Гормональные препараты Нижфарм

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: речовина, що діє: міфепристон – 0,05 г; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, стеарат кальцію. Пігулки 50 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 10, 20 або 30 таблеток у полімерні банки. По 1, 2, 3, 4 або 6 контурних осередкових упаковок або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиПігулкиХарактеристикатаблетки від світло-жовтого кольору до світло-жовтого кольору із зеленуватим відтінком плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаГінестрил® - синтетичний стероїдний антигестагенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенної активності не має. Відзначено антагонізм із глюкокортикостероїдами (за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами). Ключову роль патогенезі лейоміоми матки грають статеві гормони, особливо прогестерон. Застосування прогестерону як блокатора прогестеронових рецепторів може сприяти як гальмування росту пухлини, так і зменшення розмірів міоматозних вузлів та матки.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо максимальна концентрація досягається через 1,3 години. Біодоступність становить 69%. У плазмі міфепристон на 98% зв'язується з білками: альбуміном та кислим альфа1- глікопротеїном. Метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 шляхом деметилювання та гідроксилювання з утворенням трьох активних метаболітів. 2 Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується в 2 рази між 12-72 годинами, потім швидше з періодом напіввиведення 18 годин. Термінальний період напіввиведення (в т.ч. всіх активних метаболітів) досягає 90 годин. Виводиться переважно через кишечник (близько 90%).ФармакодинамікаГінестрил® - синтетичний стероїдний антипрогестагенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенної активності не має. Ключову роль патогенезі лейоміоми матки грають статеві гормони, особливо прогестерон. Застосування міфепристону як блокатора прогестеронових рецепторів може сприяти як гальмування росту пухлини, так і зменшення розмірів міоматозних вузлів та матки. Відмічено антагонізм міфепрістону з глюкокортикостероїдами (ГКС) за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами.Клінічна фармакологіяАнтигестагенПоказання до застосуванняЛікування лейоміоми матки (розміром до 12 тижнів вагітності).Протипоказання до застосуванняВагітність, період грудного вигодовування; підвищена чутливість до міфепристону або до інших компонентів препарату; надниркова недостатність, тривала глюкокортикостероїдна терапія, гостра або хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, порфірія, порушення гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами), запальні захворювання жіночих статевих органів, тяжка екстрагенітальна патологія, субмукоз; лейоміома матки, що перевищує розміри 12 тижнів вагітності; пухлини яєчників, гіперплазія ендометрію. З обережністю Хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, тяжка артеріальна гіпертензія, порушення ритму серця, хронічна серцева недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат Гінестрил протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяВідповідно до градації частоти небажаних реакцій згідно з Всесвітньою організацією охорони здоров'я «частота невідома» - за наявними даними визначити частоту народження небажаної реакції неможливо: порушення менструального циклу, аменорея, олігоменорея, дискомфорт і біль унизу живота, головний біль, нудота, блювання, , запаморочення, гіпертермія, слабкість, алергічні реакції (свербіж, кропив'янка); проста гіперплазія ендометрію (оборотна після відміни препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиВраховуючи, що в метаболізмі міфепристону бере участь ізофермент CYP3А4, не виключено, що при одночасному застосуванні інгібітори даного ізоферменту (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, грейпфрутовий сік) можуть підвищувати, а індуктори (рифампіцин, фен, ) – знижувати концентрацію міфепристону у плазмі крові. Слід бути обережними при одночасному застосуванні міфепристону з препаратами, які є субстратами CYP3A4 і мають вузький терапевтичний діапазон (в т. ч. з лікарськими засобами для загальної анестезії), через можливе підвищення концентрації даних препаратів у плазмі крові. При одночасному застосуванні міфепристону та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), можливе підвищення концентрації останніх у плазмі крові;при необхідності одночасного застосування слід застосовувати НПЗП у найменшій дозі, що рекомендується. Міфепристон може знижувати ефективність глюкокортикостероїдних засобів (ГКС), що тривало приймаються, включаючи інгаляційних глюкокортикостероїдів у хворих з бронхіальною астмою, що може вимагати корекції їх дози.Спосіб застосування та дози1 таблетка (50 мг) препарату Гінестрил® один раз на добу. Курс лікування – 3 місяці.ПередозуванняПрийом міфепрістону в дозах до 2 г не викликає небажаних реакцій. У випадках передозування може спостерігатися надниркова недостатність. Лікування симптоматичне. При підозрі на розвиток гострої недостатності надниркових залоз рекомендується призначення дексаметазону (1 мг дексаметазону протидіє 400 мг міфепристону).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему