Болеутоляющие препараты Красфарма
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .