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаНПЗЗ, похідне фенілпропіонової кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено як периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом (інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При зовнішньому застосуванні має протизапальну та аналгетичну дію. Зменшує ранкову скутість, сприяє збільшенню обсягу рухів у суглобах.Показання до застосуванняЗапально-дегенеративні захворювання суглобів і хребта (в т.ч. ревматичний і ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз), суглобовий синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, тендиніт, бурсит апарату. Невралгії, міалгії, больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднексит, альгодисменорея, головний та зубний біль. Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, захворювання зорового нерва, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції нирок та/або печінки; ІІІ триместр вагітності; підвищена чутливість до ібупрофену.Вагітність та лактаціяЗастосування у III триместрі вагітності протипоказане. Застосування в I і II триместрах вагітності виправдане лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Ібупрофен у незначній кількості виділяється з грудним молоком. Застосування в період лактації при болях та лихоманці можливе. За необхідності тривалого застосування або застосування у високих дозах (більше 800 мг на добу) слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, анорексія, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея; можливий розвиток ерозивно-виразкових уражень ШКТ; рідко – кровотечі із ШКТ; при довготривалому застосуванні можливі порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, порушення сну, збудження, порушення зору. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні можливі анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні можливі порушення ниркової функції. Алергічні реакції: часто - шкірний висип, набряк Квінке; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), бронхоспастичний синдром. Місцеві реакції: при зовнішньому застосуванні можлива гіперемія шкіри, відчуття печіння або поколювання.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ібупрофен зменшує дію антигіпертензивних засобів (інгібіторів АПФ, бета-адреноблокаторів), діуретиків (фуросеміду, гідрохлортіазиду). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе посилення їхньої дії. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розвитку побічної дії з боку ШКТ. При одночасному застосуванні ібупрофен може витісняти зі сполук з білками плазми непрямі антикоагулянти (аценокумарол), похідні гідантоїну (фенітоїн), пероральні гіпоглікемічні препарати похідні сульфонілсечовини. При одночасному застосуванні з амлодипіном можливе невелике зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну; з ацетилсаліциловою кислотою – зменшується концентрація ібупрофену у плазмі крові; з баклофеном – описаний випадок посилення токсичної дії баклофену. При одночасному застосуванні з варфарином можливе збільшення часу кровотечі, також спостерігалися мікрогематурія, гематоми; з каптоприлом – можливе зменшення антигіпертензивної дії каптоприлу; з колестираміном – помірно виражене зменшення абсорбції ібупрофену. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом підвищується концентрація літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з магнію гідроксидом підвищується початкова абсорбція ібупрофену; з метотрексатом – підвищується токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від нозологічної форми захворювання, вираженості клінічних проявів. При прийомі внутрішньо або ректально для дорослих разова доза становить 200-800 мг, частота прийому – 3-4 рази на добу; для дітей - 20-40 мг/кг/сут на кілька прийомів. Зовнішньо застосовують протягом 2-3 тижнів. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо або ректально становить 2.4 г.ПередозуванняПри використанні ібупрофену у дорослих та дітей у дозах нижче 100 мг на 1 кг маси тіла симптоми та ознаки токсичності зазвичай не спостерігаються. Але іноді може бути необхідне проведення симптоматичної терапії. У дітей виникнення симптомів токсичності відмічено після прийому препарату в дозах від 400 мг/кг і вище. До симптомів передозування Бруфена CP відносяться: сонливість, загальмованість, блювання, нудота, біль у животі, шум у вухах, судоми, біль голови, депресія, запаморочення, втрата свідомості; у поодиноких випадках – метаболічний ацидоз, ністагм, порушення діяльності нирок, гіпотермія, шлунково-кишкова кровотеча, зупинка дихання, пригнічення активності дихальної системи, брадикардія, артеріальна гіпотензія, тахікардія, кома; при значному перевищенні рекомендованих доз – ураження печінки, гостра ниркова недостатність. Найчастіше при передозуванні симптоми виявляються через 4–6 годин після застосування препарату. При підозрі на цей стан рекомендують провести промивання шлунка (протягом першої години після прийому) та підтримуючу терапію. При необхідності призначають антацидні препарати, внутрішньовенне вливання антигіпотензивних засобів, інотропну підтримку, форсований діурез та застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при супутніх захворюваннях печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, при диспептичних симптомах перед початком лікування, безпосередньо після проведення хірургічних втручань, при вказівках в анамнезі на кровотечі із ШКТ та захворювання ШКТ, алергічні реакції, пов'язані з прийомом НПЗЗ. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові. Не слід застосовувати зовнішньо на пошкоджених ділянках шкіри.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: ібупрофен – 800 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, ксантанова камедь, стеаринова кислота, повідон, гіпромелоза, тальк, Opadry білий М-1-7111В, коричневе чорнило Opacode S-1-9460HV (сліди). Бруфен СР випускають у формі таблеток пролонгованої дії, покритих оболонкою: довгасті, білі, з написом на одній із сторін червоно-коричневим кольором BRUFEN RETARD (по 7, 10 або 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1-6 блістерів; по 60 або 100 штук у пластиковому білому флаконі, у картонній пачці 1 флакон).Опис лікарської формиДовгі білі пігулки, покриті оболонкою з написом на одній із сторін червоно-коричневим кольором BRUFEN RETARD.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо ібупрофен практично повністю абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування. Метаболізується у печінці (90%). T1/2 становить 2-3 год. 80% дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів (70%), 10% – у незміненому вигляді; 20% виводиться через кишківник у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаНПЗЗ, похідне фенілпропіонової кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено як периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом (інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При зовнішньому застосуванні має протизапальну та аналгетичну дію. Зменшує ранкову скутість, сприяє збільшенню обсягу рухів у суглобах.Показання до застосуванняЗапально-дегенеративні захворювання суглобів і хребта (в т.ч. ревматичний і ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз), суглобовий синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, тендиніт, бурсит апарату. Невралгії, міалгії, больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднексит, альгодисменорея, головний та зубний біль. Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, захворювання зорового нерва, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції нирок та/або печінки; ІІІ триместр вагітності; підвищена чутливість до ібупрофену.Вагітність та лактаціяЗастосування у III триместрі вагітності протипоказане. Застосування в I і II триместрах вагітності виправдане лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Ібупрофен у незначній кількості виділяється з грудним молоком. Застосування в період лактації при болях та лихоманці можливе. За необхідності тривалого застосування або застосування у високих дозах (більше 800 мг на добу) слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, анорексія, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея; можливий розвиток ерозивно-виразкових уражень ШКТ; рідко – кровотечі із ШКТ; при довготривалому застосуванні можливі порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, порушення сну, збудження, порушення зору. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні можливі анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні можливі порушення ниркової функції. Алергічні реакції: часто - шкірний висип, набряк Квінке; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), бронхоспастичний синдром. Місцеві реакції: при зовнішньому застосуванні можлива гіперемія шкіри, відчуття печіння або поколювання.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ібупрофен зменшує дію антигіпертензивних засобів (інгібіторів АПФ, бета-адреноблокаторів), діуретиків (фуросеміду, гідрохлортіазиду). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе посилення їхньої дії. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розвитку побічної дії з боку ШКТ. При одночасному застосуванні ібупрофен може витісняти зі сполук з білками плазми непрямі антикоагулянти (аценокумарол), похідні гідантоїну (фенітоїн), пероральні гіпоглікемічні препарати похідні сульфонілсечовини. При одночасному застосуванні з амлодипіном можливе невелике зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну; з ацетилсаліциловою кислотою – зменшується концентрація ібупрофену у плазмі крові; з баклофеном – описаний випадок посилення токсичної дії баклофену. При одночасному застосуванні з варфарином можливе збільшення часу кровотечі, також спостерігалися мікрогематурія, гематоми; з каптоприлом – можливе зменшення антигіпертензивної дії каптоприлу; з колестираміном – помірно виражене зменшення абсорбції ібупрофену. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом підвищується концентрація літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з магнію гідроксидом підвищується початкова абсорбція ібупрофену; з метотрексатом – підвищується токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від нозологічної форми захворювання, вираженості клінічних проявів. При прийомі внутрішньо або ректально для дорослих разова доза становить 200-800 мг, частота прийому – 3-4 рази на добу; для дітей - 20-40 мг/кг/сут на кілька прийомів. Зовнішньо застосовують протягом 2-3 тижнів. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо або ректально становить 2.4 г.ПередозуванняПри використанні ібупрофену у дорослих та дітей у дозах нижче 100 мг на 1 кг маси тіла симптоми та ознаки токсичності зазвичай не спостерігаються. Але іноді може бути необхідне проведення симптоматичної терапії. У дітей виникнення симптомів токсичності відмічено після прийому препарату в дозах від 400 мг/кг і вище. До симптомів передозування Бруфена CP відносяться: сонливість, загальмованість, блювання, нудота, біль у животі, шум у вухах, судоми, біль голови, депресія, запаморочення, втрата свідомості; у поодиноких випадках – метаболічний ацидоз, ністагм, порушення діяльності нирок, гіпотермія, шлунково-кишкова кровотеча, зупинка дихання, пригнічення активності дихальної системи, брадикардія, артеріальна гіпотензія, тахікардія, кома; при значному перевищенні рекомендованих доз – ураження печінки, гостра ниркова недостатність. Найчастіше при передозуванні симптоми виявляються через 4–6 годин після застосування препарату. При підозрі на цей стан рекомендують провести промивання шлунка (протягом першої години після прийому) та підтримуючу терапію. При необхідності призначають антацидні препарати, внутрішньовенне вливання антигіпотензивних засобів, інотропну підтримку, форсований діурез та застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при супутніх захворюваннях печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, при диспептичних симптомах перед початком лікування, безпосередньо після проведення хірургічних втручань, при вказівках в анамнезі на кровотечі із ШКТ та захворювання ШКТ, алергічні реакції, пов'язані з прийомом НПЗЗ. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові. Не слід застосовувати зовнішньо на пошкоджених ділянках шкіри.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Активні речовини: ібупрофен – 100 мг; парацетамол – 162.5 мг; Допоміжні речовини: сахароза – 3000 мг, метилпарагідроксибензоат – 5 мг, пропілпарагідроксибензоат – 1 мг, натрію бензоат – 5 мг, аспартам – 13 мг, сорбітол – 500 мг, кармелоза натрію – 6.25 мг, магнію алюмосилату. 1 мг, натрію цитрат – 20 мг, гліцерол – 100 мг, полісорбат 80 – 5 мг, барвник сонячний захід жовтий – 0.15 мг, ароматизатор апельсиновий – 5 мг, ароматизатор ананасовий – 10 мг, вода очищена – до 5 мл. 60 або 100 мл – флакони темного скла (1) зі шприцем-дозатором або мірною ложкою – пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для внутрішнього прийому світло-оранжевого або оранжевого кольору, в'язка, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгетичний ненаркотичний засіб (НПЗП+ненаркотичний аналгетик).ФармакокінетикаІбупрофен. Абсорбція – висока. Cmax у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми – 90%. T1/2 - 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, затримується в синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Піддається метаболізму. Виводиться нирками (у незміненому вигляді трохи більше 1%) і, меншою мірою - з жовчю. Парацетамол. Абсорбція – висока. Cmax у плазмі досягається через 0.5-2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 год. Виводиться нирками як метаболітів, переважно кон'югатів. У постійному вигляді виводиться менше 5%. T1/2 становить 4-5 год.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб, що містить ібупрофен (НПЗЗ) та парацетамол (анальгетик-антипіретик). Ібупрофен має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Парацетамол невибірково блокує ЦОГ, переважно в ЦНС, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку ШКТ. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. У запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що пояснює низький протизапальний ефект.Показання до застосуванняДля дорослих: больовий синдром середньої інтенсивності; травматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (в т.ч. забиття, розтягнення, вивихи, переломи); післяопераційний період; альгодисменорея; зубний біль; невралгія; міалгія; люмбаго; фіброзит; тендовагініт; головний біль; гарячковий синдром; суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, подагричний артрит); синусит; тонзиліт. Для дітей (як допоміжний лікарський засіб): тонзиліт; гострі інфекційно-запальні захворювання верхніх відділів дихальних шляхів (фарингіт, трахеїт, ларингіт).Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; шлунково-кишкові кровотечі; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ураження зорового нерва; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання системи крові; період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; підтверджена гіперкаліємія; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 2 років; ІІІ триместр вагітності; період лактації; підвищена чутливість до ібупрофену, парацетамолу, інших НПЗЗ. З обережністю Наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка або виразкової кровотечі ШКТ, гастрит, ентерит, коліт, порушення функції нирок, печінки, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, цероброваскулярні захворювання, цукровий діабет, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія, а , вагітність I-II триместр, літній вікВагітність та лактаціяУ I та II триместрах вагітності застосування можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Застосування цієї комбінації у III триместрі вагітності протипоказане. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування протипоказане дітям віком до 2 років.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія - нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі; порушення функції печінки, гепатит, панкреатит; подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит; запор. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, худоба, амбліопія. Серцево-судинна система: серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема. (Синдром Лайєлла). Лабораторні показники: зниження концентрації глюкози у сироватці, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну, підвищення активності печінкових трансаміназ. Інші: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою ібупрофен знижує її протизапальну та антиагрегантну дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому). Поєднання з етанолом, кортикостероїдами підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень. Ця комбінація посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів). Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну дію ібупрофену. При одночасному застосуванні цієї комбінації з циклоспорином, препаратами золота підвищується нефротоксичність. При одночасному застосуванні цієї комбінації з цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроєвою кислотою, плікаміцином збільшується частота розвитку гіпопротромбінемії. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію комбінації ібупрофен+парацетамол. Мієлотоксичні лікарські засоби сприяють прояву гематотоксичності комбінації ібупрофен+парацетамол.Спосіб застосування та дозиВсередину. Доза, частота прийому та тривалість застосування залежать від показань віку пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: ІХС, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, КК менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, по алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотонину .ч. циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), вірусний гепатит, печінкова та/або ниркова недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора),цироз печінки з портальною гіпертензією, нефротичний синдром. Слід уникати одночасного застосування з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол та/або НПЗЗ. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Слід уникати сумісного прийому цієї комбінації з іншими НПЗЗ. Щоб уникнути можливої ​​шкідливої ​​дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ібупрофен 400 мг; Парацетамол 325 мг; Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат 20,995 мг, крохмаль кукурудзяний 88,005 мг, повідон К30 6,000 мг, тальк очищений 10,000 мг; Плівкова оболонка: Opadry orange (06G53189) (гіпромелоза 5 cP 29,500%, гіпромелоза 15 cP 29,500%, діоксид титану 22,833%, барвник sunset yellow 6,667%, макрогол 6000 сР 29,500%, гіпромелоза 15 сП 29,500%, діоксид титану 22,833%, барвник захід жовтий 6,667%, макрогол 6000 сР 0,50% 0,50 мг 0,50% сульфат 0,50% . По 10 пігулок у блістері з алюмінієвої фольги, покритої вінілхлоридною полімерною плівкою; 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПомаранчеві, овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки нанесений напис "RANBAXY" чорнилом чорним.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Тсmах) після прийому внутрішньо - близько 1-2 години. Період напіввиведення (Т1/2) – 2±0,5 год. Ібупрофен характеризується активним зв'язуванням із білками плазми (90%). Відсутні докази накопичення при багаторазовому прийомі. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи у ній вищі концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Метаболізм ібупрофену здійснюється в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів (гідроксильовані та карбоксильовані сполуки). Більше 90% виводиться нирками (у незміненому вигляді не більше 1%) та меншою мірою з жовчю, у вигляді метаболітів та їх кон'югатів. Парацетамол Швидко всмоктується із ШКТ, досягнення максимальної концентрації Тсmах відбувається протягом 0,5-2 години. Величина Стах - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується у печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина парацетамолу гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який знешкоджується шляхом зв'язування із сульфгідрильними групами глутатіону в печінці. Після передозування парацетамолу N-ацетил-n-бензохінонімін може накопичуватися та призводити до ураження печінки. Період напіввиведення Т1/2 дорівнює 2-3 год. У пацієнтів із цирозом печінки Т1/2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується Т1/2. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше ніж 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Дія препарату обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Ібупрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість просгагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фаз. Парацетамол – невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має знеболювальну та жарознижувальну дію, у запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 та 2, що пояснює низький протизапальний ефект. Ефективність комбінації вища, ніж окремих компонентів. Послаблює артралгію у спокої та під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосування1. Больовий синдром слабкої чи помірної інтенсивності різної етіології: Головний біль; Зубний біль; Болі у спині; Міалгія; Болісні менструації; Невралгія; Суглобові болі, больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів та хребта; Болі при забоях, розтягуваннях, вивихах, переломах; Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром. 2. Гарячкові стани (у тому числі при грипі та застудних захворюваннях), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах та суглобах, болем у горлі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Препарат не впливає на прогрес захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів); Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); Прогресують захворювання нирок; Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі); Запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; Гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі коагулопатії), геморагічні діатези; Цереброваскулярна або інша кровотеча (у тому числі внутрішньочерепний крововилив); період після проведення аортокоронарного шунтування; Підтверджена гіперкаліємія; Тяжка хронічна серцево-судинна недостатність (ХСН) (функціональний клас IV за класифікацією NYHA); Поразки зорового нерва; Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, а також з ацетилсаліцилової кислотою в дозі понад 75 мг/добу; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; Захворювання системи крові; Вагітність (III триместр); Період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 18 років). З обережністю: бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі (можливий розвиток бронхоспазму); ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; захворювання периферичних артерій; захворювання крові неясної етіології (лейкопенія, анемія); цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; вірусний гепатит; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК 30-60 мл/хв); нефротичний синдром; печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості; доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жільбера. Дубіна-Джонсона та Ротора); цироз печінки з портальною гіпертензією; вітряна віспа; тяжкі соматичні захворювання; цукровий діабет;наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; наявність інфекції Helicobacter pylori; гастрит; ентерит; коліт; виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму. флуоксетину, пароксетину, сертраліну); аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму. флуоксетину, пароксетину, сертраліну); аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність У І та ІІ триместрі вагітності застосування ібупрофену+парацетамолу можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію діючих речовин препарату Брустан®. Перед застосуванням препарату у разі вагітності або планування вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування При необхідності застосування у період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПорушення з боку імунної системи: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, вогник кон'юнктиви і повік. еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кроєн та лімфатичної системи: анемія (у тому числі гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). Порушення психіки: безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації. Порушення з боку органу зору: порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, худоба, амбліопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: зниження слуху, шум у вухах. Порушення серця: серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), тахікардія. Порушення судини: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія – нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі, панкреатит, подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, запор. Пептична виразка, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, гепатит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит. Результати лабораторних досліджень: зниження концентрації глюкози у сироватці крові, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну. Загальні розлади та порушення у місці введення: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Брустан з іншими лікарськими препаратами можливий розвиток різних ефектів взаємодії. При одночасному прийомі з ацетилсаліцилової кислотою ібупрофен знижує її протизапальну та антиагрегаційну дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому). Поєднання з етанолом, глюкокортикостероїдами, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітигіків (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень. Посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських препаратів. Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських препаратів та діуретиків (за рахунок пригнічення синтезу ниркових простагландинів). Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну дію ібупрофену. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримували спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію препарату. Мієлотоксичні лікарські препарати сприяють прояву гематотоксичності препарату. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії. Урикозуричні препарати: Зниження ефективності препаратів. Якщо Ви застосовуєте перелічені вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Брустан® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину (до або через 2-3 години після їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань. Дорослим – по 1 таблетці 3 рази на добу після їди. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб при застосуванні як знеболювальний засіб і більше 3 діб - як жарознижувальний засіб. Продовження лікування препаратом можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми Шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серцевого ритму зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. При підозрі передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. Лікування Промивання шлунка протягом 4 годин; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно - через 12 год; антацидні препарати, гемодіаліз, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат Брустан мінімально можливим коротким курсом і в мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату Брустан у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ХСН ІІ-ІІІ класу за NYHA. ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід лише після ретельної оцінки співвідношення користі-ризику, при цьому слід уникати застосування високих доз ібупрофену (≥2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує ЦОГ та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни препарату). Слід уникати одночасного застосування препарату Брустан з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол та/або нестероїдні протизапальні засоби. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Щоб уникнути можливої ​​шкідливої ​​дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат Брустан може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти в сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Бупівакаїну гідрохлорид – 5,0 мг (у вигляді бупівакаїну гідрохлориду моногідрату – 5,28 мг); допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,0 мг; 0,01 М розчин натрію гідроксиду або 0,01 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 4,0 - 6,5; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій – 5 мг/мл. По 4 або 10 мл в ампули з поліетилену низької щільності або поліпропілену (Політвіст) з ковпачком, що скручується, для безигольного забору препарату. По 5 або 10 ампул разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаПоказник рКа бупівакаїну дорівнює 8,2 коефіцієнт поділу - 346 (при температурі 25 °C в середовищі н-октанол/фосфатний буфер pH 7,4). Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та кровопостачання у місці ін'єкції. При міжреберній блокаді у зв'язку зі швидкою абсорбцією максимальна концентрація у плазмі становить 4 мг/л (при введенні 400 мг), при підшкірних ін'єкціях у ділянку живота плазмові концентрації нижчі. У дітей при каудальній блокаді відбувається швидке всмоктування та досягається висока концентрація у плазмі – близько 1-1,5 мг/л (при введенні 3 мг/кг маси тіла). Бупівакаїн повністю абсорбується в кров з епідурального простору, абсорбція має двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хвилин та 6 годин. Повільна абсорбція лімітує швидкість елімінації бупівакаїну, що пояснює триваліший період напіввиведення після введення його в епідуральний простір, ніж при внутрішньовенному введенні. Рівноважний обсяг розподілу бупівакаїну становить 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – 0,4, загальний плазмовий кліренс – 0,58 л/хв, а період напіввиведення із плазми крові – 2,7 години. Період напіввиведення у новонароджених у порівнянні з дорослими може бути довшим – до 8 годин. У дітей старше трьох місяців період напіввиведення дорівнює у дорослих. Фармакокінетика бупівакаїну у дітей схожа на його фармакокінетику у дорослих. Зв'язок з білками плазми становить 96%, головним чином, з він-кислими глікопротеїнами плазми. Після великих операцій концентрація цього білка може бути підвищена, що може спричинити більш високу загальну концентрацію бупівакаїну в плазмі. Вільна фракція бупівакаїну не змінюється. Тому потенційно токсична плазмова концентрація добре переноситься. Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до 2,6-піпеколоксилидину (РРК), обидві реакції каталізуються ізоферментом цитохрому CYP3A4. Таким чином, кліренс залежить від печінкового кровотоку та активності метаболізуючих ферментів. Бупівакаїн проникає через плаценту, концентрація незв'язаного бупівакаїну у плода дорівнює материнській. Через нижчий зв'язок з білками плазми у плода загальна плазмова концентрація нижче. При інтратекальному введенні Бупівакаїн добре розчинний у ліпідах з коефіцієнтом розподілу між маслом та водою, рівним 27,5. Бупівакаїн повністю абсорбується із субарахноїдального простору у дві фази з періодом напіввиведення 50-400 хвилин. Повільна абсорбція є лімітуючим фактором виведення бупівакаїну, що пояснює його триваліший період напіввиведення, ніж при внутрішньовенному введенні. Абсорбція із субарахноїдального простору відбувається повільно, що у поєднанні з введенням низької дози, необхідної для спинномозкової анестезії, призводить до відносно низької максимальної плазмової концентрації (0,4 мг/л на кожні введені 100 мг препарату).ФармакодинамікаБупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну, порушуючи транспорт іонів натрію через натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Найбільш характерною особливістю бупівакаїну є тривалість його дії, яка не дуже залежить від додавання до нього епінефрину. Бупівакаїн є препаратом вибору безперервної епідуральної анестезії. У низьких концентраціях він має менший вплив на рухові волокна і має меншу тривалість дії, що доцільно при короткостроковому усуненні болю, наприклад, під час пологів або після операції. Відносна щільність розчину препарату становить 1004 при 20 °C (що еквівалентно 1000 при 37 °C), сила тяжкості незначно впливає на його поширення у субарахноїдальному просторі. При субарахноїдальному введенні вводиться невелика доза, що призводить до відносно низької концентрації та короткої тривалості блокади. При субарахноїдальному введенні бупівакаїну, що не містить декстрозу, анестезія менш передбачувана, але триваліша, ніж при введенні розчину бупівакаїну, що містить декстрозу.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років. Гострі болі у дорослих та дітей старше 1 року. Інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого ефекту, що анестезує, наприклад, при післяопераційному болю. Провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, коли додавання епінефрину протипоказане і небажане значне розслаблення м'язів. Анестезія в акушерстві. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія при хірургічних операціях на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на кульшовому суглобі, що тривають 3-4 години і не потребують вираженого моторного блоку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших місцевих анестетиків амідного типу; тяжка артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок); дитячий вік: до 12 років при хірургічній анестезії, до 1 року: при всіх показаннях до застосування, за винятком інтратекальної анестезії, за якої препарат допускається вводити з народження; внутрішньовенна регіонарна анестезія (блокада по Біру) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток гострих системних токсичних реакцій); парацервікальна блокада в акушерстві. Стани, що є протипоказаннями до проведення епідуральної або інтратекальної анестезії. захворювання центральної нервової системи (ЦНС) (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив); гнійні інфекції шкіри у місці люмбальної пункції або поблизу нього; спинальний стеноз, активні захворювання (наприклад, спондиліт, пухлини, туберкульоз) чи травми (наприклад, перелом) хребта; сепсис, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення зсідання крові або активна антикоагулянтна терапія. З обережністю: Серцево-судинна недостатність (можливе прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційній анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр) зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), дитячий вік (1-12 років). Бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу, таких як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).Вагітність та лактаціяЗастосування бупівакаїну з метою досягнення парацервікальної блокади в акушерстві може викликати у плода тяжкі порушення серцево-судинної системи, такі як брадикардія/тахікардія. Застосування бупівакаїну як засіб для парацервікальної блокади протипоказано. Застосування препарату за показаннями до застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний. При інтратекальному введенні Дані про небажаний вплив на вагітність відсутні. При застосуванні у вагітних тварин у великих дозах виявлено зниження виживання потомства у щурів та ембріотоксичні ефекти у кроликів. У зв'язку з цим бупівакаїн не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, якщо користь не перевищує ризики. На пізніх термінах вагітності слід зменшити дозу. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний.Побічна діяЧастота небажаних реакцій визначається за такими категоріями: Дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, Небажані лікарські реакції, викликані лікарським препаратом, можуть бути важко від фізіологічних проявів блокади нервів (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), реакцій, безпосередньо (наприклад, ушкодження нервів) або опосередковано зумовлених введенням (наприклад, епідуральний абсцес), реакції, зумовлені витіканням спинномозкової рідини (наприклад, постпункційний головний біль). Неврологічні порушення є рідкісною, але добре відомою небажаною лікарською реакцією, зумовленою місцевою анестезією, особливо при епідуральному та інтратекальному введенні лікарського засобу. Система органів Частота Небажані лікарські реакції З боку імунної системи Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Алергічні реакції, анафілактичний шок З боку нервової системи Часті (≥1/100, <1/10) Парестезії, запаморочення Нечасті (≥1/1000, <1/100) Ознаки токсичності з боку центральної нервової системи: судоми, парестезії в області рота, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, шум у вухах, дизартрія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Нейропатія, ураження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія З боку органу зору Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Диплопія З боку серця Часті (≥1/100, <1/10) Брадикардія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Зупинка серця, аритмія З боку судин Дуже часті (≥1/10) Зниження артеріального тиску Часті (≥1/100, <1/10) Підвищення артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Пригнічення дихання З боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті (≥1/10) Нудота Часті (≥1/100, <1/10) Блювота З боку нирок та сечовивідних шляхів Часті (≥1/100, <1/10) Затримка сечі Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу. При інтратекальному введенні Дуже часті (>1/10): З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): нудота. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. Часті (≥1/100, З боку нервової системи: біль голови після пункції твердої мозкової оболонки. З боку шлунково-кишкового тракту: блювання. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі. Нечасті (≥1/1000, З боку нервової системи: парестезія, парез, дизестезія. З боку скелетних м'язів, сполучної тканини та кісток: м'язова слабкість, біль у спині. Рідкісні (≥1/10000, Серцево-судинна система: зупинка серця. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок. З боку нервової системи: повний ненавмисний спинальний блок, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит. З боку дихальної системи: гноблення дихання. Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному застосуванні бупівакаїну з іншими місцевими анестетиками або антиаритмічними засобами Ib класу, оскільки вони можуть посилювати токсичні ефекти один одного. Окреме вивчення взаємодії місцевих анестетиків та антиаритмічних засобів III класу (наприклад, аміодарон) не проводилося, проте, рекомендується дотримуватися обережності при їх одночасному застосуванні. Залуження може призвести до випадання осаду, так як розчинність бупівакаїну при pH > 6,5 знижується. При підготовці до введення необхідно уникати тривалого дотику лікарського препарату з металевими предметами, так як іони металів можуть викликати реакції в місці введення, що виявляють болючість і набряк.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати Бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. За жодних обставин не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення препарату. До та під час введення препарату рекомендується здійснювати аспіраційну пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробово, підтримуючи безперервний вербальний контакт із пацієнтом та контролюючи частоту серцевих скорочень. Під час епідурального введення попередньо дозу вводять 3-5 мл бупівакаїну з епінефрином. При випадковому внутрішньосудинному введенні виникає короткочасне збільшення частоти серцевих скорочень, при випадковому інтратекальному введенні виникає спинальний блок. У разі виникнення токсичних ознак введення негайно припиняють. Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати в залежності від глибини анестезії та стану пацієнта. Інфільтраційна анестезія: 5-60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупівакаїну) або 5-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (25-150 мг бупівакаїну). Діагностична та терапевтична блокада: 1-40 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупівакаїну), наприклад, блокада трійчастого нерва 1-5 мл препарату (2,5-12,5 мг бупівакаїну) та шийно-грудного вузла симпатичного ствола 10-20 мл препарату (25-50 мг бупівакаїну). Міжреберна блокада: 2-3 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (10-15 мг бупівакаїну) на один нерв, не перевищуючи загальної кількості – 10 нервів. Великі блокади (наприклад, епідуральна блокада, блокада крижового або плечового сплетення): 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Анестезія в акушерстві (наприклад, епідуральна та каудальна анестезії при природних пологах): 6-10 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-25 мг бупівакаїну) або 6-10 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (30- 50 мг бупівакаїну). Через кожні 2-3 години допускається повторне введення препарату у початковій дозі. Епідуральна анестезія при кесаревому розрізі: 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді переривчастого болюсного введення: спочатку вводять 20 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (50 мг бупівакаїну), потім через кожні 4-6 годин залежно від кількості пошкоджених сегментів та віку пацієнта 6-16 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-40 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді безперервної інфузії (наприклад, післяопераційний біль): Тип блокади Концентрація Об `єм Доза Епідуральне введення (на поперековому рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 2,5 мг/мл 12,5-25 мг Інфузія 5-10 мл 5-7,5 мл/год 12,5-18,75 мг** Епідуральне введення (на грудному рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 5-10 мл 12,5-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2,5-5 мл/год 6,25-12,5 мг Епідуральне введення (природні пологи): Болюс* 2,5 мг/мл 6-10 мл 15-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2-5 мл/год 5-12,5 мг *Якщо протягом попередньої години препарат не вводився болюсно. **Не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу (див. нижче). У ході хірургічного втручання можливе додаткове введення препарату. При одночасному застосуванні наркотичних аналгетиків дозу бупівакаїну необхідно зменшити. При тривалому введенні препарату необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та інші ознаки потенційної токсичності. У разі появи токсичних ефектів введення препарату необхідно негайно припинити. Максимальні рекомендовані дози Максимальна одноразова доза, що рекомендується, розрахована з розрахунку 2 мг/кг маси тіла, становить для дорослих 150 мг протягом чотирьох годин. Це еквівалентно 60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (150 мг бупівакаїну) та 30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (150 мг бупівакаїну). Максимальна добова доза, що рекомендується, - 400 мг. Однак при розрахунку загальної добової дози необхідно враховувати вік пацієнта, статуру та інші значущі умови. Діти віком 1-12 років Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. У дітей з високою масою тіла, як правило, необхідно знизити дозу, ґрунтуючись на ідеальній масі тіла. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Концентрація, мг/мл Об'єм, мл/кг Доза, мг/кг Початок дії, хв Тривалість дії, година Гострий біль Каудальна 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 епідуральна анестезія Люмбальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Торакальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Регіонарна блокада (наприклад, блокада та інфільтрація малих нервів) 2,5 0,5-2 5 0,5-2 Блокада периферичних нервів (наприклад, блокада подвздошнопахового/ подвздошноподчревного нервів) 2,5 0,5-2 а) 5 0,5-2 а) a) - початок та тривалість блокади периферичних нервів залежить від характеру блокади та дози; b) - при торакальній епідуральній анестезії препарат вводять у дедалі більших дозах до досягнення бажаного рівня знеболювання. Доза в дітей віком розраховується виходячи з 2 мг на кг маси тіла. З метою запобігання потраплянню препарату до судинного русла перед початком та під час введення основної дози слід проводити аспіраційний тест. Препарат слід вводити повільно, розділяючи загальну дозу на кілька введень, особливо при люмбальній та торакальній епідуральній анестезії, безперервно спостерігаючи за показниками життєво важливих органів. Перитонзилярна інфільтраційна анестезія у дітей віком від 2 років: у дозі 7,5 мг та 12,5 мг на мигдалику при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл. Блокада здухвинно-пахвинного/клубово-підчеревного нервів у дітей з 1 року: 0,1-0,5 мл/кг маси тіла при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл, що еквівалентно 0,25-1,25 мг/кг маси тіла. Дітям віком 5 років та старше препарат допускається вводити у концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,25-2 мг/кг. Блокада пенісу: 0,2-0,5 мл/кг при концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,0-2,5 мг/кг. Дані про епідуральну анестезію у дітей (болюсне або безперервне введення) обмежені. Спосіб приготування При необхідності одержання розчину з концентрацією 2,5 мг/мл можливе розведення препарату з концентрацією 5 мг/мл лише сумісними розчинниками, такими як розчин натрію хлориду 0,9 % для ін'єкцій, оскільки після розведення можуть змінитися властивості препарату, що може призвести до преципітації. Розведення має проводитися лише кваліфікованим персоналом із обов'язковим візуальним контролем перед застосуванням. Можливе використання лише прозорих розчинів без видимих ​​частинок. Розчин препарату призначений лише для одноразового застосування. При інтратекальному введенні Застосовувати бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. Наведені нижче дози є дорослими. Добір дози проводять індивідуально. Літнім пацієнтам та пацієнткам на пізніх термінах вагітності дозу слід зменшити. Показання для застосування: Хірургічні операції на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на тазостегновому суглобі. Доза: 2-4 мл, або 10-20 мг. Початок жейства через 5-8 хвилин. Тривалість дії – 1,5-4 год. Рекомендоване місце ін'єкції – на рівні L3. Клінічний досвід застосування дози, що перевищує 20 мг, відсутня. До застосування препарату необхідно забезпечити внутрішньовенний доступ. Введення здійснюють лише після підтвердження попадання в субарахноїдальний простір (витікання з голки прозорої спинномозкової рідини або при аспірації). При невдалій спробі слід зробити лише одну додаткову спробу запровадження іншому рівні й у меншому обсязі. Однією з причин відсутності ефекту може бути поганий розподіл препарату у субарахноїдальному просторі, який можна виправити зміною положення пацієнта. Діти при масі тіла менше 40 кг Бупівакаїн, розчин для ін'єкцій 5 мг/мл, можна застосовувати у дітей. Основна відмінність між дорослими та дітьми полягає в тому, що у новонароджених та немовлят об'єм спинномозкової рідини більший, що для досягнення тієї ж міри блокади вимагає відносно високої дози з розрахунку на кілограм маси тіла порівняно з дорослими. Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Маса тіла Маса тіла 5-15 кг – доза 0,3-0,4 мг/кг. Маса тіла 15-40 кг – доза 0,25-0,3 мг/кг. Порядок роботи з полімерною ампулою: Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Здавити ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення препарату, і рухами, що обертають, повернути і відокремити клапан. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою. Перевернути ампулу та повільно набрати в шприц її вміст. Одягти голку на шприц.ПередозуванняГостра системна інтоксикація Симптоми Токсичні реакції виявляються, головним чином, з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Вони виникають у зв'язку з високою концентрацією місцевого анестетика в крові, яка може бути обумовлена ​​випадковим внутрішньосудинним введенням, передозуванням або винятково швидким всмоктуванням із області високо васкуляризованих тканин. Ознаки ураження ЦНС всім місцевих анестетиків амідного типу схожі між собою, тоді як симптоми ураження серцево-судинної системи розрізняються як якісно, ​​і кількісно. Ненавмисне внутрішньосудинне введення місцевого анестетика може призвести до негайних системних токсичних реакцій (протягом декількох секунд). Ознаки системної токсичності при передозуванні виявляються пізніше (через 15-60 хвилин після введення), оскільки концентрація місцевого анестетика у плазмі підвищується повільно. З боку центральної нервової системи Інтоксикація ЦНС проявляється поступово. Початковими ознаками інтоксикації, як правило, є: запаморочення, парестезія навколо рота, оніміння язика, гіперакузія, шум у вухах та порушення зору. Більш серйозними проявами є дизартрія та міофасцикуляція, які можуть передувати початку генералізованих судом. Ці явища не слід помилково сприймати як невротичний розлад. Слідом за ними можливі втрата свідомості та розвиток великого судомного нападу тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. У зв'язку з підвищеною м'язовою активністю та недостатньою вентиляцією (порушення нормального процесу дихання) під час судом швидко наростає гіпоксія та гіперкапнія. У тяжких випадках може виникнути зупинка дихання. Супутній ацидоз посилює токсичну дію місцевих анестетиків. Дозвіл симптоматики відбувається за рахунок метаболізму місцевого анестетика та перерозподіл його з центральної нервової системи. Описані явища швидко усуваються, якщо передозування не було надмірним. З боку серцево-судинної системи Поразка серцево-судинної системи, як правило, свідчить про більш тяжку інтоксикацію. Йому, як правило, передують ознаки ураження центральної нервової системи, які можуть бути стерті, якщо пацієнт знаходиться в наркозі або глибокій седації, зумовленої такими лікарськими препаратами, як бензодіазепіни або барбітурати. Внаслідок високої концентрації місцевих анестетиків у плазмі можуть виникати зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії та зупинка серця. Токсичні прояви з боку серцево-судинної системи найчастіше зумовлені пригніченням міокарда та порушенням провідності міокарда, що зумовлюють зниження серцевого викиду, зниження артеріального тиску, атріовентрикулярну блокаду (АВ-блокаду), брадикардію, шлуночкову аритмію, включаючи шлуночкову та шлуночкову. Цим явищам часто передують тяжкі ознаки ураження ЦНС, включаючи судоми, однак у поодиноких випадках зупинка серця відбувається без супутніх ознак з боку ЦНС. Після дуже швидкої внутрішньовенної ін'єкції концентрація бупівакаїну в плазмі може бути досить високою. У цьому випадку він швидко досягає коронарних артерій, і симптоми порушення кровообігу виникають раніше за ознаки ураження ЦНС. Цей механізм обумовлює пригнічення міокарда і може бути першим проявом інтоксикації. При виконанні блокади під загальною анестезією у дітей ранні ознаки інтоксикації важко виявляються, у зв'язку з чим потрібне ретельне спостереження. Лікування При виникненні спинального блоку необхідно забезпечити адекватну вентиляцію (забезпечити прохідність дихальних шляхів, подачу кисню, за необхідності провести інтубацію та штучну вентиляцію). При зниженні артеріального тиску та/або брадикардії необхідно запровадити вазопресорний засіб з інотропною дією. При прояві симптомів гострої системної інтоксикації, введення лікарського препарату необхідно негайно припинити. Необхідно забезпечити належну вентиляцію, оксигенацію та підтримати кровообіг. У всіх випадках необхідно налагодити подачу кисню, при необхідності проводять інтубацію та контрольовану вентиляцію (у деяких випадках із гіпервентиляцією). При судомах вводять діазепам, при брадикардії – атропін. При недостатності кровообігу - добутамін внутрішньовенно, допускається введення норепінефрину (починаючи з 0,05 мкг/кг/хв, за необхідності дозу підвищують на 0,05 мкг/кг/хв кожні 10 хвилин), у більш тяжких випадках дозу титрують за результатами моніторингу гемодинаміки . Можливе введення ефедрину. При тяжкому ураженні серцево-судинної системи реанімаційні заходи можуть тривати протягом кількох годин. Будь-який ацидоз підлягає усуненню. При купіруванні системної інтоксикації у дітей дози лікарського препарату необхідно підбирати відповідно до їх віку та маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Є повідомлення про зупинку серця або смерть під час використання бупівакаїну для епідуральної анестезії або периферичної блокади. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на адекватне лікування. Блокада основних периферичних нервів може вимагати введення великих обсягів місцевих анестетиків у області організму, що добре постачаються, часто поблизу великих кровоносних судин. У таких випадках підвищується ризик внутрішньосудинного введення бупівакаїну або системної абсорбції, що може призвести до високої концентрації місцевого анестетика в крові. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. Певні види місцевої анестезії можуть призводити до розвитку серйозних небажаних реакцій, наприклад: Епідуральна анестезія, особливо на тлі гіповолемії, може призвести до гноблення серцево-судинної системи. Слід бути обережними у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. При ретробульбарному введенні препарат може зрідка проникати в краніальний субарахноїдальний простір, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми, колапс та інші небажані реакції. Купірування зазначених реакцій необхідно здійснювати негайно. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує певний ризик виникнення стійкого порушення функції м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія на м'язи та/або нерви. При ненавмисному внутрішньосудинному введенні в ділянку голови або шиї, навіть при невисоких дозах, препарат здатний викликати загальномозкові симптоми. Тяжкість описаних вище небажаних реакцій залежить від розміру травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його на тканини. Тому, як і у разі застосування інших місцевих анестетиків, необхідно запроваджувати найменшу ефективну дозу бупівакаїну. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. При проведенні епідуральної анестезії можуть виникнути зниження артеріального тиску та брадикардія. Зменшити ймовірність таких ускладнень можна шляхом попереднього введення кристалоїдних та колоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску показано негайне внутрішньовенне введення симпатоміметиків (наприклад, 5-10 мг ефедрину); за необхідності їх запровадження повторюють. За даними постреєстраційного спостереження, у деяких пацієнтів, яким після операції тривало вводили місцеві анестетики в суглобову порожнину, виникав хондроліз. Найчастіше хондроліз плечового суглоба. Причинно-наслідковий зв'язок із введенням бупівакаїну остаточно не підтверджено, можливо, хондроліз обумовлений кількома факторами. У літературі описані суперечливі дані щодо механізму виникнення цього стану. Тривале внутрішньосуглобове введення не є схваленим показанням до застосування препарату. Розчин не містить консервантів, тому його необхідно негайно вводити після відкриття флакона або ампули. Залишки розчину підлягають знищенню. Препарат містить натрій, тому у разі дотримання дієти без солі з обмеженим її споживанням, слід враховувати вміст натрію в препараті. Діти Безпека та ефективність бупівакаїну у дітей молодше 1 року не вивчалися, є лише обмежені дані. Дані щодо проведення внутрішньосуглобової блокади бупівакаїном у дітей 1-12 років відсутні. Дані щодо проведення блокади бупівакаїном великих нервів у дітей 1-12 років відсутні. При епідуральній анестезії препарат слід вводити повільно, керуючись віком та масою тіла, оскільки особливо при епідуральній анестезії на рівні грудей може виникати тяжка гіпотензія та порушення дихання. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія може викликати важкі блокади та параліч міжреберних м'язів та діафрагми, особливо у вагітних. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового серцево-судинного колапсу та смерті. Разом з тим, використовувані при спінальній анестезії дози, як правило, не призводять до досягнення високої системної концентрації. Рідкісною, але серйозною небажаною реакцією на спинальну анестезію є висока або повна спинальна блокада, що призводить до пригнічення серцево-судинної системи та дихання. Пригнічення серцево-судинної системи, обумовленої великою симпатичною блокадою, може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть до зупинки серця. Пригнічення дихання може бути зумовлене блокадою іннервації дихальних м'язів, включаючи діафрагму. У літніх пацієнтів та пацієнток на пізніх термінах вагітності підвищений ризик високого або повного спинального блоку, що призводить до пригнічення кровообігу та дихання. У цих пацієнтів слід зменшити дозу. Спинальна анестезія може призвести до зниження артеріального тиску та брадикардії. Цей ризик може бути знижений запровадженням кристалоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску його необхідно негайно усунути, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 5-10 мг ефедрину. Неврологічні ускладнення є рідкісним наслідком спинальної анестезії і можуть призводити до парестезії, анестезії, м'язової слабкості та паралічу. У деяких випадках ці ускладнення мають постійний характер. Необхідно бути обережними у пацієнтів з розсіяним склерозом, геміплегією, параплегією та нервово-м'язовими розладами. До початку лікування слід співвіднести користь та ризики для пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Залежно від дози та шляхи введення місцеві анестетики можуть тимчасово впливати на рухову функцію та координацію рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: бупівакаїну гідрохлорид 5 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, динатрію едетату дигідрат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N,N-тетраоцтової кислоти 2-водна (трилон Б)) - 0.1 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до pH 4.0-6. вода д/і – до 1 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія продовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрін.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 95%. Метаболізується у печінці. T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених – близько 8 год. Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% – у незміненому вигляді. Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик.Показання до застосуванняСпинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.Протипоказання до застосуванняМенінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньобрюшний (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіональна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійнич місцевоанестезуючим засобам амідного типу.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке. Виділяється із грудним молоком у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовля практично відсутній.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку. Максимальна доза становить 2 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпинальну анестезію слід проводити лише під наглядом дослідного анестезіолога. При проведенні спинальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлорид 5 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 8,0 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду або 0.1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 4,0-6,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. 5 ампул по 4 мл у пластикових контурних упаковках.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія продовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрін.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 95%. Метаболізується у печінці. T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених – близько 8 год. Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% – у незміненому вигляді. Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.Показання до застосуванняСпинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.Протипоказання до застосуванняМенінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньобрюшний (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіональна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійнич місцевоанестезуючим засобам амідного типу. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке. Виділяється із грудним молоком у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовля практично відсутній.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку. Максимальна доза становить 2 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпинальну анестезію слід проводити лише під наглядом дослідного анестезіолога. При проведенні спинальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули: Діюча речовина: Декскетопрофен трометамол 36,90 мг (еквівалент декскетопрофену) - 25,00 мг; Допоміжні речовини: амонію гліцирризінат, неогесперидин-дигідрохалкон, барвник хіноліновий жовтий (Е104), ароматизатор лимонний, сахароза. Гранули для приготування розчину для вживання, 25 мг. По 2,5 г гранул у пакетики із фольги алюмінієвої/поліетилену низької щільності. По 4, 10, 20 або 30 пакетиків з інструкцією із застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 4 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиГранули неправильної форми жовтого кольору із лимонним запахом.ФармакокінетикаВсмоктування Декскетопрофен після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у формі гранул для приготування розчину для внутрішнього прийому становить 0,25–0,33 год. Порівняння фармакокінетичних показників декскетопрофену у формі таблеток і у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо в дозах 12,5 мг і 25 мг показало, що обидві лікарські форми мають подібну біодоступність за показником площа під кривою «концентрація-час» (AUC). Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі після прийому декскетопрофену у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо на 30% вище, ніж прийом у формі таблеток. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену (збільшується ТСmax, знижується Cmax), при цьому значення AUC не змінюється. Розподіл Період напіврозподілу декскетопрофену становить близько 0,35 год. Середнє значення обсягу розподілу декскетопрофену становить менше 0,25 л/кг як у препарату з високим ступенем зв'язування з білами плазми (99%). Метаболізм та виведення Після застосування декскетопрофену в сечі виявляється лише його оптичний S-(+) ізомер, що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний R-(–) ізомер в організмі людини. Основним шляхом метаболізму декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену становить 1,65 год. За даними фармакокінетичних досліджень, при багаторазовому прийомі декскетопрофену значення показників AUC після прийому останньої дози не відрізняються від значень після його одноразового прийому, що вказує на відсутність кумуляції препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболюючий. протизапальною та жарознижувальною дією. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGE2α і PGD2, а також простациклін PG12 і тромбоксан (ТхА2 і ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію. Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. Клінічні дослідження на різних клінічних моделях болю показали, що декскетопрофен має виражену аналгетичну активність. За даними досліджень знеболюючий ефект настає через 30 хв після прийому препарату, тривалість знеболювальної дії становить – 6 год. Швидке всмоктування декскетопрофену, що спостерігалося, при прийомі у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо в порівнянні з таблетованою формою може проявлятися в більш швидкому настанні знеболювального ефекту.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому (слабко та помірно вираженого) різного походження, у т. ч., м'язово-скелетний біль, альгодисменорея (болючі менструації), зубний біль. Препарат призначений для симптоматичного лікування, зменшення болю та запалення на момент застосування.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до декскетопрофену, інших компонентів препарату та будь-яких нестероїдних протизапальних засобів: розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку при застосуванні препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції при застосуванні кетопрофену або фібратів в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, виразковий коліт; печінкова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою ЧайлдП'ю); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок (ХХН): стадія 3а (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 45-49 мл/хв/1,73 м2), стадія 3б (ШКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2), стадія 4 (ШКФ 15 -29 мл/хв/1,7З м2) стадія 5 (СКФ період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; тяжке зневоднення (внаслідок блювання діареї або недостатнього споживання рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних із безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Перець застосуванням препарату за наявності станів, зазначених у цьому розділі, слід проконсультуватися з лікарем. Захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія (включаючи гостру переміжну порфірію) хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,7З м2), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, зневоднення т. ч. після хірургічного втручання), у літніх пацієнтів старше 65 років (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і пацієнти з низькою масою тіла у пацієнтів, безпосередньо після великих хірургічних втручань, бронхіальна астма, одночасне застосування глюкокортикостероїдів ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, парок ,цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori. системний червоний вовчак (ВКВ) та інші системні захворювання сполучної тканини, порушення кровотворення, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, туберкульоз, виражений остеопороз алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, які застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту. а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки; так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи зростав приблизно з 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією препарату, а також придушення скорочувальної активності матки, що призводить до запізнення пологової діяльності або затяжних пологів. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяПобічні ефекти, зв'язок яких з декскетопрофеном за даними клінічних досліджень (лікарська форма таблетки) визнано, як мінімум, можливим, а також побічні ефекти, повідомлення яких були отримані після виходу препарату Дексалгін у формі гранул для приготування розчину на ринок, наведені нижче відповідно із системно-органною класифікацією та класифікацією ВООЗ за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,< 1/10) нечасто (≥ 1/1000,< 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000). дуже рідко (< 1 10 000), включаючи окремі повідомлення. У зв'язку з тим, що Сmax декскетопрофену при прийомі у формі гранул для приготування розчину для внутрішнього прийому в плазмі крові вище, ніж при прийомі у формі таблеток, не можна виключити підвищення ризику побічних ефектів (в т. ч. з боку ШКТ). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: набряк гортані; Дуже рідко: анафілактичні реакції. включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Рідко: анорексія. Порушення психіки – Нечасто: безсоння, відчуття занепокоєння. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль, відчуття оглушеності, сонливість; Рідко: парестезії, непритомність. Порушення органу зору - Дуже рідко: нечіткість зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Нечасто: запаморочення; Дуже рідко: дзвін у вухах. Порушення з боку серця – Нечасто: відчуття серцебиття; Дуже рідко: тахікардія. Порушення з боку судинної системи: - Нечасто: припливи; Рідко: підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; Нечасто: гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; Рідко: виразка, виразкова кровотеча або перфорація виразки; Дуже рідко панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Рідко: пошкодження клітин печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини - Нечасто: шкірний висип; Рідко: кропив'янка, мені, підвищене потовиділення; Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), набряк Квінке, набряк обличчя, реакція фотосенсибілізації, свербіж шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Рідко: біль у спині. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: поліурія, гостра ниркова недостатність; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз - Рідко: порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози. Системні порушення та реакції у місці введення препарату: - Нечасто: стомлюваність, біль, астенія, ригідність м'язів, загальне нездужання; Рідко: периферичні набряки. Додаткові методи дослідження: - Рідко: зміна показників функціональних проб печінки. Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. Можливий розвиток виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом особливо у літніх пацієнтів. За наявними даними, на фоні застосування препарату виникали нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше відзначався гастрит. Також повідомлялося про появу набряків, підвищення артеріального тиску та розвиток серцевої недостатності при застосуванні НПЗЗ. Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічними даними, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися невеликим збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливі вказівки») . Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток наступних побічних ефектів: асептичний менінгіт, що розвивається переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або іншими системними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (тромбоцитопенічна пурпура, апластична та гемолітична анемії, в окремих випадках мозку). Для спостереження за співвідношенням користі та ризику при застосуванні лікарського препарату необхідно повідомляти про побічні ефекти. Якщо спостерігаються побічні ефекти, описані вище, або вони спостерігаються більш вираженою мірою, або якщо ви відзначили будь-які інші побічні ефекти, то будь ласка. негайно повідомте про це вашого лікаря.Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про випадки побічних ефектів через національну систему фармаконагляду.Взаємодія з лікарськими засобамиНаведені нижче взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (більше З г/добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту може підвищувати ризик розвитку виразкового ураження ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів та ураженням слизової оболонки ШКТ. У разі необхідності одночасного застосування потрібний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку ШКТ). У разі необхідності одночасного застосування потрібний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: при одночасному застосуванні підвищується ризик виразкових уражень шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію (описано щодо кількох НПЗП): НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки) у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж або більше): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при одночасному застосуванні з НПЗЗ. Гідантоіном та сульфонамідами: можливе посилення їх токсичної дії. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ), антибіотиками з групи аміноглюкозидів та антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен при одночасному застосуванні може зменшувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушенням функції нирок) одночасне застосування засобів, які інгібують на ЦОГ. інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або антибіотиків із групи аміноглікозидів може призвести до обтяження перерізу ниркової недостатності (як правило, має оборотний характер). При одночасному застосуванні декскетопрофену та діуретиків необхідно переконатися, що у пацієнта відсутні ознаки зневоднення, а також контролювати функцію нирок на початку застосування та під час лікування (періодично). Одночасне застосування препарату Дексалгін і калійзберігаючих діуретиків може призвести до розвитку гіперкаліємії. Необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі одночасного застосування з НПЗЗ. Протягом перших тижнів одночасного застосування необхідний щотижневий підрахунок клітин крові. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня. а також у осіб похилого віку, потрібне ретельне спостереження лікаря. З пентоксифіліном: можливе підвищення ризику кровотеч. Необхідний ретельний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. Зідовудіном: існує ризик посилення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити з розвитком тяжкої анемії через тиждень після початку застосування НПЗЗ. Необхідне проведення загального аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів через 1-2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини внаслідок витіснення сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінації, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може зменшуватися антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів внаслідок інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином і такролімусом: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. При одночасному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: збільшується ризик розвитку кровотечі. Збільшується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрель). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою: може знадобитися корекція дози НПЗЗ. З серцевими глікозидами: одночасне застосування з НПЗП може призводити до підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування даних лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичної дії на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу; тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно дотримуватися особливої ​​обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та НПЗЗ протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу. У разі необхідності одночасного застосування препарату Дексалгін з переліченими вище лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакетика розчиняють у склянці води, розмішуючи до повного розчинення (виходить напівпрозорий розчин жовтого кольору з лимонним запахом). Отриманий розчин слід приймати безпосередньо після приготування. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування декскетопрофену, тому у разі гострого болю рекомендується застосування препарату менш ніж за 15 хвилин до їди. Дорослі Залежно від походження та тяжкості больового синдрому рекомендована доза для дорослих становить 25 мг декскетопрофену через кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 75 мг. Побічні ефекти препарату можна мінімізувати при застосуванні найменших ефективних доз протягом мінімального періоду, необхідного для усунення симптомів. Препарат Дексалгін не призначений для тривалої терапії, курс лікування препаратом повинен бути обмежений періодом прояву симптомів, але не повинен перевищувати 3-5 днів. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат Дексалгін починаючи з нижчої дози (максимальна добова доза становить 50 мг). Доза може бути збільшена до рекомендованої для дорослих лише у разі хорошої переносимості. У зв'язку з підвищеною ймовірністю розвитку побічних ефектів пацієнти похилого віку повинні бути під особливо ретельним наглядом. Пацієнти з печінковою недостатністю Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід приймати препарат Дексалгін починаючи з нижчої дози (максимальна добова доза становить 50 мг). Рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнта. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - ХШН, стадія 2 (ШКФ 60-89мл/хв/1,7З м2), початкова максимальна добова доза повинна бути знижена до 50 мг на добу. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості (ХХН, стадії За (ШКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2), стадії 3б (ШКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) , стадія 4 (ШКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2), стадія 5 (ШКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалась, застосування препарату у дітей протипоказане.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування препарату Дексалгін невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому або надмірному прийомі препарату слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. При прийомі дорослим або дитиною препарату в дозі понад 5 мг/кг необхідно протягом години прийняти внутрішньо активоване вугілля. Декскетопрофен може виводитися з організму діалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразкової ураження на фоні застосування препарату Дексалгін, його прийом слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗП, у пацієнтів з виразкою в анамнезі особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку підвищена частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких, як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології ШКТ або хронічними захворюваннями ШКТ слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або застосування інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку ШКТ, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи (див. · Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Застосування НПЗП протипоказане пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі, такими як виразковий коліт, хвороба Крона, оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти. повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби. які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, наприклад, АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії, у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту сечовини в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін® може побічно діяти на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне підвищення деяких «печінкових» показників, а також виражене підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ). У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу При застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю легкого або середнього ступеня важкі в анамнезі необхідний відповідний контроль та рекомендації. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів може збільшуватися ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки затримки рідини та набряків, пов'язаних із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те. що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні можуть призводити до незначного підвищення ризику розвитку артеріальних тромбозів (таких як гострий інфаркт міокарда або інсульт). Даних для уникнення ризику зазначених подій при застосуванні декскетопрофену недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця (ІХС), застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями препарат Дексалгін слід застосовувати з обережністю. Аналогічний підхід застосовується до пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. цукровий діабет. куріння). Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів, у зв'язку з чим призначення декскетопрофену пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз (наприклад, варфарин. або інші кумарини, або гепарини), не рекомендовано. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. У разі прийняття лікарем рішення про тривале застосування декскетопрофену необхідний контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін® слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), з зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показники загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити прийом препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, що страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергічних реакцій на АСК та/або нестероїдні протизапальні засоби, ніж решта популяції. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або НПЗЗ. В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком зазначених інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату Дексалгін пацієнту необхідно відразу ж звернутися до лікаря. Препарат Дексалгін містить сахарозу (0,25 хлібних одиниць в 1 пакетику). Цю інформацію необхідно враховувати пацієнтам із цукровим діабетом. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози препарат Дексалгін протипоказаний. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе зниження здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації та управління механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Декскетопрофену трометамол – 36,90 мг (еквівалент декскетопрофену) – 25,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 141,20 мг, крохмаль кукурудзяний – 49,60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 27,10 мг, гліцерину дистеарат – 5,20 мг. Плівкова оболонка: гіпромелоза – 1,34 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,36 мг, макрогол 6000 – 0,60 мг, пропіленгліколь – 0,42 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер) [ПВХ/фольга алюмінієва або фольга алюмінієва/фольга алюмінієва]. По 1, 3 або 5 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності Блістер [ПВХ/фольга алюмінієва] - 2 роки. Блістер [фольга алюмінієва/фольга алюмінієва] - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком на обох сторонах таблетки.ФармакокінетикаВсмоктування. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) декскетопрофену в плазмі після одноразового прийому внутрішньо разової дози становить в середньому 30 хв (15-60 хв). Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену. Площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового та повторного прийомів подібні, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл. Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу (Vd) становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. Метаболізм та виведення. Основним шляхом метаболізму декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (T1/2) декскетопрофену становить 1,65 години. У осіб похилого віку спостерігається подовження періоду напіввиведення до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, діюча речовина препарату Дексалгін® 25, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що мають знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену заснований на пригніченні синтезу простагландинів на рівні циклооксигеназ (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Знеболюючий ефект настає через 30 хв після прийому препарату внутрішньо, тривалість терапевтичної дії становить 4 – 6 год.Показання до застосуванняМ'язово-скелетний біль (слабко або помірно виражений), альгодисменорея, зубний біль. Препарат призначений для симптоматичного лікування, зменшення болю та запалення на момент застосування.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до декскетопрофену, інших компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (у т. ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у стадії загострення; печінкова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: стадія 3а (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 45-59 мл/хв/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФ період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність (III-IV клас за класифікацією NYHA); геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2), хронічна серцева недостатність, аре зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону) (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярнийдисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системний червоний вовчак (ВКВ) та інші системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз,Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін 25 при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені відповідно до класифікацій Всесвітньої організації охорони здоров'я нижче за спаданням частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000,< 1/100 ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: набряк гортані; Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, сонливість; Рідко: парестезії, синкопальні стани (минущі короткочасні непритомності). Порушення психіки Нечасто: безсоння, відчуття занепокоєння. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго; Дуже рідко: шум у вухах. Порушення органу зору Дуже рідко: нечіткість зору. Порушення серцево-судинної системи Нечасто: відчуття серцебиття, відчуття жару, гіперемія шкірних покровів; Рідко: підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, діарея; Нечасто: гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; Рідко: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), кровотеча з виразки або перфорація; Дуже рідко: ураження підшлункової залози. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Рідко: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ); Дуже рідко: ураження печінки. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: поліурія, гостра ниркова недостатність; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – минуще порушення функції передміхурової залози при тривалому застосуванні. Порушення з боку опорно-рухової системи Рідко: біль у спині. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання на шкірі; Рідко: кропив'янка, вугровий висип, підвищене потовиділення; Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, свербіж шкіри. Порушення з боку обміну речовин Рідко: анорексія. Загальні порушення Нечасто: підвищена стомлюваність, астенія, озноб, загальне нездужання; Дуже рідко: периферичні набряки. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток наступних побічних ефектів: асептичний менінгіт, що розвивається переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або іншими системними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (тромбоцитопенічна пурпура, апластична та гемолітична анемії; мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі та виразки. З антикоагулянтами: декскетопрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням агрегації тромбоцитів та ураженням слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів та ушкоджуючою дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту). У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: при одночасному застосуванні підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію: НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної у зв'язку з чим цей показник необхідно контролювати при одночасному застосуванні з декскетопрофеном, зміні дозування, а також після відміни НПЗЗ. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при одночасному застосуванні з НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфонамідами: можливе посилення їх токсичної дії. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину-II: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами пов'язане з ризиком гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження клубочкового синтезу). При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів можуть зменшувати антигіпертензивний ефект деяких препаратів. При одночасному застосуванні декскетопрофену та діуретиків необхідно переконатися, що у пацієнта відсутні ознаки зневоднення, а також на початку одночасного застосування контролювати функцію нирок. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі одночасного застосування з НПЗЗ. Необхідний підрахунок клітин крові на початку одночасного застосування. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку необхідно ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: можливе підвищення ризику кровотечі. Необхідний ретельний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі (часу згортання крові). Зідовудіном: існує ризик посилення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після початку застосування нестероїдних протизапальних засобів. Необхідне проведення загального аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів через 1-2 тижні після початку терапії НПЗП. З пероральними гіпоглікемічними засобами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини внаслідок витіснення сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінації, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може зменшуватися антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів внаслідок інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином і такролімусом: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. При одночасному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: збільшується ризик розвитку кровотечі. Збільшується ризик розвитку кровотечі із ШКТ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, сертралін) та антикоагулянтами. З пробенецидом: можливе підвищення концентрації нестероїдних протизапальних засобів у плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може знадобитися корекція дози НПЗП. З серцевими глікозидами: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може призводити до підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. З міфепристоном: у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати раніше, ніж через 8 - 12 діб після відміни міфепристону. З хінолонами: дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами у високих дозах. У разі необхідності одночасного застосування препарату Дексалгін 25 з переліченими вище лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін 25 приймають внутрішньо під час їжі. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування декскетопрофену, тому у разі гострого болю рекомендується застосування препарату не менше ніж за 30 хвилин до їди. Залежно від інтенсивності больового синдрому, рекомендована доза для дорослих становить 12,5 мг декскетопрофену (1/2 таблетки препарату Дексалгін® 25) кожні 4-6 годин або 25 мг декскетопрофену (1 таблетка препарату Дексалгін® 25) кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 75 мг. Препарат Дексалгін 25 не призначений для тривалої терапії, курс лікування препаратом не повинен перевищувати 3-5 днів. Пацієнти 65 років та старші Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. У разі оптимальної переносимості можуть застосовуватися дози, рекомендовані для загальної популяції. Пацієнти з печінковою недостатністю Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів з хронічною хворобою нирок стадій 3а (СКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФПередозуванняСимптоми: нудота, анорексія, біль у животі, біль голови, запаморочення, дезорієнтація, безсоння. Лікування: симптоматична терапія, за необхідності – промивання шлунка, прийом активованого вугілля; гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення больового синдрому. Ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, у літніх пацієнтів, при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів; тому застосування препарату Дексалгін 25 у цієї категорії пацієнтів слід починати з найменшої рекомендованої дози. Пацієнтам вищезгаданих категорій, а також пацієнтам, яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково одночасне застосування гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонної помпи). У пацієнтів, які одночасно приймають антиагреганти або антикоагулянти, глюкокортикостероїди, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.Пацієнти з порушеннями з боку шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі повинні бути під ретельним медичним наглядом. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження, застосування препарату Дексалгін® 25 слід припинити. Препарат Дексалгін® 25 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Всі нестероїдні протизапальні засоби можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок інгібування синтезу простагландинів. У зв'язку з цим застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що впливають на систему гемостазу, такі як варфарин, похідні кумарину та гепарини, не рекомендовано. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін 25 може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін® 25 може побічно діяти на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії, у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, на тлі терапії препаратом Дексалгін® 25 може спостерігатися невелике скороминуще підвищення активності «печінкових» ферментів. У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції печінки та нирок. У разі значного підвищення відповідних показників застосування препарату Дексалгін 25 слід припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату Дексалгін 25 пацієнту необхідно відразу ж звернутися до лікаря. Препарат може викликати затримку рідини в організмі, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю препарат Дексалгін® 25 слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану застосування препарату Дексалгін 25 необхідно припинити. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями препарат слід застосовувати з обережністю. Аналогічний підхід застосовується до пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Необхідно бути обережними при призначенні препарату Дексалгін 25 пацієнтам з наявністю в анамнезі серцево-судинних захворювань, особливо пацієнтам із серцевою недостатністю, у зв'язку з можливим ризиком прогресування. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного ризику розвитку гострого інфаркту міокарда або інсульту. Для уникнення ризику даних подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі, ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При застосуванні препарату Дексалгін 25 дана категорія пацієнтів потребує належного клінічного контролю. Є дані про виникнення поодиноких випадків шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Дексалгін® 25 слід негайно припинити і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами У зв'язку з можливою появою запаморочення та сонливості в період застосування препарату Дексалгін 25, здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій у пацієнтів можуть знижуватися, особливо в першу годину після прийому. Тому під час застосування препарату Дексалгін® 25 слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Умови зберігання: Блістер [ПВХ/фольга алюмінієва] У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Блістер [фольга алюмінієва/фольга алюмінієва] При температурі не вище 30 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 73,8 мг (у перерахунку на декскетопрофен – 50,0 мг); Допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, гідроксид натрію до pH 7,4, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл. По 2 мл препарату у ампули темного скла (тип I) з білою точкою у верхній частині ампули. По 1, 5 або 10 ампул у пластиковій упаковці (піддон) з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 5 років. Використовувати лише прозорі та безбарвні розчини. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин із слабким характерним запахом спирту.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Розподіл. Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. кумуляції препарату. Метаболізм та виведення. Після введення декскетопрофену в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний ізомер R-(-) в організмі людини. Головним шляхом виведення декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням через нирки. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить 1-2,7 год. Пацієнти похилого віку Після одноразового та багаторазових прийомів внутрішньо разової дози препарату тривалість системної експозиції препарату у здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) була значно вищою (до 55 %), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущих відмінностей у значеннях максимальної концентрації та часу її досягнення не спостерігалося. Відзначалося подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після багаторазових застосувань), у середньому до 48%, та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGF2α та PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 та ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію.Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. У клінічних дослідженнях на різних моделях болю доведено виражену аналгетичну активність декскетопрофену. Ефективність знеболювальної дії декскетопрофену для лікування помірного та сильного болю при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні вивчалася на декількох моделях: для післяопераційного болю (при ортопедичних, гінекологічних, абдомінальних операціях), для м'язово-скелетного болю та гострого болю у поясі. У дослідженнях продемонстровано швидке настання знеболювальної дії з досягненням піку анальгетичної активності протягом перших 45 хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену зазвичай становить 8 год. За даними досліджень комбіноване застосування препарату Дексалгін з опіоїдними анальгетиками з метою усунення післяопераційного болю дозволяє суттєво знизити дозу опіатів. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з післяопераційним болем потреба у введенні морфіну за допомогою контрольованого пацієнтом пристрою в групі, що отримували декскетопрофен, достовірно знижувалася на 30-45% порівняно з групою плацебо.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострого болю сильної та середньої інтенсивності (наприклад, при післяопераційному болі, болі в попереку та нирковій коліці) при недоцільності пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату (див. Склад); розвиток у пацієнтів нападу астми, бронхоспазму, гострого риніту або поява носових поліпів, кропив'янки або ангіоневротичного набряку у випадках застосування препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); активне захворювання печінки; прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ≤ 59 мл/хв/1,73 м2); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; період до та після проведення коронарного шунтування; геморагічний діатез та інші порушення коагуляції; тяжке зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Дексалгін протипоказаний для нейроаксіального знеболювання (епідурального та інтратекального введення), тому що містить у своєму складі етанол. З обережністю Алергічні реакції в анамнезі; літній вік; захворювання ШКТ в анамнезі (такі як езофагіт, гастрит); одночасне застосування глюкокортикостероїдів для внутрішнього застосування, антикоагулянтів (у т. ч. варфарину, інших похідних кумарину та гепарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків; хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2); зниження обсягу циркулюючої крові, стан безпосередньо після великих хірургічних втручань, зневоднення; порушення функції печінки; артеріальна гіпертензія, серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або судин головного мозку, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння;спадкове порушення метаболізму порфірину (включаючи гостру переміжну порфірію); порушення кровотворення, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, що застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки, так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи менше ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У тварин застосування інгібітору синтезу простагландину сприяло підвищенню ризику пре- та постімплантаційних втрат та підвищенню ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, зростала частота появи вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Проте дослідження декскетопрофену на тварин ознак репродуктивної токсичності не виявили. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні декскетопрофену трометамолу, як і при застосуванні інших препаратів декскетопрофену, наведені нижче за спадною частотою виникнення: часто (1-10% пацієнтів), нечасто (0,1-1% пацієнтів) рідко (0,01-0, 1% пацієнтів) дуже рідко (менше 0,01% пацієнтів), включаючи окремі повідомлення. З боку кровоносної та лімфатичної систем Рідко: анемія. Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку центральної нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, безсоння, сонливість. Рідко: парестезія. З боку органів чуття Нечасто: нечіткість зору. Рідко: шум у вухах. З боку серцево-судинної системи Нечасто: артеріальна гіпотензія, жар, гіперемія шкірних покровів. Рідко: екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку дихальної системи Рідко: брадипное. Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. З боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті. Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Дуже рідко: ураження підшлункової залози. З боку печінки та жовчного міхура Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця. Дуже рідко: ураження печінки. З боку сечовидільної системи Рідко: поліурія, ниркова колька. Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. З боку опорно-рухового апарату Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку шкірних покривів Нечасто: дерматит, висипання, пітливість. Рідко: кропив'янка, вугровий висип. Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку обміну речовин Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку лабораторних показників Рідко: кетонурія, протеїнурія. Місцева та загальна реакції Часто: біль у місці ін'єкції. Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції; почуття жару, озноб, стомлення. Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця. Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Інші порушення: асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії; рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) та саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразки. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів, і ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі потреби одночасного застосування слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію:НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки), у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози, та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфаніламідними препаратами: ризик збільшення токсичної дії цих препаратів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів, у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні) Застосування засобів, що надають інгібуючу дію на ЦОГ, спільно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибіотиками-аміноглікозидами може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має оборотний характер. При призначенні декскетопрофену одночасно з діуретиком необхідно переконатися, що пацієнт отримує достатньо рідини, а також контролювати функцію нирок на початку лікування. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на фоні терапії НПЗЗ. Необхідно проводити щотижневий підрахунок клітин крові у перші тижні одночасної терапії. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку потрібне ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: підвищення ризику кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. З зидовудином: ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ. Необхідно провести підрахунок всіх клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію сульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінати, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: НПЗЗ можуть зменшувати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів через інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. Під час одночасної терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: підвищений ризик розвитку кровотеч. З антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну: збільшується ризик розвитку кровотечі з ЖКГ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрел). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може бути потрібна корекція дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами: НПЗЗ можуть призводити до підвищення концентрації глікозидів у плазмі. /p> З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки, і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані експериментальних досліджень на тваринах вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні НПЗЗ з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичного впливу на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) – слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та нестероїдних протизапальних засобів протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін® призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. При післяопераційному болю середньої та сильної інтенсивності за наявності показань препарат Дексалгін® можна застосовувати у поєднанні з опіоїдними анальгетиками у рекомендованих для дорослих дозах. Препарат Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2-х днів) застосування в період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на пероральні аналгетики. Побічні ефекти можуть бути мінімізовані при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального часу, необхідного для усунення симптомів. Літні пацієнти (65 років і старше) Як правило, пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Однак, зважаючи на фізіологічне зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості рекомендується зниження максимальної добової дози до 50 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) слід знизити максимальну добову дозу препарату Дексалгін до 50 мг та здійснювати ретельний моніторинг функції печінки. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - хронічна хвороба нирок (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) - лікування препаратом Дексалгін слід починати зі зниженої дози (максимальна добова доза 50 мг) під наглядом лікаря. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з хронічною хворобою нирок (СКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалися, тому застосування препарату у дітей протипоказане. Метод застосування Внутрішньом'язове введення Вміст однієї ампули (2 мл) повільно вводять глибоко м'яз. Внутрішньовенне введення Внутрішньовенне струменеве введення При необхідності вміст однієї ампули (2 мл) препарату Дексалгін® можна ввести шляхом повільної внутрішньовенної струминної ін'єкції тривалістю не менше 15 с. внутрішньовенна інфузія Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або Рінгера (лактату). Розчин слід готувати в асептичних умовах та захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв. При застосуванні препарату Дексалгін внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно препарат необхідно вводити негайно після його забору з кольорової ампули. Препарат Дексалгін® не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами дофаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що в результаті утворюється осад. Препарат Дексалгін можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну. Препарат Дексалгін® розведений у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози, можна змішувати з дофаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном. Розчин, підготовлений для інфузійного введення, не можна змішувати з прометазином та пентазоцином. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами крім зазначених. При зберіганні розведених розчинів препарату Дексалгін у поліетиленових пакетах або у пристосуваннях для введення з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду зміни вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Препарат Дексалгін призначений для одноразового застосування, тому залишки невикористаного розчину слід знищити. Перед введенням слід переконатися, що розчин прозорий та безбарвний; розчин, в якому містяться тверді частинки, не можна використовувати.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому прийомі препарату або при прийомі препарату у надлишкових дозах слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. Декскетопрофен може виводитись з організму за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі на фоні застосування препарату Дексалгін, його застосування слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо – ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Пацієнти похилого віку: у пацієнтів похилого віку частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя, збільшується. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології шлунково-кишкового тракту або хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона),оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі; пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін може побічна дія на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне збільшення деяких «печінкових показників», а також виражене підвищення активності ACT та АЛТ у плазмі крові. У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібне здійснення відповідного контролю та рекомендацій. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки розвитку затримки рідини та набряків, пов'язані із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку препарат слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, при підвищеному артеріальному тиску, гіперліпідемії, цукровому діабеті, курінні) також потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику. Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок придушення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалось у ході контрольованих клінічних досліджень, впливу на параметри коагуляції не виявлено. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші похідні кумарину або гепарини одночасно з декскетопрофеном, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показників загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися важкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, які страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергії на АСК та/або НПЗЗ, ніж решта населення. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або нестероїдні протизапальні засоби (див. розділ «Протипоказання»). В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком подібних інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Препарат Дексалгін® необхідно застосовувати з обережністю при порушеннях кровотворення, системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини. Подібно до інших НПЗП, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань. Описано окремі випадки активізації інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах, на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів. Таким чином, якщо під час лікування розвиваються чи посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря. Одна ампула препарату Дексалгін містить 12,35 про. % етанолу (відповідає 200 мг етанолу (алкоголю) у перерахунку на одну ампулу), що відповідає 5 мл пива або 2,08 мл вина і може мати згубний вплив на пацієнтів, які страждають на алкоголізм. Це необхідно враховувати при призначенні пацієнтам із групи високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією. У препараті міститься менше 1 ммоль натрію (23 мг) в одній ампулі, тобто практично не містить натрію. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування у дорожній ситуації та здатності до управління механізмами. Умови зберігання: При температурі не вище 25 ° С у захищеному від світла місці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С у захищеному від світла місці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 73,8 мг (у перерахунку на декскетопрофен – 50,0 мг); Допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, гідроксид натрію до pH 7,4, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл. По 2 мл препарату у ампули темного скла (тип I) з білою точкою у верхній частині ампули. По 1, 5 або 10 ампул у пластиковій упаковці (піддон) з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 5 років. Використовувати лише прозорі та безбарвні розчини. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин із слабким характерним запахом спирту.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Розподіл. Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. кумуляції препарату. Метаболізм та виведення. Після введення декскетопрофену в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний ізомер R-(-) в організмі людини. Головним шляхом виведення декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням через нирки. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить 1-2,7 год. Пацієнти похилого віку Після одноразового та багаторазових прийомів внутрішньо разової дози препарату тривалість системної експозиції препарату у здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) була значно вищою (до 55 %), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущих відмінностей у значеннях максимальної концентрації та часу її досягнення не спостерігалося. Відзначалося подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після багаторазових застосувань), у середньому до 48%, та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGF2α та PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 та ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію.Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. У клінічних дослідженнях на різних моделях болю доведено виражену аналгетичну активність декскетопрофену. Ефективність знеболювальної дії декскетопрофену для лікування помірного та сильного болю при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні вивчалася на декількох моделях: для післяопераційного болю (при ортопедичних, гінекологічних, абдомінальних операціях), для м'язово-скелетного болю та гострого болю у поясі. У дослідженнях продемонстровано швидке настання знеболювальної дії з досягненням піку анальгетичної активності протягом перших 45 хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену зазвичай становить 8 год. За даними досліджень комбіноване застосування препарату Дексалгін з опіоїдними анальгетиками з метою усунення післяопераційного болю дозволяє суттєво знизити дозу опіатів. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з післяопераційним болем потреба у введенні морфіну за допомогою контрольованого пацієнтом пристрою в групі, що отримували декскетопрофен, достовірно знижувалася на 30-45% порівняно з групою плацебо.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострого болю сильної та середньої інтенсивності (наприклад, при післяопераційному болі, болі в попереку та нирковій коліці) при недоцільності пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату (див. Склад); розвиток у пацієнтів нападу астми, бронхоспазму, гострого риніту або поява носових поліпів, кропив'янки або ангіоневротичного набряку у випадках застосування препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); активне захворювання печінки; прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ≤ 59 мл/хв/1,73 м2); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; період до та після проведення коронарного шунтування; геморагічний діатез та інші порушення коагуляції; тяжке зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Дексалгін протипоказаний для нейроаксіального знеболювання (епідурального та інтратекального введення), тому що містить у своєму складі етанол. З обережністю Алергічні реакції в анамнезі; літній вік; захворювання ШКТ в анамнезі (такі як езофагіт, гастрит); одночасне застосування глюкокортикостероїдів для внутрішнього застосування, антикоагулянтів (у т. ч. варфарину, інших похідних кумарину та гепарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків; хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2); зниження обсягу циркулюючої крові, стан безпосередньо після великих хірургічних втручань, зневоднення; порушення функції печінки; артеріальна гіпертензія, серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або судин головного мозку, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння;спадкове порушення метаболізму порфірину (включаючи гостру переміжну порфірію); порушення кровотворення, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, що застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки, так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи менше ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У тварин застосування інгібітору синтезу простагландину сприяло підвищенню ризику пре- та постімплантаційних втрат та підвищенню ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, зростала частота появи вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Проте дослідження декскетопрофену на тварин ознак репродуктивної токсичності не виявили. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні декскетопрофену трометамолу, як і при застосуванні інших препаратів декскетопрофену, наведені нижче за спадною частотою виникнення: часто (1-10% пацієнтів), нечасто (0,1-1% пацієнтів) рідко (0,01-0, 1% пацієнтів) дуже рідко (менше 0,01% пацієнтів), включаючи окремі повідомлення. З боку кровоносної та лімфатичної систем Рідко: анемія. Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку центральної нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, безсоння, сонливість. Рідко: парестезія. З боку органів чуття Нечасто: нечіткість зору. Рідко: шум у вухах. З боку серцево-судинної системи Нечасто: артеріальна гіпотензія, жар, гіперемія шкірних покровів. Рідко: екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку дихальної системи Рідко: брадипное. Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. З боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті. Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Дуже рідко: ураження підшлункової залози. З боку печінки та жовчного міхура Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця. Дуже рідко: ураження печінки. З боку сечовидільної системи Рідко: поліурія, ниркова колька. Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. З боку опорно-рухового апарату Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку шкірних покривів Нечасто: дерматит, висипання, пітливість. Рідко: кропив'янка, вугровий висип. Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку обміну речовин Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку лабораторних показників Рідко: кетонурія, протеїнурія. Місцева та загальна реакції Часто: біль у місці ін'єкції. Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції; почуття жару, озноб, стомлення. Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця. Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Інші порушення: асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії; рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) та саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразки. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів, і ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі потреби одночасного застосування слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію:НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки), у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози, та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфаніламідними препаратами: ризик збільшення токсичної дії цих препаратів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів, у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні) Застосування засобів, що надають інгібуючу дію на ЦОГ, спільно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибіотиками-аміноглікозидами може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має оборотний характер. При призначенні декскетопрофену одночасно з діуретиком необхідно переконатися, що пацієнт отримує достатньо рідини, а також контролювати функцію нирок на початку лікування. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на фоні терапії НПЗЗ. Необхідно проводити щотижневий підрахунок клітин крові у перші тижні одночасної терапії. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку потрібне ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: підвищення ризику кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. З зидовудином: ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ. Необхідно провести підрахунок всіх клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію сульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінати, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: НПЗЗ можуть зменшувати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів через інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. Під час одночасної терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: підвищений ризик розвитку кровотеч. З антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну: збільшується ризик розвитку кровотечі з ЖКГ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрел). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може бути потрібна корекція дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами: НПЗЗ можуть призводити до підвищення концентрації глікозидів у плазмі. /p> З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки, і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані експериментальних досліджень на тваринах вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні НПЗЗ з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичного впливу на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) – слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та нестероїдних протизапальних засобів протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін® призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. При післяопераційному болю середньої та сильної інтенсивності за наявності показань препарат Дексалгін® можна застосовувати у поєднанні з опіоїдними анальгетиками у рекомендованих для дорослих дозах. Препарат Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2-х днів) застосування в період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на пероральні аналгетики. Побічні ефекти можуть бути мінімізовані при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального часу, необхідного для усунення симптомів. Літні пацієнти (65 років і старше) Як правило, пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Однак, зважаючи на фізіологічне зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості рекомендується зниження максимальної добової дози до 50 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) слід знизити максимальну добову дозу препарату Дексалгін до 50 мг та здійснювати ретельний моніторинг функції печінки. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - хронічна хвороба нирок (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) - лікування препаратом Дексалгін слід починати зі зниженої дози (максимальна добова доза 50 мг) під наглядом лікаря. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з хронічною хворобою нирок (СКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалися, тому застосування препарату у дітей протипоказане. Метод застосування Внутрішньом'язове введення Вміст однієї ампули (2 мл) повільно вводять глибоко м'яз. Внутрішньовенне введення Внутрішньовенне струменеве введення При необхідності вміст однієї ампули (2 мл) препарату Дексалгін® можна ввести шляхом повільної внутрішньовенної струминної ін'єкції тривалістю не менше 15 с. внутрішньовенна інфузія Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або Рінгера (лактату). Розчин слід готувати в асептичних умовах та захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв. При застосуванні препарату Дексалгін внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно препарат необхідно вводити негайно після його забору з кольорової ампули. Препарат Дексалгін® не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами дофаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що в результаті утворюється осад. Препарат Дексалгін можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну. Препарат Дексалгін® розведений у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози, можна змішувати з дофаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном. Розчин, підготовлений для інфузійного введення, не можна змішувати з прометазином та пентазоцином. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами крім зазначених. При зберіганні розведених розчинів препарату Дексалгін у поліетиленових пакетах або у пристосуваннях для введення з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду зміни вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Препарат Дексалгін призначений для одноразового застосування, тому залишки невикористаного розчину слід знищити. Перед введенням слід переконатися, що розчин прозорий та безбарвний; розчин, в якому містяться тверді частинки, не можна використовувати.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому прийомі препарату або при прийомі препарату у надлишкових дозах слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. Декскетопрофен може виводитись з організму за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі на фоні застосування препарату Дексалгін, його застосування слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо – ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Пацієнти похилого віку: у пацієнтів похилого віку частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя, збільшується. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології шлунково-кишкового тракту або хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона),оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі; пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін може побічна дія на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне збільшення деяких «печінкових показників», а також виражене підвищення активності ACT та АЛТ у плазмі крові. У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібне здійснення відповідного контролю та рекомендацій. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки розвитку затримки рідини та набряків, пов'язані із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку препарат слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, при підвищеному артеріальному тиску, гіперліпідемії, цукровому діабеті, курінні) також потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику. Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок придушення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалось у ході контрольованих клінічних досліджень, впливу на параметри коагуляції не виявлено. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші похідні кумарину або гепарини одночасно з декскетопрофеном, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показників загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися важкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, які страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергії на АСК та/або НПЗЗ, ніж решта населення. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або нестероїдні протизапальні засоби (див. розділ «Протипоказання»). В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком подібних інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Препарат Дексалгін® необхідно застосовувати з обережністю при порушеннях кровотворення, системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини. Подібно до інших НПЗП, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань. Описано окремі випадки активізації інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах, на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів. Таким чином, якщо під час лікування розвиваються чи посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря. Одна ампула препарату Дексалгін містить 12,35 про. % етанолу (відповідає 200 мг етанолу (алкоголю) у перерахунку на одну ампулу), що відповідає 5 мл пива або 2,08 мл вина і може мати згубний вплив на пацієнтів, які страждають на алкоголізм. Це необхідно враховувати при призначенні пацієнтам із групи високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією. У препараті міститься менше 1 ммоль натрію (23 мг) в одній ампулі, тобто практично не містить натрію. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування у дорожній ситуації та здатності до управління механізмами. Умови зберігання: При температурі не вище 25 ° С у захищеному від світла місці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С у захищеному від світла місці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 36,9 мг, у перерахунку на декскетопрофен – 25 мг; допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна -135,2 мг; крохмаль прежелатинізований (Крахмаль 1500) – 50,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 27,5 мг, магнію стеарат – 2,6 мг; тальк –7,8 мг; допоміжні речовини (оболонка): 8 мг (гіпромелоза - 4,3 мг; полісорбат-80 (твін-80) - 1,2 мг; тальк - 1,2 мг; титану діоксид Е 171 - 0,9 мг; лак алюмінієвий на основі барвника хіноліновий жовтий - 0,4 мг) Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг. По 10 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 30 таблеток у банку полімерної з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску або у полімерний флакон з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску. Кожна банка, флакон, 1, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 1, 2 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​- таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування. Час досягнення максимальної концентрації (ТСтах) декскетопрофену в плазмі після одноразового прийому внутрішньо разової дози становить в середньому 30 хв (15-60 хв). Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену. Площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового та повторного прийомів подібні, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл. Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення обсягу розподілу (УД становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год.). Метаболізм та виведення. Основним шляхом метаболізму декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т i/2) декскетопрофену становить 1,65 год. У осіб похилого віку спостерігається подовження періоду напіввиведення до 48 % та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, діюча речовина препарату Декскетопрофен-СЗ, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що мають знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену заснований на пригніченні синтезу простагландинів на рівні циклооксигеназ (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Знеболюючий ефект настає через 30 хв після прийому препарату внутрішньо, тривалість терапевтичної дії становить 4 – 6 год.Показання до застосуванняМ'язово-скелетний біль (слабко або помірно виражений), альгодисменорея, зубний біль. Препарат призначений для симптоматичного лікування, зменшення болю та запалення на момент застосування.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до декскетопрофену, інших компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у стадії загострення; печінкова недостатність важкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: стадія За (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 45-59 мл/хв/1,73 м2). 36 (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФ період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність (III-IV клас за класифікацією NYHA); геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2), хронічна серцева недостатність, аре зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярнідисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системний червоний вовчак (ВКВ) та інші системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз,Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Декскетопрофен-СЗ при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я нижче за зменшенням частоти виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100) ), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: набряк гортані; Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення нервової системи. Нечасто: біль голови, запаморочення, сонливість; Рідко: парестезії, синкопальні стани (минущі короткочасні непритомності). Порушення психіки. Нечасто: безсоння, відчуття занепокоєння. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення. Нечасто: вертиго; Дуже рідко: шум у вухах. Порушення органу зору Дуже рідко: нечіткість зору. Порушення з боку серцево-судинної системи. Нечасто: відчуття серцебиття, відчуття жару, гіперемія покривів шкіри; Рідко: підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи. Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, діарея; Нечасто: гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; Рідко: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), кровотеча з виразки або перфорація; Дуже рідко: ураження підшлункової залози. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів. Рідко: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, ACT); Дуже рідко: ураження печінки. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Рідко: поліурія, гостра ниркова недостатність; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення із боку репродуктивної системи. Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – минуще порушення функції передміхурової залози при тривалому застосуванні. Порушення з боку опорно-рухової системи. Рідко: біль у спині. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Нечасто: шкірний висип; Рідко: кропив'янка, вугровий висип, підвищене потовиділення; Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, свербіж шкіри. Порушення із боку обміну речовин. Рідко: анорексія. Загальні порушення. Нечасто: підвищена втома, астенія, озноб, загальне нездужання; Дуже рідко: периферичні набряки. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток наступних побічних ефектів: асептичний менінгіт, що розвивається переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або іншими системними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (тромбоцитопенічна пурпура, апластична та гемолітична анемії; мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації. З іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі та виразки. З антикоагулянтами: декскетопрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби може посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням агрегації тромбоцитів та ураженням слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів та ушкоджуючою дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту). У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: при одночасному застосуванні підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію: НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної у зв'язку з чим цей показник необхідно контролювати при одночасному застосуванні з декскетопрофеном, зміні дозування, а також після відміни НПЗЗ. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при одночасному застосуванні з НПЗЗ. З гідантоїнами та сул'фонамідами: можливе посилення їх токсичної дії. Комбінації, які потребують обережності. З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину-П: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження клубочків). При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів можуть зменшувати антигіпертензивний ефект деяких препаратів. При одночасному застосуванні декскетопрофену та діуретиків необхідно переконатися, що у пацієнта відсутні ознаки зневоднення, а також на початку одночасного застосування контролювати функцію нирок. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі одночасного застосування з НПЗЗ. Необхідний підрахунок клітин крові на початку одночасного застосування. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку необхідно ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: можливе підвищення ризику кровотечі. Необхідний ретельний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі (часу згортання крові). Зідовудіном: існує ризик посилення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після початку застосування нестероїдних протизапальних засобів. Необхідне проведення загального аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів через 1-2 тижні після початку терапії НПЗП. З пероральними гіпоглікемічними засобами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини внаслідок витіснення сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінації, які потрібно брати до уваги. З ф-адреноблокаторами: При одночасному застосуванні з НПЗЗ може зменшуватися антигіпертензивний ефект (3-адреноблокатори внаслідок інгібування синтезу простагландинів). З циклоспорином і такролімусом: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. При одночасному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: збільшується ризик розвитку кровотечі. Збільшується ризик розвитку кровотечі із ШКТ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, сертралін) та антикоагулянтами. З пробенецидом: можливе підвищення концентрації нестероїдних протизапальних засобів у плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може знадобитися корекція дози НПЗП. З серцевими глікозидами: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може призводити до підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. З міфепристоном: у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП не слід застосовувати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону. З хінолонами: дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами у високих дозах. У разі необхідності одночасного застосування препарату Декскетопрофен-СЗ з переліченими вище лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПрепарат Декскетопрофен-СЗ приймають внутрішньо під час їди. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену, тому у разі гострого болю рекомендується застосування препарату не менше ніж за 30 хвилин до вживання жебраків. Залежно від інтенсивності больового синдрому рекомендована доза для дорослих становить 25 мг декскетопрофену (1 таблетка препарату Декскетопрофен-СЗ) кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 75 мг. Препарат Декскетопрофен-СЗ не призначений для тривалої терапії, курс лікування не повинен перевищувати 3-5 днів. Пацієнти 65 років та старші. Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат Декскетопрофен-СЗ, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. У разі оптимальної переносимості можуть застосовуватися дози, рекомендовані для загальної популяції. Пацієнти з печінковою недостатністю. Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід приймати препарат Декскетопрофен-СЗ, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Декскетопрофен-СЗ у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості -хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) слід приймати препарат Декскетопрофен-СЗ, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Декскетопрофен-СЗ у пацієнтів з хронічною хворобою нирок стадій За (СКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2), 36 (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФПередозуванняСимптоми: нудота, анорексія, біль у животі, біль голови, запаморочення, дезорієнтація, безсоння. Лікування: симптоматична терапія, при необхідності – промивання шлунка, прийом активованого вугілля; гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення больового синдрому. Ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, у літніх пацієнтів, при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів; тому застосування препарату Декскетопрофен-СЗ у цієї категорії пацієнтів слід починати з найменшої дози, що рекомендується. Пацієнтам вищезгаданих категорій, а також пацієнтам, яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково одночасне застосування гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонної помпи). У пацієнтів, які одночасно приймають антиагреганти або антикоагулянти, глюкокортикостероїди, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Пацієнти з порушеннями з боку шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі повинні бути під ретельним медичним наглядом. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження, застосування препарату Декскетопрофен-СЗ слід припинити. Препарат Декскетопрофен-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Всі нестероїдні протизапальні засоби можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок інгібування синтезу простагландинів. У зв'язку з цим застосування препарату Декскетопрофен-СЗ у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що впливають на систему гемостазу, такі як варфарин, похідні кумарину та гепарини, не рекомендовано. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Декскетопрофен-СЗ може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Декскетопрофен-СЗ може надавати побічну дію на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії, у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, на тлі терапії препаратом Декскетопрофен-СЗ може спостерігатися невелике минуще підвищення активності «печінкових» ферментів. У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції печінки та нирок. У разі значного підвищення відповідних показників застосування препарату Декскетопрофен-СЗ слід припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату Декскетопрофен-СЗ пацієнту необхідно відразу ж звернутися до лікаря. Препарат може викликати затримку рідини в організмі, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю препарат Декскетопрофен-СЗ слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану застосування препарату Декскетопрофен-СЗ слід припинити. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями препарат слід застосовувати з обережністю. Аналогічний підхід застосовується до пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Необхідно бути обережними при призначенні препарату Декскетопрофен-СЗ пацієнтам з наявністю в анамнезі серцево-судинних захворювань, особливо пацієнтам із серцевою недостатністю, у зв'язку з можливим ризиком прогресування. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного ризику розвитку гострого інфаркту міокарда або інсульту. Для уникнення ризику даних подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі, ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При застосуванні препарату Декскетопрофен-СЗ у даної категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення поодиноких випадків шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Декскетопрофен-СЗ слід негайно припинити і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У зв'язку з можливою появою запаморочення та сонливості в період застосування препарату Декскетопрофен-СЗ, здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій у пацієнтів можуть знижуватися, особливо в першу годину після прийому. Тому під час застосування препарату Декскетопрофен-СЗ слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 36,9 мг (еквівалентно декскетопрофену – 25,0 мг); Допоміжні речовини: натрію хлорид – 4,0 мг, етиловий спирт 95 % (етанол) – 100,0 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 6,5-8,5, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл ампули нейтрального світлозахисного скла марки СНС-1. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з мішкового паперу. У кожну пачку або коробку вкладають ампульний скарифікатор. При використанні ампул з надсічкою, крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або жовтуватий колір розчин з характерним запахом спирту.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення обсягу розподілу (УД становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу становить близько 0,35 год.). Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У осіб похилого віку спостерігається подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) у середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол - діюча речовина препарату Декскетопрофен - нестероїдний протизапальний засіб, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 і 2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість аналгетичного ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з аналгетиками опіоїдного ряду декскетопрофену трометамол значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (у т. ч. післяопераційні болі, біль при метастазах у кістки, посттравматичні болі, біль при ниркових кольках, альгодисменорея, ішалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т. ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу), антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Декскетопрофен протипоказаний для невраксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення через препарат, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія числа після хірургічного втручання), літні пацієнти (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т. ч. вар , антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліцукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності протипоказане. Немає даних про виділення декскетопрофену у грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовувати під час годування груддю.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, які спостерігалися під час проведення вищевказаних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10 %, часто ≥ 1 % та < 10 %, нечасто ≥ 0,1 % та < 1 %, рідко ≥ 0,01 % і Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин: рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; Рідко: парестезія. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення - Нечасто: нечіткість зору; Рідко: шум у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин: - Нечасто: артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; Рідко: артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, блювання; Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; Дуже рідко: ураження підшлункової залози, ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: дерматит, висипання, пітливість; Рідко: вугровий висип, кропив'янка; Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: поліурія, ниркова колька; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: біль у місці ін'єкції; Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії на місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця; Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Лабораторні та інструментальні дані - Рідко: кетонурія, протеїнурія. Інші – Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тиклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураженням слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози та відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки шлунка та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу зсідання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок усіх клітин крові та ретикулоцитів через 1-2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемічної дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, нестероїдні протизапальні засоби слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолінового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими та помірно вираженим порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід зменшити до 50 мг та проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) добову дозу слід знижувати до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функцій нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняСимптоми: нудота, анорексія, біль у животі, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, безсоння. Лікування: симптоматична терапія; при необхідності – промивання шлунка, діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників препарат Декскетопрофен слід відмінити. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами (ризик розвитку запаморочення та сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 36,9 мг (еквівалентно декскетопрофену – 25,0 мг); Допоміжні речовини: натрію хлорид – 4,0 мг, етиловий спирт 95 % (етанол) – 100,0 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 6,5-8,5, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл ампули нейтрального світлозахисного скла марки СНС-1. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з мішкового паперу. У кожну пачку або коробку вкладають ампульний скарифікатор. При використанні ампул з надсічкою, крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або жовтуватий колір розчин з характерним запахом спирту.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення обсягу розподілу (УД становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу становить близько 0,35 год.). Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У осіб похилого віку спостерігається подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) у середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол - діюча речовина препарату Декскетопрофен - нестероїдний протизапальний засіб, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 і 2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість аналгетичного ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з аналгетиками опіоїдного ряду декскетопрофену трометамол значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (у т. ч. післяопераційні болі, біль при метастазах у кістки, посттравматичні болі, біль при ниркових кольках, альгодисменорея, ішалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т. ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу), антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Декскетопрофен протипоказаний для невраксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення через препарат, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія числа після хірургічного втручання), літні пацієнти (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т. ч. вар , антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліцукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності протипоказане. Немає даних про виділення декскетопрофену у грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовувати під час годування груддю.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, які спостерігалися під час проведення вищевказаних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10 %, часто ≥ 1 % та < 10 %, нечасто ≥ 0,1 % та < 1 %, рідко ≥ 0,01 % і Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин: рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; Рідко: парестезія. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення - Нечасто: нечіткість зору; Рідко: шум у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин: - Нечасто: артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; Рідко: артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, блювання; Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; Дуже рідко: ураження підшлункової залози, ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: дерматит, висипання, пітливість; Рідко: вугровий висип, кропив'янка; Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: поліурія, ниркова колька; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: біль у місці ін'єкції; Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії на місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця; Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Лабораторні та інструментальні дані - Рідко: кетонурія, протеїнурія. Інші – Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тиклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураженням слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози та відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки шлунка та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу зсідання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок усіх клітин крові та ретикулоцитів через 1-2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемічної дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, нестероїдні протизапальні засоби слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолінового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими та помірно вираженим порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід зменшити до 50 мг та проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) добову дозу слід знижувати до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функцій нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняСимптоми: нудота, анорексія, біль у животі, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, безсоння. Лікування: симптоматична терапія; при необхідності – промивання шлунка, діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників препарат Декскетопрофен слід відмінити. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами (ризик розвитку запаморочення та сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.