Бронхиальная астма Гленмарк

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: монтелукаст натрію 10,4 мг, еквівалентний монтелукасту 10,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 101) 89,3 мг, лактози моногідрат (Pharmatose 200М) 89,3 мг, кроскармелоза натрію (AC-Di-sol) 6,0 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелоза) магнію стеарат 1,0 мг; Плівкова оболонка: опадрай жовтий 20А82675 (гіпромелоза 2,074 мг, гіпоролоза 2,074 мг, титану діоксид 1,812 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,030 мг, віск карнаубський 0,007 мг, 0 мг, 0,0 0,0 Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 28 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з кришкою із захистом від розтину дітьми, що містить один контейнер із 2 г силікагелю (осушувача). Один флакон у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору, з гравіюванням "G" на одній стороні і "392" на іншій.Фармакотерапевтична групаПротизапальний антибронхоконстрикторний засіб – лейкотрієновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. У дорослих при прийомі натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг максимальна концентрація (Сmах) досягається через 3 години (Тmах). Середня біодоступність прийому внутрішньо становить 64%. Прийом їжі не впливає на Сmах у плазмі крові та біодоступність препарату. Розподіл Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Об'єм розподілу при рівноважному стані становить 8-11 літрів. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукасту мінімальна та в інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки було показано, що в процес метаболізму монтелукасту залучені ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти цитохрому Р4А2 . Метаболіти мають незначний терапевтичний ефект монтелукасту. Виведення Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих добровольців становить у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0,2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю. Період напіввиведення монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2,7 до 5,5 години. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі 10 мг монтелукасту 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Особливості фармакокінетики монтелукасту у різних груп пацієнтів Підлога Фармакокінетика монтелукасту у чоловіків та жінок подібна. Літні пацієнти При одноразовому прийомі внутрішньо 10 мг монтелукасту фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у літніх та пацієнтів молодого віку. Період напіввиведення монтелукасту з плазми дещо довший у людей похилого віку. Корекції дози препарату у людей похилого віку не потрібно. Раса Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас. Печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі. Період напіввиведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (середній час напіввиведення – 7,4 години). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. Ниркова недостатність Оскільки монтелукаст та його метаболіти не екскретуються із сечею, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Коригування дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібне.ФармакодинамікаЦистеїніл-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення – ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл-лейкотрієновими рецепторами. Цистеїніл-лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні у дихальних шляхах людини (у тому числі, у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах прозапалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл-лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При бронхіальній астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїніл-лейкотрієнів із прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїніл-лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції. Монтелукаст - високоактивний при внутрішньому прийомі лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю пов'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (таких як простагландинові, холінергічні або β-адренергічні рецептори). Монтелукаст пригнічує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 та LTE4 шляхом зв'язування з CysLТ1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на дані рецептори. Монтелукаст інгібує CysLT1-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2-х годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену β2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на день, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей з 15 років, включаючи попередження денних та нічних симптомів захворювання, лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей з 15 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 15 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень монтелукасту за участю вагітних жінок не проводилось. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. У ході післяреєстраційного застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Оскільки багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, необхідно враховувати це при призначенні монтелукасту в період грудного вигодовування.Побічна діяЗагалом монтелукаст добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не вимагають відміни препарату. Загальна частота побічних ефектів при лікуванні монтелукастом співставна з їх частотою прийому плацебо. У клінічних дослідженнях монтелукаст вивчався так: покриті плівковою оболонкою таблетки 10 мг приблизно у 4000 дорослих пацієнтів та підлітків з бронхіальною астмою віком від 15 років; покриті плівковою оболонкою таблетки 10 мг приблизно у 400 дорослих пацієнтів та підлітків із сезонним алергічним ринітом у віці від 15 років. Про головний біль і біль у животі, небажані реакції в клінічних дослідженнях, пов'язаних з лікарським засобом часто (від ≥1/100 до За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Небажані реакції, описані під час постреєстраційного застосування, перераховані на підставі системно-органних класів. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенії. Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки. Порушення психіки: нечасто – ажитація, у тому числі агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, безсоння, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій та тремор), сомнамбулізм, тик; рідко – порушення уваги, порушення пам'яті; дуже рідко - галюцинації, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). Порушення нервової системи: нечасто - запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко – судоми. Порушення з боку серця: рідко – прискорене серцебиття. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі; дуже рідко – легенева еозинофілія, синдром Чарджа-Стросса. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання, панкреатит; нечасто – сухість слизових оболонок порожнини рота, диспепсія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у крові; дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; нечасто - схильність до формування гематом, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – вузлувата еритема, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. Порушення з боку нирок і сечі шляхів, що виводять: частота невідома - енурез у дітей. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – пірексія; нечасто - астенія (слабкість) / втома, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиМонтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай використовують для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: теофіліну, преднізону. преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину. Значення AUC монтелукасту знижується при одночасному прийомі фенобарбіталу приблизно на 40%, що, однак, не потребує змін дози монтелукасту. У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст пригнічує ізофермент CYP2C8. Однак у дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту і росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8) не було отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8, тому в клінічній практиці не передбачається вплив монтелукасту на препарат. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду та ін. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом CYP2C8 та меншою мірою ізоферментів CYP2C9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл підвищує системну експозицію монтелукасту у 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення системної експозиції монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/день пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно одного тижня, не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, одночасний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС) Лікування монтелукастом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними кортикостероїдами. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу кортикостероїдів слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми препарат слід приймати увечері. При лікуванні алергічних ринітів доза може прийматися будь-якої доби за бажанням пацієнта. Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти одночасно, повинні приймати одну таблетку препарату Глемонт 10 мг один раз на добу ввечері. Дорослі та діти віком від 15 років та старші: Доза для дорослих та дітей старше 15 років становить одну таблетку, покриту плівковою оболонкою, 10 мг на добу. Загальні рекомендації Доза препарату однакова для пацієнтів жіночої та чоловічої статі. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Монтелукаст можна приймати незалежно від їди. Пацієнту слід продовжувати приймати препарат як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки спеціального підбору дози не потрібно. Призначення монтелукасту одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми: Монтелукаст можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС).ПередозуванняНемає специфічної інформації щодо лікування передозування монтелукастом. Даних про симптоми передозування при прийомі монтелукасту пацієнтами з бронхіальною астмою в дозі до 200 мг на добу протягом 22 тижнів протягом довгих клінічних досліджень та в дозі 900 мг на добу протягом одного тижня протягом коротких клінічних досліджень не виявлено. Були випадки гострого передозування монтелукастом (прийом не менше 1000 мг препарату на добу) у післяреєстраційному періоді та під час клінічних досліджень у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки монтелукасту у дітей, дорослих та літніх пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Ці побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки монтелукасту. Лікування у разі гострого передозування симптоматичне. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для перорального прийому щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому монтелукаст у таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення гострих нападів бронхіальної астми (інгаляційні β2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення бронхіальної астми та необхідності застосування препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційних β2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму. . Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Відсутні дані, що свідчать про можливість зниження дози пероральних кортикостероїдів при супутньому застосуванні монтелукасту. Монтелукаст не повинен замінювати інгаляційні або пероральні кортикостероїди. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити дані небажані ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їхнім батькам/опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймають препарати для лікування бронхіальної астми, включаючи монтелукаст, може виникнути системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними проявами васкуліту та синдромом Чарджа-Стросса. Такий стан зазвичай лікують системними глюкокортикостероїдами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, пов'язані зі зменшенням дози або скасуванням пероральних глюкокортикоїдів. Не можна виключити, ні підтвердити можливість, що прийом антагоністів лейкотриеновых рецепторів може бути пов'язані з виникненням синдрому Чарджа-Стросса. Лікарі повинні знати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, наростання легеневих симптомів, ускладнень з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких виникли перераховані вище симптоми, слід пройти повторне обстеження, а режим їх лікування повинен бути переглянутий. Препарат Глемонт, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, містить моногідрат лактози. Пацієнти з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактази та глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Застосування у пацієнтів похилого віку Відмінностей у профілях ефективності та безпеки препарату, пов'язаних із віком пацієнтів, не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних, що свідчать про те, що прийом монтелукасту впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються, не виявлено. Однак при застосуванні препарату є такі побічні ефекти, як запаморочення та сонливість. З огляду на це слід бути обережним при керуванні автотранспортом і виконанні дій, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 4.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 4 мг Допоміжні речовини: манітол - 161.08 мг, целюлоза мікрокристалічна - 50.72 мг, кроскармелоза натрію - 7.2 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7.2 мг, аспартам - 1.2 мг, ароматизатор вишневий - 8. 28 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки жувальні від білого до майже білого кольору з гравіюванням "G" на одній стороні і "390" на іншій, овальні, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає хворим на бронхіальну астму бронхоспазм, обумовлений вдиханням цистеінілового лейкотрієну LTD. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукасту у дозах, що перевищують 10 мг 1 раз на добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих при прийомі в дозі 5-10 мг Cmax ; у плазмі крові досягається через 2-3 год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64-73%. Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd; в середньому становить 8-11 л. При одноразовому прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. Передбачається, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти CYP3А4 і CYP2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до монтелукасту.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування монтелукасту при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку згортання крові: підвищення схильності до кровотеч. З боку імунної системи: ; реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. З боку психіки: ажитація (в т.ч. агресивна поведінка або ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко (< 1/10 000) – судоми. З боку серцево-судинної системи: тахікардія. З боку дихальної системи: носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, збільшення активності АЛТ і ACT в крові; дуже рідко (<1/10 000) – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. З боку організму в цілому: ; астенія (слабкість) / втома, набряки, пірексія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40% (корекція режиму монтелукасту не потрібна). У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, проте при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукасом2. Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Застосування монтелукасту забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від віку, показань та застосовуваної лікарської форми. Приймають внутрішньо у дозі 4-10 мг 1 раз на добу. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Слід продовжувати прийом монтелукасту як під час досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, і у період загострення захворювання. Монтелукст можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для внутрішнього застосування щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для вживання не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаним. Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних кортикостероїдів монтелукастом проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. Зменшення дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою однієї або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді діагностування системний еозинофільний васкуліт Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності та проводити відповідне клінічне спостереження. Використання у педіатрії Не слід застосовувати монтелукаст у дітей віком до 2 років. У дітей віком від 2 років монтелукаст слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 5 мг. Допоміжні речовини: маннітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 63.45 мг, кроскармеллоза натрію - 9 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, аспартам - 1.5 мг, ароматизатор вишневий - 6.5 мг, маг. 28 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки жувальні; від білого до майже білого кольору з гравіюванням "G" на одній стороні і "391" на іншій, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає хворим на бронхіальну астму бронхоспазм, обумовлений вдиханням цистеінілового лейкотрієну LTD. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукасту у дозах, що перевищують 10 мг 1 раз на добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих при прийомі в дозі 5-10 мг Cmax ; у плазмі крові досягається через 2-3 год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64-73%. Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd; в середньому становить 8-11 л. При одноразовому прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається. Передбачається, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти CYP3А4 і CYP2С9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.Показання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до монтелукасту.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування монтелукасту при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку згортання крові: підвищення схильності до кровотеч. З боку імунної системи: ; реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. З боку психіки: ажитація (в т.ч. агресивна поведінка або ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко (< 1/10 000) – судоми. З боку серцево-судинної системи: тахікардія. З боку дихальної системи: носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, збільшення активності АЛТ і ACT в крові; дуже рідко (<1/10 000) – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми. З боку організму в цілому: ; астенія (слабкість) / втома, набряки, пірексія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40% (корекція режиму монтелукасту не потрібна). У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, проте при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукасом2. Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду. Монтелукаст є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів. Застосування монтелукасту забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від віку, показань та застосовуваної лікарської форми. Приймають внутрішньо у дозі 4-10 мг 1 раз на добу. Терапевтична дія монтелукасту на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Слід продовжувати прийом монтелукасту як під час досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, і у період загострення захворювання. Монтелукст можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність монтелукасту для внутрішнього застосування щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для вживання не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаним. Дозу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних кортикостероїдів монтелукастом проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. Зменшення дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою однієї або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді діагностування системний еозинофільний васкуліт Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності та проводити відповідне клінічне спостереження. Використання у педіатрії Не слід застосовувати монтелукаст у дітей віком до 2 років. У дітей віком від 2 років монтелукаст слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу 25 мкг, флутиказону пропіонат 125 мкг. Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134a) – 73.024 мг, поліетиленгліколь 1000 – 0.01464 мг. 120 доз - балончики аерозольні алюмінієві (1) з клапаном дозуючої дії та мундштуком - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСальмекорт - комбінований бронходилатируючий засіб (містить салмотерол та флутиказону пропіонат). Салметерол; - селективний агоніст β2-адренорецепторів тривалої дії (не менше 12 год). Молекула салметерола має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям салметерол ефективніший для попередження гістамін-індукованого бронхоспазму і викликає більш тривалу бронходилатацію порівняно зі звичайними агоністами β2-рецепторів короткої дії. Ефективно та довго інгібує вивільнення в тканинах легких медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та PgD2. Пригнічує ранню та пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, інгібування пізньої стадії зберігається протягом більше 30 годин після прийому одноразової дози, коли бронходилатируючий ефект вже відсутній. Флутиказона пропіонат; - глюкокортикостероїд місцевого дії. При інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну та протиалергічну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів та зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова та резервна секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми у дорослих та дітей. Залишкове зниження резервної функції надниркових залоз може зберігатися протягом тривалого часу після терапії.ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що спільне інгаляційне введення салметеролу та флутиказону пропіонату впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Салметерол Після інгаляційного введення в терапевтичних дозах утворюються дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше). При регулярному застосуванні інгаляційного салметеролу у системному кровотоку визначається гідроксинафтоєва кислота в концентраціях до 100 нг/мл. Флутиказону пропіонат Після інгаляційного введення відносна біодоступність становить від 10 до 30% залежно від системи доставки препарату. Системна абсорбція відбувається переважно у легенях. Частина дози, що вдихається, може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді та інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність флутиказону при ковтанні становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною вдихається дози і системним ефектом флутиказону, Vd становить близько 300 л. Метаболізується у печінці до неактивного метаболіту за участю CYP3A4 системи цитохрому Р450. Менш 5% метаболіту виводиться із сечею. Плазмовий кліренс дорівнює 1.15 л/хв. T1/2; близько 8 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та бронхолітичною дією.Показання до застосуванняПрепарат Сальмекорт призначений для регулярного лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія бета 2 -адреноміметиком тривалої дії та глюкокортикостероїдами для інгаляційного застосування: у пацієнтів з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії кортикостероїдів для інгаляційного застосування при періодичному використанні бета 2 -адреноміметика короткої дії; у пацієнтів з адекватним контролем захворювання на фоні терапії кортикостероїдами для інгаляційного застосування та бета 2 -адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання засобів для швидкого усунення симптомів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням; підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, у яких значення обсягу форсованого видиху (ОФВ1) <60% від належних величин (до інгаляції бронходилататора) з повторними загостреннями в анамнезі, і у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів препарату; дитячий вік (до 4 років). З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Сальмекорт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, при тиреотоксикозі. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на серцево-судинні захворювання, в т.ч. з аритміями, такими як суправентикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозах, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові, тому препарат Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах, тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі (див. розділ "Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні"). Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому пацієнтам із цукровим діабетом слід застосовувати препарат Сальмекорт з обережністю (див. розділ "Побічна дія").Вагітність та лактаціяВагітним жінкам та жінкам у період лактації слід призначати препарат лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода чи дитини. Недостатньо даних про застосування салметеролу та флутиказону пропіонату при вагітності та в період лактації. Вагітність Надмірна системна концентрація активного бета2-адреноміметика та кортикостероїдів впливає на плід. Великий клінічний досвід застосування препаратів даного класу свідчить, що при використанні терапевтичних доз ці ефекти не є клінічно значущими. Салметерол і флутиказону пропіонат не мають генотоксичності. Період лактації Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Немає даних про концентрацію салметеролу та флутиказону пропіонату у грудному молоці жінок у період лактації. Застосування у дітей Застосування препарату дітям до 4 років протипоказане.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль безпеки препарату Сальмекорт не відрізняється від профілю небажаних реакцій діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Інфекції та інвазії: часто - кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ). З боку імунної системи: ; нечасто - шкірні реакції гіперчутливості; рідко – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (головним чином, набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: ; можливі системні ефекти включають (див. розділи "З обережністю" та "Особливі вказівки"); рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку органів зору: нечасто - катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: ; нечасто - гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: ; нечасто - тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. підвищена активність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто - головний біль (див. розділ "Особливі вказівки"); нечасто – тремор (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - прискорене серцебиття (див. розділ "З обережністю" та "Особливі вказівки"), тахікардія, фібриляція передсердь; рідко – аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію, екстрасистолію. З боку дихальної системи: ; часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки; рідко – парадоксальний бронхоспазм (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - синці. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми, артралгія. З боку травної системи: дуже рідко - диспепсія, нудота. Діти та підлітки Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків. Дуже рідко можуть виникати тривога, порушення сну та поведінкові розлади, включаючи гіперактивність та дратівливість.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. Салметерол Поєднане застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо користь від застосування не перевищує потенційного ризику виникнення системних побічних реакцій при лікуванні салметеролом. Існує схожий ризик взаємодії з іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір). Флутиказону пропіонат У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії за участю флутиказону пропіонату малоймовірні. Ритонавір, як високоактивний інгібітор ферменту CYP3A4, може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Спільне застосування з рітановіром викликає такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Враховуючи сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та рітановіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерне (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Тільки для інгаляційного застосування. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Початкову дозу препарату визначають на підставі дози флутиказону, яка рекомендується для лікування цього ступеня тяжкості. Потім початкову дозу слід поступово знижувати до найменшої ефективної дози. Під час лікування пацієнту слід регулярно спостерігатися у лікаря з метою вибору оптимальної дози. Пацієнту не слід самостійно змінювати дози, призначені лікарем. Бронхіальна астма Якщо прийом препарату Сальмекорт 2 рази на добу забезпечує контроль симптомів, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Сальмекорт, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль захворювання, то їх заміна на препарат Сальмекорт у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль течії астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Сальмекорт може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти віком від 12 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону проніонату) 2 рази на добу. Діти у віці 4 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Усі пацієнти, які приймають препарат як підтримуючу терапію, повинні пройти консультацію лікаря через 6-12 тижнів після первісного прийому. Хронічна обструктивна хвороба легень Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Сальмекорт у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки. Інструкція з використання інгалятора Перед кожним застосуванням інгалятор слід струшувати. Перевірка інгалятора 1. Перед першим застосуванням або якщо інгалятор не використовувався 2 дні або більше, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 4 натискання (інгаляції) у повітря. Використання інгалятора 2. Зняти кришку з мундштука. При цьому мундштук повинен залишатись щільно прикріпленим до флакона (інгалятора); якщо інгалятор зберігався без кришки, необхідно перевірити мундштук на предмет забруднення. 3. Взяти інгалятор у руки мундштуком вниз так, щоб один палець знаходився на дні інгалятора, а інший палець або два на верхньому кінці інгалятора. Зробити видих і помістити мундштук між зубами. 4. Щільно обхопити мундштук губами і трохи нахилити голову назад. Повільно розпочати вдих і одночасно натиснути на дно балончика. Продовжити вдих до кінця. 5. Витягти інгалятор із ротової порожнини та затримати дихання на 10 сек або настільки, наскільки це комфортно. Повільно видихнути. Примітка: Після кожної інгаляції необхідно прополоскати рот та/або горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов'язану із прийомом препарату. Перерва між інгаляціями повинна становити не менше 1 хв. При повторній інгаляції повторити кроки 2-5. Після використання необхідно закрити мундштук захисною кришкою. Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається "відплив" препарату через рот або з отвору між мундштуком та тілом інгалятора, це свідчить про неправильну техніку інгаляції. Інгаляції маленьким дітям мають проводитись під наглядом дорослого. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Очищення інгалятора має проводитися мінімум 1 раз на добу. 1. Вийміть металевий балончик із препаратом із тіла інгалятора. Зніміть наконечник, що розпиляє. 2. Промийте мундштук та інгалятор під теплою проточною водою. 3. Ретельно протріть сухою тканиною або ватним тампоном. Слід уникати перегріву. 4. Зберіть інгалятор. Після використання всіх доз на упаковці металевий балончик слід викинути.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі "Спосіб застосування та дози". Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль захворювання ("Спосіб застосування та дози"). Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонату при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози вище рекомендованих протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналіновий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Сальмекорт. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При застосуванні препарату в дозах, що перевищують вказані в інструкції протягом тривалого часу, може спостерігатись пригнічення функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Сальмекорт не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів необхідно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизної їх дози. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, у таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість більш високої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Сальмекорт не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Сальмекорт через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують препарат Сальмекорт, можливе збільшення частоти пневмонії (див. розділ "Побічна дія"). Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки клінічна картина загострення ХОЗЛ та пневмонії часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні реакції, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами (див. розділ "Передозування"). та глаукому. Тому при лікуванні астми важливо знижувати дозу до найнижчої, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення функції надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів (див. розділ "Передозування"). При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення функції надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів калію у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення підвищення концентрації глюкози у крові. Про це слід пам'ятати при призначенні комбінації салметеролу з флутиказону пропіонатом пацієнтам із цукровим діабетом (див. розділ "Побічна дія"). Через можливість виникнення системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз, слід уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). При прийомі салметеролу ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афроамериканського походження, ймовірно, є вищим, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив супутнього застосування інгаляційних кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, Сальмекорт може викликати парадоксальний бронхоспазм, що проявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, скасувати Сальмекорт та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію (див. розділ "Побічна дія"). Можливе виникнення побічних реакцій, пов'язаних із фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, відчуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії (див. розділ "Побічна дія"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу 25 мкг, флутиказону пропіонат 250 мкг; Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134a) – 73.024 мг, поліетиленгліколь 1000 – 0.01464 мг. 120 доз - балончики аерозольні алюмінієві (1) з клапаном дозуючої дії та мундштуком - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСальмекорт - комбінований бронходилатируючий засіб (містить салмотерол та флутиказону пропіонат). Салметерол; - селективний агоніст β2-адренорецепторів тривалої дії (не менше 12 год). Молекула салметерола має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям салметерол ефективніший для попередження гістамін-індукованого бронхоспазму і викликає більш тривалу бронходилатацію порівняно зі звичайними агоністами β2-рецепторів короткої дії. Ефективно та довго інгібує вивільнення в тканинах легких медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та PgD2. Пригнічує ранню та пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, інгібування пізньої стадії зберігається протягом більше 30 годин після прийому одноразової дози, коли бронходилатируючий ефект вже відсутній. Флутиказона пропіонат; - глюкокортикостероїд місцевого дії. При інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну та протиалергічну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів та зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова та резервна секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми у дорослих та дітей. Залишкове зниження резервної функції надниркових залоз може зберігатися протягом тривалого часу після терапії.ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що спільне інгаляційне введення салметеролу та флутиказону пропіонату впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Салметерол Після інгаляційного введення в терапевтичних дозах утворюються дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше). При регулярному застосуванні інгаляційного салметеролу у системному кровотоку визначається гідроксинафтоєва кислота в концентраціях до 100 нг/мл. Флутиказону пропіонат Після інгаляційного введення відносна біодоступність становить від 10 до 30% залежно від системи доставки препарату. Системна абсорбція відбувається переважно у легенях. Частина дози, що вдихається, може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді та інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність флутиказону при ковтанні становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною вдихається дози і системним ефектом флутиказону, Vd становить близько 300 л. Метаболізується у печінці до неактивного метаболіту за участю CYP3A4 системи цитохрому Р450. Менш 5% метаболіту виводиться із сечею. Плазмовий кліренс дорівнює 1.15 л/хв. T1/2; близько 8 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та бронхолітичною дією.Показання до застосуванняПрепарат Сальмекорт призначений для регулярного лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія бета 2 -адреноміметиком тривалої дії та глюкокортикостероїдами для інгаляційного застосування: у пацієнтів з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії кортикостероїдів для інгаляційного застосування при періодичному використанні бета 2 -адреноміметика короткої дії; у пацієнтів з адекватним контролем захворювання на фоні терапії кортикостероїдами для інгаляційного застосування та бета 2 -адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання засобів для швидкого усунення симптомів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням; підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, у яких значення обсягу форсованого видиху (ОФВ1) <60% від належних величин (до інгаляції бронходилататора) з повторними загостреннями в анамнезі, і у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів препарату; дитячий вік (до 4 років). З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Сальмекорт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, при тиреотоксикозі. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на серцево-судинні захворювання, в т.ч. з аритміями, такими як суправентикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозах, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові, тому препарат Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах, тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі (див. розділ "Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні"). Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому пацієнтам із цукровим діабетом слід застосовувати препарат Сальмекорт з обережністю (див. розділ "Побічна дія").Вагітність та лактаціяВагітним жінкам та жінкам у період лактації слід призначати препарат лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода чи дитини. Недостатньо даних про застосування салметеролу та флутиказону пропіонату при вагітності та в період лактації. Вагітність Надмірна системна концентрація активного бета2-адреноміметика та кортикостероїдів впливає на плід. Великий клінічний досвід застосування препаратів даного класу свідчить, що при використанні терапевтичних доз ці ефекти не є клінічно значущими. Салметерол і флутиказону пропіонат не мають генотоксичності. Період лактації Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Немає даних про концентрацію салметеролу та флутиказону пропіонату у грудному молоці жінок у період лактації. Застосування у дітей Застосування препарату дітям до 4 років протипоказане.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль безпеки препарату Сальмекорт не відрізняється від профілю небажаних реакцій діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Інфекції та інвазії: часто - кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ). З боку імунної системи: ; нечасто - шкірні реакції гіперчутливості; рідко – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (головним чином, набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: ; можливі системні ефекти включають (див. розділи "З обережністю" та "Особливі вказівки"); рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку органів зору: нечасто - катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: ; нечасто - гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: ; нечасто - тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. підвищена активність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто - головний біль (див. розділ "Особливі вказівки"); нечасто – тремор (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - прискорене серцебиття (див. розділ "З обережністю" та "Особливі вказівки"), тахікардія, фібриляція передсердь; рідко – аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію, екстрасистолію. З боку дихальної системи: ; часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки; рідко – парадоксальний бронхоспазм (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - синці. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми, артралгія. З боку травної системи: дуже рідко - диспепсія, нудота. Діти та підлітки Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків. Дуже рідко можуть виникати тривога, порушення сну та поведінкові розлади, включаючи гіперактивність та дратівливість.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. Салметерол Поєднане застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо користь від застосування не перевищує потенційного ризику виникнення системних побічних реакцій при лікуванні салметеролом. Існує схожий ризик взаємодії з іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір). Флутиказону пропіонат У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії за участю флутиказону пропіонату малоймовірні. Ритонавір, як високоактивний інгібітор ферменту CYP3A4, може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Спільне застосування з рітановіром викликає такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Враховуючи сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та рітановіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерне (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Тільки для інгаляційного застосування. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Початкову дозу препарату визначають на підставі дози флутиказону, яка рекомендується для лікування цього ступеня тяжкості. Потім початкову дозу слід поступово знижувати до найменшої ефективної дози. Під час лікування пацієнту слід регулярно спостерігатися у лікаря з метою вибору оптимальної дози. Пацієнту не слід самостійно змінювати дози, призначені лікарем. Бронхіальна астма Якщо прийом препарату Сальмекорт 2 рази на добу забезпечує контроль симптомів, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Сальмекорт, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль захворювання, то їх заміна на препарат Сальмекорт у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль течії астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Сальмекорт може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти віком від 12 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону проніонату) 2 рази на добу. Діти у віці 4 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Усі пацієнти, які приймають препарат як підтримуючу терапію, повинні пройти консультацію лікаря через 6-12 тижнів після первісного прийому. Хронічна обструктивна хвороба легень Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Сальмекорт у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки. Інструкція з використання інгалятора Перед кожним застосуванням інгалятор слід струшувати. Перевірка інгалятора 1. Перед першим застосуванням або якщо інгалятор не використовувався 2 дні або більше, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 4 натискання (інгаляції) у повітря. Використання інгалятора 2. Зняти кришку з мундштука. При цьому мундштук повинен залишатись щільно прикріпленим до флакона (інгалятора); якщо інгалятор зберігався без кришки, необхідно перевірити мундштук на предмет забруднення. 3. Взяти інгалятор у руки мундштуком вниз так, щоб один палець знаходився на дні інгалятора, а інший палець або два на верхньому кінці інгалятора. Зробити видих і помістити мундштук між зубами. 4. Щільно обхопити мундштук губами і трохи нахилити голову назад. Повільно розпочати вдих і одночасно натиснути на дно балончика. Продовжити вдих до кінця. 5. Витягти інгалятор із ротової порожнини та затримати дихання на 10 сек або настільки, наскільки це комфортно. Повільно видихнути. Примітка: Після кожної інгаляції необхідно прополоскати рот та/або горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов'язану із прийомом препарату. Перерва між інгаляціями повинна становити не менше 1 хв. При повторній інгаляції повторити кроки 2-5. Після використання необхідно закрити мундштук захисною кришкою. Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається "відплив" препарату через рот або з отвору між мундштуком та тілом інгалятора, це свідчить про неправильну техніку інгаляції. Інгаляції маленьким дітям мають проводитись під наглядом дорослого. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Очищення інгалятора має проводитися мінімум 1 раз на добу. 1. Вийміть металевий балончик із препаратом із тіла інгалятора. Зніміть наконечник, що розпиляє. 2. Промийте мундштук та інгалятор під теплою проточною водою. 3. Ретельно протріть сухою тканиною або ватним тампоном. Слід уникати перегріву. 4. Зберіть інгалятор. Після використання всіх доз на упаковці металевий балончик слід викинути.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі "Спосіб застосування та дози". Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль захворювання ("Спосіб застосування та дози"). Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонату при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози вище рекомендованих протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналіновий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Сальмекорт. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При застосуванні препарату в дозах, що перевищують вказані в інструкції протягом тривалого часу, може спостерігатись пригнічення функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Сальмекорт не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів необхідно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизної їх дози. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, у таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість більш високої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Сальмекорт не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Сальмекорт через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують препарат Сальмекорт, можливе збільшення частоти пневмонії (див. розділ "Побічна дія"). Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки клінічна картина загострення ХОЗЛ та пневмонії часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні реакції, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами (див. розділ "Передозування"). та глаукому. Тому при лікуванні астми важливо знижувати дозу до найнижчої, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення функції надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів (див. розділ "Передозування"). При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення функції надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів калію у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення підвищення концентрації глюкози у крові. Про це слід пам'ятати при призначенні комбінації салметеролу з флутиказону пропіонатом пацієнтам із цукровим діабетом (див. розділ "Побічна дія"). Через можливість виникнення системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз, слід уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). При прийомі салметеролу ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афроамериканського походження, ймовірно, є вищим, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив супутнього застосування інгаляційних кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, Сальмекорт може викликати парадоксальний бронхоспазм, що проявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, скасувати Сальмекорт та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію (див. розділ "Побічна дія"). Можливе виникнення побічних реакцій, пов'язаних із фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, відчуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії (див. розділ "Побічна дія"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу 25 мкг, флутиказону пропіонат 50 мкг; Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134a) – 73.099 мг, поліетиленгліколь 1000 – 0.01464 мг. 120 доз - балончики аерозольні алюмінієві (1) з клапаном дозуючої дії та мундштуком - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСальмекорт - комбінований бронходилатируючий засіб (містить салмотерол та флутиказону пропіонат). Салметерол; - селективний агоніст β2-адренорецепторів тривалої дії (не менше 12 год). Молекула салметерола має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям салметерол ефективніший для попередження гістамін-індукованого бронхоспазму і викликає більш тривалу бронходилатацію порівняно зі звичайними агоністами β2-рецепторів короткої дії. Ефективно та довго інгібує вивільнення в тканинах легких медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та PgD2. Пригнічує ранню та пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, інгібування пізньої стадії зберігається протягом більше 30 годин після прийому одноразової дози, коли бронходилатируючий ефект вже відсутній. Флутиказона пропіонат; - глюкокортикостероїд місцевого дії. При інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну та протиалергічну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів та зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова та резервна секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми у дорослих та дітей. Залишкове зниження резервної функції надниркових залоз може зберігатися протягом тривалого часу після терапії.ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що спільне інгаляційне введення салметеролу та флутиказону пропіонату впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Салметерол Після інгаляційного введення в терапевтичних дозах утворюються дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше). При регулярному застосуванні інгаляційного салметеролу у системному кровотоку визначається гідроксинафтоєва кислота в концентраціях до 100 нг/мл. Флутиказону пропіонат Після інгаляційного введення відносна біодоступність становить від 10 до 30% залежно від системи доставки препарату. Системна абсорбція відбувається переважно у легенях. Частина дози, що вдихається, може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді та інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність флутиказону при ковтанні становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною вдихається дози і системним ефектом флутиказону, Vd становить близько 300 л. Метаболізується у печінці до неактивного метаболіту за участю CYP3A4 системи цитохрому Р450. Менш 5% метаболіту виводиться із сечею. Плазмовий кліренс дорівнює 1.15 л/хв. T1/2; близько 8 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та бронхолітичною дією.Показання до застосуванняПрепарат Сальмекорт призначений для регулярного лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія бета 2 -адреноміметиком тривалої дії та глюкокортикостероїдами для інгаляційного застосування: у пацієнтів з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії кортикостероїдів для інгаляційного застосування при періодичному використанні бета 2 -адреноміметика короткої дії; у пацієнтів з адекватним контролем захворювання на фоні терапії кортикостероїдами для інгаляційного застосування та бета 2 -адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання засобів для швидкого усунення симптомів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням; підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, у яких значення обсягу форсованого видиху (ОФВ1) <60% від належних величин (до інгаляції бронходилататора) з повторними загостреннями в анамнезі, і у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів препарату; дитячий вік (до 4 років). З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Сальмекорт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, при тиреотоксикозі. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на серцево-судинні захворювання, в т.ч. з аритміями, такими як суправентикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозах, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові, тому препарат Сальмекорт слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах, тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі (див. розділ "Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні"). Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому пацієнтам із цукровим діабетом слід застосовувати препарат Сальмекорт з обережністю (див. розділ "Побічна дія").Вагітність та лактаціяВагітним жінкам та жінкам у період лактації слід призначати препарат лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода чи дитини. Недостатньо даних про застосування салметеролу та флутиказону пропіонату при вагітності та в період лактації. Вагітність Надмірна системна концентрація активного бета2-адреноміметика та кортикостероїдів впливає на плід. Великий клінічний досвід застосування препаратів даного класу свідчить, що при використанні терапевтичних доз ці ефекти не є клінічно значущими. Салметерол і флутиказону пропіонат не мають генотоксичності. Період лактації Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Немає даних про концентрацію салметеролу та флутиказону пропіонату у грудному молоці жінок у період лактації. Застосування у дітей Застосування препарату дітям до 4 років протипоказане.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль безпеки препарату Сальмекорт не відрізняється від профілю небажаних реакцій діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Інфекції та інвазії: часто - кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ). З боку імунної системи: ; нечасто - шкірні реакції гіперчутливості; рідко – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (головним чином, набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: ; можливі системні ефекти включають (див. розділи "З обережністю" та "Особливі вказівки"); рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку органів зору: нечасто - катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: ; нечасто - гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: ; нечасто - тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. підвищена активність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто - головний біль (див. розділ "Особливі вказівки"); нечасто – тремор (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - прискорене серцебиття (див. розділ "З обережністю" та "Особливі вказівки"), тахікардія, фібриляція передсердь; рідко – аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію, екстрасистолію. З боку дихальної системи: ; часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки; рідко – парадоксальний бронхоспазм (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - синці. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми, артралгія. З боку травної системи: дуже рідко - диспепсія, нудота. Діти та підлітки Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків. Дуже рідко можуть виникати тривога, порушення сну та поведінкові розлади, включаючи гіперактивність та дратівливість.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. Салметерол Поєднане застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо користь від застосування не перевищує потенційного ризику виникнення системних побічних реакцій при лікуванні салметеролом. Існує схожий ризик взаємодії з іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір). Флутиказону пропіонат У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії за участю флутиказону пропіонату малоймовірні. Ритонавір, як високоактивний інгібітор ферменту CYP3A4, може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Спільне застосування з рітановіром викликає такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Враховуючи сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та рітановіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерне (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Тільки для інгаляційного застосування. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Початкову дозу препарату визначають на підставі дози флутиказону, яка рекомендується для лікування цього ступеня тяжкості. Потім початкову дозу слід поступово знижувати до найменшої ефективної дози. Під час лікування пацієнту слід регулярно спостерігатися у лікаря з метою вибору оптимальної дози. Пацієнту не слід самостійно змінювати дози, призначені лікарем. Бронхіальна астма Якщо прийом препарату Сальмекорт 2 рази на добу забезпечує контроль симптомів, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Сальмекорт, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль захворювання, то їх заміна на препарат Сальмекорт у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль течії астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Сальмекорт може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти віком від 12 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону проніонату) 2 рази на добу. Діти у віці 4 років та старші: 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Усі пацієнти, які приймають препарат як підтримуючу терапію, повинні пройти консультацію лікаря через 6-12 тижнів після первісного прийому. Хронічна обструктивна хвороба легень Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 2 інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Сальмекорт у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки. Інструкція з використання інгалятора Перед кожним застосуванням інгалятор слід струшувати. Перевірка інгалятора 1. Перед першим застосуванням або якщо інгалятор не використовувався 2 дні або більше, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 4 натискання (інгаляції) у повітря. Використання інгалятора 2. Зняти кришку з мундштука. При цьому мундштук повинен залишатись щільно прикріпленим до флакона (інгалятора); якщо інгалятор зберігався без кришки, необхідно перевірити мундштук на предмет забруднення. 3. Взяти інгалятор у руки мундштуком вниз так, щоб один палець знаходився на дні інгалятора, а інший палець або два на верхньому кінці інгалятора. Зробити видих і помістити мундштук між зубами. 4. Щільно обхопити мундштук губами і трохи нахилити голову назад. Повільно розпочати вдих і одночасно натиснути на дно балончика. Продовжити вдих до кінця. 5. Витягти інгалятор із ротової порожнини та затримати дихання на 10 сек або настільки, наскільки це комфортно. Повільно видихнути. Примітка: Після кожної інгаляції необхідно прополоскати рот та/або горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов'язану із прийомом препарату. Перерва між інгаляціями повинна становити не менше 1 хв. При повторній інгаляції повторити кроки 2-5. Після використання необхідно закрити мундштук захисною кришкою. Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається "відплив" препарату через рот або з отвору між мундштуком та тілом інгалятора, це свідчить про неправильну техніку інгаляції. Інгаляції маленьким дітям мають проводитись під наглядом дорослого. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Очищення інгалятора має проводитися мінімум 1 раз на добу. 1. Вийміть металевий балончик із препаратом із тіла інгалятора. Зніміть наконечник, що розпиляє. 2. Промийте мундштук та інгалятор під теплою проточною водою. 3. Ретельно протріть сухою тканиною або ватним тампоном. Слід уникати перегріву. 4. Зберіть інгалятор. Після використання всіх доз на упаковці металевий балончик слід викинути.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі "Спосіб застосування та дози". Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль захворювання ("Спосіб застосування та дози"). Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонату при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози вище рекомендованих протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналіновий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Сальмекорт. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При застосуванні препарату в дозах, що перевищують вказані в інструкції протягом тривалого часу, може спостерігатись пригнічення функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Сальмекорт не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів необхідно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизної їх дози. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням, у таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, у таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість більш високої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Сальмекорт не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Сальмекорт через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують препарат Сальмекорт, можливе збільшення частоти пневмонії (див. розділ "Побічна дія"). Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки клінічна картина загострення ХОЗЛ та пневмонії часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні реакції, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами (див. розділ "Передозування"). та глаукому. Тому при лікуванні астми важливо знижувати дозу до найнижчої, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення функції надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів (див. розділ "Передозування"). При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення функції надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів калію у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення підвищення концентрації глюкози у крові. Про це слід пам'ятати при призначенні комбінації салметеролу з флутиказону пропіонатом пацієнтам із цукровим діабетом (див. розділ "Побічна дія"). Через можливість виникнення системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз, слід уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). При прийомі салметеролу ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афроамериканського походження, ймовірно, є вищим, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив супутнього застосування інгаляційних кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, Сальмекорт може викликати парадоксальний бронхоспазм, що проявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, скасувати Сальмекорт та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію (див. розділ "Побічна дія"). Можливе виникнення побічних реакцій, пов'язаних із фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, відчуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії (див. розділ "Побічна дія"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему