Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:р-р д/ингаляций
Бронходилатирующее средство комбинированное (м-холиноблокатор+бета2-адреномиметик селективный).
Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Розчин - 1 мл:
Активні речовини: іпратропія броміду моногідрат – 0.261 мг, що відповідає вмісту іпратропію броміду – 0.25 мг; фенотеролу гідробромід – 0.5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1М – 0.88 мг, натрію едетат – 0.5 мг, бензалконію хлорид – 0.1 мг, вода очищена – до 1 мл.20 мл - флакони (1) - картонні пачки.
Опис лікарської форми
Розчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний без запаху.
Фармакотерапевтична група
Бронходилатируючий засіб комбінований (м-холіноблокатор + бета2-адреноміметик селективний).
Фармакокінетика
Терапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду є наслідком місцевої дії у дихальних шляхах. Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів.
Іпратропія бромід
При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропії броміду, що застосовується інгаляційно, становить 7-28%.
Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%).
Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Виводиться переважно через кишківник, а також нирками. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів.
Фенотерол
Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з Т1/2 11 хв, 70% всмоктується повільно з Т1/2 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та AUC. Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год.
Зв'язування із білками плазми 40-55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком.
Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% введеної внутрішньовенної дози та 35% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1.5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника.
Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з Т1/2 - 0.42 хв, 14.3 хв і 3.2 год.
Фармакодинаміка
Комбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик.
Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат і діацилгліцерин.Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін.
Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося збільшення мукоциліарного кліренсу.
Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах.
Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні β-адренорецепторів агоністів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована.
При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення OФВ1 та пікової швидкості видиху на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год та продовжувався у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.
Показання до застосування
Профілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма та, особливо, ХОЗЛ, хронічний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.
Протипоказання до застосування
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності; дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій); підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів.
З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин (хронічна серцева недостатність, ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій) феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).
Вагітність та лактація
Дані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності.
Фенотерол виділяється із грудним молоком. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Аерозоль для інгаляцій протипоказаний для застосування у дитячому віці до 6 років.
З обережністю слід призначати препарат у формі аерозолю для інгаляцій пацієнтам віком від 6 до 18 років.
Побічна дія
Частота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10 000,
З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – почуття занепокоєння, ментальні порушення.
З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор.
З боку органу зору: рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного артеріального тиску.
З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки.
З боку травної системи: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота.
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів.
З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечі.
Взаємодія з лікарськими засобами
Одночасне застосування інших бета-адреноміметиків, антихолінергічних препаратів та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату.
Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.
Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів.
Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові.
Слід з обережністю призначати бета2-адреноміметики пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів.
Застосування інгаляційних галогенізованих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.
Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або кортикостероїдами збільшує ефективність терапії.
Спосіб застосування та дози
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай починають з найменшої дози, що рекомендується, і припиняють після того як досягнуто достатнє зменшення симптомів.
Лікування слід проводити під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий агоніст β-адренорецепторів у низькій дозі недостатньо ефективний. Розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам, якщо аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або при необхідності застосування у більш високих дозах.
У дорослих (включаючи людей похилого віку) та підлітків старше 12 років при гострих нападах бронхоспазму залежно від тяжкості нападу дози можуть варіювати від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2.5 мл (2.5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування препарату в дозах, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель).
У дітей віком 6-12 років при гострих нападах бронхіальної астми залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0.5 мл (0.5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель).
Діти віком до 6 років (маса тіла
Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально.
Рекомендовану дозу слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) за допомогою небулайзера.
Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою.
Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати.
Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.
Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного розчину.
Розчин для інгаляцій можна використовувати з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.
Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Пацієнта слід поінформувати про те, що у разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднення дихання) слід негайно звернутися до лікаря.
Парадоксальний бронхоспазм
Препарат здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію.
Тривале застосування
У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат слід застосовувати лише за необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування.
У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання.
Регулярне застосування зростаючих доз препаратів, що містять бета2-адреноміметики, для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози бета2-агоністів більше рекомендовано протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами.
Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом лише під медичним наглядом.
Порушення з боку органу зору
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо відзначається будь-яке поєднання цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, та негайна консультація фахівця.Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування інгаляційного розчину. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука слід використовувати маску, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно слід дбати про захист очей пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми.
Системні ефекти
При таких захворюваннях, як нещодавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані.
Вплив на серцево-судинну систему
У постмаркетингових дослідженнях відзначалися рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-адренорецепторів агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ІХС, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми, як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології.
Гіпокаліємія
При застосуванні β2-адренорецепторів агоністів може виникати гіпокаліємія.
У спортсменів застосування препарату у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг.
Допоміжні речовини
Препарат у формі аерозолю для інгаляцій містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами
Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, тремор, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти зазнають вказаних вище небажаних відчуттів, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами або керування механізмами.
Умови зберігання
При кімнатній температурі
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций компания Биннофарм. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Необходима быстрая доставка Инспиракс 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Астмасол-солофарм 0.25мг/мл+0.5мг/мл 20мл 1 шт. раствор для ингаляций, Астмасол нео аэрозоль для ингаляций дозированный 20мкг/доза+50мкг/доза 200доз, Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций, Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций, Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели.
