Болеутоляющие препараты Велфарм ООО

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: ацеклофенак 100,0 мг. Пігулки 60 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАцеклофенак має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дії, пов'язані з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, які регулюють продукцію простагландинів. При прийомі внутрішньо ацеклофенак добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 1,25 – 3 години. Ацеклофенак надходить у суглобову рідину, де його вміст досягає 57% від плазмових концентрацій, а час максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години довше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу ацеклофенаку становить 25 л. З білками плазми (альбумін) ацеклофенак зв'язується на 99%. Ацеклофенак циркулює переважно у незміненому вигляді, головний його метаболіт - 4'-гидроксиацеклофенак. період напіввиведення дорівнює 4 годин. Виводиться ацеклофенак нирками, більш ніж на 60% у вигляді гідроксипохідних.Клінічна фармакологіяАцеклофенак є нестероїдним протизапальним засобом, похідним фенілоцтової кислоти.ІнструкціяПриймати повністю, не розділяючи і не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.РекомендуєтьсяУ складі комплексного лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату (остеоартрозу, ревматоїдного, псоріатичного та ювенільного артриту, подарунки, анкілозуючого спондилоартриту або спондиліту); для усунення больового синдрому та запалення при ревматизмі, зубного болю, плечолопатковому періартриті.Протипоказання до застосуванняПри алергії на діючу речовину; пацієнтам з виразками та ерозіями у шлунково-кишковому тракті, під час загострення; при хворобі Крона та виразковому коліті; якщо є підозра на кровотечу із ШКТ; при тяжких захворюваннях печінки та печінкової недостатності; вагітним жінкам; пацієнтам з порушеннями процесів кровотворення або порушеннями згортання крові; під час годування груддю; при нирковій недостатності, гіперкаліємії, прогресуючих захворюваннях нирок; дітям віком до 18 років; у період відновлення після проведення аортокоронарного шунтування; при "аспіриновій тріаді"; особам, які страждають від тяжкої серцевої недостатності. Обережність слід дотримуватися: При захворюваннях нирок, шлунково-кишкового тракту та печінки середнього та легкого ступеня тяжкості; якщо у пацієнта є бактерія хелікобактер у ШКТ; при бронхіальній астмі; особам із зниженим артеріальним тиском; після проведення великих операцій, якщо знижений обсяг циркулюючої крові; при ішемії; літнім особам; пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями; при цукровому діабеті; після тривалого лікування НПЗЗ; алкоголікам і курцям; при тяжких соматичних захворюваннях; пацієнтам із дефектами гемостазу; при системному червоному вовчаку; у поєднанні з антикоагулянтами, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антиагрегантами.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяПід час лікування Ацеклофенаком часто спостерігаються: Запаморочення, нудота, відхилення у роботі шлунково-кишкового тракту, біль у животі, нетравлення, пронос; підвищення активності ферментів печінки, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі та свербіння. Рідше розвиваються: Анемія, анафілактичні реакції, зниження гостроти зору; підвищення артеріального тиску, серцева недостатність, задишка; зростання концентрації креатиніну та сечовини в крові; запор, виразки у ротовій порожнині, підвищене газоутворення, гастрит, блювання; виразка шлунка, мелена, геморой; дерматит, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка. Дуже рідко виникають: Спазми м'язів, слабкість та відчуття втоми, зростання маси тіла, гіперкаліємія, екзема; ниркова недостатність, нефротичний синдром, нефрит; пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, інфекції м'яких тканин на фоні вітряної віспи, токсичний епідермальний некроліз; гранулоцитопенія, нейтропенія, порушення процесів кровотворення, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; депресія, яскраві сни та нічні кошмари, порушення режиму сну, вертиго, васкуліт; тремор, спотворення смакових відчуттів, сонливість, парестезії, шум у вухах; прорив кишечника, панкреатит, виразковий коліт, блювання з кров'ю; гіперемія шкірного покриву, припливи, тахікардія; бронхоспазм, стоматит, гепатит.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтикоагулянти при поєднанні із таблетками підвищують ризик розвитку кровотеч. Під час лікування рекомендується періодично контролювати показники згортання крові. Таблетки Ацеклофенак збільшують плазмову концентрацію дигоксину, фенітоїну, препаратів на основі літію. Речовина при поєднанні з антигіпертензивними засобами та діуретиками знижує ефективність останніх. Поєднання препарату з калійзберігаючими діуретиками підвищує ймовірність розвитку гіперкаліємії. З обережністю слід поєднувати ліки з НПЗЗ та глюкокортикостероїдами, засіб підвищує токсичність метотрексату та циклоспорину. Аспірин знижує плазмову концентрацію Ацеклофенаку. Поєднання засобу з гіпоглікемічними препаратами потребує постійного контролю рівня глюкози у крові.Спосіб застосування та дозиЗалежно від захворювання та віку пацієнта призначають від 100 до 200 мг препарату на добу. По 100 мг за раз, повністю.ПередозуванняСимптомами передозування є: головний біль, судоми, блювання, біль у животі, нудота, запаморочення. Як терапію використовують ентеросорбенти, промивають шлунок, виробляють симптоматичне лікування. Препарат не має специфічного антидоту, гемодіаліз та форсований діурез малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк запобіжний засіб під час лікування препаратом рекомендується використовувати мінімально ефективні та активні дозування. Також показаний періодичний контроль роботи печінки та нирок, картину периферичної крові, стану калу (відсутність крові), роботу серцево-судинної системи. Під час лікування не можна керувати автомобілем чи виконувати потенційно небезпечні види діяльності. Ризик виникнення алергії або шкірних реакцій вищий у перші місяці прийому ліків. Якщо виникли ушкодження слизової оболонки рота, висипання на шкірі, інші ознаки алергії, то терапію необхідно перервати. Процес пригнічення тромбоцитів під час лікування препаратом оборотний, склад крові нормалізується через деякий час після відміни ліків.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацеклофенак - 100 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 3 мг; Тальк – 9 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 85 мг; Кроскармеллоза натрію (примелоза) – 10,5 мг; Лактози моногідрат (цукор молочний) – 91 мг; Склад оболонки: Опадрай білий 03F180011 (гіпромелоза – 60,0%, титану діоксид – 25,0%, макрогол – 15,0%) – 10 мг. По 10, 20 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток поміщають у банки полімерні. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок з білками плазми (альбумінами) – 99%. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/мін), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. після оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (КК від 3 60 мл/хв), печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, часте вживання алкоголю, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайчастіше виявлені під час клінічних досліджень побічні реакції були із боку шлунково-кишкового тракту (диспепсія - 7,5%; біль у животі - 6,2%; нудота - 1,5%; діарея - 1,5%); іноді – запаморочення. Також відзначалися свербіж, висип та зміни активності "печінкових" ферментів та концентрації креатиніну крові. Небажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: ≥1/100 до Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, еритродермія, системні анафілактоїдні реакції, бронхіальна астма, в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску; дуже рідко – тахікардія, "припливи", васкуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, дисгевзія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, нетипові сновидіння, безсоння. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції. Порушення з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. Системні порушення: дуже рідко – спазми м'язів нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2C9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає у печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій та іншим НПЗП: Слід уникати наступних поєднань Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату (більше 20 мг/тиждень) завжди слід уникати призначення НПЗЗ. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням концентрації калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з НПЗП можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, що зазвичай носить оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нічок, наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуметіазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію. При одночасному застосуванні з препаратом Ацеклофенак Велфарм: дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – може підвищуватися концентрація у плазмі цих лікарських засобів; діуретиків та гіпотензивних засобів – може послаблюватися дія цих лікарських засобів; калійзберігаючих діуретиків - може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів – підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; циклоспорину - може підвищуватися токсична дія останнього на нирки; гіпоглікемічні засоби - може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібний контроль вмісту цукру в крові; ацетилсаліцилової кислоти – знижується концентрація ацеклофенаку в крові; антиагрегантів та антикоагулянтів – підвищується ризик кровотеч (необхідний регулярний контроль показників згортання крові); зидовудину - підвищується ризик гематологічної токсичності.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати в мінімально ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу. Всередину. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату за всіма показаннями: Дорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері. Курс лікування призначається лікарем індивідуально. Печінкова недостатність Пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості необхідно знижувати дозу ацеклофенаку. Початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг щодня. Ниркова недостатність Немає доказів, що дозу ацеклофенаку необхідно знижувати хворим на ниркову недостатність легкого ступеня тяжкості, але рекомендується прийом з обережністю.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, біль голови, гіпервентиляція легень з підвищеною судомною готовністю, нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, гемодіаліз, переливання крові є малоефективними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю I-II функціонального класу по NYMA в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, виразкою в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та порушеннями згортання крові. Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату Ацеклофенак Велфарм. Необхідно виявляти обережність літнім пацієнтам, т.к. у них найчастіше спостерігаються побічні явища. Кровотечі зі шлунково-кишкового тракту та/або прободіння можуть бути під час лікування, особливо якщо в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту. Крім того, у літніх пацієнтів більша ймовірність виникнення порушення печінки, нирок, серцево-судинної системи. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Одночасний прийом препарату Ацеклофенак Велфарм з будь-яким лікарським препаратом, що пригнічує синтез циклооксигенази/простагландину, може знизити фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам із безпліддям в анамнезі слід припинити прийом препарату Ацеклофенак Велфарм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацеклофенак - 100 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 3 мг; Тальк – 9 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 85 мг; Кроскармеллоза натрію (примелоза) – 10,5 мг; Лактози моногідрат (цукор молочний) – 91 мг; Склад оболонки: Опадрай білий 03F180011 (гіпромелоза – 60,0%, титану діоксид – 25,0%, макрогол – 15,0%) – 10 мг. По 10, 20 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток поміщають у банки полімерні. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок з білками плазми (альбумінами) – 99%. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/мін), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. після оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (КК від 3 60 мл/хв), печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, часте вживання алкоголю, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайчастіше виявлені під час клінічних досліджень побічні реакції були із боку шлунково-кишкового тракту (диспепсія - 7,5%; біль у животі - 6,2%; нудота - 1,5%; діарея - 1,5%); іноді – запаморочення. Також відзначалися свербіж, висип та зміни активності "печінкових" ферментів та концентрації креатиніну крові. Небажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: ≥1/100 до Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, еритродермія, системні анафілактоїдні реакції, бронхіальна астма, в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску; дуже рідко – тахікардія, “припливи”, васкуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, дисгевзія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, нетипові сновидіння, безсоння. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції. Порушення з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. Системні порушення: дуже рідко – спазми м'язів нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2C9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає у печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій та іншим НПЗП: Слід уникати наступних поєднань Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату (більше 20 мг/тиждень) завжди слід уникати призначення НПЗЗ. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням концентрації калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з НПЗП можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, що зазвичай носить оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нічок, наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуметіазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію. При одночасному застосуванні з препаратом Ацеклофенак Велфарм: дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – може підвищуватися концентрація у плазмі цих лікарських засобів; діуретиків та гіпотензивних засобів – може послаблюватися дія цих лікарських засобів; калійзберігаючих діуретиків - може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів – підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; циклоспорину - може підвищуватися токсична дія останнього на нирки; гіпоглікемічні засоби - може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібний контроль вмісту цукру в крові; ацетилсаліцилової кислоти – знижується концентрація ацеклофенаку в крові; антиагрегантів та антикоагулянтів – підвищується ризик кровотеч (необхідний регулярний контроль показників згортання крові); зидовудину - підвищується ризик гематологічної токсичності.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати в мінімально ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу. Всередину. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату за всіма показаннями: Дорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері. Курс лікування призначається лікарем індивідуально. Печінкова недостатність Пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості необхідно знижувати дозу ацеклофенаку. Початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг щодня. Ниркова недостатність Немає доказів, що дозу ацеклофенаку необхідно знижувати хворим на ниркову недостатність легкого ступеня тяжкості, але рекомендується прийом з обережністю.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, біль голови, гіпервентиляція легень з підвищеною судомною готовністю, нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, гемодіаліз, переливання крові є малоефективними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю I-II функціонального класу по NYMA в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, виразкою в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та порушеннями згортання крові. Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату Ацеклофенак Велфарм. Необхідно виявляти обережність літнім пацієнтам, т.к. у них найчастіше спостерігаються побічні явища. Кровотечі зі шлунково-кишкового тракту та/або прободіння можуть бути під час лікування, особливо якщо в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту. Крім того, у літніх пацієнтів більша ймовірність виникнення порушення печінки, нирок, серцево-судинної системи. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Одночасний прийом препарату Ацеклофенак Велфарм з будь-яким лікарським препаратом, що пригнічує синтез циклооксигенази/простагландину, може знизити фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам із безпліддям в анамнезі слід припинити прийом препарату Ацеклофенак Велфарм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацеклофенак - 100 мг; Допоміжні речовини: Кальція стеарат – 3 мг; Тальк – 9 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 85 мг; Кроскармеллоза натрію (примелоза) – 10,5 мг; Лактози моногідрат (цукор молочний) – 91 мг; Склад оболонки: Опадрай білий 03F180011 (гіпромелоза – 60,0%, титану діоксид – 25,0%, макрогол – 15,0%) – 10 мг. По 10, 20 таблеток поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток поміщають у банки полімерні. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок з білками плазми (альбумінами) – 99%. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/мін), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. після оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (КК від 3 60 мл/хв), печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, часте вживання алкоголю, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайчастіше виявлені під час клінічних досліджень побічні реакції були із боку шлунково-кишкового тракту (диспепсія - 7,5%; біль у животі - 6,2%; нудота - 1,5%; діарея - 1,5%); іноді – запаморочення. Також відзначалися свербіж, висип та зміни активності "печінкових" ферментів та концентрації креатиніну крові. Небажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: ≥1/100 до Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, еритродермія, системні анафілактоїдні реакції, бронхіальна астма, в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску; дуже рідко – тахікардія, “припливи”, васкуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, дисгевзія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, нетипові сновидіння, безсоння. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції. Порушення з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. Системні порушення: дуже рідко – спазми м'язів нижніх кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2C9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає у печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій та іншим НПЗП: Слід уникати наступних поєднань Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату (більше 20 мг/тиждень) завжди слід уникати призначення НПЗЗ. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням концентрації калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з НПЗП можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, що зазвичай носить оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нічок, наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуметіазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію. При одночасному застосуванні з препаратом Ацеклофенак Велфарм: дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – може підвищуватися концентрація у плазмі цих лікарських засобів; діуретиків та гіпотензивних засобів – може послаблюватися дія цих лікарських засобів; калійзберігаючих діуретиків - може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії; інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів – підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; циклоспорину - може підвищуватися токсична дія останнього на нирки; гіпоглікемічні засоби - може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібний контроль вмісту цукру в крові; ацетилсаліцилової кислоти – знижується концентрація ацеклофенаку в крові; антиагрегантів та антикоагулянтів – підвищується ризик кровотеч (необхідний регулярний контроль показників згортання крові); зидовудину - підвищується ризик гематологічної токсичності.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати в мінімально ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу. Всередину. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату за всіма показаннями: Дорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері. Курс лікування призначається лікарем індивідуально. Печінкова недостатність Пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості необхідно знижувати дозу ацеклофенаку. Початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг щодня. Ниркова недостатність Немає доказів, що дозу ацеклофенаку необхідно знижувати хворим на ниркову недостатність легкого ступеня тяжкості, але рекомендується прийом з обережністю.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, біль голови, гіпервентиляція легень з підвищеною судомною готовністю, нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, гемодіаліз, переливання крові є малоефективними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю I-II функціонального класу по NYMA в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, виразкою в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та порушеннями згортання крові. Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату Ацеклофенак Велфарм. Необхідно виявляти обережність літнім пацієнтам, т.к. у них найчастіше спостерігаються побічні явища. Кровотечі зі шлунково-кишкового тракту та/або прободіння можуть бути під час лікування, особливо якщо в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту. Крім того, у літніх пацієнтів більша ймовірність виникнення порушення печінки, нирок, серцево-судинної системи. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Одночасний прийом препарату Ацеклофенак Велфарм з будь-яким лікарським препаратом, що пригнічує синтез циклооксигенази/простагландину, може знизити фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам із безпліддям в анамнезі слід припинити прийом препарату Ацеклофенак Велфарм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: диклофенак натрію 25 мг. 3 мл - ампули безбарвного скла (10), упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, зі слабким характерним запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max  досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: диклофенак натрію 25 мг. 3 мл - ампули безбарвного скла (5), упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, зі слабким характерним запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max  досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко – набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 – при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин – можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби – при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин – вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. НПЗЗ та глюкокортикостероїди - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти – не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати – не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн – можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: мелоксикам – 10,0 мг; Допоміжні речовини: меглюмін (TV-метилглюкамін) – 7,0 мг, гліцин – 6,0 мг, полоксамер 188 – 50,0 мг, тетрагідрофурфурил макрогол (глікофурол) – 100,0 мг, натрію хлорид – 3,5 мг, 0 ,1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 8,4-8,9, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 1,5 мл ампули з безбарвного нейтрального скла з кільцем зламу (або точкою зламу). На ампули наклеюють етикетки з паперу самоклеючі. По 5 ампул разом з інструкцією із застосування вкладають у пачку з картону з гофрованим вкладишем. По 3 або 5 ампул вкладають у блістер із ПВХ плівки. По 1 блістер з ампулами разом з інструкцією по застосуванню вкладають пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора жовта або зеленувато-жовта рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 1 годину. Розподіл Мелоксикам зв'язується з білками плазми (переважно з альбуміном) значною мірою - 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50% від плазмової концентрації препарату. Об'єм розподілу (Vd) низький і становить 11 л. Метаболізм Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози) утворюється за допомогою окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму (9% від введеної дози). В освіті двох інших метаболітів, які становлять 16% і 4% від введеної дози препарату, ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої варіює індивідуально. Елімінація Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на елімінацію препарату. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, однаково нирками та кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого препарату визначаються сечі. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Порушення функції печінки/нирок Порушення функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму. Літні пацієнти Літні пацієнти, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC (площа під кривою "концентрація-час") та довгий період напіввиведення порівняно з молодими пацієнтами обох статей.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Механізм дії - інгібування синтезу простагландинів (Pg) внаслідок вибіркового пригнічення ферментативної активності циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму селективність ЦОГ-2 знижується. Пригнічує синтез простагландинів (Pg) в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунково-кишкового. тракту та нирок.Показання до застосуванняКороткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом. Призначений для зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ)); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; виразковий коліт, хвороба Крона у стадії загострення; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв (у пацієнтів, які не піддаються гемодіалізу, з підтвердженою гіперкаліємією), прогресуюче захворювання нирок; гострі шлунково-кишкові кровотечі, недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або підтверджений діагноз захворювань системи згортання крові; тяжка декомпенсована серцева недостатність; протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Літній вік, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), захворювання шлунково- (Наявність інфекції Helicobacter pylori), тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. Преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); бронхіальна астма, туберкульоз,виражений остеопороз. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Вагітність та лактаціяМелоксикам протипоказаний під час вагітності. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому мелоксикам не рекомендується застосовувати в період годування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01% та менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея. Нечасто: минущі зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, концентрації білірубіну), відрижка, езофагіт, виразка гастродуоденальної, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит. Рідко: перфорація шлунково-кишкового тракту, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: - Часто: анемія. Нечасто: зміна формули крові, включаючи зміну лейкоцитарної формули, лейкопенію та тромбоцитопенію. З боку шкірних покривів - Часто: свербіж, висипання на шкірі, ангіоотек. Нечасто: кропив'янка. Рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дуже рідко: фотосенсибілізація, бульозні висипи, мультиформна еритема. З боку дихальної системи Дуже рідко: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи (у тому числі з боку органів слуху, психіки) Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, сонливість, вертиго. Рідко: шум у вухах. Дуже рідко: сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: - Часто: периферичні набряки. Нечасто: підвищення артеріального тиску, "припливи" крові до шкіри обличчя. Рідко: відчуття серцебиття. З боку сечостатевої системи – Нечасто: зміни показників функції нирок (підвищення концентрації креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність. З боку зору: - Рідко: кон'юнктивіт, порушення зору, в т.ч. нечіткість зору. Реакції гіперчутливості – дуже рідко: ангіоневротичний набряк та реакції гіперчутливості негайного типу, в т.ч. анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції - Часто: набряк та біль у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикостероїди та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення мелоксикаму, при зміні дози препаратів літію та їх відміні. Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом мелоксикаму та метотрексату у дозі понад 15 мг/тиждень не рекомендується. При одночасному застосуванні препаратів зростає ризик підвищення токсичності метотрексату. Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок. Контрацепція – при одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності. Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - НПЗЗ знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями. Ангіотензину II рецепторів антагоністи при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. При одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, тим самим є небезпека виникнення гіпоглікемії. Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг (0,75 мл) або 15 мг (1,5 мл) 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг (1,5 мл). Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій та з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг (0,75 мл) на день. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Комбіноване застосування Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняСимптоми: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічний антидот відсутній. У разі передозування препарату слід проводити симптоматичну терапію. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз - малоефективні через високий зв'язок препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі мелоксикам необхідно відмінити. Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності симптомів, що насторожують, або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо подібні реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань. НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до вихідних показників. Найбільшою мірою ризику цієї реакції схильні літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання. ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При використанні мелоксикаму (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності "печінкових" трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, мелоксикам слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися. Мелоксикам так само, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 200,0 мг, 400,0 мг; допоміжні речовини: повідон К90 (колідон 90 F), целюлоза мікрокристалічна МС101, тальк, кросповідон (колідон ЦЛ, колідон CLM), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний; Склад оболонки: [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, титану діоксид, макрогол або гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000, поліетиленоксид 6000)]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. 5, 6, 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою, що натягується з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою, що натягується з поліетилену низького тиску або з кришкою, що нагвинчується з поліетілену . Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки двоопуклі овальної форми таблетки, білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі видно один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації в плазмі досягаються через 12 годин після прийому внутрішньо, в синовіальній рідині через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 23 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних препаратів, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), унаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують при головному болі, мігрені, зубному болі, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, м'язовому болі, ревматичному болі та болі в суглобах; а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або виразкової); кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму; системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну менше 3060 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, ціреброваскулярні захворювання, захворювання крові анемія),тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, паління, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортин. (зокрема варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність III триместр, період грудного вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) вигодовування, літній вік.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток – 200 мг; 3 таблетки – 400 мг). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегатний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗП; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 812 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛпозитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; мієлотоксичні препарати: посилення гематотоксичності; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини: посилення дії препаратів; антациди та колестірамін: зниження абсорбції; урикозуричні препарати: - зниження ефективності препаратів; кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти віком від 12 років: у таблетках по 200 мг 34 рази на добу; у таблетках по 400 мг 23 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще вчасно або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. При необхідності прийому препарату більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, що відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кетопрофен – 50 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 400 мг, етанол (спирт етиловий ректифікований марка "Екстра") - 100 мг, бензиловий спирт - 20 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду - до pH 6,5-7,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл. 2 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки поліетиленової, або без поліетиленової плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаБіодоступність – понад 90%. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при парентеральному введенні – 15-30 хв. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 6-8 год. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Майже повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, має ефект "першого проходження" через печінку. Виводиться переважно нирками. Чи не кумулює.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg).Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає. Больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка; (загострення), виразковий коліт (загострення), дивертикуліт, виразка, гемофілія та інші порушення згортання крові, активна шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 18 років), вагітність (III) , період лактації З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність (ХСН), набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв) виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobac захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I, II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування кетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки; виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча; зміна смаку. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або непритомність, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія. З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку сечовидільної системи: набряки, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія. Алергічні реакції: висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ), посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків. Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію (Li+), метотрексату. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово (в/м) – 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Внутрішньовенне (в/в) інфузійне введення має проводитися лише в умовах стаціонару. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду та вводять протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) та вводять протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Через світлочутливість флакон або поліетиленовий пакет з інфузійним розчином кетопрофену слід обернути темним папером або алюмінієвою фольгою. Максимальна добова доза – 200 мг. Кетопрофен може застосовуватися у комбінації з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Препарат не слід приймати більше 2-3 днів, у разі потреби застосовувати інші лікарські форми.ПередозуванняПрозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кетопрофен – 100 мг; Допоміжні речовини: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), манітол (маніт), кроскармелоза натрію (примелоза), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат; Склад оболонки: опадрай 03F180011 білий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол). Пігулки покриті плівковою оболонкою 100 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 50 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого плі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Кетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При прийомі внутрішньо 100 мг кетопрофену максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові (10,4 мкг/мл) досягається через 1 годину 22 хвилини. Розподіл Кетопрофен на 99% зв'язується з білками крові, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% від концентрації в плазмі крові. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Метаболізм та виведення Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму під впливом мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 годин. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою та виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів у кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. При застосуванні кетопрофену в дозі 100 мг і більше виведення нирками може бути ускладненим. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії та, внаслідок цього, високого рівня незв'язаного активного кетопрофену): таким пацієнтам необхідно призначати кетопрофен у мінімальній терапевтичній дозі. У пацієнтів з нирковою недостатністю кліренс кетопрофену знижений, проте корекція доз потрібна лише у разі тяжкої ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності більшість кетопрофену виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишечник виводиться до 40% кетопрофену. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ). Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) і, частково, ліпоксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі (ЦНС), найімовірніше, у гіпоталамусі). Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева), псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений; головний біль; зубний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виразковий коліт: хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); прогресуючі захворювання нирок, дивертикуліт, активне захворювання печінки, запальні захворювання кишечника, підтверджена гіперкаліємія; хронічна диспепсія; дитячий вік до 15 років; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування. З обережністю: Бронхіальна астма в анамнезі, клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, прогресуючі захворювання печінки, печінкова недостатність, гіпербілірубінемія, алкогольний цироз печінки, ниркова недостатність (кліренс креатиніна артеріальна гіпертензія, захворювання крові, дегідратація, цукровий діабет, анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pilory, тяжкі соматичні захворювання, літній вік, куріння, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарином) кислотою), глюкокортикостероїдами для прийому внутрішньо (наприклад, преднізолоном),селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, сертраліном), тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; літні пацієнти, які приймають діуретики; пацієнти із зменшенням об'єму циркулюючої крові.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування пороків серця (близько 1-1,5%). Застосовувати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливість розвитку слабкості пологової активності матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, маловоддя та ниркової недостатності. На даний момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності застосування кетопрофену в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>1 10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – геморагічна анемія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення функції кісткового мозку. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок). Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко парестезії; частота невідома – судоми, порушення смакових відчуттів. Порушення психіки: частота невідома – емоційна лабільність. Порушення з боку органу зору: рідко – нечіткість зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах. Порушення з боку серця: частота невідома – серцева недостатність. Порушення з боку судин: частота невідома, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко загострення бронхіальної астми; частота невідома – бронхоспазм (особливо у пацієнтів із гіперчутливістю до НПЗП), риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота: нечасто – запор, діарея, здуття живота, гастрит; рідко – виразкова хвороба, стоматит; дуже рідко – загострення виразкового коліту чи хвороби Крона, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри; частота невідома - фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефритичний синдром, нефротичний синдром, аномальні значення показників функції нирок. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – набряки; рідко – збільшення маси тіла; частота невідома – підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку ШКТ. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Кетопрофен підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Одночасне застосування з глюкокортикостероїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку ШКТ). НПЗЗ можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат слід ковтати повністю під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен становити не менше 100 мл). Зазвичай препарат призначають по 1 таблетці двічі на день. Препарати кетопрофену для вживання можна поєднувати із застосуванням ректальних супозиторіїв, наприклад, пацієнт може прийняти 1 таблетку (100 мг) кетопрофену вранці і ввести I супозиторій (100 мг) ректально ввечері. Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу. З метою зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) пацієнтам із факторами ризику рекомендується одночасно призначати прийом інгібіторів протонної помпи.ПередозуванняСимптоми Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування Лікування симптоматичне. Вплив кетопрофену на ШКТ можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід поєднувати прийом кетопрофену з прийомом інших нестероїдних протизапальних засобів та/або інгібіторів ЦОГ-2. При тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих доз кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при застосуванні кетопрофену у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зменшення обсягу. циркулюючої крові. Застосування препарату слід припинити перед великим хірургічним втручанням. Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у тому числі таким, що проходять обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних про негативний вплив кетопрофену в дозах, що рекомендуються, на здатність до керування автомобілем або роботу з механізмами немає. Водночас, пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають сонливість, запаморочення або інші неприємні відчуття з боку нервової системи, включаючи порушення зору, слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) - 30 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетраоцтової кислоти 2-водна [трилон Б]), вода для ін'єкцій. Упаковка: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл по 1 мл у ампули - 10 шт на уп.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняХарактеристикаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію.ФармакокінетикаВсмоктування: Біодоступність – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація (Сmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) – 15-73 хв та 30 -60 хв відповідно. Після внутрішньовенного введення в дозі 15 мг Сmax становить 1,96-2,98 мкг/мл, у дозі 30 мг Сmax становить 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл: Зв'язок із білками плазми – 99 %. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) - 24 год, Css становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг 4 рази на добу - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/мл л. Метаболізм: Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг). Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить 0,023 л/год/кг, при внутрішньовенному введенні 30 мг – 0,03 л/кг/год. Кеторолак не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКеторолак відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ 1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ 2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. За силою аналгетичну дію можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Початок аналгетичної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1 -2 год і триває близько 4-6 год.ІнструкціяВнутрішньовенно та внутрішньом'язово. Розчин препарату Кеторолаку використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За необхідності одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах. При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (трохи більше 8 доз за 2 сут); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби). Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з ХНН, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 2 діб. При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості – ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП); гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, кровотечі або високий ризик їх розвитку, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія), запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки > 700 мкмоль/л), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіпокаліємія; декомпенсована серцева недостатність; стан після аортокоронарного шунтування; препарат не застосовують для знеболювання перед та під час проведення хірургічних операцій через високий ризик кровотеч; внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період пологів, період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту (алкоголізм, куріння, холецистит); післяопераційний період; хронічна серцева недостатність (ХСН), ішемічна хвороба серця (ІХС), набряковий синдром, артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системна червона вовчанка; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, тривалий прийом нестероїдних протизапальних засобів; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Н. pylori; тяжкі соматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; запальні захворювання кишечника поза загостренням;одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, парок) 65 років).Вагітність та лактаціяНе приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібує синтез простагландинів, препарат може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування (препарат проникає у грудне молоко). При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання). Місцеві реакції (у місці введення): менш часто - печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, набряки ниркового генезу. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗЗ, глюкокортикостеоридами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами - похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл: лідокаїну гідрохлорид 20 мг. 2 мл – ампули (10) – упаковки контурні пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Має мембраностабілізуючу активність. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда та не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічний засіб при внутрішньовенному введенні початок дії через 45-90 сек, тривалість - 10-20 хв; при внутрішньом'язовому введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв. Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик. Антиаритмічний препарат. Клас I B.Показання до застосуванняУ кардіологічній практиці: лікування та профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі. Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання до застосуванняТяжкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пацієнтів похилого віку, AV-блокада II та III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції) , тяжкі порушення функції печінки Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Підвищена чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації застосовувати лише за життєвими показаннями. Лідокаїн виділяється із грудним молоком. В акушерській практиці з обережністю застосовувати парацервікально при порушеннях внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарної недостатності, недоношеності, переношеності, гестозі.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), синдром “кінського” хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології). З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології – уретрит. Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо та/або потенції, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ та язика, подовження анестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з барбітуратами (в т.ч. з фенобарбіталом) можливе підвищення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у плазмі крові та, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі (в т.ч. із суксаметонія хлоридом), можливе посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином – можливе посилення кардіодепресивної дії; з аміодароном – описані випадки розвитку судом та СССУ. При одночасному застосуванні з гексеналом, тіопенталом натрію (в/в) можливе пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з мексилетином підвищується токсичність лідокаїну; з мідазоламом – помірне зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові; з морфіном - посилення аналгетичного ефекту морфіну. При одночасному застосуванні з преніламіном розвивається ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Описано випадки збудження, галюцинацій при одночасному застосуванні з прокаїнамідом. При одночасному застосуванні з пропафеноном можливе збільшення тривалості та підвищення ступеня тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Вважають, що під впливом рифампіцину можливе зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові. При одночасної внутрішньовенної інфузії лідокаїну та фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу; описаний випадок синоатріальної блокади внаслідок адитивної кардіодепресивної дії лідокаїну та фенітоїну. У пацієнтів, які отримують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що зумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином помірно зменшується кліренс лідокаїну та підвищується його концентрація у плазмі крові, є ризик посилення побічної дії лідокаїну.Спосіб застосування та дозиЯк антиаритмічний засіб дорослим при введенні навантажувальної дози внутрішньовенно - 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза становить 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Максимальні дози: дорослим при внутрішньовенному введенні навантажувальна доза – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 2 мг/хв; при внутрішньом'язовому введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 год. Дітям у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), у тяжких та ослаблених хворих, у пацієнтів похилого віку віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії – при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливості проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - при болі в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, пастеза,неможливості проведення пункції через деформацію хребта. Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з рясною васкуляризацією (наприклад, в ділянку шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – слід контролювати функцію дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально. Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин та норепінефрин, не призначені для внутрішньовенного введення. Лідокаїн не можна додавати в кров, що переливається. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон К-17), стеаринова кислота. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Tсах досягається через 0,5-2 год; Стах-5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідрокси-парацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним .Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та у людей не було виявлено будь-якого ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяУ рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи: рідко: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки: часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення органу зору: часто: періорбітальний набряк. Порушення серця: часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримуєте інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Урикозуричні лікарські засоби Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрямід та домперидон Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Барбітурати Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Саліцилати Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (спосіб застосування визначається лікарською формою), з великою кількістю рідини, через 1-2 години після прийому їжі (прийом відразу після їжі призводить до затримки наступу дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г (1 – 2 таблетки) до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти від 6 до 12 років Дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла (1/2 таблетки – 1 таблетка) 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла (4 таблетки). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 год. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробою продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печені; , муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія) Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей,пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 години. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля тощо). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження зумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Спеціальних запобіжних заходів при утилізації невикористаного препарату не передбачено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережним під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон К-17), стеаринова кислота. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою натягуваного з поліетилену високого тиску або в банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваного з поліетилену низького тиску нагвинчується з поліетилену низького тиску. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Tсах досягається через 0,5-2 год; Стах-5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідрокси-парацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним .Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та у людей не було виявлено будь-якого ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяУ рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи: рідко: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки: часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення органу зору: часто: періорбітальний набряк. Порушення серця: часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримуєте інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Урикозуричні лікарські засоби Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрямід та домперидон Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Барбітурати Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Саліцилати Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину (спосіб застосування визначається лікарською формою), з великою кількістю рідини, через 1-2 години після прийому їжі (прийом відразу після їжі призводить до затримки наступу дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г (1 – 2 таблетки) до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти від 6 до 12 років Дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла (1/2 таблетки – 1 таблетка) 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла (4 таблетки). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 год. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробою продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печені; , муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія) Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей,пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летазького результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 години. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля тощо). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження зумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Спеціальних запобіжних заходів при утилізації невикористаного препарату не передбачено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережним під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 39,6 мг, у перерахунку на декскетопрофен – 25 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95%), хлорид натрію, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій. По 2 мл препарату в ампули світлозахисного скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачки з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор або інший аналогічної якості. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі – ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового (в/м) введення декскетопрофену максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному (в/в) введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0,35 год. Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика у осіб похилого віку У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості Т1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційний біль, біль при метастазах у кістці, посттравматичний біль, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до декскетопрофену, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу); антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Препарат протипоказаний для нейроаксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (старші 65 років, в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч.діеліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення вищевказаних клінічних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10%; часто ≥ 1% та < 10%; нечасто ≥ 0,1% та < 1%; рідко ≥ 0,01% та Місцеві реакції: Часто – біль у місці ін'єкції; нечасто – запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка; дуже рідко – анафілактичний шок, набряк обличчя. З боку центральної нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія. З боку шкірних покровів: Нечасто – дерматит, висипання, пітливість; рідко - вугровий висип, кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку сечовидільної системи: Рідко – поліурія, ниркова колька; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром. З боку обміну речовин: Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку опорно-рухового апарату: Рідко – м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку травної системи: Часто – нудота, блювання; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: Рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное. З боку органів чуття: Нечасто – нечіткість зору; рідко – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку репродуктивної системи: Рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Лабораторні показники: Рідко – кетонурія, протеїнурія. Інші: Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тіклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію Нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози або відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу згортання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемізуючої дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності, за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепрістону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолонового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід знизити до 50 мг і проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) добову дозу знижують до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функції нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Симптоми: можлива поява блювоти, нудоти, анорексії, абдомінального болю, запаморочення, дезорієнтації, головного болю, сонливості. Лікування: симптоматична терапія; за необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності ACT та АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників Декскетопрофен слід скасувати. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим запамороченням та сонливістю в період прийому препарату можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 39,6 мг, у перерахунку на декскетопрофен – 25 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95%), хлорид натрію, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій. По 2 мл препарату в ампули світлозахисного скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачки з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор або інший аналогічної якості. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний, з характерним запахом спирту.ХарактеристикаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового (в/м) введення декскетопрофену максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному (в/в) введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0,35 год. Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика у осіб похилого віку У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості Т1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційний біль, біль при метастазах у кістці, посттравматичний біль, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до декскетопрофену, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу); антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Препарат протипоказаний для нейроаксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (старші 65 років, в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч.діеліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення вищевказаних клінічних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10%; часто ≥ 1% та < 10%; нечасто ≥ 0,1% та < 1%; рідко ≥ 0,01% та Місцеві реакції: Часто – біль у місці ін'єкції; нечасто – запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка; дуже рідко – анафілактичний шок, набряк обличчя. З боку центральної нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія. З боку шкірних покровів: Нечасто – дерматит, висипання, пітливість; рідко - вугровий висип, кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку сечовидільної системи: Рідко – поліурія, ниркова колька; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром. З боку обміну речовин: Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку опорно-рухового апарату: Рідко – м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку травної системи: Часто – нудота, блювання; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: Рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное. З боку органів чуття: Нечасто – нечіткість зору; рідко – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку репродуктивної системи: Рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Лабораторні показники: Рідко – кетонурія, протеїнурія. Інші: Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тіклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію Нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози або відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу згортання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемізуючої дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності, за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепрістону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолонового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід знизити до 50 мг і проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) добову дозу знижують до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функції нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Симптоми: можлива поява блювоти, нудоти, анорексії, абдомінального болю, запаморочення, дезорієнтації, головного болю, сонливості. Лікування: симптоматична терапія; за необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності ACT та АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників Декскетопрофен слід скасувати. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим запамороченням та сонливістю в період прийому препарату можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему