Болеутоляющие препараты Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: напроксен натрію 275 мг/550 мг; допоміжні речовини: стеарат кальцію 3,5 мг/7,0 мг, коповідон 10,0 мг/20,0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 5,0 мг/10,0 мг, лактози моногідрат 18,3 мг/36 ,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 38,2 мг/76,4 мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 4,72 мг/9,44 мг, коповідон 1.32 мг/2,64 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 1.32 мг/2,64 мг, тальк 1,32 мг/2,6 титану діоксид 1,32 мг/2,64 мг. По 5, 10, 12 і 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі форми. На поперечному розрізі внутрішній шар білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція з шлунково-кишкового тракту – швидка та повна, біодоступність – 95% (прийом їжі практично не впливає ні на повноту, ні на швидкість всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – через 1-2 години, зв'язок з білками плазми > 99%. Період напіввиведення (Т1/2) становить 12-15 год. Метаболізм – у печінці до диметилнапроксену за участю ізоферменту CYP2C9. Кліренс – 0.13 мл/хв/кг. Виводиться на 98% нирками, 10% їх виводиться у незміненому вигляді; з жовчю – 0.5-2.5%. Рівноважна концентрація визначається прийомом 4-5 доз препарату (2-3 дні). При хронічній нирковій недостатності (ХНН) можлива кумуляція метаболітів.ФармакодинамікаАлгезір Ультра, являє собою препарат напроксену, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, добре розчиняються, швидко всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) і забезпечують швидке настання знеболювального ефекту.Показання до застосуванняАлгезір Ультра використовується для симптоматичної терапії (для зменшення болю, запалення та зниження підвищеної температури тіла) та на прогресування основного захворювання не впливає. Захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева); подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта, хребта, хребта, Больовий синдром слабкого або помірного ступеня вираженості: невралгія, оссалгія, міалгія, люмбоішіалгія, постравматичний больовий синдром (розтяжки та забиття), що супроводжується запаленням, післяопераційний біль (в травматології, ортопедії, гінекології, щелепно-лицевий , аднексит, зубний біль. У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворюваннях вуха, горла та носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит). Гарячковий синдром при "простудних" та інфекційних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до напроксену; з анамнестичними даними про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого нестероїдного протизапального препарату (НПЗП) (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропивниця, поліп. Період після аортокоронарного шунтування. Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча. Запальні захворювання кишок, у фазі загострення (неспецифічний виразковий коліт (НЯК), хвороба Крона). Цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу. Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв). Пригнічення кістковомозкового кровотворення. Вагітність, період грудного вигодовування. Діти та підлітки молодші 15 років. З обережністю: хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну від 20 до 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність НПЗЗ, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, літній вік, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом.Беременность и лактацияАлгезир Ультра не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, диарея, запор, язвенные стоматиты, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени, желтуха, гепатит, рвота с кровью, мелена. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение сна, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, затруднение концентрации внимания и замедление скорости реакции, когнитивная дисфункция, асептический менингит. Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, тромбоцитопеническая пурпура, алопеция, фотодерматозы. Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушение менструального цикла. Со стороны кроветворных органов: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, епідермальний токсичний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: спрага, гіпертермія, гіперглікемія, гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (зростає ризик розвитку побічних ефектів). При одночасному прийомі фенітоїну, дифеніну, антикоагулянтів або інших лікарських препаратів, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, можливе посилення дії або передозування цих препаратів. Препарат Алгезір Ультра може знижувати антигіпертензивну дію пропранололу або інших бета-адреноблокаторів, а також може збільшувати ризик ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням інгібіторів АПФ. Під дією напроксену інгібується натрійуретична дія фуросеміду. Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Інгібування ниркового кліренсу літію призводить до збільшення концентрацій літію у плазмі. Прийом пробенециду збільшує концентрацію напроксену у плазмі. Циклоспорин підвищує ризик розвитку ниркової недостатності. Напроксен уповільнює екскрецію метотрексату, фенітоїну, сульфаніламідів, збільшуючи ризик розвитку їхньої токсичної дії. Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід приймати не розжовуючи з достатньою кількістю води або іншої рідини, можливо, застосовувати під час їжі. Звичайна добова доза, що використовується для полегшення болю становить 550-1100 мг. При дуже сильних болях та відсутності в анамнезі шлунково-кишкових захворювань лікар може збільшити добову дозу до 1650 мг, але не більше ніж на 2 тижні. При використанні препарату як жарознижувальний засіб початкова доза становить 550 мг, далі приймається по 275 мг кожні 6-8 годин. Для зняття болючого синдрому при мігрені рекомендується по 550 мг двічі на день. Однак лікування має бути припинено, якщо частота, інтенсивність та тривалість нападів мігрені не зменшуються протягом 4-6 тижнів. При перших ознаках мігренозного нападу слід прийняти 825 мг, а за необхідності ще 275-550 мг через 30 хвилин. Для полегшення менструального болю, болю після введення ВМС (внутрішньоматкових спіралей) та інших гінекологічних болів (аднексит) рекомендується призначення препарату в початковій дозі, що становить 550 мг, далі по 275 мг кожні 6-8 годин. При гострому нападі подагри початкова доза становить 825 мг, далі 550 мг через 8 годин, потім 275 мг кожні 8 годин до припинення нападу. При ревматоїдних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондилоартрит) звичайна початкова доза препарату становить від 550 мг до 1100 мг двічі на день вранці та ввечері. Початкова добова доза, що становить від 825 мг до 1650 мг, рекомендується пацієнтам з вираженим нічним болем та/або вираженою ранковою скутістю, пацієнтам, які переводять на лікування напроксеном з високих доз інших НПЗЗ, та пацієнтам, у яких біль є провідним симптомом. Зазвичай добова доза становить 550-1100 мг, що призначаються у два прийоми.ПередозуванняЗначне передозування препарату може характеризуватись сонливістю, диспептичними розладами (печія, нудота, блювання, біль у животі), слабкістю, шумом у вухах, у важких випадках – блювання з кров'ю, мелена, судоми та ниркова недостатність. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля – 0,5 г/кг, симптоматична терапія. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищуйте доз, зазначених в інструкції, для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Якщо біль і лихоманка зберігаються або стають сильнішими, слід звернутися до лікаря. При лікуванні антикоагулянтами слід на увазі, що напроксен може збільшувати час кровотечі. Пацієнтам з бронхіальною астмою, з порушенням зсідання крові, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших аналгетиків перед прийомом Алгезіру Ультра слід проконсультуватися з лікарем. З обережністю слід призначати пацієнтам із захворюваннями печінки та нирковою недостатністю. У пацієнтів із нирковою недостатністю необхідно контролювати рівень кліренсу креатину. При рівні кліренсу креатиніну нижче 20 мл/хв призначати препарат не рекомендується. При хронічному алкогольному та інших формах цирозу концентрація незв'язаного напроксену підвищується, тому таким пацієнтам рекомендуються нижчі дози. Алгезір Ультра не слід приймати разом з іншими протизапальними та болезаспокійливими препаратами, за винятком призначень лікаря. Пацієнтам похилого віку рекомендуються нижчі дози. Слід уникати застосування препарату протягом 48 годин до хірургічного втручання. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Напроксен здатний також впливати на результат визначення концентрації 5-ксиіндолілуцтової кислоти в сечі. Кожна таблетка Алгезіру Ультру містить приблизно 25 мг натрію. При обмеженні споживання солі це необхідно враховувати.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію – 500 мг. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Є похідним піразолону. Має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням активного метаболіту 4-метил-аміно-антипірину, який після всмоктування метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Після внутрішньовенного введення метамізол натрію швидко стає недоступним для визначення. Метаболіти метамізолу натрію не зв'язуються із білками плазми. Найбільша частина дози виводиться із сечею у формі метаболітів. Метаболіти виділяються із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу (ниркова та жовчна колька, невралгія, міалгія; при травмах, опіках, після операцій; головний біль, зубний біль, меналгії). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та/або печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, підвищена чутливість до похідних піразолону.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності, особливо в І триместрі та останні 6 тижнів, а також у дітей у перші 3 місяці життя.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок. З боку системи кровотворення: рідко, при тривалому застосуванні – лейкопенія, агранулоцитоз. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анальгетиками-антипіретиками з НПЗЗ можливе взаємне посилення токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності метамізолу натрію. При одночасному застосуванні посилюється активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, кортикостероїдів, індометацину внаслідок їх витіснення із зв'язку з білками крові під впливом метамізолу натрію. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину можлива виражена гіпертермія; з седативними засобами, анксіолітиками - посилюється аналгетичну дію метамізолу натрію; з трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом – порушується метаболізм метамізолу натрію та підвищується його токсичність; з кофеїном – посилюється дія метамізолу натрію; з циклоспорином – зменшується концентрація циклоспорину у плазмі крові. При застосуванні метамізолу натрію в комбінації з пітофенону гідрохлоридом (надає пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення) і з фенпіверінієм бромідом (м-холіноблокатор) відбувається взаємне посилення їх фармакологічної дії, що супроводжується зменшенням зниженням підвищеної температури тіла.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу. В/м або внутрішньовенно повільно дорослим - 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. У дітей парентерально застосовують у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Метамізол натрію застосовують у комбінації з пітофеноном та фенпіверінієм бромідом як аналгетичний засіб зі спазмолітичною дією.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію – 500 мг. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Є похідним піразолону. Має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням активного метаболіту 4-метил-аміно-антипірину, який після всмоктування метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Після внутрішньовенного введення метамізол натрію швидко стає недоступним для визначення. Метаболіти метамізолу натрію не зв'язуються із білками плазми. Найбільша частина дози виводиться із сечею у формі метаболітів. Метаболіти виділяються із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу (ниркова та жовчна колька, невралгія, міалгія; при травмах, опіках, після операцій; головний біль, зубний біль, меналгії). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та/або печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, підвищена чутливість до похідних піразолону.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності, особливо в І триместрі та останні 6 тижнів, а також у дітей у перші 3 місяці життя.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок. З боку системи кровотворення: рідко, при тривалому застосуванні – лейкопенія, агранулоцитоз. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анальгетиками-антипіретиками з НПЗЗ можливе взаємне посилення токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності метамізолу натрію. При одночасному застосуванні посилюється активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, кортикостероїдів, індометацину внаслідок їх витіснення із зв'язку з білками крові під впливом метамізолу натрію. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину можлива виражена гіпертермія; з седативними засобами, анксіолітиками - посилюється аналгетичну дію метамізолу натрію; з трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом – порушується метаболізм метамізолу натрію та підвищується його токсичність; з кофеїном – посилюється дія метамізолу натрію; з циклоспорином – зменшується концентрація циклоспорину у плазмі крові. При застосуванні метамізолу натрію в комбінації з пітофенону гідрохлоридом (надає пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення) і з фенпіверінієм бромідом (м-холіноблокатор) відбувається взаємне посилення їх фармакологічної дії, що супроводжується зменшенням зниженням підвищеної температури тіла.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу. В/м або внутрішньовенно повільно дорослим - 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. У дітей парентерально застосовують у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Метамізол натрію застосовують у комбінації з пітофеноном та фенпіверінієм бромідом як аналгетичний засіб зі спазмолітичною дією.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: діацереїн 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 30 мг, лактози моногідрат – 188.95 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, повідон К-30 – 2.2 мг, кросповідон (тип А) – 24 мг, натрію лаурилсульфат – 3 мг. . Склад капсул твердих желатинових (корпус та кришечка): титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою жовтого кольору; вміст капсул – порошок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДіацереїн – похідне антрахіноліну, діацетильоване похідне реїну. Метаболізується до активного метаболіту реїну, пригнічує активність інтерлейкіну-1, що грає важливу роль у розвитку запалення та деградації хряща при остеоартрозі. Діацереїн пригнічує дію інших цитокінів, включаючи інтерлейкін-6, фактор некрозу пухлини-α. Дія розвивається через 2-4 тижні. Діацереїн має аналгетичну та протизапальну активність при прийомі внутрішньо.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Діацереїн швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і повністю деацетилюється до реїну. Біодоступність збільшується на 25% при одночасному прийомі з їжею. Час досягнення максимальної концентрації реїну в плазмі (TC max ) - 144 хв. При одноразовому прийомі 50 мг діацереїну максимальна концентрація реїну в плазмі крові (C max ) - 3.15 мг/л, при багаторазовому прийомі у зв'язку з кумуляцією препарату C max  підвищується. Зв'язування реїну з білками (альбумін) майже 100%. Реін проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. Виведення Період напіввиведення (T1/2) – 255 хв. Реін виводиться нирками у незмінному вигляді (20%) та у вигляді глюкуроніду (60%) та сульфату (20%).Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується при запальних та запально-дистрофічних захворюваннях опорно-рухової системи.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування остеоартрозу тазостегнових та колінних суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діацереїну, інших компонентів препарату або похідних антрахінону; запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); кишкова непрохідність; біль у животі неясного генезу; пацієнти із захворюваннями печінки (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), синдром подразненої товстої кишки, пацієнти віком 65 років та старші.Вагітність та лактаціяДосліджень, що підтверджують безпеку застосування діацереїну в період вагітності та годування груддю, не проводилося. Даних щодо впливу діацереїну на розвиток плода немає. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяЧастота розвитку небажаних реакцій представлена ​​таким чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100 та <1/10 випадків), нечасто (≥1/1000 та <1/100 випадків), рідко (≥1/100 випадків); /10 000 та <1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10 000 випадків, включаючи окремі випадки). Алергічні реакції: нечасто – алергічні реакції різного ступеня, висипання, свербіж. З боку травної системи: рідко – діарея, нудота, блювання, біль у животі. Інше: нечасто – інтенсивне фарбування сечі1, рідко – загальне нездужання. 1 Під час лікування препаратом можливе інтенсивне фарбування сечі (залежно від рН) від жовтого до коричневого кольору, що не має клінічного значення та не вимагає відміни препарату або зниження дози. Пацієнт повинен бути попереджений про те, що якщо будь-які із зазначених в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди зменшують абсорбцію діацереїну. При одночасному прийомі з лікарськими засобами, що впливають на мікрофлору кишечника (в т.ч. з антибіотиками), а також речовинами, що змінюють якість вмісту кишечника і швидкість його спорожнення (наприклад, клітковина), може підвищитися частота небажаних реакцій з боку травної системи. Лікарські засоби, що містять алюмінію гідроксид та/або магнію гідроксид, знижують біодоступність діацереїну. Одночасне застосування із проносними засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, проковтуючи повністю, запиваючи водою, по 50 мг (1 капсула) 2 рази на добу (вранці та ввечері). Лікування проводиться безперервно тривало або курсами тривалістю не менше 4 місяців. Оскільки діацереїн протягом перших двох тижнів може спричинити прискорення транзиту в кишечнику, рекомендується розпочинати лікування з 1 капсули на добу (увечері, під час їжі) протягом 4 тижнів. Після консультації з лікарем доза може бути збільшена до 100 мг (2 капсули на добу). У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) доза препарату повинна бути знижена вдвічі до 50 мг (1 капсула/добу).ПередозуванняСимптоми: діарея, слабкість. Лікування: симптоматичне. При вираженій діареї необхідно заповнення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість лікування може бути тривалою. До настання терапевтичного ефекту діацереїн можна приймати одночасно з аналгетичними лікарськими засобами (в т.ч. НПЗЗ). Під час лікування потрібний періодичний контроль показників крові, функціональних проб печінки, сечі. При погіршенні функції нирок лікар повинен ухвалити рішення про зниження дози препарату або його відміну. Фарбування сечі може ускладнювати інтерпретацію результатів аналізу сечі (наприклад, вміст глюкози). З появою у пацієнта діареї лікування препаратом має бути припинено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив на концентрацію уваги, швидкість психомоторних реакцій при керуванні транспортними засобами, механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності не вивчалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: диклофенак натрію 50 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max  досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, у т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: диклофенак – 100 мкг. Пігулки 100 мг, 20 шт.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяДиклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату. Недостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10) нечасто (>=1/1000, <1/100), рідко (>=1/10 000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону – є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофекак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування. Дорослі. При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, пролонгованого таблетки. Події бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші. Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування. Дорослі. Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Нимесулид.

Склад, форма випуску та упаковкаКислоти ацетилсаліцилової – 240 мг, парацетамолу – 180 мг, кофеїну – 30 мг. 10 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаДодатковими шляхами метаболізму парацетамолу є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. Виводиться нирками головним чином як продуктів кон'югації, менше 5% екскретується в незміненому вигляді. T; 1/2 ; - 1-4 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T; 1/2 . Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Кофеїн: добре всмоктується у кишечнику. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. TC max; - 50-75 хв після прийому внутрішньо, C max;- 1.58-1.76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0.4-0.6 л/кг, у новонароджених – 0.78-0.92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім - метильовані сечові кислоти. T; 1/2 ; у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 місяців життя) - до 130 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Екскреція 1-2% кофеїну у дорослих та до 85% у новонароджених здійснюється у незміненому вигляді.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота: після прийому внутрішньо досить повно всмоктується. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина досить швидко гідролізується холінестеразами плазми та альбумінестеразою. В організмі ацетилсаліцилова кислота циркулює у зв'язку з білками до 90%. Саліцилати легко проникають у тканини та рідини організму, у тому числі у порожнини суглобів, синовіальну та перитоніальну рідини. TC max;- 2 год для лікарських форм, що мають буферні властивості. Біотрансформується у печінці з утворенням 4 метаболітів. Виведення аскорбінової кислоти здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) та її метаболітів. При залужуванні сечі погіршується реабсорбція іонізованих саліцилатів, екскреція їх значно збільшується. Швидкість виведення залежить від дози: прийому невеликих доз T ; 1/2 ; становить 2-3 год, зі збільшенням дози - може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Саліцилати проникають через плаценту, у невеликих кількостях виводяться із грудним молоком. Парацетамол: швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. TC max;- 0.5-2 год; C max;- 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми становить до 15%. Проникає через гематенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Метаболізується в печінці кон'югацією з глюкуронідами та сульфатами, а також частково піддається окисленню мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою CYP3A4. При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч.токсичною) активністю.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що включає ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн та парацетамол. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми,підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему (ЦНС), проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.Показання до застосуванняПри тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, парацетамол може мати нефротоксичну (пошкоджуючу нирки) дію. Ацетилсаліцилова кислота. ;Диспепсичні явища (нудота, ;болі в шлунку). При тривалому застосуванні можуть виникати гастрити, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, можливі шлункові кровотечі. Іноді виникають алергічні реакції: спазм бронхів, набряк Квінке, шкірні реакції. Кофеїн. Іноді при використанні кофеїну виникають безсоння, серцебиття, тремтіння кінцівок, дзвін у вухах, задишка і блювота. Крім того, при зловживанні препаратом можливий розвиток лікарської залежності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; гіпокоагуляція, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; портальна гіпертензія; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, виражена артеріальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; вагітність (I та III триместри), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; глаукому; тривожні розлади (агорофобія,панічні розлади), підвищена збудливість, порушення сну; дитячий вік до 15 років (ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Вагітність та лактаціяАцетилсаліцилова кислота має тератогенний ефект; при застосуванні в І триместрі призводить до вад розвитку - розщеплення верхнього неба; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєла, бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, ураження нирок із папілярним некрозом. З боку системи згортання крові: анемія, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру та ін.). З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, глухота. Синдром Рейє у дітей (гіперпірексія,метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки). Парацетамол. ;Можливі нудота, біль в епігастрії (області живота, розташованої безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.розташована безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.розташована безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Тривале спільне використання парацетамолу та ін. НПЗП підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. ;Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також урикозуричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон,трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби (ЛЗ) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу TІндуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу TІндуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2 хлорамфеніколу збільшується вп'ятеро. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину) за рахунок зниження синтезу прокоагулянтних факторів у печінці. Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку явищ гострого панкреатиту. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що зумовлює ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років приймати внутрішньо (під час або після їди) по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу з інтервалом між прийомами 4-8 годин. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Тривалість прийому препарату не більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і не більше 3 днів – як жарознижувальний (без призначення та спостереження лікаря). Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: легка інтоксикація – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; важка інтоксикація – загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, анорексія, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, підвищена пітливість).У міру посилення інтоксикації прогресуюче пригнічення дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.натрію цитрату або лактату натрію. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.натрію цитрату або лактату натрію. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКислоти ацетилсаліцилової – 240 мг, парацетамолу – 180 мг, кофеїну – 30 мг. 20 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаДодатковими шляхами метаболізму парацетамолу є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. Виводиться нирками головним чином як продуктів кон'югації, менше 5% екскретується в незміненому вигляді. T; 1/2 ; - 1-4 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T; 1/2 . Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Кофеїн: добре всмоктується у кишечнику. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. TC max; - 50-75 хв після прийому внутрішньо, C max;- 1.58-1.76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0.4-0.6 л/кг, у новонароджених – 0.78-0.92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім - метильовані сечові кислоти. T; 1/2 ; у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 місяців життя) - до 130 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Екскреція 1-2% кофеїну у дорослих та до 85% у новонароджених здійснюється у незміненому вигляді.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота: після прийому внутрішньо досить повно всмоктується. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина досить швидко гідролізується холінестеразами плазми та альбумінестеразою. В організмі ацетилсаліцилова кислота циркулює у зв'язку з білками до 90%. Саліцилати легко проникають у тканини та рідини організму, у тому числі у порожнини суглобів, синовіальну та перитоніальну рідини. TC max;- 2 год для лікарських форм, що мають буферні властивості. Біотрансформується у печінці з утворенням 4 метаболітів. Виведення аскорбінової кислоти здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) та її метаболітів. При залужуванні сечі погіршується реабсорбція іонізованих саліцилатів, екскреція їх значно збільшується. Швидкість виведення залежить від дози: прийому невеликих доз T ; 1/2 ; становить 2-3 год, зі збільшенням дози - може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Саліцилати проникають через плаценту, у невеликих кількостях виводяться із грудним молоком. Парацетамол: швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. TC max;- 0.5-2 год; C max;- 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми становить до 15%. Проникає через гематенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Метаболізується в печінці кон'югацією з глюкуронідами та сульфатами, а також частково піддається окисленню мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою CYP3A4. При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч.токсичною) активністю.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що включає ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн та парацетамол. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми,підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему (ЦНС), проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.Показання до застосуванняПри тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, парацетамол може мати нефротоксичну (пошкоджуючу нирки) дію. Ацетилсаліцилова кислота. ;Диспепсичні явища (нудота, ;болі в шлунку). При тривалому застосуванні можуть виникати гастрити, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, можливі шлункові кровотечі. Іноді виникають алергічні реакції: спазм бронхів, набряк Квінке, шкірні реакції. Кофеїн. Іноді при використанні кофеїну виникають безсоння, серцебиття, тремтіння кінцівок, дзвін у вухах, задишка і блювота. Крім того, при зловживанні препаратом можливий розвиток лікарської залежності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; гіпокоагуляція, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; портальна гіпертензія; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, виражена артеріальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; вагітність (I та III триместри), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; глаукому; тривожні розлади (агорофобія,панічні розлади), підвищена збудливість, порушення сну; дитячий вік до 15 років (ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Вагітність та лактаціяАцетилсаліцилова кислота має тератогенний ефект; при застосуванні в І триместрі призводить до вад розвитку - розщеплення верхнього неба; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєла, бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, ураження нирок із папілярним некрозом. З боку системи згортання крові: анемія, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру та ін.). З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, глухота. Синдром Рейє у дітей (гіперпірексія,метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки). Парацетамол. ;Можливі нудота, біль в епігастрії (області живота, розташованої безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.розташована безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.розташована безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко – анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст у крові метгемоглобіну – похідного гемоглобіну, не здатного переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (пошкоджує печінку) дію.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Тривале спільне використання парацетамолу та ін. НПЗП підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. ;Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також урикозуричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон,трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби (ЛЗ) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу TІндуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу TІндуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2 хлорамфеніколу збільшується вп'ятеро. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину) за рахунок зниження синтезу прокоагулянтних факторів у печінці. Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку явищ гострого панкреатиту. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що зумовлює ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років приймати внутрішньо (під час або після їди) по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу з інтервалом між прийомами 4-8 годин. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Тривалість прийому препарату не більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і не більше 3 днів – як жарознижувальний (без призначення та спостереження лікаря). Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: легка інтоксикація – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; важка інтоксикація – загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, анорексія, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, підвищена пітливість).У міру посилення інтоксикації прогресуюче пригнічення дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, натрію цитрату або натрію лактату. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.натрію цитрату або лактату натрію. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.натрію цитрату або лактату натрію. Резервна лужність, що підвищується, посилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок олужнення сечі. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну у крові, а також від часу, що минув після його прийому.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему