Болеутоляющие препараты Биосинтез

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат (анальгін для ін'єкцій) – 500 мг; допоміжні речовини: метабісульфіт натрію (натрій піросерністокислий), вода для ін'єкцій Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл в ампули з нейтрального скла марок НС-3, Fiolax, УСП-1 та боросилікатного безбарвного скла 1-го гідролітичного класу. По 5 ампул по 1 мл або 2 мл поміщають у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію з медичного застосування препарату, ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При упаковці ампул з кільцем зламу, надсічками та точками ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМетаболізується з утворенням головного метаболіту 4N-метиламіноантипірину (МАА) та інших метаболітів - 4N-аміноантипірину (АА), 4N-ацетиламіноантипірину (ААА) та 4N-форміламіноантипірину (ФАА). Метаболіти ААА і ФАА не мають фармакологічної активності. Усі метаболіти мають нелінійну фармакокінетику, при короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення натрію метамізолу становить 14 хв. При введенні високих доз натрію метамізолу нирками може виводитися метаболіт - рубазоновая кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Літні У пацієнтів похилого віку площа під кривою "концентрація-час" підвищується в 2-3 рази. Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому застосуванні препарату збільшуються приблизно в 3 рази, періоди напіввиведення АА та ААА не змінюються. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок При нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 години. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (пропіфеназон, феназон або фенілбутазон); бронхіальна астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); бронхообструкція, риніт, кропив'янка, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); стан після проведення аортокоронарного шунтування; пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію); гостра ниркова чи печінкова недостатність; гостра інтермітує печінкова порфірія; підтверджена гіперкаліємія; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; анемія, лейкопенія; спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3-х місяців із масою тіла менше 5 кг); для внутрішньовенного ведення – дитячий вік до 12 місяців (маса тіла до 9 кг). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм рт. ст.); зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК); нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається); серцева недостатність, що починається; висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). Захворювання, при яких значне зниження АТ може мати підвищену небезпеку (тяжка ішемічна хвороба серця, стеноз артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопій (алергічних захворювань, у розвитку яких* значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв у вигляді сверблячки, сльозотечі та вираженого почервоніння особи) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення швидкості виведення метамізолу натрію). Вагітність (ІІ триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен застосовуватись у І триместрі вагітності, у ІІ триместрі вагітності препарат може застосовуватися, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. У зв'язку з цим метамізол натрію протипоказаний у III триместрі вагітності. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або через деякий час після застосування метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У легших випадках реакції виявляються як шкірних симптомів і симптомів із боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк); задишки або скарг пацієнтів на появу симптомів шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках вони переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,різке зниження АТ (якому іноді передує підвищення АТ) та розвиток циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. З боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки зі смертельними наслідками). Ці реакції є імунологічними і можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, пропасниця не проходить або з'являються виразки на слизових оболонках, особливо порожнини рота, носа, гортані, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії метамізол натрію слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку судин Нечасто: ізольоване зниження артеріального тиску. Можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: різке виражене зниження артеріального тиску. При пропасниці також можливе дозозалежне різке зниження АТ без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушенням функції нирок можливе гостре погіршення функції нирок (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином: при одночасному застосуванні може спостерігатися зниження концентрації циклоспорину в крові, тому при їхньому спільному застосуванні потрібен моніторинг його концентрації в крові. З іншими ненаркотичними засобами, що аналгезують: одночасне застосування метамізолу натрію може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: препарати порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: препарати послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: препарати посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди (ГКС) та індометацин): метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагуін . З мієлотоксичними лікарськими засобами: препарати посилюють прояви гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Рекомендується уникати одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином: підвищується ризик розвитку лейкопенії. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном: через підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій не повинні застосовуватися спільно з метамізолом натрію. З кодеїном, пропранололом, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів: препарати посилюють ефект метамізолу натрію. З ацетилсаліцилової кислотою: при одночасному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти як ангіагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, внутрішньом'язово глибоко в м'яз. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки старше 15 років: як разова доза рекомендується 1,0-2,0 мл (500 мг/мл) розчину метамізолу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна добова доза 2000 мг, розділена на 2-3 введення на добу. Максимальна добова доза – 1000 мг. Дітям віком 3-11 місяців (маса тіла понад 5 кг до 9 кг) препарат вводять лише внутрішньом'язово у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл). Разова доза може бути поділена на 2-3 введення. Наступна таблиця містить дози препарату, що рекомендуються. Вік (маса тіла) Доза Діти 3-11 місяців (понад 5 кг до 8 кг). Тільки внутрішньом'язове введення! 0,1-0,2 мл (що відповідає 50-100 мг метамізолу) Діти 1-3 роки (близько 9-15 кг) 0,2-0,5 мл (що відповідає 100-250 мг метамізолу) Діти 4-6 років (близько 16-23 кг) 0,3-0,8 мл (що відповідає 150-400 мг метамізолу) Діти 7-9 років (близько 24-30 кг) 0,4-1,0 мл (що відповідає 200-500 мг метамізолу) Діти 10-12 років (близько 31-45 кг) 0,5-1,0 мл (що відповідає 250-500 мг метамізолу) Діти 13-14 років (близько 46-53 кг) 0,8-1,8 мл (що відповідає 400-900 мг метамізолу) Дорослі та підлітки старші 15 років (з масою тіла понад 53 кг) 1,0-2,0 мл (що відповідає 500-1000 мг метамізолу) Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні лежачи під контролем артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно припинити введення препарату. Оскільки гіпотензивні реакції є дозозалежними, парентеральне введення дози 1000 мг метамізолу має проводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту); судоми, кома) та різке зниження АТ (іноді прогресуюче до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення нирками нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити забарвлення сечі у червоний колір. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому показано внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, а також у дітей віком до 5 років, застосування метамізолу натрію повинно проводитися тільки під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне введення пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості до метамізолу натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. При виявленні ризику розвитку анафілактичних реакцій застосування можливе тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі можливого ризику застосування метамізолу натрію. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно забезпечити наявність засобів для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та суворого медичного нагляду за їх станом. Пацієнтам з астмою або атопією метамізол натрію слід застосовувати з обережністю. Пацієнти, у яких при застосуванні метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН, у тому числі прогресуючого висипу на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки, лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і не проводити в подальшому у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних шкірних реакцій. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. На фоні застосування метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з чим, при виявленні симптомів, таких як невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм3 необхідно негайно повернути до лікаря та відмінити препарат. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії застосування препарату слід негайно припинити, також необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що патологічні зміни з боку крові на фоні застосування метамізолу натрію можуть супроводжуватися появою таких симптомів як загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість шкірних покривів, що потребує негайного звернення до лікаря. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може викликати ізольовані гіпотензивні реакції, які можуть мати дозозалежний характер. Ризик реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження ОЦК або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику розвитку гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). Пацієнтам, у яких слід уникати зниження артеріального тиску за будь-яку ціну (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), допускається застосування препарату при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимим є застосування метамізолу натрію для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати застосування метамізолу натрію у високих дозах через зниження його швидкості виведення. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину) з метою швидкого припинення введення препарату за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та/або мінімізації виникнення ізольованих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій при застосуванні метамізолу натрію, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: кетопрофен 100 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо та ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хв, внутрішньовенному введенні - через 5 хв. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Css; у плазмі крові та спинномозковій рідині зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години після прийому перевищує таку в плазмі. Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання. Виводиться головним чином нирками та значно меншою мірою через кишечник. T1/2; кетопрофену з плазми після прийому внутрішньо становить 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після внутрішньом'язового введення - 1.27 год, після внутрішньовенного введення - 2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняСуглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновіт, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожилля, забиття, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебіт, лімфангіїт, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік до 15 років (для пігулок ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Для ректального застосування: проктит та кровотечі з прямої кишки в анамнезі. Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетопрофену у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 15 років (для таблеток ретард).Побічна діяЗ боку травної системи: ; болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: ;шкірний висип; рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії; з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми; з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (у вигляді інфузії), ректально або зовнішньо у відповідних лікарських формах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГліцерол, рослинний екстракт брусниці, етиловий спирт, гліцеритан та очищена вода. Розчин у скляному флаконі із темного скла, 100 мл.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування 90%.Фармакотерапевтична групаАсептолін має дезінфікуючу, протизапальну та протинабрякову дію. Широке застосування Асептолін має як антисептичний засіб, який є ефективним для знищення грампозитивних та грамнегативних форм бактерій. Завдяки високій концентрації гліцеритану у складі Асептоліна підвищуються захисні функції шкірних покривів. Асептолін забезпечує шкірним покривам захист від шкідливого впливу довкілля. Регулярне використання розчину дозволяє уникнути запальних процесів та заражень. Хороші відгуки Асептолін має як місцевоподразнюючий засіб.Клінічна фармакологіяАнтисептик для зовнішнього застосування.ІнструкціяАсептолин - раствор для наружного применения.По инструкции, Асептолин необходимо применять только наружно и смазывать им определенные участки кожных покровов. Раствор наносят на бинт, тампон или марлевую ткань, а затем обрабатывают различные поверхности. Кожные покровы перед введением инъекций обрабатывают дважды стерильным тампоном. Операционное пространство, инструменты и приборы необходимо протереть обильным количеством дезинфицирующего раствора. В соответствии с инструкцией, Асептолин нельзя наносить на слизистые оболочки, открытые раны и глубокие повреждения кожных покровов.Показания к применениюПрепарат Асептолин предназначен для применения при стрептодермии и воспалительных процессах на кожных покровах. Положительные отзывы Асептолин получил как эффективное лекарственное средство для обработки рук, медицинских инструментов и операционного стола. Также часто применяют Асептолин для дезинфекции медицинских помещений и оборудования, полостей и мест инъекций.Противопоказания к применениюПротипоказаннями до застосування Асептоліна є індивідуальна непереносимість та наявність алергічних реакцій на компоненти лікарського засобу. Препарат Асептолін протипоказаний при відкритих ранах, опіках та обмороженнях, а також за наявності шкірних висипань, новоутворень різної етіології та роздратування. Не рекомендують використовувати цей антисептичний розчин для чутливої ​​шкіри. Асептолін може викликати алергічні реакції (свербіж, печіння, висип), опік та оніміння. У поодиноких випадках препарат може чинити загальну токсичну та пригнічуючу дію на центральну нервову систему.Вагітність та лактаціяЛікарський засіб не рекомендують використовувати для дітей.Побічна діяАлергічні реакції, опіки шкіри, почервоніння і болючість шкіри в місці контакту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВикористовувати лише для зовнішнього застосування. Не наносити на рани та слизові оболонки. Уникати влучення засобу в очі. При зовнішньому застосуванні частково всмоктується через шкіру та слизові оболонки, що потрібно враховувати при його використанні у дітей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Кетопрофен, у перерахунку на суху речовину – 50 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 400 мг; етанол (спирт етиловий) 96% - 100 мг; бензанол (спирт бензиновий) – 20 мг; натрію гідроксид – для доведення pH 6,0 – 7,5; вода для ін'єкцій до 1мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл. 2 мл у ампули світлозахисного скла. 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. 10 ампул у коробку з картону із вкладишем із паперу ниркового. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ампульний ніж або скарифікатор. При упаковці ампул з кільцем зламу, крапками та надсічками ніж ампульний або скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з легким жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньовенному введенні кетопрофену середня плазмова концентрація через 5 хвилин від початку інфузії та до 4 хвилин після її припинення становить 26.4±5,4 мкг/мл. Біодоступність становить 90%. При одноразовому внутрішньом'язовому введенні 100 мг кетопрофену препарат виявляється у плазмі через 15 хв після початку інфузії, а пікова концентрація (1,3 мкг/мл) досягається через 2 години. Біодоступність препарату збільшується лінійно зі збільшенням дози. Розподіл Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу у тканинах становить 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину та при внутрішньовенному введенні 100 мг через 3 години його концентрація досягає 1,5 мкг/мл, що становить 50 % від концентрації у плазмі крові (близько 3 мкг/мл). Через 9 годин концентрація в синовіальній рідині становить 0,8 мкг/мл, а в плазмі крові - 0,3 мкг/мл, що означає, що кетопрофен повільніше проникає в синовіальну рідину та повільніше виводиться з неї. Стаціонарні плазмові концентрації кетопрофену визначаються навіть через 24 години після його прийому. Після одноразового внутрішньом'язового введення 100 мг кетопрофену препарат виявляється у спинномозковій рідині, як і у сироватці крові, через 15 хвилин. Метаболізм Кетопрофен зазнає інтенсивного метаболізму за участю мікросомальних ферментів печінки. Він зв'язується з глюкуроновою кислотою та виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. Виведення Період напіввиведення кетопрофену становить 2 години. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно (> 90%) у формі глюкуроніду кетопрофену, і близько 10% – через кишечник. У пацієнтів з нирковою недостатністю кетопрофен виводиться повільніше, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується, тому можливе накопичення кетопрофену у тканинах. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі й у центральній нервовій системі, найімовірніше, у гіпоталамусі). Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro кетопрофен пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія больового синдрому, у тому числі при запальних процесах різного походження: ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, зокрема остеоартроз; слабкий, помірний та виражений больовий синдром при головному болі, мігрені, тендиніті, бурсіті, міалгії, невралгії, радикуліті; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, у тому числі супроводжується запаленням та підвищенням температури; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних препаратів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виразковий коліт, хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); виражена печінкова недостатність; виражена ниркова недостатність: тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок; декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування. З обережністю: Виразкова хвороба в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; бронхіальна астма в анамнезі; клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій; дисліпідемія, печінкова недостатність, гіпербілірубінемія, алкогольний цироз печінки; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв); хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія; захворювання крові; дегідратація, цукровий діабет; куріння; літній вік; тривале застосування нестероїдних протизапальних препаратів, одночасний прийом антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, сертомоніну .Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані під час епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику мимовільного аборту та формування вад серця (до 1,5 %) та вроджених дефектів передньої черевної стінки. Ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування. Призначати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливо лише у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода. У такому випадку слід застосовувати мінімально ефективну дозу максимально коротким курсом. Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливий розвиток слабкості пологової діяльності матки, збільшення часу кровотечі, антиагрегантного ефекту (навіть при прийомі в малих дозах), а також впливу на плід (серцево-легенева токсичність, у тому числі передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія, дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя). На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності призначення кетопрофену матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/ 100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частоту виникнення явищ не можна визначити на підставі наявних даних). З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – геморагічна анемія, гемолітична анемія, лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення функції кісткового мозку. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок). З боку нервової системи: часто – безсоння, депресія, астенія; нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – парестезії, сплутаність чи втрата свідомості, периферична полінейропатія; частота невідома – судоми, порушення смакових відчуттів, емоційна лабільність. З боку органів чуття: рідко – нечіткість зору, шум у вухах, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль у очах, зниження слуху; частота невідома – неврит зорового нерва. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; частота невідома – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. З боку дихальної системи: рідко – загострення бронхіальної астми, носові кровотечі, набряк гортані; частота невідома – бронхоспазм (особливо у пацієнтів із гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних препаратів), риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота. НПЗП-гастропатія; нечасто – запор, діарея, здуття живота, гастрит; рідко – виразкова хвороба, стоматит; дуже рідко – загострення неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча, мелена, перфорація органів шлунково-кишкового тракту; частота невідома – шлунково-кишковий дискомфорт, біль у шлунку. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, підвищення активності “печінкових” ферментів та білірубіну. З боку шкірних покровів: нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри; частота невідома - фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, загострення хронічної кропив'янки, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. пурпуру. З боку сечовидільної системи: рідко – цистит, уретрит, гематурія; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, аномальні значення показників функції нирок; частота невідома – затримка рідини в організмі і внаслідок цього збільшення маси тіла, гіперкаліємія. Інше: нечасто – периферичні набряки, втома; рідко - кровохаркання, менометрорагія, задишка, спрага, м'язові посмикування.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані поєднання лікарських засобів Не рекомендовано спільне застосування кетопрофену з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи селективні інгібітори цикллоксігенази-2), саліцилатами у високих дозах, внаслідок підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч та виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел) підвищує ризик розвитку кровотеч. Якщо застосування такої комбінації є неминучим, слід ретельно контролювати стан пацієнта. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові аж до токсичних значень. Слід ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові та своєчасно коригувати дозу препаратів літію під час та після лікування нестероїдними протизапальними препаратами. Підвищує гематологічну токсичність метотрексату, особливо при його застосуванні у високих дозах (більше 15 мг на тиждень). Інтервал часу між припиненням або початком терапії кетопрофеном та прийомом метотрексату повинен становити не менше 12 годин. Поєднання, які необхідно застосовувати з обережністю На тлі терапії кетопрофеном пацієнти, які приймають діуретики, особливо при розвитку дегідратації, мають більш високий ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку, спричиненого пригніченням синтезу простагландинів. Перед початком застосування кетопрофену таких пацієнтів слід провести регідратаційні заходи. Після початку лікування необхідно контролювати функцію нирок. Спільне застосування препарату з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та блокаторами рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з порушеннями функції нирок (при дегідратації, пацієнтів похилого віку) може призвести до збільшення погіршення функції нирок, у тому числі до розвитку гострої ниркової недостатності. Протягом перших тижнів одночасного застосування кетопрофену та метотрексату у дозі, що не перевищує 15 мг/тиждень, слід щотижня контролювати аналіз крові. У пацієнтів похилого віку або у разі виникнення будь-яких ознак порушення функції нирок слід виконувати дослідження частіше. Поєднання, які необхідно брати до уваги Кетопрофен може послаблювати дію гіпотензивних засобів (бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиків). Одночасне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з тромболітиками підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами рецепторів ангіотензину II, нестероїдними протизапальними препаратами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом та триметопримом. При одночасному застосуванні з циклоспорином такролімусом можливий ризик розвитку адитивної нефротоксичної дії, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування кількох антиагрегантних препаратів (тирофібан, ептифібарид, абциксимаб, ілопрост) збільшує ризик розвитку кровотечі. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Кетопрофен може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних та деяких протисудомних препаратів (фенітоїну). Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом нестероїдних протизапальних препаратів слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу через випадання осаду.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Для зниження частоти небажаних реакцій рекомендується використовувати ефективну мінімальну дозу препарату. Максимальна добова доза становить 200 мг. Необхідно ретельно оцінити співвідношення ймовірної користі та ризику до початку прийому кетопрофену в дозі 200 мг/добу. Внутрішньом'язове введення: по 100 мг (1 ампула) 1 – 2 рази на день. Внутрішньовенне інфузійне введення кетопрофену повинно проводитись лише в умовах стаціонару. Тривалість інфузії має становити від 0,5 до 1 години. Внутрішньовенний спосіб застосування слід застосовувати не більше 48 годин. Нетривала внутрішньовенна інфузія: від 100 до 200 мг (1 – 2 ампули) кетопрофену. розведених у 100 мл 0.9 % розчину хлориду натрію, вводиться протягом 0.5 - 1 години. Тривала внутрішньовенна інфузія: від 100 до 200 мг (1-2 ампули) кетопрофену, розведених у 500 мл інфузійного розчину (0,9 % розчин натрію хлориду, лактатсодержащий розчин Рінгера, 5 % розчин декстрози), вводиться протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Максимальна добова доза становить 200 мг. Кетопрофен можна поєднувати з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з опіоїдами (наприклад, морфін) в одному флаконі. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу через випадання осаду. Парентеральне введення препарату Артрум можна поєднувати із застосуванням пероральних форм (таблетки, капсули) або ректальних супозиторіїв.ПередозуванняПри передозуванні кетопрофену можуть спостерігатися головний біль, нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування - симптоматична та підтримуюча терапія; Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності, специфічного антидоту не виявлено, гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, а також контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, серцево-судинні захворювання, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату, необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих дозувань кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких, з якоїсь причини, спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після хірургічного втручання). Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у тому числі таким, що проходять обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: ібупрофен – 200 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, цукор, борошно пшеничне, полівінілпіролідон, цукрова пудра, декстрин, ванілін, желатин, кислотний червоний 2С, віск.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ібупрофену обумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та температурної реакції.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, Т1/2 – 2 год, зв'язок з білками плазми – 90%. Екскреція -нирками, з жовчю. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Метаболізується. Виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) й у меншою мірою, з жовчю.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартроз, суглобовий синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (спондилоартрит анкілозуючий), цервікальний спондильоз, синдром Барре-Льєу (шийна мігрень, синдром хребетної артерії), невралгіт, міал, міал, розтягнення зв'язкового апарату, гематоми, радикуліт, травматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату; гарячкові стани різного генезу (в т.ч. після імунізації), симптоматичне лікування грипу та ГРВІ, постуральна гіпотензія при прийомі гіпотензивних засобів, нефротичний синдром (для зменшення вираженості протеїнурії). Як допоміжний засіб: інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, синусит, риніт), бронхіт, пневмонія, запальні процеси в малому тазі, аднексит, первинна дисменорея, альгодисменорея, післяопераційний біль.Протипоказання до застосуванняерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; "аспіринова тріада"; порушення кровотворення; язвений коліт; захворювання зорового нерва; виражені порушення функції нирок та/або печінки; дитячий вік до 6 років; Підвищена чутливість до препарату.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні болі, печія, анорексія, діарея, метеоризм, НПЗЗ-гастропатія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, збудження, сонливість, депресія. З боку ССЗ: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку сечовидільної системи: набряки, порушення функції нирок. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, рідко-асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія).Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів (в т.ч. БМКК та інгібіторів АПФ), натрійуретичну – фуросеміду та гіпотіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (підвищення ризику появи геморагічних ускладнень), побічні ефекти мінералокортикостероїдів, кортикостероїдів (небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етано; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та холестирамін знижують абсорбцію. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим: при остеоартрозі, псоріатичному артриті та анкілозуючому спондиліті – по 400 – 600 мг 3 – 4 рази на добу. При ревматоїдному артриті – по 800 мг 3 рази на добу. При травмах м'яких тканин, пошкодження зв'язок - 1,6 - 2,4 г на добу в кілька прийомів. При первинній дисменореї – по 400 мг 3 – 4 рази на добу. При помірному больовому синдромі – 1,2 г/добу. Дітям старше 12 років початкова доза – 150 – 300 мг 3 рази на добу. Максимальна доза – 1 г, потім – 100 мг 3 рази на добу. При ювенільному ревматоїдному артриті -30 - 40 мг/кг/сут на кілька прийомів. Для зниження температури тіла 39,2 °C і вище - 10 мг/кг/добу, нижче 39,2 °C - 5 мг/кг/сут.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріальний тиск).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, аналіз крові з визначенням Нb, гематокриту, аналіз калу на приховану кров. Для запобігання розвитку НПЗЗ-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами простагландинів. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Хворі повинні утримуватися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції. У період лікування не рекомендується прийом етанолу.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: індометацин – 50/100 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил), жир твердий, рицинова олія, сечовина (карбамід), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол), полісорбат (твін 80).Опис лікарської формиРектальні супозиторії білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми, зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок з білками плазми – 90 %, період напіввиведення – 4-9 год. Метаболізується, в основному, у печінці, у незміненому вигляді виводиться 30 % препарату. Виводиться нирками на 70%, причому 30% у незмінному вигляді, і через шлунково-кишковий тракт – 30%. Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність прозапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклоксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (Рg) як в осередку запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Викликає ослаблення або зникнення больового синдрому ревматичного і неревматичного характеру (у т.ч. при болях у суглобах у спокої та при русі, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальний набряк дома рани).Показання до застосуванняНПЗП призначений для симптоматичної терапії, зменшуючи біль та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; ревматичні ураження м'яких тканин; подагричний артрит. Як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі, невритах, альгодисменореї, головному та зубному болі (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняНПЗП протипоказаний: у період після проведення аортокоронарного шунтування; кровотеча (в т.ч. внутрішньочерепна, з органів ШКТ), порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); для ректального застосування – ректальна кровотеча; вроджені вади серця (коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, зошита Фалло), серцева недостатність; ІІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий вік до 14 років; гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа, астма); виразковий коліт, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; цироз печінки з портальною гіпертензією, виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; захворювання зорового нерва, порушення колірного зору, зниження слуху; бронхіальна астма, набряки; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; проктит, геморой; артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція З обережністю Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, гіпербілірубінемія, тромбоцитопенія, епілепсія, паркінсонізм , тяжкі соматичні захворювання, психічні розлади Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, дитячий та літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗП-гастропатія, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія, діарея, порушення функції печінки (підвищення в крові білірубіну, "печінкових" трансаміназ). При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, безсоння, збудження, дратівливість, втома, сонливість, депресія, периферична нейропатія. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах, порушення смаку, диплопія, нечіткість зору, помутніння рогівки, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація. З боку ССС: серцева недостатність, тахіаритмія, підвищення артеріального тиску. Порушення функції нирок, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків. З боку системи гемостазу: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм; рідко – синдром Лайєлла, вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Інші: апластична анемія, аутоімуна гемолітична анемія, асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення, набряковий синдром, еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Місцеві реакції: печіння, свербіж, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних препаратів, гіпотензивних та сечогінних засобів (салуретиків); посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикостероїдів, естрогенів, ін. НПЗЗ; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. На фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії. Спільне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди – підвищують ризик розвитку гастроінтестинальних ускладнень, що супроводжуються кровотечами. Збільшує концентрацію в крові препаратів літію, метотрексату та дигоксину. Циклоспорин, препарати золота підвищують нефротоксичність індометацину. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин – підвищують ризик розвитку гіпопротромбінемії та небезпека кровотеч. Підсилює токсичну дію зидовудину. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. У новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів.Спосіб застосування та дозиРектально: після звільнення кишечника, наскільки можна глибоко у пряму кишку - 50 мг 1-3 десь у добу чи 100 мг перед сном, під час нападу подагри до 200 мг на добу. Максимальна добова доза – 200 мг.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 20 мг; Допоміжні речовини: - 6 мг; 1 М розчин гідроксиду натрію - до рН 5,0-7,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин ін'єкцій 20 мг/мл. По 5 мл або 10 мл і 2 мл в ампулах. По 10 ампул по 2 мл або 10 мл поміщені в коробки з картону з гофрованими перегородками. По 5 ампул по 2 мл, 5 мл або 10 мл у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. По 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщені в пачку з картону. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ніж ампульний або скарифікатор (при упаковці ампул з кільцем зламу, крапкою та надсічкою ніж ампульний або скарифікатор не вкладають).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтуватого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб, антиаритмічний засіб.ФармакокінетикаЧас досягнення максимальної концентрації у плазмі крові після внутрішньом'язового введення – 5-15 хвилин, при повільній внутрішньовенній інфузії без початкової насичуючої дози – через 5-6 годин (у хворих з гострим інфарктом міокарда – до 10 годин). З білками плазми зв'язується 50-80% лідокаїну. Швидко розподіляється (період напіввиведення фази розподілу - 6-9 хвилин) в органах та тканинах з гарною перфузією, у тому числі в серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (до 40 % від концентрації у плазмі матері). Метаболізується головним чином у печінці (90-95 % дози) за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксілідіду та гліцинксілідіду,мають період напіввиведення 2 години та 10 годин відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки (може становити від 50 до 10% нормальної величини); при порушенні перфузії печінки у пацієнтів після інфаркту міокарда та/або з хронічною серцевою недостатністю. Період напіввиведення при безперервній інфузії протягом 24-48 годин – близько 3 годин; при порушенні функції нирок – може збільшуватися у 2 та більше разів. Виводиться з жовчю та сечею (до 10 % у незміненому вигляді). Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.Період напіввиведення при безперервній інфузії протягом 24-48 годин – близько 3 годин; при порушенні функції нирок – може збільшуватися у 2 та більше разів. Виводиться з жовчю та сечею (до 10 % у незміненому вигляді). Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.Період напіввиведення при безперервній інфузії протягом 24-48 годин – близько 3 годин; при порушенні функції нирок – може збільшуватися у 2 та більше разів. Виводиться з жовчю та сечею (до 10 % у незміненому вигляді). Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.ФармакодинамікаЛідокаїн за хімічною структурою відноситься до похідних ацетаніліду. Має виражену місцевоанестезуючу та антиаритмічну (IB клас) дію. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях та нервових волокнах. За своєю анестезуючою дією лідокаїн значно (в 2-6 разів) перевершує прокаїн; дія лідокаїну розвивається швидше і триває довше – до 75 хвилин, а при одночасному застосуванні з епінефрином – більше 2 годин. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені його здатністю стабілізувати клітинну мембрану, блокувати натрієві канали. Практично не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, лідокаїн прискорює реполяризацію в шлуночках, пригнічує IV фазу деполяризації в волокнах Пуркіньє (фаза діастолічної деполяризації), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або трохи знижує. Не надає істотного впливу на провідність і скоротливість міокарда (пригнічує провідність лише у великих, близьких до токсичних доз). Інтервали PQ, QRS та QT під його впливом на ЕКГ не змінюються.Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.Показання до застосуванняІнфільтраційна (у тому числі субкон'юнктивальна), провідникова (у тому числі ретро-бульбарна, парабульбарна анестезія), спинальна та епідуральна анестезія. Купірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії (у тому числі при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручань), профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 годин). концентрацією 100 мг/мл).Протипоказання до застосуванняСиндром слабкості синусового вузла; кардіогенний шок, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, порушення внутрішньошлуночкової провідності; гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; вагітність, період лактації (проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком). Також необхідно враховувати загальні протипоказання до проведення того чи іншого виду анестезії. З обережністю: Хронічна серцева недостатність (II функціонального класу), артеріальна гіпотензія, гіповолемія, атріовентрикулярна блокада І ступеня, синусова брадикардія, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у тому числі в анамнезі), знижений печінковий кров хворі (старше 65 років), діти до 18 років (внаслідок уповільненого метаболізму можливе накопичення лідокаїну), гіперчутливість до інших амідних місцевоанестезуючих засобів в анамнезі.Вагітність та лактаціяПрепарат при вагітності та в період лактації протипоказаний.Побічна діяЗ боку нервової системи, органів чуття та психіки: пригнічення або збудження центральної нервової системи, нервозність, ейфорія, головний біль, запаморочення, сонливість, загальна слабкість, невротичні реакції, сплутаність або втрата свідомості, пригнічення або зупинка дихання, дезорієнтація, судоми підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), шум у вухах, парестезії, диплопія, ністагм, світлобоязнь, тремор, тризм мімічних м'язів, тривога. Серцево-судинна система: зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця, аритмія, синусова брадикардія, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудях, зупинка серця. Алергічні реакції: генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж). З боку травної системи: нудота, блювання. Інші: відчуття "спека", "холоду" або оніміння кінцівок, стійка анестезія, еректильна дисфункція, злоякісна гіпертермія, метгемоглобінемія, миготіння "мушок" перед очима та тахікардія при одночасному введенні з вазоконстриктором.Взаємодія з лікарськими засобамиБета-адреноблокатори та циметидин підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Аймалін, аміодарон, верапаміл та хінідин посилюють негативний інотропний ефект. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, рифампіцин) знижують ефективність лідокаїну. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних засобів. Спільне застосування з прокаїнамідом може спричинити порушення центральної нервової системи, галюцинації. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Підсилює та подовжує дію міорелаксантів. Сполучене застосування лідокаїну та фенітоїну слід використовувати з обережністю, оскільки можливе зменшення резорбтивної дії лідокаїну, а також розвиток небажаного кардіодепресивного ефекту. Під впливом інгібіторів моноамінооксидази можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну та зниження артеріального тиску. Хворим, які приймають інгібітори моноамінооксидази, лідокаїн призначати не слід. При одночасному призначенні лідокаїну і поліміксину В можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу. У цьому випадку слідкувати за функцією дихання хворого. При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійними або седативними засобами, наркотичними анальгетиками, гексеналом або тіопенталом натрію можливе посилення гнітючої дії на центральну нервову систему та дихання. При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін. інактивації у печінці. У разі потреби проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшувати дозу лідокаїну. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.Спосіб застосування та дозиДля інфільтраційної анестезії: внутрішньом'язово, внутрішньошкірно, підшкірно. Застосовують розчин лідокаїну 5 мг/мл (максимальна доза 400 мг). Для блокади периферичних нервів та нервових сплетень: периневрально, 10-20 мл розчину 10 мг/мл або 5-10 мл розчину 20 мг/мл (не більше 400 мг). Для провідникової анестезії: периневрально застосовують розчини 10 мг/мл та 20 мг/мл (не більше 400 мг). Для епідуральної анестезії: епідуральний, розчини 10 мг/мл або 20 мг/мл (не більше 300 мг). Для спінальної анестезії: субарахноїдально, 3-4 мл розчину 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарна анестезія: парабульбарно, 1-2 мл розчину лідокаїну 20 мг/мл. Ретробульбарна анестезія: ретробульбарно, 3-4 мл розчину лідокаїну 20 мг/мл. Субкон'юнктивальна анестезія: введення під кон'юнктиву, 0,5-1 мл розчину лідокаїну 20 мг/мл. Для подовження дії лідокаїну можливим є додавання ex tempore 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь об'єм розчину). Рекомендується зниження дози лідокаїну у літніх пацієнтів та хворих із захворюваннями печінки (цироз, гепатит) або зі зниженим печінковим кровотоком (хронічна серцева недостатність) на 40-50 %. При хронічній нирковій недостатності корекція дози не потрібна. Для дітей при місцевій анестезії максимальні дози у новонароджених – 4 мг/кг, у дітей віком від 1 року – 5-7 мг/кг. Лідокаїн розчин з концентрацією 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення. Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно, 25 мл розчину 100 мг/мл слід розвести 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду до концентрації лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження. Введення починається з дози навантаження 1 мг/кг (протягом 2-4 хвилин зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (період напіввиведення приблизно 8 хв) через 10-20 хвилин після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/3 дози навантаження, з інтервалом 8-10 хвилин. Максимальна доза на 1 годину – 300 мг, на добу – 2000 мг. внутрішньовенну інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин з постійним ЕКГ-моніторуванням, після чого інфузію припиняють, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта. внутрішньовенно струминно дітям - 1 мг/кг (зазвичай 50-100 мг) як навантажувальну дозу при швидкості введення 25-50 мг/хв (тобто протягом 3-4 хв); за необхідності введення дози повторюють через 5 хв, після чого призначають безперервну інфузію. Внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії (зазвичай після дози навантаження): максимальна доза для дітей - 30 мкг/кг/хв.ПередозуванняСимптоми: перші ознаки інтоксикації – запаморочення, нудота, блювання, ейфорія, зниження артеріального тиску, астенія; потім - судоми мімічної мускулатури з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, брадикардія, асистолія, колапс; при використанні під час пологів, у новонародженого можливо брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. Лікування – припинення введення препарату, легенева вентиляція, інгаляція киснем. Симптоматична терапія. При судомах внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При брадикардії – м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень, реанімаційних заходів. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується профілактичне призначення препарату всім без винятку хворим на гострий інфаркт міокарда (рутинне профілактичне призначення лідокаїну може підвищити ризик смерті за рахунок збільшення частоти виникнення асистолій). При неефективності лідокаїну необхідно насамперед виключити гіпокаліємію, у невідкладних ситуаціях існує кілька варіантів подальших дій: обережне збільшення дози до появи побічних ефектів з боку центральної нервової системи (гальмування, утруднене мовлення); призначення, іноді спільне, лікарських засобів ІА класу (прокаїнамід), перехід до препаратів ІІІ класу (аміоарон, бретилію тозилат). Необхідно відмінити інгібітори моноамінооксидази не менше ніж за 10 днів у разі запланованого використання лідокаїну. Слід виявляти обережність при проведенні місцевої анестезії тканин з високою васкуляризацією, щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, рекомендується проводити аспіраційну пробу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг, фенпіверінія бромід 0.02 мг. Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1 мг, натрію гідроксиду розчин 2М – достатня кількість для доведення pH до 6.0-7.5, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - ампули світлозахисного скла (10) - картонні коробки. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні з плівки полівінілхлоридної (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; білого кольору, круглі, плоскі, зі зрізаними краями та розділовою борозенкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. C max ; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max ;в плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг, фенпіверінія бромід 0.02 мг. Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1 мг, натрію гідроксиду розчин 2М – достатня кількість для доведення pH до 6.0-7.5, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - картонні коробки. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні з плівки полівінілхлоридної (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; білого кольору, круглі, плоскі, зі зрізаними краями та розділовою борозенкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. C max ; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max ;в плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему