Болеутоляющие препараты

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію – 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.ХарактеристикаАнальгін – аналгезуючий ненаркотичний засіб, має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Добре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. Застосовується при гарячковому синдромі на тлі інфекційно-запальних захворювань, головного болю різного генезу, больовому синдромі слабкої та помірної виразності: невралгії, міалгії, артралгії, жовчних кольках, кишкових кольках, ниркових кольках, травмах, радикуліті, післяопераційному болю. Випускається у формі пігулок (500 мг). Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дія препарату розвивається через 20-40 хвилин після прийому. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується із ШКТ, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. При прийомі у терапевтичних дозах проникає у материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту із білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаАнальгін неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів. Анальгін має слабко виражений протизапальний ефект, що зумовлює малий вплив на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ. Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечових та жовчних шляхів. Дія розвивається через 20-40 хвилин після вживання.Показання до застосуванняГарячковий синдром на тлі інфекційно-запальних захворювань, головний біль різного генезу, больовий синдром слабкої та помірної виразності: невралгія, міалгія, артралгія, жовчна колька, кишкова колька, ниркова колька, травми, радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, альгодис.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та інші види анемії, бронхіальна астма, індуцило , вагітність (особливо в 1 триместрі та в останні 6 тижнів), період лактації, дитячий вік до 8 років. З обережністю З обережністю слід приймати препарат при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломе-рулонефрит – у т.ч. в анамнезі), при помірно виражених порушеннях печінки та нирок, бронхіальній астмі, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, тривалому зловживанні алкоголем.Вагітність та лактаціяпротипоказано під час вагітності (особливо в 1 триместрі та останні 6 тижнів), у період лактації та дітям віком до 8 років.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (син-дром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлх) синдром, анафілактичний шок. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алло-пуринолом може призвести до посилення токсичності; седативні та анксіолітичні лікарські засоби посилюють аналгетичний ефект метамізолу натрію. Метамізол натрію посилює ефекти алкоголю; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, кортикостероїди та індометацин,збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомального окислення печінки при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1000 мг, добова – 3000 мг. Разові дози для дітей 8-14 років - 250 мг, кратність призначення 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий аграну-лоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Активні речовини: метамізол натрію – 0,5 г; Допоміжні речовини: сахароза (цукор-рафінад) – 0,0057 г, крохмаль картопляний – 0,0244 г, кальцію стеарату моногідрат – 0,0057 г, тальк – 0,0142 г. Пігулки по 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або по 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального з поліетиленовим покриттям. По 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Допускається контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування укладати в коробку з коробкового картону. Контурні без'ячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування укладають у коробку з коробкового картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60 %. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних концентраціях проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу і знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голлі та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчовивідних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та інші посттрансфузійні ускладнення). Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у тому числі невралгія, міалгія, артралгія, жовчна колька, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт, радикуліт, міозит, післяопераційний біль зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, повне або неповне поєднання. або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації. З обережністю:. Дитячий вік до 3 місяців, захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит - у тому числі в анамнезі), алкоголізм.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (у тому числі на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний синдром. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 8-14 років – 250 мг, кратність прийому 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова пара . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей віком до 5 років та хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк. По 10 штук у контурній комірковій упаковці. По 10 штук у контурній без'ячейковій упаковці. 1, 2, 5 контурних осередкових або безосередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Допускається поміщати контурні упаковки разом з рівною кількістю інструкцій із застосування в групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту - незмінений метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна його концентрація виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаМетамізол натрію - аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах – комарі, бджоли, оводи та інші, постгрансфузійні ускладнення); больовий синдром (слабкої та помірної виразності) у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт, радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альго-дисменорея; больовий синдром при жовчній, кишковій, нирковій коліках – у поєднанні з призначенням спазмолітичних засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію); печінкова та/або ниркова недостатність; спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; бронхіальна астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або ін. нестероїдних протизапальних препаратів; анемія; лейкопенія; вік до 8 років. З обережністю: Захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит – у т.ч. в анамнезі); тривале зловживання етанолом; цукровий діабет (у зв'язку із наявністю у складі цукру).Вагітність та лактаціяАнальгін протипоказаний при вагітності (I та III триместри) та в період лактації. У ІІ триместрі вагітності прийом препарату можливий лише за життєвими показаннями.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлак). Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиМетамізол натрію посилює ефекти етанолу. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. При одночасному застосуванні метамізол натрію витісняє із зв'язку з білком та збільшує активність пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів; індометацину. При одночасному застосуванні седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні кодеїну блокатори Н2-гістамінових рецепторів пропранолол посилюють ефект (сповільнюють інактивацію) метамізолу натрію. При одночасному застосуванні фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори зменшують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування інших ненаркотичних аналгетиків, трициклічних антидепресантів, контрацептивних гормональних лікарських засобів, алопуринолу може призвести до посилення токсичності метамізолу натрію. Одночасне застосування мієлотоксичних лікарських засобів посилює прояви гематотоксичності препарату. При одночасному застосуванні тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії.Спосіб застосування та дозиАнальгін слід застосовувати внутрішньо, для дітей з 14 років та дорослих по 250 – 500 мг (1/2 – 1 таблетка) 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1000 мг (2 таблетки), добова – 3000 мг (6 таблеток) ). Разова доза для дітей 8-14 років – 250 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу. Препарат не застосовувати (без консультації з лікарем) більше 3 днів при призначенні як жарознижувальний засіб та більше 5 днів - при призначенні як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова пара . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після вживання препарату. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні необхідно контролювати картину. . Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування. Контурні безячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у материнське молоко.ФармакодинамікаВідмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та ін, посттрансфузійні ускладнення). Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея тощо.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, астма, індуцилових і , вагітність (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів), період лактації. З обережністю: Захворювання нирок (пієлонефрит, гломерунефрит – у т.ч. в анамнезі), тривале зловживання етанолом. Дітям віком до 8 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангеоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, H2-гістаміноблокатори та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби – посилення гематотоксичності.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, Зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей та хворих, які отримують цитотоксичні лікарські засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого дихання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту потрібна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метамізол моногідрат натрію - 500 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, повідон-К25 – 24 мг, магнію стеарат – 6 мг. По 3, 4, 10 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фасками з двох боків.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому внутрішньо становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становлять 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти.Показання до застосуванняБольовий синдром середнього та тяжкого ступеня: у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, колька різного генезу, травми, опіки, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея, біль при онкологічних захворюваннях. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату; Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропив'янка-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік віком до 15 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Вагітність Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому/введення останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота потенційних небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія; Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія; Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу, якщо метамізол натрію застосовується понад тиждень. Ця реакція має дозоннезалежний характер і може виникнути у будь-який момент лікування. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки або воно зовсім відсутнє. Швидкість осідання еритроцитів суттєво збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, але не завжди зберігають нормальні показники гемоглобіну, еритроцитів і тромбоцитів. Тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, тобто. препарат слід відмінити негайно, не чекаючи на результати лабораторних досліджень, якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або хворобливі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі. У разі виникнення панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. З боку імунної системи: - Рідко: анафілактоїдні або анафілактичні реакції*; Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми. Частота невідома: анафілактичний шок* * Ці реакції особливо характерні при парентеральному введенні, можуть бути важкими і загрожувати життю, в деяких випадках призводити до летального результату. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Ці реакції можуть виникати в ході введення або відразу після проковтування або розвиватися, через кілька годин. Однак переважно вони виникають протягом першої години після застосування. У легших випадках вони виявляються висипаннями на шкірі та слизових оболонках (наприклад, свербінням, печінням, почервонінням, пухирями та набряком), задишкою і, рідше, шлунково-кишковими розладами. У тяжких випадках ці легкі реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, артеріальну гіпотензію (у деяких випадках передує її підвищення артеріального тиску), шок. У зв'язку з цим за перших ознак шкірних реакцій препарат слід відмінити. З боку судин - Нечасто: ізольоване зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Зниження артеріального тиску може бути різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: стійкий лікарський висип; Рідко: висип (наприклад, макульозно-папульозний); Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (лікування слід відмінити). З боку нирок та сечовивідних шляхів - Дуже рідко: гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту. Загальні розлади та розлади в місці введення Частота невідома: повідомлялося про фарбування сечі в червоний колір, яке може бути обумовлене наявністю рубазонової кислоти в низькій концентрації (метаболіт метамізолу натрію).Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними анал'гезуючими засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. З тимазолом Тімазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами H2-гістамінових рецепторів та пропранололом. Кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При одночасному застосуванні метамізолу натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні. З іншими лікарськими засобами Добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від вираженості болю або лихоманки, а також індивідуальної сприйнятливості до дії анальгетиків. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Максимальна дія препарату розвивається, як правило, через 30-60 хв після прийому внутрішньо. Одноразова доза для дорослих та підлітків віком від 15 років (з масою тіла >53 кг) становить 250-1000 мг (0,5-2 таблетки). При недостатньому ефекті одноразову дозу можна приймати до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4000 мг (8 таблеток). Тривалість прийому не більше 5 днів як знеболювальний засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний. Літні Літнім пацієнтам необхідно зменшити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну Пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняСимптоми Гостра передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та, рідко, симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливістю, комою, судомами) та зниженням артеріального тиску що призводить до тахікардії та шоку. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування Специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить похідне піразолону – метамізол натрію, який зрідка може викликати загрозливий для життя шок та агранулоцитоз. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуно-опосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Агранулоцитоз При появі ознак агранулоцитозу або тромбоцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та провести загальний аналіз крові (з визначенням лейкоцитарної формули). Припинення терапії слід відкладати до отримання результатів лабораторних досліджень. Панцитопенія При розвитку панцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта. При виявленні ризику розвитку анафілактоїдних реакцій застосування препарату допускається лише після ретельної оцінки можливих ризиків та очікуваної користі. Якщо прийнято рішення про застосування метамізолу натрію, за пацієнтом необхідно встановити суворе медичне спостереження та забезпечити готовність негайних заходів. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму. У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої ​​обережності. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції: синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Пацієнтів необхідно поінформувати про ознаки та симптоми даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Вони найбільш характерні для парентерального, ніж перорального введення. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (наприклад, серцево-судинна реанімація). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок або печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, роботи з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: метамізол натрію 500 мг. 10 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Є похідним піразолону. Має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням активного метаболіту 4-метил-аміно-антипірину, який після всмоктування метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Після внутрішньовенного введення метамізол натрію швидко стає недоступним для визначення. Метаболіти метамізолу натрію не зв'язуються із білками плазми. Найбільша частина дози виводиться із сечею у формі метаболітів. Метаболіти виділяються із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу (ниркова та жовчна колька, невралгія, міалгія; при травмах, опіках, після операцій; головний біль, зубний біль, меналгії). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та/або печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, підвищена чутливість до похідних піразолону.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності, особливо в І триместрі та останні 6 тижнів. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей у перші 3 місяці життя. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок. З боку системи кровотворення: рідко, при тривалому застосуванні – лейкопенія, агранулоцитоз. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анальгетиками-антипіретиками з НПЗЗ можливе взаємне посилення токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності метамізолу натрію. При одночасному застосуванні посилюється активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, кортикостероїдів, індометацину внаслідок їх витіснення із зв'язку з білками крові під впливом метамізолу натрію. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину можлива виражена гіпертермія; з седативними засобами, анксіолітиками - посилюється аналгетичну дію метамізолу натрію; з трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом – порушується метаболізм метамізолу натрію та підвищується його токсичність; з кофеїном – посилюється дія метамізолу натрію; з циклоспорином – зменшується концентрація циклоспорину у плазмі крові. При застосуванні метамізолу натрію в комбінації з пітофенону гідрохлоридом (надає пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення) і з фенпіверінієм бромідом (м-холіноблокатор) відбувається взаємне посилення їх фармакологічної дії, що супроводжується зменшенням зниженням підвищеної температури тіла.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу. В/м або внутрішньовенно повільно дорослим - 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. У дітей парентерально застосовують у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Метамізол натрію застосовують у комбінації з пітофеноном та фенпіверінієм бромідом як аналгетичний засіб зі спазмолітичною дією. З обережністю застосовувати у дітей у перші 3 місяці життя.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію моногідрат-500 мг; Допоміжні речовини: тальк – 2,5 мг, натрію лаурилсульфат – 5,5 мг, кальцію стеарат – 5,5 мг, крохмаль картопляний – до середньої маси таблетки. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або плівки з непластифікованого ПВХ і гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги або фольги алюмінієвої або матеріалу комбінованого на основі фольги. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після внутрішнього прийому становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становлять 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМає знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, є похідним піразолону. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів) або інших компонентів препарату; Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропив'янка-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік віком до 15 років. З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм. рт. ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, що починається, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопії (група алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Вагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен прийматись у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): ​​дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони проявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк) або у вигляді задишки, або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та з розвитком циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезують препаратів ці реакції проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним результатом та тромбоцитопенію. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. З тимазолом Тімазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При одночасному застосуванні метамізолу натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні. З іншими лікарськими засобами Добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від вираженості болю або лихоманки, а також індивідуальної сприйнятливості до дії анальгетиків. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Максимальна дія препарату розвивається, як правило, через 30-60 хв після прийому внутрішньо. Одноразова доза для дорослих та підлітків старше 15 років (з масою тіла > 53 кг) становить 500-1000 мг (1-2 таблетки). При недостатньому ефекті одноразову дозу можна приймати до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4000 мг (8 таблеток). Тривалість прийому не більше 5 днів як знеболювальний засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний. Літні пацієнти Літнім пацієнтам необхідно зменшити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну Пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняНе слід перевищувати рекомендовану дозу та тривалість застосування! Симптоми Гостра передозування проявляється нудотою, блювотою, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та, рідко, симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливістю, комою, судомами) та зниженням артеріального тиску що призводить до тахікардії та шоку, порушенням серцевого ритму (тахікардією), гіпотермією, задишкою, гострим агранулоцитозом, геморагічним синдромом, паралічем дихальних м'язів. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування Специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить похідне піразолону – метамізол натрію, який зрідка може викликати загрозливий для життя шок та агранулоцитоз (див. розділ "Побічна дія"). Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Агранулоцитоз При появі ознак агранулоцитозу або тромбоцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та провести загальний аналіз крові (з визначенням лейкоцитарної формули). Припинення терапії слід відкладати до отримання результатів лабораторних досліджень. Панцитопенія При розвитку панцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми (див. розділ "Побічна дія"). Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта. При виявленні ризику розвитку анафілактоїдних реакцій застосування препарату допускається лише після ретельної оцінки можливих ризиків та очікуваної користі. Якщо прийнято рішення про застосування метамізолу натрію, за пацієнтом необхідно встановити суворе медичне спостереження та забезпечити готовність негайних заходів. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму (див. розділ "Протипоказання"). У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої ​​обережності. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції: синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Пацієнтів необхідно поінформувати про ознаки та симптоми даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (наприклад, серцево-судинна реанімація). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок або печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише після суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, роботи з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метамізол натрію моногідрат (анальгін) - 500 мг; Допоміжні речовини: - сахароза (цукор) - 6,7 мг, крохмаль картопляний - 21,22 мг, кальцію стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 8,33 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 5,5 мг. По 10 таблеток в контурне безосередкове впакування або в контурне коміркове впакування. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 700 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. Дія розвивається через 20-40 хвилин після вживання. При прийомі у терапевтичних дозах проникає у материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-ангіпірину, який у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком. Після прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому внутрішньо становить 90%, що дещо вище,ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноангіпірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становлять 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА.Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаАнальгін неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів. Анальгін має слабко виражений протизапальний ефект, що зумовлює малий вплив на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ. Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечовивідних та жовчних шляхів. Метамізол натрію є похідним піразолону, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або іншим компонентам препарату; Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропив'янка-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази (ризик розвитку гемолізу); Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); Дитячий вік віком до 15 років. З обережністю: При захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезі), при помірно виражених порушеннях нирок, бронхіальній астмі, хронічній кропив'янці, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, гострої серцево-судинної патології, при інфаркті також при непереносимості барвників (тартразину) та консервантів (бензоати). Відносні протипоказання: - декомпенсація серцевої діяльності. З обережністю застосовувати препарат при потенційному ризику тяжких анафілактоїдних реакцій та шкірних реакцій.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період годування груддю препарат протипоказаний. Вагітність Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому/введення останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота потенційних небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до З боку крові та лімфатичної системи: Рідко: лейкопенія Дуже рідко: агранулоцитоз, апластична анемія, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки. Тактика лікування: передбачає негайне скасування препарату. При панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. З боку імунної системи: Рідко: анафілактоїдні або анафілактичні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми. Анафілактичний шок. З боку судин: Нечасто: ізольоване зниження артеріального тиску (зниження артеріального тиску може бути різко вираженим) З боку нирок та сечовивідних шляхів: Дуже рідко: гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту, фарбування сечі в червоний колір. З боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто: стійкий лікарський висип Рідко: висип (наприклад, макульозно-папульозний) Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином: метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином: при одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами: одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, непрямі антикоагулянти, геткоцин З тимазолом: тимазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами H2-гістамінових рецепторів та пропранололом: кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. Ацетилсаліцилова кислота (АСК): при одночасному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими препаратами: добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від вираженості болю або лихоманки, а також індивідуальної сприйнятливості до дії анальгетиків. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Максимальна дія препарату розвивається, як правило, через 30-60 хв після прийому внутрішньо. Одноразова доза для дорослих та підлітків віком від 15 років (з масою тіла >53 кг) становить 250-500 мг (0,5-1 таблетку). Максимальна разова доза – 1000 мг, добова доза – 3000 мг (6 таблеток). Тривалість прийому не більше 5 днів як знеболювальний засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний. Літні: літнім пацієнтам необхідно зменшити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну: пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту). Рідко: відзначається симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, кома, судоми) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії та шоку. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування: специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають афілактичні або інші імуно-опосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Панцитопенія, агранулоцитоз При розвитку панцитопенії та агранулоцитозу препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину), консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю. Тяжкі шкірні реакції Синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною, метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок або печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію – 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.ХарактеристикаАнальгін – аналгезуючий ненаркотичний засіб, має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Добре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. Застосовується при гарячковому синдромі на тлі інфекційно-запальних захворювань, головного болю різного генезу, больовому синдромі слабкої та помірної виразності: невралгії, міалгії, артралгії, жовчних кольках, кишкових кольках, ниркових кольках, травмах, радикуліті, післяопераційному болю. Випускається у формі пігулок (500 мг). Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дія препарату розвивається через 20-40 хвилин після прийому. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується із ШКТ, що забезпечує швидкий розвиток клінічного ефекту. При прийомі у терапевтичних дозах проникає у материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту із білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаАнальгін неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів. Анальгін має слабко виражений протизапальний ефект, що зумовлює малий вплив на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ. Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечових та жовчних шляхів. Дія розвивається через 20-40 хвилин після вживання.Показання до застосуванняГарячковий синдром на тлі інфекційно-запальних захворювань, головний біль різного генезу, больовий синдром слабкої та помірної виразності: невралгія, міалгія, артралгія, жовчна колька, кишкова колька, ниркова колька, травми, радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, альгодис.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та інші види анемії, бронхіальна астма, індуцило , вагітність (особливо в 1 триместрі та в останні 6 тижнів), період лактації, дитячий вік до 8 років. З обережністю: З обережністю слід приймати препарат при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломе-рулонефрит – у т.ч. в анамнезі), при помірно виражених порушеннях печінки та нирок, бронхіальній астмі, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, тривалому зловживанні алкоголем.Вагітність та лактаціяпротипоказано під час вагітності (особливо в 1 триместрі та останні 6 тижнів), у період лактації та дітям віком до 8 років.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (син-дром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлх) синдром, анафілактичний шок. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алло-пуринолом може призвести до посилення токсичності; седативні та анксіолітичні лікарські засоби посилюють аналгезуючий ефект метамізолу натрію. Метамізол натрію посилює ефекти алкоголю; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамізолом натрію. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, кортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомального окислення печінки при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1000 мг, добова – 3000 мг. Разові дози для дітей 8-14 років - 250 мг, кратність призначення 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий аграну-лоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію – 500 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор білий) – 5,7 мг, крохмаль картопляний – 24,4 мг, кальцію стеарату моногідрат – 5,7 мг, тальк – 14,2 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або по 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального з поліетиленовим покриттям. По 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Допускається контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування укладати в коробку з коробкового картону. Контурні без'ячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування укладають у коробку з коробкового картону.Опис лікарської формиТаблетки білого мулу білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4-N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після внутрішнього прийому становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4-N-аміноантипірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становлять 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4-N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4-N-форміл-аміноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. при короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18%, ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА –38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА-3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок. Згідно з наявними даними, при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. Таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМає знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, є похідним піразолону. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень, метамізол і його активний метаболіт (4-N-метил-аміноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або іншим компонентам препарату; Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропив'янка-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин; Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гемолізу); Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); Вагітність (перший та третій триместри) та період грудного вигодовування; Дитячий вік віком до 15 років; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), зниження обсягу циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, що починається, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску); Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку); хронічне зловживання алкоголем; Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопії (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча виражене почервоніння особи) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); Непереносимість барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію); Вагітність (другий триместр). Якщо у Вас є одне з цих захворювань або станів, перед прийомом препарату проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЗастосування у першому та третьому триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказано. Вагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень, тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен застосовуватись у першому триместрі вагітності. У другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталова) протоки, а також перинатальних ускладнень,обумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері чи новонародженого. Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію потрапляють у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): ​​дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку серця - Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, спричиненої медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції; Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма; Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У легших випадках вони проявляються у вигляді шкірних симптомів симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк) або у вигляді задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та з розвитком циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: фіксований лікарський дерматит; Рідко: шкірний висип; Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія; Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним результатом та тромбоцитопенію; Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми (див. розділ "Особливі вказівки"). Порушення з боку судин: - Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Дуже рідко: порушення функції нирок; Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією. Загальні розлади: - Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту - рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може викликати зниження концентрації плазмової циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрації циклоспорину. З хлорпромазином При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом та іншими мієлотоксичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому цієї комбінації слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білком (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїдні засоби та індометацин, посилює їхню дію. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При одночасному застосуванні метамізолу натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими засобами Добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від вираженості болю або лихоманки, а також індивідуальної сприйнятливості до дії анальгетиків. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Максимальна дія препарату розвивається, як правило, через 30-60 хв після прийому внутрішньо. Одноразова доза для дорослих та підлітків старше 15 років (з масою тіла понад 53 кг) становить 250-500-1000 мг (1/2-1-2 таблетки). Максимальна разова доза становить 1000 мг (2 таблетки). При недостатньому ефекті одноразову дозу можна приймати до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4000 мг (8 таблеток). Тривалість прийому не більше 5 днів як знеболювальний засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний. Літні пацієнти Літнім пацієнтам необхідно зменшити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну Пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняНе слід перевищувати рекомендовану дозу та тривалість застосування! Симптоми Гостра передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту), та, рідше, симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливістю, порушенням свідомості, комою, судомами) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії та шоку, порушенням серцевого ритму (тахікардією), гіпотермією, задишкою, гострим агранулоцитозом, геморагічним синдромом, паралічем дихальних м'язів. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування Специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні (якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин) з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4-N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії або плазмофільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень, може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить похідне піразолону – метамізол натрію, який зрідка може викликати загрозливий для життя шок та агранулоцитоз. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Агранулоцитоз/Панцитопенія При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Будь-коли на тлі лікування метамізолом натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і навіть призвести до смерті. У зв'язку з цим при появі симптомів можливо пов'язаних з нейтропенією (лихоманки, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм) лікування препаратом та звернутися до лікаря. У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотечі, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта. При виявленні ризику розвитку анафілактоїдних реакцій застосування препарату допускається лише після ретельної оцінки можливих ризиків та очікуваної користі. Якщо прийнято рішення про застосування метамізолу натрію, за пацієнтом необхідно встановити суворе медичне спостереження та забезпечити готовність негайних заходів. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію обумовлюють наступні стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропив'янка-ангіоневротичний набряк) (див. розділ "Протипоказання); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом; наприклад, тартразину або консервантів (наприклад, бензоатів), непереносимість алкоголю, на тлі якої, навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму (див. розділ "Протипоказання). У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої ​​обережності. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (наприклад, серцево-судинна реанімація). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише за ретельного спостереження за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки або нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок застосовувати метамізол натрію допускається лише після суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: метамізол натрію 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Є похідним піразолону. Має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метамізол натрію швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням активного метаболіту 4-метил-аміно-антипірину, який після всмоктування метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Після внутрішньовенного введення метамізол натрію швидко стає недоступним для визначення. Метаболіти метамізолу натрію не зв'язуються із білками плазми. Найбільша частина дози виводиться із сечею у формі метаболітів. Метаболіти виділяються із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу (ниркова та жовчна колька, невралгія, міалгія; при травмах, опіках, після операцій; головний біль, зубний біль, меналгії). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та/або печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, підвищена чутливість до похідних піразолону.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності, особливо в І триместрі та останні 6 тижнів. З обережністю застосовувати у дітей у перші 3 місяці життя. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок. З боку системи кровотворення: рідко, при тривалому застосуванні – лейкопенія, агранулоцитоз. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анальгетиками-антипіретиками з НПЗЗ можливе взаємне посилення токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення ефективності метамізолу натрію. При одночасному застосуванні посилюється активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, кортикостероїдів, індометацину внаслідок їх витіснення із зв'язку з білками крові під впливом метамізолу натрію. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину можлива виражена гіпертермія; з седативними засобами, анксіолітиками - посилюється аналгетичну дію метамізолу натрію; з трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом – порушується метаболізм метамізолу натрію та підвищується його токсичність; з кофеїном – посилюється дія метамізолу натрію; з циклоспорином – зменшується концентрація циклоспорину у плазмі крові. При застосуванні метамізолу натрію в комбінації з пітофенону гідрохлоридом (надає пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення) і з фенпіверінієм бромідом (м-холіноблокатор) відбувається взаємне посилення їх фармакологічної дії, що супроводжується зменшенням зниженням підвищеної температури тіла.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально дорослим призначають по 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей віком 2-3 років становлять 50-100 мг; 4-5 років – 100-200 мг; 6-7 років – 200 мг; 8-14 років – 250-300 мг; кратність прийому – 2-3 рази на добу. В/м або внутрішньовенно повільно дорослим - 250-500 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. У дітей парентерально застосовують у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Метамізол натрію застосовують у комбінації з пітофеноном та фенпіверінієм бромідом як аналгетичний засіб зі спазмолітичною дією. З обережністю застосовувати у дітей у перші 3 місяці життя.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування. Контурні безячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у материнське молоко.ФармакодинамікаВідмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та ін, посттрансфузійні ускладнення). Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея тощо.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, астма, індуцилових і , вагітність (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів), період лактації. З обережністю: Захворювання нирок (пієлонефрит, гломерунефрит – у т.ч. в анамнезі), тривале зловживання етанолом. Дітям віком до 8 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангеоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, H2-гістаміноблокатори та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби – посилення гематотоксичності.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, Зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей та хворих, які отримують цитотоксичні лікарські засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого дихання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту потрібна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, сахароза, тальк, кальцію стеару По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з пакувального паперу з поліетиленовим покриттям або з матеріалу пакувального комбінованого на паперовій основі. 1, 2, 3 або 5 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. 1, 2, 3 або 5 контурні безячейкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контурні осередкові упаковки з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у ящик або коробку з гофрованого картону. Контурні безячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у ящик або коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання метамізол натрію під дією шлункового соку швидко гідролізується до свого основного метаболіту (4-МАА), який добре всмоктується. Метамізол натрію майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність 4-МАА становить 85-93%. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації – 1,2-2 години. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Розподіл Зв'язування 4-МАА з білками плазми становить 58%. Інші метаболіти метамізолу зв'язуються з білками плазми крові в наступному ступені: 4-аміноантипірин – 48%, 4-форміламіноантипірин – 18% та 4-ацетиламіноантипірин – 14%. Метамізол проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко матерів-годувальниць. Метаболізм Основний метаболіт метамізолу, 4-МАА, піддається подальшому метаболізму в печінці шляхом окислення, деметилювання та подальшого ацетилювання. Іншими основними метаболітами метамізолу є 4-аміноантипірин (4-АА), 4-форміламіноантипірин (4-ФАА) та 4-ацетиламіноантипірин (4-АцАА). Дослідження властивостей чотирьох основних метаболітів метамізолу показало, що жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію препарату можуть бути обумовлені метаболітами 4-МАА та 4-АА. Виведення У здорових чоловіків більше 90% дози препарату, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею протягом 7 днів. Період напіввиведення (Т1/2) метамізолу, міченого радіоізотопом, становить близько 10 годин. Для 4-МАА значення термінального Т1/2 за різних шляхів введення коливаються в межах від 2,5±0,06 до 3,2±0,8 годин, а для інших метаболітів Т1/2 становить від 3,7 до 11,2 годин. Лінійність/нелінійність Для всіх метаболітів метамізол характерна нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього факту не встановлено. При короткому курсі лікування накопичення метаболітів має мінімальне значення. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У здорових добровольців похилого віку Т1/2 4-МАА був значно тривалішим, а кліренс 4-МАА - значно нижчим, ніж у осіб молодого віку. Пацієнти дитячого віку Виведення метаболітів у дітей відбувається значно швидше, ніж у дорослих. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки Т1/2 4-МАА та 4-ФАА збільшується приблизно в 3 рази. Тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід уникати застосування препарату у високих дозах. Порушення функції нирок При порушеннях функції нирок знижується швидкість виведення деяких метаболітів (4-АцАА, 4-ФАА). Тому пацієнтам з порушеннями функції нирок слід уникати застосування препарату у високих дозах.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, групи піразолонів, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Його механізм дії остаточно не встановлено. Наявні дані дозволяють вважати, що метамізол і його основний метаболіт (4N-метиламіноантипірін [4-МАА]) мають центральний і периферичний механізм дії. У дозах, що перевищують терапевтичні дози, може досягатися протизапальний ефект, можливо завдяки синтезу простагландинів.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах і післяопераційному періоді, при коліках, онкологічних захворюваннях та інших станах, при яких протипоказані інші терапевтичні методи лікування. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших компонентів препарату, а також до інших піразолонів (феназон, пропіфеназон, ізопропіламінофеназол) або до піразолідини (фенілбутазон, оксифенбутазон), включаючи, наприклад, вказівки в анамнезі на розвиток агранулоцитозу при застосуванні одного з цих. Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після лікування цитостатиками) або захворювання гематопоетичної системи. Вказівки в анамнезі на розвиток бронхоспазму або інших анафілактичних реакцій (наприклад, кропив'янку, риніт, ангіоневротичний набряк) при застосуванні аналгетичних препаратів, таких як саліцилати, парацетамол, диклофенак, ібупрофен, індометацин, напроксен. Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку загострень порфірії). Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гемолізу). Вагітність (перший та третій триместр). Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 15 років. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст), нестабільності гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), зниженні обсягу циркулюючої крові, серцевої недостатності, що починається, високій лихоманці (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). При захворюваннях, при яких значне зниження артеріального тиску може становити підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та вираженим стенозом артерій головного мозку). За алкоголізму. При підвищеному ризику розвитку тяжких анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів із: бронхіальною астмою, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічною кропив'янкою та іншими видами атопії (алергічні захворювання, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо); непереносимістю алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв, з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя); непереносимістю барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів). При виражених порушеннях функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). При вагітності (другий триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх клінічних даних про застосування метамізолу натрію у вагітних жінок, тому застосування при вагітності не рекомендується. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. У першому триместрі вагітності застосування метамізолу натрію протипоказане. У другому триместрі вагітності лікування метамізолом натрію має здійснюватися за суворими медичними показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування метамізолу натрію у третьому триместрі вагітності також протипоказане: не можна виключити можливість передчасного закриття артеріальної (Боталової) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти були класифіковані відповідно до рекомендацій Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1% та < 10%), нечасто (≥ 0,1% та < 1%), рідко (≥ 0,01) % та Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічна стенокардія або алергічний інфаркт міокарда). Порушення з боку імунної системи - Рідко: метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути важкими та загрозливими для життя; у деяких випадках анафілактичні реакції можуть призвести до смерті. У разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно негайно припинити прийом препарату, провести заходи щодо надання пацієнтам невідкладної медичної допомоги, провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався неодноразово без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, проте вони зазвичай спостерігаються протягом першої години після прийому препарату.Зазвичай анафілактичні або анафілактоїдні реакції, що легко протікають, виявляються у вигляді шкірних симптомів і симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. Більш легкі реакції можуть прогресувати до тяжких форм з генералізованою кропивницею, важким ангіоневротичним набряком (особливо із залученням гортані), важким бронхоспазмом, порушеннями ритму серця, різким зниженням артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвитком гемодинамічного шоку; Дуже рідко: у пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми,рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі) реакції непереносимості зазвичай виявляються у вигляді нападів бронхіальної астми; Частота невідома: анафілактичний шок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: крім проявів анафілактичних/анафілактоїдних реакцій на шкірі та слизових оболонках, перерахованих вище, нечасто може виникати фіксований лікарський висип; Рідко: шкірний висип; Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: лейкопенія; Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія; Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними за своєю природою. Вони можуть бути навіть у разі, якщо раніше препарат застосовувався неодноразово без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є запальні ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Слід враховувати, що якщо пацієнт отримує антибіотикотерапію, типові прояви агранулоцитозу можуть бути мінімально вираженими. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, у той час як збільшення лімфовузлів є слабким або відсутнім. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. У разі розвитку вищезгаданих порушень з боку крові та лімфатичної системи необхідно припинити застосування препарату та провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Порушення з боку судин - Нечасто: після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту - рубазонової кислоти; Дуже рідко: можливе гостре порушення функції нирок (гостра ниркова недостатність), особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією; у поодиноких випадках може розвинутись гострий інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – повідомлялося про випадки розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при їх спільному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину може розвинутись тяжка гіпотермія. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, посилює їхню дію. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Додавання метамізолу натрію до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку, тому таку комбінацію слід уникати. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліцилової кислотою При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції (профілактики тромбоутворення). З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Слід застосовувати мінімальну дозу, достатню для контролю болю та лихоманки. У разі збереження або збільшення інтенсивності больового синдрому необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення причин симптомів. Не слід застосовувати протягом тривалого часу або збільшувати дозу без призначення лікаря. При тривалому застосуванні необхідно контролювати загальний аналіз крові (кількість формених елементів крові). Разова доза для дорослих та підлітків віком від 15 років становить 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1000 мг (2 таблетки). Якщо не зазначено інакше, разова доза може бути прийнята 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 2000 мг (4 таблетки). При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів, при застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку слід зменшити дозу, оскільки виведення метаболітів метамізолу натрію може бути сповільнене. Порушення функцій печінки Оскільки при порушеннях функції печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати повторного прийому високих дох препарату. У разі застосування препарату протягом короткого часу зниження дози не потрібно. Немає даних про довгострокове застосування препарату. Порушення функції нирок Пацієнтам із порушеннями загального стану та зниженим кліренсом креатиніну слід зменшити дозу, оскільки виведення метаболітів метамізолу натрію може бути сповільнене. Оскільки при порушеннях функції нирок швидкість виведення знижується, слід уникати повторного прийому високих доз препарату. У разі застосування препарату протягом короткого часу зниження дози не потрібне. Немає даних про довгострокове застосування препарату.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, порушення функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, порушення свідомості, кома , судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія). При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування При нещодавньому прийомі препарату може бути вжито заходів первинної детоксикації, спрямовані на обмеження подальшого всмоктування метамізолу натрію (наприклад, промивання шлунка та застосування активованого вугілля). Специфічного антидоту для метамізолу натрію немає. Основний метаболіт (4-М-метиламіноантипірин) виводиться за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або плазмафільтрації. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне застосування пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі: бронхіальна астма, індукована прийомом анальгетиків; непереносимість анальгетиків за типом кропив'янки або ангіоневротичного набряку; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої, навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром бронхіальної астми, пов'язаної з аналгетиками (аспіринової астми); непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоатів); анафілактичні або інші імунологічні реакції на інші піразолони, піразолідини та інші ненаркотичні анальгетики в анамнезі. Перед застосуванням препарату Анальгін необхідно провести ретельне опитування пацієнта. У разі виявлення, що пацієнт відноситься до групи особливого ризику розвитку анафілактоїдних реакцій, препарат слід призначати лише після ретельного зважування можливих ризиків та очікуваної користі. У разі прийняття рішення про застосування препарату Анальгін у таких пацієнтів потрібен суворий медичний контроль за їхнім станом, і необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією метамізол натрію слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизових оболонок) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити. Забороняється будь-коли знову повторювати лікування препаратом. Пацієнти повинні бути поінформовані про суб'єктивні та об'єктивні симптоми даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз Агранулоцитоз, що розвивається на фоні лікування метамізолом натрію, має імуноалергічний походження і триває щонайменше один тиждень. Подібна реакція виникає дуже рідко, може бути важкою, життєзагрозною і навіть із летальним кінцем. Ця реакція не є дозозалежною і може виникнути будь-якої миті під час лікування. Всі пацієнти повинні бути проінструктовані припинити застосування препарату і негайно проконсультуватися з лікарем з появою наступних суб'єктивних та об'єктивних симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією: лихоманка, озноб, біль у горлі, виразки у порожнині рота. У разі розвитку нейтропенії (кількість нейтрофілів Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при появі під час лікування метамізолом натрію суб'єктивних або об'єктивних симптомів, що дозволяють припустити патологічні зміни крові (наприклад, загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, освіта гематом, кровотечі, блідість), слід негайно звернутися за медициною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Введення метамізолу натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Дані реакції, можливо, залежать від дози і частіше виникають після парентерального введення. Гострий біль у животі Неприпустиме застосування препарату Анальгін для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок препарат Анальгін слід застосовувати лише після консультації лікаря, оскільки у цих пацієнтів знижено швидкість виведення препарату. Вплив на результати лабораторних досліджень У пацієнтів, які отримували лікування метамізолом, було зафіксовано зміну результатів лабораторних тестів, що проводилися з використанням реакції Триндера та подібних реакцій (наприклад, аналіз концентрації креатиніну, тригліцеридів, холестерину ЛПВЩ та сечової кислоти у сироватці крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про те, що препарат, що застосовується в рекомендованих дозах, впливає на здатність до концентрації та швидкість реакції. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат – 500 мг; Допоміжні речовини: Сахароза – 10 мг; Крохмаль картопляний – 34 мг; Тальк – 1 мг; Кальція стеарат – 5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 100, 200, 300, 400, 600, 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання метамізол натрію під дією шлункового соку швидко гідролізується до свого основного метаболіту (4-МАА), який добре всмоктується. Метамізол натрію майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність 4-МАА становить 85-93%. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації – 1,2-2 години. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Розподіл Зв'язування 4-МАА з білками плазми становить 58%. Інші метаболіти метамізолу зв'язуються з білками плазми крові в наступному ступені: 4-аміноантипірин – 48%, 4-форміламіноантипірин – 18% та 4-ацетиламіноантипірин – 14%. Метамізол проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко матерів-годувальниць. Метаболізм Основний метаболіт метамізолу, 4-МАА, піддається подальшому метаболізму в печінці шляхом окислення, деметилювання та подальшого ацетилювання. Іншими основними метаболітами метамізолу є 4-аміноантипірин (4-АА), 4-форміламіноантипірин (4-ФАА) та 4-ацетиламіноантипірин (4-АцАА). Дослідження властивостей чотирьох основних метаболітів метамізолу показало, що жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію препарату можуть бути обумовлені метаболітами 4-МАА та 4-АА. Виведення У здорових чоловіків більше 90% дози препарату, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею протягом 7 днів. Період напіввиведення (Т1/2) метамізолу, міченого радіоізотопом, становить близько 10 годин. Для 4-МАА значення термінального Т1/2 за різних шляхів введення коливаються в межах від 2,5±0,06 до 3,2±0,8 годин, а для інших метаболітів Т1/2 становить від 3,7 до 11,2 годин. Лінійність/нелінійність Для всіх метаболітів метамізол характерна нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього факту не встановлено. При короткому курсі лікування накопичення метаболітів має мінімальне значення. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У здорових добровольців похилого віку Tl/2 4-МАА був значно тривалішим, а кліренс 4-МАА - значно нижчим, ніж у осіб молодого віку. Пацієнти дитячого віку Виведення метаболітів у дітей відбувається значно швидше, ніж у дорослих. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки Т1/2 4-МАА та 4-ФАА збільшується приблизно в 3 рази. Тому пацієнтам з порушеннями функції печінки слід уникати застосування препарату у високих дозах. Порушення функції нирок При порушеннях функції нирок знижується швидкість виведення деяких метаболітів (4-АцА, 4-ФАА). Тому пацієнтам з порушеннями функції нирок слід уникати застосування препарату у високих дозах.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, групи піразолонів, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Його механізм дії остаточно не встановлено. Наявні дані дозволяють вважати, що метамізол і його основний метаболіт (4-N-метиламіноантипірін [4-МАА]) мають центральний і периферичний механізм дії. У дозах, що перевищують терапевтичні дози, може досягатися протизапальний ефект, можливо, за рахунок придушення синтезу простагландинів.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах і післяопераційному періоді, при коліках, онкологічних захворюваннях та інших станах, при яких протипоказані інші терапевтичні методи лікування. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших допоміжних речовин, а також інших піразолонів (феназон, пропіфеназон, ізопропіламінофеназон) або до піразолідинів (фенілбутазон, оксифенбутазон), включаючи, наприклад, вказівки в анамнезі на розвиток агранулоцитозу при застосуванні. Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після лікування цитостатиками) або захворювання гематопоетичної системи. Вказівки в анамнезі на розвиток бронхоспазму або інших анафілактичних реакцій (наприклад, кропив'янку, риніт, ангіоневротичний набряк) при застосуванні аналгетичних препаратів, таких як саліцилати, парацетамол, диклофенак, ібупрофен, індометацин, напроксен. Гостра інтермітуюча печінкова порфірія (ризик розвитку загострень порфірії). Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази (ризик розвитку гемолізу). Вагітність (перший та третій триместр). Період грудного вигодовування. Дитячий вік (до 15 років). Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), нестабільності гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), зниженні об'єму циркулюючої крові, серцевої недостатності, що починається, високій лихоманці (підвищений ризик різкого зниження). При захворюваннях, при яких значне зниження артеріального тиску може становити підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та вираженим стенозом артерій головного мозку). За алкоголізму. При підвищеному ризику розвитку тяжких анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів із: бронхіальною астмою, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічною кропив'янкою та іншими видами атопії (алергічні захворювання, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо); непереносимістю алкоголю (реакцій навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв, з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя); непереносимістю барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, бензоатів). При виражених порушеннях функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). При вагітності (другий триместр). Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про негативний вплив метамізолу на плід відсутні: у щурів та кролів метамізол не чинив тератогенної дії, а токсична дія на плід спостерігалася лише при високих дозах, токсичних для організму матері. Проте клінічних даних щодо застосування препарату Анальгін під час вагітності недостатньо. Метамізол проникає крізь плаценту. У першому триместрі вагітності застосування препарату Анальгін протипоказане. У другому триместрі вагітності лікування препаратом має здійснюватись за суворими медичними показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування препарату у третьому триместрі вагітності також протипоказане. Це зумовлено тим, що, хоча метамізол і є слабким інгібітором синтезу простагландинів, неможливо повністю виключити можливість передчасного закриття артеріальної (боталової) протоки та ускладнень у перинатальному періоді, пов'язаних із порушенням агрегаційної здатності тромбоцитів матері та новонародженого. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Не допускається грудне вигодовування під час лікування препаратом Анальгін та протягом 48 годин після останнього прийому препарату.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): ​​дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). З боку імунної системи Рідко: метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути важкими та загрозливими для життя; у деяких випадках анафілактичні реакції можуть призвести до смерті. У разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно негайно припинити прийом препарату, провести заходи щодо надання пацієнтам невідкладної медичної допомоги, провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався неодноразово без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутися безпосередньо після прийому метамізолу натрію, так і через кілька годин після його прийому, проте зазвичай вони спостерігаються протягом однієї години після прийому препарату. Зазвичай легші анафілактичні та анафілактоїдні реакції проявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. Більш легкі реакції можуть прогресувати до важких форм з розвитком генералізованої кропив'янки, важкого ангіоневротичного набряку (особливо із залученням гортані), важкого бронхоспазму, порушень ритму серця, різкого зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвитком гемодинамічного шоку. Дуже рідко: у пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), реакції непереносимості зазвичай проявляються у вигляді нападу. Частота невідома: анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: крім проявів анафілактичних/анафілактоїдних реакцій на шкірі та слизових оболонках, перерахованих вище, нечасто може виникати фіксований лікарський висип. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). З боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним наслідком) та тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Слід враховувати, що якщо пацієнт отримує антибіотикотерапію, типові прояви агранулоцитозу можуть бути мінімально вираженими. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, у той час як збільшення лімфовузлів є слабким або відсутнім. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до Кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. У разі розвитку вищезгаданих порушень з боку крові та лімфатичної системи необхідно припинити застосування препарату та провести розгорнутий клінічний аналіз крові. З боку судин Нечасто: після прийому препарату можливий розвиток ізольованих транзиторних гіпотонічних реакцій (можливо фармакологічно зумовлений і не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. З боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти. Дуже рідко: можливе гостре погіршення функції нирок (гостра ниркова недостатність), особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією; у поодиноких випадках може розвинутись гострий інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту Повідомлялося про випадки розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при їх спільному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину може розвинутись тяжка гіпотермія. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, посилює їхню дію. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Додавання метамізолу натрію до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому слід уникати спільного застосування цих лікарських засобів. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліцилової кислотою При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції (профілактики тромбоутворення). З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні метамізолу натрію та бупропіону.Спосіб застосування та дозиСлід застосовувати мінімальну дозу, достатню для контролю болю та лихоманки. У разі збереження або збільшення інтенсивності больового синдрому необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення причин симптомів. Не слід застосовувати протягом тривалого часу або збільшувати дозу без призначення лікаря. При тривалому застосуванні необхідно контролювати загальний аналіз крові (кількість формених елементів крові). Разова доза для дорослих та підлітків віком від 15 років становить 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1000 мг (2 таблетки). Якщо не зазначено інакше, разова доза може бути прийнята 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 2000 мг (4 таблетки). При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів, при застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку слід зменшити дозу, оскільки виведення метаболітів метамізолу натрію може бути сповільнене. Порушення функції печінки Оскільки при порушеннях функції печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати повторного прийому високих доз препарату. У разі застосування препарату протягом короткого часу зниження дози не потрібне. Немає даних про довгострокове застосування препарату. Порушення функції нирок Пацієнтам із порушеннями загального стану та зниженим кліренсом креатиніну слід зменшити дозу, оскільки виведення метаболітів метамізолу натрію може бути сповільнене. Оскільки при порушеннях функції нирок швидкість виведення знижується, слід уникати повторного прийому високих доз препарату. У разі застосування препарату протягом короткого часу зниження дози не потрібне. Немає даних про довгострокове застосування препарату.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сомноленція, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія). Після введення дуже високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування При нещодавньому прийомі препарату може бути вжито заходів первинної детоксикації, спрямовані на обмеження подальшого всмоктування метамізолу натрію (наприклад, промивання шлунка та застосування активованого вугілля). Специфічного антидоту для метамізолу натрію немає. Основний метаболіт метамізолу (4-N-метиламіноантипірин) виводиться за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне застосування пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі: бронхіальна астма, індукована прийомом анальгетиків; непереносимість анальгетиків за типом кропив'янки або ангіоневротичного набряку; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої, навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром бронхіальної астми, пов'язаної з аналгетиками (аспіринової астми); непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоатів); анафілактичні або інші імунологічні реакції на інші піразолони, піразолідини та інші ненаркотичні анальгетики в анамнезі. Перед застосуванням препарату Анальгін необхідно провести ретельне опитування пацієнта. У разі з'ясування, що пацієнт відноситься до групи особливого ризику розвитку анафілактоїдних реакцій, препарат слід призначати лише після ретельного зважування ризиків та очікуваної користі. У разі прийняття рішення про застосування препарату Анальгін у таких пацієнтів потрібен суворий медичний контроль за їхнім станом, і необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією метамізол натрію слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизових оболонок) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити. Забороняється будь-коли знову повторювати лікування препаратом. Пацієнти повинні бути поінформовані про суб'єктивні та об'єктивні симптоми даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз Агранулоцитоз, що розвивається на фоні лікування метамізолом, має імунно-алергічне походження і триває щонайменше один тиждень. Подібна реакція виникає дуже рідко, може бути важкою, життєзагрозною і навіть із летальним кінцем. Ця реакція не є дозозалежною і може виникнути будь-якої миті під час лікування. Всі пацієнти повинні бути проінструктовані припинити застосування препарату і негайно проконсультуватися з лікарем з появою наступних суб'єктивних або об'єктивних симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією: гарячка, озноб, біль у горлі, виразки в ротовій порожнині. У разі розвитку нейтропенії (кількість нейтрофілів Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Усі пацієнти повинні бути проінструктовані негайно звертатися за медичною допомогою з появою під час лікування метамізолом суб'єктивних або об'єктивних симптомів, що дозволяють припустити патологічні зміни крові (наприклад, загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість). Ізольовані гіпотензивні реакції Введення метамізолу натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Дані реакції, можливо, залежать від дози і частіше виникають після парентерального введення. Гострий біль у животі Неприпустиме застосування препарату Анальгін для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок препарат Анальгін слід застосовувати лише після консультації лікаря, оскільки у цих пацієнтів знижено швидкість виведення препарату. Вплив на результати лабораторних досліджень У пацієнтів, які отримували лікування метамізолом, було зафіксовано зміну результатів лабораторних тестів, що проводилися з використанням реакції Триндера та подібних реакцій (наприклад, аналіз концентрації креатиніну, тригліцеридів, холестерину ЛПВЩ та сечової кислоти у сироватці крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про те, що препарат, що застосовується в рекомендованих дозах, небажано впливає на здатність до концентрації і на швидкість реакцій. Однак при терапії препаратом у високих дозах, слід брати до уваги можливість порушення здатності до концентрації та зниження швидкості реакції, що може представляти ризик у ситуаціях, де дані здібності особливо важливі (наприклад, керування автомобілем або механізмом, що рухається), особливо при супутньому вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізол натрію – 500 мг; Допоміжні речовини: Хлористоводородна кислота розчин - 0,5 М або натрію гідроксиду розчин 0,5 М - до pH 6,0-7,5; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 2 мл у ампули з безбарвного або забарвленого скла. По 5 або 10 ампул в контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або поліетилентерефгалатної з плівкою полімерною або фольгою алюмінієвою лакованою або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої або у формі з картону з осередками для укладання. По 1 контурній комірковій упаковці або формі з картону з 10 ампулами або 2 контурні коміркові упаковки або форми з картону з 5 ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором або без нього в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля введення швидко абсорбується і надходить у печінку, де піддається гідролізу з утворенням активного метаболіту, незмінений метамізол натрію виявляється у крові у незначних кількостях лише після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення метамізолу становить 14 хвилин. Приблизно 96% виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводиться нирками. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми 4N-метиламіноантипірину (МАА) становить 58%, 4N-аміноантипірину (АА) – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону. Має знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. За механізмом дії практично не відрізняється від інших нестероїдних протизапальних препаратів. Дія розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату. Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (кропив'янка – ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу, нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен. Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворюваннях кровотворних органів. Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз). Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії). Гостра ниркова або печінкова недостатність. Вагітність та період грудного вигодовування. Немовля (до 3-х місяців або з масою тіла менше 5 кг). Грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопії (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає метамізолу натрію не повинен прийматися в першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): ​​дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних). Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони виявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк) або у вигляді задишки чи скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та з розвитком циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним результатом та тромбоцитопенію. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином При застосуванні одночасно з циклоспорином може бути зниження його концентрації в крові, тому при їх спільному застосуванні потрібен моніторинг концентрації циклоспорину в крові. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білком (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїдні засоби та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому рекомендується уникати їх одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиДорослі та підлітки 15 років та старші Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (при сильних болях) по 1-2 мл 500 мг/мл розчину 2-3 рази на добу, але не більше 2 г на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Діти Метамізол натрію не можна застосовувати у віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Дітям метамізол натрію призначається у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл 500 мг/мл розчину). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Перед введенням рекомендується нагріти до температури тіла. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Внутрішньовенне введення має здійснюватися повільно (швидкість введення не більше 1 мл (500 мг метамізолу за хвилину)) у положенні лежачи, при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину метамізолу натрію більше 2 мл (1 г) має вводитися з особливою обережністю. При тривалому (більшому тижні) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування: специфічний антидот не відомий. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбіруратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлює такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків; бронхіальна астма, особливо із супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю) на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта з метою виявлення анамнестичних відомостей. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно суворе медичне спостереження за їх станом та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, його не слід розпочинати повторно. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз/панцитопенія При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і навіть призвести до загибелі пацієнта. У зв'язку з цим, при виявленні симптомів лихоманки, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500 в мм3 необхідно припинити прийом препарату . У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотечі, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може викликати гіпотензивні реакції (див. також розділ "Побічна дія"). Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок рекомендується уникати прийому метамізолу натрію у високих дозах. Допоміжні речовини Оскільки препарат містить натрій, це необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. За відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення метамізолу натрію слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину), щоб за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій ін'єкцію можна було б припинити, а також для того, щоб мінімізувати ризик виникнення окремих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль побічних дій лікарського препарату, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл:. Активна речовина: метамізол натрію – 500 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл ампули нейтрального скла. По 10 ампул з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 або 10 ампул поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або стрічки поліетилентерефталатної і фольги алюмінієвої або паперу з поліетиленовим покриттям або без фольги, або без паперу. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При упаковці ампул з кільцем зламу або точкою надлому ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення період напіввиведення становить 14 хвилин. Приблизно 96% виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, похідний піразолону. Метамізол натрію за механізмом дії не відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів (селективно блокує циклооксегіназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти). Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має знеболювальну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну дію (стосовно гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів).Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності різного походження (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія; дисменорея). Болі вісцерального походження – у комбінації зі спазмолітичними засобами при нирковій, кишковій та жовчній кольках. Для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань, травм, опіків, при декомпресійній хворобі. Гарячкові стани при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Доцільність застосування препарату вирішується у кожному разі залежно від виразності, характеру та переносимості лихоманки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до похідних піразолону, пригнічення кровотечі (агранулоцитоз, нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6- фосфатдегідрсгенази та інші види анемії, повне або неполе та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі), лейкопенія, вагітність, період лактації, дітям у перші три місяці життя або з масою тіла менше 5 кг. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). З обережністю:. захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у тому числі, в анамнезі); алкоголізм. Внутрішньовенне введення хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм. рт. ст. або при нестабільності кровообігу, наприклад, на тлі інфаркту міокарда, множинної травми, шоку, що починається.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації на час лікування слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяУ терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Алергічні реакції, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, зниження артеріального тиску, транзиторні порушення нирок: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, кропив'янка, кон'юнктивіт; синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспастичний синдром. При внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними анальгетиками, а також з алопуринолом може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти та протизаплідні засоби для внутрішнього прийому порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Ефект посилюється при одночасному застосуванні з кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропраналоном. Посилює ефекти етанолу. Рентгеноконтрастні препарати, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату, тіамазол та цитостатики, а підвищують ризик розвитку лейкопенії. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (при сильних болях) по 1-2 мл 500 мг/мл розчину 2-3 рази на добу, але не більше 2 г на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Дітям призначають із розрахунку 5-10 мг/кг 2-3 рази на добу. Дітям до 1 року, але старше 3 місяців або з масою тіла більше 5 кг препарат вводять тільки внутрішньом'язово, курс не більше 3-х днів. Розчин, що вводиться, повинен мати температуру тіла. Дози більше 1 г слід вводити внутрішньовенно, потрібна наявність умов для проведення протишокової терапії. Найбільш частою причиною різкого зниження артеріального тиску є занадто висока швидкість введення, у зв'язку з чим внутрішньовенне введення має проводитися повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), в положенні лежачи хворого, під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихання. При тривалому (більшому тижні) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова пара . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей віком до 5 років та хворих, які отримують цитостатичні ЛЗ, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем та іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію дисульфіт – 2,0 мг; Динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг; Натрію формальдегідсульфоксилату дигідрат – 0,5 мг; 1 М розчин гідроксиду натрію або 0,5 М розчин сірчаної кислоти - до pH 5,0-7,0; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл ампули світлозахисного скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з крапкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля введення швидко абсорбується та надходить у печінку, де піддається гідролізу з утворенням активного метаболіту, незмінений Анальгін виявляється у крові у незначних кількостях тільки після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення становить 14 хвилин. Приблизно 96% виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними, при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, похідний піразолону. Метамізол натрію за механізмом дії не відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів (селективно блокує циклооксегіназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти). Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має знеболювальну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну дію (стосовно гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів).Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування етик препаратів), або інших компонентів препарату. Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (кропив'янка - ангіоневротичний набряк), тобто пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацета. , індометацин або напроксен Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів. Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз). Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії). Гостра ниркова або печінкова недостатність. Вагітність та період грудного вигодовування. Немовля (до 3-х місяців або з масою тіла менше 5 кг). Грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопії (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен прийматись у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): ​​дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони виявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк) або у вигляді задишки чи скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та з розвитком циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним результатом та тромбоцитопенію. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином При застосуванні одночасно з циклоспорином може бути зниження його концентрації в крові, тому при їх спільному застосуванні потрібен моніторинг концентрації циклоспорину в крові. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білком (пероральні гіпоглікемічні засоби. Непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїдні засоби та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому рекомендується уникати їх одночасного застосування. З трамадолом та сауколізіном Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами. колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропріоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиДорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл розчину Анальгіну 50% (500 мг/мл) або 2-4 мл 25% (250 мг/мл) розчину Анальгіну (внутрішньом'язово або внутрішньовенно), добова доза може становити до 4-8 мл ін'єкційного розчину 500 мг/мл або ін'єкційного розчину 250 мг/мл (трохи більше 2 р), розділена на 2-3 прийоми. Максимальна разова доза може становити 1 г (2 мл 500 мг/мл або 4 мл 250 мг/мл). Діти Анальгін не можна вводити новонародженим у віці до 3-х місяців або при масі тіла менше 5 кг. Дітям Анальгін призначається у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл або 0,2-0,4 мл розчину 250 мг/мл). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Перед введенням рекомендується нагріти до температури тіла. Для дітей віком 3-12 місяців введення здійснюється лише внутрішньом'язово! (Маса тіла дитини від 5 до 9 кг). При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися повільно (швидкість введення не більше 1 мл (500 мг метамізолу натрію за хвилину)) у положенні лежачи, при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину Анальгіну більше 2 мл (1 г) має вводитися з особливою обережністю.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування Специфічний антидот невідомий. Якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин, можна викликати блювоту, провести промивання шлунка через зонд; призначити сольові проносні, активоване вугілля. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування Анальгіном повинно проводитись тільки під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків; бронхіальна астма, особливо із супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю) на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта з метою виявлення анамнестичних відомостей. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно суворе медичне спостереження за їх станом та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, його не слід розпочинати повторно. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз/панцитопенія При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і навіть призвести до загибелі пацієнта. У зв'язку з цим, при виявленні симптомів лихоманки, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500 в мм3 необхідно припинити прийом препарату . У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотворення, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок рекомендується уникати прийому метамізолу натрію у високих дозах. Допоміжні речовини Оскільки препарат містить натрій, це необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. За відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, при роботах з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізол натрію – 500 мг; Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл або 2 мл ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону та вкладишем з паперу офсетної або гофрованої стрічки, або спеціальними гніздами та наклеюють етикетку-бандероль. Допускається текст етикетки-бандеролі наносити безпосередньо на пачку. По 5 ампул поміщають у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або без фольги. По 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону та наклеюють етикетку-бандероль. Допускається текст етикетки-бандеролі наносити безпосередньо на пачку. У кожну пачку вкладають ампульний ніж або скарифікатор. При упаковці ампул з крапкою або кільцем розлому ніж ампульний або скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення період напіввиведення метамізолу натрію становить 14 хвилин. Головний метаболіт 4N-метиламіноантипірін (МАА). Інші метаболіти 4N-аміноантипірин (АА), 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА), останні два не мають фармакологічної активності. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин і 4N-форміламіноантипірин не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. При введенні високих доз метамізолу через нирки може виділятися метаболіт - рубазонова кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводиться нирками. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (на кшталт кропив'янка - ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії); гостра ниркова чи печінкова недостатність; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3 місяців або з масою тіла менше 5 кг); грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения). С осторожностью: Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления). Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопий (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). Непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия). Беременность (второй триместр).Беременность и лактацияБеременность Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен прийматись у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяПобічні ефекти були класифіковані відповідно до рекомендацій Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічна стенокардія чи алергічний інфаркт міокарда). Порушення з боку імунної системи Рідко: метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які можуть бути важкими та загрозливими для життя; у деяких випадках анафілактичні реакції можуть призвести до смерті. У разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно негайно припинити введення препарату, провести заходи щодо надання пацієнтам невідкладної медичної допомоги, провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Ці реакції можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись під час ін'єкції метамізолу натрію або через кілька годин після його введення, проте вони зазвичай спостерігаються протягом однієї години після введення препарату. Зазвичай анафілактичні та анафілактоїдні реакції, що більш м'яко протікають, виявляються у вигляді шкірних симптомів і симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. Більш легкі реакції можуть прогресувати до важких форм з генералізованою кропив'янкою, важким ангіоневротичним набряком (особливо із залученням гортані), важким бронхоспазмом, порушеннями ритму серця, різким зниженням артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвитком циркуляторного шоку. Дуже рідко: у пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), реакції непереносимості зазвичай проявляються у вигляді нападу. Частота невідома: анафілактичний шок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: крім проявів анафілактичних/анафілактоїдних реакцій на шкірі та слизових оболонках, перерахованих вище, нечасто може виникати фіксований лікарський висип. Рідко: можливе виникнення висипу. Дуже рідко: можливий розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла (токсичного епідермального некролізу). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Слід враховувати, що якщо пацієнт отримує антибіотикотерапію, типові прояви агранулоцитозу можуть бути мінімально вираженими. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, у той час як збільшення лімфовузлів є слабким або відсутнім. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. У разі розвитку вищезгаданих порушень з боку крові та лімфатичної системи необхідно припинити застосування препарату та провести розгорнутий клінічний аналіз крові. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: зниження артеріального тиску різко виражене. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при їх спільному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину може розвинутись тяжка гіпотермія. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, посилює їхню дію. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Додавання метамізолу натрію до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому цієї комбінації слід уникати. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістаміновихрецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліцилової кислотою При сумісному застосуванні метамізолу натрію та ацетилсаліцилової кислоти метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції (профілактики тромбоутворення). З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні метамізолу натрію та бупропіону. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиПарентеральне введення показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти до температури тіла. Дорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл 50% (500 мг/мл) або 2-4 мл 25% розчину метамізолу натрію (внутрішньом'язово або внутрішньовенно), максимальна добова доза може становити до 4 мл 50 або до 8 мл 25% ін'єкційного розчину (не більше 2 г), розділена на 2-3 прийоми. Максимальна разова доза може бути 1 г (2 мл 50% розчину або 4 мл 25% розчину). Діти: метамізол натрію протипоказаний у віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Дітям метамізол натрію призначається у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл 50% розчину або 0,2-0,4 мл 25% розчину). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Для дітей віком 3-12 місяців (маса тіла дитини 5-9 кг) введення здійснюється лише внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення має здійснюватися повільно (швидкість введення не більше 1 мл (500 мг метамізолу натрію за хвилину)) у положенні лежачи, при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання для мінімізації ризику зниження артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій припинити введення препарату. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину метамізолу натрію більше 2 мл (1 г) має вводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу натрію з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку зі зниженням швидкості виведення метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату, досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. Тривалість лікування При застосуванні як аналгетичний засіб тривалість 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), більш рідкісні симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Специфічного антидоту для метамізолу натрію не існує. Якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин, можна викликати блювоту, провести промивання шлунка через зонд; призначити сольові проносні, активоване вугілля. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4-N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне застосування пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутніми поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої, навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоатів). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. У разі виявлення ризику розвитку анафілактичних реакцій прийом може бути можливий тільки після визначення співвідношення ризик/користу. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідний суворий медичний контроль за їхнім станом, та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуно-опосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, і надалі не проводити у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. Будь-коли на тлі лікування метамізолом натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з цим, при появі симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією (лихоманки, ознобу, болі в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/м3 лікування препаратом та звернутися до лікаря. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотечі, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Гострий біль у животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати застосування метамізолу натрію у високих дозах через зниження швидкості виведення препарату. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення метамізолу натрію слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину), щоб за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій ін'єкцію можна було б припинити, а також для того, щоб мінімізувати ризик виникнення окремих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат (анальгін для ін'єкцій) – 500 мг; допоміжні речовини: метабісульфіт натрію (натрій піросерністокислий), вода для ін'єкцій Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл в ампули з нейтрального скла марок НС-3, Fiolax, УСП-1 та боросилікатного безбарвного скла 1-го гідролітичного класу. По 5 ампул по 1 мл або 2 мл поміщають у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію з медичного застосування препарату, ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При упаковці ампул з кільцем зламу, надсічками та точками ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМетаболізується з утворенням головного метаболіту 4N-метиламіноантипірину (МАА) та інших метаболітів - 4N-аміноантипірину (АА), 4N-ацетиламіноантипірину (ААА) та 4N-форміламіноантипірину (ФАА). Метаболіти ААА і ФАА не мають фармакологічної активності. Усі метаболіти мають нелінійну фармакокінетику, при короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення натрію метамізолу становить 14 хв. При введенні високих доз натрію метамізолу нирками може виводитися метаболіт - рубазоновая кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Літні У пацієнтів похилого віку площа під кривою "концентрація-час" підвищується в 2-3 рази. Порушення функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому застосуванні препарату збільшуються приблизно в 3 рази, періоди напіввиведення АА та ААА не змінюються. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок При нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 години. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (пропіфеназон, феназон або фенілбутазон); бронхіальна астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); бронхообструкція, риніт, кропив'янка, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); стан після проведення аортокоронарного шунтування; пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію); гостра ниркова чи печінкова недостатність; гостра інтермітує печінкова порфірія; підтверджена гіперкаліємія; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; анемія, лейкопенія; спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3-х місяців із масою тіла менше 5 кг); для внутрішньовенного ведення – дитячий вік до 12 місяців (маса тіла до 9 кг). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм рт. ст.); зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК); нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається); серцева недостатність, що починається; висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). Захворювання, при яких значне зниження АТ може мати підвищену небезпеку (тяжка ішемічна хвороба серця, стеноз артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопій (алергічних захворювань, у розвитку яких* значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв у вигляді сверблячки, сльозотечі та вираженого почервоніння особи) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення швидкості виведення метамізолу натрію). Вагітність (ІІ триместр).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен застосовуватись у І триместрі вагітності, у ІІ триместрі вагітності препарат може застосовуватися, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. У зв'язку з цим метамізол натрію протипоказаний у III триместрі вагітності. Період грудного вигодовування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або через деякий час після застосування метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У легших випадках реакції виявляються як шкірних симптомів і симптомів із боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк); задишки або скарг пацієнтів на появу симптомів шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках вони переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,різке зниження АТ (якому іноді передує підвищення АТ) та розвиток циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. З боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки зі смертельними наслідками). Ці реакції є імунологічними і можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, пропасниця не проходить або з'являються виразки на слизових оболонках, особливо порожнини рота, носа, гортані, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії метамізол натрію слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку судин Нечасто: ізольоване зниження артеріального тиску. Можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: різке виражене зниження артеріального тиску. При пропасниці також можливе дозозалежне різке зниження АТ без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушенням функції нирок можливе гостре погіршення функції нирок (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином: при одночасному застосуванні може спостерігатися зниження концентрації циклоспорину в крові, тому при їхньому спільному застосуванні потрібен моніторинг його концентрації в крові. З іншими ненаркотичними засобами, що аналгезують: одночасне застосування метамізолу натрію може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: препарати порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: препарати послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: препарати посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди (ГКС) та індометацин): метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагуін . З мієлотоксичними лікарськими засобами: препарати посилюють прояви гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Рекомендується уникати одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином: підвищується ризик розвитку лейкопенії. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном: через підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій не повинні застосовуватися спільно з метамізолом натрію. З кодеїном, пропранололом, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів: препарати посилюють ефект метамізолу натрію. З ацетилсаліцилової кислотою: при одночасному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти як ангіагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, внутрішньом'язово глибоко в м'яз. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагріти препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки старше 15 років: як разова доза рекомендується 1,0-2,0 мл (500 мг/мл) розчину метамізолу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна добова доза 2000 мг, розділена на 2-3 введення на добу. Максимальна добова доза – 1000 мг. Дітям віком 3-11 місяців (маса тіла понад 5 кг до 9 кг) препарат вводять лише внутрішньом'язово у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл). Разова доза може бути поділена на 2-3 введення. Наступна таблиця містить дози препарату, що рекомендуються. Вік (маса тіла) Доза Діти 3-11 місяців (понад 5 кг до 8 кг). Тільки внутрішньом'язове введення! 0,1-0,2 мл (що відповідає 50-100 мг метамізолу) Діти 1-3 роки (близько 9-15 кг) 0,2-0,5 мл (що відповідає 100-250 мг метамізолу) Діти 4-6 років (близько 16-23 кг) 0,3-0,8 мл (що відповідає 150-400 мг метамізолу) Діти 7-9 років (близько 24-30 кг) 0,4-1,0 мл (що відповідає 200-500 мг метамізолу) Діти 10-12 років (близько 31-45 кг) 0,5-1,0 мл (що відповідає 250-500 мг метамізолу) Діти 13-14 років (близько 46-53 кг) 0,8-1,8 мл (що відповідає 400-900 мг метамізолу) Дорослі та підлітки старші 15 років (з масою тіла понад 53 кг) 1,0-2,0 мл (що відповідає 500-1000 мг метамізолу) Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні лежачи під контролем артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій необхідно припинити введення препарату. Оскільки гіпотензивні реакції є дозозалежними, парентеральне введення дози 1000 мг метамізолу має проводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу з організму. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. При застосуванні як аналгезуючий засіб тривалість терапії 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту); судоми, кома) та різке зниження АТ (іноді прогресуюче до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення нирками нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити забарвлення сечі у червоний колір. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому показано внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, а також у дітей віком до 5 років, застосування метамізолу натрію повинно проводитися тільки під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне введення пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості до метамізолу натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. При виявленні ризику розвитку анафілактичних реакцій застосування можливе тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі можливого ризику застосування метамізолу натрію. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно забезпечити наявність засобів для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та суворого медичного нагляду за їх станом. Пацієнтам з астмою або атопією метамізол натрію слід застосовувати з обережністю. Пацієнти, у яких при застосуванні метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку при застосуванні інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН, у тому числі прогресуючого висипу на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки, лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і не проводити в подальшому у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних шкірних реакцій. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. На фоні застосування метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з чим, при виявленні симптомів, таких як невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм3 необхідно негайно повернути до лікаря та відмінити препарат. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії застосування препарату слід негайно припинити, також необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що патологічні зміни з боку крові на фоні застосування метамізолу натрію можуть супроводжуватися появою таких симптомів як загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість шкірних покривів, що потребує негайного звернення до лікаря. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може викликати ізольовані гіпотензивні реакції, які можуть мати дозозалежний характер. Ризик реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження ОЦК або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику розвитку гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). Пацієнтам, у яких слід уникати зниження артеріального тиску за будь-яку ціну (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), допускається застосування препарату при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимим є застосування метамізолу натрію для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати застосування метамізолу натрію у високих дозах через зниження його швидкості виведення. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину) з метою швидкого припинення введення препарату за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій та/або мінімізації виникнення ізольованих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій при застосуванні метамізолу натрію, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: метамізол натрію моногідрат – 527,0 мг (у перерахунку на метамізол натрію – 500,0 мг); Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/мл. По 2 мл препарату в ампули зі скла. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з гофрованого паперу. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю із паперу. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розкриття ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з вкладипйм для фіксації ампул з картону. Коробки та пачки пакують у групову упаковку. У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора рідина жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення період напіввиведення натрію метамізолу становить 14 хв. Головний метаболіт 4N-метиламіноантігшрин (МАА). Інші метаболіти 4N-аміноантипірин (АА), 4N-ацегіламіноантипірин (ААА) та 4N-форміламіноантипірин (ФАА). останні два не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. При введенні високих доз метамізолу через нирки може виділятися метаболіт-рубазонова кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводитись нирками. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищує в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому застосуванні препарату збільшується приблизно в 3 рази, тоді як період напіввиведення АА та ААА не наслідують тієї самої закономірності. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (на кшталт кропив'янка - ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдигідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії); гостра ниркова чи печінкова недостатність; вагітність (перший та третій триместр) та період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3 місяців або діти з масою тіла менше 5 кг); грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, що починається, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження артеріального тиску). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопій (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). Вагітність (другий триместр).Вагітність та лактаціяМетамізол натрію проникає крізь плаценту. Оскільки немає достатніх даних про застосування при вагітності, метамізол натрію не повинен застосовуватися у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може спричинити анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або за кілька годин прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони проявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвиток циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип, Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (включаючи випадки з летальним наслідком) та тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки з летальним кінцем). Ці реакції є за своєю імунологічними. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат застосовувався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення.Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: різко виражене зниження артеріального тиску. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. З боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином При застосуванні одночасно з циклоспорином може бути зниження його концентрації в крові, тому при їх спільному застосуванні потрібен моніторинг концентрації циклоспорину в крові. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол – порушують метаболізм метами дзвінка у печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові, пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому рекомендується уникати їх одночасного застосування. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищує ризик розвитку лейкопенії. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні, кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З кодеїном, пропранололом, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів Ефект метамізолу натрію посилює кодеїн, пропранолол, блокатори Н2-гістамінових рецепторів. З ацетилсаліцилової кислотою При одночасному застосуванні метамізолу натрію та ацетилсаліцилової кислоти метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб з бупропріоном. З бупропріоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропріону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. При введенні препарату рекомендується зігріти препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл (500 мг/мл) розчину метамізолу натрію (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна разова доза – 1000 мг. Дітям віком 3-12 місяців (маса тіла 5-9 кг) препарат вводять тільки внутрішньом'язово в дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні хворого лежачи при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання для мінімізації ризику зниження артеріального тиску. При перших ознаках розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій припинити введення препарату. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину метамізолу натрію більше 2 мл (1000 мг) має вводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу натрію з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку зі зниженням швидкості виведення метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату, досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. Тривалість лікування При застосуванні як аналгетичний засіб тривалість лікування 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), більш рідкісні симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування Специфічний антидот не відомий. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4-N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні засоби, а також дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне введення пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю) на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. При виявленні ризику розвитку анафілактичних реакцій прийом можливий лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі до можливого ризику застосування препарату. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно суворе медичне спостереження за їх станом та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуно-опосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД і ТЕН, у тому числі прогресуючого висипу на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки, лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, і в подальшому не проводити у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з чим при виявленні симптомів, таких як невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/мм3 необхідно негайно обрати лікаря та відмінити препарат. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що патологічні зміни з боку крові можуть супроводжуватися появою таких симптомів як загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотечі, блідість, на тлі прийому метамізолу натрію, що потребує негайного звернення до лікаря. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію допускається застосовувати лише за ретельного спостереження за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати прийому метамізолу натрію у високих дозах через зниження швидкості виведення препарату. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину), щоб за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій можна було б припинити введення, а також для мінімізації виникнення окремих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій лікарського препарату, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: метамізол натрію моногідрат - 500 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл, 2 мл або 10 мл ампули нейтрального скла або безбарвного скла першого гідролітичного класу з точками надлому або кільцями. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий, трохи жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення період напіввиведення метамізолу натрію становить 14 хвилин. Метаболізується у печінці. Головний метаболіт 4N-метиламіноантипірін (МАА). Інші метаболіти 4N-аміноантипірин (АА), 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА), останні два не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА –18% та ААА – 14%. Переважно виводиться нирками. Приблизно 96% виводиться нирками як метаболітів. При введенні високих доз метамізолу через нирки може виділятися метаболіт - рубазонова кислота, здатна забарвлювати сечу в червоний колір. Літні У пацієнтів похилого віку площа під кривою "концентрація-час" (AUC) підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаМетамізол натрію є похідним піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Має знеболювальну, жарознижувальну, а також деяку спазмолітичну (стосовно гладкої мускулатури та жовчовивідних шляхів) дію. Дія препарату розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 години. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект розвивається через 20-40 хв.Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (на кшталт кропив'янка - ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фофатдегідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); гостра ниркова чи печінкова недостатність; вагітність (перший та третій триместри) та період грудного вигодовування; дитячий вік (до 3 місяців або масою тіла менше 5 кг); грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм.рт.ст.), зниження обсягу циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом. Підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій при: хронічній кропив'янці та інших видах атопій; непереносимості алкоголю (реакція навіть на незначну кількість певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя); непереносимості або підвищеної чутливості до барвників (наприклад, до тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію). Вагітність (другий триместр).Вагітність та лактаціяМетамізол натрію проникає крізь плаценту. Оскільки немає достатніх даних про застосування при вагітності, метамізол натрію не повинен застосовуватися у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталлова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції (HP) розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA та класифіковані згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агронулоцитоз (включаючи випадки з летальним кінцем), тромбоцитопенія. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія (включаючи випадки з летальним кінцем). Ці реакції за своєю природою є імунологічними. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (порожнини рота та глотки, аноректальної області, статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений чи визначається. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення.Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі прояви на слизових оболонках, особливо в роті, носі чи горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвиватися негайно або за кілька годин після введення метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У легших випадках вони проявляються у вигляді шкірних симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк), задишки або скарг з боку шлунково-кишкового тракту. Більш легкі реакції можуть прогресувати до важких форм з генералізованою кропив'янкою, важким ангіоневротичним набряком (особливо із залученням гортані), важким бронхоспазмом, порушеннями ритму серця, різким зниженням артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та розвитком циркуляційного шоку. У пацієнтів з повним або неповним поєднанням аналгетичної бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), реакції непереносимості зазвичай виявляються у вигляді нападів. Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно обумовлене, яке не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Рідко: зниження артеріального тиску різко виражене. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Дуже рідко: флебіт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією, протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при їх спільному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) крові пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Додавання метамізолу натрію до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому цієї комбінації слід уникати. З тіамазолом та сарколізином Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліцилової кислотою При сумісному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою метамізол натрію може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції (профілактики тромбоутворення). З бупропіоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні метамізолу натрію та бупропіону. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності метамізол натрію не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. З вальпроєвою кислотою Передбачається, що метамізол натрію в дозі 4 г/добу має відповідний вплив на рівень вальпроату (знижує вміст) та пов'язаний з ним клінічний результат. Це може бути пов'язане з можливою індукцією CYPB6 та посиленням метаболізму вальпроату. У разі лікування вальпроатом у поєднанні з метамізолом натрію рекомендується ретельний моніторинг рівня вальпроату у плазмі.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Парентеральне введення препарату показане лише за неможливості його вживання. Перед введенням рекомендується нагрівати препарат до температури тіла. Дорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл (500 мг/мл) або 2-4 мл (250 мг/мл) розчину метамізолу натрію (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Максимальна добова доза 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми на добу. Максимальна разова доза – 1000 мг. Дітям віком 3-12 місяців (маса тіла 5-9 кг) препарат вводять лише внутрішньом'язово в дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1 - 0,2 мл розчину 500 мг/мл або 0,2-0). 4 мл розчину 250 мг/мл). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Внутрішньовенне введення має здійснюватися дуже повільно (швидкість введення не більше 1 мл/хв) у положенні лежачи під контролем артеріального тиску, пульсу та частоти дихання для мінімізації ризику зниження артеріального тиску. За перших ознак розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій припинити введення препарату. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину метамізолу натрію більше 2 мл (1000 мг) має вводитися з особливою обережністю. При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Літнім пацієнтам необхідно застосовувати менші дози у зв'язку з можливим зниженням виведення метаболітів метамізолу натрію з організму. Пацієнтам у тяжкому стані та при порушенні кліренсу креатиніну необхідно застосовувати менші дози у зв'язку зі зниженням швидкості виведення метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок швидкість виведення препарату сповільнена, тому необхідно уникати багаторазового застосування препарату, досвід тривалого застосування відсутній. При короткостроковій терапії корекція дози не потрібна. Тривалість лікування при застосуванні як аналгетичний засіб становить 1-5 днів. При застосуванні як жарознижувальний засіб - 1-3 дні.ПередозуванняСимптоми Нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), більш рідкісні симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агронулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування Специфічний антидот не відомий. Якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин, можна викликати блювоту, провести промивання шлунка через зонд; призначити сольові проносні, активоване вугілля. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні пацієнтів, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування метамізолом натрію повинно проводитись лише під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції При виборі способу введення препарату слід враховувати, що парентеральне застосування пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію може бути обумовлений такими станами: аналгетична бронхіальна астма, особливо з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю). Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоатів). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести опитування пацієнта з метою з'ясування анамнестичних відомостей. У разі виявлення ризику розвитку анафілактичних реакцій прийом може бути можливий тільки після визначення співвідношення ризик/користу. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідний суворий медичний контроль за їхнім станом, та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією метамізол натрію слід призначати з обережністю. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактоїдні реакції, також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших ненаркотичних аналгетиків/НПЗЗ. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку на застосування інших піразолонів та піразолідинів. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, і надалі не проводити у даної категорії пацієнтів. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших днів лікування. Агранулоцитоз При тривалому застосуванні (понад 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові. Будь-коли на тлі лікування метамізолом натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і, в окремих випадках, призводити до смерті. У зв'язку з цим, при появі симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією (лихоманки, ознобу, болі в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500/м3 лікування препаратом та звернутися до лікаря. Панцитопенія У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотечі, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити ізольовані гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок рекомендується уникати застосування метамізолу натрію у високих дозах через зниження швидкості виведення препарату. Препарат містить натрій, що необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Правила введення препарату Внутрішньовенне введення метамізолу натрію слід здійснювати дуже повільно (не більше 1 мл на хвилину), щоб за перших ознак анафілактичних/анафілактоїдних реакцій ін'єкцію можна було б припинити, а також для того, щоб мінімізувати ризик виникнення окремих гіпотензивних реакцій. При внутрішньом'язовому введенні необхідно використовувати довгу голку для внутрішньом'язового введення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи побічну дію лікарського препарату, в період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему