Бронхиальная астма

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 0,012 мг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 7,988 мг. Порошок для інгаляції дозований. 12 мкг – 120 доз. По 1,7 г порошку препарату поміщають в інгалятор полімерного матеріалу. Кожен інгалятор, герметично упакований у пакет з фольги алюмінієвої ламінованої, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиІнгалятор із полімерного матеріалу. На дозувальну частину приладу надіте кришечку з фіксатором. На лицьовій частині приладу нанесено напис "Easyhaler®". Збоку знаходиться лічильник кількості доз, що залишилися. Вміст інгалятора – однорідний порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Близько 80% формотеролу при призначенні через інгалятор Ізіхейлер проковтується і згодом всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому до інгаляційної лікарської форми значною мірою застосовні дані про фармакокінетичні властивості, отримані для лікарських форм для прийому внутрішньо. Після інгаляції терапевтичних доз препарату формотерол не виявляється у плазмі за допомогою існуючих аналітичних методів. Всмоктування відбувається швидко і з високою інтенсивністю при дозах, що перевищують терапевтичні (120 мкг), максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 5 хвилин після інгаляції, у той час як при внутрішньому прийомі 80 мкг всмоктується не менше 65%, а прийом препарату внутрішньо, у дозах до 300 мкг супроводжується його швидким всмоктуванням із досягненням максимальної концентрації протягом 0,5-1 години. Фармакокінетика формотеролу у вивченому діапазоні доз, тобто. 20-300 мкг, має лінійний характер. При повторних прийомах внутрішньо в дозі 40-160 мкг/сут значного накопичення препарату не відмічено. Максимальна швидкість екскреції після призначення 12-96 мкг досягається протягом 1-2 годин після інгаляції. У дослідженнях кумулятивної екскреції формотеролу та/або його (R,R) та (S,S)-енантіомерів із сечею після інгаляції сухого порошку (12-96 мкг) або аерозольних лікарських форм (12-96 мкг) було виявлено, що абсорбція по мірою збільшення дози зростає лінійно. Зв'язок із білками плазми для формотеролу становить 61-64 (34%-з альбуміном). Насичення ділянок зв'язування у діапазоні концентрацій, що досягаються при призначенні терапевтичних доз препарату, не відбувається. Біотрансформація Основний шлях біотрансформації – глюкуронування, іншим шляхом є G-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Процес каталізують велику кількість ізоферментів системи ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після одноразового та повторного введення виявляється подібною, що вказує на відсутність аутоіндукції або придушення метаболізму. Виведення з організму Процес виведення формотеролу із системи кровообігу багатофазний; період напіввиведення залежить від тимчасового інтервалу. На підставі даних про концентрації препарату в плазмі в період до 6, 8 або 12 годин після прийому внутрішньо, період напіввиведення становить близько 2-3 годин. За даними швидкості екскреції із сечею в період від 3 до 16 годин після інгаляції, період напіввиведення – близько 5 годин. Після одноразового прийому внутрішньоформотеролу. 59-62% виводиться із сечею, і 32-34% – з калом. Нирковий кліренс формотеролу -150 мл/хв.ФармакодинамікаФормотерол – потужний селективний стимулятор бета2-адренорецепторів. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він має бронхорозширювальну дію. Ця дія розвивається швидко (протягом 1-3 хвилин) і залишається досить вираженою через 12 годин після інгаляції препарату. Показано, що у людини формотерол запобігає розвитку бронхоспазму, що індукується фізичним навантаженням та метахоліном.Показання до застосуванняЛікування та профілактика бронхоспазму, викликаного фізичними навантаженнями; холодним повітрям або алергенами, що вдихаються, у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами.Протипоказання до застосуванняРеакції гіперчутливості на формотерол або лактозу, дитячий вік до 6 років, період лактації, рідкісні спадкові захворювання; такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: виражена хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, порушення серцевого ритму, тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада III ст., подовження інтервалу QT (QT скоригований 0,44с), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аневризмоцит, .Вагітність та лактаціяВагітність та лактація Необхідні дані щодо застосування формотеролу для лікування вагітних жінок відсутні. Тератогенного впливу препарату в дослідженнях на тваринах не виявлено, однак у дослідженнях на тваринах формотерол приводив до відторгнення імплантованої яйцеклітини, а також до зниження рівня постнатальної виживання та до зниження ваги новонароджених. Ці ефекти, мабуть, обумовлені сильнішим системним впливом, ніж те, що спостерігається при клінічному застосуванні формотеролу. До накопичення більшого досвіду Формотерол Ізихейлер не рекомендується застосовувати під час вагітності (особливо наприкінці вагітності або під час пологів), крім випадків, коли інших доведених альтернатив лікування не залишається. Як і для будь-яких видів лікарської терапії, застосування даного препарату під час вагітності слід розглядати тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері виявляється вищою за ризик від цього виду лікування для плода. У дослідженнях на щурах невеликі кількості формотеролу знайшли в материнському молоці. Немає даних про те, чи проникає формотерол у грудне молоко у людини, тому матерям у період лактації, які користуються інгалятором Формотерол Ізіхейлер, рекомендується утримуватися від годування дітей груддю.Побічна діяНайчастіше реєстровані несприятливі побічні ефекти терапії бета2-адреноміметиками, такі, як тремор та відчуття серцебиття, як правило, виявляються легко і зникають через кілька днів після початку лікування. Порушення обміну речовин та харчування Рідко (> 1/10000 – < 1/1000) Гіпокаліємія, гіперкаліємія Дуже рідко, зокрема окремі випадки (<1/100 00) Гіперглікемія Захворювання нервової системи Часто (>1/100 - < 1/10) Головний біль Нечасто (>1/1000 < 1/100) Порушення, занепокоєння, запаморочення, тривога, нервозність, безсоння, порушення сну Захворювання серця Часто (> 1/100 < 1/10) Порушення ритму серця Нечасто(> 1/1000 < 1/100) Тахікардія Рідко (> 1/10000 < 1/1000) Миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Стенокардія, збільшення тривалості інтервалу QT Захворювання судин Дуже рідко, включаючи окремі випадки (< 1/10000) Коливання артеріального тиску Захворювання дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння Рідко (> 1/10000-<1/1000) Посилення бронхоспазму, подразнення порожнини рота та глотки, парадоксальний бронхоспазму Шлунково-кишкові захворювання Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Порушення смаку, нудота Захворювання скелетно-м'язової системи, сполучної та кісткової тканини Часто (>1/100 - < 1/10) Тремор Нечасто (>1/1000 - <1/100) М'язові судоми, міалгія Загальні захворювання та захворювання, що розвиваються на ділянці введення препарату Дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000) Реакції гіперчутливості, зокрема. Бронхоспазм, виражене зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, периферичні набряки. Лікування бета2-адреноміметиками може призводити до підвищення концентрації інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину, кетонових тіл. Як і у разі застосування будь-яких інгаляційних засобів, парадоксальний бронхоспазм спостерігається в окремих випадках.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження специфічних взаємодій інгалятора Формотерол Ізіхейлер не проводилися. Збільшення тривалості інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій може спостерігатися при лікуванні рядом препаратів, що подовжують інтервал QT з наприклад, хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, соталолом, аміодароном, фенотіазинами, деякими антигістамінизоліном, наприклад , трициклічними антидепресантами, еритроміцином Одночасне застосування інших симпатоміметичних препаратів може посилювати побічні ефекти застосування Формотеролу Ізіхейлер. Прийом леводопи, левотироксину натрію, окситоцину та алкалоїдів може посилювати побічну дію бета2-адреноміметиків на серці. У пацієнтів, які отримують інгібітори моноаміноксидази або трициклічні антидепресанти, Формотерол Ізіхейлер слід застосовувати з обережністю, оскільки дія бета2-адреноміметиків на серцево-судинну систему при цьому може посилюватися. Формотерол Ізіхейлер не слід застосовувати пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази, і протягом 14 днів після припинення їх прийому. Одночасний прийом похідних ксантинів, глюкокортикостероїдів, діуретиків може посилювати можливу гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку аритмій серця на фоні лікування препаратами наперстянки. Ризик розвитку аритмій збільшується і натомість проведення загальної анестезії галогеновуглеводнями. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або усувати дію Формотеролу Ізіхейлер.Тому препарат не слід використовувати одночасно з бета-адреноблокаторами (у тому числі у складі очних крапель), якщо їх використання не обґрунтоване життєвими показаннями. Одночасне застосування формотеролу та глюкокортикостероїдів може призвести до посилення гіперглікемічного ефекту, що спостерігається при прийомі цих препаратів. Бронхолітичний ефект формотеролу може посилюватись при прийомі антихолінергічних препаратів.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Дорослі (у тому числі літні) Бронхіальна астма Постійна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на день; у деяких пацієнтів може знадобитися проведення 2 інгаляцій (24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза при постійному застосуванні становить 4 інгаляції. При необхідності можливе застосування додаткових доз, крім призначених для постійної підтримуючої терапії, для усунення симптомів до максимальної загальної добової дози 6 інгаляцій (підтримують плюс, що приймаються за потребою). Не слід проводити більше трьох інгаляцій одночасно. Проте часте (більше двох разів на добу та/або більше, ніж протягом 2 діб на тиждень) застосування або застосування в дозах, що перевищують рекомендовані для постійної підтримуючої терапії, є ознакою субоптимального контролю перебігу бронхіальної астми та потребує перегляду схеми лікування. Профілактика бронхоспазму, що викликається Фізичними навантаженнями: 1 інгаляція (12 мкг) приблизно за 15 хвилин до фізичного навантаження. При тяжкому перебігу бронхіальної астми можуть знадобитися 2 інгаляції (24 мкг). Не слід перевищувати максимальну загальну добову дозу (6 інгаляцій). Діти у віці 6 років та старші Бронхіальна астма Постійна терапія, що підтримує: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. Не слід проводити більше 2-х інгаляцій на добу. "Easyhaler" [Зіхейлер] інгалятор, що приводиться в дію потоком повітря, що вдихається; це означає, що, коли робиться вдих через мундштук, лікарський засіб разом із потоком повітря потрапляє у дихальні шляхи. Уважно прочитайте інструкцію з використання інгалятора! Зніміть захисний ковпачок із мундштука Ізіхейлера. Струсіть інгалятор з 5 разів у вертикальному положенні. Для вивільнення 1 доти ліки помістіть Ізіхейлер між великим і вказівним пальцем і одноразово натисніть на інгалятор - Ви почуєте клацання. Зробіть повний видих, щільно обхопіть мундштук губами і глибоко вдихніть, затримайте подих на 5-10 секунд. Якщо ви призначили більше 1 дози, повторіть кроки 2, 3 і 4. Закрийте мундштук ізіхейлера захисним ковпачком. Лічильник доз допоможе Вам дізнатися кількість ліків, що залишилися. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона зона на лічильнику означає, що у Ізіхейлері залишилося 20 доз. Рекомендується зберігати інгалятор у жорсткому футлярі, щоб захистити його від ударів та забезпечити надійну роботу пристрою. Не можна робити видих через мундштук, оскільки це призведе до зменшення отримуваної дози препарату. Якщо пацієнт ненавмисно зробив видих через мундштук, необхідно постукати інгалятором по твердій поверхні або долоні руки, щоб витягти порошок з мундштуку, а потім повторити процедуру прийому препарату. Так само необхідно робити у разі, якщо пацієнт ненавмисно включив інгалятор без подальшого проведення інгаляції. Після використання інгалятора необхідно завжди надягати на нього захисний ковпачок, щоб уникнути випадкового включення пристрою, що може призвести або до передозування, або зменшення дози при черговому використанні інгалятора. Мундштук потрібно регулярно протирати сухою тканиною. Для його очищення не можна застосовувати воду, оскільки порошок, що знаходиться всередині, гігроскопічний. Щоразу, коли лічильник показує нуль, необхідна заміна препарату, незважаючи на те, що всередині інгалятора може залишатися порошок.ПередозуванняСимптоми Клінічного досвіду лікування передозування до цього часу не накопичено, проте передбачається, що передозування лікарської речовини Формотерол Ізихейлер буде супроводжуватися симптомами, що зазвичай спостерігаються при передозуванні бета2-агоністів: нудотою, блюванням, головними болями, тремором, сонливістю, серцебиттям, серцебиттям, серцебиттям підвищенням/зниженням артеріального тиску, метаболічним ацидозом, гіпокаліємією, гіперглікемією. В обмеженій кількості випадків передозування були зареєстровані такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QT, аритмія, нудота та блювання. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. При тяжкому перебігу пацієнта слід госпіталізувати. Можливе застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, що потребує надзвичайної обережності, оскільки використання бета-адреноблокаторів може провокувати розвиток бронхоспазму. Слід проводити контроль концентрації калію у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з бронхіальною астмою Формотерол Ізихейлер слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатній ефективності інгаляційних глюкокортикостероїдів (у середніх та малих дозах) або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування двох підтримуючих видів терапії, що включають Формотерол Ізихейлер. При призначенні препарату пацієнтам, які не отримують протизапальну терапію, її слід розпочинати одночасно із застосуванням Формотеролу Ізіхейлер. Ураження нирок та печінки Даних щодо необхідності коригувати дозу препарату Формотерол Ізіхейлер у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки немає. Тривалість дії формотеролу становить близько 12 годин. Лікування завжди слід проводити мінімально ефективними дозами препарату. У чинних рекомендаціях з лікування бронхіальної астми зазначено на необхідність застосовувати тривалі бета2-адреноміметики для підтримуючої бронходилатуючої терапії на додаток до терапії глюкокортикостероїдами. Крім того, у них рекомендується у разі нападу бронхіальної астми застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. Слід рекомендувати пацієнтам на період включення до схеми лікування Формотеролу Ізихейлер не припиняти прийом та не змінювати схему лікування глюкокортикостероїдами, навіть якщо симптоми бронхіальної астми зменшились. Якщо симптоми захворювання зберігаються або посилюються, або якщо рекомендовані дози Формотеролу Ізихейлер не дозволяють їх контролювати (забезпечуючи купірування нападів), такий стан є свідченням погіршення перебігу бронхіальної астми і необхідності перегляду схеми лікування. Часта потреба в лікарських препаратах (тобто профілактичний прийом, наприклад, глюкокортикостероїдів і бета2-адреноміметиків пролонгованої дії) для запобігання бронхоспазму при фізичних навантаженнях кілька разів на тиждень, незважаючи на адекватну підтримуючу терапію, може бути ознакою недостатнього контролю симптомів. протиастматичного лікування та оцінки його відповідності. При переведенні пацієнтів на терапію інгалятором Формотерол Ізіхейлер з інших інгаляторів схему лікування слід підбирати індивідуально. При цьому слід враховувати особливості препарату, що раніше застосовувався, схеми лікування, способи застосування лікарської речовини. У пацієнтів із цирозом печінки очікується збільшення екскреції, т.к. формотерол спочатку елімінується за допомогою печінкового метаболізму. Інгалятор Ізихейлер керується потоком повітря, що утворюється на вдиху, що означає, що, коли пацієнт вдихає повітря через мундштук, лікарська речовина надходить у дихальні шляхи разом з повітрям, що вдихається. Примітка: важливо навчити пацієнта вдихати через мундштук досить активно та глибоко, щоб забезпечити надходження до тканини бронхів оптимальної дози препарату. Якщо пацієнту потрібний регулярний прийом пролонгованих бета2-адреноміметиків, йому слід також регулярно та в достатніх дозах отримувати систематичне протизапальне лікування (інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди). Формотерол Ізіхейлер слід використовувати тільки у пацієнтів, яким потрібна тривала терапія бронхорозширювальними препаратами. У разі нападу бронхіальної астми рекомендується застосовувати короткодіючі бета2-адреноміметики. При призначенні препарату необхідно оцінити, чи достатня активність протизапальної терапії, що проводиться пацієнту. Під час загострення перебігу бронхіальної астми терапію інгалятором не слід починати. Слід бути обережними при одночасному застосуванні Формотеролу Ізихейлера та теофіліну пацієнтам із захворюваннями серця. Враховуючи здатність бета2-адреноміметиків викликати гіперглікемію, у хворих на цукровий діабет рекомендується проводити додатковий контроль концентрації глюкози в крові. При терапії бета2-адреноміметиками може розвиватися небезпечна для життя гіпокаліємія. Особливу обережність рекомендується виявляти при важких загостреннях бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії при цьому збільшується на тлі гіпоксії, що розвивається. Гіпокаліємічна дія може посилюватися при одночасному проведенні терапії похідними ксантинів, глюкокортикостероїдами та діуретиками. У цих випадках рекомендується проводити контроль концентрації калію у сироватці крові. Як і за інших видів інгаляційної терапії, не слід забувати про ризик розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо такий бронхоспазм розвивається, прийом препарату слід негайно припинити, замінивши його на будь-який альтернативний метод лікування. Кожна доза Формотеролу Ізіхейлер містить близько 8 мг лактози. Зазвичай така кількість лактози в осіб, які страждають на непереносимість лактози, не викликає клінічних проявів. Препарат не слід застосовувати особам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 доза препарату містить: Активні речовини: формотеролу фумарат – 0,006 мг; беклометазону дипропіонат – 0,100 мг. Допоміжні речовини: Етанол, хлористоводнева кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан). Аерозоль для інгаляцій дозований 100+6 мкг/доза. Алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном, що містить 120 доз препарату. По 1 балончику з інгалятором та інструкцією поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб – (глюкокортикостероїд місцевий + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних ЛЗ були порівняні після призначення беклометазону дипропіонату (БДП) та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінованого препарату. Для беклометазону дипропіонату при введенні у складі комбінованого препарату AUC для його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату та величина максимальної концентрації у плазмі (Сmax) дещо нижча, а всмоктування відбувається швидше, ніж у монопрепарату беклометазону дипропіонату. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату Сmax у плазмі збігалася з такою для монопрепарату, а системна дія була дещо вищою, ніж у монопрепарату. Не отримано даних щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії між БДП та формотеролом: Беклометазон дипропіонат БДП під дією естерази перетворюється на активний метаболіт беклометазон-17-монопропіонат (В-17 MP). БДП, що інгалюється, швидко абсорбується легкими; його абсорбції передує інтенсивна конверсія БДП до його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (В-17 MP). Системна біодоступність (В-17 MP) забезпечується на 36% за рахунок легень, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Біодоступність проковтнутого БДП мізерно мала, проте, передсистемна конверсія БДП у В-17 MP призводить до того, що 41% БДП засвоюється організмом у вигляді В-17 MP. Спостерігається практично лінійне збільшення системної дії зі збільшенням інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції становить близько 2% і 62% від номінальної дози по відношенню до незміненого БДП і В-17 MP, відповідно. Зв'язок із білками плазми досить високий. Метаболізм БДП характеризується дуже високим показником кліренсу з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму БДП – активний метаболіт В-17 MP. Менш активними метаболітами є беклометазон 21 монопропіонат (В-21 MP) і беклометазон (ВОН), які також утворюються в результаті метаболізму, але їхня роль у системному впливі БДП дуже незначна. Екскреція Основна частина БДП виводиться із каловими масами у вигляді полярних метаболітів. Ниркова екскреція БДП та його метаболітів незначна. Період напіввиведення (Т1/2) БДП та В-17 MP становить 0,5 та 2, 7 години, відповідно. Спеціальна популяція Печінкова недостатність не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей та профілю безпеки БДП у зв'язку з тим, що останній піддається швидкому метаболізму до полярних метаболітів В-21 MP, ВОН та В-17 MP під дією ензимів, присутніх у шлунково-кишковому тракті, плазмі крові, легенів та печінки. Фармакокінетичні властивості БДП у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, не вивчалися. Беручи до уваги, що як БДП, так і його метаболіти з сечею практично не виділяються, немає підстав припускати посилення системної дії препарату на організм пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність. Формотерол Всмоктування та розподіл Форматерол, що інгалюється, абсорбується в легенях і ШКТ. Частина інгаляційної дози, яка ковтається, залежить від типу інгаляційного пристрою та техніки інгаляції. Так, при використанні мультидозового дозованого інгалятора вона може становити до 90%. Тому проковтну фракцію необхідно враховувати при інгаляційному способі введення препарату. Не менше 65% пероральної дози формотеролу всмоктується через шлунково-кишковий тракт, при цьому 70% цього обсягу піддається пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація незміненого формотеролу в плазмі спостерігається протягом 0,5-. 1 годину після перорального застосування. Зв'язок із білками плазми у формотеролу становить 61-64%, при цьому афінність до альбуміну – 34%. У діапазоні терапевтичних доз насичення аффіності немає. При пероральному прийомі Т1/2 становить 2-3 години. При інгаляції 12-96 мкг формотеролу фумарату всмоктування формотеролу має лінійний характер. Метаболізм Метаболізм формотеролу здійснюється, зокрема, за рахунок прямої кон'югації фенолгідроксильної групи. Кон'югати глюкуронової кислоти не є активними. Другий значущий шлях метаболізму формотеролу - О-диметелювання шляхом кон'югації на рівні фенол-2-гідроксильної групи. Цитохром Р450 ферментів CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 бере участь в О-деметелювання формотеролу. Є підстави припускати, що метаболізм формотеролу здійснюється головним чином у печінці. Формотерол не пригнічує CYP450 ферменти в терапевтично значущих концентраціях. Екскреція Сумарна ниркова екскреція формотеролу після інгаляції одноразової дози через дозований порошковий інгалятор збільшується лінійно в діапазоні доз 12-96 мкг. Показники екскреції незміненого та загального формотеролу, в середньому, становлять 8 та 25% відповідно. На підставі вимірювань плазмових концентрацій формотеролу після його одноразової інгаляції в дозі 120 мкг у 12 здорових добровольців було визначено Т1/2, що становить 10 годин. Співвідношення (R,R)- та (S,S)-енантіомерів незміненого препарату при ренальній екскреції становить відповідно 40 і 60%. Відносне співвідношення цих 2 показників не змінюється в діапазоні дозувань, що досліджуються; немає свідчень акумуляції одного енантіомер щодо іншого після прийому, повторної дози. У здорових добровольців після перорального прийому (40-80 мкг) 6-10% дози було виявлено у сечі у вигляді незміненого препарату; 8% дози було у вигляді глюкуронідів. Усього 67% від пероральної дози формотеролу виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів), решта дози – через кишечник. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.ФармакодинамікаФостер містить беклометазон дипропіонат і формотерол, що мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Беклометазону дипропіонат – інгаляційний глюкортикостероїд (ГКС), у рекомендованих дозах має протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми та зменшує частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефектів, ніж системні глюкокортикостероїди. Формотерол – селективний агоніст бета2-адренергічних рецепторів, що викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після інгаляції разової дози. Додавання формотеролу до беклометазону дипропіонату зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує показники функції зовнішнього дихання (ФЗД) та зменшує частоту загострень захворювання. У ході клінічного дослідження було показано, що вплив на ФЗД фіксованої комбінації Фостер відповідає такому комбінації монопрепаратів беклометазону дипропіонату та формотеролу та перевищує дію одного беклометазону дипропіонату.Показання до застосуванняБазисна терапія бронхіальної астми, що передбачає призначення комбінованої терапії (інгаляційного глюкокортикостероїду та β2-адреноміметика тривалої дії): Пацієнти, симптоми захворювання, яких недостатньо контролюються інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреноміметиками короткої дії; Пацієнти, які отримують ефективні підтримуючі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів та β2-адреноміметиків тривалої дії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 12 років. З обережністю: вагітність, період лактації, туберкульоз легень, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, атріовентрикулярна блокада інші тяжкі серцево-судинні захворювання (гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, подовжений інтервал Q-Tc (прийом формотеролу може спричинити подовження QTc-інтервалу)).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо використання Фостера під час вагітності. У ході досліджень на тваринах ембріотоксичної або тератогенної дії виявлено не було. Під час вагітності Фостер слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується призначати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективний контроль симптомів бронхіальної астми. Немає даних про проникнення Фостера у грудне молоко жінок. Фостер може призначатися жінкам, що годують, виключно в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевершує потенційний ризик для дитини.Побічна діяФостер містить беклометазон дипропіонат та формотерол фумарат, і тому слід очікувати, що він може спричинити побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що їхнє одночасне застосування викликає додаткові побічні ефекти. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням беклометазону дипропіонату та формотеролу як фіксована комбінація (Фостер). Часті (>1/100, Менш часті (>1/1000, Серед найчастіших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом формотеролу, описані такі типові для бета2-адреноміметиків, як: гіпокаліємія, головний біль, тремор, серцебиття, кашель, м'язові судоми, подовження інтервалу QTc. Побічні ефекти, характерні для беклометазону дипропіонату: кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, подразнення у горлі. Як і інші інгаляційні препарати Фостер може викликати парадоксальний бронхоспазм. Інші побічні ефекти, характерні для формотеролу: тромбоци-топенія, ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних, порушення сну, галюцинації, стомлюваність, занепокоєння, зміна смакових відчуттів. тахіаритмія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія (ішемічна хвороба серця), фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, загострення бронхіальної астми, задишка, нудота, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка, гіпергідроз, міє. Системні ефекти глюкокортикостероїдів (в т.ч. беклометазону дипропіонату) виникають при призначенні високих доз на тривалий час. Вони включають: пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей та підлітків, глаукома та катаракта. Реакції гіперчутливості включають: свербіж, висипи на шкірі, еритему і набряк очей, обличчя, губ і горла.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Фостер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. При сумісному прийомі Фостера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Спільне призначення Фостера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів може подовжувати QTc – інтервал та збільшувати ризик виникнення шлуночкових арит. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Через вміст невеликої кількості етанолу можливий прояв взаємодії у пацієнтів з підвищеною чутливістю, які приймають дисульфірам або метронідазол.Спосіб застосування та дозиФостер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми. Підбір дози препаратів, що входять до складу Фостера, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки при початку лікування комбінованими препаратами, але й при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Фостері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Для дорослих та підлітків старше 12 років: 1-2 інгаляції двічі на день. Пацієнти повинні бути під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози Фостера. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Фостера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор та періодично перевіряти техніку проведення інгаляції. Перед першим використанням інгалятора або через 3 дні та більше після перерви у його використанні першу дозу необхідно розпорошити у повітря, щоб переконатися, що він працює. Візьміть інгалятор великим та вказівним пальцями, як показано на малюнку. Зніміть захисний ковпачок із мундштука інгалятора. Візьміть мундштук у рота, щільно обхопивши його губами, і повністю видихніть через ніс. Зробіть довгий глибокий вдих, одночасно натиснувши на торець балончика вказівним пальцем. Після вдиху якнайдовше затримайте дихання. Потім вийміть з рота мундштук і продовжуйте нормально дихати. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, чекають близько 30 секунд, а потім повторюють етапи з 3 по 5. Після використання щільно закривають мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи етапи 3 та 4, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Якщо газ частково виходить із верхньої частини інгалятора або з куточків рота пацієнта, слід повторити послідовність операцій, починаючи з етапу 3. Пацієнтам із слабкими руками зручніше тримати інгалятор двома руками. Отже, верхню частину інгалятора потрібно утримувати двома вказівними пальцями, яке нижню частину - великими пальцями. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою. Для підтримання чистоти мундштука рекомендується промивати теплою водою в міру забруднення. Немає клінічних даних щодо застосування Фостера зі спейсером; тому рекомендоване дозування препарату дається з огляду на те, що використовується інгалятор без спейсера зі стандартним активатором. Слід мати на увазі, що при використанні Фостера зі спейсером може виникнути необхідність коригування дози.ПередозуванняПри передозуванні виникають типові для р2-адреноміметиків симптоми, зумовлені формотеролом, такі як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, сильне серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження QTc-інтервалу, метаболічний ацидоз, гіпокалієм. З появою симптомів передозування показано симптоматичне лікування. У тяжких випадках госпіталізація. Може бути розглянуто використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів при обережності, оскільки застосування цих засобів може викликати бронхоспазм. Необхідне моніторування рівня калію в плазмі. Інгаляція доз беклометазону дипропіонату вище за рекомендовані може викликати тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Рекомендується проводити контроль рівня кортизолу у плазмі крові. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо у пацієнтів спостерігаються такі супутні захворювання, як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, необхідно виявляти особливу обережність при виборі дози. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом (QTc >0,44 сек.). Прийом формотеролу може викликати подовження QTc - інтервалу. Фостер може використовуватися у пацієнтів з тахіаритмією тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів, таких як моніторинг ЕКГ. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпокалієм. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці. Інгаляції високих доз формотеролу можуть призводити до підвищення рівня цукру на крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Якщо планується анестезія галогенованих вуглеводнів, необхідно попередити пацієнта не використовувати Фостер протягом 12 годин перед початком анестезії. Як і при призначенні інших кортикостероїдів, слід переглянути необхідність застосування та дозу Фостера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. Через небезпеку розвитку загострення лікування Фостером не можна різко припиняти, дозу препарату слід поступово знижувати і під контролем лікаря. Коли пацієнти вже проходять цей курс лікування (інгаляційні або пероральні кортикостероїди), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Фостера може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та необхідність перегляду лікування. Для усунення гострих нападів бронхоспазму пацієнтам рекомендується постійно мати при собі бета2-адреноміметики короткої дії. Лікування Фостер не слід призначати в період загострення бронхіальної астми. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Фостером, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність розвитку таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного кортикостероїдів слід титрувати до мінімальної, яка забезпечить підтримку ефективного контролю. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Адреналовий криз проявляється анорексією, болями в животі, зниженням ваги, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, гіпотензією, гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості. та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Фостером. Переваги інгаляційної терапії беклометазоном, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення кортикостероїдів у період стресу або хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Балончик знаходиться під тиском: не піддавати дії високої температури, не протикати, не кидати у вогонь, навіть порожній. Використовувати протягом 3 місяців від початку застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на 100 г): Активні компоненти: Galium aparine (Галіум апарине) D3 4 г, Galium mollugo (Галіум моллуго) D3 4 г, Sedum acre (Седум акре) D3 5 г, Sempervivum tectorum (Семпервівум текторум) D4 5 recta (Клематіс ректа) D4 5 г, Thuja occidentalis (Туя окциденталіс) D3 5 г, Caltha palustris (Кальта палюстріс) D3 5 г, Ononis spinosa (Ононіс спиноза) D4 5 г, Juniperus communis (Юніперус комуніс) D4 5 helix (Хедера хелікс) D4 5 г, Betula alba (Бетуля альба) D2 5 г, Saponaria officinalis (Сапонарія оффіціналіс) D4 5 г, Echinacea (Ехінацея) D5 5 г, Calcium fluoratum (Кальціум фусора ) D8 5 г, Aurum metallicum (Аурум металікум) D10 5 г, Argentum metallicum (Аргентум металікум) D8 5 г, Apis mellifica (Апіс меліфіка) D12 5 г, Acidum nitricum (Ацидум нітрикум) D6 5 г,Pyrogenium-Nosode (Пірогеніум-нозод) D6 5 г, Urtica urens (Уртика уренс) D3 2 г. Допоміжні компоненти: етанолу близько 35 % (об'ємних).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовта рідина зі злегка пряним запахом.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у комплексній терапії хронічного бронхіту, хронічного синуситу, бронхіальної астми, а також нейродерміту, екземи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та годування груддю препарат може застосовуватись лише після попередньої консультації з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають: у дорослих – по 10 крапель, попередньо розведених у 100 мл води, 3 рази на день за 30 хвилин до їди або через 1 годину після їди. Курс лікування 3-4 тижні. Проведення повторного курсу лікування можливе за погодженням із лікарем. Застосування препарату у дітей можливе за призначенням та під контролем лікаря.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів окремих випадках можуть тимчасово погіршитися наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід перервати прийом препарату і звернутися до лікаря. При появі побічних ефектів, про які не повідомлено в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГіанеб випускається у вигляді розчину для інгаляцій у флаконах для одноразового застосування, що містить 7% натрію хлорид та 0,1 % натрію гіалуронат.ХарактеристикаГіанеб є інноваційною технологією в лікуванні пацієнтів з муковісцидозом і бронхоектазами. Завдяки наявності гіалуронової кислоти у складі Гіанеба значно покращується переносимість та відданість пацієнтів до терапії.Дія на організмІнгаляції розчину Гіанеб прискорюють відходження в'язкого секрету (мокроти) у дихальних шляхах завдяки осмотичному механізму. Гіалуронова кислота - компонент у складі Гіанеба, має здатність пов'язувати велику кількість молекул води і утримувати їх у міжфібрилярному просторі, бере участь у захисних механізмах, стимулюючи рухи вій, захищає тканину легень від згубного впливу ферментів.Протипоказання до застосуванняПротипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: монтелукаст натрію 10,4 мг, еквівалентний монтелукасту 10,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 101) 89,3 мг, лактози моногідрат (Pharmatose 200М) 89,3 мг, кроскармелоза натрію (AC-Di-sol) 6,0 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелоза) магнію стеарат 1,0 мг; Плівкова оболонка: опадрай жовтий 20А82675 (гіпромелоза 2,074 мг, гіпоролоза 2,074 мг, титану діоксид 1,812 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,030 мг, віск карнаубський 0,007 мг, 0 мг, 0,0 0,0 Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 28 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з кришкою із захистом від розтину дітьми, що містить один контейнер із 2 г силікагелю (осушувача). Один флакон у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору, з гравіюванням "G" на одній стороні і "392" на іншій.Фармакотерапевтична групаПротизапальний антибронхоконстрикторний засіб – лейкотрієновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. У дорослих при прийомі натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг максимальна концентрація (Сmах) досягається через 3 години (Тmах). Середня біодоступність прийому внутрішньо становить 64%. Прийом їжі не впливає на Сmах у плазмі крові та біодоступність препарату. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Об'єм розподілу при рівноважному стані становить 8-11 літрів. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна та в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки було показано, що в процес метаболізму монтелукасту залучені ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти цитохрому Р4А2 . Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0,2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю. Період напіввиведення монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2,7 до 5,5 години. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі 10 мг монтелукасту 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Особливості фармакокінетики монтелукасту у різних груп пацієнтів Підлога Фармакокінетика монтелукасту у чоловіків та жінок подібна. Літні пацієнти При одноразовому прийомі внутрішньо 10 мг монтелукасту фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у літніх та пацієнтів молодого віку. Період напіввиведення монтелукасту з плазми дещо довший у людей похилого віку. Корекції дози препарату у людей похилого віку не потрібно. Раса Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас. Печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі. Період напіввиведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (середній час напіввиведення – 7,4 години). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. Ниркова недостатність Оскільки монтелукаст та його метаболіти не екскретуються із сечею, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Коригування дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібне.ФармакодинамікаЦистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення – ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами. Цистеїніл-лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні у дихальних шляхах людини (у тому числі, у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах прозапалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл-лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При бронхіальній астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїніл-лейкотрієнів із прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїніл-лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції. Монтелукаст - високоактивний при внутрішньому прийомі лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю пов'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (таких як простагландинові, холінергічні або β-адренергічні рецептори). Монтелукаст пригнічує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 та LTE4 шляхом зв'язування з CysLТ1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на дані рецептори. Монтелукаст інгібує CysLT1-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2-х годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену β2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на день, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей з 15 років, включаючи попередження денних та нічних симптомів захворювання, лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей з 15 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 15 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень монтелукасту за участю вагітних жінок не проводилось. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. У ході післяреєстраційного застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Оскільки багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, необхідно враховувати це при призначенні монтелукасту в період грудного вигодовування.Побічна діяЗагалом монтелукаст добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не вимагають відміни препарату. Загальна частота побічних ефектів при лікуванні монтелукастом співставна з їх частотою прийому плацебо. У клінічних дослідженнях монтелукаст вивчався так: покриті плівковою оболонкою таблетки 10 мг приблизно у 4000 дорослих пацієнтів та підлітків з бронхіальною астмою віком від 15 років; покриті плівковою оболонкою таблетки 10 мг приблизно у 400 дорослих пацієнтів та підлітків із сезонним алергічним ринітом у віці від 15 років. Про головний біль і біль у животі, небажані реакції в клінічних дослідженнях, пов'язаних з лікарським засобом часто (від ≥1/100 до За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Небажані реакції, описані під час постреєстраційного застосування, перераховані на підставі системно-органних класів. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки. Порушення психіки: нечасто – ажитація, у тому числі агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, безсоння, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій та тремор), сомнамбулізм, тик; рідко – порушення уваги, порушення пам'яті; дуже рідко - галюцинації, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). Порушення нервової системи: нечасто - запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко – судоми. Порушення з боку серця: рідко – прискорене серцебиття. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі; дуже рідко – легенева еозинофілія, синдром Чарджа-Стросса. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання, панкреатит; нечасто – сухість слизових оболонок порожнини рота, диспепсія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у крові; дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; нечасто - схильність до формування гематом, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – вузлувата еритема, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Порушення з боку нирок і сечі шляхів, що виводять: частота невідома - енурез у дітей. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – пірексія; нечасто - астенія (слабкість) / втома, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиМонтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай використовують для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: теофіліну, преднізону. преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину. Значення AUC монтелукасту знижується при одночасному прийомі фенобарбіталу приблизно на 40%, що, однак, не потребує змін дози монтелукасту. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст пригнічує ізофермент CYP2C8. Однак у дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту і росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8) не було отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8, тому в клінічній практиці не передбачається вплив монтелукасту на препарат. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду та ін. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом CYP2C8 та меншою мірою ізоферментів CYP2C9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл підвищує системну експозицію монтелукасту у 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення системної експозиції монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/день пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно одного тижня, не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, одночасний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС) Лікування монтелукастом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними кортикостероїдами. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу кортикостероїдів слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми препарат слід приймати увечері. При лікуванні алергічних ринітів доза може прийматися будь-якої доби за бажанням пацієнта. Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти одночасно, повинні приймати одну таблетку препарату Глемонт 10 мг один раз на добу ввечері. Дорослі та діти віком від 15 років та старші: Доза для дорослих та дітей старше 15 років становить одну таблетку, покриту плівковою оболонкою, 10 мг на добу. Загальні рекомендації Доза препарату однакова для пацієнтів жіночої та чоловічої статі. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Монтелукаст можна приймати незалежно від їди. Пацієнту слід продовжувати приймати препарат як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки спеціального підбору дози не потрібно. Призначення монтелукасту одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми: Монтелукаст можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС).ПередозуванняНемає специфічної інформації щодо лікування передозування монтелукастом. Даних про симптоми передозування при прийомі монтелукасту пацієнтами з бронхіальною астмою в дозі до 200 мг на добу протягом 22 тижнів протягом довгих клінічних досліджень та в дозі 900 мг на добу протягом одного тижня протягом коротких клінічних досліджень не виявлено. Були випадки гострого передозування монтелукастом (прийом не менше 1000 мг препарату на добу) у післяреєстраційному періоді та під час клінічних досліджень у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки монтелукасту у дітей, дорослих та літніх пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Ці побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки монтелукасту. Лікування у разі гострого передозування симптоматичне. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для перорального прийому щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому монтелукаст у таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення гострих нападів бронхіальної астми (інгаляційні β2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення бронхіальної астми та необхідності застосування препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційних β2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму. . Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Відсутні дані, що свідчать про можливість зниження дози пероральних кортикостероїдів при супутньому застосуванні монтелукасту. Монтелукаст не повинен замінювати інгаляційні або пероральні кортикостероїди. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити дані небажані ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їхнім батькам/опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймають препарати для лікування бронхіальної астми, включаючи монтелукаст, може виникнути системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними проявами васкуліту та синдромом Чарджа-Стросса. Такий стан зазвичай лікують системними глюкокортикостероїдами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, пов'язані зі зменшенням дози або скасуванням пероральних глюкокортикоїдів. Не можна виключити, ні підтвердити можливість, що прийом антагоністів лейкотриеновых рецепторів може бути пов'язані з виникненням синдрому Чарджа-Стросса. Лікарі повинні знати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, наростання легеневих симптомів, ускладнень з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких виникли перераховані вище симптоми, слід пройти повторне обстеження, а режим їх лікування повинен бути переглянутий. Препарат Глемонт, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, містить моногідрат лактози. Пацієнти з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактази та глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Застосування у пацієнтів похилого віку Відмінностей у профілях ефективності та безпеки препарату, пов'язаних із віком пацієнтів, не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних, що свідчать про те, що прийом монтелукасту впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються, не виявлено. Однак при застосуванні препарату є такі побічні ефекти, як запаморочення та сонливість. З огляду на це слід бути обережним при керуванні автотранспортом і виконанні дій, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 4.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 4 мг Допоміжні речовини: манітол - 161.08 мг, целюлоза мікрокристалічна - 50.72 мг, кроскармелоза натрію - 7.2 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7.2 мг, аспартам - 1.2 мг, ароматизатор вишневий - 8. 28 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки жувальні від білого до майже білого кольору з гравіюванням "G" на одній стороні і "390" на іншій, овальні, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає хворим на бронхіальну астму бронхоспазм, обумовлений вдиханням цистеінілового лейкотрієну LTD. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукасту у дозах, що перевищують 10 мг 1 раз на добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих при прийомі в дозі 5-10 мг Cmax ; у плазмі крові досягається через 2-3 год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64-73%. Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd; в середньому становить 8-11 л. При одноразовому прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. Передбачається, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти CYP3А4 і CYP2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до монтелукасту.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування монтелукасту при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку згортання крові: підвищення схильності до кровотеч. З боку імунної системи: ; реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. З боку психіки: ажитація (в т.ч. агресивна поведінка або ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко (< 1/10 000) – судоми. З боку серцево-судинної системи: тахікардія. З боку дихальної системи: носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, збільшення активності АЛТ і ACT в крові; дуже рідко (<1/10 000) – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. З боку організму в цілому: ; астенія (слабкість) / втома, набряки, пірексія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40% (корекція режиму монтелукасту не потрібна). У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, проте при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукасом2. Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Застосування монтелукасту забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від віку, показань та застосовуваної лікарської форми. Приймають внутрішньо у дозі 4-10 мг 1 раз на добу. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Слід продовжувати прийом монтелукасту як під час досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, і у період загострення захворювання. Монтелукст можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для внутрішнього застосування щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для вживання не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаним. Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних кортикостероїдів монтелукастом проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. Зменшення дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою однієї або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді діагностування системний еозинофільний васкуліт Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності та проводити відповідне клінічне спостереження. Використання у педіатрії Не слід застосовувати монтелукаст у дітей віком до 2 років. У дітей віком від 2 років монтелукаст слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 5 мг. Допоміжні речовини: маннітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 63.45 мг, кроскармеллоза натрію - 9 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, аспартам - 1.5 мг, ароматизатор вишневий - 6.5 мг, маг. 28 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки жувальні; від білого до майже білого кольору з гравіюванням "G" на одній стороні і "391" на іншій, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає хворим на бронхіальну астму бронхоспазм, обумовлений вдиханням цистеінілового лейкотрієну LTD. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукасту у дозах, що перевищують 10 мг 1 раз на добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих при прийомі в дозі 5-10 мг Cmax ; у плазмі крові досягається через 2-3 год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64-73%. Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd; в середньому становить 8-11 л. При одноразовому прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. Передбачається, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти CYP3А4 і CYP2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до монтелукасту.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування монтелукасту при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку згортання крові: підвищення схильності до кровотеч. З боку імунної системи: ; реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. З боку психіки: ажитація (в т.ч. агресивна поведінка або ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко (< 1/10 000) – судоми. З боку серцево-судинної системи: тахікардія. З боку дихальної системи: носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, збільшення активності АЛТ і ACT в крові; дуже рідко (<1/10 000) – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. З боку організму в цілому: ; астенія (слабкість) / втома, набряки, пірексія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40% (корекція режиму монтелукасту не потрібна). У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, проте при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукасом2. Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Застосування монтелукасту забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від віку, показань та застосовуваної лікарської форми. Приймають внутрішньо у дозі 4-10 мг 1 раз на добу. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Слід продовжувати прийом монтелукасту як під час досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, і у період загострення захворювання. Монтелукст можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для внутрішнього застосування щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для вживання не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаним. Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних кортикостероїдів монтелукастом проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. Зменшення дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою однієї або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді діагностування системний еозинофільний васкуліт Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності та проводити відповідне клінічне спостереження. Використання у педіатрії Не слід застосовувати монтелукаст у дітей віком до 2 років. У дітей віком від 2 років монтелукаст слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: іпратропія броміду моногідрат – 0.261 мг, що відповідає вмісту іпратропію броміду – 0.25 мг; фенотеролу гідробромід – 0.5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1М – 0.88 мг, натрію едетат – 0.5 мг, бензалконію хлорид – 0.1 мг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний без запаху.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (м-холіноблокатор + бета2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду є наслідком місцевої дії у дихальних шляхах. Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Іпратропія бромід При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропії броміду, що застосовується інгаляційно, становить 7-28%. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Виводиться переважно через кишківник, а також нирками. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з Т1/2 11 хв, 70% всмоктується повільно з Т1/2 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та AUC. Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Зв'язування із білками плазми 40-55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% введеної внутрішньовенної дози та 35% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1.5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з Т1/2 - 0.42 хв, 14.3 хв і 3.2 год.ФармакодинамікаКомбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат і діацилгліцерин.Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося збільшення мукоциліарного кліренсу. Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах. Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні β-адренорецепторів агоністів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована. При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення OФВ1 та пікової швидкості видиху на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год та продовжувався у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма та, особливо, ХОЗЛ, хронічний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності; дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій); підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин (хронічна серцева недостатність, ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій) феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол виділяється із грудним молоком. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Аерозоль для інгаляцій протипоказаний для застосування у дитячому віці до 6 років. З обережністю слід призначати препарат у формі аерозолю для інгаляцій пацієнтам віком від 6 до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10 000, З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – почуття занепокоєння, ментальні порушення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор. З боку органу зору: рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. З боку травної системи: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота. Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів. З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших бета-адреноміметиків, антихолінергічних препаратів та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати бета2-адреноміметики пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Застосування інгаляційних галогенізованих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або кортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай починають з найменшої дози, що рекомендується, і припиняють після того як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Лікування слід проводити під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий агоніст β-адренорецепторів у низькій дозі недостатньо ефективний. Розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам, якщо аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або при необхідності застосування у більш високих дозах. У дорослих (включаючи людей похилого віку) та підлітків старше 12 років при гострих нападах бронхоспазму залежно від тяжкості нападу дози можуть варіювати від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2.5 мл (2.5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування препарату в дозах, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). У дітей віком 6-12 років при гострих нападах бронхіальної астми залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0.5 мл (0.5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). Діти віком до 6 років (маса тіла Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Рекомендовану дозу слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою. Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного розчину. Розчин для інгаляцій можна використовувати з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнта слід поінформувати про те, що у разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднення дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Парадоксальний бронхоспазм Препарат здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат слід застосовувати лише за необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз препаратів, що містять бета2-адреноміметики, для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози бета2-агоністів більше рекомендовано протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом лише під медичним наглядом. Порушення з боку органу зору Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо відзначається будь-яке поєднання цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, та негайна консультація фахівця.Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування інгаляційного розчину. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука слід використовувати маску, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно слід дбати про захист очей пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як нещодавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-адренорецепторів агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ІХС, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми, як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адренорецепторів агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат у формі аерозолю для інгаляцій містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, тремор, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти зазнають вказаних вище небажаних відчуттів, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активні речовини: іпратропія броміду моногідрат – 0.021 мг, що відповідає вмісту іпратропію броміду – 0.02 мг; фенотеролу гідробромід – 0.05 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий абсолютований) – 13.313 мг, вода очищена – 0.799 мг, лимонна кислота безводна – 0.001 мг, гідрофторалкан (HFA-134a) – 39.07 мг. 200 доз - балони металеві (1) з клапаном дозуючої дії та розпилювальною насадкою - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований є безбарвним або світло-жовтим, або світло-коричневим. або з коричнево-жовтим відтінком прозорий розчин із запахом етанолу, що знаходиться під тиском у балоні металевому моноблочному з дозуючим клапаном, з насадкою-інгалятором із захисним ковпачком; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного хмари.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (м-холіноблокатор + бета2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду є наслідком місцевої дії у дихальних шляхах. Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Іпратропія бромід При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропії броміду, що застосовується інгаляційно, становить 7-28%. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Виводиться переважно через кишківник, а також нирками. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з Т1/2 11 хв, 70% всмоктується повільно з Т1/2 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та AUC. Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Зв'язування із білками плазми 40-55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% введеної внутрішньовенної дози та 35% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1.5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з Т1/2 - 0.42 хв, 14.3 хв і 3.2 год.ФармакодинамікаКомбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат і діацилгліцерин.Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося збільшення мукоциліарного кліренсу. Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах. Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні β-адренорецепторів агоністів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована. При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення OФВ1 та пікової швидкості видиху на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год та продовжувався у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма та, особливо, ХОЗЛ, хронічний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності; дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій); підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин (хронічна серцева недостатність, ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій) феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол виділяється із грудним молоком. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Аерозоль для інгаляцій протипоказаний для застосування у дитячому віці до 6 років. З обережністю слід призначати препарат у формі аерозолю для інгаляцій пацієнтам віком від 6 до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10 000, З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – почуття занепокоєння, ментальні порушення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор. З боку органу зору: рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. З боку травної системи: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота. Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів. З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших бета-адреноміметиків, антихолінергічних препаратів та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати бета2-адреноміметики пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Застосування інгаляційних галогенізованих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або кортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. Для усунення нападів дорослим і дітям старше 6 років призначають 2 інгаляційні дози. Якщо протягом 5 хв не настає полегшення дихання, можна призначити ще дві інгаляційні дози. Пацієнта слід інформувати про негайне звернення до лікаря у разі відсутності ефекту після 4 інгаляційних доз та необхідності додаткових інгаляцій. Дозований аерозоль у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих. Для тривалої та переривчастої терапії призначають 1-2 інгаляції на 1 прийом, до 8 інгаляцій на добу (в середньому, 1-2 інгаляції 3 рази на добу). При бронхіальній астмі препарат повинен використовуватись лише за необхідності. Пацієнта слід проінструктувати про правильне використання дозованого аерозолю. Перед використанням дозованого аерозолю вперше слід двічі натиснути на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися таких правил. Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний, глибокий видих. Утримуючи балон, обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном нагору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до звільнення 1 інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання 2 інгаляційної дози. Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балон не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балона до появи хмари аерозолю.> Балон розрахований на 200 інгаляцій. Потім балон слід замінити. Незважаючи на те, що у балоні може залишатися деякий вміст, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, зменшується. Оскільки балон непрозорий, кількість препарату в балоні можна визначити так: знявши пластмасовий мундштук з балона, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона у воді. Слід очищати інгалятор принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук інгалятора у чистоті, щоб частинки лікарської речовини не заблокували вивільнення аерозолю. Під час очищення спочатку знімають захисний ковпачок та видаляють балон з інгалятора. Через інгалятор пропускають струмінь теплої води; необхідно переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення слід струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати та піддавати і нагріванню вище 50°С.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнта слід поінформувати про те, що у разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднення дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Парадоксальний бронхоспазм Препарат здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат слід застосовувати лише за необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз препаратів, що містять бета2-адреноміметики, для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози бета2-агоністів більше рекомендовано протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом лише під медичним наглядом. Порушення з боку органу зору Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо відзначається будь-яке поєднання цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, та негайна консультація фахівця.Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування інгаляційного розчину. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука слід використовувати маску, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно слід дбати про захист очей пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як нещодавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-адренорецепторів агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ІХС, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми, як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адренорецепторів агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат у формі аерозолю для інгаляцій містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, тремор, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти зазнають вказаних вище небажаних відчуттів, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інгаляції - 1 мл: активна речовина: фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,25 мг); допоміжні речовини: натрію бензоат – 0,5 мг; натрію едетат – 0,5 мг; лимонної кислоти моногідрат – 1,5 мг; натрію гідроксид - до рН 32; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляції, 0,25 мг+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флаконах з темного скла з ПЕ крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. 1 фл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичне, м-холіноблокуюче, бета-адреноміметичне.ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10–30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, а частина, що залишилася у верхніх дихальних шляхах, проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої «час-ефект». Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Розподіл Іпратропія бромід. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Фенотерол. Зв'язок із білками плазми 40–55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід. Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Фенотерол. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% від введеної внутрішньовенної дози і 35% від пероральної екскретується з сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту первинного проходження через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає виключно шляхом кон'югації із сульфатами переважно у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід. Виводиться переважно через кишківник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з T1/2 - 0,42; 14,3 хв та 3,2 год. Фармакокінетика комбінації іпратропія броміду та фенотеролу у популяції осіб похилого та дитячого віку, а також у пацієнтів з порушеними функціями печінки та нирок не вивчена.ФармакодинамікаІпратерол-натив містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід — м-холіноблокатор і фенотерол — β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1–2 год. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після застосування фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTс при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фенотеролу або атропіноподібних препаратів або інших компонентів препарату Іпратерол-натив; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних , феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік до 6 роківВагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат Іпратерол-натив слід з обережністю призначати матерям-годувальницям.Побічна діяВизначення частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; рідко – головний біль, запаморочення, дуже рідко – зміна психіки. З боку ССС: часто тахікардія, в т.ч. суправентрикулярна тахікардія; відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах) - зниження дАД, підвищення сАД, аритмія (в т.ч. фібриляція передсердь). З боку дихальної системи: рідко – кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, фарингіт; дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – порушення моторики ШКТ, блювання, запор, діарея (особливо у пацієнтів із муковісцидозом). З боку органу зору: при попаданні препарату в око – мідріаз, підвищення ВГД, глаукоми, біль у очному яблуці; іноді при лікуванні препаратом відзначаються оборотні порушення акомодації та глаукому. Біль у очному яблуку або дискомфорт, нечіткий зір, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима, у поєднанні з гіперемією кон'юнктиви та корнеальним набряком можуть бути симптомами гострої глаукоми. Слід використовувати краплі, що звужують зіницю, і негайно звернутися до офтальмолога. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка. Інші: затримка сечі, підвищений потовиділення, гіпокаліємія, відчуття загальної слабкості, міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату Іпратерол-натив. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β2-адреноміметиків, може бути посилена при одночасному призначенні ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід обережно призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилити дію β-адренергічних засобів. Інгаляція для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив β-адренергічних засобів на ССС. Спільне застосування препарату Іпратерол-натив з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза повинна підбиратися індивідуально. Під час проведення терапії потрібне медичне спостереження. Рекомендуються наступні дози. Дорослі (включаючи літніх людей) та підлітки старше 12 років Гострі напади бронхіальної астми. При легких та помірних нападах у багатьох випадках рекомендується 1 мл (20 крапель). У особливо тяжких випадках, наприклад, у пацієнтів, що знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, при неефективності доз, зазначених вище, можуть знадобитися вищі дози, до 2,5 мл (50 крапель). Максимальна доза може досягати 4 мл (80 крапель). Максимальна добова доза – 8 мл (160 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування для кожного вступу використовують 1-2 мл (20-40 крапель) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендується доза, нижній рівень якої становить 0,5 мл (10 крапель). Діти віком від 6 до 12 років Гострі напади бронхіальної астми. У багатьох випадках для швидкого усунення симптомів рекомендується 0,5-1 мл (10-20 крапель). У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися вищі дози, до 2 мл (40 крапель). В особливо тяжких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, можливе застосування (за умови медичного спостереження) максимальної дози, що досягає 3 мл (60 крапель). Максимальна добова доза може досягати 4 мл (80 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування використовують для кожного введення 0,5-1 мл (10-20 крапель) до 4 разів на добу. У випадках помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендована доза - 0,5 мл (10 крапель). Діти молодші 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): близько 25 мкг іпратропію броміду та 50 мкг фенотеролу гідроброміду = 0,1 мл (2 краплі)/кг ( одну дозу), але не більше 0,5 мл (10 крапель) (на одну дозу). Максимальна добова доза – 1,5 мл. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням, залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного обсягу. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення приладу, що постачається разом із небулайзером.ПередозуванняСимптоми зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, збільшення різниці між сАД і дАД, стенокардії, аритмії та почуття припливів крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції, метаболічного ацидозу. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування: рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до летального результату під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їхню дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. При тривалому застосуванні необхідно враховувати, що: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легку та середньотяжку форми ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою або важкими формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу у дихальних шляхах та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Іпратерол-натив, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у т.ч. препарату Іпратерол-натив, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, а й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Іпратерол-натив лише під медичним наглядом. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Іпратерол-натив. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, схильні до розвитку глаукоми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть негативно вплинути на вищезгадану здатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,250 мг); Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,500 мг; Динатрію едетату дигідрат – 0,554 мг; Лимонної кислоти моногідрат – 1,640 мг; Натрію гідроксид – до pH 3,4±0,1; Вода очищена – до 1 мл. По 20 мл препарату у флакони з темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаПри інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Чи не кумулює. Іпратропія бромід виводиться здебільшого через кишечник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів.ФармакодинамікаБлокатор м-холінорецепторів. Вважають, що розширення бронхів, що викликається іпратропією бромідом, зумовлене конкурентним зв'язуванням з м-холінорецепторами гладких м'язів бронхів. Зменшує секрецію залоз (у т.ч. бронхіальних та травних). Попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторних речовин. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. При системному застосуванні викликає збільшення ЧСС, що покращує AV-провідність; На відміну від атропіну не впливає на ЦНС.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування: лікування та профілактика хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів: хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом (з емфіземою або без неї), бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості, особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи; бронхоспазм при хірургічних операціях Підготовка дихальних шляхів перед введенням в аерозолях антибіотиків, муколітичних засобів, кортикостероїдів, кромоглікату натрію. Для інтраназального застосування: хронічні риніти із гіперсекрецією. Для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення: синусова брадикардія, обумовлена ​​переважно впливом блукаючого нерва, брадіаритмії з синоатріальною блокадою, AV-блокада II ступеня, брадисистолічна форма мерехтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до іпратропію броміду. Переважно для системного застосування: підвищення внутрішньоочного тиску, гіперплазія передміхурової залози, механічні стенози ШКТ, тахікардія, мегаколон, І триместр вагітності. З обережністю: пацієнтам із такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози та муковісцидоз.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе за наявності строгих показань. Протипоказання до застосування під час лактації не встановлено. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена.Побічна діяПри інгаляційному застосуванні: можлива сухість у роті, підвищення в'язкості мокротиння. При попаданні в очі – порушення акомодації; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску. При інтраназальному застосуванні: в окремих випадках можливі місцеві реакції – сухість та подразнення слизової оболонки носа, алергічні реакції. При системному застосуванні: можливі сухість у роті, анорексія, запори, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення сечовипускання, зменшення секреції потових залоз; рідко – екстрасистолія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами виникає адитивна дія. При одночасному застосуванні потенціюється бронхолітичний ефект бета-адреноміметиків та похідних ксантину. При одночасному застосуванні протипаркінсонічних засобів, хінідину, трициклічних антидепресантів можливе посилення антихолінергічного ефекту і пратропію броміду. При одночасному застосуванні із сальбутамолом виникає ризик підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку гострої закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань віку, застосовуваної лікарської форми.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Іпратропіум-натив, поява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності екстреного усунення нападу ядухи монотерапія іпратропія бромідом не рекомендується, т.к. його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у бета-адреноміметиків. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість впливу іпратропію броміду на гостроту зору, в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: кленбутеролу гідрохлорид – 0,02 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70 мг; крохмаль пшеничний – 31,48 мг; МКЦ – 48,5 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2 мг; магнію стеарат – 2 мг; повідон (повідон К25) - 6 мг. Пігулки, 0,02 мг. У блістері із ПВХ плівки/алюмінієвої фольги по 10 шт. 5 блістерів у пачці картонної.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - бронходилатируюча, секретолітична.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі: 0,02 мг (1 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Підтримуюча доза 0,01 мг (1/2 табл.) двічі на добу. При більш тяжких станах у перші дні призначають 0,04 мг (2 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Після покращення стану пацієнта дозу препарату необхідно зменшити. Діти: з 6 до 12 років - 0,01 мг (1/2 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері; старше 12 років - 0,01 мг (1/2 табл.) 2-3 рази на добу або 0,02 мг (1 табл.) 2 рази на добу, вранці та ввечері.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл сиропу містить кленбутеролу гідрохлориду 0,001 мг (1 дозувальна ложка = 5 мл - 0,005 мг); у флаконах темного скла по 100 мл у комплекті із мірним стаканчиком, у картонній пачці 1 комплект.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – бронхолітична, адреноміметична.Показання до застосуванняБронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень та ін. Захворювання легень з бронхообструктивним синдромом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тиреотоксикоз, гострий період інфаркту міокарда.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності та безпосередньо перед пологами.Побічна діяТахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, головний біль, неспокій, тремор пальців рук, сухість у роті, нудота, висипання на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиБета-адреноблокатори знижують або усувають ефект. Зменшує активність інсуліну та похідних сульфонілсечовини. Збільшує (взаємно) токсичність симпатоміметичних засобів. На тлі серцевих глікозидів, інгібіторів МАО та теофіліну зростає ризик розвитку порушень серцевого ритму.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим та дітям старше 12 років – по 15 мл 2-3 рази на добу; підтримуюча доза – по 10 мл 2 рази на добу. Дітям – до 8 міс (маса тіла 4–8 кг) – по 2,5 мл, 8–24 міс (маса тіла 8–12 кг) – по 5 мл, 2–4 років (маса тіла 12–16 кг) – по 7,5 мл, 4-6 років (маса тіла 16-22 кг) - по 10 мл, 6-12 років (маса тіла 22-35 кг) - по 15 мл 2 рази на добу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 2 мл: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 800 мкг; Допоміжні речовини: хлорид натрію -18 мг, полісорбат 20-2 мг, сорбітан лаурат - 0.4 мг, вода очищена до 2 мл. По 2 мл у герметично запаяну пластикову ампулу. Смужка по 5 ампул міститься в алюмінієвий стрип. По 4 стрипи з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, опалесцентна, гомогенна або злегка седиментована суспензія, що руйнується при струшуванні в герметично запаяній пластиковій ампулі.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення пригнічення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат не призначений для ін'єкцій. Кленіл® УДВ необхідно застосовувати за допомогою спеціального інгалятора (компресорного небулайзера), оснащеного мундштуком та спеціальною маскою. Доза препарату підбирається індивідуально. Дорослі: 800 мкг (1 однодозова ампула на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на день. Діти віком від 6 років: 400 мкг (половина однодозової ампули на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на добу. Однодозова ампула має позначку, що відповідає половині дози. Вказівки щодо застосування Кленила® УДВ за допомогою небулайзера: Використовувати однодозову ампулу відповідно до наступних інструкцій: Зігнути однодозову ампулу у двох напрямках. Відокремити однодозову ампулу від смужки зверху, потім у центральній частині. Енергійно струсити однодозову ампулу до утворення однорідної суспензії, до диспергування. Відкрити однодозову ампулу, повернувши кришечку, як показано малюнку. Обережно видавити вміст однодозової ампули в призначеній дозі в камеру небулайзера. Якщо використовується половина дози, можна закрити ампулу зворотним боком кришки, як показано на малюнку. Невикористану суспензію слід утилізувати. Примітка Після кожної інгаляції прополощіть рот водою. Якщо використовується маска, переконайтеся, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя. Вимити особу після інгаляції.ПередозуванняПри разовій інгаляції доз, що перевищують середні терапевтичні величини, можливе деяке зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не вимагає вживання ніяких екстрених заходів, а лікування має бути продовжено. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи відновлюється через 1-2 дні. При тривалому застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз. У цьому випадку лікування має бути перервано та вжито заходів щодо зменшення симптомів пригнічення кори надниркових залоз за допомогою відповідної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: омалізумаб – 150 мг; допоміжні речовини: сахароза – 108.0 мг, L-гістидин – 1,3 мг, L-гістидину гідрохлориду моногідрат – 2,1 мг, полісорбат 20 – 0,4 мг; розчинник: вода для ін'єкцій – 2,0 мл. Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення, 150 мг, у флаконі місткістю 6 мл з безбарвного скла, закупореному гумовою пробкою і алюмінієвою кришкою з пластиковим верхом. Розчинник – вода для ін'єкцій 2 мл у ампулі безбарвного скла гідролітичного класу I. Один флакон з ліофілізатом у комплекті з однією ампулою з розчинником та з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиЛіофілізат: білого або майже білого кольору. Розчинник: безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаІнші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення у пацієнтів з астмою абсолютна біодоступність омалізумабу становить у середньому 62%. При застосуванні у дозах понад 0,5 мг/кг фармакокінетика омалізумабу має лінійний характер. Пацієнти з атопічною БА Після одноразового підшкірного введення у дорослих і підлітків з бронхіальної астми всмоктування омалізумабу відбувається повільно, пік концентрації в сироватці крові досягається в середньому через 7-8 днів. Після багаторазового введення омалізумабу площа під кривою "концентрація-час" (AUC) протягом періоду від 0 до 14 діб у рівноважному стані була у 6 разів вищою, ніж після введення одноразової дози. Пацієнти з ГІК Після одноразового підшкірного введення у дорослих та підлітків з ХІК всмоктування омалізумабу відбувається повільно, пік концентрації у сироватці крові досягається в середньому через 6-8 днів. При застосуванні омалізумабу у пацієнтів з ХІК у діапазоні доз від 75 мг до 600 мг у вигляді одноразової підшкірної ін'єкції фармакокінетика має лінійний характер. Мінімальна концентрація омалізумабу у сироватці крові збільшується пропорційно підвищенню дози при введенні 75 мг, 150 мг або 300 мг кожні 4 тижні. Розподіл In vitro омалізумаб з IgE утворює комплекс певного розміру. In vitro чи in vivo не спостерігалося утворення преципітуючих комплексів та комплексів, молекулярна вага яких перевищувала 1 млн. дальтон. У клінічних дослідженнях не виявлено специфічного накопичення омалізумабу у будь-яких органах та тканинах. Пацієнти з атопічною БА У пацієнтів з атопічною БА після підшкірного введення обсяг розподілу омалізумабу, що здається, становив 78±32 мл/кг. Пацієнти з ГІК На підставі популяційної фармакокінетичної моделі було показано, що розподіл омалізумабу у пацієнтів з ГІК був подібним до таких у пацієнтів з атопічною БА. Виведення Кліренс омалізумабу включає як власне кліренс IgG, так і кліренс шляхом специфічного зв'язування та утворення комплексів з лігандом-мішенню – вільним IgE сироватки крові. Печінкова елімінація IgG включає деградацію в ретикулоендотеліальній системі печінки та ендотеліальних клітинах печінки. Інтактний IgG також виводиться із жовчю. Пацієнти з атопічною БА У пацієнтів з бронхіальною астмою період напіввиведення омалізумабу з сироватки становив у середньому 26 днів, кліренс в середньому становив 2,4 ± 1,1 мл/кг/добу. Крім того, при збільшенні маси тіла вдвічі відзначалося приблизно дворазове збільшення кліренсу, що здається. Пацієнти з ГІК На підставі популяційної фармакокінетичної моделі у пацієнтів з ХІК період напіввиведення омалізумабу з сироватки крові при рівноважній концентрації становив у середньому 24 дні, кліренс при рівноважній концентрації в середньому становив 240 мл/добу (що відповідає 3,0 мл/кг/добу для пацієнта масою тіла 80 кг. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік, расова/етнічна приналежність, стать, маса тіла, індекс маси тіла, вихідна концентрація IgE, аутоімунні антитіла до FceRI-рецептора, одночасне застосування лікарських засобів. Пацієнти з атопічною БА У пацієнтів з бронхіальною астмою не потрібно корекції дози омалізумабу залежно від віку (6-76 років), расової або етнічної приналежності, статі та індексу маси тіла. Пацієнти з ГІК У пацієнтів з ХІК не потрібна корекція дози омалізумабу залежно від віку (12-75 років), расової або етнічної приналежності, статі пацієнта, маси тіла, індексу маси тіла, вихідної концентрації IgE, аутоімунних антитіл до FceRI-рецептора або одночасного застосування блокаторів Н2 -гістамінових рецепторів та антагоністів лейкотрієнових рецепторів Порушення функції нирок та печінки Фармакокінетичні та фармакодинамічні параметри омалізумабу у пацієнтів з атопічною астмою або ХІК та порушеннями функції нирок або печінки не вивчалися. Оскільки метаболізм препарату здійснюється переважно ретикулоендотеліальною системою, порушення функції печінки та нирок не впливають на нього. Незважаючи на те, що корекція дози омалізумабу не потрібна, препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів цієї категорії.ФармакодинамікаОмалізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом, отриманим на основі рекомбінантної ДНК, що селективно зв'язується з імуноглобуліном (IgE). Омалізумаб являє собою антитіло IgG1 каппа, що містить людську структурну основу з визначальними комплементарність ділянками мишачого антитіла, що зв'язують IgE. Пацієнти з атопічною бронхіальною астмою Омалізумаб зв'язується з IgE і запобігає його взаємодії з високоафінним FcɛRI-рецептором. Таким чином відбувається зниження кількості вільного IgE, який є пусковим фактором для каскаду алергічних реакцій. При застосуванні препарату у пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою (БА) відзначається помітне зменшення кількості FcRRI-рецепторів на поверхні базофілів. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з бронхіальною астмою концентрація вільного IgE у сироватці крові дозозалежно зменшувалася протягом 1 години після введення першої дози препарату Ксолар і зберігалася на досягнутому рівні в період між введенням наступних доз. При застосуванні в дозах, що рекомендуються, середнє зменшення концентрації вільного IgE в сироватці крові становило більше 96%. Загальна концентрація IgE (пов'язаного та незв'язаного) у сироватці крові збільшувалася після застосування першої дози внаслідок утворення комплексу омалізумаб-IgE, що характеризується більш повільною швидкістю виведення порівняно з вільним IgE. На 16 тижні після введення першої дози препарату середня концентрація загального IgE у сироватці крові була в 5 разів вищою порівняно з такою до лікування.Після відміни лікування препаратом обумовлене його дією збільшення концентрації загального IgE та зменшення концентрації вільного IgE були оборотними. Після повного виведення омалізумабу з організму не спостерігалося збільшення концентрації IgE у сироватці крові. Концентрація загального IgE залишалася підвищеною протягом 1 року після відміни препарату Ксолар. При застосуванні препарату Ксолар у пацієнтів з середньотяжкою та тяжкою атопічною бронхіальною астмою відзначалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми (визначених як погіршення перебігу астми, що потребує застосування системних глюкокортикостероїдів (ГКС) або подвоєння вихідної дози інгаляційних глюкокортикостероїдів) та зниження потреб. При застосуванні препарату Ксолар протягом 16 тижнів на тлі поступового зменшення дози інгаляційних або пероральних кортикостероїдів також спостерігалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми та зниження потреби в інгаляційних кортикостероїдах порівняно з плацебо. У пацієнтів з бронхіальною астмою та цілорічним алергічним ринітом, які отримували терапію кортикостероїдами, при застосуванні омалізумабу протягом 28 тижнів відзначалося зниження вираженості симптомів бронхіальної астми та цілорічного алергічного риніту, а також поліпшення параметрів легеневої функції. Зменшення частоти загострень бронхіальної астми та поліпшення якості життя пацієнтів (за сертифікованим опитувальником якості життя) на фоні терапії препаратом Ксолар зберігалося протягом тривалого часу порівняно з плацебо. При застосуванні препарату Ксолар у дітей віком від 6 до 12 років протягом 52 тижнів було відмічено зниження частоти загострень бронхіальної астми в порівнянні з групою пацієнтів, які отримували плацебо. В іншому дослідженні на фоні застосування препарату Ксолар протягом 28 тижнів у дітей віком 6-12 років було відзначено зменшення частоти та вираженості загострень бронхіальної астми,а також зниження дози інгаляційних кортикостероїдів до кінця 28 тижня терапії в порівнянні з групою застосування плацебо. Пацієнти з хронічною ідіопатичною кропивницею У деяких пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив'янкою (ГІК) із сироватки крові були виділені аутоімунні антитіла до IgE та FceRI-рецептора. Дані антитіла здатні до активації базофілів або опасистих клітин, що призводить до вивільнення гістаміну. Одна з гіпотез механізму дії омалізумабу у пацієнтів з ГІК полягає у зниженні концентрації вільного IgE у крові, а потім і у шкірі. В результаті зменшується передача сигналу за допомогою FcsRI-рецепторів і, отже, пригнічується активація клітин, що беруть участь у запальній реакції. Таким чином, частота виникнення та вираженість симптомів ГІК знижується. Крім того, вважається, що зниження концентрації циркулюючого IgE призводить до швидкої неспецифічної десенсибілізації опасистих клітин у шкірі, а FcsRI-рецептори за допомогою зворотного негативного зв'язку підтримують цю реакцію. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з ГІК, так само як і у пацієнтів з атопічною астмою, застосування омалізумабу призводило до дозозалежного зниження концентрації вільного IgE та підвищення концентрації загального IgE. Максимальне зниження концентрації вільного IgE спостерігалося через 3 дні після підшкірного введення першої дози препарату Ксолар. Після повторного введення препарату 1 раз кожні 4 тижні концентрація вільного IgE у сироватці крові перед введенням чергової дози зберігалася на досягнутому рівні в період між 12 та 24 тижнями лікування. Концентрація загального IgE у сироватці крові підвищувалася після введення першої дози внаслідок утворення комплексу омалізумаб-IgE, що характеризується більш повільною швидкістю виведення порівняно з вільним IgE. Після повторного введення препарату 1 раз кожні 4 тижні у дозі від 75 мг до 300 мг, концентрація загального IgE у сироватці крові на 12 тижні від початку лікування була в 2-3 рази вищою порівняно з таким до лікування та зберігалася на досягнутому рівні в період між 12 та 24 тижнями лікування. Після відміни препарату Ксолар протягом 16 тижнів наступного спостереження концентрація загального IgE зменшувалася,а концентрація вільного IgE збільшувалася, наближаючись до вихідних значень. При застосуванні препарату Ксолар у дозах 150 та 300 мг кожні 4 тижні у пацієнтів з ГІК спостерігалися відтворювані та статистично значущі терапевтичні ефекти щодо зменшення тяжкості свербежу. Ефект досягав максимуму до 12 тижня лікування та зберігався протягом усього періоду спостереження. Крім того, препарат Ксолар у дозі 300 мг надавав відтворюваний і статистично значущий ефект щодо індексу активності кропив'янки (UAS), частки днів без ангіоневротичного набряку, тижневого індексу порушень сну та якості життя пацієнтів, що оцінюється за опитувальником Cu-Q2oL (опитувач для вивчення якості життя у пацієнтів із ХІК), а також індексом DLQI (Дерматологічний індекс якості життя).Показання до застосуванняЛікування персистуючої атопічної бронхіальної астми середньотяжкої та тяжкої течії, симптоми якої недостатньо контролюються застосуванням інгаляційних глюкокортикостероїдів у пацієнтів 6 років та старше. Препарат Ксолар слід застосовувати у пацієнтів з початковою концентрацією IgE та масою тіла, які відповідають наведеним у таблиці з підбору режиму дозування. Лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки, резистентної до терапії блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, у пацієнтів 12 років та старше.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омалізумабу або до іншого компонента препарату. Дитячий вік до 6 років у пацієнтів з атопічною БА та до 12 років у пацієнтів з ГІК у зв'язку з відсутністю відповідних даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, з аутоімунними захворюваннями або захворюваннями, пов'язаними з накопиченням імунних комплексів. При застосуванні препарату Ксолар, як і при застосуванні будь-яких інших препаратів, що містять протеїн, можуть виникати місцеві або системні алергічні реакції, включаючи анафілактичні реакції. Перед введенням препарату Ксолар необхідно заздалегідь приготувати відповідне реанімаційне обладнання та лікарські засоби, необхідні для усунення реакцій гіперчутливості. Необхідно обережно застосовувати препарат у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку гельмінтних інвазій (особливо в ендемічних районах).Вагітність та лактаціяСпеціальних досліджень із застосування омалізумабу у вагітних жінок не проводилося. В експериментальних дослідженнях не було виявлено прямого або непрямого негативного впливу препарату протягом вагітності, розвиток ембріона та плода, перебіг пологів та розвиток новонароджених. Відомо, що молекули IgG проникають через гематоплацентарний бар'єр. Застосування препарату під час вагітності можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Людський IgG виділяється із грудним молоком. Невідомо, чи виділяється омалізумаб із грудним молоком у людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, тому омалізумаб не слід застосовувати під час грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Вплив на фертильність Відсутні дані про вплив омалізумабу на фертильність у людини. Дослідження продемонстрували відсутність порушення чоловічої та жіночої фертильності у тварин при застосуванні багаторазових доз, що перевищують 75 мг/кг.Побічна діяАтопічна БА Найчастішими небажаними явищами (НЯ) при застосуванні препарату Ксолар є головний біль, реакції в місці ін'єкції, включаючи біль, набряк, еритему та свербіж у місці введення препарату. Більшість НЯ були легким або помірним ступенем тяжкості. Для визначення частоти розвитку небажаних реакцій, виявлених у ході клінічних досліджень, були використані такі критерії: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, 1/1000, Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – фарингіт; рідко – паразитарні інвазії. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції та інші алергічні стани, включаючи ангіоневротичний набряк, виникнення антитіл до омалізумабу. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість, парестезії, синкопальні стани. Порушення з боку судин: нечасто – постуральна гіпотензія, "припливи". Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, алергічний бронхоспазм; рідко – набряк гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, діарея, диспепсичні явища. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – кропив'янка, висипання, свербіж, фотосенсибілізація; рідко – ангіоневротичний набряк. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – реакції у місці ін'єкції, такі як біль, еритема, свербіж, набряклість; нечасто – збільшення маси тіла, почуття втоми, набряклість рук, грипоподібний стан. На тлі терапії препаратом Ксолар у постреєстраційному періоді у клінічній практиці відзначалися такі НЯ, частота яких невідома, у зв'язку з тим, що спонтанні повідомлення про НЯ надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру. Порушення з боку імунної системи: анафілаксія та анафілактоїдні реакції (відзначалися як при першому, так і при повторному застосуванні препарату в більшості випадків протягом 2-х годин після підшкірної ін'єкції, у деяких пацієнтів через 2 години після введення препарату Ксолар), сироваткова хвороба може включати підвищення температури тіла, лімфаденопатію. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тяжка ідіопатична тромбоцитопенія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: алергічний гранулематозний васкуліт (синдром Чарга-Строс). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія, припухлість суглобів. У типових дослідженнях у дітей 6-12 років було відзначено такі НЯ: Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у верхньому відділі живота. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – підвищення температури тіла. ХІК Найчастішими НЯ при застосуванні препарату Ксолар у пацієнтів 12 років і старших є головний біль та назофарингіт. Наведені нижче НЯ відзначалися у >1% пацієнтів у всіх групах лікування та не менше ніж на 2% частіше у пацієнтів, які отримували препарат Ксолар у рекомендованих дозах (150 мг та 300 мг), порівняно з групою застосування плацебо. НЯ згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для визначення частоти народження використані наступні критерії: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, 1/1000, Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – назофарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи вірусну етіологію, інфекції сечовивідних шляхів. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - головний біль у ділянці придаткових пазух носа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія, біль у кінцівках, кістково-м'язовий біль. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищення температури тіла, реакції у місці ін'єкції, такі як набряклість, еритема, біль, гематома, свербіж, кровотеча, кропив'янка. Анафілаксія У післяреєстраційному періоді частота анафілактичних реакцій при застосуванні препарату Ксолар склала приблизно 0,2% (з усіх випадків анафілактичних реакцій на 500000 пацієнто-років). Анафілактичні реакції в анамнезі, не пов'язані із застосуванням омалізумабу, можуть бути фактором ризику розвитку анафілактичної реакції на введення препарату Ксолар. Малігнізація Загальна частота розвитку новоутворень при застосуванні препарату Ксолар у клінічних дослідженнях була подібною до такої в загальній популяції. Частота розвитку злоякісних новоутворень у групі пацієнтів, які отримували препарат Ксолар, та у контрольній групі оцінювалася У дітей 6-12 років випадків розвитку злоякісних новоутворень у групі пацієнтів, які отримували Ксолар, зареєстровано не було. Тромбоемболічні ускладнення У контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Ксолар, відмічався розвиток тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, транзиторні ішемічні атаки, інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, смерть від серцево-судинних причин (у тому числі летальний результат з невстановлених причин). При аналізі основних факторів серцево-судинного ризику співвідношення ризиків склало 1,32. Гельмінтні інвазії Можлива участь IgE у імунній відповіді при розвитку гельмінтних інвазій. У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з алергічними захворюваннями та ризиком розвитку гельмінтних інвазій при застосуванні препарату Ксолар відзначалося невелике підвищення частоти виникнення гельмінтозів (проте перебіг, тяжкість захворювання та відповідь на терапію не змінювалися). Загальна частота розвитку гельмінтних інвазій у всіх клінічних дослідженнях була меншою за 1 з 1000 (дизайн досліджень не включав спеціальне вивчення частоти розвитку гельмінтних захворювань). Зміна кількості тромбоцитів крові При застосуванні препарату Ксолар у ході клінічних досліджень у декількох пацієнтів спостерігалося зниження кількості тромбоцитів нижче за норму, що не супроводжувалося кровотечею або зменшенням концентрації гемоглобіну. У ході клінічних досліджень не було виявлено постійне зменшення кількості тромбоцитів. Дані інших лабораторних досліджень Значних змін лабораторних показників у ході клінічних досліджень не виявлено.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки IgE може брати участь у формуванні імунної відповіді на деякі гельмінтні інвазії, препарат Ксолар може опосередковано знижувати ефективність лікарських засобів для лікування гельмінтних та інших паразитарних інвазій. Оскільки ферменти цитохрому Р450, механізми системи енергетичного викиду (ефлюксні насоси) та зв'язування з білками не відіграють ролі в кліренсі омалізумабу, ймовірність виникнення лікарської взаємодії з іншими препаратами мала. Спеціальних досліджень щодо взаємодії препарату Ксолар із лікарськими препаратами, включаючи вакцини, не проводилося. Взаємодія омалізумабу з лікарськими препаратами, що використовуються для лікування ХА або ХІК, є малоймовірною. Атопічна БА У клінічних дослідженнях препарат Ксолар широко застосовували в комбінації з інгаляційними та пероральними глюкокортикостероїдами, інгаляційними бета2-адреноміметиками короткої та тривалої дії, антагоністами лейкотрієнів, теофіліном та пероральними антигістамінними засобами. Вказані вище препарати не впливають на безпеку препарату Ксолар. В даний час дані щодо застосування препарату Ксолар у комбінації зі специфічною імунотерапією (гіпосенсибілізуючою терапією) обмежені. ХІК У клінічних дослідженнях препарат Ксолар застосовували у комбінації з антигістамінними засобами (блокаторами Н1- та Н2-гістамінових рецепторів), антагоністами лейкотрієнових рецепторів. Не виявлено впливу вищезгаданих препаратів на профіль безпеки препарату Ксолар. Внаслідок популяційного фармакокінетичного аналізу також не виявлено впливу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів та антагоністів лейкотрієнових рецепторів на фармакокінетику омалізумабу. Застосування препарату Ксолар у комбінації з імунодепресивними засобами не вивчалось. Препарат Ксолар не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами або розчинами, крім води для ін'єкцій.Спосіб застосування та дозиТільки для підшкірного введення! Препарат не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Атопічна БА Дозу препарату Ксолар і періодичність введення визначають на підставі вихідної концентрації IgE (МО/мл), виміряної на початок лікування, а також маси тіла (кг). Залежно від початкової концентрації IgE (МО/мл) та маси тіла (кг), рекомендована доза препарату становить від 75 до 600 мг 1 раз на 2 або 4 тижні (див. табл. 3 та 4). Препарат Ксолар не слід застосовувати у пацієнтів з початковою концентрацією IgE та масою тіла, які не відповідають наведеним у таблиці щодо підбору режиму дозування. Визначення кількості флаконів, ін'єкцій та загальний обсяг розчину препарату Ксолар залежно від дози див. у таблиці 1. Таблиця 1. Кількість флаконів, кількість ін'єкцій та загальний обсяг розчину препарату залежно від дози Доза (мг) Кількість флаконів Кількість ін'єкцій Загальний об'єм розчину (мл) 75 1 1 0,6 150 1 1 1,2 225 2 2 1,8 300 2 2 2,4 375 3 3 3,0 450 3 3 3,6 525 3 4 4,2 600 4 4 4.8 Розрахунок обсягу препарату для кожної дози При розведенні одного флакона препарату Ксолар виходить 1,2 мл розчину для підшкірного введення. Алгоритм розрахунку дози однією ін'єкцію представлений нижче у таблиці 2. Таблиця 2. Алгоритм розрахунку обсягу розчину на одну підшкірну ін'єкцію в залежності від дози Доза (мг) Кількість ін'єкцій Об'єм розчину (мл) 75 одна ін'єкція 0,6 м 150 одна ін'єкція 1,2 225 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 0,6 300 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 1,2 375 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 1,2 третя ін'єкція 0,6 450 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 1,2 третя ін'єкція 1,2 525 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 1,2 третя ін'єкція 1,2 четверта ін'єкція 0,6 600 перша ін'єкція 1,2 друга ін'єкція 1,2 третя ін'єкція 1,2 четверта ін'єкція 1,2 Тривалість лікування, моніторинг та корекція дози Дози препарату Ксолар слід коригувати за значних змін маси тіла (див. Таблиці 3, 4). Схеми визначення дози див. у таблицях 3 та 4. Таблиця 3. Розрахунок дози препарату Ксолар (мг) для підшкірного введення кожні 4 тижні. Маса тіла (кг) Початкова концентрація IgE (МЕ/мл) >20-25 >25-30 >30-40 >40-50 >50-60 >60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125-150 >30-100 75 75 75 150 150 150 150 150 300 300 >100-200 150 150 150 300 300 300 300 300 450 600 >200-300 150 150 225 300 300 450 450 450 600 >300-400 225 225 300 450 450 450 600 600 >400-500 225 300 450 450 600 600 Застосовується 1 раз на 2 тижні >500-600 300 300 450 600 600 таблицю 4 >600-700 300 450 600 Таблиця 4 . Розрахунок дози препарату Ксолар (мг) для підшкірного введення кожні 2 тижні. Маса тіла (кг) Вихідна >20- >25- >30- >40- >50- >60- >70- >80- >90- >125- >150- концентрація 25 30 40 50 60 70 80 90 125 150 200 IgE (МЕ/мл) >30-100 Застосовується раз на 4 тижні 225 >100-200 таблицю 3 375 >200-300 375 525 >300-400 450 525 >400-500 375 375 525 600 >500-600 375 450 450 600 >600-700 225 375 450 450 525 >700-800 225 225 300 375 450 450 525 600 >800-900 225 225 300 375 450 525 600 >900-1000 225 300 375 450 525 600 >1000-1100 225 300 375 450 600 >1100-1200 300 300 450 525 600 Не застосовується >1200-1300 300 375 450 525 >1300-1500 300 375 525 600 При застосуванні препарату Ксолар протягом перших 16 тижнів у ході клінічних досліджень спостерігалося зменшення частоти розвитку загострень бронхіальної астми, зниження кількості випадків застосування невідкладної терапії, а також поліпшення симптомів захворювання. Оцінку ефективності терапії препаратом Ксолар слід проводити як мінімум 12 тижнів лікування препаратом. Препарат Ксолар призначений для тривалої терапії. Відміна препарату, як правило, призводить до відновлення підвищеної концентрації вільного IgE та розвитку відповідних симптомів. Концентрація загального IgE зростає під час лікування та залишається підвищеною протягом одного року після припинення терапії. Таким чином, концентрація IgE при повторному визначенні на фоні терапії препаратом Ксолар не може бути орієнтиром для добору дози препарату. Для підбору дози препарату після зупинення лікування на період менше 1 року слід орієнтуватися на концентрацію IgE у сироватці крові, встановлену до введення початкової дози препарату. Якщо лікування препаратом Ксолар було зупинено на 1 рік або більше для підбору дози препарату Ксолар, слід повторно визначити концентрацію IgE у сироватці крові. Хронічна ідіопатична кропив'янка Рекомендована доза препарату Ксолар становить 300 мг кожні 4 тижні як п/к ін'єкції. Лікарю слід періодично повторно оцінювати необхідність продовження терапії препаратом. Досвід тривалого застосування омалізумабу у клінічних дослідженнях у пацієнтів з ГІК обмежений. Застосування у дітей та підлітків Препарат Ксолар не рекомендований для застосування у пацієнтів з атопічною бронхіальної астмою у віці до 6 років та у пацієнтів з ГІК у віці до 12 років у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. Застосування у пацієнтів похилого віку Є обмежений досвід застосування препарату Ксолар у пацієнтів віком від 65 років. Однак даних, що свідчать про корекцію дози препарату у пацієнтів цього віку, немає. Правила приготування та введення розчину При приготуванні розчину для підшкірного введення препарату Ксолар слідуйте наведеним нижче інструкціям. За допомогою шприца з голкою 18 калібру з ампули набирають 1,4 мл води для ін'єкцій для приготування розчину. Встановивши флакон із препаратом вертикально, його проколюють голкою відповідно до правил асептики та вводять воду для ін'єкцій безпосередньо в суху речовину препарату. Зберігаючи флакон у вертикальному положенні для рівномірного просочування сухої речовини водою для ін'єкцій флакон обережно обертають (не струшуючи) протягом 1 хвилини. Для полегшення розчинення флакон обертають протягом 5-10 секунд приблизно кожні 5 хвилин до повного розчинення всіх твердих частинок. У деяких випадках для повного розчинення сухої речовини може знадобитися більше 20 хвилин. У такому разі повторюють вищезгадані дії до розчинення видимих ​​гелеподібних частинок. Після повного розчинення сухої речовини в розчині повинно бути видимих ​​гелеподібних частинок. Допустимо наявність невеликих бульбашок або піни по стінках флакона. Отриманий розчин повинен бути прозорим або злегка опалесцентним, безбарвним або світло-жовтим кольором. Не можна використовувати розчин при виявленні у ньому сторонніх частинок. Після вилучення голки переверніть флакон на 15 секунд для того, щоб дати можливість перетекти розчину у напрямку до пробки. Використовуючи новий шприц об'ємом 3 см, оснащений голкою 18 калібру з широким просвітом, введіть голку в флакон. Помістіть кінець голки в найнижчу точку розчину, що скупчився в пробці флакона, і наберіть розчин у шприц. Перед видаленням голки витягніть поршень повністю назад до кінця циліндра шприца, щоб видалити весь розчин з перевернутого флакона. Замініть голку 18 калібру на голку 25 калібру для підшкірного введення. - Випустіть зайве повітря, великі бульбашки та надлишок розчину, щоб отримати необхідну дозу (об'ємом 1,2 мл). Тонкий шар невеликих пухирців може залишатися зверху розчину у шприці. Оскільки розчин має певну в'язкість, тривалість ін'єкції може становити 5-10 секунд. Розчин препарату вводять підшкірно в ділянку дельтовидного м'яза або в передньолатеральну ділянку стегна, уникаючи ділянки висипань при кропив'янці. Препарат Ксолар не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами або розчинами, крім води для ін'єкцій. Розчин слід використовувати одразу після приготування, оскільки препарат не містить антибактеріальних консервантів. У разі потреби допускається зберігання розчину протягом 8 годин при температурі від 2 до 8 °С та протягом 4 годин при 30 °С. Невикористані залишки препарату та відходи упаковки утилізують відповідно до місцевих вимог.ПередозуванняПро випадки передозування омалізумабом дотепер не повідомлялося. Максимальна доза препарату Ксолар, що переноситься, дотепер не визначена. При одноразовому внутрішньовенному введенні у дозі до 4000 мг не відмічено ознак дозолімітуючої токсичності. При введенні найвищої кумулятивної дози препарату – 44 000 мг протягом 20 тижнів не відзначалося розвитку будь-яких тяжких гострих НЯ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції При застосуванні препарату Ксолар, як і при застосуванні будь-яких інших препаратів, що містять протеїн, можуть виникати місцеві або системні алергічні реакції, включаючи анафілактичні реакції. Перед введенням препарату Ксолар необхідно заздалегідь приготувати відповідне реанімаційне обладнання та лікарські засоби, необхідні для усунення реакцій гіперчутливості. Слід поінформувати пацієнтів про можливість розвитку анафілактичних реакцій та забезпечити відповідне медичне спостереження. У клінічних дослідженнях розвиток анафілаксії та анафілактоїдних реакцій відзначався при застосуванні як першої, так і повторних доз препарату Ксолар. Найчастіше виникнення таких реакцій відзначалося протягом 2 годин після введення препарату. Так само як при застосуванні інших гуманізованих моноклональних антитіл - похідних рекомбінантної ДНК, в окремих випадках можливе утворення антитіл до омалізумабу. Сироваткова хвороба У пацієнтів, які отримували терапію гуманізованими моноклональними антитілами, у тому числі омалізумабом, у поодиноких випадках спостерігався розвиток сироваткової хвороби та подібних до неї станів, що є проявом відстрочених алергічних реакцій 3 типу. Початок розвитку таких станів зазвичай спостерігався на 1-5 день після першої або наступних ін'єкцій, а також при тривалій терапії. Симптоми, що дозволяють запідозрити розвиток сироваткової хвороби, включають: артрит/артралгію, висип (кропив'янка або інші форми), лихоманку та лімфаденопатію. Як профілактика та лікування даної патології можливе застосування антигістамінних препаратів та глюкокортикостероїдів. Слід поінформувати пацієнта про можливість розвитку цього стану та попередити про необхідність звернення до лікаря у разі можливих симптомів. Синдром Чарга-Стросс та гіпереозинофіл'ний синдром У пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого ступеня в окремих випадках може розвиватися системний гіпереозинофільний синдром або алергічний еозинофільний гранулематозний васкуліт (синдром Чарга-Строс), для лікування яких зазвичай застосовують терапію системними глюкокортикостероїдами (ГКС). У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні лікарські препарати, у тому числі омалізумаб, може проявитися або розвинутись системна еозинофілія або васкуліт. Ці випадки зазвичай пов'язані зі зниженням дози пероральних кортикостероїдів. Лікарю слід виявляти настороженість до розвитку вираженої еозинофілії, васкулітного висипу, погіршення перебігу легеневих симптомів, патології придаткових пазух носа, ускладнень з боку серця та/або нефропатії у таких пацієнтів. У разі розвитку вищезазначених порушень тяжкого ступеня з боку імунної системи слід розглянути можливість відміни омалізумабу. загальні вказівки Препарат не слід застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми, гострого бронхоспазму або астматичного статусу. Не вивчалося застосування препарату Ксолар у пацієнтів із синдромом підвищеної концентрації IgE, з алергічним бронхолегеневим аспергільозом, для профілактики анафілактичних реакцій, при атопічному дерматиті, алергічному риніті або при харчовій алергії. Не вивчалося застосування препарату Ксолар у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, аутоімунними захворюваннями або захворюваннями, пов'язаними з накопиченням імунних комплексів. Слід бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Не слід різко скасовувати терапію системними або інгаляційними глюкокортикостероїдами після початку лікування препаратом Ксолар. Дозу зазначених препаратів, що застосовуються одночасно з препаратом Ксолар, поступово знижують під наглядом лікаря. Вміст сахарози в препараті не має клінічно значущого впливу на концентрацію глюкози у сироватці крові у пацієнтів з цукровим діабетом, тому корекція дози препарату Ксолар та гіпоглікемічних препаратів не потрібна. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Ксолар виникає запаморочення, підвищена стомлюваність, синкопальні стани або сонливість слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 фл.: (1,5 мл): активний компонент: Порактант Альфа – 120 мг; допоміжні речовини: хлорид натрію 13,5 мг, вода для ін'єкцій до 1,5 мл. По 1,5 мл або 3 мл препарату у флакон із безбарвного скла, закритий пробкою із хлорбутилу, обжатий алюмінієвим ковпачком та закритий пластиковою кришкою. Один або два флакони у футлярі з пінопласту разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до жовтого кольору суспензія.Фармакотерапевтична групаСурфактант.ФармакокінетикаВ експериментальних дослідженнях період напіввиведення становить 67 год. Проте поза легенями (у сироватці крові та інших органах) через 48 год після введення виявляються лише слідові кількості ліпідів сурфактанту.ФармакодинамікаПорактант Альфа є природним сурфактантом, виділеним з легких свині, який містить майже виключно полярні ліпіди, насамперед фосфатидилхолін (близько 70% від загального вмісту фосфоліпідів) і близько 1% специфічних гідрофобних низькомолекулярних протеїнів SP-B та SP-C. Відновлює нестачу ендогенного легеневого сурфактанту. Покриває внутрішню поверхню альвеол, знижує поверхневе натяг у легенях, стабілізує альвеоли, запобігаючи їх злипанню в кінці експіраторної фази, сприяє адекватному газообміну, що підтримується протягом усього дихального циклу. Поступово розподіляється в легенях та поширюється на поверхні альвеол. У недоношених новонароджених дітей відновлює рівень оксигенації, що вимагає зниження концентрації кисню, що вдихається, в газовій суміші. Знижує рівень смертності та ускладнень від респіраторних захворювань. Застосування сурфактанту значно знижує тяжкість перебігу респіраторного дистрес-синдрому (РДС).Показання до застосуванняЛікування РДС у недоношених дітей із масою тіла понад 700 г; профілактика РДС у недоношених новонароджених за підозри на можливий розвиток синдрому.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе застосовується.Побічна діяЛегенева кровотеча; алергічні реакції. Рідко спостерігаються: брадикардія; артеріальна гіпотензія; зниження насиченості крові киснем; закупорка ендотрахеальної трубки внаслідок накопичення слизу; тимчасове (2-10 хв) зниження електричної активності мозку.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено.Спосіб застосування та дозиЕндотрахеальне введення в інтубованих дітей, що знаходяться на штучній вентиляції легень (ШВЛ), з постійним моніторуванням частоти серцевих скорочень (ЧСС), концентрації кисню в артеріальному руслі або насиченості крові киснем. Препарат повинен застосовуватися лише за умов стаціонару лікарями, які мають досвід лікування та реанімації недоношених дітей. Лікування починають якомога раніше після діагностики РДС. Методика застосування препарату Перед вживанням флакон нагрівають до 37 ° С, обережно перевертають догори дном, уникаючи струшування. Суспензія набирається з флакона з використанням стерильних голок та шприців та вводиться через інтубаційну трубку в нижній відділ трахеї. Після введення проводиться ручна вентиляція протягом 1-2 хв з концентрацією вдихуваного кисню, що дорівнює вихідному показнику на апараті ШВЛ, для рівномірного розподілу препарату. Препарат може вводитися або з від'єднанням дитини від апарату ШВЛ або без від'єднання (з використанням катетера). Кінець катетера, через який вводиться препарат, повинен бути відрізаний на 0,5 см вище від нижнього кінця інтубаційної трубки. Дозування Екстрена терапія Початкова разова доза 100-200 мг/кг (1,25-2,5 мл/кг). При необхідності застосовують одну або дві додаткові дози 100 мг/кг з інтервалом 12 год. Максимальна загальна доза 300-400 мг/кг. Профілактика Препарат у разовій дозі 100-200 мг/кг (1,25-2,5 мл/кг) необхідно ввести протягом перших 15 хвилин після народження дитини з підозрою на можливий розвиток РДС. Повторну дозу препарату 100 мг/кг вводять через 6-12 годин. У разі встановлення діагнозу РДС та необхідності проведення ШВЛ введення препарату (по 100 мг/кг) продовжують з 12-годинним інтервалом. Максимальна загальна доза становить 300-400 мг/кг.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування при застосуванні препарату Куросурф не було відзначено. Тим не менш, у разі передозування і тільки за наявності чітких клінічних проявів (з боку дихання, вентиляції або оксигенації) повинна бути проведена максимально можлива аспірація зваженого вмісту з легенів та терапія, спрямована на підтримання водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом необхідно провести корекцію ацидозу, артеріальної гіпотензії, анемії, гіпоглікемії та гіпотермії. У разі рефлюксу препарату введення необхідно призупинити і, при необхідності, збільшити піковий інспіраторний тиск на апараті ШВЛ до рівня, необхідного для очищення ендотрахеальної трубки. У разі закупорки ендотрахеальної трубки внаслідок накопичення слизу у дітей може помітно погіршитись вентиляція при введенні препарату або одразу після його введення, що трапляється за наявності легеневої секреції у дитини до введення препарату. Відсмоктування слизу перед введенням препарату може знизити можливість обструкції ендотрахеальної трубки. У разі неможливості видалення обструкції ендотрахеальну трубку необхідно негайно замінити. Не рекомендується проводити аспірацію трахеобронхіального секрету протягом принаймні 6 годин після введення препарату, за винятком умов, що загрожують життю. У разі виникнення брадикардії, артеріальної гіпотензії та зниження насиченості крові киснем введення препарату необхідно призупинити та вжити необхідних заходів щодо нормалізації ЧСС, після чого лікування може бути продовжено. Діти, народжені після тривалого безводного періоду (більше 3 тижнів) можуть погано реагувати на замісну терапію препаратом, що може бути пов'язане з гіпоплазією легень. Очікується, що введення препарату знизить тяжкість РДС або ризик його виникнення, однак не можна припускати, що терапія повністю усуне смертність і захворюваність, пов'язані з передчасними пологами, оскільки передчасно народжені діти можуть зазнавати інших ускладнень внаслідок їх незрілості. Застосування препарату з метою профілактики необхідно проводити відповідно до таких рекомендацій: недоношені новонароджені із гестаційним віком від 24 до 25 тижнів: профілактика рекомендується; недоношені новонароджені із гестаційним віком від 26 до 28 тижнів: рекомендується профілактика у разі відсутності антенатального застосування кортикостероїдних препаратів. Зважаючи на фактори ризику у недоношених новонароджених з гестаційним віком менше 28 тижнів, профілактика також рекомендується за наявності наступних факторів ризику розвитку РДС: перинатальна асфіксія, необхідність інтубації при народженні, наявність цукрового діабету у матері, чоловіча стать дитини, сімейна схильність до РД, перетин. Недоношені новонароджені з гестаційним віком від 29 тижнів і більше: препарат повинен вводитись лише у разі розвитку РДС. Відновлення газообміну в альвеолах може призвести до швидкого збільшення концентрації кисню в артеріальному руслі, що вимагатиме негайної перебудови показників ШВЛ для того, щоб уникнути гіпероксії. У зв'язку з цим рекомендується проводити тривалий моніторинг газового складу артеріальної крові та тканинного вмісту кисню. Підігріті перед вживанням флакони не слід поміщати назад у холодильник. Не використовуйте препарат, що залишився у флаконі, вдруге.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 10 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозування: 10 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозування: 4 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. жувальні Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозировка: 4 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.

Дозировка: 5 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.