Бронхиальная астма

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: діюча речовина: іпратропія моногідрату броміду 0,021 мг (21 мкг), що відповідає іпратропію броміду 0,020 мг (20 мкг), фенотеролу гідробромід 0,050 мг (50 мкг); допоміжні речовини: абсолютний етанол 13,313 мг, очищена вода 0,799 мг, лимонна кислота 0,001 мг, тетрафторетан (HFA134a, пропелент) 39,070 мг. По 10 мл (200 доз) у металевий балончик з дозуючим клапаном та мундштуком із захисною кришкою. Балончик з інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата, або злегка коричнева рідина, вільна від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ Н містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ Н. При гострій бронхоконстрикції ефект БЕРОДУАЛА розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути інструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Перед першим використанням дозованого аерозолю зніміть захисний ковпачок і двічі натисніть на клапан. Перед кожним використанням дозованого аерозолю струсіть балон і двічі натисніть на клапан аерозолю. Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний, повний видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном та стрілкою вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання другої інгаляційної дози. Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика до появи хмари аерозолю. Т.к. контейнер непрозорий, не можна визначити, чи балон порожній. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після використання цієї кількості доз контейнера може залишатися невелика кількість розчину. Проте, слід замінити контейнер, оскільки інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату, що залишився в контейнері, можна перевірити в такий спосіб. Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини. Інший спосіб. Зніміть пластмасовий мундштук із контейнера та помістіть контейнер у посудину з водою. Вміст контейнера може бути визначений за його положенням у воді. Очищайте інгалятор принаймні один раз на тиждень. Важливо містити мундштук інгалятора у чистоті, щоб частинки лікарської речовини не заблокували вивільнення аерозолю. Під час очищення спочатку зніміть захисний ковпачок та видаліть балон із інгалятора. Пропустіть через інгалятор струмінь теплої води, переконайтеся у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук розроблений спеціально для дозованого аерозолю БЕРОДУАЛ® Н та служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати аерозоль БЕРОДУАЛ Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з балоном. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50 °С.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. Підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або інших компонентів препарату. Перший триместр вагітності. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю: закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія передміхурової залози, обструкція шийки.Вагітність та лактаціяІснуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропія бромід не надають негативної дії на вагітність. Проте при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги, що інгібує вплив БЕРОДУАЛу® на скоротливість матки. Фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко, Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні БЕРОДУАЛу® жінкам, які годують груддю, слід бути обережним.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. БЕРОДУАЛ Н, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. β-адренергічні та антихолінергічні засоби, ксантинові похідні (наприклад, теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® Н. Одночасне призначення інших бета-адреноміметиків, які потрапляють у системний кровотік антихолінергічних засобів або ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу Н при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Інгаляції галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити несприятливий вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших рекомендацій лікаря рекомендується застосування таких доз: Дорослі та діти старше 6 років: Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо двох інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після чотирьох інгаляційних доз, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія: По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на день (в середньому по 1 -2 інгаляції 3 рази на день). При бронхіальній астмі препарат повинен використовуватись лише за необхідності. Дозований аерозоль БЕРОДУАЛ Н у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм БЕРОДУАЛ Н, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ Н повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ® Н, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. БЕРОДУАЛ Н повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ® Н, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 1 мл.(~20 крапель): Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат - 0,5 мг, натрію хлорид - 8,60 мг, хлористоводнева кислота 1н (для доведення pH 3,2) - 0,946 мг, вода очищена - до 1,00 мл. По 20 мл у флакони з бурштинового скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Один флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація в плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (досягнення максимальної концентрації в плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбируемое кількість піддається екстенсивної першої фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно визначає трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tα = 0,42 хв, tβ = 14,3 хв та tγ = 3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Біотрансформація Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Виведення Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаПрепарат БЕРОТЕК® є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на β1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги. Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів). Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. При наступних станах препарат БЕРОТЕК® слід використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Проте слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки. Лактація Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.Побічна діяЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат БЕРОТЕК може викликати симптоми місцевої подразливої ​​дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Неуточнена частота: гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію. Порушення психіки – Нечасто: збудження. Неуточнена частота: нервозність. Порушення з боку нервової системи Часто: тремор. Неуточнені частоти: головний біль, запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмія. Неуточнена частота: ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння - Часто: кашель. Нечасто: парадоксальний бронхоспазм. Неуточненої частоти: подразнення гортані та глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж. Неуточнені частоти: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Неуточнена частота: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість. Лабораторні та інструментальні дані - Неуточнені частоти: підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена β2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки"). Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу β-адренорецепторів агоністів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом БЕРОТЕК проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю Беротек® Н. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин найкраще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату БЕРОТЕК розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. БЕРОТЕК® не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням; залишки приготовленого розчину виливають. БЕРОТЕК® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції Атровент (іпратропія бромід) та Лазолван (амброксол). Лікування препаратом БЕРОТЕК має починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора - бета-агоніста (такого як Беротек Н) виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як через 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату. Рекомендуються такі режими дозування: Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) та підлітки старше 12 років: а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру. У тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, що надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000-1250 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 2 мл (40 крапель = 2000 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг): а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів: Інгаляційно. 0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів. У разі необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзера; у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг): Через обмеженість інформації про застосування препарату у цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (=0,05 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) одну дозу до 3 разів у день.ПередозуванняСимптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною β-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом БЕРОТЕК має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі. Парадоксальний бронхоспазм Як і інші інгаляційні препарати, БЕРОТЕК може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією. Ефекти з боку серцево-судинної системи Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат БЕРОТЕК®. Є дані постреєстраційних досліджень та публікації в літературі про поодинокі випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням β-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат БЕРОТЕК®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть мати як респіраторний, так і кардіальний характер. Гіпокаліємія Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці. Гостра прогресуюча задишка Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється. Регулярне застосування Купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату. Хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень. У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, таких як препарат БЕРОТЕК, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз β2-агоністів, таких як препарат Беротек, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршення контролю захворювання. Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилотаторами Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом БЕРОТЕК лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом БЕРОТЕК®. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату БЕРОТЕК може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу у дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг). Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами механізмами не проводилися. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 100 мкг (0,100 мг); Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 0,001 мг; вода очищена – 1,040 мг; етанол абсолютний – 15,597 мг; тетрафторетан (HFA 134а, пропелент (тетрафторетан)) – 35,252 мг. По 10 мл (200 доз) у балончик аерозольний металевий з клапаном дозової дії та мундштуком із захисною кришкою з логотипом компанії. Балончик з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або світло-жовтого, або світло-коричневого кольору рідина, вільна від суспендованих частинок, поміщена під тиском в аерозольний балончик металевий з клапаном дозуючої дії і мундштуком.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.Фармакокінетика10-30% активної речовини, що звільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції та використовуваної інгаляційної системи, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частка активної речовини зазнає біотрансформації внаслідок ефекту "первинного" проходження через печінку. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Таким чином, проковтнута кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про тубулярну секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції з дозованого аерозолю у незміненому вигляді виділяється через нирки 2% дози протягом 24 годин. Фенотерол може проникати у незміненому вигляді через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаБЕРОТЕК Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легень. Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Зв'язування β2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулутуру і Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим виявляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени. Прийом фенотеролу в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів та прискорює мукоциліарний транспорт. За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції – через 5 хв, максимум – 30-90 хв, тривалість – 3-5 год.ІнструкціяДля досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати аерозоль дозований. Перед використанням дозованого аерозолю вперше натисніть двічі на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний повний видих. Утримуючи балончик, щільно обхопити губами наконечник. При цьому стрілка та дно інгалятора звернені вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балончика до вивільнення інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторіть ті самі дії (пункти 2-4). Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити лише в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату о. Інгалятор слід промивати щонайменше раз на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим для того, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення спочатку зніміть ковпачок, що захищає від пилу, та видаліть ємність з інгалятора. Промийте інгалятор теплою водою для видалення ліків і/або видимого пилу. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть ємність і ковпачок від пилу. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. БЕРОТЕК Н у лікарській формі аерозоль для інгаляцій дозований не застосовують у дітей до 4-х років. З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяРезультати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату у періоді лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗ боку імунної системи: гіперчутливість. З боку метаболізму та харчування: гіпокаліємія. З боку нервової системи: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові. З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та горлянки. З боку травної системи: нудота, блювання. Шкіра та підшкірна клітковина: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі, як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні фенотеролу та β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів β-адренорецепторів на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії. Одночасне призначення бронхолітиків із подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту та явищ передозування.Спосіб застосування та дозиДози для дорослих та підлітки старше 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей віком від 6 до 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей від 4 до 6 років Через обмежений досвід застосування у дітей віком до 6 років, препарат повинен бути використаний тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляцій на добу.ПередозуванняСимптоми Тахікардія, посилене серцебиття, тремор, зниження/підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, ангінальний біль, аритмії та гіперемія обличчя, метаболічний ацидоз. Лікування Седативні препарати, транквілізатори, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення обструкції бронхів та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри першому використанні дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н пацієнти можуть відзначати, що новий аерозоль має трохи інший смак порівняно з колишнім аерозолем, що містить фреон. Слід попереджати пацієнтів про це при переході з препарату Беротек Н, що містить фреон на препарат Беротек Н, не містить фреон. Пацієнтам необхідно знати, що Беротек Н, що містить фреон і препарат Беротек Н, не містить фреон повністю взаємозамінні і зміна смаку не впливає на ефективність та безпеку препарату. Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом із препаратом БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований тільки під наглядом лікаря. При гострій задишці, що швидко посилюється (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування: купірування нападів бронхіальної астми може бути кращим за регулярне застосування препарату (симптоматичне лікування); хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів та запобігання тривалим загостренням бронхіальної астми. У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшенням кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, що містяться в таких препаратах, як БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований, понад рекомендовані дози. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії. При лікуванні агоністами β2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід виявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. У поодиноких випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β2-адренорецепторів. Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість до серцевих глікозидів і може спричинити аритмію. Застосування препарату БЕРОТЕКА Н може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними речовинами за немедичними показаннями (у зв'язку з наявністю фенотеролу). У спортсменів застосування БЕРОТЕКА Н у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н вони можуть відчувати запаморочення. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають вище небажане відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг, у перерахунку на іпратропія бромід - 0,25 мг; фенотеролу гідробромід – 0,50 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,10 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,50 мг; натрію хлорид – 8,60 мг; хлористоводневої кислоти розчин 1 М - 0,946 мг (до pH 3,1-3,5); вода очищена до 1,0 мл. По 10, 15, 20 або 30 мл препарату у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліетиленовою кришкою з контролем першого розкриття або у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і загвинчується поліпропіленовою кришкою з. На кожен флакон наклеюють етикетку з паперу, що самоклеїться. По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + М-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам активних речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату Біфрадуал®. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату Біфрадуал, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі здається обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані приблизно 189 л (приблизно 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат Біфрадуал містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - М-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат Біфрадуал гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи явищам ацетилхоліну-медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів.Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерин (ДАГ). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (OФB1) та пікової швидкості видиху (ПСВ) на 15% та більше) 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 години і тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляцію білка Gs. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату Біфрадуал® на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTс при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАН) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищують рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів агоністів β-адренорецепторів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів. При гострій бронхоконстрикції ефект препарату Біфрадуал розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу, іпратропія ороміду, інших атропіноподібних препаратів або інших компонентів препарату Біфрадуал. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, ішемічна хвороба серця, гіпертиреоз, феохромоцитома, обструкція сечовивідних шляхів, грудний період. вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Біфрадуал протипоказаний у І триместрі вагітності. Існуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропія бромід не надають негативної дії на вагітність. Тим не менш, при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів (II і III триместри). Слід брати до уваги інгібуючий вплив фенотеролу на скоротливість матки. Період грудного вигодовування Доклінічні дослідження показали, що фенотерол може проникати у грудне молоко. Щодо іпратропію броміду такі дані не отримані. Істотропний вплив іпратропію броміду на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні препарату Біфрадуал® жінкам, які годують груддю, слід бути обережним. Фертильність Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Біфрадуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних та післяреєстраційних дослідженнях. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактична реакція. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко - гіпокаліємія; дуже рідко – підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – збудження, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор; частота невідома – гіперактивність. Порушення з боку органу зору: рідко - глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм*, парадоксальний бронхоспазм*, сухість глотки*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко - стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк*, підвищене потовиділення*, петехій. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка зроблена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату Біфрадуал з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. β-адренергічні та антихолінергічні засоби, похідні ксантину (наприклад, теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату Біфрадуал®. Одночасне застосування інших β-адреноміметиків, антихолінергічних засобів або похідних ксантину (наприклад, теофіліну) може призвести до посилення побічних ефектів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляція галогенізованих вуглеводневих лікарських засобів для загальної анестезії (галотан, трихлоретилен, енфлуран) може посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату Біфрадуал з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Лікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої рекомендованої дози і припинятися після того, як досягнуто достатнього зменшення симптомів. Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (20 крапель) до 2,5 мл (50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (10 крапель) до 2 мл (40 крапель). Діти віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату Біфрадуал у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кілограм маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель). Інструкція з використання небулайзера Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин лікарського препарату Біфрадуал не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин лікарського препарату Біфрадуал може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). При використанні централізованої кисневої системи розчин краще застосовувати за швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, відчуття серцебиття, тремору, підвищення або зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Симптоми передозування іпратропія броміду (такі як: сухість у роті, порушення акомодації), враховуючи велику широту терапевтичної дії препарату Біфрадуал і місцевий спосіб застосування, зазвичай маловиражені і мають тимчасовий характер. Лікування Необхідно припинити прийом препарату Біфрадуал. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати про можливе посилення бронхіальної обструкції під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати дозу для пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ), у зв'язку з небезпекою тяжкого бронхоспазму, який може призвести до смертельного результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату Біфрадуал можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої в поодиноких випадках можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Біфрадуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату Біфрадуал слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат Біфрадуал® повинен застосовуватися лише при необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Біфрадуал®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі даного препарату, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Біфрадуал тільки під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органу зору Слід уникати влучення препарату в очі. Препарат Біфрадуал® повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, нечіткий зір, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка сукупність цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як недавно перенесений інфаркт міокарда, недостатньо контрольований цукровий діабет, важкі органічні захворювання серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, обструкція сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). ризик / користь, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтам із супутніми серйозними захворюваннями серця, наприклад, ішемічними захворюваннями серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю, які отримують препарат Біфрадуал®, слід звернутися до лікаря, у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювань серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Біфрадуал у зв'язку з наявністю в ньому складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат Біфрадуал містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату Біфрадуал на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Аклідінія бромід мікронізований - 0,400 мг*; Допоміжна речовина: -лактози моногідрат - 12,60 мг. * В одній дозі міститься 400 мкг аклідинію броміду, що еквівалентно 343 мкг аклідинію. Це відповідає доставленій дозі 375 мкг аклідинію броміду, що еквівалентно 322 мкг аклідинію. По 30 доз порошку для інгаляції в інгалятор. По 1 інгалятору в пакет з алюмінієвої фольги, що ламінує. По 1 пакету з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. По 60 доз порошку для інгаляції в інгалятор. По 1 інгалятору в пакет з алюмінієвої фольги, що ламінує. По 1 або 3 пакети з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиІнгалятор Пластиковий інгалятор білого кольору із зеленою захисною кришкою, із зеленою дозуючою клавішею та закріпленою кришкою, що зсувається, з картриджем, що містить 30 або 60 доз препарату та лічильником доз. Вміст картриджа Білий або майже білий дрібнодисперсний, легкосипучий порошок, який не містить видимих ​​конгломератів або сторонніх частинок.Фармакотерапевтична групаМ-Холіноблокатор. Дослідження клінічної ефективності показали, що препарат Бретарис Дженуейр забезпечує клінічно значуще поліпшення функції легень (оцінюється за обсягом форсованого видиху за одну секунду [ОФВ1]) протягом більш ніж 12 годин після ранкового та вечірнього прийому, яке виявлялося протягом 30 хвилин після прийому першої дози (приріст ОФВ1 у порівнянні з вихідним рівнем становить 124-133 мл). Максимальна бронходилатація досягалася протягом 1-3 годин після прийому дози із середнім піком покращень ОФВ1 по відношенню до вихідного рівня 227-268 мл у рівноважному стані. Електрофізіологія серця При призначенні аклідинію броміду (200 мкг або 800 мкг) здоровим добровольцям один раз на добу протягом 3 днів впливу на інтервал QT (кориговане методом Фрідериція або Базетта або індивідуально) не спостерігалося. Також не було виявлено клінічно значущого впливу препарату Бретарис Дженуейр на серцевий ритм при проведенні 24-годинного Холтерівського моніторингу у 336 пацієнтів (164 з яких отримували препарат Бретарис Дженуейр двічі на день у дозі 322 мкг) після 3 місяців застосування препарату. Клінічна ефективність Програма клінічних досліджень фази III препарату Бретарис® Дженуейр® включала 269 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретарис® Дженуейр® у дозі 322 мкг двічі на день під час одного 6-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо, та 190 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретарис® Джену ® у дозі 322 мкг двічі на день під час іншого 3-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо. Ефективність оцінювалася за динамікою функції легких та клінічних симптомів, таких, як задишка, за обумовленим діагнозом статусу здоров'я, застосування препаратів екстреної терапії та наявності загострень. При проведенні довгострокових досліджень безпеки препарат Бретарис Дженуейр продемонстрував бронходилатаційну ефективність при тривалості застосування більше 1 року. Бронходилатація При проведенні 6-місячного дослідження, у пацієнтів, які отримували препарат Бретарис Дженуейр у дозі 322 мкг двічі на день, мало місце клінічно значуще поліпшення функції легень (виміряне за допомогою ОФВ1). Максимальна бронходилатаційна дія виявлялася з першого дня та зберігалася протягом 6-місячного періоду терапії застосування. Після 6 місяців терапії середнє поліпшення перед прийомом ранкової дози (мінімум) ОФВ1 порівняно з плацебо склало 128 мл (95% ДІ=85-170; p; Подібні спостереження були зроблені для препарату Бретарис Дженуейр під час проведення 3-місячного дослідження. Стан здоров'я, специфічний для захворювання та симптоматичне поліпшення Препарат Бретарис Дженуейр забезпечував клінічно значуще поліпшення щодо задишки (оцінювалося за допомогою транзиторного індексу задишки [TDI]) та стану здоров'я, обумовленого захворюванням (оцінювалося за допомогою Респіраторного опитувальника госпіталю Св. Георгія [SGRQ]). Нижченаведена таблиця показує зменшення симптомів після 6-місячного застосування препарату Бретарис Дженуейр. Респіраторного опитувальника шпиталю Св. Георгія [SGRQ]). Нижченаведена таблиця показує зменшення симптомів після 6-місячного застосування препарату Бретарис Дженуейр. Пуловий аналіз ефективності 6-місячних та 3-місячних досліджень з контролем плацебо продемонстрував значне зменшення частоти виникнення помірних та тяжких загострень (що вимагають терапії антибіотиками або глюкокортикостероїдами або призводять до госпіталізації) при прийомі 322 мкг аклінію двічі на день порівняно на рік: 0,31 проти 0,44 відповідно, p = 0,0149). місяців [p = 0,005]). Препарат Бретарис Дженуейр також покращував денну симптоматику ХОЗЛ (задишка, кашель та утворення мокротиння), а також нічні та ранні ранкові клінічні симптоми. Толерантність до фізичного навантаження У ході 3-тижневого рандомізованого перехресного клінічного дослідження з контролем плацебо на фоні застосування препарату Бретарис Дженуейр відзначалося статистично значуще збільшення тривалості виконання вправ на 58 секунд порівняно з плацебо (95% ДІ = 9-108; р = 0,021; значення перед проведенням терапії: 486 секунд). При застосуванні препарату Бретарис Дженуейр відзначалося статистично значуще зниження надмірного переростання легенів у спокої (функціональна залишкова ємність [ФОЕ]=0,197 л [95% ДІ=0,321, 0,072; p=0,002]; залишковий обсяг [3] % ДІ=0,396, 0,079; p=0,004]), а також спостерігалося поліпшення мінімальної ємності вдиху (на 0,078 л; 95% ДІ=0,01, 0,145; p=0,025) та зменшення задишки при виконанні вправ (шкала Бор на 0,63 одиниць Борга, 95% ДІ = 1,11, 0,14; p = 0,012).ФармакокінетикаВсмоктування Аклідинія бромід швидко абсорбується з легенів, досягаючи максимальної концентрації в плазмі протягом 5 хвилин після інгаляції у здорових добровольців, і зазвичай протягом перших 15 хвилин у пацієнтів з ХОЗЛ. Фракція інгальованої дози, що досягла системної циркуляції як незмінений аклідин, є дуже низькою, менш ніж 5%. Максимальна концентрація в плазмі крові, досягнута після інгаляції сухого порошку у пацієнтів з ХОЗЛ при одноразовій дозі 400 мкг аклідину броміду, становить приблизно 80 пг/мл. Рівноважна концентрація в плазмі була досягнута протягом 7 днів при прийомі двічі на день і, враховуючи короткий період напіввиведення, рівноважна концентрація може бути досягнута невдовзі після прийому першої дози. Накопичення при повторному прийомі при рівноважному рівні концентрацій не спостерігалося. Розподіл Загальна кількість попадаючого в легені через інгалятор Бретарис Дженуейр аклідінія броміду склала приблизно 30% відміреної дози. Зв'язування аклідинію броміду з білками плазми in vitro, відповідає, швидше за все, зв'язування метаболітів з білками, у зв'язку зі швидким гідролізом аксідинію броміду в плазмі, зв'язування з білками плазми склало 87% для метаболіту карбонової кислоти та 15% для спиртового метаболіту. Основним білком плазми, який пов'язує аклідинію бромід, є альбумін. Біотрансформація Аклідинія бромід швидко та активно гідролізується до своїх фармакологічно неактивних спиртових дериватів та дериватів карбонової кислоти. Відбувається як хімічний гідроліз (неферментативний), і ферментативний, з участю эстераз. Основною естеразою, залученою в гідроліз у людини, є бутирілхолінестераза. Рівень кислотного метаболіту у плазмі крові після інгаляції приблизно у 100 разів вищий, ніж рівень спиртового метаболіту та незміненої діючої речовини. Низька абсолютна біодоступність аклідинію броміду при інгаляційному введенні ( Біотрансформація за участю ізоферментів цитохрому P450 (CYP450) відіграє незначну роль у загальному метаболічному кліренсі аклідинію броміду. Випробування in vitro показали, що аклідинію бромід у терапевтичній дозі або його метаболіти не пригнічують або не індукують будь-які ізоферменти цитохрому P450 (CYP450) і не пригнічують активність естераз, (карбоксілестерази, ацетилхолінестери та ацетилхолінестери). Випробування in vitro показали, що аклідинію бромід або його метаболіти не є субстратами або інгібіторами Р-глікопротеїну. Виведення Кінцевий період напіввиведення аклідинію броміду становить близько 2-3 годин. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям 400 мкг міченого радіоактивною міткою аклідинію броміду близько 1% дози виводилося у незміненому вигляді із сечею. До 65% дози виводилося у вигляді метаболітів із сечею та до 33% у вигляді метаболітів із калом. Після інгаляційного введення здоровим добровольцям і пацієнтам з ХОЗЛ 200 мкг і 400 мкг аклідинію броміду дуже мала кількість, близько 0,1% прийнятої дози, виводилося в незміненому вигляді з сечею, що вказує на те, що нирковий кліренс грає незначну роль в загальному. із плазми крові. Лінійність/нелінійність Аклідинія бромід у терапевтичному діапазоні має лінійну та незалежну від часу фармакокінетику. Фармакокінетичне/фармакодинамічне співвідношення Враховуючи те, що аклідінія бромід має місцеву дію в легенях і швидко руйнується в плазмі, прямого співвідношення між фармакокінетикою та фармакодинамікою немає. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти Фармакокінетичні властивості аклідинію броміду у пацієнтів з ХОЗЛ від помірного до тяжкого ступеня є аналогічними у пацієнтів віком 40-59 років та у пацієнтів віком 70 років та старших. Тому у літніх пацієнтів з ХОЗЛ корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки випробування не проводились. Так як аклідинію бромід метаболізується в основному шляхом хімічного та ферментативного розщеплення в плазмі, дуже малоймовірно, що порушення функції печінки змінює його системний вплив. У пацієнтів з ХОЗЛ та порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів із нормальною функцією нирок та з її порушенням значних відмінностей у фармакокінетиці виявлено не було. Тому у пацієнтів з ХОЗЛ та порушенням функції нирок корекції дози та додаткового спостереження не потрібно.ФармакодинамікаАклідинію бромід є конкурентним, селективним антагоністом мускаринових рецепторів (також званий антихолінергічним), з більш тривалим часом зв'язування з М3 – рецепторами, ніж з М2 – рецепторами. М3 – рецептори є посередниками при скороченні гладкої мускулатури дихальних шляхів. Вдихається аклідинію бромід діє місцево в легенях, як антагоніст М3 – рецепторів гладкої мускулатури дихальних шляхів і викликає розширення бронхів. Доклінічні дослідження in vitro та in vivo продемонстрували швидке, дозозалежне та тривале інгібування аклідинію бромідом бронхоспазму, спричиненого ацетилхоліном. Аклідинія бромід швидко руйнується у плазмі, тому кількість системних антихолінергічних побічних дій є низькою.Показання до застосуванняПрепарат Бретарис Дженуейр призначений для підтримуючої бронходилатуючої терапії з метою полегшення симптомів хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до аклідинію броміду, атропіну та його похідних (іпратропій, окситропій, або тіотропій) або до лактози. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена). Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).Вагітність та лактаціяВагітність Немає клінічних даних щодо застосування аклідинію броміду у вагітних жінок. Доклінічні дослідження продемонстрували токсичну дію на плід лише у дозах, що у багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу у людини. Аклідинію бромід може застосовуватися під час вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період годування груддю Невідомо, чи проникає аклідинію бромід та/або його метаболіти у грудне молоко у жінок. Так як доклінічні дослідження показали, що невеликі кількості аклідинію броміду та/або його метаболіти проникають у молоко, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування, або про припинення терапії аклідинію бромідом, зіставивши користь грудного вигодовування для дитини та користь тривалої терапії аклідинію. Фертильність Доклінічні дослідження продемонстрували невелике зниження фертильності лише у дозах, що у багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу аклідію броміду у людини. Вважається малоймовірним, що аклідинію бромід, призначений у рекомендованій дозі, впливає на фертильність у людини.Побічна діяНайпоширенішими побічними діями при застосуванні препарату Бретарис Дженуейр є головний біль (6,6%) і назофарингіт (5,5%). Частота побічних дій заснована на оцінці загальних коефіцієнтів виникнення побічних дій (тобто подій, пов'язаних із застосуванням препарату Бретарис Дженуейр), що спостерігаються при застосуванні препарату Бретарис Дженуейр в дозі 322 мкг (636 пацієнтів) при пуловому аналізі одного 6-місячного і двох 3-х місячних рандомізованих клінічних досліджень із контролем плацебо. Частота побічних дій визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥1/1000 до Інфекційні та паразитарні захворювання Часто: синусит, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи Рідко: реакції гіперчутливості; Частота невідома: ангіоневротичний набряк. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови; Нечасто: запаморочення. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зору. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто кашель; Нечасто: дисфонія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея; Нечасто: сухість слизової оболонки ротової порожнини, стоматит. Порушення з боку шкірних покривів та підшкірних тканин Нечасто: висипання, свербіж шкіри. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування аклідинію броміду з іншими М-холіноблокаторами не вивчалося і не рекомендується. Незважаючи на відсутність досліджень in vivo, застосування аклідинію броміду для інгаляцій можливе у комбінації з іншими лікарськими засобами для терапії ХОЗЛ, включаючи симпатоміметики, бронходилататори, метилксантини та інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди. Дослідження in vitro продемонстрували, що аклідинію бромід у терапевтичній дозі або його метаболіти не взаємодіють з лікарськими засобами, що є субстратами P-глікопротеїну або лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450 (CYP450) та естеразами.Спосіб застосування та дозиДля інгаляційного застосування. Рекомендована доза становить 322 мкг аклінію (одна інгаляція) двічі на день. У разі пропуску прийому дози наступну дозу необхідно прийняти якнайшвидше. Однак у випадку, якщо час для прийому наступної дози (після пропуску) майже наблизився, пропущену дозу приймати не слід. Застосування у пацієнтів похилого віку Пацієнтам похилого віку коригувати дозу не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок Пацієнтам із порушеннями функції нирок коригувати дозу не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Пацієнтам із порушеннями функції печінки коригувати дозу не потрібно. Пацієнти повинні бути навчені правильному використанню інгалятора Дженуейр. Знайомство з інгалятором Бретарис Дженуейр : Вийміть інгалятор Дженуейр з пакета та ознайомтеся з його компонентами. Захисний ковпачок - Індикатор доз - Зелена кнопка - Вікно контролю кольору - Мундштук Для використання інгалятора Бретарис Дженуейр після зняття ковпачка Вам необхідно зробити 2 кроки: Крок 1 - Натиснути та відпустити зелену кнопку і повністю видихнути, але не в інгалятор. Крок 2 - Щільно обхопити губами мундштук і сильно і глибоко вдихнути через інгалятор. Після інгаляції не забудьте одягнути захисний ковпачок. початок Перед першим застосуванням відкрийте закритий пакет уздовж позначки та вийміть інгалятор Дженуейр®. Коли Ви збираєтеся прийняти дозу лікарського засобу, зніміть захисний ковпачок, для чого злегка стисніть стрілки на кожній стороні та потягніть назовні. Переконайтеся, що мундштук нічого не блокує. Тримайте інгалятор Дженуейр® горизонтально мундштуком у напрямку до Вас із зеленою кнопкою, зверненою прямо вгору. Тримайте інгалятор зеленою кнопкою, зверненою вгору. НЕ НАКЛОНЯЙТЕ ЙОГО. КРОК 1: Натисніть та відпустіть зелену кнопку. НЕ УТРИМАЙТЕ ЗЕЛЕНУ КНОПКУ НАТИСНЕНОЮ. НАТИСНІТЬ зелену кнопку на всю глибину ВІДПУСТИТЕ зелену кнопку Переконайтеся, що доза готова до інгаляції. Переконайтеся, що вікно контролю кольору стало зеленим. Зелений колір контрольного вікна підтверджує, що препарат готовий для інгаляції. Готовий до застосування ЗЕЛЕНИЙ Якщо вікно кольорового контролю залишається червоним, натисніть і відпустіть зелену кнопку ще раз (див. крок 1). Перед тим, як піднести інгалятор до рота, повністю видихніть. Не видихайте інгалятор. КРОК 2: Щільно обхопіть губами мундштук інгалятора Дженуейр® та СИЛЬНО та ГЛИБОКО вдихніть через мундштук. Такий сильний, глибокий вдих доставляє лікарський препарат через інгалятор у легені. Під час вдиху Ви почуєте «ЛУЧКО», що означає правильне використання інгалятора Дженуейр®. Для того, щоб переконатися в тому, що Ви прийняли всю дозу, продовжуйте дихати навіть після того, як почули «ЛУЖНЯ» інгалятора. Приберіть інгалятор Дженуейр з рота і затримайте дихання так довго, щоб було комфортно, потім повільно видихніть через ніс. Примітка: Деякі пацієнти, залежно від індивідуальних особливостей, можуть відчувати легкий солодкуватий або гіркуватий присмак при інгаляції цього лікарського препарату. Не приймайте додаткову дозу, якщо Ви не відчули ніякого смаку після інгаляції. Переконайтеся, що Ви правильно провели інгаляцію Переконайтеся, що вікно контролю стало червоним. Це підтверджує, що Ви правильно провели інгаляцію повної дози. Інгаляція проведена правильно ЧЕРВОНИЙ ЯКЩО ВІКНО КОЛЬОРОВОГО КОНТРОЛЮ ЗАЛИШАЄТЬСЯ ЗЕЛЕНИМ, НЕОБХІДНО ЗНОВУ СИЛЬНО І ГЛИБОКО вдихнути ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (Див. КРОК 2). Якщо вікно все ще не змінює колір на червоний, то можливо, що Ви могли забути відпустити зелену кнопку перед інгаляцією або могли неправильно вдихнути. Якщо це так, спробуйте знову. Переконайтеся, що Ви відпустили зелену кнопку і зробіть сильний глибокий вдих через мундштук. Примітка: Якщо після кількох спроб Вам так і не вдалося правильно провести інгаляцію, зверніться до лікаря. Як тільки вікно стало червоним, надягніть захисний ковпачок на мундштук. Коли Вам потрібний новий інгалятор Дженуейр®? Інгалятор Дженуейр® обладнаний індикатором доз, який показує, скільки приблизно доз залишилося в інгаляторі. Індикатор доз повільно знижується, показуючи інтервали до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0). Кожен інгалятор Дженуейр® містить щонайменше 30 або 60 доз залежно від виду упаковки. Коли на індикаторі доз з'явиться стрічка з червоними смужками, це означає, що ви наближаєтеся до останньої дози і необхідно придбати новий інгалятор Дженуейр®. Індикатор доз знижується з інтервалами 10: 60, 50, 40, 30, 20, 10, 0. Індикатор доз Стрічка з червоними смужками Примітка: Якщо інгалятор Дженуейр® виявиться пошкодженим або якщо Ви втратили ковпачок, необхідно замінити інгалятор. Інгалятор Дженуейр® чистити НЕ ПОТРІБНО. Однак, у разі потреби, це треба робити за допомогою сухої тканини або паперової серветки зовні мундштуку. НІКОЛИ не використовуйте воду для чищення інгалятора Дженуейр®, оскільки це може пошкодити лікарський препарат. Як дізнатися, що Ваш інгалятор Дженуейр порожній? Заблоковано Коли всередині індикатора доз з'явиться 0 (нуль), необхідно продовжити використання всіх доз, що залишаються в інгаляторі Дженуейр®. Коли для інгаляції буде підготовлена ​​остання доза, зелена кнопка повністю не повернеться у своє верхнє положення, а залишиться заблокованою в середньому положенні. Навіть коли зелена кнопка заблокована, Ви зможете прийняти останню дозу. Після цього інгалятор Дженуейр® не може бути використаний знову, і Вам необхідно буде почати використовувати новий інгалятор Дженуейр®.ПередозуванняВисокі дози аклідинію броміду можуть призводити до симптомів, пов'язаних з антихолінергічною дією. Проте, одноразова інгаляційна доза аклінію броміду до 6000 мкг у здорових добровольців не призводила до системних побічних антихолінергічних ефектів. Не відзначалося клінічно значущих побічних дій після 7-денного лікування аклідинію бромідом у дозах до 800 мкг двічі на день у здорових добровольців. Розвиток гострої інтоксикації при випадковому передозуванні аклідинію бромідом є малоймовірним унаслідок низької біодоступності при прийомі внутрішньо та інгаляційному способі дозування препарату Бретарис Дженуейр. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАстма Препарат Бретарис Дженуейр не повинен використовуватися при астмі; клінічні дослідження щодо застосування аклідинію броміду для лікування астми не проводились. Парадоксальний бронхоспазм Як і при іншій інгаляційній терапії, застосування препарату Бретарис Дженуейр може викликати парадоксальний бронхоспазм. Якщо це сталося, то лікування препаратом Бретарис Дженуейр необхідно припинити і розглянути можливість іншої терапії. Посилення симптомів захворювання Аклідинія бромід призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ і не повинен використовуватися як препарат екстреної терапії. Якщо під час лікування аклідинію бромідом у пацієнта відбулася зміна виразності симптомів ХОЗЛ, що вимагало проведення додаткової екстреної терапії, має бути проведена повторна оцінка стану пацієнта та перегляд тактики лікування. Вплив на серцево-судинну систему Профіль безпеки щодо серцево-судинної системи характеризується наявністю антихолінергічної дії. Як і інші м-холіноблокатори, препарат Бретарис® Дженуейр® слід призначати з обережністю хворим, які перенесли інфаркт міокарда у попередні 6 місяців, з нестабільною стенокардією, вперше діагностованою аритмією у попередні 3 місяці, або пацієнтам, які у попередні 12 місяців госпіталізовано III та IV функціональних класів за класифікацією «Нью-Йоркської кардіологічної асоціації», оскільки такі пацієнти були виключені з клінічних досліджень, а антихолінергічні ефекти можуть вплинути протягом зазначених захворювань. Антихолінергічні ефекти Сухість слизової оболонки ротової порожнини, що спостерігається при застосуванні антихолінергічних препаратів, з часом може бути асоційована з розвитком карієсу зубів. У зв'язку з наявністю антихолінергічних ефектів, аклідинію бромід слід призначати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою (попри те, що прямий контакт препарату з очима дуже малоймовірний), гіперплазією передміхурової залози та обструкцією шийки сечового міхура. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми гострого нападу закритокутової глаукоми та про необхідність припинити застосування препарату та звернутися до лікаря у разі їх появи. Препарат Бретарис Дженуейр призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі віком від 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами Аклідинія бромід може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Враховуючи можливість розвитку таких побічних ефектів як головний біль, запаморочення, нечіткість зору, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами, а також при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для інгаляцій дозована - 1 мл: Активні речовини: будесонід 250 мкг; Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 20 ампул 2 мл.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму.ФармакокінетикаВсмоктування. Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax у плазмі становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd – 3 л/кг. Метаболіз. Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення. Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2 – 2-2.8 год.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних глюкокортикоїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку. Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців, підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних та вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 місяців.Побічна діяЧасто (&le1/100, <1/10): подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (&le1/10 000, <1/1000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм), поява шкіри біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0.1 мг/мл динатрия эдетата, который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1.2 мг/мл. Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозы. В случае возникновения тяжелой реакции необходимо назначить альтернативную терапию. В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после применения маски кожу лица необходимо промывать водой.Взаимодействие с лекарственными средствамиМетаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія. Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років: 20 крапель 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років: 15 крапель 4 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років: 10 крапель 4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного прояву захворювання. У разі тяжких розладів функції нирок необхідно зменшити дози або збільшити інтервал між прийомом окремих доз. 1 мл препарату містить 25 крапель. Препарат приймають до або після їди в невеликому обсязі рідини або на шматочку цукру, запиваючи достатнім об'ємом рідини. Муколітична дія Бронхосану посилюється при вживанні великої кількості рідини.ПередозуванняПри гострому передозуванні будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які отримують ДК. Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, що перебувають на терапії ЦК. Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом кетоконазолу та ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 спричиняє збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для інгаляцій дозована - 1 мл: Активні речовини: будесонід 250 мкг; Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 60 ампул 2 мл.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму.ФармакокінетикаВсмоктування. Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax у плазмі становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd – 3 л/кг. Метаболіз. Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення. Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2 – 2-2.8 год.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних глюкокортикоїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку. Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців, підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних та вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 місяців.Побічна діяЧасто (&le1/100, <1/10): подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (&le1/10 000, <1/1000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм), поява шкіри біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія. Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років: 20 крапель 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років: 15 крапель 4 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років: 10 крапель 4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного прояву захворювання. У разі тяжких розладів функції нирок необхідно зменшити дози або збільшити інтервал між прийомом окремих доз. 1 мл препарату містить 25 крапель. Препарат приймають до або після їди в невеликому обсязі рідини або на шматочку цукру, запиваючи достатнім об'ємом рідини. Муколітична дія Бронхосану посилюється при вживанні великої кількості рідини.ПередозуванняПри гострому передозуванні будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які отримують ДК. Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, що перебувають на терапії ЦК. Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом кетоконазолу та ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 спричиняє збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для інгаляцій дозована - 1 мл: Активні речовини: будесонід 500 мкг; Допоміжні речовини: полісорбат 80, хлорид натрію, натрію цитрату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, динатрію едетат, вода д/і. 20 ампул 2 мл.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму.ФармакокінетикаВсмоктування. Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax у плазмі становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd – 3 л/кг. Метаболіз. Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення. Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2 – 2-2.8 год.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних глюкокортикоїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку. Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців, підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних та вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 місяців.Побічна діяЧасто (&le1/100, <1/10): подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (&le1/10 000, <1/1000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм), поява шкіри біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія. Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років: 20 крапель 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років: 15 крапель 4 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років: 10 крапель 4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного прояву захворювання. У разі тяжких розладів функції нирок необхідно зменшити дози або збільшити інтервал між прийомом окремих доз. 1 мл препарату містить 25 крапель. Препарат приймають до або після їди в невеликому обсязі рідини або на шматочку цукру, запиваючи достатнім об'ємом рідини. Муколітична дія Бронхосану посилюється при вживанні великої кількості рідини.ПередозуванняПри гострому передозуванні будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які отримують ДК. Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, що перебувають на терапії ЦК. Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом кетоконазолу та ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 спричиняє збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: будесонід 500 мкг. Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - поліетиленові ампули, спаяні між собою у вигляді блоку (5) - фольга ламінована (12) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для інгаляцій дозована; майже білого кольору, дрібнодисперсна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму. ГКС для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax; у плазмі крові становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd; - 3 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2; - 2-2.8 год.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних кортикостероїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних і вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей у віці до 6 місяців.Побічна діяЧасто (≥1/100, <1/10): ;подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервовість, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм); шкіри, біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиБуденіт Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. нижче – "Техніка використання"). Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикоїди терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів; для дорослих (включаючи літніх) і дітей старше 12 років; , що підтримує доза - 0.5-4 мг на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; - 0.25-0.5 мг 2 рази на добу, підтримуюча доза - 0.25-2 мг на добу. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання: для дорослих (включаючи літніх) та дітей старше 12 років; 0.5-1 мг 2 рази на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; 0.25-0.5 мг 2 рази на добу. При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденіт Стери-Неб замість комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). При ; стенозуючому ларинготрахеїті (хибному крупі); дітям віком від 6 місяців і старше; рекомендована доза 2 мг на добу одноразово або в 2 прийоми по 1 мг з інтервалом 30 хв. Техніка використання Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом "Буденіт Стери-Неб". Необхідна пацієнту доза може змінюватись в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції та доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера та обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденіт Стери-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук та спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату слід прочитати інструкцію виробника небулайзера. 1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. 2. Відокремити стері-неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. 3. Утримуючи ампулу вертикально догори ковпачком, відламати ковпачок. 4. Видавити розчин у резервуар небулайзера. 5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Слід прополоскати рота після закінчення інгаляції. Якщо ви використовували маску, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати влучення розчину в очі.ПередозуванняПри гострому передозуванні; будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не отримують кортикостероїдів Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії кортикостероїдами Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом; кетоконазолу та ітраконазолу; або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4; викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Активна речовина: будесонід 200 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 7.8 мг. 2.5 г (200 доз) - інгалятори полімерні (1) - пакети з фольги алюмінієвої ламінованої (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляцій дозований; білого або майже білого кольору, однорідний, без агломератів, що не розпадаються.Фармакотерапевтична групаГКС. При інгаляційному застосуванні має протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію, що призводить до зменшення бронхіальної обструкції. Механізм дії полягає у пригніченні вивільнення медіаторів запалення та алергії, а також у зменшенні реактивності дихальних шляхів до їхньої дії. У процесі лікування покращується функція дихання, значно зменшується вираженість та частота виникнення задишки, нападів ядухи, кашлю. Максимальний клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні терапії. Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлено. Будесонід інгібує багато запальних процесів, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату та експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, що клінічно відповідають преднізолону, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі та менш впливає на запальні маркери. Дані клінічних фармакологічних та фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії будесоніду при вживанні заснований на місцевій дії в кишечнику.ФармакокінетикаПри інгаляційному введенні до бронхіол проникає 30-35% дози. Біодоступність при вступі до легень становить близько 73%. 25-30% потрапляють у ШКТ. Біодоступність при пероральному шляху введення становить 10,7%. Cmaxбудесоніду в плазмі досягається через 1.5-2 год. Будесонід швидко виводиться з організму. T1/2; при інгаляційному введенні становить 2-3 год. Плазмовий кліренс - 55-85 л/год. Після прийому внутрішньо у спеціальній лікарській формі приблизно 90% будесоніду метаболізується при "першому проходженні" через печінку і лише близько 10% становить системну доступність. Будесонід має значний Vd (близько 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить у середньому 85-90%. Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикоїдною активністю. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів (6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон) не перевищує 1% від активності самого будесоніду. Метаболізм будесоніду переважно опосередкований ізоферментами CYP3A. Швидкість виведення будесоніду обмежується ступенем поглинання. Будесонід характеризується високим системним кліренсом (близько 1.2 л/хв).Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняБронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикоїдами. Для індукції ремісії у пацієнтів з легким або помірним активним виразковим колітом.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного застосування: підвищена чутливість до будесоніду. Для вживання: цироз печінки; інфекційні захворювання кишок; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до будесоніду.Вагітність та лактаціяУ вигляді інгаяцій застосування при вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування у зв'язку з відсутністю даних про виділення будесоніду з грудним молоком. Протипоказаний прийом внутрішньо при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Ефективність та безпека застосування будезоніду у дітей віком до 7 років не вивчена.Побічна діяПри інгаляційному застосуванні можливе подразнення слизових оболонок глотки, ротової порожнини, носа, кандидоз; при підвищеній чутливості – бронхоспазм. При прийомі внутрішньо зрідка можуть спостерігатися побічні ефекти типові для системних кортикостероїдів. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими кортикостероїдами та індивідуальної чутливості. Побічні ефекти класу стероїдів включають: З боку шкірних покривів: алергічна екзантема, червоні стрії, петехія, екхімоз, стероїдне акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: ;асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости). Со стороны органов зрения: ;глаукома, катаракта. Психические расстройства: ;депрессивный синдром, раздражительность, эйфория. Со стороны пищеварительной системы: ;дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит. Со стороны эндокринной системы: ;синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция). Со стороны обмена веществ: ;задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии). Со стороны иммунной системы: ;нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).Взаимодействие с лекарственными средствамиЦиметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени. Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Риск лекарственного взаимодействия может быть повышении у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.Способ применения и дозыДозу встановлюють залежно від показань, віку, лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля інгаляційного застосування З обережністю застосовують у пацієнтів із туберкульозом легень, а також при вітряній віспі. Будесонід не призначений для усунення гострих нападів ядухи при бронхіальній астмі. Не рекомендується застосування при перебігу захворювання. Заміна системних кортикостероїдів на інгаляції проводиться поступово. Ефективність та безпека застосування будесоніду у дітей віком до 7 років не вивчена. Для прийому всередину З обережністю застосовувати у пацієнтів з діагностованими порушеннями функції печінки та нирок, з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, остеопорозом, глаукомою або катарактою, з супутніми верифікованими психічними розладами або за наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня. Застосування будесоніду може призвести до загострення запальної реакції у пацієнтів із наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: дозований порошок д/інгаляцій Упаковка: інгалятор Виробник: Тева Завод-виробник: Нортон Вотерфорд (Ірландія) Діюча речовина: Будесонід + Формотерол. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: дозований порошок д/інгаляцій Упаковка: інгалятор Виробник: Тева Завод-виробник: Нортон Вотерфорд (Ірландія) Діюча речовина: Будесонід + Формотерол. . .

Виробник: Едас Завод-виробник: Едас(Росія). . .

Производитель: Эдас Завод-производитель: Эдас(Россия). . .

Виробник: Едас Завод-виробник: Едас(Росія). . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 150 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.