Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: салметеролу ксинафоат – 72.5 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 50 мкг; флутиказону пропіонат – 250 мкг; Допоміжні речовини: натрію бензоат – 2 мг, лактози моногідрат – до 12 мг. Багатодозовий інгалятор Контурна осередкова упаковка (блістер) з 60 заповненими осередками (кожний осередок містить 1 дозу препарату) з комбінованого матеріалу на основі фольги. Блістер поміщений у пристрій для інгаляцій – інгалятор (модель "ОстреаХалер"). 1 капсула містить речовини, що діють: 50 мкг + 250 мкг.Опис лікарської формиПорошок для інгаляції дозований білого або майже білого кольору. багатодозовий інгалятор у вигляді круглого пластмасового пристрою з лічильником доз; всередині інгалятора знаходиться один блістер із 60 заповненими осередками; вміст осередків – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат із протизапальною та бронхолітичною дією.ФармакокінетикаСалметерол Діє місцево у легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не корелює з терапевтичними ефектами. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені, т.к. при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі дуже низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. Флутиказон Абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою дозованого аерозолю для інгаляцій вона становить 5.3%. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок у системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%.У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Флутиказон має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.головним чином, в результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.головним чином, в результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказон - глюкокортикостероїди для місцевого застосування та при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми.Показання до застосуванняДля регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним глюкокортикостероїдами. Для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю: пацієнти з гострим або латентним туберкульозом легень; тиреотоксикоз; грибкові, вірусні чи бактеріальні інфекції органів дихання; серцево-судинні захворювання, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь; гіпокаліємія; глаукома, катаракта, остеопороз; цукровий діабет.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або немовляти.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка; рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: нечасто – катаракта; рідко – глаукома, синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки; рідко – парадоксальний бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи: часто – м'язові спазми, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Є повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказоном і ритонавіром, що призводило до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону в плазмі, що може потенційно збільшити його системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи.Спосіб застосування та дозиПрепарат Салтиказон® призначений лише для інгаляцій за допомогою інгалятора «Інхалер CDM®» у дорослих та дітей віком від 4 до 18 років або багатодозового інгалятора «ОстреаХалер» у дорослих. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Салтиказон слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом Салтиказону 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таке дозування препарату Салтиказон, що містить дозу флутиказону, що відповідає тяжкості його захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на Салтиказон у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на Салтиказон® може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу захворювання. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років та старші Одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція 50 на добу. У дорослих при подвоєнні дози на фоні будь-якого дозування препарату Салтиказон® протягом 14 днів зберігається така ж безпека та переносимість, як при регулярному використанні препарату по одній інгаляції двічі на добу. Подвоювати дозу можна у випадках, коли пацієнтам необхідна додаткова короткострокова (до 14 днів) терапія інгаляційними кортикостероїдами. Діти 4 років та старші Одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. У дитячій популяції (вік від 4 до 18 років) препарат Салтиказон® може застосовуватись лише з використанням інгалятора «Інхалер CDM®». Використання багатодозового інгалятора «ОстреаХалер» в дітей віком не рекомендується, т.к. досвід його клінічного застосування у дитячій популяції відсутня. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Рекомендовані дози Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляцію (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Салтиказон у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки. Інструкція із застосування інгалятора «ОстреаХалер» Коли Ви виймаєте інгалятор «ОстреаХалер» із коробки, він знаходиться у закритому положенні. Інгалятор «ОстреаХалер» містить 60 доз препарату Салтіказон®. Кожна доза виміряна та захищена гігієнічно. Не потрібне ні підтримання рівня дози, ні її додаткове заповнення. Інгалятор має індикатор, який після проведеної інгаляції показує кількість доз, що залишилися. Числа йдуть у спадному порядку від 60 до 0. Поява у вікні цифри 0 означає, що інгалятор порожній і непридатний для подальшого використання. Для проведення інгаляції необхідно виконати чотири послідовні дії: Відкрийте та активуйте інгалятор. Вдихніть дозу препарату. Закрийте інгалятор. Прополощіть рот. Як працює інгалятор Під час відкриття інгалятора відбувається його активація. Відкривається невеликий отвір у мундштуку, що забезпечує готовність однієї дози препарату до інгаляції. При закритті інгалятора зовнішня частина корпусу (кришка мундштука) зміщується, закриваючи отвір у мундштуку та повертаючи внутрішній механізм інгалятора у вихідне положення. Таким чином, інгалятор придбає готовність до прийому наступної необхідної дози. Упаковка захищатиме інгалятор, доки він не використовується Вами. 1. Відкрийте та активуйте інгалятор Щоб відкрити інгалятор «ОстреаХалер», утримуйте в одній руці корпус пристрою. Помістіть при цьому великий палець іншої руки у спеціальне округле заглиблення для великого пальця. Переміщуйте палець у напрямку від себе, поки це буде можливим. Ви почуєте клацання. Водночас у мундштуку інгалятора відкриється невеликий отвір. Тримайте інгалятор «ОстреаХалер» мундштуком до себе. Тримати пристрій можна як правою, так і лівою рукою. У процесі відкриття «ОстреаХалер» вже відбулася активація пристрою, що призвело до поміщення дози препарату Салтиказон® у мундштук. Тепер інгалятор готовий до роботи. Щоразу при відкритті інгалятора та зміщенні кришки мундштука до себе всередині інгалятора відкривається черговий осередок блістера з порошком для інгаляції. При цьому кількість доз, що залишилися, зменшується, що вказується в вікні індикатора. Відкривайте інгалятор тільки перед інгаляцією, оскільки кожне відкриття призводить до розкриття блістерів всередині інгалятора і, відповідно, марної витрати препарату. 2. Вдихніть дозу препарату Перед інгаляцією препарату уважно прочитайте цей розділ! Тримайте інгалятор на деякій відстані від рота і зробіть глибокий видих без зусилля. Пам'ятайте: ніколи не можна робити видих в інгалятор! Щільно обхопіть мундштук губами. Зробіть рівномірний та глибокий вдих через рот (не через ніс). Вийміть інгалятор із рота. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, якщо це не спричинить дискомфорту. Зробіть повільний видих. 3. Закрийте інгалятор. Для того щоб закрити інгалятор «ОстреаХалер», великий палець, поміщений у спеціальне заглиблення на кришці мундштука, слід зрушувати до себе до упору, поки не почуєте клацання. Деталі внутрішнього механізму інгалятора повернуться у вихідне положення, що зробить Ваш інгалятор готовим до повторного використання. 4. Прополощіть рот. Після інгаляції обов'язково прополощіть рот водою, після чого сплюньте її. Цей захід допоможе запобігти виникненню кандидозу порожнини рота або захриплості голосу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦя комбінація не призначена для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхоспастичного синдрому, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт теж повинен звертатися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування комбінацією, дозу препарату слід знижувати поступово під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні реакції включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях з ймовірністю стресу слід завжди враховувати можливість пригнічення функції кори надниркових залоз та необхідність застосування глюкокортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном системні кортикостероїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні кортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію калію у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, це слід враховувати за необхідності застосування цієї комбінації у хворих на цукровий діабет.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему