Болеутоляющие препараты Эгис Фармацевтический завод

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 доза/1 фл. Активна речовина: лідокаїн 4.6мг 3.8г. Допоміжні речовини: олія листя м'яти перцевої, пропіленгліколь, етанол 96%. 38 г (650 доз) - флакони темного скла місткістю 50 мл (1) з дозуючим насосом з розпилювальною головкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для місцевого застосування дозований як майже безбарвного спиртового розчину з характерним ментоловим запахом.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик для поверхневої анестезії. Дія обумовлена ​​блокадою вольтажзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту). Ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у ШКТ. Час досягнення Сmах при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів - 10-20 хв. Розподіл Зв'язування з білками залежить від концентрації препарату та становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (Т1/2фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, секретується з грудним молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці (90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксілідин), Т1/2 яких становить 2 год та 10 год. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується та становить від 50% до 10% нормальної величини. При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для поверхневої анестезії.Показання до застосуванняДля термінальної (поверхневої) анестезії слизових оболонок. У стоматології: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; накладання швів на слизовій оболонці; видалення рухомих молочних зубів; видалення зубного каменю; анестезія ясна перед фіксацією коронки або мостоподібного протезу; у дітей при операції висічення вуздечки язика та розтині кіст слинних залоз. В оториноларингології: операції на носовій перегородці; проведення електрокоагуляції. В акушерстві та гінекології: епізіотомія та обробка розрізу; видалення швів; втручання на піхву та шийці матки. При інструментальних та ендоскопічних дослідженнях: введення зонда, ректоскопія, інтубація та ін; рентгенографічне обстеження (для усунення нудоти та глоткового рефлексу). У хірургії та дерматології: як аналгетичний лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні), невеликих ранах (в т.ч. подряпинах); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняЗастосування для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років; підвищена чутливість до лідокаїну та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при інструментальних дослідженнях (ректоскопія) у пацієнтів з гемороїдальною кровотечею, місцевою інфекцією у сфері застосування, травмою слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування, тяжкою соматичною патологією, епілепсією, брадикардією, порушенням серцевої провідності, порушенням функції печінки, тяжкому шоці, у дітей молодшого дитячого віку, пацієнтів похилого віку, при вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності застосування місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування, лідокаїн спрей можна застосовувати при вагітності. Лідокаїн виділяється з грудним молоком, проте після місцевого застосування у звичайних терапевтичних дозах його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині. Застосування у дітей У дітей віком до 2 років препарат переважно застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з'являється при розпиленні, а також відчуття печіння. Слід пам'ятати, що з дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж в дорослих. Лідокаїн у формі аерозолю не рекомендують для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років.Побічна діяМісцеві реакції: відчуття легкого поколювання, яке зникає з розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв); можуть спостерігатися минуща еритема, набряк та порушення чутливості. Алергічні реакції: дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; у виняткових випадках – анафілактичний шок. Застосування препарату слід негайно припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних ефектів після місцевого застосування препарату дуже мала, т.к. у кровообіг може потрапити лише дуже невелика кількість активної речовини. З боку ЦНС: дуже рідко – нервове збудження, системне запаморочення, безсоння, втрата свідомості та параліч дихання. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, пригнічення функції міокарда, брадикардія, зупинка серця.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Курареподібні лікарські засоби посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження ЦНС, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх пригнічувальної дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні лідокаїну та поліміксину В можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання пацієнта.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево, зовнішньо. Доза залежить від показань і площі поверхні, що анестезується. 1 доза спрею, що звільняється натисканням на дозуючий клапан, містить 4.8 мг лідокаїну. Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну в плазмі, слід застосовувати найменшу дозу, що забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-2 розпилення, хоча в акушерстві застосовуються і 15-20 розпилень або більше (максимальна доза – 40 розпилень/70 кг маси тіла). Рекомендовані дози при різних показаннях: Область застосування Доза (число розпорошень) Стоматологія 1-3 Хірургія порожнини рота 1-4 Оториноларингологія 1-4 Ендоскопія 2-3 Акушерство 15-20 Гінекологія 4-5 Дерматологія 1-3 Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. При проведенні стоматологічних процедур та операцій у дітей Лідокаїн спрей переважно наносити за допомогою ватного тампона, що дозволяє уникнути переляку при розпиленні препарату, а також відчуття поколювання (звичайного побічного ефекту).ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, тремор, неспокій, збудження, порушення Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введення припиняють, переводять пацієнта в горизонтальне положення; призначають інгаляцію кисню; при судомах - внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при брадикардії – м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВажливо не допускати потрапляння лідокаїну до дихальних шляхів (ризик аспірації). Нанесення на горлянку вимагає особливої ​​уваги. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У випадках застосування спрею при хірургічних операціях в області глотки або носоглотки слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається ковтальний рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Препарат у нижчих дозах слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Під час нанесення препарату флакон слід тримати наскільки можна вертикально. Спрей не повинен потрапляти у вічі. Флакон не відкривати, не нагрівати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему