Гормональные препараты Фарм-Синтез АО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему