Ноотропы Атолл ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активині речовини: кальцію гопантенат – 250 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 46.8 мг, повідон К25 – 10.1 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: кальцію гопантенат - 500 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 93.6 мг, повідон К25 – 20.2 мг, кальцію стеарат – 6.2 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: холіну альфосцерат (гліцерилфосфорилхоліну гідрат) 250 мг; допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл. 5 ампул по 4 мл в комірково-контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики радіоактивно міченого препарату були подібні до різних видів тварин (щури, собаки, мавпи) і полягали в наступному: всмоктування зі шлунково-кишкового тракту повністю і швидко; швидко накопичується і розподіляється в різних органах та тканинах, включаючи головний мозок; ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози за 96 годин; концентрація препарату вища у головному мозку порівняно з холіном, міченим тритієм.ФармакодинамікаХоліна альфосцерат як носій холіну і попередник фосфатидилхоліну має потенційну здатність запобігати та коригувати біохімічні пошкодження, які мають особливе значення серед патогенетичних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на зниження холінергічної передачі та пошкоджений фосфоліпідний склад оболон. Хімічна структура холіну альфосцерат (що містить 40,5% холіну) має властивість метаболічного захисту та забезпечує вивільнення активної речовини – холіну в тканинах головного мозку. Холіна альфосцерат позитивно впливає на функції пам'яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану та поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат. Холіноміметик центральної дії.Показання до застосуванняСтареча псевдомеланхолія; хорея Гентінгтона; ішемічний інсульт (ранній та пізній відновлювальний період); синдром деменції різного генезу, зокрема хвороба Альцгеймера; цереброваскулярна недостатність хронічного характеру (дисциркуляторна енцефалопатія); гострий період травми черепа та мозку.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, підвищена чутливість до холіну альфосцерату.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМожлива поява нудоти (головним чином як наслідок дофамінергічної активації), біль у животі та короткочасна сплутаність свідомості.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно, повільно) у дозі 1000 мг (1 ампула) на добу протягом 10 днів.ПередозуванняНудота, збудження та головний біль.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення нудоти дозу слід зменшити. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію - 6,0 мг, 1магнію стеарат - 2,0 мг, повідон-К17 - 5,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%, желатин до 100%; Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,53%, барвник заліза оксид червоний – 0,93%, барвник заліза оксид жовтий – 0,2%, титану діоксид – 0,3333%, желатин до 100%. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №2: корпус білого кольору, кришечка темнокоричневого кольору непрозорі.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Їда знижує Смах на 17% і збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; Хорея Гентінгтона; Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); Дитячий вік до 3-х років. З обережністю Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам – 400 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 12,0 мг, магнію стеарат - 4,0 мг, повідон-К17-10,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,1445 %, барвник синій патентований – 0,002 %, титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №0: корпус білого кольору, кришка темно-рожевого кольору непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Прийом їжі знижує Смах на 17% та збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Дитячий вік до 3-х років. Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл 125 мг/мл: Діюча речовина: цитиколін натрію – 130,63 мг, у перерахунку на цитиколін – 125,00 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1 М або гідроксид натрію 1 М - до pH 6,7-7,1, вода для ін'єкцій - до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 125 мг/мл та 250 мг/мл. По 4 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 3 або по 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної, або без фольги і без плівки. Або по 3, 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул.1 або 2 контурні осередкові упаковки або картонних трею разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем, або без ампуного скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаРозподіл Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракції холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Метаболізм Препарат метаболізується у печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Виведення Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з СО2, що видихається. В екскреції цитиколін з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 годин, в ході якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, в ході якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, у період вагітності лікарський препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації жінкам слід припинити вигодовування груддю, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні, ризик для дитини не може бути повністю виключений.Показання до застосуванняГострий період ішемічного інсульту (інфаркту мозку) (у складі комплексної терапії). Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсульту. Черепно-мозкова травма (ЧМТ): гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний період. Когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, пацієнти з вираженою ваготомією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи), діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Побічна діяНебажані явища (НЯ) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку НЯ ВООЗ: Дуже часто (>1/10); Часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 доЗ боку нервової системи: Дуже рідко – головний біль, запаморочення, реакції з боку парасимпатичної системи, тремор, оніміння в паралізованих кінцівках. З боку психіки: Дуже рідко – галюцинації, безсоння, збудження. З боку судин: Дуже рідко – артеріальна гіпотензія гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – задишка. З боку травної системи: Дуже рідко – зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – гіперемія, пурпура, анафілактичний шок, кропив'янка, висипання, свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже рідко - озноб, відчуття жару, набряк. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко - зміна активності "печінкових" ферментів.Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати ін'єкцій препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування. Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми цитиколіну. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ,когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (1-2 рази на день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти. При призначенні препарату літнім пацієнтам корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри персистуючій внутрішньочерепній кровотечі рекомендується не перевищувати дозу 1000 мг на день, препарат вводять внутрішньовенно повільно (30 крапель на хвилину). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо) .).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: цитиколін натрію 261.3 мг, що відповідає вмісту цитиколіну 250 мг. Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1М – до рН 6.7-7.1, вода д/і – до 1 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 4 мл – ампули безбарвного скла (5) – треї картонні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної рідини.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб. Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), має широкий спектр дії: сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. В гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та виразність неврологічних симптомів. Цитиколін покращує симптоми, що спостерігаються при гіпоксії: погіршення пам'яті, емоційну лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій і самообслуговуванні. Ефективний при лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну.Клінічна фармакологіяНоотропний засіб.Показання до застосуванняІшемічний інсульт (гострий період); ішемічний та геморагічний інсульт (відновний період); черепно-мозкова травма (гострий та відновлювальний період); когнітивні порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняВаготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до цитиколіну.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування цитиколіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з грудним молоком відсутні. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, тремор, оніміння у паралізованих кінцівках. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок. Інші: жар; в окремих випадках – короткочасна гіпотензивна дія, стимуляція парасимпатичної нервової системи.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо – по 200-300 мг 3 рази на добу. В/в при інсультах та черепно-мозковій травмі в гострому періоді - по 1-2 г/сут залежно від тяжкості захворювання протягом 3-7 днів, з наступним переходом на внутрішньом'язове введення або прийом внутрішньо. В/м – 0.5-1 г/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати цитиколін одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 5мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "VR" на одному боці, без запаху.Фармакотерапевтична групаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; посилює транспорт глюкози до мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу (PDE); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує деформуючу здатність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Підсилює нейропротективну дію аденозину. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, загальний периферичний опір). Не тільки не виявляє ефекту "обкрадання", але й посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко всмоктується, через 1 годину після прийому внутрішньо досягає C max  в крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C max  у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%, біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При повторних прийомах внутрішньо у дозі 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер. Метаболізм та виведення Кліренс 66.7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2 у людини 4.83±1.29 год. Виводиться нирками та через кишечник у співвідношенні 3:2.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ неврологічній практиці: зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (в т.ч. відновна стадія ішемічного інсульту, відновна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробази; гіпертонічна енцефалопатія). В офтальмологічній практиці: хронічні захворювання судинної оболонки та сітківки ока. Вінпоцетин показаний для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах. Щоб уникнути ускладнень застосовувати строго за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту; тяжка форма ішемічної хвороби серця; тяжкі аритмії; вагітність; період лактації; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних); підвищена чутливість до винпоцетину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його концентрація в плаценті та крові плода нижче, ніж у крові матері. При прийомі препарату у високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Вінпоцетин протипоказаний до застосування у період лактації. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей У зв'язку з відсутністю достатньої інформації про застосування вінпоцетину протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяПобічні явища і натомість застосування препарату виникали рідко. З боку серцево-судинної системи: зміна ЕКГ (депресія сегменту ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, проте наявність причинного зв'язку не доведено, т.к. у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою; лабільність артеріального тиску, відчуття припливів. З боку ЦНС: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, біль голови, загальна слабкість (ці симптоми можуть бути проявами основного захворювання). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігаються при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом, іміпраміном. Одночасне застосування Вінпоцетину та α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Курс лікування та доза визначаються лікарем. Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу). Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг. Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень після початку застосування препарату. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібно три місяці. Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси.ПередозуванняНа даний момент дані про випадки передозування вінпоцетину обмежені. Лікування: проводять симптоматичну терапію, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдром пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ. У разі непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка містить 41.5 мг моногідрату лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Дані про вплив Вінпоцетину на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 157 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, повідон 6 мг, магнію стеарат 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглої плоскої форми, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему