Гормональные препараты

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Октреотиду ацетат у перерахунку на октреотид – 20,0 мг; допоміжні речовини: DL-молочної та гліколевої кислот сополімер - 560,0 мг; D-Манітол – 85,0 мг; Кармелоза натрію – 30,0 мг; Полісорбат-80 – 2,0 мг; Розчинник для приготування суспензії – Манніт, розчин 0,8% (D-Манітол 8,0 мг; Вода для ін'єкцій до 1,0 мл). У контурну коміркову упаковку поміщають: 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл; 1 стерильну голку для розчинника розміром 0,8 мм х 40 мм; 1 стерильну голку для суспензії розміром 1,2 мм х 50 мм; 1 стерильну голку для ін'єкцій розміром 1,1 мм х 40 мм; 1 ніж для розтину ампул або 1 скарифікатор; 2 спиртові серветки. При упаковці розчинника в імпортні ампули, що мають кільце для розтину або точку розлому, ампульний скарифікатор або ніж для розтину ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок (ламкий ліофілізат) або ущільнена в пігулку пориста маса білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина Відновлена ​​суспензія: при додаванні розчинника та збовтуванні повинна утворитися гомогенна суспензія білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; при стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні; суспензія повинна вільно проходити в шприц через голку №0840.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаОктреотид-лонг ФС є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, яка забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид - синтетичний октапептид, похідне природного гормону соматостатину, що має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження рівня ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1). У пацієнтів з акромегалією октреотид суттєво зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, біль у кістках та суглобах, периферичну нейропатію. У хворих з аденомою гіпофіза, що секретує ГР, призводить до зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування препарату призводить до зменшення вираженості симптомів захворювання, насамперед таких, як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), застосування октреотиду призводить до зменшення важкої секреторної діареї, характерної для цього стану, що, своєю чергою, покращує якість життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування росту пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до помітного зменшення некротизуючої мігруючої висипки, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, препарат викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду відбувається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. Симптоматичне покращення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) препарат, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, знижує утворення соляної кислоти в шлунку і призводить до клінічного поліпшення, у тому числі і щодо діареї. При введенні октреотиду відбувається зменшення симптомів, пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує вміст імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид знижує симптоми акромегалії, що пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту і самого ГР. Таким чином, надалі відбувається зменшення розмірів гіпофізу, які до початку лікування були збільшені. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГР РПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування октреотиду в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГР РПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГР РПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом, покращується якість життя.ІнструкціяПравила приготування суспензії Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Суспензію Октреотиду-лонг ФС готують безпосередньо перед введенням за допомогою розчинника, що додається. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з Октреотидом-лонг ФС тримайте вертикально! Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь препарат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до нього голку розміром 0,8 мм х 40 мм для забору розчинника (використовувати тільки розчинник, що входить до комплекту). Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2 мл. Зніміть пластикову кришку з флакона із мікросферами. Продезінфікуйте гумову пробку спиртовим тампоном (додається в упаковці). Вставте голку у флакон через центр гумової корки. Не торкаючись голки вмісту флакона, обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона. Вийміть шприц із флакона. Не чіпайте флакон, доки розчинник не змочить повністю весь вміст флакона. Після того, як вміст флакона повністю просочився розчинником (це приблизно займає 2-5 хвилин), необхідно обережно, не перевертаючи флакон, перевірити наявність сухого залишку у флаконі. При виявленні залиште флакон до повного просочування. Протягом 30-60 секунд флакон обережно повільно обертайте до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон! Підготуйте пацієнта до ін'єкції. Замініть голку на шприці голкою розміром 1,2 мм x 50 мм (для набору суспензії). Вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії зніміть голку. Замініть голку для введення препарату розміром 1,1 мм х 40 мм, акуратно переверніть шприц і видаліть з шприца повітря. Вставте суспензію Октреотиду-лонг ФС негайно після приготування. Суспензія Октреотиду-лонг ФС не повинна змішуватися з жодною іншою лікарською речовиною в одному шприці. Продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потягніть поршень шприца на себе, щоб переконатися, що не пошкоджена кровоносна судина. Введіть суспензію повільно. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорці голки замініть її на іншу. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.Показання до застосуванняОктреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. У терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній, тому цій категорії хворих препарат призначають лише у разі нагальної потреби.Побічна діяКритерії оцінки частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, Місцеві реакції: часто при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, рідше припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені, нетривалі). З боку травної системи: часто – спастичні болі в животі, здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея; іноді – холецистит; рідко – нудота, блювання, утворення каменів у жовчному міхурі, стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до порушення всмоктування (мальабсорбції). У поодиноких випадках - явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Повідомлялося про рідкісні випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні підшкірного застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. Існують окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку серцево-судинної системи: іноді – брадикардія, тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, висипання; дуже рідко – анафілаксія. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз (наприклад, хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат "Октреотид-лонг ФС" слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово, у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При акромегалії для вирішення питання щодо переносимості та ефективності тривалого лікування Октреотидом-лонг ФС рекомендується попередньо провести 3-денну пробу з підшкірним введенням октреотиду (300 мкг/добу). Зниження рівня ІФР-1 у крові більше 60% від вихідного (за відсутності ознак непереносимості) буде вказувати на хороший прогноз застосування препарату як тривалої первинної або вторинної фармакотерапії. Для пацієнтів, менш чутливих до препарату, стартова доза повинна бути вищою. Для резистентної групи хворих рекомендується хірургічне втручання. У разі нерадикальної аденомектомії 3-денна проба з підшкірним введенням підвищує чутливість до подальшої лікарської терапії. Для хворих, у яких введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС" становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Починати лікування Октреотидом-лонг ФС можна наступного дня після останнього підшкірного введення розчину октреотиду. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2,5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3-х місяців лікування препаратом "Октреотид-лонг ФС" у дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії, можна зменшити дозу Октреотиду- лонг ФС до 10мг. Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу Октреотиду-лонг ФС, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. При ендокринних пухлинах ШКТ та підшлункової залози для хворих, у яких підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза Октреотиду-лонг ФС становить 20 мг кожні 4 тижні. Підшкірне введення октреотиду слід продовжувати протягом 2-х тижнів після першого введення Октреотиду-лонг ФС. Для хворих, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 100 мкг 3 рази/добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. Тільки після цього призначають Октреотид-лонг ФС за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія Октреотидом-лонг ФС протягом 3-х місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання,можна знизити дозу Октреотиду-лонг ФС до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування Октреотидом-лонг ФС вдалося досягти лише часткового поліпшення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. При гормонорезистентному раку передміхурової залози початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС", що рекомендується, становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням динаміки концентрації простатоспецифічного антигену (ПСА) у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування Октреотидом-лонг ФС поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію,поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (пролонгованої форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують Октреотид-лонг ФС, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У хворих з порушенням функції нирок, печінки та у пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування Октреотиду-лонг ФС.ПередозуванняЗа відомими даними, при застосуванні октреотиду в дозі 90 мг кожні 2 тижні у хворих на злоякісні новоутворення не було відзначено будь-яких небажаних явищ. При одноразовому внутрішньовенному болюсному введенні октреотиду в дозі 1 мг дорослому пацієнту описані такі симптоми, як короткочасна брадикардія, "припливи" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, відчуття порожнечі в шлунку та нудота. Всі ці симптоми вирішилися протягом 24 годин після введення препарату. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, оскільки можливе збільшення розмірів пухлини з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію, з нейроендокринними пухлинами ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що октреотид пролонгованої дії у порівнянні з октреотидом короткої дії не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Проте,рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-лонг ФС та приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. У деяких пацієнтів октреотид може змінювати абсорбцію жирів у кишечнику. На фоні застосування октреотиду відзначається зниження вмісту ціанокобаламіну (вітаміну В12) та відхилення від норми показників тесту всмоктування ціанокобаламіну (тест Шиллінга). У пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12 в анамнезі при застосуванні октреотиду рекомендується контролювати вміст ціанокобаламіну. До призначення октреотиду хворі повинні пройти УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-лонг ФС слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-лонг ФС порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає жодних свідчень того, що октреотид пролонгованої дії несприятливо впливає на протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких камені жовчного міхура утворюються у процесі лікування Октреотидом-лонг ФС а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Застосування у дітей Існує обмежений досвід застосування у дітей Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На сьогоднішній день немає даних про вплив октреотиду на здатність водити автомобіль і працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 30 мг Фасовка: N1 Форма выпуска: микросферы д/приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия Упаковка: фл. Производитель: Натива ООО Завод-производитель: Натива(Россия) Действующее вещество: Октреотид. .

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 50 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 100 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: октреотид ацетат 0,064 мг або 0,128 мг (що еквівалентно вмісту октреотиду 0,050 мг або 0,100 мг); допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 2,0 мг, ацетат натрій (тригідрат) 2,0 мг, натрій хлорид 7,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення препарат швидко та повністю всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (5,2 мг/мл при дозі 0,1 мг) – 30 хв. Зв'язок із білками плазми – 65%, з форменими елементами крові – вкрай незначний. Об'єм розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс – 160 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить 100 хв. Більшість препарату виводиться кишечником, близько 32% виводяться у незміненому вигляді нирками. Після внутрішньовенного введення виведення здійснюється у 2 фази, з Т1/2 - 10 та 90 хв відповідно. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При тяжкій хронічній нирковій недостатності кліренс зменшується у 2 рази.ФармакодинамікаОктреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулює аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тироліберином.Клінічна фармакологіяСоматостатину аналог синтетичний.ІнструкціяПрепарат призначений для підшкірного (п/к) та внутрішньовенного (в/в) введення.Показання до застосуванняАкромегалія (коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного введення октреотиду, за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування, для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту у неоперабельних хворих).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДосвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октреотид слід використовувати при вагітності лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяМісцеві реакції: можливі біль, відчуття сверблячки, або печіння, почервоніння та припухлість у місці підшкірної ін'єкції (зазвичай проходять протягом 15 хвилин). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або вводити менший обсяг концентрованого розчину. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову. непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Тривале використання октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – брадикардія. З боку обміну речовин: оскільки октреотид впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливо, зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду. Є окремі повідомлення розвитку реакцій підвищеної чутливості: рідко - шкірні алергічні реакції; в окремих випадках – анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, глюкагону. Є дані, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450 (може бути зумовлено депресією гормону росту). Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, ЛЗ, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 50 мкг/добу п/к 1 або 2 рази на день. Після цього кількість ін'єкцій та дозування можуть бути поступово збільшені, виходячи з переносимості, клінічної відповіді та впливу на рівні гормонів, що виробляються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин – вплив на виведення із сечею 5-гідроксііндолоцтової кислоти). Препарат зазвичай застосовують 2-3 десь у день.ПередозуванняДози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Дози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Одному пацієнту методом тривалої інфузії помилково було введено надмірну дозу октреотиду (250 мкг/год замість 25 мкг/год), що не супроводжувалося побічними ефектами. При гострому передозуванні був відзначено будь-яких небезпечних життя реакцій. При передозуванні – лікування симптоматичне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: октреотид 100 мкг. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.ФармакокінетикаПісля підшкірного ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 ;після підшкірного ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2; 10 хв і 90 хв, відповідно.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняАкромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії. З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією склерозу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації октреотид слід застосовувати лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі. Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – уповільнюється всмоктування циметидину.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується. Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно та внутрішньовенно краплинно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті. Перед початком та у процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не має протипухлинної активності. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 50 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. C max  октреотиду в плазмі досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd складає 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2 октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі – анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих похилого віку немає необхідності зниження дози Октреотиду. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 години до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: октреотид (форма ацетату) 0.1 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 45 мг, молочна кислота – 3.4 мг, натрію гідрокарбонат – до pH 3.9-4.5, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій та підшкірного введення; прозорий, безбарвний, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину. Октреотид є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. На відміну від соматостатину октреотид пригнічує секрецію гормону росту більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується наступною гіперсекрецією гормонів (наприклад, гормону росту у хворих на акромегалію). У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту та інсуліноподібного фактора росту (ІФР-1) у плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% пацієнтів, при цьому значення концентрації гормону росту менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини пацієнтів. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болю в суглобах та парестезії. У пацієнтів з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може призвести до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином та фторурацилом) призначення октреотиду може призводити до поліпшення течії. Так, при карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості пацієнтів до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого.Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. У деяких пацієнтів уповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів до печінки. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотид не впливає на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї,що супроводжується збільшенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі під впливом октреотиду носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом усього періоду застосування препарату. У пацієнтів з гастриномами/синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протонової помпи або блокаторами Н2-гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові. . У пацієнтів з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним – близько 2 годин).У пацієнтів з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У пацієнтів з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У пацієнтів з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі може зменшитись гіпертрофія гіпофіза. При рефрактерній діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 пацієнтів, які страждають на діарею, не контрольовану адекватною терапією протимікробними та/або протидіарейними засобами. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозувальною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-. Вважається, що механізм дії октреотиду пов'язаний із зменшенням органного кровотоку за допомогою пригнічення таких вазоактивних гормонів як ВІП та глюкагон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Т1/2 ;після підшкірного введення октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази, з Т1/2; 10 і 90 хв, відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% - у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня кліренс зменшується вдвічі.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину.Показання до застосуванняАкромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії (у проміжках між курсами променевої терапії до повного настання її ефекту), лікування агоністами допамінових рецепторів; у неоперабельних пацієнтів, а також у пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптомів пухлин, що секретують, гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, ВІПома, глюкагонома, гастринома/синдром Золлінгера-Еллісона), інсулінома, соматоліберинома; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; зупинка кровотечі та профілактика рецидивів кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю; слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті, вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації можливе лише за абсолютними показаннями. Досвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октретекс® слід застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний до застосування в дитячому та підлітковому віці до 18 років (досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений).Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при застосуванні октреотиду, наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – 1/10 призначень (>10%), часто – 1/100 призначень (>1% та <10%), нечасто – 1/1000 призначень (>0.1% та <1%), рідко – 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%), дуже рідко – 1/10 000 призначень (<0.01%), включаючи окремі повідомлення . З боку травної системи: дуже часто - діарея, біль у животі, нудота, запори, здуття живота, холелітіаз; часто - диспепсія, блювота, почуття тяжкості в животі, м'яка консистенція стільця, зміна кольору випорожнення, анорексія, холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (утворення мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стеій. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбції). Рідко – симптоми, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки,зниження толерантності до глюкози (обумовлено пригніченням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, гострий панкреатит (у перші години чи дні лікування препаратом). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках - гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (після відміни октреотиду активність печінкових трансаміназ у сироватці крові нормалізується), ЛФ, ГГТ. При тривалому застосуванні можливе утворення каменів у жовчному міхурі, розвиток реактивного панкреатиту. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення. З боку ендокринної системи: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпотиреоз/порушення функції щитовидної залози (зниження концентрації ТТГ, загального та вільного Т4); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія. Місцеві реакції: дуже часто - біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння і припухлість у місці підшкірного введення (зазвичай проходять протягом 15 хв). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг концентрованого розчину. Інші: рідко – шкірні алергічні реакції, в окремих випадках – анафілактичні реакції, транзиторна алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, глюкагону. Поєднане застосування октреотиду та бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину. Знижує метаболізм речовин, що проходить за участю ферментів системи цитохрому Р450 (може бути обумовлено пригніченням гормону росту). Оскільки не можна виключити подібні ефекти октреотиду, слід бути обережним при призначенні препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин, терфенадин).Спосіб застосування та дозиП/к, внутрішньовенно краплинно. При ;акромегалії ;- п/к, в початковій дозі 0.05-0.1 мг з інтервалами 8 або 12 год. 1 в межах нормальних значень), аналізі клінічних симптомів та переносимості препарату. Більшість пацієнтів оптимальна добова доза становить 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1,5 мг на добу. У пацієнтів, які отримують октреотид у стабільній дозі, визначення концентрації гормону росту слід проводити кожні 6 місяців. Якщо після 3 місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження концентрації гормону росту та покращення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити. При пухлинах гастроентереропанкреатичної ендокринної системи; - п/к, в початковій дозі 0.05 мг 1-2 рази на добу. Надалі, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на концентрацію гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками) та переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадках можуть бути потрібні більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально. При карциноїдних пухлинах у випадку, якщо терапія октреотидом у максимально переносимій дозі протягом 1 тижня не була ефективною, лікування продовжувати не слід. При ;рефрактерної діареї у хворих на СНІД ;- п/к, у початковій дозі по 0.1 мг 3 рази/добу. Якщо після 1 тижня лікування діарея не вщухає, дозу збільшують індивідуально (за умови нормальної переносимості) до 0.25 мг 3 рази на добу. Якщо протягом тижня лікування октреотидом (у дозі 0,25 мг 3 рази на добу) поліпшення не настає, терапію слід припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; п/к, першу дозу 0.1 мг вводять за 1 год до лапаротомії, після операції - по 0.1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка; - внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0.025 мг / год протягом 5 днів. В даний час немає даних, які б свідчили про те, що у пацієнтів похилого віку знижена переносимість октреотиду і для них потрібна зміна режиму дозування. Рекомендується корекція підтримуючої дози у пацієнтів з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція режиму дозування октреотиду не потрібна. Досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений. Правила використання препарату П/до введення Пацієнти, які самостійно проводять підшкірне введення октреотиду, повинні отримати докладні інструкції від лікаря або медсестри. Перед введенням слід підігріти розчин до кімнатної температури (це сприяє зменшенню неприємних відчуттів у місці введення). Не слід вводити препарат в те саме місце з короткими проміжками часу. Ампули слід відкривати безпосередньо перед застосуванням препарату; невикористану кількість розчину слід викинути. В/в краплинне введення При необхідності внутрішньовенного краплинного введення октреотиду, вміст однієї ампули, що містить 0.1 мг активної речовини, слід розвести в 60 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Октреотид при температурі нижче 25°С протягом 24 годин зберігає фізичну та хімічну стабільність у стерильному 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози у воді. Тим не менш, оскільки октреотид може впливати на обмін глюкози, переважно використовувати 0.9% розчин хлориду натрію. Перед внутрішньовенним введенням ампулу слід уважно оглянути на предмет зміни кольору розчину та наявності сторонніх частинок. Щоб уникнути мікробного забруднення, розведені розчини слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не буде використаний відразу, слід зберігати при температурі 2-8°С. Перед введенням розчин підігріти до кімнатної температури. Загальний час між розведенням, зберіганням у холодильнику та закінченням введення розчину не повинен перевищувати 24 год.ПередозуванняСимптоми: короткочасне зменшення ЧСС, припливи крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження пацієнтами, які отримують октреотид, т.к. можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути доцільність застосування інших методів лікування. При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив симптомів. Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду або проводячи ін'єкції перед сном. У пацієнтів з інсуліномами на фоні лікування може спостерігатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії. Коливання концентрації глюкози в крові можна зменшити частішим введенням препарату в менших дозах. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки. У хворих на цукровий діабет 1 типу октреотид може знижувати потребу в інсуліні. У пацієнтів без цукрового діабету та з цукровим діабетом 2 типу при частково збереженій секреції інсуліну введення октреотиду може призводити до постпрандіальної гіперглікемії. Оскільки після кровотеч із варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка підвищений ризик розвитку цукрового діабету 1 типу, а у пацієнтів із цукровим діабетом також можливі зміни потреби в інсуліні, у цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові. Рекомендації щодо ведення пацієнтів під час лікування препаратом Октретекс®; щодо холелітіазу До призначення октреотиду пацієнтам слід провести попереднє УЗД жовчного міхура. Під час лікування препаратом Октретекс® слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно, з інтервалами 6-12 міс. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії октреотидом у порівнянні з можливим ризиком, пов'язаним із їх наявністю. Даних про якийсь негативний вплив октреотиду протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає. Ведення пацієнтів з холелітіазом, що виник у процесі лікування препаратом Октретекс® При безсимптомному холелітіазі застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі немає необхідності робити щось, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим. При холелітіазі з клінічною симптоматикою застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У будь-якому випадку пацієнта слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7.5 мг/кг/сут у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з чим при появі цих симптомів рекомендується бути обережним.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: октреотид (форма ацетату) 0.1 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 45 мг, молочна кислота – 3.4 мг, натрію гідрокарбонат – до pH 3.9-4.5, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій та підшкірного введення; прозорий, безбарвний, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину. Октреотид є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. На відміну від соматостатину октреотид пригнічує секрецію гормону росту більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується наступною гіперсекрецією гормонів (наприклад, гормону росту у хворих на акромегалію). У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту та інсуліноподібного фактора росту (ІФР-1) у плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% пацієнтів, при цьому значення концентрації гормону росту менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини пацієнтів. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болю в суглобах та парестезії. У пацієнтів з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може призвести до зменшення розмірів пухлини. При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином та фторурацилом) призначення октреотиду може призводити до поліпшення течії. Так, при карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості пацієнтів до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого.Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. У деяких пацієнтів уповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів до печінки. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотид не впливає на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї,що супроводжується збільшенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі під впливом октреотиду носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом усього періоду застосування препарату. У пацієнтів з гастриномами/синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протонової помпи або блокаторами Н2-гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові. . У пацієнтів з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним – близько 2 годин).У пацієнтів з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У пацієнтів з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У пацієнтів з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі може зменшитись гіпертрофія гіпофіза. При рефрактерній діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 пацієнтів, які страждають на діарею, не контрольовану адекватною терапією протимікробними та/або протидіарейними засобами. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозувальною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-. Вважається, що механізм дії октреотиду пов'язаний із зменшенням органного кровотоку за допомогою пригнічення таких вазоактивних гормонів як ВІП та глюкагон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Т1/2 ;після підшкірного введення октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази, з Т1/2; 10 і 90 хв, відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% - у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня кліренс зменшується вдвічі.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину.Показання до застосуванняАкромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії (у проміжках між курсами променевої терапії до повного настання її ефекту), лікування агоністами допамінових рецепторів; у неоперабельних пацієнтів, а також у пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптомів пухлин, що секретують, гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, ВІПома, глюкагонома, гастринома/синдром Золлінгера-Еллісона), інсулінома, соматоліберинома; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; зупинка кровотечі та профілактика рецидивів кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю; слід застосовувати препарат при холелітіазі, цукровому діабеті, вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації можливе лише за абсолютними показаннями. Досвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октретекс® слід застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний до застосування в дитячому та підлітковому віці до 18 років (досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений).Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при застосуванні октреотиду, наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – 1/10 призначень (>10%), часто – 1/100 призначень (>1% та <10%), нечасто – 1/1000 призначень (>0.1% та <1%), рідко – 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%), дуже рідко – 1/10 000 призначень (<0.01%), включаючи окремі повідомлення . З боку травної системи: дуже часто - діарея, біль у животі, нудота, запори, здуття живота, холелітіаз; часто - диспепсія, блювота, почуття тяжкості в животі, м'яка консистенція стільця, зміна кольору випорожнення, анорексія, холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (утворення мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стеій. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбції). Рідко – симптоми, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки,зниження толерантності до глюкози (обумовлено пригніченням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, гострий панкреатит (у перші години чи дні лікування препаратом). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках - гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (після відміни октреотиду активність печінкових трансаміназ у сироватці крові нормалізується), ЛФ, ГГТ. При тривалому застосуванні можливе утворення каменів у жовчному міхурі, розвиток реактивного панкреатиту. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення. З боку ендокринної системи: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпотиреоз/порушення функції щитовидної залози (зниження концентрації ТТГ, загального та вільного Т4); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія. Місцеві реакції: дуже часто - біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння і припухлість у місці підшкірного введення (зазвичай проходять протягом 15 хв). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг концентрованого розчину. Інші: рідко – шкірні алергічні реакції, в окремих випадках – анафілактичні реакції, транзиторна алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, глюкагону. Поєднане застосування октреотиду та бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину. Знижує метаболізм речовин, що проходить за участю ферментів системи цитохрому Р450 (може бути обумовлено пригніченням гормону росту). Оскільки не можна виключити подібні ефекти октреотиду, слід бути обережним при призначенні препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин, терфенадин).Спосіб застосування та дозиП/к, внутрішньовенно краплинно. При ;акромегалії ;- п/к, в початковій дозі 0.05-0.1 мг з інтервалами 8 або 12 год. 1 в межах нормальних значень), аналізі клінічних симптомів та переносимості препарату. Більшість пацієнтів оптимальна добова доза становить 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1,5 мг на добу. У пацієнтів, які отримують октреотид у стабільній дозі, визначення концентрації гормону росту слід проводити кожні 6 місяців. Якщо після 3 місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження концентрації гормону росту та покращення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити. При пухлинах гастроентереропанкреатичної ендокринної системи; - п/к, в початковій дозі 0.05 мг 1-2 рази на добу. Надалі, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на концентрацію гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти нирками) та переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадках можуть бути потрібні більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально. При карциноїдних пухлинах у випадку, якщо терапія октреотидом у максимально переносимій дозі протягом 1 тижня не була ефективною, лікування продовжувати не слід. При ;рефрактерної діареї у хворих на СНІД ;- п/к, у початковій дозі по 0.1 мг 3 рази/добу. Якщо після 1 тижня лікування діарея не вщухає, дозу збільшують індивідуально (за умови нормальної переносимості) до 0.25 мг 3 рази на добу. Якщо протягом тижня лікування октреотидом (у дозі 0,25 мг 3 рази на добу) поліпшення не настає, терапію слід припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; п/к, першу дозу 0.1 мг вводять за 1 год до лапаротомії, після операції - по 0.1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка; - внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0.025 мг / год протягом 5 днів. В даний час немає даних, які б свідчили про те, що у пацієнтів похилого віку знижена переносимість октреотиду і для них потрібна зміна режиму дозування. Рекомендується корекція підтримуючої дози у пацієнтів з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція режиму дозування октреотиду не потрібна. Досвід застосування октреотиду у ;дітей ;обмежений. Правила використання препарату П/до введення Пацієнти, які самостійно проводять підшкірне введення октреотиду, повинні отримати докладні інструкції від лікаря або медсестри. Перед введенням слід підігріти розчин до кімнатної температури (це сприяє зменшенню неприємних відчуттів у місці введення). Не слід вводити препарат в те саме місце з короткими проміжками часу. Ампули слід відкривати безпосередньо перед застосуванням препарату; невикористану кількість розчину слід викинути. В/в краплинне введення При необхідності внутрішньовенного краплинного введення октреотиду, вміст однієї ампули, що містить 0.1 мг активної речовини, слід розвести в 60 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Октреотид при температурі нижче 25°С протягом 24 годин зберігає фізичну та хімічну стабільність у стерильному 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози у воді. Тим не менш, оскільки октреотид може впливати на обмін глюкози, переважно використовувати 0.9% розчин хлориду натрію. Перед внутрішньовенним введенням ампулу слід уважно оглянути на предмет зміни кольору розчину та наявності сторонніх частинок. Щоб уникнути мікробного забруднення, розведені розчини слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не буде використаний відразу, слід зберігати при температурі 2-8°С. Перед введенням розчин підігріти до кімнатної температури. Загальний час між розведенням, зберіганням у холодильнику та закінченням введення розчину не повинен перевищувати 24 год.ПередозуванняСимптоми: короткочасне зменшення ЧСС, припливи крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження пацієнтами, які отримують октреотид, т.к. можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути доцільність застосування інших методів лікування. При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив симптомів. Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду або проводячи ін'єкції перед сном. У пацієнтів з інсуліномами на фоні лікування може спостерігатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії. Коливання концентрації глюкози в крові можна зменшити частішим введенням препарату в менших дозах. У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки. У хворих на цукровий діабет 1 типу октреотид може знижувати потребу в інсуліні. У пацієнтів без цукрового діабету та з цукровим діабетом 2 типу при частково збереженій секреції інсуліну введення октреотиду може призводити до постпрандіальної гіперглікемії. Оскільки після кровотеч із варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка підвищений ризик розвитку цукрового діабету 1 типу, а у пацієнтів із цукровим діабетом також можливі зміни потреби в інсуліні, у цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові. Рекомендації щодо ведення пацієнтів під час лікування препаратом Октретекс®; щодо холелітіазу До призначення октреотиду пацієнтам слід провести попереднє УЗД жовчного міхура. Під час лікування препаратом Октретекс® слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно, з інтервалами 6-12 міс. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії октреотидом у порівнянні з можливим ризиком, пов'язаним із їх наявністю. Даних про якийсь негативний вплив октреотиду протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає. Ведення пацієнтів з холелітіазом, що виник у процесі лікування препаратом Октретекс® При безсимптомному холелітіазі застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі немає необхідності робити щось, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим. При холелітіазі з клінічною симптоматикою застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У будь-якому випадку пацієнта слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота в дозі 7.5 мг/кг/сут у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з чим при появі цих симптомів рекомендується бути обережним.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл/1 картридж: Активні речовини: соматропін -6.7 мг/10 мг (30 МО); Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату гептагідрат - 1.7 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 1.35 мг, полоксамер - 3 мг, фенол (консервант) - 4.5 мг, гліцин - 27.75 мг, фосфорна кислота - qs до н2. до рН6.2±0.2, вода для д/і - до 1.5 мл. 1.5 мл - картриджі (1) - упаковки контурні пластикові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий або слабо опалесцентний, безбарвний.Фармакотерапевтична групаРекомбінантний соматотропний гормон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення біодоступність соматропіну становить приблизно 80% як у здорових осіб, так і у хворих з дефіцитом гормону росту. При підшкірному введенні препарату Омнітроп у дозі 5 мг здоровим добровольцям, Смах соматропіну в плазмі та Тmах становили, відповідно, 72±28 мкг/л та 4±2 год. Виведення Середній T1/2 соматропіну після внутрішньовенного введення дорослим пацієнтам з дефіцитом гормону росту становить близько 0.4 год. Проте після підшкірного введення Т1/2 препарату досягає 3 год. Окремі групи пацієнтів Абсолютна біодоступність соматропіну після підшкірного введення не відрізняється у чоловіків та жінок. Немає даних про вплив на фармакокінетичні параметри соматропіну віку, раси, порушення печінки, нирок або серця.ФармакодинамікаСоматропін надає виражений вплив на метаболізм жирів, білків та вуглеводів. У дітей з дефіцитом гормону росту соматропін стимулює ріст кісток скелета у довжину, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток. І у дорослих, і у дітей соматропін сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. Особливо чутлива до дії соматропіну вісцеральна жирова тканина. Крім посилення ліполізу, соматропін знижує надходження тригліцеридів у жирові відкладення організму. Під дією соматропіну підвищується концентрація інсуліноподібного фактора росту I (ІРФ-I) і білка, що його зв'язує (ІРФ-СБ3, інсуліноподібного фактора росту зв'язуючий білок). Обмін жирів Соматропін активує рецептори ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ) у печінці та змінює профіль ліпідів та ліпопротеїдів у крові. Загалом, призначення соматропіну хворим на дефіцит гормону росту призводить до зниження в крові ЛПНГ та аполіпопротеїду В. Також спостерігається зниження концентрації холестерину. Обмін вуглеводів Соматропін підвищує вивільнення інсуліну, але концентрація глюкози натще зазвичай не змінюється. У дітей з гіпопітуїтаризмом можливий розвиток гіпоглікемії натще. Цей стан оборотний при введенні соматропіну. Водно-мінеральний обмін Дефіцит гормону росту асоціюється зі зменшенням обсягу плазми та позаклітинної рідини. Призначення соматропіну призводить до швидкого збільшення обох параметрів. Соматропін сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Метаболізм кісткової тканини Соматропін стимулює кістковий метаболізм. Тривале лікування соматропіном дітей з дефіцитом гормону росту та остеопорозом призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Фізична активність Тривала замісна терапія соматропіном призводить до збільшення м'язової сили та фізичної витривалості. Підвищується також серцевий викид, хоча механізм цієї дії остаточно не зрозумілий. Зниження периферичного судинного опору, можливо, частково пояснює цю дію соматропіну.Показання до застосуванняДіти при затримці зростання: внаслідок недостатньої секреції гормону росту; при синдромі Шерешевського-Тернер; при синдромі Прадера-Віллі (СПВ); при хронічній нирковій недостатності (ХНН) при зниженні функції нирок на понад 50%; у дітей, народжених із низькими для даного гестаційного віку показниками зростання. У дорослих як замісна терапія при підтвердженому вираженому вродженому або набутому дефіциті гормону росту.Протипоказання до застосуваннязлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період годування груддю (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування); період новонародженості (в т.ч. недоношені діти) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: цукровий діабет, черепно-мозкова гіпертензія, супутня терапія кортикостероїдів, гіпотиреоз (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування). Застосовується у дітей за показаннями. Протипоказаний у період новонародженості (в.т. числі недоношених дітей) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту.Побічна діяНижче представлені зведені дані про небажані реакції, зазначені у відповідності до системно-органної класифікації (MedDRA) та класифікації ВООЗ за частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Особливістю пацієнтів із недостатністю гормону росту є дефіцит обсягу позаклітинної рідини. При призначенні соматропіну цей дефіцит швидко усувається. У дорослих пацієнтів часто спостерігаються побічні реакції, пов'язані із затримкою рідини, такі як периферичні набряки, ригідність кінцівок, артралгія, міалгія та парестезія. Як правило, вираженість даних реакцій варіює від помірного до середнього ступеня, вони розвиваються в перші місяці лікування та проходять спонтанно або при зниженні дози. Імовірність цих реакцій залежить від дози препарату, віку пацієнта і, ймовірно, необоротно пов'язане з віком у разі недостатності гормону росту. Діти ці побічні ефекти невідомі. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення: дуже рідко – лейкоз. У дітей у дуже рідкісних випадках відзначалися випадки лейкозу з недостатністю гормону росту при лікуванні соматотропіном, однак було виявлено, що ця частота схожа на таку у дітей з нормальною концентрацією гормону росту. З боку імунної системи: часто – формування антитіл до соматропіну. При призначенні соматропіну приблизно у 1% пацієнтів виробляють антитіла до нього. Зв'язувальна здатність цих антитіл мала і клінічних проявів такого вироблення антитіл не відзначалося. З боку ендокринної системи: рідко – цукровий діабет 2 типу. З боку нервової системи: часто – парестезія (у дорослих); нечасто – синдром зап'ясткового каналу (у дорослих), парестезія (у дітей); рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дорослих); нечасто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дітей). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – периферичний набряк (у дорослих); транзиторні шкірні реакції у місці введення (у дітей); нечасто – периферичний набряк (у дітей).Взаємодія з лікарськими засобамиРезультати дослідження лікарської взаємодії у дорослих пацієнтів з недостатністю гормону росту припускають, що призначення соматропіну збільшує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються мікросомальними ізоферментами цитохрому Р450 в печінці, особливо тих, що метаболізуються ізоферментом 3А4 – статевих гормонів, глюкокортику призводити до зниження їх концентрації у плазмі. Клінічна значимість цього впливу поки що не визначена. ГКС пригнічують стимулюючу дію соматропіну на процеси зростання. На ефективність препарату (стосовно кінцевого зростання) також може впливати супутня терапія іншими гормонами, наприклад, гонадотропіном, анаболическими стероїдами, естрогенами та гормонами щитовидної залози.Спосіб застосування та дозиСоматропін вводять підшкірно, повільно, 1 раз на добу, зазвичай на ніч. Слід змінювати місця ін'єкцій для профілактики розвитку ліпоатрофії. Дози підбирають індивідуально з урахуванням виразності дефіциту гормону росту, маси чи площі поверхні тіла, ефективності у процесі терапії. Діти При недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 0.025-0.035 мг/кг/добу або 0.7-1 мг/м2 / добу. Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдромі Шерешевського-Тернера рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу або 1.4 мг/м2 / добу. При синдромі Прадера-Віллі для збільшення росту та поліпшення композиції тіла у дітей рекомендована доза становить 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу. Денна доза препарату має перевищувати 2.7 мг. Лікування не повинно призначатися дітям, які мають збільшення у зростанні менше 1 см на рік і практично закритими епіфізарними зонами зростання кісток. При ХНН у дітей, що супроводжується затримкою росту, рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу. При недостатній динаміці росту можуть знадобитися вищі дози препарату. Перегляд оптимальної дози можливий через 6 місяців. При порушенні зростання у дітей, народжених з низькими для даного гестаційного віку показниками зростання, рекомендується доза 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу до моменту досягнення бажаного зростання. Лікування має бути припинено, якщо після першого року терапії препаратом збільшення росту не перевищує 1 см. Терапія також повинна бути припинена, якщо збільшення в зростанні не перевищує 2 см на рік і на підставі стану епіфізарних зон зростання, при необхідності, підтверджено, що кістковий вік >14 років (для дівчат) або >16 років (для хлопчиків). Таблиця 1. Дози препарату, що рекомендуються для дітей. Показання мг/кг маси тіла/добу мг/м 2 поверхні тіла/добу Дефіцит гормону росту 0.025-0.035 0.7-1 Синдром Прадера-Віллі 0.035 1 Синдром Шерешевського-Тернера 0.045-0.05 1.4 ХНН 0.045-0.05 1.4 Діти з низьким зростанням при народженні 0.035 1 Дорослі У дорослих з вираженим дефіцитом гормону росту замісну терапію рекомендується починати з низьких доз - 0.15-0.3 мг на добу з подальшим її поступовим збільшенням залежно від концентрації ІРФ-І у сироватці крові. Цей показник повинен знаходитись у межах 2 відхилень від середнього для даного віку. У пацієнтів з нормальною вихідною концентрацією ІРФ-I доза препарату повинна підбиратися таким чином, щоб значення ІРФ-I знаходилися на верхній межі норми, не виходячи за межі 2 стандартних відхилень від середнього. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, але не перевищує, як правило, 1 мг на добу, що відповідає 3 МО на добу. Літнім пацієнтам рекомендуються нижчі дози.ПередозуванняВипадки передозування невідомі. Симптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть спостерігатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту (розвиток акромегалії та/або гігантизму, а також розвиток гіпотиреозу, зниження концентрації кортизолу у сироватці крові). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСоматропін може спричинити стан інсулінорезистентності, а в деяких пацієнтів – гіперглікемію, тому попередньо слід виявити наявність непереносимості глюкози. У поодиноких випадках при призначенні соматропіну може розвинутись цукровий діабет 2 типу, однак у переважній більшості цих випадків у пацієнтів були фактори ризику, такі як ожиріння (включаючи ожиріння при СПВ), сімейний анамнез, прийом кортикостероїдів або порушення толерантності до глюкози, що було раніше. У пацієнтів з цукровим діабетом, що вже є, при призначенні соматропіну може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів. При лікуванні соматропіном було виявлено посилене перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (Т3), що може спричинити зниження концентрації T4 та підвищення концентрації Т3 у плазмі. У здорових добровольців, як правило, концентрації тиреоїдних гормонів у крові залишалися в межах норми. Вплив соматропіну на концентрацію тиреоїдних гормонів може мати клінічну значущість у пацієнтів із центральним субклінічним гіпотиреозом, у яких потенційно може розвинутись гіпотиреоз. З іншого боку, у пацієнтів, які отримують тироксин як замісну гормональну терапію, може розвинутись гіпертиреоз. Виходячи з цього, рекомендується контролювати функцію щитовидної залози після початку терапії соматропіном, а також при кожній зміні його дози. Зазначалося, що соматропін знижує концентрацію кортизолу в плазмі, можливо шляхом впливу на білки-переносники або збільшення печінкового кліренсу. Клінічна значущість даних спостережень може бути обмежена, проте замісна глюкокортикостероїдна терапія перед призначенням Омнітропа повинна бути оптимізована. При недостатності гормону росту, що виникла після протипухлинної терапії, слід звернути увагу на можливі ознаки рецидивування злоякісного новоутворення. У пацієнтів із ендокринними порушеннями, у т.ч. дефіцитом гормону росту, зміщення епіфізів стегнової кістки може спостерігатися частіше, ніж у загальній популяції. Виявлення кульгавості на фоні терапії соматропіном потребує клінічного обстеження та ретельного спостереження. У разі появи тяжкого або рецидивуючого головного болю, порушень зору, нудоти та/або блювання, рекомендується проведення фундоскопії з метою діагностики можливого набряку диска зорового нерва. При підтвердженні діагнозу слід оцінити наявність доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії та при необхідності відмінити прийом препарату. На сьогодні немає чітких вказівок щодо схеми застосування гормону росту у пацієнтів із коригованою внутрішньочерепною гіпертензією. Проте досвід клінічного застосування свідчить, що відновлення лікування соматропіном у багатьох випадках не призводить до рецидиву внутрішньочерепної гіпертензії. Якщо застосування гормону росту було відновлено, необхідно ретельне спостереження за можливою появою симптомів внутрішньочерепної гіпертензії. Досвід застосування у осіб віком від 60 років обмежений. У пацієнтів із СПВ лікування має бути обов'язково пов'язане з обмеженою за калорійністю дієтою. Відзначалися повідомлення про летальні випадки, пов'язані із застосуванням гормону росту у дітей із СПВ, що мають, як мінімум, один із наступних факторів ризику: ожиріння тяжкого ступеня, дихальну недостатність в анамнезі, нічне апное або неідентифіковану інфекцію дихальних шляхів. Пацієнти із СПВ за наявності одного або більше з перерахованих факторів можуть мати більший ризик. Пацієнти з СПВ повинні бути обстежені для виявлення обструкції верхніх дихальних шляхів, нічного апное та респіраторних інфекцій перед початком застосування соматропіну. При виявленні обструкції верхніх дихальних шляхів, її необхідно кваліфіковано усунути перед початком застосування соматропіну. Діагностику нічного апное проводять перед початком застосування препарату за допомогою затверджених методів, таких як полісомнографія або нічна оксиметрія, та при появі підозри на цей синдром слід проводити ретельне спостереження. Якщо під час лікування соматропіном спостерігаються ознаки обструкції верхніх дихальних шляхів (включаючи появу або посилення хропіння), лікування слід перервати та провести позапланове отоларингологічне обстеження. Усі пацієнти з СПВ повинні спостерігатися щодо нічного апное, і, за підозрою нього, їх стан має контролюватись. Крім того, у всіх пацієнтів із СПВ слід відслідковувати появу респіраторних інфекцій, діагностувати їх якомога раніше та проводити масивну протимікробну терапію. Усі пацієнти із СПВ повинні активно стежити за своєю масою тіла як перед застосуванням соматропіну, так і під час нього. Сколіоз - часто при СПВ, він може прогресувати у будь-якої дитини при швидкому зростанні організму. Тому під час лікування соматропіном необхідно стежити за можливими ознаками сколіозу. Незважаючи на це застосування гормону росту не збільшує ймовірність розвитку або вираженість сколіозу. Досвід тривалого застосування у дорослих та пацієнтів із СПВ обмежений. У дітей та підлітків з дефіцитом росту та малою вагою для гестаційного віку при народженні (МВГВ) перед початком терапії соматропіном слід оцінити інші причини недостатності росту та можливість використання інших методів лікування. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію інсуліну та глюкози крові натще перед початком терапії і далі щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету (сімейний анамнез цукрового діабету, ожиріння, тяжка інсулінорезистентність, акантокератодермія) слід провести тест на толерантність до глюкози. За явних симптомів цукрового діабету застосування гормону росту не допускається. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію ІРФ-I перед лікуванням та 2 рази на рік після його початку. Якщо при повторних вимірах концентрація ІРФ-I перевищує +2 стандартні відхилення щодо типових значень для даного віку та ступеня статевого розвитку, то для корекції дози соматропіну слід взяти до уваги співвідношення концентрацій ІРФ-I до ІРФ-СБ3. Досвід терапії у пацієнтів із МВГВ у період статевого дозрівання обмежений, тому розпочинати лікування у цей період не рекомендується. Досвід застосування у пацієнтів із синдромом Сільвера-Рассела також обмежений. При лікуванні дітей та підлітків з МВГВ слід мати на увазі, що при припиненні терапії до досягнення максимально можливого зростання, частина збільшення в зростанні може бути втрачена. При хронічній нирковій недостатності функціональна активність нирок перед початком терапії повинна становити менше 50% від нормальної. Для підтвердження порушення зростання необхідно відстежувати зростання динаміки протягом року, що передує терапії. У цей період призначають консервативне лікування (що включає контроль ацидозу, гіперпаратиреоз, а також статусу харчування), яке продовжують і з початком основної терапії. При трансплантації нирок лікування слід припинити. В даний час немає даних про величину збільшення росту при призначенні препарату Омнітроп пацієнтам з ХНН. Репаративні ефекти соматропіну у дорослих пацієнтів, які перебувають у критичному стані внаслідок ускладнень після операцій на відкритому серці та черевній порожнині, множинних випадкових травмах, а також гострої дихальної недостатності оцінювалися у двох плацебо-контрольованих дослідженнях. Смертність у пацієнтів, яким призначали 5.3 мг або 8 мг соматропіну на добу, виявилася вищою, ніж у групі плацебо (42% та 19%, відповідно). Відповідно до цих результатів, переліченим групам пацієнтів слід призначати соматропін. Оскільки безпека призначення гормону росту у пацієнтів, які перебувають у гострому критичному стані, невідома, передбачувана користь від призначення має бути співвіднесена з можливим ризиком таких пацієнтів. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофії. Даний препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 мл, що є дуже малою кількістю. Оскільки у складі Омнітропа присутній бензиловий спирт, його слід призначати недоношеним грудним дітям чи новонародженим, т.к. зазначений компонент може викликати токсичні та анафілактичні реакції у дітей віком до 3 років.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц (0.5 мл): Активна речовина: ганірелікс (у формі ацетату) 250 мкг. допоміжні речовини: манітол - 23.5 мг, оцтова кислота крижана 99% - 0.1 мг, оцтова кислота крижана та/або натрію гідроксид - до pH 5.0, вода д/і - qs до 5.0 мл. 0.5 мл – шприци одноразові (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст ГнРГ. Синтетичний декапептид, що має високу антагоністичну активність по відношенню до природного ГнРГ. Модулює функціональну активність осі гіпоталамус-гіпофіз-гонади шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цього відбувається глибоке, швидке та оборотне придушення секреції ендогенних гонадотропінів без початкової стимуляції їх вивільнення. Показано, що стимуляція суперовуляції із застосуванням ганіреліксу зазвичай супроводжується швидшим початковим зростанням фолікулів яєчників протягом перших днів стимуляції, порівняно з агоністами ГнРГ. Однак надалі, на заключних етапах лікування, когорта лідируючих фолікулів за кількістю в середньому лише трохи менше, хоча значення концентрації естрадіолу в сироватці крові дещо нижчі, порівняно з агоністами ГнРГ. Дані відмінності вимагають, щоб підбір дози ФСГ при застосуванні ганіреліксу грунтувався, в основному, на кількості та розмірі фолікулів, і меншою мірою – на рівні естрадіолу в крові.ФармакокінетикаГанірелікс швидко всмоктується після підшкірної ін'єкції, біодоступність - близько 91%. Метаболізується шляхом ферментативного гідролізу та близько 75% дози виводиться у вигляді метаболітів з калом. Виявляється у сечі у незміненому вигляді. T1/2 ганіреліксу становить близько 13 год.Клінічна фармакологіяАнтагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.Показання до застосуванняПрофілактика передчасного пікового підвищення секреції ЛГ у жінок під час індукції овуляції (суперовуляції) у програмах лікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.Протипоказання до застосуванняПомірні чи виражені порушення функції печінки; помірні чи виражені порушення функції нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ганіреліксу; підвищена чутливість до ГнРГ або іншого аналогу ГнРГ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації.Побічна діяЧасто: головний біль, нудота. Можливо: болі в животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічна вагітність, мимовільний аборт. Рідко: запаморочення, слабкість, нездужання. Місцеві реакції: шкірна реакція (найчастіше гіперемія з набряком або без нього).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ганіреліксу з іншими лікарськими засобами, в т.ч. із засобами, що стимулюють виділення гістаміну, не можна виключити ймовірність лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиГанірелікс може бути застосований лише фахівцем, який має досвід у лікуванні безпліддя. Застосовують у комбінації із чХГ строго за спеціальною схемою, встановленою індивідуально. Вводять підшкірно, разова доза - 250 мкг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовувати у пацієнток із симптомами алергії. Не рекомендується застосування при виражених алергічних реакціях через відсутність клінічного досвіду його застосування у цієї категорії хворих. Синдром гіперстимуляції яєчників може бути під час або після проведення лікарської стимуляції яєчників (при застосуванні препаратів чХГ). У таких випадках проводиться симптоматичне лікування (ліжковий режим, внутрішньовенне вливання електролітних та колоїдних розчинів та гепарину). Безпека та ефективність застосування ганіреліксу у жінок з масою тіла менше 50 кг або більше 90 кг не встановлена. В ;експериментальних дослідженнях ;не виявлено тератогенних властивостей ганірелікса.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лінестренол 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, гліцерол 1,794 мг, стеарат магнію 0,75 мг, тальк 4 мг, лактози моногідрат 70,3 мг. По 30 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями; з ризиком на одній стороні таблетки, з гравіюванням "ТТ" вище ризику і "4" нижче ризику, та гравіюванням "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки на іншій стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПохідні естрена (гестаген).ФармакокінетикаПісля перорального введення лінестренол швидко абсорбується і перетворюється в печінці на фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі відзначається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення з плазми норетистерону після прийому лінестренолу становить приблизно 8-11 годин. Лінестренол та його метаболіти переважно виводяться нирками, і щонайменше через кишечник.ФармакодинамікаОргаметрил® є препаратом для перорального застосування. Він містить синтетичний прогестаген лінестренол, який має фармакологічні характеристики подібні до натурального прогестерону. Оргаметрил® має виражений прогестагенний вплив на ендометрій. При безперервному прийомі препарату лінестренол має здатність пригнічувати овуляцію та менструацію. Оргаметрил® доцільно використовувати в тих випадках, коли потрібна виражена прогестагенна дія.Показання до застосуванняПоліменорея. Менорагія та метрорагія. Деякі випадки первинної чи вторинної аменореї чи олигоменореи. Ендометріоз. Деякі випадки карциноми ендометрію. Доброякісні захворювання молочних залоз. Для придушення овуляції (не з метою контрацепції), овуляторного болю та менструації; дисменорея. Для відстрочення нормальної менструації. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату Оргаметріл® Вагітність чи підозрювана вагітність. Період годування груддю. Позаматкова вагітність (в анамнезі). Тяжкі захворювання печінки, такі як холестатична жовтяниця або гепатит (або наявність в анамнезі тяжкого захворювання печінки, якщо показники функції печінки не повернулися до норми), гепатома. Синдром Ротору. Синдром Дубіна-Джонсона. Синдром Жільбер. Кровотечі із піхви неясної етіології. Стани (в даний час або в анамнезі), які можуть посилитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т.ч. гестаційний герпес, гестаційна жовтяниця, отосклероз, хлоазма вагітних, сильне свербіння, порфірія). Тяжка депресія. Цукровий діабет. Уроджені порушення обміну холестерину. Порушення згортання крові. Тромбоз/тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт, цереброваскулярні порушення). З обережністю слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).Вагітність та лактаціяПрепарат Оргаметрил протипоказаний до застосування в період вагітності. Безпека застосування препарату Оргаметрил у період лактації до теперішнього часу не встановлена.Побічна діяУ літературі та при постреєстраційному спостереженні повідомлялося про наступні небажані реакції: Системно-органний клас Небажані явища Частота * Порушення з боку крові та лімфатичної системи Гіперкоагуляція Рідко Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Нечасто чи рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення маси тіла Часто Затримка рідини, зокрема. периферичні набряки, зниження толерантності до глюкози, порушення показників ліпідів** Нечасто чи рідко Психіатричні розлади Підвищене лібідо, знижене лібідо Часто Підвищена нервова збудливість, депресія Нечасто чи рідко Порушення з боку нервової системи Головний біль, мігрень, запаморочення Нечасто чи рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор Часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Жовтяниця, порушення у показниках печінкових функціональних проб (підвищення активності печінкових ферментів) Нечасто чи рідко Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Підвищене потовиділення, хлоазму, свербіж, акне, себорея, висип, кропив'янка, гірсутизм Нечасто чи рідко Порушення з боку репродуктивної системи та грудей Метрорагія*** Часто Болючість молочних залоз Не часто Аменорея, вагінальні виділення, цервікальні виділення Нечасто чи рідко * Частота небажаних явищ вказана в термінах "часто" (>10%), "нечасто" (1-10%) та "рідко" ( ** Збільшення холестерину ліпопротеїнів низької щільності та зменшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності. *** При тривалому прийомі препарату Оргаметрил часто зустрічається метрорагія (кров'янисті мажучі виділення або проривні кровотечі з піхви). Під час циклічного прийому препарату Оргаметрил також можлива поява метрорагії, але більш рідкісна. В основному частота появи метрорагії найбільша протягом перших двох місяців лікування. Надалі її частота прогресивно знижується. Тимчасове підвищення дози препарату дозволяє контролювати кровотечу здебільшого.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча є недостатньо даних, можлива взаємодія препарату Оргаметріл з іншими лікарськими засобами. Наступні взаємодії, описані при застосуванні синтетичних прогестагенів або комбінованих пероральних контрацептивів, також стосуються препарату Оргаметрил®. Рифампіцин, похідні гідантоїну (зокрема фенітоїн), барбітурати (включаючи примідон), карбамазепін та аміноглутетимід, проносні засоби, активоване вугілля можуть знижувати ефективність препарату Оргаметріл®. І, навпаки, прийом препарату Оргаметрил® може підвищувати терапевтичні, фармакологічні або токсикологічні ефекти циклоспорину, теофіліну, тролеандоміцину та бета-адреноблокаторів. Оргаметрил може знижувати ефективність інсуліну. Макроліди можуть збільшувати ризик розвитку токсичного ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТаблетки Оргаметрил слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води або іншої рідини. Якщо прийом чергової таблетки затриманий, жінці слід прийняти таблетку, як тільки вона згадала, крім випадку, коли затримка в прийомі становить більше 24 годин. Поліменорея: по одній таблетці на день з 14 до 25 днів менструального циклу. Менорагія та метрорагія: по 2 таблетки на день протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється протягом днів після початку прийому препарату. Курс лікування слід повторювати у трьох менструальних циклах, приймаючи по 1 таблетці щодня з 14 по 25 дні кожного менструального циклу. Якщо проведена терапія виявиться неефективною, необхідно провести додаткові діагностичні та лікувальні заходи. Деякі випадки первинної або вторинної аменореї або олігоменореї: лікування слід розпочати з призначення естрогенів, наприклад, по 0.02-0.05 мг етинілестрадіолу на день протягом 25 днів. На фоні прийому естрогенів Оргаметріл® призначається по одній таблетці на день з 14 по 25 день менструального циклу. Після закінчення прийому препаратів менструальноподібна кровотеча починається зазвичай через 3 дні. Лікування продовжується (другий цикл), починаючи з 5-го дня, рахуючи від початку кров'янистих виділень: естрогенний препарат призначається з 5 по 25 день менструального циклу, а препарат Оргаметріл® призначається з 14 по 25 день. Курс лікування має бути повторений, принаймні ще одному циклі. Ендометріоз: по 1-2 таблетки на день протягом принаймні 6 місяців у безперервному режимі. Деякі випадки карциноми ендометрію: по 6-10 таблеток на день протягом тривалих періодів. Доброякісні захворювання молочних залоз: по одній таблетці на день з 14 по 25 днів менструального циклу протягом принаймні 3-4 місяців. Для придушення овуляції, овуляторного болю та менструації: дисменорея: прийом препарату Оргаметрил® у дозі 1 таблетка на день повинен бути розпочато бажано з 1-го дня менструального циклу, але не пізніше п'ятого дня менструального циклу. Лікування може тривати багато місяців (без перерв). Якщо на фоні лікування з'являються вагінальні проривні кровотечі, доза препарату може бути підвищена до 2 або 3 таблеток на день на 3-5 днів. Для відстрочення нормальної менструації: прийом препарату по 1 таблетці на день має бути розпочато бажано за два тижні до очікуваної дати початку менструації. Якщо лікування розпочато менш ніж за тиждень до необхідної дати менструації, то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таблеток на день. Проте, у разі відстрочка більш ніж 1 тиждень небажана. Імовірність появи проривних кров'янистих виділень з піхви підвищується за пізнього початку лікування. З цієї причини не рекомендується розпочинати лікування, якщо до приходу очікуваної менструації залишається менше 3 днів. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію: оргаметрил® приймається по 1/2 таблетки або по цілій таблетці щодня протягом 12-15 днів на місяць (наприклад, протягом перших двох тижнів кожного місяця) у цьому у разі естроген-замісна терапія може проводитися в безперервному режимі в найменшому ефективному дозуванні. * Перший день циклу є першим днем ​​менструальної кровотечі.ПередозуванняСимптоми передозування: нудота, блювання. Проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОргаметрил містить у своєму складі лактозу як допоміжну речовину. Тому цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Лікування слід перервати, якщо результати тестів говорять про порушення печінкової функції. При прийомі препаратів, що містять естроген та/або прогестаген, особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних, іноді спостерігається хлоазма. Жінкам, що схильні до появи хлоазми, слід уникати впливу на шкіру сонячного світла або штучного ультрафіолетового випромінювання. Прийом статевих гормонів може проводити специфічні лабораторні тести. У багатьох пацієнтів під час лікування препаратом Оргаметрил® можливе підвищення рівня крові ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. Можливі зміни у параметрах функції печінки, обміну вуглеводів, системі зсідання крові. Під час тривалого лікування показано проведення систематичних медичних обстежень; контроль показників ліпідного та вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота та характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку та повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 місяців. У зв'язку з впливом препарату Оргаметрил на рівень глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), Оргаметрил може проявляти деяку андрогенну активність. Це може виявлятися у легких ознаках вірилізації (переважно акне чи себорея). Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену у поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом Оргаметрилу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому препарату Оргаметріл у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів. Необхідний постійний контроль за станом пацієнтів із розладами кровообігу (а також при наявності їх в анамнезі), оскільки при прийомі пероральних естроген/гестагенних контрацептивів, незначно збільшується ризик деяких серцево-судинних захворювань або цереброваскулярних станів. Під час прийому препарату Оргаметрил® рекомендується обмежити прийом жирів та вуглеводів (що особливо важливо для жінок з підвищеною масою тіла), при цукровому діабеті слід контролювати глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). При схильності до артеріальної гіпертензії необхідно контролювати артеріальний тиск (зменшити споживання рідини до 1,5-2 л/добу). У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку рекомендується розпочинати терапію після лікувально-діагностичного вишкрібання матки. Неефективність терапії (рецидиви кровотеч та гіперпластичних процесів ендометрію) потребує уточнення причин кровотечі. При тривалій затримці менструації на фоні терапії Оргаметрилом повинна бути виключена позаматкова вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у деяких пацієнтів з'являється запаморочення, слід бути обережним при керуванні автомобілем або іншою технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - 1 заповнений шприц: активна речовина: хоріогонадотропін альфа - 250 мкг (6500 МО); допоміжні речовини: маннітол – 27,3 мг. Розчин для підшкірного введення 250 мкг/0,5 мл. 0,5 мл розчину, що містить 250 мкг (6500 МО) хоріогонадотропіну альфа. У безбарвному скляному шприці з голкою для ін'єкцій, закритою захисним ковпачком із гумовою прокладкою. Шприц упакований у пластиковий контейнер, поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - порошок або пориста маса білого або майже білого кольору. Розчин для підшкірного введення – прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору.ХарактеристикаРекомбінантний хоріогонадотропін альфа має ту ж амінокислотну послідовність, що і людський хоріонічний гонадотропін, що міститься в сечі.Фармакотерапевтична групаГонадотропне, лютеїнізуюче.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Після внутрішньовенного введення ХГ альфа розподіляється у позаклітинну рідину з періодом напіврозподілу близько 4,5 год. Стаціонарний Vd та загальний кліренс становлять 6 л і 0,2 л/год відповідно. При підшкірному введенні ХГ альфа абсолютна біодоступність становить приблизно 40%, кінцевий T1/2 – близько 30 год. Виведення та метаболізм. Метаболізм та виведення ХГ альфа аналогічні ендогенному ХГ.ФармакодинамікаОвітрель містить хоріогонадотропін альфа (ХГ альфа), який виробляється за допомогою рекомбінантної ДНК технології. Він має ту ж амінокислотну послідовність, що й природний людський ХГ. ХГ пов'язує трансмембранні рецептори ЛГ на поверхні клітин теки та гранульози яєчника. Викликає ініціювання ооцитарного мейозу, розрив фолікулів (овуляцію), формування жовтого тіла, продукцію прогестерону та естрадіолу жовтим тілом.Показання до застосуванняу протоколі індукції множинного дозрівання фолікулів для допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ), у т.ч. для екстракорпорального запліднення (ЕКО), з метою індукції фінального дозрівання фолікулів та лютеїнізації після стимуляції препаратами гонадотропінів; при ановуляторному або олігоовуляторному безплідді для індукції овуляції та лютеїнізації наприкінці стимуляції росту фолікулів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активного компонента та до будь-якого з допоміжних компонентів, що входять до складу препарату; пухлини в галузі гіпоталамуса та гіпофіза; об'ємні новоутворення яєчника або кісти, не пов'язані з полікістозом яєчника; вагінальні кровотечі неясного генезу; злоякісні новоутворення яєчника, матки чи молочної залози; позаматкова вагітність протягом 3 попередніх місяців; тромбоемболія; первинна оваріальна недостатність; вроджені вади розвитку статевих органів, несумісні із вагітністю; фіброміома матки, несумісна із вагітністю; постменопауза. З обережністю слід призначати Овітрель пацієнткам із серйозними системними захворюваннями в тих випадках, коли вагітність може призвести до їх загострення.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування препарат Овітрель не призначається. Дані про екскрецію ХГ альфа у грудне молоко відсутні.Побічна діяПри застосуванні лікарського препарату Овітрель ® можливий розвиток побічних ефектів, які в залежності від частоти появи розцінюються як дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 та <1/10), нечасті (≥1/1000 та <1 /100), рідкісні (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000, включаючи поодинокі повідомлення). Частота побічних ефектів у кожній групі вказана у порядку зменшення. Залежно від частоти народження побічні явища можуть бути розділені на групи: З боку імунної системи: дуже рідко – від легкої до тяжкої реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції та шок. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль. нечасто – депресія, дратівливість, збудження. З боку судинної системи: часто – тромбоемболія, зазвичай пов'язана з тяжкою формою синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ). З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, біль у животі, нечасто – діарея. З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – легкі оборотні шкірні реакції у вигляді висипу. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – СГЯ легкого або середнього ступеня тяжкості, нечасто – важка форма СГЯ, болючість молочних залоз. Загальні та місцеві реакції: часто – стомлюваність, реакції у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими ЛЗ відсутні. Проте пацієнтці необхідно інформувати лікаря про всі ЛЗ (в т.ч. безрецептурні), які вона приймає в даний час або нещодавно приймала.Спосіб застосування та дозиП/к. Кожен флакон або шприц призначені лише для одноразового використання. При застосуванні в протоколі індукції множинного дозрівання фолікулів для допоміжних репродуктивних технологій (в т.ч. для ЕКЗ) з метою індукції фінального дозрівання фолікулів та лютеїнізації після стимуляції препаратами гонадотропінів Овітрель® у дозі 250 мкг в один 24-48 годин після останнього введення препарату ФСГ або ЛГ та досягнення оптимального рівня розвитку фолікула. При ановуляторній або олігоовуляторній безплідності для індукції овуляції та лютеїнізації в кінці стимуляції росту фолікулів Овітрель у дозі 250 мкг (вміст 1 флакона або 1 шприца) вводиться одноразово через 24–48 годин після останнього введення препарату ФСГ. Рекомендується статевий контакт у день введення препарату та наступного дня. Порядок самостійного введення препарату Потрібно вимити руки. Підготувати чисту поверхню та розкласти на ній: 2 тампони, змочені спиртом (до упаковки не прикладаються), 1 шприц із препаратом. Далі слід відразу провести ін'єкцію (в область живота або передню частину стегна). Для цього слід протерти обрану ділянку тампоном зі спиртом. Сильно стягнути шкіру пальцями і, направивши голку під кутом 45–90° у шкірну складку, зробити підшкірну ін'єкцію. Необхідно уникати потрапляння препарату до вени. Препарат вводять повільно, обережно натискаючи на поршень. Після отримання голки протерти круговими рухами місце ін'єкції тампоном зі спиртом. Відразу після ін'єкції слід помістити використаний шприц у контейнер для зберігання гострих предметів. Весь невикористаний обсяг слід знищити.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні. Симптоми: можливий розвиток СГЯ, що характеризується утворенням великих кіст яєчника з ризиком їх розриву (перфорації), розвитком асциту та розладів кровообігу. Лікування: при високому ризик розвитку СГЯ рекомендується скасувати введення людського ХГ. Пацієнткам протягом не менше 4 днів рекомендується утриматись від статевого контакту або використовувати бар'єрні методи контрацепції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно встановити причини безпліддя у пацієнтки та її партнера та оцінити передбачувані фактори ризику при настанні вагітності. Слід враховувати наявність клінічно вираженого гіпотиреозу, наднирникової недостатності, гіперпролактинемії, а також пухлини гіпоталамо-гіпофізарної області в анамнезі та специфічні методи терапії. У процесі стимуляції яєчників пацієнтки наражаються на ризик розвитку СГЯ через одночасне дозрівання великої кількості фолікулів. СГЯ тяжкого ступеня може стати серйозним ускладненням стимуляції. З метою зниження ризику розвитку цього ускладнення в протоколі стимуляції зростання фолікулів рекомендується ретельне спостереження за реакцією у відповідь яєчників за допомогою УЗД та визначення рівня естрадіолу в крові перед початком курсу лікування та під час нього. Порівняно з природним заплідненням під час проведення стимуляції зростає ризик багатоплідної вагітності. Найчастіше народжуються двійні. При застосуванні методів допоміжної репродукції кількість немовлят, що народилися, відповідає числу ембріонів, перенесених в порожнину матки. Статистика викиднів після лікування ановуляторної безплідності (в т.ч. за допомогою ДРТ) перевищує показники в середньому по популяції, але можна порівняти з іншими видами безпліддя. Введення препарату Овітрел може впливати на імунологічну картину рівня людського ХГ у сироватці крові та сечі протягом 10 днів і призвести до появи хибнопозитивної реакції при проведенні тесту на вагітність. Під час проведення терапії препаратом Овітрель можлива незначна стимуляція функції щитовидної залози. Перед початком лікування необхідно встановити причини безпліддя у пацієнтки та її партнера та оцінити передбачувані фактори ризику при настанні вагітності. Особливо слід враховувати симптоми гіпотиреозу, адренокортикальної недостатності, гіперпролактинемії, наявність пухлин гіпофіза або гіпоталамуса, та застосовувані специфічні методи терапії. Синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) У процесі стимуляції яєчників підвищується ризик виникнення СГЯ через одночасне дозрівання великої кількості фолікулів. СГЯ може стати серйозним ускладненням, що характеризується утворенням великих кіст яєчника з ризиком розриву, збільшенням ваги, задишкою, олігурією або наявністю асциту в клінічній картині циркуляторних порушень. СГЯ важкого ступеня у поодиноких випадках може супроводжуватися гемоперитонеумом, гострим легеневим дистрес-синдромом, перекрутом яєчника та тромбоемболією. З метою зниження ризику СГЯ у протоколі стимуляції зростання фолікулів рекомендується ретельне спостереження за реакцією у відповідь яєчників за допомогою УЗД та визначення рівня естрадіолу в крові перед початком курсу лікування та під час нього. При ановуляції ризик розвитку СГЯ підвищується при концентрації естрадіолу в плазмі >1500 пг/мл (5400 пмоль/л) та наявності більше 3 фолікулів діаметром 14 мм або більше. При ДРТ ризик розвитку СГЯ підвищується при концентрації естрадіолу >3000 пг/мл (11000 пмоль/л) або в наявності 18 або більше фолікулів діаметром 11 мм і більше. СГЯ, спричинений надмірною відповіддю яєчника, можна уникнути, якщо скасувати введення людського ХГ. Тому якщо рівень естрадіолу в сироватці крові >5500 пг/мл (20000 пмоль/л) та/або коли є 30 або більше фолікулів, слід утриматися від застосування людського ХГ. Пацієнткам рекомендують утриматися від коїтусу або використовувати бар'єрні методи контрацепції щонайменше 4 дні. Багатоплідна вагітність Порівняно з природним заплідненням під час проведення стимуляції зростає ризик багатоплідної вагітності. Найчастіше народжуються двійні. При застосуванні методів допоміжної репродукції кількість немовлят, що народилися, відповідає числу ембріонів, перенесених в порожнину матки. Використання рекомендованих доз препарату Овітрель®, схеми лікування та ретельний моніторинг у процесі терапії мінімізують ризик виникнення СГЯ та багатоплідної вагітності. Невиношування вагітності Статистика викиднів після лікування ановуляторної безплідності, у тому числі за допомогою ДРТ, перевищує показники в середньому по популяції, але можна порівняти з іншими видами безпліддя. Позаматкова вагітність У пацієнток із захворюваннями маткових труб в анамнезі підвищений ризик позаматкової вагітності незалежно від того, чи вагітність отримана звичайним шляхом або в процесі лікування безпліддя. Імовірність позаматкової вагітності після застосування допоміжних репродуктивних технологій вища, ніж у загальній популяції. Вроджені аномалії розвитку Частота вроджених аномалій після застосування програм ДРТ може бути дещо вищою, ніж при природній вагітності та пологах. Тим не менш, невідомо, чи пов'язано це з особливістю батьків (наприклад вік матері, якість сперми) і багатоплідною вагітністю або безпосередньо з процедурами ДРТ. Тромбоемболічні ускладнення У пацієнток з нещодавно перенесеними або поточними тромбоемболічними захворюваннями, а також при ймовірному ризику виникнення при наявності захворювання в анамнезі або у родичів, застосування гонадотропінів може збільшити цей ризик або ускладнити перебіг даних захворювань. Для пацієнток цієї групи користь від терапії має бути співвіднесена з можливим ризиком. Слід зазначити, що вагітність як така, як і СГЯ, несе підвищений ризик тромбоемболических порушень, як-от емболія легких, ішемічний інсульт чи інфаркт міокарда. Вплив на лабораторні показники Введення препарату Овітрель може впливати на імунологічну картину рівня чХГ у сироватці крові та в сечі протягом 10 днів і призвести до появи хибнопозитивної реакції при проведенні тесту на вагітність. Інша інформація Під час проведення терапії препаратом Овітрель можлива незначна стимуляція функції щитовидної залози. Якщо прояви побічних реакцій посилюються або розвиваються побічні ефекти, не згадані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря. Протягом терміну придатності препарат може зберігатися поза холодильником за температури не вище 25 °C 30 днів. Якщо через 30 днів такого зберігання препарат не був використаний, він повинен бути знищений. Вплив управління транспортними засобами. Практично не впливає на керування транспортним засобом або будь-яким іншим механізмом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для підшкірного введення - 1 фл. активна речовина: фолітропін альфа – 150 МО (11 мкг); лутропін альфа – 75 МО (3 мкг); допоміжні речовини: сахароза – 30 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 1,11 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат – 0,45 мг, метіонін – 0,1 мг, полісорбат 20 – 0,05 мг, фосфорна кислота концентрована – до рН 6,5 -7,5, гідроксид натрію - до рН 6,5-7,5. 1 фл. з розчинником містить: вода для ін'єкцій – 1 мл; відновлений розчин містить 150 МО фолітропіну альфа і 75 МО лутропіну альфа в 1 мл. Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 150 МО р-чФСГ + 75 МО р-чЛГ. По 150 МО фолітропіну альфа і 75 МО лутропіну альфа у флаконах безбарвного прозорого скла тип I (Євр.Ф.) місткістю 3 мл, закупорені пробкою з бромбутилкаучуку, ущільненою зверху алюмінієвим ковпачком з відриваючись «F» По 1 мл розчинника (вода для ін'єкцій) у флаконах безбарвного прозорого скла тип I (Євр.Ф.) місткістю 3 мл, закупорені гумовою пробкою з тефлоновим покриттям, ущільненою зверху алюмінієвим ковпачком з відривається пластмасовою кришечкою типу «F. По 1 флакону з ліофілізатом і 1 флакону з розчинником (комплект) у пластиковому контейнері, закритому термозбіжною полімерною плівкою. По 1, 3 або 10 (2 × 5) комплектів поміщені в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиЛіофілізат: білий або майже білий ліофілізований порошок або пориста маса. Відновлений розчин: прозорий або злегка опалесцентний безбарвний або світло-жовтого розчину. Розчинник: безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаKютеїнізуюче, фолікулостимулююче.ФармакокінетикаФолітропін альфа і лутропін альфа, що вводяться в комбінації, зберігають ті ж фармакокінетичні характеристики, що окремо. Фолітропін альфа Після внутрішньовенного введення фолітропін альфа розподіляється у позаклітинних рідинах, причому початковий T1/2 його з організму становить близько 2 год, тоді як кінцевий T1/2 – близько 24 год. Величина Vss становить 10 л, загальний кліренс – 0,6 л/ год. Одна восьма введена доза фолітропіну альфа виводиться нирками. При підшкірному введенні абсолютна біодоступність становить близько 70%. Після повторних ін'єкцій спостерігається триразова кумуляція препарату у крові порівняно з одноразовою ін'єкцією. Стаціонарна Css у крові досягається протягом 3-4 днів. Було показано також, що у жінок із пригніченою секрецією ендогенних гонадотропінів, фолітропін альфа ефективно стимулює розвиток фолікулів та стероїдогенез, незважаючи на недоступний малий для кількісного вимірювання рівень ЛГ. Лутропін альфа Після внутрішньовенного введення лутропін альфа швидко розподіляється з початковим T1/2 близько 1 год, і виводиться з організму з кінцевим T1/2 близько 10-12 год. Vss становить від 10 до 14 л. Лутропін альфа демонструє лінійний фармакокінетичний профіль, що підтверджується прямою пропорційною залежністю AUC від дози, що вводиться. Загальний кліренс становить близько 2 л/год, менш як 5% дози виводиться нирками. Середній час утримання препарату в організмі – 5 год. Після підшкірного введення лутропін альфа швидко розподіляється в органах та тканинах, абсолютна біодоступність становить близько 60%; кінцевий T1/2 дещо подовжується. Фармакокінетика лутропіну альфа при одноразовому введенні можна порівняти з такою при багаторазовому, ступінь кумуляції мінімальна. При одночасному введенні лутропіну альфа з фолітропіном альфа фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося.ФармакодинамікаПрепарат Перговеріс® - це комбіноване ЛЗ, що містить рекомбінантний ФСГ людини (фолітропін альфа, р-ФСГч) та рекомбінантний ЛГ людини (лутропін альфа, р-ЛГч). Препарат одержують генно-інженерним методом на культурі клітин яєчників китайського хом'ячка. Основна роль ФСГ полягає в ініціювання фолікулогенезу за допомогою впливу на клітини гранульози фолікула, що розвивається, тоді як ЛГ грає важливу роль у посиленні вироблення естрадіолу зрілим фолікулом, індукує дозрівання фолікула і овуляцію на піку своєї активності. ЛГ підтримує функціонування жовтого тіла і, тим самим, забезпечує настання та розвиток вагітності на ранніх термінах. У процесі розвитку фолікула ФСГ разом із естрадіолом індукує рецептори ЛГ на мембрані клітин гранульози. Вплив ЛГ на клітини теки забезпечує вироблення андрогенів для клітин гранульози, де відбувається трансформація андрогенів в естрогени через систему ароматаз. Таким чином, за відсутності ЛГ ФСГ може індукувати зростання фолікула, але синтез естрадіолу знижений. Без достатньої кількості естрадіолу порушуються умови для настання вагітності, а також секреція цервікального слизу, зростання ендометрію та дозрівання повноцінного жовтого тіла у відповідь на введення ХГ людини (ХГч). У клінічних дослідженнях ефективність комбінації фолітропіну альфа та лутропіну альфа була показана при гіпогонадотропному гіпогонадизмі у жінок. При стимуляції розвитку фолікулів у жінок з ановуляцією з дефіцитом ЛГ та ФСГ основним ефектом лутропіну альфа є збільшення секреції естрадіолу фолікулами, зростання яких, у свою чергу, стимулюється ФСГ. Показано, що у жінок з гіпогонадотропним гіпогонадизмом і концентрацією ЛГ у сироватці крові нижче 1,2 МО/л щоденне застосування комбінації лутропіну альфа у дозі 75 МО та фолітропіну альфа у дозі 150 МО призводить до адекватного розвитку фолікулів та збільшення синтезу. як комбінація лутропіну альфа 25 МО та фолітропіну альфа 150 МО не забезпечує такого ефекту. Таким чином, при призначенні менше одного флакона препарату Перговеріс® на добу, активність ЛГ може бути недостатньою для повноцінного розвитку фолікулів. Хоча ефективність монотерапії р-ФСГч при використанні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ) доведена, опубліковані результати клінічних досліджень свідчать про переваги додаткового призначення р-ЛГч у пацієнток із недостатньою (субоптимальною) ефективністю монотерапії р-ФСГч. Додавання р-ЛГч призначене для підвищення чутливості яєчників до р-ФСГч, для стимуляції секреції естрадіолу преовуляторним фолікулом, що викликає зростання ендометрію, а також для забезпечення пізнішої лютеїнізації фолікулів, що призводить до нормалізації рівня прогестерону в лютеїновій фазі.Показання до застосуваннястимуляція росту та дозрівання фолікулів у жінок – з вираженим дефіцитом ЛГ та ФСГ. субоптимальна відповідь у пацієнток при раніше проведеній контрольованій оваріальній стимуляції (КОС), яка характеризувалася або невеликою кількістю отриманих преовуляторних фолікулів/ооцитів (менше 7), або використанням високих доз ФСГ (3000 МО та більше/на 1 цикл), або віком пацієнтки (35 років і старше) як окремо, так і в поєднанні, - при проведенні програми допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ): екстракорпоральне запліднення (ЕКЗ), інтрацитоплазматична ін'єкція сперматозоїда (ІКСІ), трансплантація гамет/зигот в маткові труби (ГІФТ).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якої з активних або допоміжних речовин або їх поєднання; пухлини гіпоталамуса та/або гіпофіза; об'ємні новоутворення або кісти яєчників, які не обумовлені синдромом полікістозних яєчників; маткові та/або інші гінекологічні кровотечі неясної етіології; рак яєчника, рак матки, рак молочної залози; вагітність та період лактації; первинна оваріальна недостатність; аномалії розвитку жіночих статевих органів, несумісні із вагітністю; фібоїдні пухлини матки, несумісні з вагітністюВагітність та лактаціяПрепарат Перговеріс протипоказаний до застосування під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Перговеріс ® можливий розвиток побічних ефектів, які в залежності від частоти виникнення поділяються на дуже рідкісні. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – сонливість. З боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – кісти яєчників; часто - синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) легкого ступеня тяжкості (супроводжується болями внизу живота, нудотою, блюванням, збільшенням маси тіла, збільшенням яєчників, у т.ч. за рахунок утворення кіст); часто - СГЯ середнього ступеня тяжкості (крім болів унизу живота, нудоти, блювання, збільшення маси тіла та яєчників, можуть відзначатися задишка, олігурія, асцит, плевральний випіт, накопичення рідини в перикардіальній порожнині); часто - біль у ділянці молочних залоз; тазовий біль; нечасто – важка форма СГЯ (може супроводжуватися вираженими формами асциту, плевральним випотом, накопиченням рідини в перикардіальній порожнині, олігурією, гострим респіраторним дистрес-синдромом та тромбоемболією легеневої артерії (дуже рідко). Докладна інформація;рідко - перекрут кісти яєчника (як ускладнення СГЯ). З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, нудота, блювання, діарея, абдомінальна колька, метеоризм. З боку серця та судин: дуже рідко – тромбоемболія, як правило, пов'язана з тяжкою формою СГЯ. З боку дихальної системи: дуже рідко – погіршення перебігу або загострення астми у пацієнтів із бронхіальною астмою. З боку імунної системи: дуже рідко – системні алергічні реакції різного ступеня виразності (почервоніння шкіри, кропив'янка, висипання, набряк обличчя, утруднення дихання, генералізований набряк, анафілаксія, лихоманка, артралгія). Місцеві реакції: дуже часто - реакції різного ступеня виразності в місці ін'єкції (біль, почервоніння, синець, припухлість). При застосуванні фолітропіну альфа (р-ФСГч) можливі наступні небажані явища: рідко – апоплексія яєчника, позаматкова вагітність (у жінок, які мають в анамнезі захворювання фалопієвих труб), багатоплідна вагітність. Про всі небажані явища, що виникають при застосуванні препарату Перговеріс®, пацієнту слід негайно повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПро несумісність препарату Перговеріс з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося. Не допускається змішування препарату Перговеріс з будь-яким іншим препаратом в одному шприці, за винятком фолітропіну альфа.Спосіб застосування та дозиПрепарат Перговеріс® призначений для підшкірного введення! Лікування препаратом Перговеріс® слід розпочинати та проводити лише під контролем лікаря, який має відповідну спеціалізацію та досвід лікування безпліддя. Ліофілізат розчиняють додається розчинником безпосередньо перед введенням, отриманий розчин для підшкірного введення використовують одноразово. Залишок невикористаного розчину, а також використані шприци та порожні флакони слід утилізувати безпосередньо після ін'єкції. Стимуляція росту та дозрівання фолікулів у жінок з вираженим дефіцитом ЛГ та ФСГ Рекомендована початкова доза препарату Перговеріс становить 1 фл. (150 МО р-ФСГч + 75 МО р-ЛГч) на добу. Оскільки для цієї групи пацієнток характерна аменорея та низький ендогенний рівень секреції естрогенів, курс терапії може бути розпочато будь-якого дня. Тривалість курсу підбирається індивідуально, відповідно до зростання/розміру фолікула, що визначається під час УЗД-моніторингу, і виходячи із значень концентрації естрогену в сироватці крові. Якщо приймається рішення про збільшення дози р-ФСГч, рекомендується збільшувати її через 7-14 днів, переважно на 37,5-75 МО фолітропіну альфа. Розчин препарату Перговеріс можна змішувати з фолітропіном альфа і вводити дані препарати в одній ін'єкції. Можливе збільшення тривалості стимуляції в рамках одного із циклів до 5 тижнів. Після досягнення оптимальної відповіді одноразово вводиться від 5000 до 10000 МО ХГч або 250 мкг р-ХГч в інтервалі 24-48 годин після останньої ін'єкції препарату Перговеріс®. Статевий контакт рекомендується того ж дня і наступного дня після введення ХГЛ, як альтернатива може бути використаний метод внутрішньоматкової інсемінації (ВМІ). Може бути потрібна підтримка лютеїнової фази, оскільки дефіцит лютеотропної активності (ЛГ/ХГч) після овуляції може призвести до передчасної недостатності жовтого тіла. При надмірній відповіді яєчників на стимуляцію, терапію слід призупинити, а введення ХГЛ – відкласти. Курс терапії можна відновити у наступному циклі з використанням нижчої, ніж у попередньому циклі, дози р-ФСГч. Субоптимальна відповідь у пацієнток при раніше проведеній КОС у програмах ДРТ Режим лікування, що рекомендується, починається з МО р-ФСГч 1 раз на добу протягом 5-7 днів. Починаючи з 6-8-го дня контрольованої оваріальної стимуляції (КОС) р-ФСГч замінюють на 2 фл. препарату Перговеріс (300 МО р-ФСГч і 150 МО р-ЛГч). Альтернативною схемою лікування може бути призначення 2 флаконів препарату Перговеріс® (300 МО р-ФСГч і 150 МО р-ЛГч) на добу, починаючи з першого дня КОС, що настає за десенситизацією гіпофізу. Лікування триває до адекватного рівня розвитку фолікула, який визначається за концентрацією естрогенів у сироватці крові та результатами УЗД, з підбором дози р-ФСГч залежно від вираженості ефекту. При збільшенні дози р-ФСГ год слід пам'ятати, що добова доза р-ФСГч має перевищувати 450 МО. При досягненні адекватного рівня розвитку фолікула слід запровадити ХГЛ для індукції остаточного дозрівання фолікулів та підготовки до пункції для отримання ооциту. Слід утриматися від запровадження ХГч у разі значного збільшення яєчників в останній день лікування з метою зменшення ймовірності розвитку СГЯ. При отриманні надмірної відповіді лікування слід призупинити, а введення ХГЛ відмінити. Лікування може бути відновлено, починаючи з наступного циклу із застосуванням нижчої, ніж у попередньому циклі, дози препарату. Рекомендації для пацієнток при самостійному введенні препарату Самостійне введення препарату Перговеріс® допустиме лише у високомотивованих та навчених пацієнток, які перебувають під постійним наглядом лікаря, що має відповідну підготовку та досвід лікування безпліддя. Перша ін'єкція препарату Перговеріс® повинна проводитись під безпосереднім медичним контролем. Перед початком маніпуляції слідує: Вимити руки. Дуже важливо, щоб руки та всі предмети, якими необхідно користуватися, були максимально чистими. Підготувати чисту поверхню та розкласти на ній: флакон із препаратом; флакон із розчинником; 2 просочені антисептиком тампона; шприц; голку для приготування розчину та голку для підшкірного введення; контейнер для утилізації. З'єднати голку для приготування розчину зі шприцом. Зняти ковпачок з голки та набрати в шприц повітря до позначки 1 мл. Ввести голку у флакон з розчинником, проткнувши гумову кришку, натиснути на поршень шприца, щоб у флакон вийшло все повітря зі шприца, перевернути флакон дном догори і повільно набрати весь об'єм розчинника в шприц. Не торкаючись голки, обережно покласти заповнений розчинником шприц на чисту робочу поверхню. Приготування розчину для ін'єкції: зняти кришку з флакона з ліофілізатом Перговеріс®. Ввести голку шприца з розчинником у флакон, проткнувши гумову кришку флакона. Повільно введіть вміст шприца у флакон. Обертати флакон для кращого розчинення, але не трясти його. Після розчинення ліофілізату (яке зазвичай відбувається одразу) перевірити чистоту та прозорість отриманого розчину. Переконайтеся, що розчин не містить будь-яких частинок. Перевернути флакон дном догори та повільно набрати розчин назад у шприц. Вийняти голку із флакона. Змінити голку для приготування розчину на голку для підшкірного введення і видалити всі бульбашки повітря: якщо бульбашки повітря видно в шприці, повернути його голкою вгору і постукати обережно по шприцю, щоб всі бульбашки зібралися у верхній частині шприца. Натискати на поршень, доки всі бульбашки не зникнуть. Відразу після цього ввести розчин. Лікар повинен проінструктувати пацієнта, яку частину тіла краще робити ін'єкцію (живот чи передня поверхня стегна). Для ін'єкції необхідно: зібрати шкіру в невелику складку і одним рухом кисті ввести голку в утворену складку під кутом 45-90°. При ін'єкції повільно натискати на поршень, доки не буде введена вся доза. Після цього негайно вийняти голку та круговими рухами протерти місце ін'єкції тампоном з антисептиком. Утилізувати всі використані предмети та невикористаний залишок розчину відразу після ін'єкції. Якщо випадково введена більша доза препарату Перговеріс®, ніж слід, необхідно проконсультуватися з лікарем. Випадки передозування невідомі, однак можливий розвиток СГЯ, детально описаного в розділах «Побічна дія» та «Особливі вказівки». Слід зазначити, що СГЯ найчастіше розвивається при застосуванні ХГч. Якщо пацієнт пропустив ін'єкцію препарату Перговеріс, не слід вводити подвійну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Перговеріс містить активні субстанції гонадотропінів, які можуть викликати побічні реакції різного ступеня тяжкості, тому препарат повинен призначатися тільки лікарем, який має відповідну спеціалізацію та досвід лікування безпліддя. Початку терапії має передувати обстеження безплідної пари, зокрема, мають бути проведені дослідження для виключення гіпотиреозу, недостатності кори надниркових залоз, гіперпролактинемії, гіпоталамо-гіпофізарних новоутворень. Для проведення терапії гонадотропінами лікар повинен мати необхідне обладнання і достатній час для спостереження за пацієнткою. Безпечна та ефективна терапія препаратом Перговеріс вимагає регулярного моніторингу розвитку фолікулів за допомогою УЗД і, по можливості, контролю концентрації естрадіолу в сироватці крові. У хворих на порфірію, а також за наявності порфірії у родичів, під час терапії препаратом Перговеріс® потрібно проводити ретельний моніторинг. При погіршенні стану або появі перших ознак цього захворювання може знадобитися припинення терапії. Препарат Перговеріс містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в 1 дозі, тобто не є значним джерелом натрію. Препарат Перговеріс® містить 30 мг сахарози в одній дозі, що має враховуватися при призначенні препарату пацієнткам із супутнім цукровим діабетом. При оваріальній стимуляції підвищується ризик гіперстимуляції яєчників через можливість надмірної естрогенної відповіді та множинного розвитку фолікулів. Слід використовувати найменші ефективні дози. Відомо про існування індивідуальної варіабельності відповіді під час лікування р-ФСГч/р-ЛГч, зокрема недостатньої відповіді в деяких пацієнток. У клінічних дослідженнях застосування комбінації лутропіну альфа та фолітропіну альфа призводило до збільшення чутливості яєчників до гонадотропінів. У разі необхідності збільшення дози р-ФСГч її рекомендується підвищувати на 37,5-75 МО фолітропіну альфа кожні 7-14 днів. Синдром гіперстимуляції яєчників СГЯ необхідно диференціювати від неускладненого збільшення яєчників. Клінічні симптоми СГЯ можуть виявлятися з наростаючою вираженістю. Характерно значне збільшення розмірів яєчників, високий рівень статевих гормонів, збільшення судинної проникності, що призводить до накопичення рідини в черевній, плевральній та рідше перикардіальній порожнинах. Для тяжкого СГЯ найбільш характерними є наступні симптоми: біль і відчуття розпирання в животі, виражене збільшення розміру яєчників, підвищення маси тіла, задишка, олігурія, шлунково-кишкова симптоматика (нудота, блювання, діарея); мають місце гіповолемія, гемоконцентрація, порушення електролітного балансу, асцит, гемоперитонеум; плевральний випіт, гострий респіраторний дистрес-синдром, тромбоемболічні розлади. У дуже поодиноких випадках важкий СГЯ може ускладнитися перекрутом яєчника, тромбоемболією легеневої артерії, ішемічним інсультом або інфарктом міокарда. Якщо індукування овуляції не призначався ХГч, то надмірна відповідь яєчників викликає розвиток істотної гіперстимуляції в окремих випадках. Тому за надмірної відповіді яєчників на стимуляцію ХГЛ не призначають, а пацієнткам рекомендують утриматися від коїтусу або використовувати бар'єрні методи контрацепції не менше 4-х днів. СГЯ може швидко прогресувати (від доби до кількох днів) до тяжкого стану, тому після введення ХГЛ необхідно спостереження протягом як мінімум двох тижнів. Для мінімізації ризику СГЯ та багатоплідної вагітності регулярно використовують УЗД та оцінку концентрації естрадіолу у сироватці крові. При ановуляції ризик розвитку СГЯ збільшується при концентрації естрадіолу > 900 пг/мл (3300 пмоль/мл) та наявності більше > 3 фолікулів діаметром не менше 14 мм. Суворе дотримання рекомендованого дозування препарату Перговеріс і фолітропіну альфа, а також ретельний моніторинг терапії, мінімізує ризик розвитку СГЯ та багатоплідної вагітності. При настанні вагітності ступінь тяжкості СГЯ може посилитися, яке тривалість - збільшитися. Найчастіше СГЯ виникає після припинення гормональної терапії та досягає свого максимуму через 7-10 днів після цього. Як правило, СГЯ мимоволі зникає з настанням менструації. При розвитку тяжкої форми СГЯ терапія гонадотропінами, якщо вона ще триває, має бути припинено. Пацієнтку слід госпіталізувати та призначити специфічну для СГЯ терапію. У пацієнток із синдромом полікістозних яєчників ризик розвитку СГЯ вищий. Багатоплідна вагітність Частота багатоплідної вагітності та пологів при індукції овуляції вища порівняно з природним зачаттям; Найчастішим варіантом при багатоплідності є двійня. Для мінімізації ризику багатоплідної вагітності потрібний ретельний моніторинг оваріальної відповіді. При ДРТ ризик багатоплідної вагітності пов'язаний, головним чином, з кількістю перенесених ембріонів, їх життєздатністю та віком пацієнтки. Невиношування вагітності Частота невиношування вагітності після індукції овуляції та програм ДРТ вища, ніж у популяції. Ектопічна вагітність У пацієнток із захворюваннями маткових труб в анамнезі підвищений ризик позаматкової вагітності. Імовірність позаматкової вагітності після застосування допоміжних репродуктивних технологій становить від 2 до 5% порівняно з 1-1,5% у загальній популяції. Новоутворення органів репродуктивної системи Є повідомлення про доброякісні та злоякісні новоутворення яєчника та інших репродуктивних органів у жінок після проведення численних та різноманітних курсів лікування безпліддя. На сьогодні зв'язку між терапією гонадотропінами та підвищеним ризиком новоутворень при безплідді встановлено не було. Вроджені аномалії розвитку Частота вроджених аномалій після застосування програм допоміжних репродуктивних технологій може бути трохи вище, ніж при природній вагітності та пологах. Проте невідомо, чи це пов'язано з факторами, що зумовлюють безпліддя пари або безпосередньо з процедурами ДРТ. На основі даних клінічних досліджень та постреєстраційного моніторингу, не виявлено ознак того, що застосування гонадотропінів при лікуванні безпліддя підвищує ризик розвитку вроджених аномалій у потомства пацієнтів. Тромбоемболічні ускладнення У пацієнток з нещодавно перенесеними або поточними тромбоемболічними захворюваннями, а також при ймовірному ризику їх виникнення застосування гонадотропінів може збільшити цей ризик або ускладнити перебіг цих захворювань. Для пацієнток цієї групи користь від терапії має бути співвіднесена з можливим ризиком. Слід зазначити, що вагітність сама собою несе підвищений ризик тромбоемболічних порушень. Пацієнтки повинні бути обізнані про перераховані вище ризики перед початком терапії. При безпосередньому виникненні СГЯ або багатоплідної вагітності слід розглянути рішення щодо припинення терапії. Необхідно інформувати лікаря про всі типи алергічних реакцій, які є у пацієнтки, а також про всі препарати, що використовуються на початок лікування препаратом Перговеріс®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тріамцинолон 4 мг. крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактоза. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "O" на одній стороні та "4/mg" - на іншій.Фармакотерапевтична групаСинтетичний глюкокортикоїдний препарат є фторованим похідним преднізолону. Має сильну протизапальну дію і має слабкий мінералокортикоїдний ефект. Гальмує розвиток симптомів запалення за рахунок зменшення проникності капілярів та зниження накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин у зоні запалення. Має імунодепресивну дію, в т.ч. за рахунок придушення клітинної імунної відповіді. Пригнічує секрецію АКТГ гіпофізом, що призводить до зменшення вироблення кортикостероїдів та андрогенів корою надниркових залоз. Підсилює катаболізм білків, спричинює збільшення концентрації глюкози в крові, впливає на ліпідний обмін, збільшує концентрацію жирних кислот у сироватці крові. При тривалому лікуванні можливий перерозподіл жирової тканини. Тріамцинолон пригнічує утворення кісткової тканини та знижує концентрацію кальцію у сироватці крові, у зв'язку з чим на фоні прийому препарату можливе пригнічення зростання кісток у дітей та підлітків та розвиток остеопорозу у хворих усіх вікових груп. Вважається, що 4 мг триамцинолону має протизапальну дію, рівноцінну 4 мг метилпреднізолону, 5 мг преднізолону, 0.75 мг дексаметазону, 0.6 мг бетаметазону та 20 мг гідрокортизону.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо легко абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 20-30%. Прийом препарату разом з їжею уповільнює всмоктування триамцинолону у початковій фазі, але не впливає на загальну біодоступність препарату. Розподіл Зв'язування із білками плазми (переважно з глобулінами) становить 40%. Проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм та виведення Біотрансформується головним чином печінці. Біологічний період напіврозпаду становить приблизно 5 год. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні захворювання: недостатність кори надниркових залоз (первинна або вторинна), вроджена гіперплазія надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; тяжкі алергічні захворювання, резистентні до інших методів лікування: контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості до лікарських препаратів, цілорічний або сезонний алергічний риніт; захворювання опорно-рухового апарату: псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, гострий та підгострий бурсит, епікондиліт, гострий тендовагініт, посттравматичний остеоартрит; ревматичні захворювання: гостра ревматична лихоманка, ревматичний міокардит, ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит (у випадках, резистентних до інших методів лікування), ревматична поліміалгія, хвороба Хортона; системні захворювання сполучної тканини: дерматоміозит, ВКВ, мезоартеріїт, гранулематозний гігантоклітинний, системна склеродермія, вузликовий періартеріїт, рецидивуючий поліхондрит; дерматологічні захворювання: ексфоліативний дерматит, герпетиформний бульозний дерматит; гематологічні захворювання: набута аутоімуна гемолітична анемія, вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, анемія внаслідок гіпоплазії кісткового мозку, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, захворювання печінки: алкогольний гепатит із енцефалопатією, хронічний активний гепатит; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях; онкологічні захворювання: лейкози та лімфоми у дорослих, гострі лейкози у дітей; неврологічні захворювання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі його виникнення (у комбінації з протитуберкульозною терапією), розсіяний склероз у період загострення; важкі гострі та хронічні запальні захворювання очей: важкий млявий передній та задній увеїт, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія; захворювання органів дихання: бронхіальна астма (важка форма), бериліоз, синдром Леффлера, симптоматичний саркоїдоз, блискавичний або дисемінований туберкульоз легень (у комбінації з протитуберкульозною терапією), аспіраційний пневмоніт; для попередження та лікування відторгнення трансплантату при пересадці органів та тканин (у комбінації з іншими імунодепресивними засобами).Протипоказання до застосуванняСистемні мікози; дитячий вік до 3 років; Підвищена чутливість до препарату. З ;обережністю ;призначають Полькортолон при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (що протікають в даний час або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, стронгілоїдоз (встановлений та підозрюваний), системний мікоз, активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід призначати препарат у поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД, ВІЛ-інфекція). Слід дотримуватися; обережність; при лікуванні осіб, з такими захворюваннями ШКТ як езофагіт, гастрит, НЯК з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений. З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, в т.ч. при недавно перенесеному інфаркті міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), при хронічній серцевій недостатності на стадії декомпенсації, при артеріальній гіпертензії та гіперліпідемії. Необхідна ;обережність ;при призначенні Полькортолону особам з ендокринними захворюваннями (цукровий діабет /в т.ч. при порушенні толерантності до вуглеводів/, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга), при хронічній нирковій і/або печені при гіпоальбумінемії та станах, що схильні до її виникнення, системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, ожирінні III-IV ступеня, поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутової глаукоми, при вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей При тривалому застосуванні Полькортолону у педіатричній практиці необхідний ретельний контроль зростання та розвитку дітей. Протипоказання: дитячий вік до 3 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: ; вторинна наднирникова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо при стресових ситуаціях, таких як захворювання, травма, хірургічні втручання), синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсут) , дисменорея, аменорея, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку та придушення зростання у дітей; порушення менструального циклу, зниження толерантності до глюкози, маніфестація латентного цукрового діабету та підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у хворих на цукровий діабет, гірсутизм. З боку травної системи: стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, ерозивний езофагіт, метеоризм, порушення травлення, нудота, блювання, підвищений або знижений апетит, гикавка; у поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, артеріальна гіпертензія, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу та уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - найчастіше у дітей, зазвичай після занадто швидко симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах); вертиго, псевдопухлина мозочка, судоми, запаморочення, біль голови, нервозність або занепокоєння, порушення сну. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, глаукома, екзофтальм, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія, підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, посилене потовиділення, затримка натрію та рідини в організмі (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокалія) , міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку кістково-м'язової системи: ;уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки) , розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія) Дерматологічні реакції: стероїдні вугри, стрії, уповільнення загоєння ран, витончення шкіри, петехії, екхімози, гематоми, схильність до розвитку піодермії та кандидозу. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок. Інші: ;розвиток та загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості їх застосування, величини дози, що використовується, і можливості дотримання циркадного ритму призначення. При короткочасному застосуванні триамцинолону, як і інших кортикостероїдів, побічні ефекти спостерігаються рідко. Побічні ефекти, як правило, виникають при тривалому застосуванні препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Полькортолону та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму та інших токсичних ефектів глікозидів, пов'язаних із гіпокаліємією. При одночасному застосуванні з Полькортолоном барбітурати, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глютетімід прискорюють метаболізм тріамцинолону (за рахунок індукції мікросомальних ферментів) та послаблюють його дію. При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H1-рецепторів послаблюють дію Полькортолону. При сумісному застосуванні Полькортолону з амфотерицином В, інгібіторами карбоангідрази зростає ризик розвитку гіпокаліємії, гіпертрофії міокарда лівого шлуночка та недостатності кровообігу. При одночасному застосуванні Полькортолону з парацетамолом підвищується ймовірність виникнення гіпернатріємії, периферичних набряків, збільшення виведення кальцію, підвищується ризик гіпокальціємії, остеопорозу, гепатотоксичності парацетамолу. При сумісному застосуванні Полькортолону з анаболическими стероїдами чи андрогенами підвищується ризик розвитку периферичних набряків, вугрів (така комбінація потребує обережності, особливо у разі захворювань печінки та серця). При поєднаному застосуванні гормональні контрацептиви, що містять естрогени, посилюють дію Полькортолону за рахунок збільшення концентрації глобулінів, що зв'язують кортикостероїди в сироватці крові, уповільнення їх метаболізму та збільшення T1/2. При одночасному застосуванні Полькортолону з холіноблокаторами (атропіном) можливе підвищення внутрішньоочного тиску. Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіон, гепарин), стрептокіназа, урокіназа знижують (у деяких хворих підвищують) ефективність Полькортолону. Дозу слід визначати на підставі протромбінового часу та враховувати підвищення ризику виразкового ураження та кровотечі із ШКТ. Спільне застосування трициклічних антидепресантів може посилювати психічні розлади, пов'язані з прийомом Полькортолону (така комбінація не рекомендується). При одночасному застосуванні Полькортолон послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, інсуліну, збільшує концентрацію глюкози в крові (може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічних препаратів). При сумісному застосуванні Полькортолону та антитиреоїдних препаратів та гормонів щитовидної залози можлива зміна функції щитовидної залози (може знадобитися корекція дози або відміна антитиреоїдного препарату або гормонів щитовидної залози). Полькортолон послаблює дію калійзберігаючих діуретиків. Спільне застосування може спричинити гіпокаліємію. Полькортолон зменшує ефективність проносних препаратів, при цьому підвищується ризик розвитку гіпокаліємії. При одночасному застосуванні ефедрин прискорює біотрансформацію триамцинолону, що може вимагати корекції дози Полькортолону. При сумісному застосуванні Полькортолону та імунодепресантів підвищується ризик розвитку інфекцій, лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань. При застосуванні спільно з ізоніазидом може відбуватися зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові (переважно в осіб, із швидким ацетилюванням), у такому разі потрібна зміна дози. При сумісному застосуванні прискорюється метаболізм мексилетину та знижується його концентрація у плазмі крові. При одночасному застосуванні з деполяризуючими міорелаксантами гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням Полькортолону, може збільшувати тривалість нервово-м'язової блокади. Полькортолон зменшує дію НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти), алкоголю, при цьому підвищується ризик виразкового ураження та розвитку кровотечі із ШКТ. При одночасному застосуванні Полькортолону з лікарськими препаратами або їжею, що містять натрій, можлива поява периферичних набряків та артеріальної гіпертензії. У такій ситуації необхідне обмеження дієти натрію та скасування лікарських препаратів з високим вмістом натрію. При застосуванні вакцин, що містять живі віруси, на фоні застосування імунодепресивних доз кортикостероїдів можливі реплікація вірусів та розвиток вірусних захворювань, зниження вироблення антитіл (комбінація не рекомендується). При одночасному застосуванні з іншими вакцинами підвищується ризик неврологічних ускладнень та знижується вироблення антитіл. При сумісному застосуванні з фолієвою кислотою можливе підвищення потреби у цьому препараті.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, ефективності терапії та стану пацієнта. Рекомендується приймати всю добову дозу 1 раз на добу вранці під час їжі (відповідно до добового ритму секреції ендогенних глюкокортикоїдів), однак у деяких випадках може бути необхідним більш частий прийом препарату. Дорослим та підліткам старше 14 років; призначають у дозі 4-48 мг на добу в 1 або декілька прийомів. Дітям; призначають препарат у дозі 100-500 мкг/кг маси тіла/сут на 1 або кілька прийомів. У разі пропуску прийому дози препарат слід прийняти якнайшвидше. Якщо наближається час наступного прийому, пропущену дозу не приймають. Не слід приймати подвійну дозу одразу. Полькортолон слід призначати у мінімальній ефективній дозі. При необхідності дозу можна поступово знизити.ПередозуванняСимптоми: підвищення АТ, периферичні набряки; можливе посилення описаних вище побічних явищ. Лікування: ; поступове зниження дози та відміна препарату; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Прийом великих доз не викликає гостру інтоксикацію. Але при тривалому застосуванні Полькортолону, особливо у великих дозах, існує ризик передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення стресових ситуацій хворим, які приймають Полькортолон, рекомендується парентеральне введення кортикостероїдів. Раптове припинення лікування може спричинити розвиток недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Полькортолону слід поступово зменшувати. Полькортолон може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції та здатність до обмеження її розповсюдження. Тривале застосування Полькортолону збільшує ризик розвитку вторинних грибкових чи вірусних інфекцій. Тривале застосування Полькортолону може викликати розвиток катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорових нервів. Хворих, які приймають Полькортолон, не слід щеплювати живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не спричинити очікуваного збільшення кількості антитіл. Крім того, у хворих, які приймають глюкокортикостероїди, існує підвищений ризик неврологічних ускладнень під час вакцинації. Слід пам'ятати, що раптове припинення лікування може спричинити розвиток недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Полькортолону слід поступово зменшувати. При раптовій відміні Полькортолону, особливо після тривалого прийому, можливий розвиток так званого синдрому відміни, що проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, м'язовими та суглобовими болями, загальною слабкістю. Ці симптоми можуть виникнути навіть у разі, коли не відмічено недостатності кори надниркових залоз. У хворих із гіпотиреозом або цирозом печінки дія триамцинолону посилюється. Під час застосування Полькортолону можуть виникнути психічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, тяжка депресія, симптоми психозу. Емоційна нестійкість або психотичні тенденції, що існували раніше, можуть під час лікування посилюватися. При лікуванні хворих на гіпопротромбінемію слід з обережністю призначати одночасно триамцинолон та ацетилсаліцилову кислоту. Використання у педіатрії При тривалому застосуванні Полькортолону у педіатричній практиці необхідний ретельний контроль зростання та розвитку дітей.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 100 мг Допоміжні речовини: олія арахісова – 147. 5 мг, соєвий лецитин – 2.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 200мг. Допоміжні речовини: олія арахісова - 295 мг, соєвий лецитин - 5 мг.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Преднізолон (у формі фосфату натрію) 30 мг. Допоміжні речовини: динатрію едетат - 500 мкг, натрію безводний гідрофосфат - 2.3 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 340 мкг, пропіленгліколь - 250 мкг, вода д/і - до 1 мл. 1 мл – ампули темного скла (3) – лотки пластмасові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули темного скла (3) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; прозорий, безбарвний або із зеленувато-жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаПреднізол – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Водно-елетролітний обмін: затримує Na+ та воду в організмі, стимулює виведення К+ (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію Са2+; зі шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти і інгібує біосинтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, асин, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивний ефект обумовлений викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінафо-1, Інтерлікіна-1, та зниженням утворення антитіл. Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т- та В-лімфоцитів, опасистих клітин; придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням виразності набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаДо 90% препарату зв'язується з білками плазми: транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах, переважно шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виводиться з жовчю та сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 із плазми після внутрішньовенного введення 2-3 години.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняПреднізол застосовують для екстреної терапії при станах, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі: шокові стани (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) - при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю: захворювання ШКТ - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії; пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ст.); тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома; вагітність.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. Оскільки глюкокортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі потреби застосування препарату в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення Преднізолу. При застосуванні Преднізолу можуть спостерігатися: З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску. ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, мета. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), пшернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність Преднізола з іншими препаратами, що внутрішньовенно вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину Преднізол з гепарином утворюється осад. Одночасне призначення Преднізолу з: індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо "тіазидними" та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В - може призвести до посилення виведення з організму К+; та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками • підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті; етанолом та НПЗЗ – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні Преднізолу рівень саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном D – знижується його вплив на всмоктування Са2+ у кишечнику; соматотропним гормоном - знижує ефективність останнього, і з празиквантелом - його концентрацію; М-холіноблокаторами (включаючи антитистамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; ізоніазидом та мексилетином – збільшує їх метаболізм (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи Преднізол через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію Преднізолу. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається Преднізолом. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм Преднізолу, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з Преднізолом сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс Преднізолу, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Преднізолу. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні Преднізолу. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс Преднізолу. Гіпокаліємія, що викликається Преднізолом, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку ін'єкцій та лімфоми або ін. Лімфопроліферативні порушення, пов'язані з вірусом Епштейна-Барр. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом Преднізолу (не показані для лікування побічних ефектів).Спосіб застосування та дозиДоза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. Преднізол вводять внутрішньовенно (краплинно або струминно) або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. При гострій недостатності надниркових залоз разова доза препарату становить 100-200 мг, добова 300-400 мг. При тяжких алергічних реакціях; Преднізол вводять у добовій дозі 100-200 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 75 до 675 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути підвищена до 1400 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При ;астматичному статусі ;Преднізол вводять у дозі 500-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При; тиреотоксичному кризі; вводять по 100 мг препарату в добовій дозі 200-300 мг; за необхідності добова доза може бути збільшена до 1000 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоку, резистентному до стандартної терапії, Преднізол на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють. Струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Разова доза становить 50-150 мг (у тяжких випадках – до 400 мг). Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг (з подальшим зниженням дози). При гострій печінково-нирковій недостатності; (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та ін.), Преднізол вводять по 25-75 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті і системному червоному вовчаку; Преднізол вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 75 -125 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті Преднізол вводять по 75-100 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєння припікаючими рідинами з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів; Преднізол призначають у дозі 75-400 мг на добу протягом 3-18 днів. При неможливості внутрішньовенного введення, преднізол вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо Преднізол у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняМожливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Преднізолу. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування Преднізолом (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стани водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також збільшити надходження К+ в організм (дієта, препарати калію). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізол у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда - можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та розрив серцевого м'яза. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено Преднізол. Під час лікування Преднізолом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи Преднізол при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії. У дітей під час тривалого лікування Преднізолом необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності Преднізол використовують у комбінації з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізол у хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів здатний викликати лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Преднізол підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Діюча речовина: Преднізолон. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 5 мг преднізолону. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.65 мг, крохмаль картопляний – 1 мг, стеаринова кислота – 1.2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, тальк – 4.8 мг, повідон – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – 70 мг, 8 л. 100 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою з двох сторін та гравіюванням "Р" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГКС. Преднізолон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. Знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію з ШКТ, "вимиває" кальцій з кісток, підвищує його виведення нирками. Протизапальний ефект; пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект ;розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканин, клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладенні у слизовій оболонці бронхів. Відбувається гальмування ерозування та десквамації слизової оболонки. Преднізолон підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія; пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі. Імунодепресивний ефект; обумовлений пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), пригніченням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1, інтерлейкіна-мфо іфом-ігом-іф іголей інтерлейкіна-2 г; утворення антитіл. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція - висока, C max ;у крові при пероральному прийомі досягається через 1-1.5 год. У плазмі до 90% преднізолону зв'язується з білками: транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці, нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізуються чи сульфатуються. Метаболіти неактивні. T1/2; - 2-4 год. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% виводиться нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні порушення: первинна та вторинна наднирникова недостатність (у т.ч. стан після видалення надниркових залоз); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит; гіпоглікемічні стани. Системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит; системна червона вовчанка; дерматоміозит; склеродермія; вузликовий періартеріїт. Гострий ревматизм, гострий кардит, мала хорея. Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: плечолопатковий періартрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний та псоріатичний артрит; остеоартроз (у т.ч. посттравматичний); поліартрит; ювенільний артрит; синдром Стілла у дорослих; бурсит; неспецифічний тендосиновіт; синовіт; епікондиліт. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти; лікарська висип; сироваткова хвороба; кропив'янка; поліноз; ангіоневротичний набряк; алергічний риніт. Бронхіальна астма, астматичний статус Захворювання крові та системи кровотворення: аутоімуна гемолітична анемія; гострі лімфо- та мієлоїдні лейкози; лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура; агранулоцитоз; панмієлопатія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Захворювання шкіри: пухирчатка; екзема, псоріаз, ексфоліативний дерматит; атопічний дерматит; дифузний нейродерміт; контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри); токсидермія; себорейний дерматит; токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); бульозний герпетиформний дерматит; злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Алергічні та запальні захворювання очей: алергічні виразки рогівки; алергічні форми кон'юнктивіту; симпатична офтальмія; важкі уповільнені передні та задні увеїти; неврит зорового нерва. Захворювання ШКТ: виразковий коліт, хвороба Крона; гепатит; локальний ентерит. Рак легені (у комбінації із цитостатичними препаратами). Мієломна хвороба. Захворювання легень: гострий альвеоліт; фіброз легень; саркоїдоз II-III стадії. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень. Аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Розсіяний склероз. Набряк мозку (у т.ч. на фоні пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування. Профілактика реакції відторгнення трансплантата під час пересадки органів. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань. Нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії.Протипоказання до застосуванняЄдиним протипоказанням для короткочасного застосування за життєвими показаннями є підвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно сформований анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, як наслідок цього, розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ступеня). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, важка міастенія, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування преднізолону можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У І триместрі вагітності преднізолон застосовується лише за життєвими показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей Лікування дітей кортикостероїдами в період зростання можливе виключно за абсолютними показаннями і при ретельному спостереженні лікаря. Дітям із бронхіальною астмою протипоказано застосування преднізолону одночасно з аерозолями симпатоміметиків. Дітям, які отримують терапію Преднізолоном і які перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення преднізолону. З боку ендокринної системи: ;пригнічення функції надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, стрии), уповільнення зростання та затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: оральний кандидоз, нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, аритмії, брадикардія; розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляції, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин:; гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Побічні реакції, зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, слабкість і стомлюваність). З боку кістково-м'язова система: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. З боку сечовивідної системи: ;часте нічне сечовипускання, сечокам'яна хвороба внаслідок підвищеної екскреції кальцію та фосфату. З боку імунної системи: ;генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія.Взаємодія з лікарськими засобамиФенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, ефедрин, аміноглутетімід, амінофеназон (індуктори мікросомальних ферментів печінки); знижують терапевтичну дію глюкокортикоїдних гормонів. Може знадобитися збільшення дози; інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів; через ослаблення гіпоглікемічної дії. Можливе як посилення, так і ослаблення антикоагулянтного ефекту при прийомі непрямих антикоагулянтів (потрібна корекція дози). Антикоагулянти та тромболітики; - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ. НПЗП. ; Ацетилсаліцилова кислота; - Преднізолон прискорює її виведення і знижує концентрацію в крові. Після відміни глюкокортикостероїдів можливе підвищення концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації; через ульцерогенну дію саліцилатів зростає ризик розвитку гастроінтестинальної кровотечі та виразок. Індометацин; збільшується ризик побічних ефектів преднізолону (витіснення індометацином преднізолону із зв'язків з альбумінами). Ризик розвитку гіпокаліємії зростає при прийомі амфотерицину В, діуретиків, теофіліну, серцевих глікозидів. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики; можуть збільшити ризик розвитку остеопорозу. При прийомі; естрогенів та пероральних естрогенвмісних контрацептивів; знижується кліренс глюкокортикоїдів, подовжується T1/2, посилюються терапевтичні та токсичні ефекти преднізолону. Зростає гемотоксичність; метатрексату. Знижує стимулюючий вплив ;соматропіну ;на зростання. Вітамін D; - знижується його вплив на всмоктування кальцію в кишечнику. Празиквантел; - знижується його концентрація. М-холіноблокатори; (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та; нітрати; - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. Ізоніазид і мексилетин; - Преднізолон збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. АКТГ; посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон; перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. ГКС; знижують гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Одночасне призначення; андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів; з преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. При одночасному застосуванні з ;живими противірусними вакцинами ;і на тлі інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Імунодепресанти; підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барр. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн; підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. Одночасне призначення; антацидів; знижує всмоктування преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону.Спосіб застосування та дозиДоза та тривалість лікування підбирається лікарем в індивідуальному порядку залежно від показань та тяжкості захворювання. Зазвичай добову дозу приймають одноразово або приймають подвійну дозу через день, вранці, в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати більшу дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При гострих станах і в якості замісної терапії дорослим призначають у початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить - 5-10 мг на добу. При деяких захворюваннях (нефротичний синдром, деякі ревматичні захворювання) призначають вищі дози. Лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу. Якщо в анамнезі є психози, високі дози призначають під суворим контролем лікаря. Дози для дітей: початкова доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 прийомів, підтримуюча - 0.3-0. 6 мг/кг/добу. При призначенні слід враховувати добовий секреторний ритм глюкокортикоїдів: вранці призначають велику частину дози.ПередозуванняПри передозуванні у разі виникнення побічних реакцій необхідно зменшити дозу преднізолону. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Необхідний контроль вмісту електролітів у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування хворий має бути обстежений щодо виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження має включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легень, дослідження шлунка та дванадцятипалої кишки; системи сечовиділення, органу зору. До початку та під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, концентрацію глюкози у крові та сечі, електролітів у плазмі. У період лікування кортикостероїдами, особливо у високих дозах, не рекомендується проводити вакцинацію через зниження її ефективності. Середні та високі дози кортикостероїдів можуть викликати підвищення АТ. При туберкульозі препарат можна призначати лише разом із протитуберкульозними препаратами. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії. При тривалому лікуванні кортикостероїдами необхідно призначати калій, щоб уникнути гіпокаліємії. При хворобі Аддісона препарат не слід приймати одночасно з барбітуратами через небезпеку розвитку гострої недостатності надниркових залоз (аддисонічний криз). ГКС можуть викликати уповільнення зростання у дітей та підлітків. Призначення препарату через день зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати ймовірність розвитку такого побічного ефекту. У пацієнтів похилого віку частота побічних реакцій зростає. При раптовій відміні, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром "скасування" глюкокортикоїдів: зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані кістково-м'язові болі, астенія. Імовірність надниркової недостатності в результаті прийому препарату та пов'язаних з нею ускладнень можна знизити, проводячи поступове скасування препарату. Після відміни препарату недостатність надниркових залоз може тривати місяцями, тому при будь-якій стресовій ситуації в цьому періоді слід відновити гормональну терапію. При гіпотиреозі та при цирозі печінки дія кортикостероїдів може посилюватися. Слід заздалегідь попереджати хворих про те, що їм та їх близьким слід уникати контактів з хворими на вітряну віспу, кір, герпес. У випадках, коли проводиться системне лікування кортикостероїдів або лікування кортикостероїдів проводилося в найближчі 3 місяці, і при цьому хворий не був вакцинований, слід призначити специфічні імуноглобуліни. Лікування глюкокортикостероїдів вимагає медичного контролю при цукровому діабеті (в т.ч. у сімейному анамнезі), остеопорозі (у період постменопаузи ризик вищий), артеріальній гіпертензії, хронічних психотичних реакціях (ДКР можуть викликати психічні порушення та посилювати емоційну нестабільність), туберкульозі в анамнезі, глаукомі, стероїдної міопатії, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, епілепсії, простому герпесі ока (небезпека перфорації рогівки). Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності преднізолон застосовують з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Подібний вплив препарату невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему