Атолл ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 4 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 30 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 50 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70.24 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F240012 рожевий - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.9256 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0264 мг, 4 . 4 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 5мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "VR" на одному боці, без запаху.Фармакотерапевтична групаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; посилює транспорт глюкози до мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу (PDE); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує деформуючу здатність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Підсилює нейропротективну дію аденозину. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, загальний периферичний опір). Не тільки не виявляє ефекту "обкрадання", але й посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко всмоктується, через 1 годину після прийому внутрішньо досягає C max  в крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C max  у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%, біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При повторних прийомах внутрішньо у дозі 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер. Метаболізм та виведення Кліренс 66.7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2 у людини 4.83±1.29 год. Виводиться нирками та через кишечник у співвідношенні 3:2.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ неврологічній практиці: зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (в т.ч. відновна стадія ішемічного інсульту, відновна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробази; гіпертонічна енцефалопатія). В офтальмологічній практиці: хронічні захворювання судинної оболонки та сітківки ока. Вінпоцетин показаний для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах. Щоб уникнути ускладнень застосовувати строго за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту; тяжка форма ішемічної хвороби серця; тяжкі аритмії; вагітність; період лактації; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних); підвищена чутливість до винпоцетину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його концентрація в плаценті та крові плода нижче, ніж у крові матері. При прийомі препарату у високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Вінпоцетин протипоказаний до застосування у період лактації. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей У зв'язку з відсутністю достатньої інформації про застосування вінпоцетину протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяПобічні явища і натомість застосування препарату виникали рідко. З боку серцево-судинної системи: зміна ЕКГ (депресія сегменту ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, проте наявність причинного зв'язку не доведено, т.к. у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою; лабільність артеріального тиску, відчуття припливів. З боку ЦНС: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, біль голови, загальна слабкість (ці симптоми можуть бути проявами основного захворювання). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігаються при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом, іміпраміном. Одночасне застосування Вінпоцетину та α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Курс лікування та доза визначаються лікарем. Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу). Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг. Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень після початку застосування препарату. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібно три місяці. Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси.ПередозуванняНа даний момент дані про випадки передозування вінпоцетину обмежені. Лікування: проводять симптоматичну терапію, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдром пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ. У разі непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка містить 41.5 мг моногідрату лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Дані про вплив Вінпоцетину на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 157 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, повідон 6 мг, магнію стеарат 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглої плоскої форми, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему