Атолл ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кальцію глюконат моногідрат – 500,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 18,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 4,0 мг, магнію стеарат – 6,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку та фасками з двох боків, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаПриблизно 1/5-1/3 частина перорально введеного препарату всмоктується з тонкої кишки; цей процес залежить від присутності вітаміну D, pH, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію – зростає при його дефіциті та використанні дієти зі зниженим вмістом, іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) кишківником.ФармакодинамікаПрепарат кальцію, що заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідних для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних та гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.Показання до застосуванняЗахворювання, що супроводжуються гіпокальціємією, підвищенням проникності клітинних мембран (у тому числі судин), порушенням проведення нервових імпульсів у м'язовій тканині. Гіпопаратиреоз (латентна тетанія, остеопороз), порушення обміну вітаміну D: рахіт (спазмофілія, остеомаляція), гіперфосфатемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю. Підвищена потреба в іонах кальцію (вагітність, період лактації, період посиленого росту організму), недостатнє утримання іонів кальцію в їжі, порушення його обміну (в постменопаузному періоді). Посилене виведення іонів кальцію (тривалий постільний режим, хронічна діарея, вторинна гіпокальціємія на фоні тривалого прийому діуретиків та протиепілептичних лікарських засобів, глюкокортикостероїдів). Отруєння солями магнію, щавлевою та фтористою кислотами та їх розчинними солями (при взаємодії з кальцію глюконатом утворюються нерозчинні та нетоксичні кальцію оксалат та кальцію фторид). Гіперкаліємічна форма пароксизмальної міоплегії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Гіперкальціємія (концентрація кальцію не повинна перевищувати 12 мг% або 6 мекв/л); гіперкальціурія, тяжка ниркова недостатність, схильність до тромбозів, нефроуролітіаз (кальцієвий), саркоїдоз, одночасний прийом серцевих глікозидів, (ризик виникнення аритмій). Дитячий вік до 3-х років. З обережністю: електролітні порушення (ризик розвитку гіперкальціємії), дегідратація, діарея, синдром мальабсорбції, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, кальцієвий нефроуролітіаз в анамнезі, хронічна серцева недостатність, фібриляція шлуночків, поширений атеросклероз, гіперка.Побічна діяАлергічні реакції, запор, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з хінідином можливе уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та підвищення токсичності хінідину. Утворює нерозчинні комплекси з антибіотиками ряду тетрацикліну (знижує антибактеріальний ефект). Уповільнює абсорбцію тетрациклінів, дигоксину, пероральних препаратів заліза (інтервал між їхніми прийомами має бути не менше 2 годин). При поєднанні з тіазидовими діуретиками може посилювати гіперкальціємію, знижувати ефект кальцитоніну при гіперкальціємії. Знижує біодоступність фенітоїну. Фармацевтично несумісний з карбонатами, саліцилатами, сульфатами (утворює нерозчинні або важкорозчинні солі кальцію). Зменшує ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.Спосіб застосування та дозиВсередину перед прийомом або через 1 - 1,5 години після прийому їжі (запиваючи молоком). Перед вживанням подрібнювати. Дорослі: 1 – 3 г (2 – 6 таблеток) 2-3 рази на добу. Дітям: 3 – 4 років по 2 таблетки (1,0 г); 5-6 років по 2 - 3 таблетки (1,0 -1,5 г), 7-9 років по 3 - 4 таблетки (1,5 - 2,0 г), 9-14 років по 4 - 6 таблеток ( 2,0 – 3,0 г). Приймають 2-3 десь у день.ПередозуванняСимптоми: гіперкальціємія (концентрація загального кальцію у сироватці вище 3 ммоль/л). Лікування: для її усунення вводять 5-10 МО/кг/сут кальцитонін (розвівши його 0,5 л 0,9 % розчину натрію хлориду). Тривалість запровадження 6 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з незначною гіперкальціурією (рівень загального кальцію у сироватці до 3 ммоль/л), з незначними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну >45 мл/хв) або сечокам'яною хворобою в анамнезі препарат слід призначати з обережністю та регулярно контролювати рівень екскреції кальцію з сечею. Пацієнтам зі схильністю до утворення конкрементів у сечі рекомендується збільшити обсяг споживаної рідини. За необхідності одночасного застосування з іншими лікарськими засобами необхідний контроль лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При внутрішньому прийомі в терапевтичних дозах кальцію глюконат не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: каптоприл 25 мг. 10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не менше 75% швидко абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. C max  у плазмі досягається через 30-90 хв. Зв'язування із білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 не перевищує 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Більше 95% виводиться нирками, 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності кумулює.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяСлід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II та III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку та загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити. Каптоприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках – холестаз; у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень; описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії. При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен 2,5 г; допоміжні речовини: карбомер 1,5 г, етанол 95% 32,0 г, троламін 2,9 г, лаванди олія 0,1 г, вода до 100,0 г. По 30, 50 або 100 г в алюмінієві туби. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиБезбарвний, прозорий або опалесцентний гель з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні як гелю проникає в осередок запалення через шкірний покрив і всмоктується з вогнища запалення надзвичайно повільно, мало кумулює в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі крові через 5-8 годин становить 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат має місцеву протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg). При суглобовому синдромі викликає послаблення артралгії у спокої та під час руху, зменшення "ранкової скутості" та припухлості суглобів.Показання до застосуванняЗахворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром: при загостренні подагри, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі, остеохондрозі з корінцевим синдромом, радикуліті, запальному ураженні зв'язок, сухожилля, люмбаго, серит). М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Травми опорно-рухового апарату (зокрема спортивні), посттравматичне запалення м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену або до інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі); порушення цілісності шкірних покровів: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани у місці передбачуваного нанесення; вагітність ІІІ триместр; період лактації; дитячий вік – до 12 років. З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, печінкова порфірія; хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що адекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування препарату у вагітних жінок не проводилося і оскільки відомо несприятливий вплив засобів, що інгібують синтез ПГ, на серцево-судинну систему плода (передчасне закриття артеріальної протоки), кетопрофен слід застосовувати з обережністю у І та ІІ триместрі вагітності. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. Подібно до інших речовин, що екскретуються в грудне молоко, не рекомендується застосовувати кетопрофен у період лактації.Побічна діяАлергічні реакції: гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, екзантема шкіри, пурпура. При тривалому застосуванні на великих поверхнях можливий розвиток системних побічних ефектів, таких як: порушення шлунково-кишкового тракту: кровотеча, діарея, виразка. При появі будь-яких побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Спільний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), глюкокортикоїдними засобами (ГКС), етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з непрямими та прямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном та латамоксефом підвищує ризик кровотеч. Знижує дію гіпотензивних лікарських засобів (ЛЗ) та діуретиків (інгібування синтезу простагландинів (Pg)). Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років невелику кількість гелю (3-5 см) наносять 2-3 рази на добу тонким шаром на травмовану ділянку або шкірні покриви над осередком запалення та злегка втирають. Тривалість курсу лікування без консультації лікаря не повинна перевищувати 14 днів.ПередозуванняНизька системна абсорбція активного компонента препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому проковтуванні великої кількості гелю (більше 20 г) можлива поява системних небажаних реакцій, притаманних нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати потрапляння препарату на слизову оболонку очей (небезпека подразнення кон'юнктиви). Не наносити на пошкоджені (у тому числі на відкриті рани) та запалені ділянки шкіри. Не застосовувати у вигляді оклюзійних пов'язок. Не використовувати у поєднанні з герметичним (повітронепроникним) одягом. Тривале застосування засобів місцевої дії може призводити до підвищення чутливості або до місцевого роздратування. Щоб уникнути будь-яких проявів гіперчутливості або фотосенсибілізації, слід уникати впливу прямих сонячних променів (у тому числі відвідування солярію в період лікування та протягом двох тижнів після застосування цього препарату). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю слід бути обережними при застосуванні препарату Кетопрофен гель. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Кетопрофен гель не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кетопрофен – 50 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 400,0 мг; етанол 95% (у перерахунку на 100% речовину) – 100,0 мг; бензиловий спирт – 20,0 мг; натрію гідроксид - до pH 6,0-7,5; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл в ампули світлозахисного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул. 1, 2 або 10 контурних осередкових упаковок або картонних треїв разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем, або без ампуного скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаБіодоступність – понад 90%. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при парентеральному введенні – 15-30 хв. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 6-8 год. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Майже повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, має ефект "першого проходження" через печінку. Виводиться переважно нирками. Чи не кумулює.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg).Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає. Больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка; (загострення), виразковий коліт (загострення), дивертикуліт, виразка, гемофілія та інші порушення згортання крові, активна шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 18 років), вагітність (III) , період лактації З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність (ХСН), набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв) виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobac захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I, II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування кетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки; виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча; зміна смаку. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або непритомність, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія. З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку сечовидільної системи: набряки, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія. Алергічні реакції: висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ), посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків. Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію (Li+), метотрексату. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово (в/м) – 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Внутрішньовенне (в/в) інфузійне введення має проводитися лише в умовах стаціонару. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду та вводять протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) та вводять протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Через світлочутливість флакон або поліетиленовий пакет з інфузійним розчином кетопрофену слід обернути темним папером або алюмінієвою фольгою. Максимальна добова доза – 200 мг. Кетопрофен може застосовуватися у комбінації з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Препарат не слід приймати більше 2-3 днів, у разі потреби застосовувати інші лікарські форми.ПередозуванняПрозора безбарвна або з легким жовтуватим відтінком рідина.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на 100% речовину) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла тип I з кольоровою точкою та насічкою або з кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора рідина світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність – 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30,0 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) становить 1,74-3,1 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15-73 хв. Стах після внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну), становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 30 мг - 1, 68-2,76 мкг/мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/ л. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться на 91% нирками (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4-7,9 годин після внутрішньовенного введення 30 мг ). Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30,0 мг - 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год. Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаКеторолаку трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Кеторолаку трометамол має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що каталізує утворення простогландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); препаратів (в анамнезі); дегідратація. Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення, внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього. Не рекомендується одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічного болю. З обережністю: Бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; поліпи слизової оболонки носа та носоглотки; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Системні захворювання сполучної тканини, запальні захворювання кишечника поза загостренням. Наявність факторів, що підвищують ШКТ-токсичність: алкоголізм, тютюнопаління; післяопераційний період, набряковий синдром, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання нестероїдних прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, фсетокину ); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування кеторолаку під час вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання його припинення.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані явища класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часті (≥ 10%), часті (≥ 1% та < 10%), нечасті (≥ 0,1% та < 1%) ), рідкісні (≥ 0,01% та Алергічні реакції: нечасті - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці). Місцеві реакції: часті – печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: дуже часті – головний біль; часті – запаморочення, сонливість, підвищене потовиділення; нечасті - тремор, незвичайні сновидіння, галюцинації, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезія, депресія, безсоння, нервозність, патологічне мислення, втрата концентрації уваги, гіперкінез, похмурість свідомості (ступор), асептичний менінгіт (лихоманка, ригідність м'язів шиї та/або спини), психоз, непритомні стани. З боку шкірних покривів: часті - свербіж, висип (включаючи макулопапульозний висип); нечасті - кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення хвороб). З боку сечовивідної системи: нечасті – гематурія, протеїнурія, затримка сечовипускання, олігурія, поліурія, прискорене сечовипускання, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія, синдром ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура). З боку травної системи: дуже часті – гастралгія, диспепсія, нудота; часті – діарея, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, блювання, стоматит; нечасті - підвищення або зниження апетиту, анорексія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія. гострий панкреатит, полідипсія, сухість у роті: частота невідома – загострення виразкового коліту чи хвороби Крона. З боку органів кровотворення: часті – пурпура; нечасті – анемія, еозинофілія. З боку дихальної системи: нечасті – бронхоспазм або задишка, набряк легень, риніт, набряк гортані (утруднення дихання). З боку органів чуття: нечасті - порушення смаку, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття), зниження слуху, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: часті – підвищення артеріального тиску; нечасті - відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, непритомність, гіперемія; частота невідома – зниження артеріального тиску, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт. З боку системи гемостазу: нечасті – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часті - набряки; нечасті – збільшення маси тіла, лихоманка, інфекції, астенія, підвищене потовиділення, набряк язика; частота невідома – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном збільшує ризик виявлення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищує ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами – похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом. селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Вводять глибоко в м'яз, повільно (або внутрішньовенно струминно) протягом не менше 15 с у мінімальних ефективних дозах, мінімально коротким курсом. Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: дорослим до 65 років та дітям старше 16 років – 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому; дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – 10-15 мг. Дози при багаторазовому парентеральному введенні: внутрішньом'язово - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років вводять 10-60 мг (0,3-2 мл) у перше введення, потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг (1 мл) кожні 6 годин) або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 4-6 годин; внутрішньовенно - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10-30 мг (0,3-1 мл), потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) через кожні 6 годин, при безперервній інфузії з за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг (1 мл), а потім швидкість інфузії становить 5 мг/год або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 6 годин. Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей старше 16 років не повинна перевищувати 90 мг (3 мл), а для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг (2 мл) як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення . Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років та 60 мг – для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: специфічного антидоту не існує, рекомендується промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та симптоматична терапія (підтримка життєво важливих функцій організму). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. У пацієнтів з порушенням згортання крові препарат застосовують лише при постійному контролі кількості тромбоцитів та гемостазу, що особливо важливо у післяопераційному періоді. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізогтростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кетотифен фумарат – 1,38 мг (відповідає кетотифену – 1,00 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 112,22 мг, Кальцію гідрофосфат – 20,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 5,00 мг, магнію стеарат – 1,40 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути" контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - стабілізатор мембран опасистих клітин.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. , проникає у грудне молоко Об'єм розподілу – 2.7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною активності) оксид кетотифену та 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться нирками – близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% – у незміненому вигляді. Виведення – двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 – 5 год., другий – близько 21ч. Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком швидшого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.ФармакодинамікаКетотифен належить до групи циклогептатиофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купує астматичні напади, а запобігає їх появі та веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому у деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення харкотиння.Показання до застосуванняАтопічна бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. І триместр вагітності, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: ІІ та ІІІ триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяУ І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетотифену в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижчеописані побічні дії класифіковані за органами та системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції: нечасто – цистит. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто – збудження, дратівливість, безсоння, неспокій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; рідко – седативний ефект (розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко – судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість у роті, нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять мимовільно під час лікування. У поодиноких випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння та занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетотифену та пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів. Кетотифен може посилювати ефекти інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до посилення їх ефектів. Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічуючу дію кетотифену на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, які мають значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг увечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг – по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі очікується швидшого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування слід проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.ПередозуванняСимптоми: сонливість, сплутаність свідомості, ністагм, запаморочення, дезорієнтація, бради- або тахікардія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, задишка, ціаноз, підвищена збудливість, кома, у дітей можлива поява судом. Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло трохи часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому – барбітурати або бензодіазепіни. При необхідності рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг серцевої діяльності. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажане різке скасування попереднього лікування протиастматичними препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності. Не призначається для усунення нападу бронхіальної астми. Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі. Особам, чутливим до седативної дії, у перші два тижні препарат призначають малими дозами. У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: хлоропіраміну гідрохлорид – 20 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл у ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровою точкою та насічкою. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або злегка жовта, або злегка зелена рідина зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Н1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПоступово розподіляється в організмі, включаючи центральну нервову систему. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язок хлоропіраміну з білками плазми становить 7,9 %. Пік зв'язування відзначений pH 6,8-7,4. Терапевтична концентрація зберігається 4-6 годин. Інтенсивно метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками як метаболітів. Виведення хлоропіраміну в дітей віком може відбуватися швидше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаХлоропірамін є блокатором H1-гістамінових рецепторів. За хімічною будовою відноситься до похідних етилендіаміну. Хлоропірамін селективно блокує H1-гістамінові рецептори та зменшує проникність капілярів. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має седативну, антигістамінну, м-холіноблокуючу та виражену протисвербіжну дію. Має помірну спазмолітичну активність і протиблювотну дію.Показання до застосуванняКропивниця, сироваткова хвороба, сезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, контактний дерматит, свербіж шкіри, гостра та хронічна екзема, атопічний дерматит, харчова та лікарська алергія, алергічні реакції на укуси комах. Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) як допоміжний засіб.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до хлоропіраміну або до компонентів препарату; гострий напад бронхіальної астми; новонароджені діти (доношені та недоношені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: препарат слід призначати з обережністю пацієнтам похилого віку, при недостатності функції печінки та нирок, серцево-судинних захворюваннях, затримці сечі, гіперплазії передміхурової залози, закритокутовій глаукомі.Вагітність та лактаціяНе було проведено адекватних з належним контролем досліджень застосування антигістамінних препаратів у вагітних жінок. Хлоропірамін протипоказаний при вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти зазвичай виникають вкрай рідко, носять тимчасовий характер, проходять після відміни препарату. З боку центральної нервової системи: сонливість, стомлюваність, запаморочення, нервове збудження, тремор, біль голови, ейфорія, судоми, енцефалопатія. З боку органів травлення: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота, блювання, діарея/запор, втрата або підвищення апетиту, біль у верхній частині живота. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія. Не завжди було встановлено прямий зв'язок цих побічних ефектів із застосуванням препарату. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, інші патологічні зміни клітинного складу крові. З боку сечовипускальної системи: утруднення та затримка сечовипускання. З боку органу зору: підвищення внутрішньоочного тиску, напад глаукоми, нечіткість зорового сприйняття. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку шкіри та підшкірних тканин: фотосенсибілізація. При виникненні будь-якого з наведених вище ефектів, слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиХлоропірамін посилює дію лікарських засобів: барбітуратів, М-холіноблокаторів, опіоїдних анальгетиків. Інгібітори МАО можуть посилювати та пролонгувати антихолінергічну дію хлоропіраміну. При поєднанні з ототоксичними препаратами хлоропірамін може маскувати ранні ознаки ототоксичності. Антигістамінові засоби можуть спотворювати результати шкірних алергологічних проб, тому за кілька днів до запланованого проведення тесту прийом препаратів цього типу слід припинити.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенно застосовується лише у гострих тяжких випадках під контролем лікаря! Дорослим: добова доза, що рекомендується, - 1-2 мл (вміст 1-2 ампул) внутрішньом'язово. Дітям: рекомендовані початкові дози: Дітям віком 1-12 місяців - 5 мг (0,25 мл - ¼ ампули) внутрішньом'язово. Дітям віком 1 -6 років – 10 мг (0,5 мл – ½ ампули) внутрішньом'язово. Дітям віком 6-14 років – 10-20 мг (0,5-1 мл – ½ – 1 ампула) внутрішньом'язово. Дозу можна обережно підвищувати залежно від реакції пацієнта та побічних ефектів, що спостерігаються. Добова доза ніколи не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла. При тяжкому перебігу алергії лікування слід розпочинати з обережної повільної внутрішньовенної ін'єкції, після чого продовжувати внутрішньом'язові ін'єкції або прийом препарату внутрішньо. Особливі групи пацієнтів: Літні, виснажені хворі: застосування хлоропіраміну потребує особливої ​​обережності, т.к. у цих хворих антигістамінні препарати найчастіше викликають побічні ефекти (запаморочення, сонливість). Пацієнти з порушенням функції печінки: може знадобитися зниження дози через зниження метаболізму активного компонента препарату при захворюваннях печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок: може знадобитися зміна режиму прийому препарату та зниження дози у зв'язку з тим, що активний компонент переважно виділяється через нирки.ПередозуванняСимптоми: галюцинації, занепокоєння, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. У дітей раннього віку – збудження, тривожність, сухість у роті, фіксовані розширені зіниці, почервоніння обличчя, синусова тахікардія, затримка сечі, лихоманка, кома. У дорослих лихоманка та почервоніння особи спостерігаються непостійно, після періоду збудження йдуть судоми та післясудомна депресія, кома. Лікування: симптоматична терапія. Необхідний контроль параметрів артеріального тиску та дихання. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри поєднанні з ототоксичними препаратами хлоропірамін може маскувати ранні ознаки ототоксичності. Захворювання печінки та нирок можуть вимагати зміни (зниження) дози препарату, у зв'язку з чим пацієнт повинен інформувати лікаря про наявність у нього захворювання печінки або нирок. Прийом препарату на ніч може посилювати симптоми рефлюкс-езофагіту. Хлоропірамін може посилити дію алкоголю на центральну нервову систему, у зв'язку з чим під час прийому препарату Хлоропірамін слід уникати вживання алкогольних напоїв. Тривалий прийом антигістамінних препаратів може призвести до порушень системи крові та кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Якщо під час тривалого застосування спостерігається незрозуміле підвищення температури тіла, ларингіт, блідість шкірних покривів, жовтяниця,утворення виразок у роті, поява гематом, незвичайні і тривалі кровотечі, необхідно провести клінічний аналіз крові з визначенням числа формених елементів. Якщо результати аналізу свідчать про зміну формули крові, прийом препарату припиняють. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат, особливо в початковому періоді лікування, може спричинити сонливість, стомлюваність та запаморочення. Тому в початковому періоді, тривалість якого визначається індивідуально, забороняється керування транспортними засобами або виконання робіт, пов'язаних з підвищеним ризиком нещасних випадків. Після цього ступінь обмеження на керування транспортом та роботу з механізмами лікар повинен визначати для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлороніраміну гідрохлорид – 25,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 130,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5,0 мг, повідон-К25 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг. По 10, 20 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20. 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або в полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки білого або майже білого кольору, без або майже без запаху, з хрестоподібною ризиком з одного боку та фасками з двох боків.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Іргістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Терапевтичний ефект хлоропіраміну розвивається протягом 15-30 хвилин після прийому внутрішньо, досягає максимуму протягом першої години після прийому і триває мінімум 3-6 годин. Добре розподіляється в організмі, включаючи центральну нервову систему.ФармакодинамікаХлоропірамін – хлорований аналог трипеленаміну (пірибензаміну) – це антигістамінний препарат, що належить до групи етилендіамінових антигістамінних препаратів. Блокатор H1-гістамінових рецепторів, має аптигістамінну та м-холіноблокуючу дію, має протиблювотний ефект, помірну спазмолітичну та периферичну холіноблокуючу активність.Показання до застосуванняКропивниця, сироваткова хвороба, сезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, контактний дерматит, свербіж шкіри, гостра та хронічна екзема, атопічний дерматит, харчова та лікарська алергія, алергічні реакції на укуси комах. Ангіоневротичний набряк (як допоміжний засіб).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлоропіраміну та інших компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактазія мальабсорбція, напад бронхіальної астми. З обережністю: закритокутова глаукома, затримка сечі, гіперплазія передміхурової залози, порушення функції печінки та/або нирок, виразкова хвороба шлунка в стадії загострення, серцево-судинні захворювання, літні пацієнти, виснажені пацієнти, дихальна недостатність, одночасний прийомінгу інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему.Вагітність та лактаціяХлоропірамін протипоказаний при вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи (ЦНС): сонливість, слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, нервове збудження, тремор, ейфорія, порушення координації рухів, судоми, енцефалопатія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, біль у верхній частині живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, втрата або підвищення апетиту. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія. З боку органу зору: нечіткість зорового сприйняття, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія та інші патологічні зміни клітинного складу крові. Інше: утруднене сечовипускання, затримка сечі, м'язова слабкість, фотосенсибілізація, алергічні реакції. У разі виникнення побічних дій необхідно припинити прийом препарату та терміново звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори МАО можуть посилювати та продовжувати антихолінергічну дію хлороніраміну. Підсилює дію лікарських засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних, транквілізаторів, анальгетиків (зокрема опіоїдних), місцевих анестетиків, атропіну, симнаголітиків, барбітуратів, М-холіноблокаторів. Одночасне застосування з етанолом не рекомендується (ризик тяжкого пригнічення ЦНС). Трициклічні антидепресанти посилюють м-холіноблокуючу та пригнічуючу дію на ЦНС. Кофеїн зменшує пригнічуючу дію на ЦНС. Антигістамінні засоби можуть перешкоджати прояву реакції при постановці шкірних алергологічних проб, тому за кілька днів до планованого тесту прийом препаратів цього типу слід припинити. Хлоропірамін може маскувати ознаки ускладнень,можливих при лікуванні ототоксичними препаратами у разі одночасного застосування.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та підліткам з 14 років – по 25 мг (1 таблетка) 3-4 рази на день (75-100 мг на добу). Дітям віком від 3 до 6 років – по 6,5 мг (1/4 таблетки) 3 рази на добу або по 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу. Дітям віком від 6 до 14 років – по 12,5 мг (1/2 таблетки), кратність прийому – 2-3 рази на добу. Особливі групи пацієнтів: Пацієнти з порушенням функції печінки: може знадобитися зниження дози через зниження метаболізму активного компонента препарату при захворюваннях печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок: може знадобитися зміна режиму прийому препарату та зниження дози у зв'язку з тим, що активний компонент переважно виділяється через нирки. Тривалість курсу лікування залежить від симптомів захворювання, його тривалості та перебігу.ПередозуванняСимптоми: у дітей - збудження, тривожність, галюцинації, атетоз, порушення координації руху, судоми, сухість слизової оболонки ротової порожнини, фіксовані розширені зіниці, гіперемія шкіри обличчя, синусова тахікардія, затримка сечі, лихоманка, потім - судинний колапс. У дорослих – загальмованість, занепокоєння, порушення координації руху, депресія, гіпертермія та гіперемія шкірних покровів, психомоторне збудження, судоми, післясудомна депресія, кома. Лікування: у період до 12 годин після прийому препарату необхідне промивання шлунка (слід враховувати, що спорожненню шлунка перешкоджає антихолінергічний ефект препарату). Показано застосування активованого вугілля (при проведенні дезінтоксикації у ранні терміни після перорального прийому). Необхідний контроль параметрів артеріального тиску та дихання. Симптоматична терапія (включаючи призначення протиепілептичних лікарських засобів, кофеїну), реанімаційні заходи, штучна вентиляція легень – за показаннями. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри поєднанні з ототоксичними препаратами хлоропірамін може маскувати ранні ознаки ототоксичності. Захворювання печінки та нирок можуть вимагати зміни (зниження) дози препарату. Прийом препарату на ніч може посилювати симптоми рефлюкс-езофагіту. Неприпустимим є одночасне вживання етанолу (алкогольних напоїв). Тривалий прийом антигістамінних препаратів може призвести до порушень кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Якщо під час тривалого прийому препарату спостерігається незрозуміле підвищення температури тіла, ларингіт, блідість шкірних покривів, жовтяниця, утворення виразок у роті, поява гематом, незвичайні та тривалі кровотечі, необхідно провести аналіз для визначення числа формених елементів крові. Якщо результати аналізу вказують на зміну формули крові,Прийом препарату припиняють. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хлоропірамін, особливо в початковому періоді лікування, може викликати сонливість, стомлюваність та запаморочення. Тому в початковому періоді, тривалість якого визначається індивідуально, забороняється керування транспортними засобами або виконання робіт, пов'язаних з підвищеним ризиком нещасних випадків. Після цього ступінь обмеження на керування транспортом та роботу з механізмами лікар повинен визначати для кожного пацієнта індивідуально.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 15,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 56,28 мг; целюлоза мікрокристалічна – 9,90 мг; крохмаль кукурудзяний – 9,90 мг; коповідон – 4,95 мг; кроскармелоза натрію – 1,98 мг; магнію стеарат – 0,99 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,32 мг; макрогол-4000 – 0,36 мг; титану діоксид – 0,72 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 93,80 мг; целюлоза мікрокристалічна – 16,50 мг; крохмаль кукурудзяний – 16,50 мг; коповідон – 8,25 мг; кроскармелоза натрію – 3,30 мг; магнію стеарат – 1,65 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,20 мг; макрогол-4000 – 0,60 мг; титану діоксид – 1,20 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозогалактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 50,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 187,60 мг; целюлоза мікрокристалічна – 33,00 мг; крохмаль кукурудзяний – 33,00 мг; коповідон – 16,50 мг; кроскармелоза натрію – 6,60 мг; магнію стеарат – 3,30 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 4,40 мг; макрогол-4000 – 1,20 мг; титану діоксид – 2,40 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозогалактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: холіну альфосцерат (гліцерилфосфорилхоліну гідрат) 250 мг; допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл. 5 ампул по 4 мл в комірково-контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики радіоактивно міченого препарату були подібні до різних видів тварин (щури, собаки, мавпи) і полягали в наступному: всмоктування зі шлунково-кишкового тракту повністю і швидко; швидко накопичується і розподіляється в різних органах та тканинах, включаючи головний мозок; ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози за 96 годин; концентрація препарату вища у головному мозку порівняно з холіном, міченим тритієм.ФармакодинамікаХоліна альфосцерат як носій холіну і попередник фосфатидилхоліну має потенційну здатність запобігати та коригувати біохімічні пошкодження, які мають особливе значення серед патогенетичних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на зниження холінергічної передачі та пошкоджений фосфоліпідний склад оболон. Хімічна структура холіну альфосцерат (що містить 40,5% холіну) має властивість метаболічного захисту та забезпечує вивільнення активної речовини – холіну в тканинах головного мозку. Холіна альфосцерат позитивно впливає на функції пам'яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану та поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат. Холіноміметик центральної дії.Показання до застосуванняСтареча псевдомеланхолія; хорея Гентінгтона; ішемічний інсульт (ранній та пізній відновлювальний період); синдром деменції різного генезу, зокрема хвороба Альцгеймера; цереброваскулярна недостатність хронічного характеру (дисциркуляторна енцефалопатія); гострий період травми черепа та мозку.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, підвищена чутливість до холіну альфосцерату.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМожлива поява нудоти (головним чином як наслідок дофамінергічної активації), біль у животі та короткочасна сплутаність свідомості.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно, повільно) у дозі 1000 мг (1 ампула) на добу протягом 10 днів.ПередозуванняНудота, збудження та головний біль.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення нудоти дозу слід зменшити. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаВідповідно до даних, отриманих в експериментальних дослідженнях на мишах з використанням радіоміченого 3Н-хондроїтину сульфату, показник всмоктування хондроїтину сульфату становить 14%. Диметилсульфоксид, що входить до складу препарату, сприяє кращому проникненню хондроїтину через клітинні мембрани. Хондроїтину сульфат після нанесення гелю на шкіру швидко і вибірково надходить у суглоб з досягненням максимальної концентрації через 30 хвилин та наступним двофазним виведенням з хрящової тканини. Завершення швидкої фази виведення відбувається через 1 годину після застосування. Час утримання хондроїтину сульфату у суглобі становить 5 годин.ФармакодинамікаХондроїтину сульфат - високомолекулярний мукополісахарид, що уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрату іонів кальцію (Са2+). Бере участь у формуванні хрящової тканини. Покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, прискорює процеси її відновлення, гальмує процеси дегенерації хрящової та сполучної тканини. Пригнічує ферменти, що викликають ураження хрящової тканини, стимулює синтез глікозаміногліканів, сприяє регенерації суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Зважаючи на свою структурну близькість до гепарину, перешкоджає утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркуляторному руслі. Зменшує болючість і збільшує рухливість уражених суглобів. Уповільнює прогресування остеоартрозу та остеохондрозу.Показання до застосуванняДегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: лікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення. З обережністю: вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування препарат застосовується лише після консультації лікаря, тривалість лікування визначає лікар. Вагітність У зв'язку з відсутністю даних про безпеку застосування препарату під час вагітності можливе лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Клінічні дані про застосування препарату у жінок, які годують груддю, відсутні.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не відомі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 2-3 десь у день шкіру над осередком поразки і втирають протягом 2-3 хв до повного вбирання. Курс лікування – від 2-3 тижнів до 2-3 місяців. За необхідності курс лікування повторюють.ПередозуванняПро випадки передозування хондроїтину не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати влучення гелю на слизові оболонки та відкриті рани. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність пацієнта займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 мл: ксилометазоліну гідрохлорид 1 мг. 10 мл - флакони з розпилювачем (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий алергічний риніт, синусит, поліноз, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки), підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. Застосування у дітей З обережністю призначають ксилометазолін дітям до 2 років (гель – до 7 років).Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево протягом 7-14 днів. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. При застудних захворюваннях у тих випадках, коли у носі утворюються кірки, бажано призначати у вигляді гелю. Використання у педіатрії З обережністю призначають ксилометазолін дітям до 2 років (гель – до 7 років).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлориду – 1,00 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,15 мг, динатрію едетат - 0,50 мг, калію дигідрофосфат - 3,63 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 3,54 мг, натрію хлорид - 7,00 мг, евкаліпту пруто ,50 мг, сорбітол – 8,00 мг, гліцерол – 4,00 мг, макроголу гліцерилгідроксистеарат – 3,40 мг, вода очищена – до 1 мл. По 10, 20 мл спрею назального у флакони зі скломаси помаранчевого скла, або флакони полімерні з поліпропілену або флакони з поліетилентерефталату для лікарських засобів, забезпечені пластиковим розсікачем, або насосом або без нього закупорені кришками нагвинчуються з контролем першого в. Один флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиБезбарвна або трохи пофарбована прозора рідина з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі крові дуже мала.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною активністю, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки порожнини носа, усуваючи, таким чином, набряк і гіперемію слизової оболонки порожнини носа, відновлює прохідність дихання. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 годин.Показання до застосуванняЗастосовують при гострих респіраторних захворюваннях з явищами риніту (нежить), гострому алергічному риніті, синуситах, євстахіїті, полінозі, при середньому отіті (у складі комбінованої терапії для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки). Підготовка пацієнта до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ксилометазоліну та інших компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкових оболонках (в анамнезі); % спрею, до 6 років на 0,1% спрею), вагітність. Не застосовувати при терапії інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами (включаючи період 14 днів після їх відміни). З обережністю: Цукровий діабет, порфірія, феохромоцитома, захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ішемічна хвороба серця), гіперплазія передміхурової залози, період лактації. При підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування препарату протипоказане. У період лактації препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря, після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та дитини. Не допускається перевищувати рекомендоване дозування.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння та парестезія слизової оболонки порожнини носа, чхання, гіперсекреція слизової оболонки порожнини носа; набряк слизової оболонки порожнини носа; кровотеча з носа; блювання, головний біль, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія, безсоння, неспокій, втома, галюцинації та судоми (переважно у дітей); порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз), реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, свербіж), нудота. Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може спричинити подразнення слизової оболонки порожнини носа та бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії при одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Перед першим застосуванням необхідно провести пробне розпилення повітря. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 секунди. Щоб правильно зробити впорскування, слід тримати розпилювач вертикально, таким чином, щоб насадка була спрямована вгору. Потім слід помістити насадку в носовий хід, швидко і різко стиснути флакон і вийняти насадку, не розтискаючи флакон. Під час упорскування варто ковтнути трохи повітря через ніс, що сприяє оптимальному введенню препарату. Для дорослих та дітей віком від 6 років (0,1% спрей): одне впорскування з розпилювача в кожний носовий хід, зазвичай достатньо 3-х впорскування на добу; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Для дітей віком від 2 до 6 років (0,05% спрей): одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1 або 2 рази на день. Не застосовувати препарат без перерви більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. З приводу тривалості застосування у дітей завжди радиться з лікарем. У разі хронічного риніту препарат "Ксилометазолін" 0,05% та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору!ПередозуванняПри передозуванні або випадковому прийомі препарату внутрішньо може викликати: нудоту, блювоту, ціаноз, лихоманку, різке зниження температури тіла, задишку, сильне запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, пригнічення дихання, кому і судоми, брадикардію, аритмію, та тиску. Після підвищення артеріального тиску може спостерігатися його різке зниження. Лікування: симптоматичне. Спостереження за пацієнтом протягом кількох годин. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні дії мають тривати не менше 1 години. При випадковому прийомі внутрішньо – промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування (більше 7 днів) та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озені). Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не рекомендується застосовувати препарат у безперервному режимі більше 7 днів. Уникати влучення препарату в очі (препарат впливає на зір). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі розвитку системних побічних ефектів (головного болю, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, порушення зору) необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кветіапін фумарат – 115,130 мг, у перерахунку на кветіапін – 100,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 27,100 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 10,720 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 19,000 мг, повідон-К25 - 8,550 мг, карбоксиметилкрахмаль на00,00,00 Склад оболонки: гіпромелоза – 2,750 мг, макрогол-4000 – 0,750 мг, титану діоксид – 1,500 мг. По 10, 20, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропілену або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. На підставі наявних даних неможливо зробити однозначний висновок про токсичність кветіапіну в першому триместрі вагітності, дослідження на тваринах показали наявність у кветіапіну репродуктивної токсичності. Внаслідок цього під час вагітності препарат можна застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки виправдовує потенційний ризик для плода. При застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, у третьому триместрі вагітності у новонароджених з'являється ризик розвитку побічних реакцій різного ступеня вираженості та тривалості, включаючи ЕПС та/або синдром "скасування". Повідомлялося про порушення, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення при годівлі. У зв'язку з цим необхідне ретельне спостереження за станом новонароджених, чиї матері застосовували кветіапін у період вагітності. Опубліковано повідомлення про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, проте ступінь екскреції кветіапіну з жіночим молоком не відомий. Необхідно припинити годування груддю під час прийому препарату. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та кластогенної дії кветіапіну. Для кветіапіну в дозах менше 1/4 від максимальної рекомендованої дози для людини (800 мг) ембріо- та фетотоксичні ефекти не встановлені. Є дані про ембріотоксичність кветіапіну, яка виявлялася при застосуванні у щурів та кроликів у дозах, еквівалентних одній-двох максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено токсичний вплив кветіапіну на організм вагітних тварин, яке виявлялося у вигляді зниження маси тіла самок та/або підвищення смертності них. При введенні кветіапіну вагітним самкам щурів у дозах, еквівалентних трьом максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено підвищення смертності потомства у пре- та постнатальні періоди.Виявлено негативний вплив кветіапіну на фертильність щурів (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременність, збільшення періоду між двома течками, збільшення прекоітального інтервалу та зменшення частоти наступу вагітності). Однак отримані дані не можуть бути повністю перенесені на людину у зв'язку з існуючими специфічними відмінностями в гормональному контролі репродукції.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБезпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. На підставі наявних даних неможливо зробити однозначний висновок про токсичність кветіапіну в першому триместрі вагітності, дослідження на тваринах показали наявність у кветіапіну репродуктивної токсичності. Внаслідок цього під час вагітності препарат можна застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки виправдовує потенційний ризик для плода. При застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, у третьому триместрі вагітності у новонароджених з'являється ризик розвитку побічних реакцій різного ступеня вираженості та тривалості, включаючи ЕПС та/або синдром "скасування". Повідомлялося про порушення, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення при годівлі. У зв'язку з цим необхідне ретельне спостереження за станом новонароджених, чиї матері застосовували кветіапін у період вагітності. Опубліковано повідомлення про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, проте ступінь екскреції кветіапіну з жіночим молоком не відомий. Необхідно припинити годування груддю під час прийому препарату. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та кластогенної дії кветіапіну. Для кветіапіну в дозах менше 1/4 від максимальної рекомендованої дози для людини (800 мг) ембріо- та фетотоксичні ефекти не встановлені. Є дані про ембріотоксичність кветіапіну, яка виявлялася при застосуванні у щурів та кроликів у дозах, еквівалентних одній-двох максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено токсичний вплив кветіапіну на організм вагітних тварин, яке виявлялося у вигляді зниження маси тіла самок та/або підвищення смертності них. При введенні кветіапіну вагітним самкам щурів у дозах, еквівалентних трьом максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено підвищення смертності потомства у пре- та постнатальні періоди.Виявлено негативний вплив кветіапіну на фертильність щурів (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременність, збільшення періоду між двома течками, збільшення прекоітального інтервалу та зменшення частоти наступу вагітності). Однак отримані дані не можуть бути повністю перенесені на людину у зв'язку з існуючими специфічними відмінностями в гормональному контролі репродукції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кветіапін – 200 мг. 60 штук в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіє з широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу властивість до 5НТ2 – серотонінових рецепторів та D1 та D2 – дофамінових рецепторів, що обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату та низьку частоту розвитку екствапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А, в той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох. Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А – серотонінових рецепторів, що проявляється метаболітом, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню і α2-адренорецепторів. Кветіапін не виявляє помітної спорідненості до мускаринових рецепторів, у той час як його метаболіт N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів. У стандартних тестах у тварин кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі,ефективно блокують D2 - дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. При прийомі препарату кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. Препарат добре переноситься при прийомі у рекомендованих дозах, у тому числі пацієнтами похилого віку. У плацебо – контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо. Препарат ефективний щодо як позитивних, і негативних симптомів шизофренії. Кветіапін проявляє ефективність як монотерапію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані про тривале застосування препарату для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатами або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня обмежені, проте комбінація в цілому добре переносилася,частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів порівнянна з такою при застосуванні плацебо Кветіапін ефективний у дозах 300 мг та 600 мг у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність препарату в дозі 300 мг та 600 мг можна порівняти. Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин. Дія кветіапіну на 5НТ2 та D2 – рецептори триває до 12 годин після прийому препарату. У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І та ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з більшою ефективністю порівняно з плацебо зменшував загальний бал за шкалою депресії MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale). -Асберга).У 4 додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу, кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MAD (щонайменше 50%) проти початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо. Частота ЕПС та збільшення маси тіла у стабільних пацієнтів із шизофренією не зростає при тривалій терапії препаратом. У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки та суїцидального мислення при прийомі препарату порівняно з плацебо. При застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу порівняно з плацебо не виявлено відмінностей щодо частоти виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Не виявлено відмінностей у концентрації пролактину при використанні кветіапіну або плацебо у фіксованій дозі. При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як в монотерапії, так і в комбінації з препаратом літію або вальпроатом семінару частота ЕПС і супутнього застосування М-холіноблокаторів була при порівнянні з У двох короткострокових (6-тижневих) дослідженнях комбінованої терапії депресивного епізоду кветіапіном у дозі 150 мг/добу та 300 мг/добу з амітриптиліном, бупропіоном, цитапопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, срокомтином, слуоксетином антидепресантом, показало поліпшення симптомів депресії за шкалою MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оцінки депресії Монтгомері-Асберга) (середньоквадратична зміна 2-3).3 бали) порівняно з монотерапією антидепресантом.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності. Протипоказаний у період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кветіапін – 25 мг. 60 штук в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіє з широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу властивість до 5НТ2 – серотонінових рецепторів та D1 та D2 – дофамінових рецепторів, що обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату та низьку частоту розвитку екствапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А, в той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох. Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А – серотонінових рецепторів, що проявляється метаболітом, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню і α2-адренорецепторів. Кветіапін не виявляє помітної спорідненості до мускаринових рецепторів, у той час як його метаболіт N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів. У стандартних тестах у тварин кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі,ефективно блокують D2 - дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. При прийомі препарату кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. Препарат добре переноситься при прийомі у рекомендованих дозах, у тому числі пацієнтами похилого віку. У плацебо – контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо. Препарат ефективний щодо як позитивних, і негативних симптомів шизофренії. Кветіапін проявляє ефективність як монотерапію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані про тривале застосування препарату для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатами або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня обмежені, проте комбінація в цілому добре переносилася,частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів порівнянна з такою при застосуванні плацебо Кветіапін ефективний у дозах 300 мг та 600 мг у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність препарату в дозі 300 мг та 600 мг можна порівняти. Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин. Дія кветіапіну на 5НТ2 та D2 – рецептори триває до 12 годин після прийому препарату. У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І та ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з більшою ефективністю порівняно з плацебо зменшував загальний бал за шкалою депресії MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale). -Асберга).У 4 додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу, кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MAD (щонайменше 50%) проти початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо. Частота ЕПС та збільшення маси тіла у стабільних пацієнтів із шизофренією не зростає при тривалій терапії препаратом. У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки та суїцидального мислення при прийомі препарату порівняно з плацебо. При застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу порівняно з плацебо не виявлено відмінностей щодо частоти виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Не виявлено відмінностей у концентрації пролактину при використанні кветіапіну або плацебо у фіксованій дозі. При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як в монотерапії, так і в комбінації з препаратом літію або вальпроатом семінару частота ЕПС і супутнього застосування М-холіноблокаторів була при порівнянні з У двох короткострокових (6-тижневих) дослідженнях комбінованої терапії депресивного епізоду кветіапіном у дозі 150 мг/добу та 300 мг/добу з амітриптиліном, бупропіоном, цитапопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, срокомтином, слуоксетином антидепресантом, показало поліпшення симптомів депресії за шкалою MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оцінки депресії Монтгомері-Асберга) (середньоквадратична зміна 2-3).3 бали) порівняно з монотерапією антидепресантом.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності. Протипоказаний у період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 167.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 76 мг, повідон К-25 – 19 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 11.4 мг, магнію стеарат – 3.8 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 41.95 мг, целюлоза мікрокристалічна – 19 мг, повідон К-25 – 4.75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 2.85 мг, магнію стеарат – 0.95 мг, кремнію діоксид. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 83.90 мг, целюлоза мікрокристалічна – 38 мг, повідон К-25 – 9.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5.7 мг, магнію стеарат – 1.9 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему