Гормональные препараты Тева

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каберголін – 500 мкг; Допоміжні речовини: лактоза – 75.8 мг, L-лейцин – 3.6 мг, магнію стеарат (Е572) – 0.1 мг. 2 шт. - флакони темного скла, пачки картонні. 8 шт. - флакони темного скла, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскі, овальні, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням "0.5" з одного боку від ризику та "CBG" з іншого.Фармакотерапевтична групаАгоніст допамінових рецепторів. Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст допаміну тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних допамінових рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний допамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією допамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату у ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високоселективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо каберголін швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 0.5-4 год. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіна. Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг на добу. Розподіл Зв'язування каберголіна (при концентрації 0,1-10 нг/мл) з білками плазми становить 41-42%. Метаболізм У сечі виявлені метаболіти каберголіну: 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інші метаболіти із загальним вмістом менше 3%. Усі метаболіти значно меншою мірою (порівняно з каберголіном) інгібують секрецію пролактину. Виведення Каберголін має тривалий T1/2. T1/2 у здорових добровольців становить 63-68 год, T1/2 у пацієнток з гіперпролактинемією становить 79-115 год. При такому T1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні. У сечі та калі виявлено, відповідно, 18% та 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголіна у сечі становить 2-3%.Клінічна фармакологіяАгоніст допамінових рецепторів. Інгібітор секреції пролактину.Показання до застосуванняпридушення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями); придушення вже встановленої лактації (тільки за медичними показаннями); порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея); пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія.Протипоказання до застосуванняпісляпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія; тяжкі порушення функції печінки; небажані явища з боку легень, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів допаміну; психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик розвитку; вагітність і прееклампсія та еклампсія, що розвинулися на її тлі; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 16 років; ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ЕхоКГ; непереносимість лактози; дефіцит лактази; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших алкалоїдів ріжків. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності або пацієнтам, що перебувають на гемодіалі. протягом тривалого часу.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 місяця після припинення лікування. Є обмежені дані прийому препарату при вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіна не супроводжувалося підвищенням абортів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності або вроджених порушень. Інших даних досі не отримано. У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголіна протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіна при вагітності, при плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголін негайно скасовують. У зв'язку з можливістю експансії пухлини, що раніше існувала, слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних. Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування. Ефективність та безпека застосування каберголіна у дітей віком до 16 років не вивчена.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій (відповідно до рекомендацій ВООЗ): дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але менше 10%), нечасто (≥0.1%, але менше 1%), рідко (≥0.01%, але менше 0.1%), дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0.01%. З боку імунної системи: нечасто – реакція гіперчутливості, шкірний висип. З боку системи кровотворення: нечасто – еритромегалія. З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, біль голови, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, маячня, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко – раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор. З боку серцево-судинної системи: часто – постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки. З боку травної системи: дуже часто – нудота, біль у животі; часто – диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко – біль в епігастральній ділянці; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз. З боку дихальної системи: часто – задишка, нечасто – плевральний випіт, фіброз легені, носова кровотеча. Інші: часто – астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко – судоми у м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності КФК.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголіна при їхньому спільному використанні не вивчений. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголіну, препарат не рекомендується застосовувати у поєднанні з макролідами. Механізм дії каберголіна пов'язаний з прямою стимуляцією допамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами допамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід). Відсутня інформація про взаємодію каберголіна з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування такої комбінації. Враховуючи фармакодинаміку каберголіна (гіпотензивна дія), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегіліном не виявлено. Фармакокінетична взаємодія з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіну передбачити неможливо.Спосіб застосування та дозиКаберголін приймають внутрішньо переважно під час їжі. При лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, початкова доза, що рекомендується, становить 500 мкг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад, у понеділок і четвер). Дозу підвищують поступово, зазвичай на 500 мкг на тиждень з інтервалом на 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза – 3 г. Підтримуюча доза – 1 мг/тиждень (0.25-2 мг/тиждень); в окремих випадках у пацієнтів із гіперпролактинемією – до 4.5 мг/тиждень. При застосуванні препарату Агалатес у дозах понад 1 мг/тиждень рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів залежно від переносимості. Для придушення фізіологічної післяпологової або вже лактації, що вже встановилася, рекомендована доза - 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини. З огляду на показання до застосування, досвід застосування каберголіна у пацієнтів похилого віку старше 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, очікується поява симптомів, зумовлених гіперстимуляцією допамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості/психози або галюцинації. Лікування: за показаннями слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при виражених симптомах з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів допаміну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу із силікагелем із флакона не вилучати і не вживати всередину. Дані щодо ефективності та безпеки каберголіна у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) при необхідності тривалої терапії Агалатес слід застосовувати у нижчих дозах. Фармакокінетика каберголіна суттєво не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності, не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіна не встановлено. Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо при сумісному прийомі з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування. При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, що виявляють активність по відношенню до серотонінових 5-НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних та серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, пери серця (аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес у разі розвитку перелічених захворювань призводила до покращення стану пацієнтів. Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес усі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень та нирок для запобігання погіршенню перебігу супутніх захворювань. З появою нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами/фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак слід провести рентгенологічне обстеження, а також визначити концентрацію креатиніну в плазмі крові. При тривалій терапії препаратом Агалатес можливий поступовий розвиток фіброзних порушень, тому в ході лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, укорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу. , нездужання), серцева недостатність. Після початку терапії препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця та провести ЕхоКГ обстеження протягом 3-6 місяців після початку терапії. Далі частота контролю ЕхоКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше ніж 1 раз на 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити. Потреба пацієнта інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі. При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотними та зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес. Гіперпролактинемія у поєднанні з аменореєю та безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофізу, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно провести обстеження функції гіпофізу. Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові щомісяця, т.к. після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів. Після відміни препарату Агалатес гіперпролактинемія зазвичай виникає знову. Однак, у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу – у всіх випадках їхньої затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес та після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або керуванні механізмами. Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість та/або епізоди раптового засипання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від керування автомобілем або іншою діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Доклінічні дані щодо безпеки Як показано у доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний у значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного чи канцерогенного ефекту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каберголін 500мкг. Допоміжні речовини: лактоза – 75.8 мг, L-лейцин – 3.6 мг, магнію стеарат (Е572) – 0.1 мг. 8 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскі, овальні, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням "0.5" з одного боку від ризику та "CBG" з іншого.Фармакотерапевтична групаАгоніст допамінових рецепторів. Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст допаміну тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних допамінових рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний допамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією допамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату у ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високоселективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо каберголін швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 0,5-4 години. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіна. Розподіл. Зв'язування каберголіна (при концентрації 0,1-10 нг/мл) з білками плазми становить 41-42%. Метаболізм. У сечі виявлені метаболіти каберголіну: 6-аліл-8β-карбоксиерголін у кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інші метаболіти із загальним вмістом менше 3%. Усі метаболіти значно меншою мірою (порівняно з каберголіном) інгібують секрецію пролактину. Виведення. Каберголін має тривалий Т1/2 - 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год у пацієнток з гіперпролактинемією. При такому Т1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні. У сечі та калі виявлено відповідно 18 та 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголіна в сечі становить 2-3%. Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг на добу. Доклінічні дані щодо безпеки Як показано у доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний у значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного чи канцерогенного ефекту.ФармакодинамікаКаберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст дофамінових рецепторів тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголіна включає стимуляцію центральних дофамінергічних рецепторів гіпоталамуса. У дозах більш високих, ніж потрібні придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний дофамінергічний ефект, зумовлений стимуляцією дофамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату в ефективній дозі.Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Каберголін має високо селективну дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаним із терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.Клінічна фармакологіяАгоніст допамінових рецепторів. Інгібітор секреції пролактинуПоказання до застосуванняпридушення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями); придушення вже встановленої лактації (тільки за медичними показаннями); порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея); пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія.Протипоказання до застосуванняпісляпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія; гіперчутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату; тяжкі порушення функції печінки; небажані явища з боку легень, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів дофаміну; психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик розвитку; вагітність і прееклампсія та еклампсія, що розвинулися на її тлі; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років; ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ехокардіографією; одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, термінальною стадією ниркової недостатності або тим, що перебувають на гемодіалізі, пацієнтам старше 6; при тривалому лікуванні каберголіном.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та лактації. Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 місяця після припинення лікування. Є обмежені дані прийому препарату під час вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіна не супроводжувалося підвищенням абортів, передчасних пологів, множинних вагітностей або вроджених порушень. Інших даних досі не отримано. У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголіна протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіна при вагітності, при плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголін негайно скасовують. У зв'язку з можливістю експансії пухлини, що раніше існувала, слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних. Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи поодинокі випадки. З боку імунної системи: нечасто — реакція гіперчутливості, висипання на шкірі. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еритроменалгія. З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, біль голови, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, маячня, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко - раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор. З боку ССС: часто постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, біль у животі; часто – диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко – біль у епігастральній ділянці; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз. З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто - плевральний випіт, фіброз легені, носова кровотеча. Інші: часто – астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко судоми в м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності креатинфосфокінази.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголіна при їхньому спільному використанні не вивчений. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголіну, препарат не рекомендується застосовувати у поєднанні з макролідами. Механізм дії каберголіна пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати у комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід). Відсутня інформація про взаємодію каберголіна з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування таких комбінацій. Враховуючи фармакодинаміку каберголіна (гіпотензивна дія), необхідно брати до уваги взаємодію з ЛЗ, що знижують АТ. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегіліном не виявлено. Фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіна передбачити неможливо.Спосіб застосування та дозиВсередину переважно під час їжі. Дорослі Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: початкова доза, що рекомендується, — 0,5 мг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад у понеділок і четвер). Дозування підвищується поступово, зазвичай на 0,5 мг/тиж з інтервалом на 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг. Підтримуюча доза - 1 мг/тиж (0,25-2 мг/тиж); в окремих випадках у пацієнтів із гіперпролактинемією до 4,5 мг/тиж. При застосуванні препарату Агалатес у дозах вище 1 мг/тиж рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів залежно від переносимості. Для придушення фізіологічної післяпологової або вже встановленої лактації: доза, що рекомендується, — 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок. Інформація представлена ​​в розділах «Протипоказання» та «Особливі вказівки». Застосування у пацієнтів віком понад 65 років. Враховуючи показання до застосування, досвід застосування каберголіна у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.ПередозуванняВідомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, очікується поява симптомів, зумовлених гіперстимуляцією дофамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості/психози або галюцинації. Якщо показано, слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів дофаміну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, а потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу із силікагелем із флакона не вилучати і не вживати всередину. Дані щодо ефективності та безпеки препарату Агалатес у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну суттєво не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності. Вона не вивчена у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат Агалатес слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату Агалатес не встановлений. Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо при сумісному прийомі з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування. При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, що виявляють активність по відношенню до серотонінових 5НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних та серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикард. аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес у разі розвитку зазначеної патології призводила до покращення ознак та симптомів. Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес усі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень та нирок для запобігання погіршенню перебігу супутніх захворювань. З появою нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами/фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак слід провести рентгенологічне обстеження. При тривалій терапії препаратом Агалатес можливий поступовий розвиток фіброзних порушень, тому під час лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, укорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу, серцева недостатність. Після початку лікування препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця та провести ЕКГ обстеження протягом 3-6 місяців. Далі частота контролю ЕКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше ніж 1 раз на 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити. Потреба пацієнта інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі. При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона (див. «Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами»). При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотними та зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес. Гіперпролактинемія у поєднанні з аменореєю та безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофізу, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії. Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові щомісяця, т.к. після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів. Після відміни препарату Агалатес гіперпролактинемія зазвичай виникає знову. Однак, у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу – у всіх випадках їхньої затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес та після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або керуванні механізмами. Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість та/або епізоди раптового засипання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від керування автомобілем або іншою діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетат ципротерону 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кросповідон, лаурилсульфат натрію, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, з ризиком на одному боці та написом "CYPROT 50" - на іншій.Фармакотерапевтична групаЦипротерон ацетат є синтетичним антиандрогенним препаратом. Механізм дії ґрунтується на конкурентному зв'язуванні з андрогеновими рецепторами в андроген-залежних органах, що призводить до зниження їх функціональної активності. На додаток до антиандрогенної дії, ципротерон ацетат має також сильні антигонадотропні властивості та гестагенну активність.ФармакокінетикаПрепарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо, піддаючись біотрансформації у печінці. C max препарату досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43.9±12.8 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю та сечею, частина препарату виводиться у незмінному вигляді. Співвідношення препарату в сечі та жовчі становить 3:7. Зв'язування з білками сироватки становить близько 96 %.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний препарат.Показання до застосуванняУ чоловіків: метастазуючий або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону – рилізинг гормону); корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (за необхідності зниження сексуальної активності). У жінок: виражені явища андрогенізації, у тому числі різні форми гірсутизму та акне; андрогенна алопеція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливістю до ципротерону або до інших складових частин препарату; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсона та синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); важкий цукровий діабет із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатична жовтяниця, герпес або свербіння під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершення періоду статевого дозріванняВагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у підлітковому віці до завершення періоду статевого дозрівання.Побічна діяНа початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м'язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватись маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка та порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії та пригнічення сперматогенезу, у жінок – болю, напруги або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципротерону з пероральними контрацептивами збільшується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію ципротерону.Спосіб застосування та дозиДля лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається в дозі 200-300 мг на добу розділеної на 2-3 прийоми, тривалий час до появи ознак прогресування захворювання. Для зниження сексуальної активності: 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки двічі на день) зазвичай протягом кількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на дози, що підтримують, - 50 мг (по половині таблетки 2 рази на день). При припиненні лікування слід скасовувати поступово (на 25 мг на тиждень). У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів з одночасним прийомом пероральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування починають через 4 тижні. При настанні терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена до 25-50 мг на добу. У жінок у постменопаузі Ципроперон-Тева застосовується у дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з віддаленою маткою препарат можна призначати у тих же дозах без перерви. Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).ПередозуванняПри передозуванні, якщо хворий у свідомості та без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та життєво важливими функціями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування Ципротероном-Тева слід проводити під контролем функції печінки, кори надниркових залоз та картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. За наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід відмінити. У осіб, які страждають на алкоголізм, застосування ципротерону зазвичай неефективне. Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворобами, що страждають на сексуальні порушення, зазвичай резистентні до лікування Ципротероном-Тева. Якщо хворий має порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування здійснити аналіз сперматограми. Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та отримати консультацію гінеколога. У хворих, які страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж зазвичай (наприклад, кожні 8 тижнів). При епілепсії, множинному склерозі, порфірії, отосклерозі, правці, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується. При початку лікування Ципротероном-Тева вагітність має бути повністю виключена. Жінкам дітородного віку поряд із пероральними контрацептивами рекомендується використовувати бар'єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності. Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не відмічено. У період лікування необхідно утримуватись від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему