Бронхиальная астма Гедеон Рихтер ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 10.4 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, гіпролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;опадрай жовтий 20B32427 (гіпромелоза 3cP, гіпоролоза, титану діоксид, макрогол 400, гіпромелоза 50cP, барвник заліза оксид жовтий). 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЦистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення – ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, у т.ч. опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілом лейкотрієновими рецепторами (CysLT). Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах запалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів.При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїнілу лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїнілом лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції. Монтелукаст - високоактивний при внутрішньому прийомі лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу, монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або бета-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 ;і LTE4 ;шляхом зв'язування з CysL1-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на дані рецептори. Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на добу, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.ФармакокінетикаВсмоктування Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. У дорослих при прийомі натще в дозі 10 мг Cmax досягається через 3 год (Тmax). Середня біодоступність прийому внутрішньо становить 64%. Прийом їжі не впливає на C max ; у плазмі крові та біодоступність препарату. Розподіл Монтелукаст зв'язується з білками плазми більш ніж на 99%. Vd; у рівноважному стані становить у середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом вказують на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується. При дослідженні терапевтичних доз у дорослих та дітей метаболіти монтелукасту у рівноважному стані у плазмі крові не визначаються. Дослідження ;in vitro ;з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 та 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених ;in vitro ;у мікросомах печінки людини, монтелукаст у терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. Виведення Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються практично повністю з жовчю. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі монтелукасту у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів Підлога. ;Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків подібна. Пацієнти похилого віку. ;При одноразовому прийомі внутрішньо монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у літніх та пацієнтів молодого віку. T1/2; монтелукасту з плазми трохи більше у літніх людей. Корекції дози препарату у людей похилого віку не потрібно. Раса. ;Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас. Печінкова недостатність. ;У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими учасниками (середнє T1/2; - 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Відсутні дані про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Ниркова недостатність. ;Оскільки монтелукаст та його метаболіти не екскретуються нирками, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного ринітуПоказання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих та підлітків з 15 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вік до 15 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень монтелукасту за участю вагітних жінок не проводилось. Препарат Сінглон® слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У ході післяреєстраційного застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років. Для дітей віком від 6 до 14 років використовують жувальні пігулки по 5 мг.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: підвищена схильність до кровотеч, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. Порушення психіки: ; ажитація, в т.ч. агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суцід. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судомні напади. З боку серцево-судинної системи: ;частіше серцебиття. З боку дихальної системи: легенева еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ); дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, поява екхімозів, кропив'янка, свербіж, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів. З боку сечовидільної системи: ; енурез у дітей. Загальні реакції: ; астенія/втома, набряки, пірексія. Повідомлялося про випадки розвитку синдрому Чарга-Стросса (системний еозинофільний васкуліт) у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, на фоні прийому монтелукасту.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Сінглон® можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай застосовують для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або лікування алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину. При одночасному прийомі фенобарбіталу значення AUC монтелукасту знижується приблизно на 40%, але це не потребує змін режиму дозування препарату Сінглон. У дослідженнях ;in vitro ;встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8 системи цитохрому Р450, проте при дослідженні лікарської взаємодії ;in vivo ;монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 системи цитохром Таким чином, не передбачається впливу монтелукасту на CYP2C8-опосередкований метаболізм лікарських препаратів (наприклад, паклітакселу, росиглітазону, репаглініду). Дослідження ;in vitro ;показали, що монтелукаст є субстратом ізоферментів CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,при застосуванні в дозі 200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Сінглон® є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Сінглон® можна почати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Сінглон®; забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні глюкокортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Сінглон® не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми препарат Сінглон® слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти, препарат Сінглон® слід призначати по 1 таблетці 1 раз на добу ввечері. Дорослі та підлітки у віці 15 років та старші Доза для дорослих і підлітків старше 15 років становить 10 мг на добу (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою). Загальні рекомендації Терапевтична дія препарату Сінглон® розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сінглон® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно. Призначення препарату Сінглон®; одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми Препарат Сінглон® можна додавати до терапії бронходилататорами та інгаляційними глюкокортикостероїдами.ПередозуванняСимптоми: інформація про випадки передозування препарату Сінглон відсутня. Даних про симптоми передозування при прийомі монтелукасту пацієнтами з бронхіальною астмою у дозі, що перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлено. Відомі випадки гострого передозування монтелукастом (прийом не менше 1000 мг препарату на добу) у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки монтелукасту у дітей, дорослих та літніх пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Ці побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки препарату Сінглон®. Лікування: у разі гострого передозування лікування симптоматичне. Даних щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність препарату Сінглон® при прийомі внутрішньо для усунення гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому препарат Сінглон® не рекомендується призначати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом препарату Сінглон у період загострення астми та необхідності застосування препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів не повинні приймати їх у період лікування препаратом Сінглон®, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму, тим не менш, не може повністю запобігти їм викликану. Дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються одночасно з препаратом Сінглон®, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів препаратом Сінглон® проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити дані небажані явища (НЯ) з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їхнім батькам/опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. У поодиноких випадках пацієнти, які отримували протиастматичні препарати, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, відчували одне або кілька НЯ з нижче перерахованих: еозинофілію, висипання, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або нейропатію, що іноді діагностується як синдром Чарга-Со . Ці випадки іноді були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням терапії пероральними глюкокортикостероїдами. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих НЯ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, пацієнтам, які приймають препарат Сінглон®, необхідно бути обережними: такі пацієнти потребують відповідного клінічного спостереження. Препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Відмінностей у профілях ефективності та безпеки препарату Сінглон®, пов'язаних із віком пацієнтів, не виявлено. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Не очікується, що прийом препарату Сінглон® вплине на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, індивідуальні реакції на препарат можуть бути різними. Деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), які, як повідомлялося, дуже рідко виникали при застосуванні монтелукасту, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Монтелукаст 4 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, гіпролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;опадрай жовтий 20B32427 (гіпромелоза 3cP, гіпоролоза, титану діоксид, макрогол 400, гіпромелоза 50cP, барвник заліза оксид жовтий). 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЦистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення – ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, у т.ч. опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілом лейкотрієновими рецепторами (CysLT). Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах запалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів.При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїнілу лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїнілом лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції. Монтелукаст - високоактивний при внутрішньому прийомі лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу, монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або бета-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 ;і LTE4 ;шляхом зв'язування з CysL1-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на дані рецептори. Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на добу, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.ФармакокінетикаВсмоктування Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. У дорослих при прийомі натще в дозі 10 мг Cmax досягається через 3 год (Тmax). Середня біодоступність прийому внутрішньо становить 64%. Прийом їжі не впливає на C max ; у плазмі крові та біодоступність препарату. Розподіл Монтелукаст зв'язується з білками плазми більш ніж на 99%. Vd; у рівноважному стані становить у середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом вказують на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується. При дослідженні терапевтичних доз у дорослих та дітей метаболіти монтелукасту у рівноважному стані у плазмі крові не визначаються. Дослідження ;in vitro ;з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 та 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених ;in vitro ;у мікросомах печінки людини, монтелукаст у терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. Виведення Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються практично повністю з жовчю. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі монтелукасту у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів Підлога. ;Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків подібна. Пацієнти похилого віку. ;При одноразовому прийомі внутрішньо монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у літніх та пацієнтів молодого віку. T1/2; монтелукасту з плазми трохи більше у літніх людей. Корекції дози препарату у людей похилого віку не потрібно. Раса. ;Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас. Печінкова недостатність. ;У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими учасниками (середнє T1/2; - 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Відсутні дані про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Ниркова недостатність. ;Оскільки монтелукаст та його метаболіти не екскретуються нирками, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного ринітуПоказання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих та підлітків з 15 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вік до 15 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень монтелукасту за участю вагітних жінок не проводилось. Препарат Сінглон® слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У ході післяреєстраційного застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років. Для дітей віком від 6 до 14 років використовують жувальні пігулки по 5 мг.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: підвищена схильність до кровотеч, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. Порушення психіки: ; ажитація, в т.ч. агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суцід. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судомні напади. З боку серцево-судинної системи: ;частіше серцебиття. З боку дихальної системи: легенева еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ); дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, поява екхімозів, кропив'янка, свербіж, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів. З боку сечовидільної системи: ; енурез у дітей. Загальні реакції: ; астенія/втома, набряки, пірексія. Повідомлялося про випадки розвитку синдрому Чарга-Стросса (системний еозинофільний васкуліт) у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, на фоні прийому монтелукасту.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Сінглон® можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай застосовують для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або лікування алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину. При одночасному прийомі фенобарбіталу значення AUC монтелукасту знижується приблизно на 40%, але це не потребує змін режиму дозування препарату Сінглон. У дослідженнях ;in vitro ;встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8 системи цитохрому Р450, проте при дослідженні лікарської взаємодії ;in vivo ;монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 системи цитохром Таким чином, не передбачається впливу монтелукасту на CYP2C8-опосередкований метаболізм лікарських препаратів (наприклад, паклітакселу, росиглітазону, репаглініду). Дослідження ;in vitro ;показали, що монтелукаст є субстратом ізоферментів CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,при застосуванні в дозі 200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Сінглон® є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Сінглон® можна почати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Сінглон®; забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні глюкокортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Сінглон® не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми препарат Сінглон® слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти, препарат Сінглон® слід призначати по 1 таблетці 1 раз на добу ввечері. Дорослі та підлітки у віці 15 років та старші Доза для дорослих і підлітків старше 15 років становить 10 мг на добу (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою). Загальні рекомендації Терапевтична дія препарату Сінглон® розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сінглон® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно. Призначення препарату Сінглон®; одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми Препарат Сінглон® можна додавати до терапії бронходилататорами та інгаляційними глюкокортикостероїдами.ПередозуванняСимптоми: інформація про випадки передозування препарату Сінглон відсутня. Даних про симптоми передозування при прийомі монтелукасту пацієнтами з бронхіальною астмою у дозі, що перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлено. Відомі випадки гострого передозування монтелукастом (прийом не менше 1000 мг препарату на добу) у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки монтелукасту у дітей, дорослих та літніх пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Ці побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки препарату Сінглон®. Лікування: у разі гострого передозування лікування симптоматичне. Даних щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність препарату Сінглон® при прийомі внутрішньо для усунення гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому препарат Сінглон® не рекомендується призначати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом препарату Сінглон у період загострення астми та необхідності застосування препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів не повинні приймати їх у період лікування препаратом Сінглон®, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму, тим не менш, не може повністю запобігти їм викликану. Дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються одночасно з препаратом Сінглон®, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів препаратом Сінглон® проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити дані небажані явища (НЯ) з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їхнім батькам/опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. У поодиноких випадках пацієнти, які отримували протиастматичні препарати, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, відчували одне або кілька НЯ з нижче перерахованих: еозинофілію, висипання, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або нейропатію, що іноді діагностується як синдром Чарга-Со . Ці випадки іноді були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням терапії пероральними глюкокортикостероїдами. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих НЯ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, пацієнтам, які приймають препарат Сінглон®, необхідно бути обережними: такі пацієнти потребують відповідного клінічного спостереження. Препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Відмінностей у профілях ефективності та безпеки препарату Сінглон®, пов'язаних із віком пацієнтів, не виявлено. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Не очікується, що прийом препарату Сінглон® вплине на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, індивідуальні реакції на препарат можуть бути різними. Деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), які, як повідомлялося, дуже рідко виникали при застосуванні монтелукасту, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, гіпролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;опадрай жовтий 20B32427 (гіпромелоза 3cP, гіпоролоза, титану діоксид, макрогол 400, гіпромелоза 50cP, барвник заліза оксид жовтий). 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЦистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення – ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, у т.ч. опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілом лейкотрієновими рецепторами (CysLT). Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах запалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів.При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїнілу лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїнілом лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції. Монтелукаст - високоактивний при внутрішньому прийомі лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу, монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або бета-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 ;і LTE4 ;шляхом зв'язування з CysL1-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на дані рецептори. Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на добу, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.ФармакокінетикаВсмоктування Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. У дорослих при прийомі натще в дозі 10 мг Cmax досягається через 3 год (Тmax). Середня біодоступність прийому внутрішньо становить 64%. Прийом їжі не впливає на C max ; у плазмі крові та біодоступність препарату. Розподіл Монтелукаст зв'язується з білками плазми більш ніж на 99%. Vd; у рівноважному стані становить у середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом вказують на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах. Метаболізм Монтелукаст активно метаболізується. При дослідженні терапевтичних доз у дорослих та дітей метаболіти монтелукасту у рівноважному стані у плазмі крові не визначаються. Дослідження ;in vitro ;з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 та 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених ;in vitro ;у мікросомах печінки людини, монтелукаст у терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. Виведення Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст та його метаболіти екскретуються практично повністю з жовчю. T1/2; монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі монтелукасту у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі. Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів Підлога. ;Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків подібна. Пацієнти похилого віку. ;При одноразовому прийомі внутрішньо монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у літніх та пацієнтів молодого віку. T1/2; монтелукасту з плазми трохи більше у літніх людей. Корекції дози препарату у людей похилого віку не потрібно. Раса. ;Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас. Печінкова недостатність. ;У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими учасниками (середнє T1/2; - 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Відсутні дані про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Ниркова недостатність. ;Оскільки монтелукаст та його метаболіти не екскретуються нирками, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного ринітуПоказання до застосуванняПрофілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням. Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих та підлітків з 15 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вік до 15 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень монтелукасту за участю вагітних жінок не проводилось. Препарат Сінглон® слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У ході післяреєстраційного застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років. Для дітей віком від 6 до 14 років використовують жувальні пігулки по 5 мг.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: підвищена схильність до кровотеч, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко (<1/10 000) – еозинофільна інфільтрація печінки. Порушення психіки: ; ажитація, в т.ч. агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінка (суцід. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судомні напади. З боку серцево-судинної системи: ;частіше серцебиття. З боку дихальної системи: легенева еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі. З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ); дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки). З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, поява екхімозів, кропив'янка, свербіж, висипання, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів. З боку сечовидільної системи: ; енурез у дітей. Загальні реакції: ; астенія/втома, набряки, пірексія. Повідомлялося про випадки розвитку синдрому Чарга-Стросса (системний еозинофільний васкуліт) у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, на фоні прийому монтелукасту.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Сінглон® можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай застосовують для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або лікування алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину. При одночасному прийомі фенобарбіталу значення AUC монтелукасту знижується приблизно на 40%, але це не потребує змін режиму дозування препарату Сінглон. У дослідженнях ;in vitro ;встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8 системи цитохрому Р450, проте при дослідженні лікарської взаємодії ;in vivo ;монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 системи цитохром Таким чином, не передбачається впливу монтелукасту на CYP2C8-опосередкований метаболізм лікарських препаратів (наприклад, паклітакселу, росиглітазону, репаглініду). Дослідження ;in vitro ;показали, що монтелукаст є субстратом ізоферментів CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад,при застосуванні в дозі 200 мг на добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг на добу протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Комбіноване лікування з бронходилататорами Препарат Сінглон® є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Сінглон® можна почати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами Лікування препаратом Сінглон®; забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні глюкокортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на препарат Сінглон® не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми препарат Сінглон® слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти, препарат Сінглон® слід призначати по 1 таблетці 1 раз на добу ввечері. Дорослі та підлітки у віці 15 років та старші Доза для дорослих і підлітків старше 15 років становить 10 мг на добу (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою). Загальні рекомендації Терапевтична дія препарату Сінглон® розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сінглон® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно. Призначення препарату Сінглон®; одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми Препарат Сінглон® можна додавати до терапії бронходилататорами та інгаляційними глюкокортикостероїдами.ПередозуванняСимптоми: інформація про випадки передозування препарату Сінглон відсутня. Даних про симптоми передозування при прийомі монтелукасту пацієнтами з бронхіальною астмою у дозі, що перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлено. Відомі випадки гострого передозування монтелукастом (прийом не менше 1000 мг препарату на добу) у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки монтелукасту у дітей, дорослих та літніх пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, біль голови і біль у животі. Ці побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки препарату Сінглон®. Лікування: у разі гострого передозування лікування симптоматичне. Даних щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність препарату Сінглон® при прийомі внутрішньо для усунення гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому препарат Сінглон® не рекомендується призначати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії). Не слід припиняти прийом препарату Сінглон у період загострення астми та необхідності застосування препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії). Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів не повинні приймати їх у період лікування препаратом Сінглон®, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму, тим не менш, не може повністю запобігти їм викликану. Дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються одночасно з препаратом Сінглон®, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів препаратом Сінглон® проводити не можна. У пацієнтів, які приймали монтелукаст, було описано психоневрологічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи вони пов'язані з прийомом монтелукасту. Лікарю необхідно обговорити дані небажані явища (НЯ) з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їхнім батькам/опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря. У поодиноких випадках пацієнти, які отримували протиастматичні препарати, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, відчували одне або кілька НЯ з нижче перерахованих: еозинофілію, висипання, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або нейропатію, що іноді діагностується як синдром Чарга-Со . Ці випадки іноді були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням терапії пероральними глюкокортикостероїдами. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих НЯ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, пацієнтам, які приймають препарат Сінглон®, необхідно бути обережними: такі пацієнти потребують відповідного клінічного спостереження. Препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати препарат Сінглон, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Відмінностей у профілях ефективності та безпеки препарату Сінглон®, пов'язаних із віком пацієнтів, не виявлено. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Не очікується, що прийом препарату Сінглон® вплине на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, індивідуальні реакції на препарат можуть бути різними. Деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), які, як повідомлялося, дуже рідко виникали при застосуванні монтелукасту, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему