Гормональные препараты Бристол-Майерс Сквибб Ком

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 1 амп. (1 мл): Активна речовина – тріамцинолону ацетонід – 40 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт 9,9 мг; натрію хлорид 66 мг; кармелозу натрію 6,3 мг; полісорбат 800,4 мг; хлористоводнева кислота до рН 6,15; натрію гідроксид до рН 6,15; вода для ін'єкцій до 1мл. По 5 ампул (1 мл) у лоток. 1 лоток разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиСуспензія білого кольору із слабким запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні повільно, але абсорбується. Зв'язок із білками плазми – 40%. Метаболізується в печінці шляхом 6-бета-гідроксилювання до неактивних метаболітів; Частковий метаболізм здійснюється у нирках. Виводиться нирками у вигляді неактивних продуктів перетворення. Після внутрішньом'язового введення максимум ефекту спостерігається через 24-48 год, тривалість дії при внутрішньом'язовому введенні - 1-6 тижнів, порожнину суглоба - кілька тижнів.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд (ГКС), гальмує вивільнення інтерлейкіну-1,2,гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону та бета-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, що проникає у ядро ​​клітини. Синтезована мРНК індукує утворення білків (в т.ч. ліпокортину), що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесу запалення. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез поліненасичених жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глкжозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази. та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію зі шлунково-кишкового тракту, підвищує їхню ниркову екскрецію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладення у слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозування та десквамації.Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновленням чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротективними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1,2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. За протизапальною активністю тріамцинолон близький до гідрокортизону, тріамцинолону ацетонід у 6 разів активніший. Мінералокортикостероїдна активність низька.Показання до застосуванняСистемне лікування Як короткочасна додаткова терапія посттравматичного остеоартриту, синовіту, остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострого і підсотрого бурситу, епікондиліту, гострого неспецифічного теносиновіту, гострих нападів подагри, псоріатичного артриту артриту, псоріатичного артриту артриту, псоріатичного артриту. При загостреннях або як підтримуюча терапія системного червоного вовчаку, гострого ревматоїдного кардиту. Пемфігоїд, важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонса), ексфоліативний дерматит, важкий псоріаз. Виражені алергічні захворювання: алергічний риніт, бронхіальна астма, набряк Квінке, контактний дерматит, атопічний дерматит, алергічні реакції на лікарські засоби та сироватки, укуси комах. Тяжкі хронічні алергічні та запальні захворювання органів зору: герпес, ірит, іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний, задній увеїт, неврит очного нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента. Захворювання дихальних органів: симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, аспіраційна пневмонія. Гематологічні захворювання: набута аутоімунна анемія. Онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лейкозу у дорослих; гостра лейкемія в дітей віком. При набряках: для посилення діурезу та лікування протеїнурії при нефротичному ідіопатичному синдромі без уремії або нефротичному синдромі, обумовленому системним червоним вовчаком. Місцеве лікування Внутрішньосуглобове або навколосуглобове введення та введення в піхву сухожилля як додаткова короткочасна терапія при синовіті, остеоартриті, ревматоїдному артриті, гострому та підгострому бурсіті, гострих нападах подагри, епікондиліті, гострому неспецифічному теносі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; гострі вірусні, бактеріальні, грибкові системні інфекції; при внутрішньом'язовому застосуванні – ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; дитячий вік до 6 років (внутрішньом'язове введення). З обережністю: Хронічна ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит; хронічний нефрит; тромбофлебіт; тромбоемболія; остеопороз; екзантема; метастазуюча карцинома; міастенія гравіс; цироз печінки; хронічна печінкова недостатність, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, хвороба Іценко-Кушинга, цукровий діабет, езофагіт, гастрит, виразкова хвороба шлунка (активна або латентна фази); неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, безсоння, депресія, ейфорія, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування), прояви герпесу на слизовій оболонці очей; абсцес, дивертикуліт, нещодавно перенесена операція щодо створення анастомозу кишечника; недавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); вагітність,період, годування груддю; літній вік.Вагітність та лактаціяДані щодо безпеки застосування препарату Кеналог вагітними жінками відсутні. При тривалому застосуванні Кеналогу вагітною жінкою не можна виключити порушення внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні препарату наприкінці вагітності існує небезпека розвитку атрофії надниркових залоз плода. При застосуванні препарату під час вагітності (а також жінками дітородного віку поза вагітністю) слід у кожному конкретному випадку порівняти передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини. ГКС при системному застосуванні проникають у материнське молоко, тому слід у кожному конкретному випадку зіставити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу (дисменорея, аменорея), зниження толерантності до глюкози, глюкозурія, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліну або пероральних цукрознижувальних препаратів при наявності -Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, м'язова слабкість, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: панкреатит, ерозивний езофагіт, виразка з можливими кровотечами та перфорацією, метеоризм. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардії (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, некротизуючий ангіїт, гіперкоагуляція, тромбоемболія, тромбофлебіт. З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, судоми, запаморочення, біль голови, безсоння, парестезія, погіршення перебігу психіатричних захворювань, депресія (іноді тяжка), ейфорія, перепади настрою, психози, зміна особистості. З боку органів чуття: раптова втрата зору (можливе відкладення кристалів препарату в камерах ока), задня субкапсулярна катаракта, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, . З боку обміну речовин: гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс, затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей, остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: петехії, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, гірсутизм, уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, стероїдні вугри, стрії, еритевол в області обличчя; шкіри. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Загальні: розвиток або загострення інфекцій, лейкоцитурія, синдром "скасування" після різкого припинення використання препарату. У місці введення: печіння, оніміння, біль, поколювання, інфекції (стерильний абсцес), некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції, атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиСполучене застосування з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок. Кеналог може підвищувати нирковий кліренс саліцилатів, тому на їх фоні концентрація саліцилатів у сироватці може знижуватися. З іншого боку, відміна терапії препаратом Кеналог на фоні прийому високих доз саліцилатів може призвести до токсичної дії останніх. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при одночасному призначенні кортикостероїдів та ацетилсаліцилової кислоти пацієнтам з гіпопротромбінемією. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу кліренс кортикостероїдів знижується, що призводить до посилення їх ефекту. Сироваткова концентрація ізоніазиду може знижуватися при його застосуванні разом із кортикостероїдами. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів призводить до посилення ефекту одих препаратів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої ГКС, тому вони не показані для терапії даних побічних ефектів. При одночасному прийомі з пероральними контрацептивами період напіввиведення кортикостероїдів може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів зростатиме. Ефективність препарату Кеналог може знизитись, якщо він вводиться одночасно з індукторами печінкових ферментів (рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, примідон, ефедрин та аміноглутетимід). ГКС знижують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, посилюють чи послаблюють дію антикоагулянтів. При одночасному призначенні амфотерицину і засобів, що вимивають калій з організму, глюкокортикостероїди можуть посилювати гіпокаліємію. Інгібітори ацетилхолінестерази та кортикостероїдів виявляють антагонізм при спільному застосуванні. Комбіноване застосування кортикостероїдів та препаратів наперстянки може призводити до посилення токсичності останніх. Дія гормону росту може послаблюватися під дією кортикостероїдів. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може посилюватись або послаблюватися під дією кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на тлі інших видів імунізацій збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. При терапії кортикостероїдами можуть спостерігатися помилково-негативні результати тестів на наявність бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиПрепарат не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Слід бути обережними також щодо ненавмисного внутрішньосудинного введення, перш за все в область лівої сторони обличчя, шкіри голови, а також у сідницю. Перед застосуванням вміст ампули струсити та переконатися у відсутності частинок або конгломератів. При тривалому застосуванні скасування препарату слід проводити поступово. Системне лікування (внутрішньом'язове введення) Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1 – 2 мл препарату). Препарат вводять шляхом повільної глибокої внутрішньом'язової ін'єкції в ділянку сідниці, використовуючи голку завдовжки не менше 3,8 см. Після ін'єкції слід на 1-2 хвилини щільно притиснути стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної лихоманки та інших сезонних алергічних захворювань зазвичай достатньо однієї ін'єкції препарату (40-100 мг) під час сезону цвітіння. При необхідності декількох ін'єкцій слід дотримуватись інтервалу між введеннями не менше 4 тижнів. Дітям 6-12 років: початкова доза – 40 мг, з повторенням ін'єкції через 4 тижні у міру потреби. Місцеве лікування а) При внутрішньосуглобовому введенні доза визначається розмірами суглоба та тяжкістю симптомів. Зазвичай для дорослих та дітей старше 12 років (див. Протипоказання) використовуються такі дози препарату: Дрібні суглоби (наприклад, фаланги пальців рук та ніг) до 10 мг Суглоби середнього розміру (наприклад, плечовий, ліктьовий) 20 мг Великі суглоби (наприклад, кульшовий, колінний) 20-40 мг При ураженні кількох суглобів загальна доза може становити до 80 мг. При надмірній кількості синовіальної рідини її слід видалити за допомогою шприца, щоб уникнути розведення препарату. Для забезпечення більш швидкого усунення симптомів препарат можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком (що не містить судинозвужувального препарату). Ін'єкції слід проводити так, щоб уникнути створення депо препарату у підшкірній жировій тканині. При ін'єкціях слід дотримуватися умов найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції ділянку шкіри готують, як перед проведенням хірургічних операцій. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. б) При внутрішньоосередковому введенні при малих вогнищах ураження: запаленнях суглобової сумки (бурситах), періоститах дорослим і дітям віком старше 12 років залежно від величини та локалізації поразок, що піддаються лікуванню, вводять до 10 мг препарату і при ураженнях великого розміру - від 10 до 10 мг препарату, розбавляють фізіологічним розчином хлориду натрію і віялоподібно вводять в область, що характеризується найбільшою хворобливістю. Слід уникати створення великих препаратів депо. Кеналог можна змішувати з місцевим анестетиком. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через два тижні. в) При введенні в область шкірних уражень 1 мл препарату в концентрації 40 мг/мл розбавляють місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін'єкцію проводять горизонтально в область між шкірою та підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтовна доза рекомендується 1 мг препарату на 1 см3 поверхні шкірного ураження. При лікуванні кількох вогнищ ураження за один прийом добова доза препарату дорослим має перевищувати 30 мг, а дітям (див. Протипоказання) - 10 мг. При келоїдних рубцях препарат можна без розведення безпосередньо вводити у тканину рубця; не вводити підшкірно. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату – пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Кушинга. У випадках передозування необхідно знижувати дозу до поступового відміни препарату та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Серйозні небажані явища були виявлені при епідуральному та інтратекальному способах введення. Для попередження атрофії тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції слід водити препарат глибоко в сідничний м'яз. Препарат має терапевтичний ефект протягом тривалого часу після введення, однак він не призначений для застосування в екстрених ситуаціях. При місцевому застосуванні препарату необхідно оцінити його сумісність з місцевими анестетиками, що одночасно вводяться. Допускається змішування з рівним обсягом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну або 1% розчин лідокаїну) у шприці, але не в ампулі. До початку та під час кортикостероїдів терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, глікемію, вміст електролітів у плазмі крові. При тривалому застосуванні кортикостероїдів зростає ризик розвитку субкапсульної катаракти та глаукоми, іноді з пошкодженням очного нерва. Може також збільшити частоту вторинних інфекцій очей. Необхідно дослідження синовіальної рідини у кожному суглобі для виключення септичного процесу. Значне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою та нездужанням, дає підстави припустити розвиток септичного артриту. Якщо сепсис підтверджується, потрібне проведення відповідної антимікробної терапії. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі одночасно проводять лікування антибіотиками. Не слід вводити в "нестабільні" суглоби, в область ахіллового сухожилля (ризик розриву). Вакцинація живими вірусними вакцинами протипоказана протягом терапії кортикостероїдами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами на фоні застосування кортикостероїдів не забезпечує очікуване зростання кількості антитіл і не дає очікуваний захисний ефект. Тому подібні препарати не слід призначати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації. У хворих, які не хворіли на вітряну віспу та отримують лікування кортикостероїдами, зростає ризик захворювання на вітряну віспу або герпетичну інфекцію при випадковому контакті з інфікованими особами. У разі рекомендується пасивна імунізація. Обережність необхідна у хворих після операцій та переломів кісток, оскільки глюкокортикостероїди можуть уповільнювати загоєння ран та переломів у зв'язку з посиленням виведення кальцію з організму. Дія кортикостероїдів посилюється у хворих з цирозом печінки або гіпотиреозом. Застосування Кеналогу може змінювати показники тестів на гіперчутливість. ГКС можуть маскувати деякі ознаки наявних інфекційних захворювань, а також виникнення інфекції в процесі лікування. При їх прийомі можуть спостерігатися зниження імунітету та ослаблення процесу локалізації інфекції. Застосування кортикостероїдів може спровокувати погіршення стану та посилення міграції личинок у хворих на стронгілоїдоз, що може призвести до важкого ентероколіту та летального результату внаслідок грамнегативної септицемії. При застосуванні кортикостероїдів (особливо високих та середніх доз гідрокортизону та кортизолу) можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, затримка рідини та солей, посилене виведення калію. Хоча ці явища менш виражені при призначенні синтетичних глюкокортикоїдів (таких як препарат Кеналог), проте, можуть знадобитися обмеження солі в їжі та додатковий прийом препаратів калію. При тривалому застосуванні препарату слід забезпечити достатнє споживання білкової їжі, необхідної підтримки азотного балансу організму. За наявності у пацієнта виразкової хвороби шлунка її загострення на фоні лікування кортикостероїдами може бути безсимптомним до моменту прободіння виразки або початку кровотечі. Враховуючи також той факт, що кортикостероїди при тривалому застосуванні викликають підвищену кислотність шлункового соку, що може призвести до утворення виразки шлунка, слід призначити відповідну схему лікування виразкової хвороби. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При лікуванні глюкокортикостероїдами можуть спостерігатися порушення менструального циклу. У зв'язку з ризиком розвитку тяжких алергічних реакцій (аж до анафілактичного шоку) на тлі парентерального введення кортикостероїдів, слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні пацієнтів з алергіями в анамнезі. Препарат містить бензиловий спирт, здатний викликати серйозні побічні реакції (у тому числі з летальним кінцем), особливо у дітей. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам (особливо дітям) високих доз препарату Кеналог та тривалих курсів лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему