Гормональные препараты Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат, у перерахунку на дексаметазону фосфат 4 мг; допоміжні речовини: метилпарабен 1,5 мг, пропілпарабен 0,2 мг, метабісульфіт натрію 2,0 мг, динатрію едетат 1,0 мг, натрію гідроксид до pH 7,0-8,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. В ампулах 1 мл або 2 мл. По 5, 10, 15, 20 або 25 ампул разом з інструкцією із застосування лікарського препарату для медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий розчин, безбарвний чи блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаУ крові зв'язується (60-70%) із специфічним білком-переносником – транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний та плацентарний). Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виводиться нирками (невелика частина – лактуючими залозами). Період напіввиведення дексаметазону з плазми – 3-5 год.ФармакодинамікаСинтетичний глюкокортикостероїд (ГКС) метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато у печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Водно-електролітний обмін: затримує Na+ та воду в організмі, стимулює виведення К+ (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію Са2+ із шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів (Pg) на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує, сприяють процесам. інтерлейкін1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивний ефект обумовлений викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінафо-1, Інтерлікінафо-1, та зниженням утворення антитіл. Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т- та В-лімфоцитів, опасистих клітин; придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена ​​головним чином гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують функцію кори надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кіркова речовина надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняЗахворювання, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також випадки, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання: гостра недостатність кори надниркових залоз, первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми, хронічного обструктивного бронхіту); тяжкі алергічні реакції; анафілактичний шок; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів, які страждають на злоякісні пухлини, при неможливості перорального лікування; захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); в офтальмологічній практиці (субкон'юнктивіт, ретробульбарне або парабульбарне введення): алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епіскле рогівки; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до дексаметазону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю при наступних захворюваннях та станах: захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії; пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ст); тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома; вагітність.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у І триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЗазвичай Дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність, тобто. його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози Дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію. Описано такі побічні ефекти: З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисмен , затримка статевого розвитку у дітей З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищена пітливість. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопатія (Атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання у місці введення, інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, "припливи" крові до обличчя, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність дексаметазону з іншими внутрішньовенно препаратами, що вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад. Одночасне призначення дексаметазону з: індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо “тіазидними” та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В – може призвести до посилення виведення з організму К+ та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками – підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті; етанолом та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у шлунково-кишковому тракті та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні дексаметазону рівень саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном D – знижується його вплив на всмоктування Са2+ у кишечнику; соматотропним гормоном - знижує ефективність останнього, і з празиквантелом - його концентрацію; М-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; ізоніазидом та мекселітином – збільшує їх метаболізм (особливо у “повільних” ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та “петлеві” діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію дексаметазону. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм дексаметазону, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з дексаметазоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні дексаметазону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс дексаметазону.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово; можливе також локальне (в патологічне утворення) введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної краплинної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку терапії Дексаметазон застосовують у більш високих дозах. Протягом доби можна вводити від 4 до 20 мг Дексаметазону 3-4 рази. Дози препарату для дітей (внутрішньом'язово): Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожен 3-й день або 0,00776-0,01165 мг/кг маси тіла або 0,233-0,335 мг/м2 площі поверхні тіла щодня. При інших показаннях рекомендована доза становить від 0,02776 до 0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833-5 мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години. При досягненні ефекту дозу знижують до підтримуючої або припинення лікування. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію дексаметазоном у таблетках. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз.ПередозуванняМожливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Дексаметазону. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування Дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, також слід збільшити надходження К+ в організм (дієта, препарати калію). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда - можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та розрив серцевого м'яза. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах. Слід ретельно спостерігати за хворими протягом року після закінчення тривалої терапії Дексаметазоном у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому "скасування" (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено Дексаметазон. Під час лікування Дексаметазоном не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи Дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії. У дітей під час тривалого лікування Дексаметазоном необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності Дексаметазон використовують у комбінації з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). У хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів Дексаметазон здатний викликати лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Дексаметазон підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему