Лекарства и БАД
306,00 грн
256,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 22,57 мг, відповідає пантопразолу 20,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 5,00 мг; манітол 21,33 мг; кросповідон 25,00 мг; повідон К90 2,00 мг; стеарат кальцію 1,60 мг; вода очищена 4,50 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 11,88 мг; повідон К25 0,24 мг; титану діоксид Е171 0,21 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,02 мг; пропіленгліколь 2,66 мг; еудрагіт L 30D-55* 8,18 мг; триетилцитрат 0,82 мг; Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 7,94 мг; полісорбат 800,18 мг; натрію лаурилсульфат 0,06 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 картонній обкладинці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано "Р20".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняЛікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких, як печія, кисла відрижка) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, а також до заміщених бензимидазолом; диспепсія невротичного генезу; прийом інгібіторів протеази ВІЛ, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку; вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини по 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 2-3 днів, однак для повного усунення симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 7 днів. При погіршенні стану протягом перших трьох днів лікування рекомендується консультація лікаря. Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Прийом препарату без консультації лікаря не повинен перевищувати 4 тижнів. Якщо протягом 2 тижнів безперервного застосування препарату позитивна динаміка відсутня, необхідно проконсультуватися з лікарем. Не слід приймати Контролок з метою профілактики. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Інформація від виробникаКармоліс Льодяники імбир-лимон мають виражений смак імбиру і відрізняються унікальним складом, утвореним ефірними оліями десяти лікарських рослин (чебрецю, шавлії, анісу, лимону, коричника китайського, гвоздики, м'яти перцевої, мускатного горіха, лаванди, мелі). Вітамін С має антиоксидантну, загальнозміцнюючу та імуностимулюючу дію. Імбир та лимон знімають запалення та зміцнюють імунітет. Кармоліс Льодяники та лікарський препарат Кармоліс Краплі виробляються за одним рецептом і містять ідентичний склад ефірних олій. Кармоліс Льодяники: Поліпшують стан верхніх дихальних шляхів при застуді та кашлі. Створюють ефект "міні-інгаляції". Надають пом'якшувальну дію на слизову оболонку носа. Зменшують осиплість голосу. Поліпшують загальне самопочуття. Знімають нудоту під час заколисування у транспорті. Освіжають подих. Кармоліс Льодяники мають важливу перевагу – пролонговану дію. Пом'якшувальна дія на запалені слизові оболонки горла зберігається протягом тривалого часу після розсмоктування льодяника. Ефірні олії у складі Кармоліса Леденцов виробляються методом подвійної аквадистиляції. Це єдиний метод, що дозволяє вилучити чисті 100% ефірні олії без сторонніх домішок, тому тільки отримані даним методом ефірні олії дозволені до застосування в медицині та фармацевтиці.ХарактеристикаБАД – джерело ефірних олій. Натуральний препарат на основі ефірних олій десяти лікарських рослин з низьким вмістом ментолу та м'яким медовим смаком. Показані для профілактики та лікування захворювань верхніх дихальних шляхів. Зменшують інтенсивність кашлю, закладеність носа, знімають подразнення та першіння у горлі. Допомагають при функціональних розладах ШКТ (нудота та заколисування у транспорті). Поліпшують загальне самопочуття та освіжають дихання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - кожні 10 мл містять: Листя адатоди судинної 450 мг; плоди перцю довгого 300 мг; листя базиліку священного 250 мг; насіння кордії вилчастої 150 мг; коріння солодки голої 150 мг; кореневища куркуми довжиною 150 мг; висушений сік із листя алое барбадоського 150 мг; оплодники фруктів терміналії белерики 100 мг; плоди перцю кубеби 50 мг; листя м'яти перцевої 6 мг. Допоміжні речовини: цукор, ароматизатор "Малина", цукровий відтінок I простий (барвник), бензоат натрію (консервант), сорбат калію (консервант), лимонна кислота (антиокислювач), натрій метилпарабен (консервант), очищена вода. Сироп – 100 мл.ХарактеристикаЧи не є лікарським засобом. Рослинні компоненти, що входять до складу сиропу КАШТИЛ, відомі своїми цілющими та оздоровчими властивостями при кашлі. Доведено їх антисептичні та протизапальні ефекти. Кожна рослина відібрано з метою досягнення максимального полегшення стану кашлю. Крім того, ці трави мають загальнозміцнюючий ефект, сприяючи підвищенню власних захисних сил людини.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела гліциризинової кислоти, дубильних речовин і куркуміну.Протипоказання до застосуванняВагітним і жінкам, що годують, індивідуальна непереносимість компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 чайні ложки (10 мл) 2 десь у день. Тривалість прийому – 7-10 днів. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
290,00 грн
234,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: пантопразолу натрію сесквігідрат 45,1 мг; (відповідає пантопразолу натрію (ангідрид) 42,3 мг та пантопразолу (вільна кислота) 40,0 мг); допоміжні речовини: динатрію едетат 1,0 мг; натрію гідроксид 0,24 мг. По 40 мг пантопразолу у флаконах прозорого скла, закупорених гумовою пробкою і обжатих алюмінієвим ковпачком з диском з поліпропілену. По 1 флакону поміщають у картонну пачку з інструкцією із застосування. Для контролю першого розкриття на картонну пачку можливе нанесення прозорих захисних наклейок (при необхідності).Опис лікарської формиЛіофілізат – білий або майже білий порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору. Відновлений розчин – прозорий, жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаОб'єм розподілу становить 0,15 л/кг, кліренс – 0,1 л/ч/кг. Період напіввиведення препарату - 1 год. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалим ефектом препарату. Було відзначено кілька випадків уповільненої елімінації. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз від 10 до 80 мг зміни концентрації пантопразолу в плазмі носять лінійний характер як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Метаболізується головним чином печінці. Основним шляхом метаболізму пантопразолу є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою кон'югацією з сульфатом. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Більшість пантопразолу (близько 80%) екскретується нирками як метаболітів, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення метаболіту – близько 1,5 год. Особливості фармакокінетики у спеціальних груп пацієнтів. У осіб з низькою функціональною активністю ізоферменту CYP2C19 (так званих повільних метаболізаторів) метаболізм пантопразолу здійснюється, ймовірно, в основному ізоферментом CYP3A4. Після одноразового прийому дози пантопразолу 40 мг середнє значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) у повільних метаболізаторів було приблизно в 6 разів більше, ніж у осіб, які мають функціонально активний ізофермент CYP2C19 (швидких метаболізаторів). Середнє значення максимальної концентрації препарату в плазмі (Сmах) у повільних метаболізаторів було вище приблизно на 60% порівняно з таким у швидких метаболізаторів. Зазначені особливості не впливають на дозування пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Кумуляції не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) значення періоду напіввиведення збільшується до 7-9 год, значення AUC зростають у 5-7 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення); ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), симптоматичне лікування ГЕРХ (тобто НЕРБ - неерозивна рефлюксна хвороба); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами; лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенне введення препарату має здійснюватися медичним персоналом та під відповідним медичним контролем. Внутрішньовенне застосування препарату Контролок® рекомендовано у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий і терміном не більше 7 днів. При виникненні у пацієнта можливості перорального прийому внутрішньовенне введення слід замінити прийомом препарату Контролок таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 40 мг. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ). Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Рекомендованою добовою дозою є 40 мг (1 флакон) на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона При тривалому лікуванні синдрому Золінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована добова доза на початку лікування становить 80 мг препарату Контролок внутрішньовенно. Після цього доза може бути збільшена або зменшена. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг, але лише на період, необхідний для адекватного контролю кислотності. З метою невідкладного придушення кислотності початкова доза пантопразолу 80 мг двічі на добу є достатньою для зниження продукції соляної кислоти до величини менше 10 мекв/год протягом 1 год у більшості пацієнтів. Лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація) Рекомендована добова доза становить 80 мг на добу. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення вміст флакона розчиняють 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Готовий розчин може бути введений у кількості 10 мл, також допустимо розведення його в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або в 5% розчині глюкози. Чи не використовувати інші розчинники! Введення препарату слід проводити протягом 2-15 хвилин. Приготовлений розчин стабільний протягом 12 год при 25 ° С після приготування. Однак рекомендується використовувати розчин негайно після приготування, щоб уникнути мікробної контамінації. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 20 мг пантопразолу (половина флакону). Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
372,00 грн
339,00 грн
Інформація від виробникаКармоліс Льодяники дитячі з медом і вітаміном С Апельсин відрізняються ніжним смаком і містять ефірні олії десяти лікарських рослин (чебрецю, шавлії, анісу, лимону, коричника китайського, гвоздики, м'яти перцевої, мускатного горіха, лаванди, меліси). Склад дитячих Льодяників збагачений вітаміном С (загальнозміцнююча та імуностимулююча дія) та медом (антисептична та протизапальна дія). Льодяники рекомендовані дітям з 6 років. Кармоліс Льодяники та лікарський препарат Кармоліс Краплі виробляються за одним рецептом і містять ідентичний склад ефірних олій. Кармоліс Льодяники: Поліпшують стан верхніх дихальних шляхів при застуді та кашлі. Створюють ефект "міні-інгаляції". Надають пом'якшувальну дію на слизову оболонку носа. Зменшують осиплість голосу. Поліпшують загальне самопочуття. Знімають нудоту під час заколисування у транспорті. Освіжають подих. Кармоліс Льодяники мають важливу перевагу – пролонговану дію. Пом'якшувальна дія на запалені слизові оболонки горла зберігається протягом тривалого часу після розсмоктування льодяника. Ефірні олії у складі Кармоліса Леденцов виробляються методом подвійної аквадистиляції. Це єдиний метод, що дозволяє вилучити чисті 100% ефірні олії без сторонніх домішок, тому тільки отримані даним методом ефірні олії дозволені до застосування в медицині та фармацевтиці.ХарактеристикаРекомендовані дітям від 6 років. БАД – джерело ефірних олій. Натуральний препарат на основі ефірних олій десяти лікарських рослин з вітаміном С, низьким вмістом ментолу та м'яким медовим смаком. Показані для профілактики та лікування захворювань верхніх дихальних шляхів. Зменшують інтенсивність кашлю, закладеність носа, знімають подразнення та першіння у горлі. Допомагають при функціональних розладах ШКТ (нудота та заколисування у транспорті). Поліпшують загальне самопочуття та освіжають дихання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОлія - ;1 фл.: олія рицинова 30 мл. 30 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб рослинного походження. При внутрішньому прийомі гідролізується ліпазою в тонкому кишечнику з утворенням рицинолевої кислоти, яка викликає подразнення рецепторів кишечника (на всьому його протязі) і рефлекторне посилення перистальтики. Проносний ефект настає через 5-6 год. Викликає також рефлекторне скорочення міометрію.Клінічна фармакологіяПроносний препарат, що сприяє розм'якшенню калових мас.Показання до застосуванняДля прийому всередину: запори. Для зовнішнього застосування у складі мазей, бальзамів: опіки; рани; виразки; сухість шкіри; лупа; для зміцнення волосся.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; отруєння жиророзчинними речовинами (фосфором, бензолом тощо), екстрактом чоловічої папороті; синдром "гострий" живіт.Побічна діяАтонія кишечника (при тривалому прийомі).Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим призначають 15-30 г олії або по 15-30 капсул, дітям - 5-15 г олії або 5-10 капсул. Капсули приймають протягом 30 хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк проносний засіб не застосовувати більше 3 діб.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
356,00 грн
241,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найбільш частими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (E171) – 2%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.6286%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули розмір №0 жовтого кольору; вміст капсул – кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаГабапентин по будові схожий з нейротрансмітером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агон має GABA-ергічні властивості і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABAА, GABAВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-d-апpатaту. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro,але тільки концентрації більше 100 мкмоль/л, яка досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після вживання Сmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не є пропорційною дозі, т.к. зі збільшенням дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) та має Vd 57.7 л. Метаболізм та виведення T1/2 із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія: у дорослих та дітей старше 12 років – як монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у т.ч. протікають із вторинною генералізацією; для лікування нейропатичного болю у дорослих.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит; дитячий вік до 12 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до лікарського препарату та/або його компонентів. З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування габапентину у вагітних жінок. Не слід застосовувати препарат під час вагітності, якщо потенційна користь матері не перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, вплив на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю застосовувати препарат слід лише у випадках, якщо потенційна користь для матері від прийому препарату явно перевищує потенційний ризик для немовляти. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дітей віком до 12 років.Побічна діяПри лікуванні нейропатичного болю З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: задишка, фарингіт. З боку шкірних покровів: шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, біль голови, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При лікуванні парціальних судом Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску. З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті чи глотці, нудота, блювання. З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, тремор. З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт. З боку шкірних покровів: садна, акне, свербіж шкіри, висипання на шкірі. З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів. Порушення з боку статевої системи: імпотенція. З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія. Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, лихоманка, біль голови, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 та 3600 мг на добу відмічена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм. Післяреєстраційний досвід застосування Можливі випадки раптової незрозумілої смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. У процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення об'єму молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискенізія, дистонія), серцебій вухах, розлади сечовипускання. Після різкої відміни терапії габапентином найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації та пітливість. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапептину, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше як через 2 години після прийому антацидів. Піметідин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину. Етанол та засоби, що діють на ЦНС, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС. При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) гідрокодону та збільшення AUC габапентину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини. Монотерапія та використання Конвалісу як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років та дорослих Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг на добу (перший день – 300 мг 1 раз на добу, другий – по 300 мг 2 рази на добу, третій – по 300 мг 3 рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конвалісу становить 900-1200 мг на добу. Максимальна доза - 3600 мг на добу, розділена на три рівні прийому через 8 годин. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Нейропатичний біль у дорослих Лікування починають з дози 300 мг першого дня, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болі Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл/хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг/добу, при КК 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, при КК 15-29 мл/добу. хв - 300-600 мг/сут, при КК менше 15 мл/мин - 300 мг щодня чи щодня. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Літальна доза габапентину при внутрішньому прийомі встановлена у мишей і щурів, які отримували препарат у дозах 8000 мг/кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри аналізі сечі на загальний білок із застосуванням тест-системи Ames N-Multistix SG® можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити одержаний результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічних препаратів. При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити. Відміняти препарат або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум, протягом тижня. Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих із парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Можливий підвищений ризик виникнення суїцидів та суїцидальних думок. З метою раннього виявлення порушень поведінки, які можуть бути провісниками суїцидальних думок та вчинків, рекомендується контролювати психічний стан хворих. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад корпусу та кришечки капсули: титану діоксид (E171) – 2%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.6286%, желатин – до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули розмір №0 жовтого кольору; вміст капсул – кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаГабапентин по будові схожий з нейротрансмітером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агон має GABA-ергічні властивості і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABAА, GABAВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-d-апpатaту. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro,але тільки концентрації більше 100 мкмоль/л, яка досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після вживання Сmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не є пропорційною дозі, т.к. зі збільшенням дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. Css у плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (<3%) та має Vd 57.7 л. Метаболізм та виведення T1/2 із плазми не залежить від дози і становить у середньому 5-7 год. Виводиться виключно нирками у незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми та нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія: у дорослих та дітей старше 12 років – як монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у т.ч. протікають із вторинною генералізацією; для лікування нейропатичного болю у дорослих.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит; дитячий вік до 12 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до лікарського препарату та/або його компонентів. З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування габапентину у вагітних жінок. Не слід застосовувати препарат під час вагітності, якщо потенційна користь матері не перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, вплив на дітей при грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю застосовувати препарат слід лише у випадках, якщо потенційна користь для матері від прийому препарату явно перевищує потенційний ризик для немовляти. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дітей віком до 12 років.Побічна діяПри лікуванні нейропатичного болю З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: задишка, фарингіт. З боку шкірних покровів: шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, біль голови, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При лікуванні парціальних судом Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску. З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті чи глотці, нудота, блювання. З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, тремор. З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт. З боку шкірних покровів: садна, акне, свербіж шкіри, висипання на шкірі. З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів. Порушення з боку статевої системи: імпотенція. З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія. Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, лихоманка, біль голови, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 та 3600 мг на добу відмічена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм. Післяреєстраційний досвід застосування Можливі випадки раптової незрозумілої смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. У процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення об'єму молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискенізія, дистонія), серцебій вухах, розлади сечовипускання. Після різкої відміни терапії габапентином найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації та пітливість. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапептину, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порога (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну у своїй не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентином та фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати. Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше як через 2 години після прийому антацидів. Піметідин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину. Етанол та засоби, що діють на ЦНС, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС. При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксену. Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) гідрокодону та збільшення AUC габапентину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини. Монотерапія та використання Конвалісу як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років та дорослих Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг на добу (перший день – 300 мг 1 раз на добу, другий – по 300 мг 2 рази на добу, третій – по 300 мг 3 рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конвалісу становить 900-1200 мг на добу. Максимальна доза - 3600 мг на добу, розділена на три рівні прийому через 8 годин. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Нейропатичний біль у дорослих Лікування починають з дози 300 мг першого дня, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болі Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл/хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг/добу, при КК 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, при КК 15-29 мл/добу. хв - 300-600 мг/сут, при КК менше 15 мл/мин - 300 мг щодня чи щодня. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Літальна доза габапентину при внутрішньому прийомі встановлена у мишей і щурів, які отримували препарат у дозах 8000 мг/кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, гіпоактивність або збудження. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри аналізі сечі на загальний білок із застосуванням тест-системи Ames N-Multistix SG® можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити одержаний результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічних препаратів. При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити. Відміняти препарат або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум, протягом тижня. Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих із парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Можливий підвищений ризик виникнення суїцидів та суїцидальних думок. З метою раннього виявлення порушень поведінки, які можуть бути провісниками суїцидальних думок та вчинків, рекомендується контролювати психічний стан хворих. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
322,00 грн
294,00 грн
Інформація від виробникаКармоліс Льодяники дитячі з медом і вітаміном С Мелісса-Лимон відрізняються приємним смаком і містять ефірні олії десяти лікарських рослин (чебрецю, шавлії, анісу, лимону, коричника китайського, гвоздики, м'яти перцевої, мускатного горіха, лаванди, меліс). Склад дитячих Льодяників збагачений вітаміном С (загальнозміцнююча та імуностимулююча дія) та медом (антисептична та протизапальна дія). Льодяники рекомендовані дітям з 6 років. Кармоліс Льодяники та лікарський препарат Кармоліс Краплі виробляються за одним рецептом і містять ідентичний склад ефірних олій. Кармоліс Льодяники: Поліпшують стан верхніх дихальних шляхів при застуді та кашлі. Створюють ефект "міні-інгаляції". Надають пом'якшувальну дію на слизову оболонку носа. Зменшують осиплість голосу. Поліпшують загальне самопочуття. Знімають нудоту під час заколисування у транспорті. Освіжають подих. Кармоліс Льодяники мають важливу перевагу – пролонговану дію. Пом'якшувальна дія на запалені слизові оболонки горла зберігається протягом тривалого часу після розсмоктування льодяника. Ефірні олії у складі Кармоліса Леденцов виробляються методом подвійної аквадистиляції. Це єдиний метод, що дозволяє вилучити чисті 100% ефірні олії без сторонніх домішок, тому тільки отримані даним методом ефірні олії дозволені до застосування в медицині та фармацевтиці.ХарактеристикаРекомендовані дітям від 6 років. БАД – джерело ефірних олій. Натуральний препарат на основі ефірних олій десяти лікарських рослин з вітаміном С, низьким вмістом ментолу та м'яким медовим смаком. Показані для профілактики та лікування захворювань верхніх дихальних шляхів. Зменшують інтенсивність кашлю, закладеність носа, знімають подразнення та першіння у горлі. Допомагають при функціональних розладах ШКТ (нудота та заколисування у транспорті). Поліпшують загальне самопочуття та освіжають дихання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаречовини: хлоргексидину дигідрохлорид 0,05 г; лідокаїну 2 р.Фармакотерапевтична групаКатеджель з лідокаїном має антисептичну, місцевоанестезуючу дію.Показання до застосуванняЗнеболення у гінекології, урології при ендоскопії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату Катеджель з лідокаїном.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДані про лікарську взаємодію препарату Катеджель з лідокаїном не надано.Спосіб застосування та дозиУ чоловіків зазвичай використовується шприц 11 мл; У жінок та дітей 6 мл. Інстиляцію слід проводити за допомогою легкого тиску на гофрований шприц. Після випорожнення шприца необхідно тримати його у стислому стані до вилучення з каналу. Введення інструментів рекомендується проводити через 10 хв після інстиляції гелю.ПередозуванняНемає даних.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри вираженій брадикардії, при проведенні наркозу рекомендується застосовувати змащувальні засоби, що не містять лідокаїну. У разі "хибного шляху" не вводити в уретру (можливе нанесення гелю на інструмент або надлобкове відведення сечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
556,00 грн
470,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: леветирацетам – 1000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 192,00 мг, повідон К30 – 20,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 16,00 мг, тальк – 8,00 мг, магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка таблетки: Опадрай 85F18422 (полівініловий спирт частково гідролізований – 14,400 мг, титану діоксид – 9,000 мг, макрогол/ПЕГ 3350 – 7,272 мг, тальк – 5,328 мг) – 36,00 мг. По 6 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПВХ/Ал блістері. 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з ризиком та гравіюванням "1000" на одній стороні пігулки.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаНе спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування. Леветирацетам є добре розчинною речовиною з високою проникною здатністю. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути прогнозована, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу їди. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Дані щодо розподілу препарату по тканинах відсутні. Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є ферментативний гідроліз ацетамідної групи. Ізоферменти цитохрому Р450 печінки не беруть участі в утворенні первинного неактивного фармакологічно метаболіту (ucb L057). Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. Леветирацетам та його основний метаболіт не інгібують основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 1А2), глюкуронілтрансферазу (UGT1A1 та UGT1A6) та еп. Леветирацетам також не впливає на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від дози, шляху введення та тривалості застосування. Середній загальний кліренс становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну (КК). Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком 4-12 років Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мкг/кг маси тіла Т1/2 у дітей віком 4-12 років становить 6 годин. . Після повторного прийому внутрішньо препарату в дозі від 20 до 60 мг/кг у дітей 4-12 років Сmах досягається протягом 0,5-1,0 год і збільшується лінійно та пропорційно дозі.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vivo та in vitro показали, що леветирацетам не змінює основних характеристик клітин та нормальну передачу нервових імпульсів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через гаммааміномасляної кислоти (ГАМК)- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію,проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Показання до застосуванняЯк монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої, у дорослих та дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих та у підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону та інших компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не встановлена). З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність. У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 1000 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати дані пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Грудне годування. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому за необхідності його застосування у період лактації грудне вигодовування на час прийому препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/корисність лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. Фертильність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічних даних немає, можливий ризик у людини невідомий.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Для позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія. Психічні порушення: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації, атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) та порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію, - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймали леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин, топірамат, примідон). Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні засоби порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з нестероїдними протизапальними засобами, сульфаніламідами та метотрексатом. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол, левоноргестрел). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дігоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Відсутні дані про клінічно значущі лікарські взаємодії у дітей, які отримували леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу. Повнота всмоктування леветирацетаму прийому внутрішньо не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Як монотерапія Дорослим та підліткам старше 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі комплексної терапії Дітям старше 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази в добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози. У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг, призначення дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо. Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюється за схемою, наведеною для дорослих. Дорослим та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла 50 кг і більше лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на день може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років і старше) дозу слід коригувати залежно від величини КК, добову дозу підбирають індивідуально. КК (мл/хв) можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці (КС) (мг/дл). КК для чоловіків можна розрахувати за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / 72 х КС (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Потім КК коригується з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою: КК (мл/хв/1,73 м2) = КК (мл/хв) / ППТ об'єкта (м2) х 1,73 Таблиця 1. Режим дозування препарату у дорослих та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких понад 50 кг. Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Норма >80 Від 500 до 1500 мг двічі на добу Легка 50-79 Від 500 до 1000 мг двічі на добу Середній тяжкості 30-49 Від 250 до 750 мг 2 рази на добу Важка <30 Від 250 до 500 мг двічі на добу Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) - Від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** * у перший день лікування рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг ** після завершення гемодіалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Дітям з нирковою недостатністю корекцію дози леветирацетаму слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) може бути оцінений на підставі визначення сироваткового креатиніну (мг/дл) для підлітків та дітей, використовуючи таку формулу (формулу Шварца): КК (мл/хв/1,73 м2) = Зростання (см) х ks/КС (мл/дл) ks=0,55 для дітей молодше 13 років та підлітків жіночої статі; ks=0,7 для підлітків чоловічої статі. Таблиця 2. Режим дозування препарату для дітей та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких менше 50 кг Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Діти старше 4 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг Норма >80 10-30 мг/кг 2 рази на добу Легка 50-79 10-20 мг/кг 2 рази на добу Середній тяжкості 30-49 5-15 мг/кг 2 рази на добу Важка <30 5-10 мг/кг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі) - 10-20 мг/кг 1 раз на добу1,2 1 15 мг/кг рекомендована доза навантаження в перший день лікування 2 рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг Порушення функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при ККПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: після гострого передозування необхідно викликати блювоту та промити шлунок з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше 50 кг). У дітей зниження дози не повинне перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнта на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Однак віддалені наслідки на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. Ризик розвитку анорексії збільшується при одночасному застосуванні з топіраматом. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив леветирацетаму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчався, однак, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
1 009,00 грн
419,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: леветирацетам – 1000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 192,00 мг, повідон К30 – 20,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 16,00 мг, тальк – 8,00 мг, магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка таблетки: Опадрай 85F18422 (полівініловий спирт частково гідролізований – 14,400 мг, титану діоксид – 9,000 мг, макрогол/ПЕГ 3350 – 7,272 мг, тальк – 5,328 мг) – 36,00 мг. По 6 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПВХ/Ал блістері. 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з ризиком та гравіюванням "1000" на одній стороні пігулки.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаНе спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування. Леветирацетам є добре розчинною речовиною з високою проникною здатністю. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути прогнозована, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу їди. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Дані щодо розподілу препарату по тканинах відсутні. Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є ферментативний гідроліз ацетамідної групи. Ізоферменти цитохрому Р450 печінки не беруть участі в утворенні первинного неактивного фармакологічно метаболіту (ucb L057). Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. Леветирацетам та його основний метаболіт не інгібують основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 1А2), глюкуронілтрансферазу (UGT1A1 та UGT1A6) та еп. Леветирацетам також не впливає на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від дози, шляху введення та тривалості застосування. Середній загальний кліренс становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну (КК). Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком 4-12 років Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мкг/кг маси тіла Т1/2 у дітей віком 4-12 років становить 6 годин. . Після повторного прийому внутрішньо препарату в дозі від 20 до 60 мг/кг у дітей 4-12 років Сmах досягається протягом 0,5-1,0 год і збільшується лінійно та пропорційно дозі.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vivo та in vitro показали, що леветирацетам не змінює основних характеристик клітин та нормальну передачу нервових імпульсів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через гаммааміномасляної кислоти (ГАМК)- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію,проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Показання до застосуванняЯк монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої, у дорослих та дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих та у підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону та інших компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не встановлена). З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність. У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 1000 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати дані пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Грудне годування. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому за необхідності його застосування у період лактації грудне вигодовування на час прийому препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/корисність лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. Фертильність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічних даних немає, можливий ризик у людини невідомий.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Для позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія. Психічні порушення: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації, атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) та порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію, - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймали леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин, топірамат, примідон). Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні засоби порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з нестероїдними протизапальними засобами, сульфаніламідами та метотрексатом. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол, левоноргестрел). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дігоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Відсутні дані про клінічно значущі лікарські взаємодії у дітей, які отримували леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу. Повнота всмоктування леветирацетаму прийому внутрішньо не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Як монотерапія Дорослим та підліткам старше 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі комплексної терапії Дітям старше 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази в добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози. У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг, призначення дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо. Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюється за схемою, наведеною для дорослих. Дорослим та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла 50 кг і більше лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на день може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років і старше) дозу слід коригувати залежно від величини КК, добову дозу підбирають індивідуально. КК (мл/хв) можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці (КС) (мг/дл). КК для чоловіків можна розрахувати за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / 72 х КС (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Потім КК коригується з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою: КК (мл/хв/1,73 м2) = КК (мл/хв) / ППТ об'єкта (м2) х 1,73 Таблиця 1. Режим дозування препарату у дорослих та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких понад 50 кг. Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Норма >80 Від 500 до 1500 мг двічі на добу Легка 50-79 Від 500 до 1000 мг двічі на добу Середній тяжкості 30-49 Від 250 до 750 мг 2 рази на добу Важка <30 Від 250 до 500 мг двічі на добу Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) - Від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** * у перший день лікування рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг ** після завершення гемодіалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Дітям з нирковою недостатністю корекцію дози леветирацетаму слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) може бути оцінений на підставі визначення сироваткового креатиніну (мг/дл) для підлітків та дітей, використовуючи таку формулу (формулу Шварца): КК (мл/хв/1,73 м2) = Зростання (см) х ks/КС (мл/дл) ks=0,55 для дітей молодше 13 років та підлітків жіночої статі; ks=0,7 для підлітків чоловічої статі. Таблиця 2. Режим дозування препарату для дітей та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких менше 50 кг Група КК (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Діти старше 4 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг Норма >80 10-30 мг/кг 2 рази на добу Легка 50-79 10-20 мг/кг 2 рази на добу Середній тяжкості 30-49 5-15 мг/кг 2 рази на добу Важка <30 5-10 мг/кг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі) - 10-20 мг/кг 1 раз на добу1,2 1 15 мг/кг рекомендована доза навантаження в перший день лікування 2 рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг Порушення функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при ККПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: після гострого передозування необхідно викликати блювоту та промити шлунок з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше 50 кг). У дітей зниження дози не повинне перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнта на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Однак віддалені наслідки на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. Ризик розвитку анорексії збільшується при одночасному застосуванні з топіраматом. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив леветирацетаму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчався, однак, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
362,00 грн
329,00 грн
Інформація від виробникаКармоліс Льодяники дитячі з медом і вітаміном С Вишня відрізняються ніжним смаком і містять ефірні олії десяти лікарських рослин (чебрецю, шавлії, анісу, лимону, коричника китайського, гвоздики, м'яти перцевої, мускатного горіха, лаванди, меліси). Склад дитячих Льодяників збагачений вітаміном С (загальнозміцнююча та імуностимулююча дія) та медом (антисептична та протизапальна дія). Льодяники рекомендовані дітям з 6 років. Кармоліс Льодяники та лікарський препарат Кармоліс Краплі виробляються за одним рецептом і містять ідентичний склад ефірних олій. Кармоліс Льодяники: Поліпшують стан верхніх дихальних шляхів при застуді та кашлі. Створюють ефект "міні-інгаляції". Надають пом'якшувальну дію на слизову оболонку носа. Зменшують осиплість голосу. Поліпшують загальне самопочуття. Знімають нудоту під час заколисування у транспорті. Освіжають подих. Кармоліс Льодяники мають важливу перевагу – пролонговану дію. Пом'якшувальна дія на запалені слизові оболонки горла зберігається протягом тривалого часу після розсмоктування льодяника. Ефірні олії у складі Кармоліса Леденцов виробляються методом подвійної аквадистиляції. Це єдиний метод, що дозволяє вилучити чисті 100% ефірні олії без сторонніх домішок, тому тільки отримані даним методом ефірні олії дозволені до застосування в медицині та фармацевтиці.ХарактеристикаРекомендовані дітям від 6 років. БАД – джерело ефірних олій. Натуральний препарат на основі ефірних олій десяти лікарських рослин з вітаміном С, низьким вмістом ментолу та м'яким медовим смаком. Показані для профілактики та лікування захворювань верхніх дихальних шляхів. Зменшують інтенсивність кашлю, закладеність носа, знімають подразнення та першіння у горлі. Допомагають при функціональних розладах ШКТ (нудота та заколисування у транспорті). Поліпшують загальне самопочуття та освіжають дихання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); Допоміжні речовини: МКЦ – 112,22 мг; кальцію гідрофосфат безводний – 20 мг; крохмаль пшеничний – 5 мг; магнію стеарат – 1,4 мг. Сироп - 5 мл: Активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); Допоміжні речовини: сорбітол – 1750 мг; метилпарагідроксибензоат - 5 мг; пропілпарагідроксибензоат - 1 мг; лимонної кислоти моногідрат – 9 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат - 30 мг; етанол (96%) - 100 мг; натрію сахаринат – 1 мг; ароматизатор полуничний (рідка есенція "Полуниця") - 15 мг; вода очищена – до 5 мл.
728,00 грн
439,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл 5 мл (1 амп.): активна речовина: вальпроат натрію – 500 мг (еквівалент вальпроєвої кислоти 433,9 мг); допоміжні речовини: натрію гідроксид – 117 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат – 71,8 мг, вода для ін'єкцій – до 5 мл. Розчин внутрішньовенного введення, 100 мг/мл. По 5 мл в ампулі безбарвного скла (тип I) з червоною точкою розлому та кільцем оранжевого кольору у верхній частині. 5 амп. у прозорому пластиковому піддоні; по 1 піддону у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – протиепілептична.ФармакокінетикаCss (рівноважна концентрація) при внутрішньовенному введенні досягається протягом декількох хвилин і може підтримуватися за допомогою повільного інфузійного введення. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Вальпроєва кислота пов'язана з білками плазми на 90-95% при концентрації в плазмі крові до 50 мг/л і на 80-85% при концентрації 50-100 мг/л; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язування з білками плазми знижено. Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною, не пов'язаною з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти, становлячи близько 10% рівня у сироватці. Вальпроєва кислота проникає через ГПБ та гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері.Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та повітрям, що видихається. T1/2 вальпроєвої кислоти становить у здорових піддослідних та при монотерапії від 8 до 20 год; при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, T1/2 може становити 6-8 годин; у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців – може бути значно більш тривалим.ФармакодинамікаКонвулекс - протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту ГАМК у ЦНС унаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМКА (активація ГАМКергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливий прямий вплив на активність мембран пов'язаний із змінами провідності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.Показання до застосуванняепілептичний статус; епілепсія різної етіології - ідіопатична, криптогенна та симптоматична; генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні; парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: з вторинною генералізацією або без неї; специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто); фебрильні судоми у дітей; лікування та профілактика біполярних афективних розладів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату; печінкова недостатність; гострий та хронічний гепатит; порушення функції підшлункової залози; порфірія; геморагічний діатез; виражена тромбоцитопенія; комбінація з мефлохіном, звіробою продірявленим, ламотриджином; порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі); період лактації. З обережністю: діти – при лікуванні кількома протиепілептичними препаратами; діти та підлітки з множинними супутніми захворюваннями та при важких формах нападів; порушення функції нирок; хворі з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози; пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія); вроджені ензімопатії; органічні ураження мозку; гіпопротеїнемія; дитячий вік (до 3 років); вагітність (особливо І триместр).Вагітність та лактаціяПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у І триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування препаратом Конвулекс. Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.Побічна діяУ цілому нині, Конвулекс добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при поєднаній терапії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запори, панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше – на 2–12-й тиждень). З боку ЦНС: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати, енурез, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння мушок перед очима. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжуються подовженням часу кровотечі, петехіальні крововиливи, кровоплини, кровоплини, гематоз). З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпергліцинемія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Інші: периферичні набряки, випадання волосся (як правило, відновлюється після відміни препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані поєднання Мефлохін. Ризик епілептичних нападів унаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та з іншого боку – протисудомного ефекту мефлохіну. Звіробій продірявлений. Ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані поєднання Ламотріджін. Підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Поєднання, що вимагають особливих застережень Карбамазепін. Вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини вимагають уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань. Фенобарбітал, примідон. Вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижують її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого застосування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові. Фенітоїн. Можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності. Клоназепам. Додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу. Цесуксимід. Вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності. Топірамат. Підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії. Фелбамат. Підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі на 35–50% із небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни. Нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів. Циметидин, еритроміцин. Пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі. Зідовудін. Вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності. Карбапенеми, монобактами. Меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. Поєднання, які слід брати до уваги Ацетилсаліцилова кислота. Посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти. Непрямі антикоагулянти. Вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітамін-К-залежними антикоагулянтами. Німодіпін. Посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою. Мієлотоксичні ЛЗ. Підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення. Етанол та гепатотоксичні ЛЗ. Збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Інші поєднання Пероральні контрацептиви. Вальпроєва кислота не викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективність гормональних пероральних протизаплідних засобів.Спосіб застосування та дозиВ/в. При внутрішньовенному повільному введенні рекомендована добова доза вальпроєвої кислоти становить 5-10 мг/кг. При внутрішньовенному інфузійному введенні рекомендована доза вальпроєвої кислоти становить 0,5-1 мг/кг/год. При переході з прийому внутрішньо на внутрішньовенне введення дози не змінюють, перше внутрішньовенне введення рекомендується через 12 годин після останнього прийому внутрішньо. Введення розчину для ін'єкцій слід замінювати прийомом препарату внутрішньо, як тільки стан хворого це дозволить. Перший прийом внутрішньо рекомендується також через 12 годин після останньої ін'єкції. При необхідності швидкого досягнення та підтримання високої концентрації у плазмі рекомендується наступний підхід: внутрішньовенне введення 15 мг/кг за 5 хв, через 30 хв розпочати інфузію зі швидкістю 1 мг/кг/год при постійному моніторуванні концентрації до досягнення рівня у плазмі близько 75 мкг/мл. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2500 мг. Середні добові дози становлять 20 мг/кг у дорослих та літніх хворих, 25 мг/кг – у підлітків, 30 мг/кг – у дітей. Як інфузійний розчин для препарату Конвулекс може використовуватися ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера. Приготовлений розчин для інфузії може бути використаний протягом 24 годин, невикористаний об'єм розчину знищується. Якщо внутрішньовенно застосовуються інші ЛЗ, препарат Конвулекс необхідно вводити за окремою системою вливання.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: гемодіаліз, форсований діурез, підтримка дихання та ССС.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл: Активна речовина: вальпроат натрію – 300 мг; допоміжні речовини: натрію сахаринат – 8.5 мг, ароматизатор з апельсиновим смаком – 2 мг, хлористоводнева кислота (37%) – достатня кількість для доведення рН до 9.0, натрію гідроксид – достатня кількість для доведення рН до рН 9.0, вода очищена – до 1 мл . 100 мл - флакони темного склаОпис лікарської формиКраплі для внутрішнього прийому у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат. Має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у ЦНС внаслідок інгібування ферменту GABA-трансферази. GABA знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори GABAА (активації GABA-ергічної передачі), а також впливу на потенціал-залежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами провідності для іонів калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.ФармакокінетикаВсмоктування Вальпроєва кислота практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність при прийомі внутрішньо становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Cmax у плазмі досягається через 4 год. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі становить 50-150 мг/л. Пролонгована форма характеризується повільною абсорбцією, нижчою (на 25%), але стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год. Розподіл Css досягається на 2-4 день лікування залежно від інтервалів між прийомами доз. При концентрації в плазмі до 50 мг/л зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми становить 90-95%, при концентрації 50-100 мг/л - 80-85%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значення концентрації у спинномозковій рідині корелюють з величиною не пов'язаної з білками фракції активної речовини. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері. Метаболі Вальпроєва кислота піддається глюкуронування та окиснення в печінці. Виведення Вальпроєва кислота (1-3% від дози) і її метаболіти виводяться нирками, невеликі кількості - з калом і повітрям, що видихається. T1/2 вальпроєвої кислоти при монотерапії та у здорових добровольців становить 8-20 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми зменшується. При поєднанні з іншими лікарськими засобами T1/2 може становити 6-8 годин через індукцію метаболічних ферментів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів похилого віку та дітей віком до 18 місяців можливе значне збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняепілепсія різної етіології (ідіопатична, криптогенна та симптоматична); генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей (з вторинною генералізацією або без неї); специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто); поведінкові розлади, зумовлені епілепсією; фебрильні судоми у дітей; дитячий тик; лікування та профілактика біполярних афективних розладів, стійких до лікування препаратами літію або іншими лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність; гострий та хронічний гепатит; порушення функції підшлункової залози; порфірія; геморагічний діатез; виражена тромбоцитопенія; порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі); період лактації; діти із масою тіла менше 20 кг; дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат наступним категоріям пацієнтів: з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози; при пригніченні кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); при нирковій недостатності; при вроджених ферментопатії; при органічних захворюваннях мозку; при гіпопротеїнемії; при вагітності (особливо І триместр); дітям із розумовою відсталістю.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід призначати препарат при вагітності (особливо у І триместрі). Протипоказане застосування препарату в період лактації. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 3 років та у дітей з масою тіла менше 20 кг. З обережністю слід призначати препарат дітям із розумовою відсталістю.Побічна діяВ цілому Конвулекс® добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації препарату в плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії. З боку системи травлення: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко – запор, панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку нервової системи: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати енурез, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органу зору: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводить до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне). З боку статевих органів та молочної залози: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Інші: зменшення або збільшення маси тіла, периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиВальпроєва кислота посилює ефекти, зокрема. та побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиків, етанолу. Додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу. При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з барбітуратами або примідоном спостерігається підвищення концентрації останніх у плазмі. Збільшує T1/2 ламотриджину (інгібує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T1/2 його подовжується до 70 год у дорослих та до 45-55 год – у дітей). Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1/2 не змінюється. Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні засоби (нейролептики) та інші лікарські засоби, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність препарату. При одночасному прийомі препарату Конвулекс з етанолом та іншими лікарськими засобами, що пригнічують роботу ЦНС (трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні лікарські засоби), можливе посилення пригнічення ЦНС. При поєднанні із саліцилатами спостерігається посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв'язку з білками плазми). Конвулекс® посилює ефект антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота) та непрямих антикоагулянтів. При поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти у сироватці крові (прискорення метаболізму). Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози). Мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення. Вальпроєва кислота не викликає індукції печінкових ферментів та не знижує ефективності пероральних контрацептивів. Етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни метаболізму. Меропенем знижує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. При одночасному застосуванні з топіраматом підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії.Спосіб застосування та дозиКраплі приймають внутрішньо, 2-3 рази на добу, незалежно від їди, з невеликою кількістю води. Дорослим при всіх рекомендованих показаннях препарат призначають у початковій дозі 600 мг на добу з поступовим підвищенням дози на 150-250 мг кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів). Початкова доза при монотерапії становить 5-15 мг/кг/сут, потім дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг на тиждень. Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг, тобто. 20-25 мг/кг. При необхідності доза може бути збільшена до 2500 мг на добу (30 мг на кг на добу). Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі). При проведенні комбінованої терапії доза становить 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень. Дітям з масою тіла більше 25 кг при всіх рекомендованих показаннях призначають у початковій дозі 300 мг/добу (5-15 мг/кг/добу), з поступовим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів) , при цьому доза, як правило, становить 1000-1500 мг/добу (20-30 мг/кг/сут). Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі). Для дітей з масою тіла 7.5-25 кг при всіх рекомендованих показаннях при монотерапії середня доза становить 15-45 мг/кг/добу, максимальна - 50 мг/кг/добу. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год) з наступним призначенням активованого вугілля, гемодіаліз. Форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування доцільним є контроль активності печінкових трансаміназ, концентрації білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи згортання крові, активності амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами). Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвою кислотою слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми. При виникненні на фоні лікування симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. Під час лікування слід враховувати можливе перекручування результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів пацієнту необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування. Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів. Різке припинення прийому препарату Конвулекс може призвести до почастішання епілептичних нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
11 872,00 грн
404,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат – 20 мг; допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40 мг; вода для ін'єкцій - qs до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 20 мг/мл. В одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Ph. Eur.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин, 1 мл. 5 або 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 4 або 6 контурних осередкових упаковок у картонній пачці. Упаковка «in bulk»: 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 24 контурні коміркові упаковки в картонній коробці або 4 контурні коміркові упаковки в картонній пачці без маркування, 6 картонних пачок у картонній коробці. У разі вторинної упаковки на території РФ: 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац за ГОСТ 7933-89 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ.Опис лікарської формиРозчин: злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуномодулююче.ФармакокінетикаУ зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичною дозою дані по фармакокінетиці мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після ін'єкції глатирамера ацетат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему та частково досягати судинного русла. Концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів, що визначається, не корелює з терапевтичною дією.ФармакодинамікаКопаксон®-Тева (глатірамера ацетат) є оцтовокислою сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланіном, L-тирозином і L-лізином, і за хімічною будовою має елементи схожості з основним. Глатирамера ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючому захворюванні ЦНС - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамера ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне розповсюдження активованих Т-супресорів. Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції:стимуляція антигенспецифічних супресорних Т-лімфоцитів (Th2-типу) та гальмування антигенспецифічних ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин. Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічного фактора Th2-клітинами та захищає мозкові структури від ушкодження (нейропротективна дія). Глатирамера ацетат не має генералізований вплив на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату при тривалому застосуванні не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.ІнструкціяНеобхідно переконатися в наявності всього необхідного для ін'єкції: одноразовий шприц, заповнений розчином препарату Копаксон-Тева, контейнер для використаних шприців, ватний тампон, змочений спиртом. Перед ін'єкцією витягти одноразовий шприц із контурної коміркової упаковки, видаливши захисну паперову смужку. Витримати шприц із розчином при кімнатній температурі не менше 20 хв. Перед введенням препарату Копаксон-Тева ретельно вимити руки з милом. Уважно оглянути розчин у шприці. За наявності зважених частинок або змін кольору розчину його не слід застосовувати. Вибрати місце для ін'єкції. Можливі зони для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (приблизно 5 см навколо пупка). Не слід проводити ін'єкцію у болючі місця, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Вибираючи нове місце можна зменшити неприємні відчуття та біль під час ін'єкції. Всередині кожної ін'єкційної зони достатньо місця для кількох ін'єкцій. Рекомендується скласти схему місць ін'єкцій та мати її при собі. Для ін'єкцій в область сідниць та рук пацієнту потрібна допомога іншої людини. Зняти захисний ковпачок із голки. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватною серветкою, змоченою спиртовим розчином, трохи зібрати шкіру в складку великим і вказівним пальцями. Розташовуючи голку шприца перпендикулярно до місця ін'єкції, проколоти шкіру і, рівномірно натискаючи на поршень шприца, ввести його вміст у місце ін'єкції. Видалити голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. Помістити шприц у контейнер для використаних шприців. При введенні препарату Копаксон®-Тева необхідно зробити ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не можна вводити подвійну дозу. Наступний шприц із препаратом Копаксон®-Тева слід використовувати лише через 24 год.Показання до застосуванняклінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демієлінізації, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з вираженістю запального процесу, що вимагає застосування внутрішньовенної глюкокортикостероїди (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз); рецидиво-ремітуючий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Препарат Копаксон-Тева протипоказаний під час вагітності. Під час лікування препаратом Копаксон®-Тева необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяПрепарат Копаксон®-Тева безпечний та добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися перелічені нижче побічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, зміна структури лімфоцитів. З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: гіпертиреоз. З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину у сироватці крові. З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, спотворення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, у т.ч. малогомілкового нерва, ступор. З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери та рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: головний біль, порушення слуху. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску, варикозне розширення вен. З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легень, ларингоспазм. З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальне кровотеча. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у шийному відділі хребта, біль у спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит. З боку сечовивідної системи: імперативний поклик до сечовипускання, поллакіурія, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз. З боку статевих органів та молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників у мазках із каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення. Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань Herpes simplex, риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, оперізуючий герпес. Інші реакції безпосередньо після ін'єкції*, астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля. * Реакції безпосередньо після ін'єкції: місцеві реакції – біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри; системні реакції - припливи крові, біль у грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. Вказані симптоми носять тимчасовий та обмежений характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть також початися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між глатирамером ацетатом та іншими лікарськими препаратами вивчена недостатньо. Не виявлено жодної лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, що застосовуються для терапії розсіяного склерозу, у т.ч. з кортикостероїдами (при комбінованому застосуванні протягом до 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшуватися.Спосіб застосування та дозиП/к. У вигляді ін'єкцій по 20 мг препарату Копаксон-Тева (1 заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу щодня, переважно в один час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар. Кожен шприц із препаратом Копаксон®-Тева призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняДаних про передозування препарату Копаксон-Тева немає. У разі передозування показано ретельне спостереження та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування препаратом Копаксон-Тева необхідний контроль невролога та лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість появи побічних реакцій, зокрема. що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Копаксон-Тева. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно вирішуються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення щодо застосування симптоматичної терапії приймає лікар. Біль у грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій, як правило, носить минущий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий. При тривалому застосуванні (протягом кількох місяців) препарату Копаксон-Тева у місцях ін'єкцій може розвинутись ліпоатрофія та у поодиноких випадках – некроз шкіри. Для того, щоб запобігти розвитку цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнтові суворо дотримуватися послідовності місць для ін'єкцій за схемою, в якій має бути передбачена обов'язкова щоденна зміна місця для ін'єкції. Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні бути під контролем лікаря. У зв'язку з тим, що препарат Копаксон®-Тева є імуномодулюючою ЛЗ та використовується при лікуванні аутоімунного захворювання – розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, у зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта. Якщо у пацієнта немає можливості зберігати шприци з препаратом Копаксон-Тева у холодильнику, то допускається зберігання при температурі 15–25 °C, але не більше 1 міс. Якщо протягом місяця шприци з препаратом не були використані і при цьому контурна коміркова упаковка не була розкрита, то ці шприци слід зберігати в холодильнику (2–8 °C). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На підставі наявних даних немає потреби у спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
11 473,00 грн
200,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат 40 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 40 мг/мл. По 1 мл розчину препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Євр. Фарм.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин. По 3 шприци в контурній комірковій упаковці з ПВХ; по 4 контурних осередкових упаковки поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЗлегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики у пацієнтів не проводилося. Дані in vitro, а також обмежені дані, отримані за участю здорових добровольців показують, що при введенні активна активна речовина швидко абсорбується, при цьому більша частина її розпадається на дрібні фрагменти в підшкірній клітковині. Дані доклінічних досліджень Доклінічні дані, що ґрунтуються на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, репродуктивній токсичності, генотоксичності або канцерогенності, не вказують на наявність особливих шкідливих факторів для людини, крім даних, уже включених до розділів даного опису препарату. З огляду на відсутність даних щодо фармакокінетики, неможливо визначити допустимі межі концентрації у людини в порівнянні з твариною. У невеликої кількості щурів та мавп, яким вводили препарат щонайменше протягом 6 місяців, відзначалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У 2-річному дослідженні на щурах не спостерігалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У сенсибілізованих тварин (морських свинок та мишей) після введення препарату відзначалася анафілаксія. Актуальність цих даних для людини невідома. Токсична дія в місці ін'єкції після повторного введення препарату тварин відноситься до поширених реакцій.ФармакодинамікаМеханізм дії глатирамера ацетату у пацієнтів із розсіяним склерозом не до кінця вивчений. Вважають, що глатирамера ацетат змінює імунні процеси, імовірно, що грають основну роль у патогенезі розсіяного склерозу. Ця гіпотеза підтверджується результатами досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). ЕАЕ часто використовують як експериментальну модель розсіяного склерозу. Дослідження, проведені на тваринах та за участю пацієнтів з розсіяним склерозом, показали, що введення глатирамера ацетату викликає периферичну індукцію та активацію глатирамера ацетат-специфічних супресорних Т-лімфоцитів. Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Результати 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження підтвердили ефективність препарату Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл при підшкірному введенні 3 рази на тиждень щодо зниження частоти загострень. При проведенні реєстраційного клінічного дослідження критерієм включення пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом було щонайменше одне документально підтверджене клінічне загострення за останні 12 міс або 2 загострення за останні 24 міс, або одне загострення за останні 12–24 міс за наявності щонайменше вогнища, що накопичує контраст (Gd+) і візуалізується на Т1-зважених МРТ зображення за останні 12 міс. Первинною метою дослідження було визначення загальної кількості підтверджених загострень. Вторинною метою — визначення сукупного числа нових/збільшених вогнищ, що виявляються на Т2-зважених МРТ-зображеннях, і сукупна кількість вогнищ, що накопичують контраст і візуалізуються на Т1-зважених зображеннях на 6-му та 12-му місяці дослідження. У дослідження було рандомізовано 1404 пацієнти у співвідношенні 2:1 у групу, що отримувала лікування препаратом Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл (n=943), або групу плацебо (n=461) відповідно. Обидві групи були зіставні за вихідними демографічними показниками, особливостями перебігу розсіяного склерозу та МРТ параметрами. Пацієнти мали в середньому 2 загострення захворювання протягом 2 років до скринінгу. У порівнянні з групою плацебо, у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень, спостерігалося статистично значуще зниження частоти загострень та сукупної кількості вогнищ на Т2-зважених зображеннях та вогнищ, що накопичують контраст на Т1-зважених що відповідає терапевтичному ефекту препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл при його щоденному введенні. Прямий порівняльний аналіз ефективності та безпеки препарату в дозі 20 мг/мл (при щоденному введенні) та 40 мг/мл (при 3-кратному щотижневому введенні) у рамках даного дослідження не проводився. Під час проведення даного 12-місячного дослідження не було отримано доказів впливу препарату на прогресування інвалідизації або тривалість загострень. В даний час немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з первинно- або вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом.Показання до застосуванняРецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Копаксон 40 під час вагітності немає, можливий ризик застосування під час вагітності не встановлено. Проведені дослідження на тваринах недостатні для встановлення впливу препарату на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Препарат Копаксон 40 протипоказаний під час вагітності. Під час лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Копаксон 40 у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяБільшість даних щодо безпеки застосування препарату Копаксон 40 були накопичені на підставі використання препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл у вигляді щоденних ін'єкцій. У цьому розділі представлені дані, накопичені за час проведення 4 плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Копаксон-Тева у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 20 мг/мл 1 раз на день і 1 плацебо-контрольованого дослідження застосування препарату Копаксон 40 у вигляді п/к ін'єкцій у дозі 40 мг/мл тричі на тиждень. Копаксон-Тева 20 мг/мл (застосовується щодня). Найчастіше в ході клінічних досліджень препарату Копаксон-Тева відзначалися реакції на місці ін'єкції. Проведені плацебо-контрольовані дослідження показали, що частка пацієнтів, які повідомили про дані небажані явища, щонайменше 1 раз становила 70% для препарату Копаксон-Тева та 37% для плацебо. Найчастіше спостерігалися почервоніння, біль, ущільнення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість. Реакція, асоційована принаймні з одним або більше симптомами (вазодилатація, біль у грудях, задишка, прискорене серцебиття або тахікардія), яка проявляється через кілька хвилин після ін'єкції, називається негайною постін'єкційною реакцією. Принаймні один із симптомів зазначеної реакції спостерігався щонайменше один раз у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева, порівняно з 13% пацієнтів із групи плацебо. Всі небажані реакції, що найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева в порівнянні з групою плацебо, представлені нижче. Ці дані були отримані в ході 4 реєстраційних подвійних-сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 512 пацієнтів, які отримували Копаксон-Тева щодня та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У 3 дослідженнях брали участь 269 пацієнтів з діагнозом рецидивірно-ремітуючий розсіяний склероз, які отримували препарат Копаксон-Тева щодня протягом 35 міс та 271 пацієнт із групи плацебо. У 4-му дослідженні брали участь 243 пацієнти (група Копаксон-Тева) з першим клінічним епізодом захворювання, у яких було встановлено високий ризик розвитку клінічно підтвердженого розсіяного склерозу, та 238 пацієнтів, які отримували плацебо.Тривалість дослідження становила 36 міс.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між препаратом Копаксон 40 та іншими лікарськими засобами окремо не оцінювалася. Немає даних щодо взаємодії з інтерфероном бета. Виявлено збільшення випадків реакцій у місці ін'єкцій при одночасному введенні препарату Копаксон 40 глюкокортикостероїдів. У дослідженні in vitro було зроблено припущення, що глатирамера ацетат має високий рівень зв'язку з білками плазми і не витісняється зі зв'язку з білками плазми самостійно, а також фенітоїном або карбамазепіном. Тим не менш, оскільки препарат Копаксон 40 має потенційну дію на протеїнзв'язуючі речовини, необхідно контролювати його одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиП/к, по 40 мг препарату Копаксон 40 (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 3 рази на тиждень, мінімальний інтервал між ін'єкціями - 48 год. Препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. В даний час дані про тривалість курсу лікування відсутні. Рішення про призначення тривалого курсу лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку. Пацієнтам рекомендується пройти навчання з техніки самостійного ін'єкцій. Перша ін'єкція (а також 30 хв після неї) має проходити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Для зниження ризику появи подразнення або болю в області ін'єкції щоразу необхідно змінювати зону для введення ін'єкції. Кожен шприц із препаратом Копаксон 40 призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняОтримано кілька повідомлень про передозування (до 300 мг глатирамера ацетату). Жодних побічних реакцій, крім перелічених у розділі «Побічні дії», при цьому не спостерігалося. У разі передозування показано ретельне спостереження, симптоматичне та підтримуюче лікування.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
10 615,00 грн
353,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат 40 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 40 мг/мл. По 1 мл розчину препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Євр. Фарм.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин. По 3 шприци в контурній комірковій упаковці з ПВХ; по 4 контурних осередкових упаковки поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЗлегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики у пацієнтів не проводилося. Дані in vitro, а також обмежені дані, отримані за участю здорових добровольців показують, що при введенні активна активна речовина швидко абсорбується, при цьому більша частина її розпадається на дрібні фрагменти в підшкірній клітковині. Дані доклінічних досліджень Доклінічні дані, що ґрунтуються на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, репродуктивній токсичності, генотоксичності або канцерогенності, не вказують на наявність особливих шкідливих факторів для людини, крім даних, уже включених до розділів даного опису препарату. З огляду на відсутність даних щодо фармакокінетики, неможливо визначити допустимі межі концентрації у людини в порівнянні з твариною. У невеликої кількості щурів та мавп, яким вводили препарат щонайменше протягом 6 місяців, відзначалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У 2-річному дослідженні на щурах не спостерігалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У сенсибілізованих тварин (морських свинок та мишей) після введення препарату відзначалася анафілаксія. Актуальність цих даних для людини невідома. Токсична дія в місці ін'єкції після повторного введення препарату тварин відноситься до поширених реакцій.ФармакодинамікаМеханізм дії глатирамера ацетату у пацієнтів із розсіяним склерозом не до кінця вивчений. Вважають, що глатирамера ацетат змінює імунні процеси, імовірно, що грають основну роль у патогенезі розсіяного склерозу. Ця гіпотеза підтверджується результатами досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). ЕАЕ часто використовують як експериментальну модель розсіяного склерозу. Дослідження, проведені на тваринах та за участю пацієнтів з розсіяним склерозом, показали, що введення глатирамера ацетату викликає периферичну індукцію та активацію глатирамера ацетат-специфічних супресорних Т-лімфоцитів. Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Результати 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження підтвердили ефективність препарату Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл при підшкірному введенні 3 рази на тиждень щодо зниження частоти загострень. При проведенні реєстраційного клінічного дослідження критерієм включення пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом було щонайменше одне документально підтверджене клінічне загострення за останні 12 міс або 2 загострення за останні 24 міс, або одне загострення за останні 12–24 міс за наявності щонайменше вогнища, що накопичує контраст (Gd+) і візуалізується на Т1-зважених МРТ зображення за останні 12 міс. Первинною метою дослідження було визначення загальної кількості підтверджених загострень. Вторинною метою — визначення сукупного числа нових/збільшених вогнищ, що виявляються на Т2-зважених МРТ-зображеннях, і сукупна кількість вогнищ, що накопичують контраст і візуалізуються на Т1-зважених зображеннях на 6-му та 12-му місяці дослідження. У дослідження було рандомізовано 1404 пацієнти у співвідношенні 2:1 у групу, що отримувала лікування препаратом Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл (n=943), або групу плацебо (n=461) відповідно. Обидві групи були зіставні за вихідними демографічними показниками, особливостями перебігу розсіяного склерозу та МРТ параметрами. Пацієнти мали в середньому 2 загострення захворювання протягом 2 років до скринінгу. У порівнянні з групою плацебо, у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень, спостерігалося статистично значуще зниження частоти загострень та сукупної кількості вогнищ на Т2-зважених зображеннях та вогнищ, що накопичують контраст на Т1-зважених що відповідає терапевтичному ефекту препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл при його щоденному введенні. Прямий порівняльний аналіз ефективності та безпеки препарату в дозі 20 мг/мл (при щоденному введенні) та 40 мг/мл (при 3-кратному щотижневому введенні) у рамках даного дослідження не проводився. Під час проведення даного 12-місячного дослідження не було отримано доказів впливу препарату на прогресування інвалідизації або тривалість загострень. В даний час немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з первинно- або вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом.Показання до застосуванняРецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Копаксон 40 під час вагітності немає, можливий ризик застосування під час вагітності не встановлено. Проведені дослідження на тваринах недостатні для встановлення впливу препарату на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Препарат Копаксон 40 протипоказаний під час вагітності. Під час лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Копаксон 40 у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяБільшість даних щодо безпеки застосування препарату Копаксон 40 були накопичені на підставі використання препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл у вигляді щоденних ін'єкцій. У цьому розділі представлені дані, накопичені за час проведення 4 плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Копаксон-Тева у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 20 мг/мл 1 раз на день і 1 плацебо-контрольованого дослідження застосування препарату Копаксон 40 у вигляді п/к ін'єкцій у дозі 40 мг/мл тричі на тиждень. Копаксон-Тева 20 мг/мл (застосовується щодня). Найчастіше в ході клінічних досліджень препарату Копаксон-Тева відзначалися реакції на місці ін'єкції. Проведені плацебо-контрольовані дослідження показали, що частка пацієнтів, які повідомили про дані небажані явища, щонайменше 1 раз становила 70% для препарату Копаксон-Тева та 37% для плацебо. Найчастіше спостерігалися почервоніння, біль, ущільнення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість. Реакція, асоційована принаймні з одним або більше симптомами (вазодилатація, біль у грудях, задишка, прискорене серцебиття або тахікардія), яка проявляється через кілька хвилин після ін'єкції, називається негайною постін'єкційною реакцією. Принаймні один із симптомів зазначеної реакції спостерігався щонайменше один раз у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева, порівняно з 13% пацієнтів із групи плацебо. Всі небажані реакції, що найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева в порівнянні з групою плацебо, представлені нижче. Ці дані були отримані в ході 4 реєстраційних подвійних-сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 512 пацієнтів, які отримували Копаксон-Тева щодня та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У 3 дослідженнях брали участь 269 пацієнтів з діагнозом рецидивірно-ремітуючий розсіяний склероз, які отримували препарат Копаксон-Тева щодня протягом 35 міс та 271 пацієнт із групи плацебо. У 4-му дослідженні брали участь 243 пацієнти (група Копаксон-Тева) з першим клінічним епізодом захворювання, у яких було встановлено високий ризик розвитку клінічно підтвердженого розсіяного склерозу, та 238 пацієнтів, які отримували плацебо.Тривалість дослідження становила 36 міс.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між препаратом Копаксон 40 та іншими лікарськими засобами окремо не оцінювалася. Немає даних щодо взаємодії з інтерфероном бета. Виявлено збільшення випадків реакцій у місці ін'єкцій при одночасному введенні препарату Копаксон 40 глюкокортикостероїдів. У дослідженні in vitro було зроблено припущення, що глатирамера ацетат має високий рівень зв'язку з білками плазми і не витісняється зі зв'язку з білками плазми самостійно, а також фенітоїном або карбамазепіном. Тим не менш, оскільки препарат Копаксон 40 має потенційну дію на протеїнзв'язуючі речовини, необхідно контролювати його одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиП/к, по 40 мг препарату Копаксон 40 (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 3 рази на тиждень, мінімальний інтервал між ін'єкціями - 48 год. Препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. В даний час дані про тривалість курсу лікування відсутні. Рішення про призначення тривалого курсу лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку. Пацієнтам рекомендується пройти навчання з техніки самостійного ін'єкцій. Перша ін'єкція (а також 30 хв після неї) має проходити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Для зниження ризику появи подразнення або болю в області ін'єкції щоразу необхідно змінювати зону для введення ін'єкції. Кожен шприц із препаратом Копаксон 40 призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняОтримано кілька повідомлень про передозування (до 300 мг глатирамера ацетату). Жодних побічних реакцій, крім перелічених у розділі «Побічні дії», при цьому не спостерігалося. У разі передозування показано ретельне спостереження, симптоматичне та підтримуюче лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 777,00 грн
288,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: клопідогрелу гідросульфат – 97,875 мг (у перерахунку на клопідогрел – 75 мг), ацетилсаліцилова кислота – 100 мг; допоміжні речовини: ядро: манітол, макрогол-6000, целюлоза мікрокристалічна (90µm), гіпоролоза низькозаміщена, рицинова олія гідрогенізована, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний; плівкова оболонка: барвник рожевий (лактози моногідрат, гіпромелозу, титане діоксид (Е 171), тріацетин, барвник залозі оксид червоний (Е 172). Може використовуватись Opadry® II pink 32К24375 ідентичного складу.), карнаубський віск. По 7 таблеток у ПА/Ал/ПВХ//Алюмінієвий блістер. По 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 таблеток у ПА/Ал/ПВX//Алюмінієвий блістер. По 10 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору з гравіюванням С75 на одній стороні та А100 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Клопідогрів. При одноразовому та курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується у кишечнику. Середні C max незміненого клопідогрелу в плазмі крові (приблизно 2,2–2,5 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хв після його одноразового прийому. За даними екскреції метаболітів клопідогрелу нирками, його абсорбція становить приблизно 50%. АСК. Після всмоктування АСК піддається гідролізу з утворенням саліцилової кислоти, C max якої в плазмі досягаються через 1 год після прийому АСК. Завдяки швидкому гідролізу, через 1,5-3 години після прийому внутрішньо препарату Коплавікс АСК у плазмі крові практично не визначається. Розподіл Клопідогрів. In vitro клопідогрел і його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові (на 98 і 94% відповідно), і цей зв'язок in vitro є ненасиченим аж до концентрації 100 мг/л. АСК АСК слабо зв'язується з білками плазми і має невеликий V d (10 л). Її метаболіт - саліцилова кислота - добре зв'язується з білками плазми, але її зв'язок з білками плазми залежить від її концентрації в плазмі (нелінійний зв'язок). При низьких концентраціях (<100 мкг/мл) близько 90% саліцилової кислоти зв'язується з альбуміном плазми. Саліцилова кислота добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи ЦНС, грудне молоко та тканини плода. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується за двома метаболічними шляхами. Перший шлях - метаболізм здійснюється за допомогою ферментів (естераз), що призводить до гідролізу з утворенням неактивного метаболіту - похідного карбоксильної кислоти (становить 85% від метаболітів, що циркулюють у системному кровотоку); другий шлях – метаболізм за допомогою кількох ізоферментів системи цитохрому P450. При цьому спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксо-клопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Подальший метаболізм 2-оксо-клопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрелу - тіольного похідного клопідогрелу. Активний метаболіт утворюється переважно за допомогою CYP2С19 за участю деяких інших ізоферментів, включаючи CYP1A2, CYP2B6 та CYP3A4. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, інгібуючи агрегацію тромбоцитів. Після прийому навантажувальної дози клопідогрелу 300 мг C max активного метаболіту в 2 рази перевищує після прийому протягом 4 днів підтримуючої дози клопідогрелу 75 мг, при цьому його C max становить приблизно 30-60 хв після прийому клопідогрелу. АСК при прийомі у поєднанні з клопідогрелом швидко піддається гідролізу в плазмі крові до саліцилової кислоти з T 1/2 , що становить 0,3-0,4 год для доз АСК 75-100 мг. Саліцилова кислота головним чином піддається кон'югації у печінці з утворенням саліцилурової кислоти, фенольного глюкуроніду та ацильного глюкуроніду, а також великої кількості другорядних метаболітів. Виведення Клопідогрів. Протягом 120 годин після прийому внутрішньо людиною 14 С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється нирками і приблизно 46% через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг T 1/2 клопідогрелу становить приблизно 6 год. Після одноразового та курсового прийому клопідогрелу T 1/2 основного циркулюючого в крові неактивного метаболіту становить 8 год. АСК. При прийомі препарату Коплавікс саліцилова кислота має T 1/2 з плазми крові, що становить приблизно 2 години. Після прийому токсичних доз АСК (10–20 г) плазмовий T 1/2 може збільшуватися до 20 год . /2, Що становить 6 годин або більше. Ниркова екскреція незміненої активної речовини залежить від рН сечі. При підвищенні рН більше 6,5 кліренс вільного саліцилату збільшується з <5 до >80%. Після прийому терапевтичних доз у сечі виявляється приблизно 10% прийнятої дози у вигляді саліцилової кислоти, 75% прийнятої дози у вигляді саліцилурової кислоти, 10% прийнятої дози – у вигляді фенольних глюкуронідів та 5% прийнятої дози – у вигляді ацильних глюкуронідів. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксо-клопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу при дослідженні агрегації тромбоцитів ex vivo (in vitro дослідження агрегації тромбоцитів у крові, взятій у пацієнта, який приймав клопідогрел всередину, тобто після метаболізму клопідогрелу в організмі). Алель гена ізоферменту CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів ізоферментів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів ізоферментів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної рас (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів ізоферментів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнт з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 матиме два вказані вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти народження в загальних популяціях людей з фенотипом з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 становлять: у європеоїдів - 2%, негроїдів - 4% і китайців - 14%.Для визначення наявного у пацієнта генотипу ізоферменту CYP2C19 існують відповідні випробування. За даними перехресного дослідження (40 здорових добровольців) та мета-аналізу шести досліджень (335 здорових добровольців, які приймали клопідогрел), до яких входили здорові добровольці з дуже високою, високою, проміжною та низькою активністю ізоферменту СYP2C19, якихось суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та в середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у здорових добровольців з дуже високою, високою та проміжною активністю ізоферменту СYP2C19 виявлено не було. У здорових добровольців із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 експозиція активного метаболіту знижувалася порівняно зі здоровими добровольцями з високою активністю ізоферменту CYP2C19. Коли добровольці з низькою активністю ізоферменту СYP2C19 приймали клопідогрел за схемою: 600 мг - доза навантаження/150 мг - підтримуюча доза (600/150 мг), експозиція активного метаболіту була вищою, ніж при прийомі клопідогрелу за схемою: 30. Крім цього, ІАТ було подібно до такого в групах пацієнтів, які отримують клопідогрел з більш високою інтенсивністю метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19, які приймали клопідогрел за схемою: 300/75 мг. Однак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи (пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19) наразі не встановлено. Це пов'язано з тим, що проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19. Окремі групи пацієнтів Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. Пацієнти похилого віку. У добровольців похилого віку (старше 75 років) у порівнянні з молодими добровольцями не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Діти та підлітки. Дані відсутні. Пацієнти із порушенням функції нирок. Після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну – від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижчим (25%) порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які приймали клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції печінки. Після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Етнічна приналежність. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм, відрізняється у представників різних етнічних груп. Є обмежені літературні дані щодо їх поширеності серед представників монголоїдної раси, що не дозволяє оцінити клінічне значення впливу генотипів ізоферменту CYP2C19 на клінічні результати. На підставі фармакокінетики та особливостей метаболізму обох активних речовин препарату Коплавікс між ними не очікуються клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії.ФармакодинамікаКлопідогрел є проліком, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Його активний метаболіт необоротно зв'язується з тромбоцитарними АДФ-рецепторами і селективно інгібує зв'язування АДФ з АДФ-рецепторами тромбоцитів та подальшу активацію комплексу GPIIb/IIIa під дією АДФ, завдяки чому пригнічується АДФ-індукована агрегація. Клопідогрел також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, за рахунок того, що блокує активацію тромбоцитів АДФ, що вивільняється. У зв'язку з необоротністю зв'язку клопідогрелу з АДФ-рецепторами тромбоцитів тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7–10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю,відповідної швидкості поновлення тромбоцитів. У зв'язку з тим, що утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи цитохрому P450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе достатнє пригнічення агрегації тромбоцитів. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40–60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) Ацетилсаліцилова кислота (АСК) має відмінний від ефекту клопідогрел і доповнюючий його механізм антиагрегантної дії. АСК пригнічує агрегацію тромбоцитів за рахунок незворотного інгібування ЦОГ-1, внаслідок цього зменшення утворення тромбоксану А 2 є індуктором агрегації тромбоцитів і вазоконстрикції. Цей ефект зберігається протягом усього терміну життя тромбоцитів. АСК не змінює інгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, тоді як клопідогрел посилює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колагеніндуковану агрегацію тромбоцитів. Обидві активні речовини в монотерапії та при одночасному застосуванні здатні запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. Клінічне дослідження ACTIVE-A показало, що у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які мали як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, але були нездатні приймати непрямі антикоагулянти, клопідогрел у поєднанні з АСК (у порівнянні з прийомом лише однієї АСК) зменшував частоту разом узятих інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії поза судинами ЦНС або смерті від судинних причин, переважно за рахунок зменшення ризику розвитку інсульту. Перевага прийому клопідогрелу у поєднанні з АСК у порівнянні з прийомом АСК у поєднанні з плацебо виявлялося рано і зберігалося протягом усього періоду дослідження (до 5 років). Зменшення ризику великих судинних ускладнень у групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з АСК, було в основному зумовлене більшим зменшенням частоти інсультів. Ризик розвитку інсульту будь-якого ступеня тяжкості при прийомі клопідогрелу у поєднанні з АСК знижувався, а також була тенденція до зниження частоти розвитку інфаркту міокарда в групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з АСК, але не спостерігалося відмінностей у частоті тромбоемболій поза судинами ЦНС або смерті причин. Крім цього, застосування клопідогрелу у поєднанні з АСК зменшувало загальну кількість днів госпіталізації з приводу серцево-судинної патології.Показання до застосуванняЦей комбінований препарат показаний для застосування у пацієнтів, які вже отримують одночасно клопідогрел та АСК. Запобігання атеротромботичним ускладненням - дорослі пацієнти з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; c підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису. Запобігання атеротромботичних та тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготлива аритмія): дорослі пацієнти з фібриляцією передсердь (миготлива аритмія), які мають щонайменше 1 фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотечі.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якої з діючих або допоміжних речовин; тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) через вміст у складі препарату АСК); гостра кровотеча, наприклад кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив; бронхіальна астма, що індукується прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; синдром бронхіальної астми, риніту та рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, гіперчутливість до НПЗП (через вміст у складі препарату АСК); мастоцитоз, при якому застосування АСК може викликати тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи розвиток шоку, з гіперемією шкірних покривів, зниженням АТ, тахікардією та блюванням (через вміст у складі препарату АСК); рідкісні спадкові стани: непереносимість галактози; непереносимість лактози внаслідок дефіциту лактази; синдромом мальабсорбції глюкози-галактози (через вміст у складі препарату лактози); вагітність; період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»); дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: помірна печінкова недостатність (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), за якої можлива схильність до кровотеч (обмежений клінічний досвід застосування); ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 60-30 мл/хв) (обмежений клінічний досвід застосування); травми, хірургічні втручання, включаючи інвазивні кардіологічні процедури або хірургічні втручання; захворювання, при яких є схильність до розвитку кровотеч, особливо внутрішньоочних або шлунково-кишкових (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, симптоми порушень з боку верхніх відділів ШКТ); недавно перенесене минуще порушення мозкового кровообігу або ішемічний інсульт; одночасне застосування НПЗП, у т.ч.,селективних інгібіторів ЦОГ-2; одночасне застосування варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та тромболітичних препаратів; бронхіальна астма та алергія в анамнезі (підвищений ризик розвитку алергічних реакцій на АСК); подагра, гіперурикемія (АСК, у т.ч. та в низьких дозах, підвищує концентрацію сечової кислоти в крові); одночасний прийом алкоголю (етанолу) (через наявність у складі препарату АСК; пацієнти з генетично обумовленим зниженням активності ізоферменту CYP2D9; пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (через ризик розвитку гемолізу); одночасне застосування метотрексу в0 /тиждень, наявність вказівок в анамнезі на алергічні та гематологічні реакції на інші тієнопіридини (такі як тіклопідін,празугрел) (можливість перехресних алергічних та гематологічних реакцій); одночасне застосування лікарських препаратів, що асоціюються з ризиком розвитку кровотечі та лікарських препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C8 (таких як репаглінід, паклітаксел) через виявлену лікарську взаємодію.Вагітність та лактаціяЯк запобіжний засіб препарат Коплавікс не слід приймати протягом перших двох триместрів вагітності, за винятком випадків, коли клінічний стан жінки вимагає лікування клопідогрелом у комбінації з АСК. У зв'язку з наявністю у складі препарату АСК він протипоказаний у III триместрі вагітності. Дослідження на тваринах не виявили у клопідогрелу ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Однак достатніх за обсягом та контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. У АСК було встановлено наявність тератогенної дії, хоча в клінічних дослідженнях було встановлено, що дози АСК до 100 мг на добу, що обмежено застосовуються в акушерстві та потребують спеціалізованого моніторингу, показали себе безпечними. Грудне вигодовування у разі лікування препаратом Коплавікс слід припинити, т.к. встановлено, що АСК виділяється в грудне молоко, а дослідження на щурах показали, що клопідогрел та/або його метаболіти також екскретуються в молоко щурів, що лакують. Виділяється чи ні клопідогрел у жіноче грудне молоко, невідомо.Побічна діяБезпека клопідогрелу в клінічних дослідженнях була вивчена більш ніж у 44000 пацієнтів, у т. ч. більш ніж у 12000 пацієнтів, які приймали його протягом року або більше, та у 30000 пацієнтів, які приймали одночасно клопідогрел та АСК; у клінічному дослідженні CURE безпека клопідогрелу у поєднанні з АСК була оцінена у понад 6200 пацієнтів, які приймали їх протягом 1 року та більше.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що асоціюються з ризиком кровотечі Є підвищений ризик розвитку кровотечі внаслідок потенційного адитивного ефекту. Одночасне застосування 23 лікарських препаратів, що асоціюються з ризиком розвитку кровотечі, слід проводити з обережністю. Тромболітики Безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або нефібринспецифічних тромболітичних засобів та гепарину була проаналізована у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних препаратів та гепарину з АСК. У зв'язку з недостатністю клінічних даних щодо спільного застосування препарату Коплавікс та тромболітичних препаратів при їх спільному застосуванні слід бути обережним (див. «Особливі вказівки»). Інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa Між інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa та препаратом Коплавікс можлива фармакодинамічна взаємодія, що потребує обережності при їх спільному застосуванні. Гепарин За даними клінічного дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину, і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало інгібуючої дії клопідогрелу на агрегацію тромбоцитів. Між препаратом Коплавікс та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, у зв'язку з чим спільне застосування цих препаратів потребує обережності. Непрямі антикоагулянти Одночасний прийом препарату Коплавікс та пероральних антикоагулянтів (варфарину) може збільшити інтенсивність кровотеч, у зв'язку з чим застосування цієї комбінації не рекомендується. Клопідогрел у дозі 75 мг не впливає на фармакокінетику варфарину та не змінює значення МНО у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Тим не менш, одночасний прийом варфарину з клопідогрелом може збільшити ризик кровотеч через незалежний вплив цих препаратів на гемостаз. НПЗП У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Тому застосування НПЗЗ, в т.ч. інгібіторів ЦОГ-2 у поєднанні з препаратом Коплавікс не рекомендується. Експериментальні дані свідчать на користь того, що ібупрофен (при одноразовому прийомі у дозі 400 мг у період часу між 8 год до 30 хв після безпосереднього прийому АСК у дозі 81 мг у лікарській формі негайного вивільнення) може пригнічувати ефект низьких доз АСК на агрегацію тромбоцитів . Однак при нерегулярному прийомі ібупрофену жодних клінічно значущих ефектів його на антиагрегантну дію АСК не очікується. СІОЗС Оскільки СІЗЗЗ порушують активацію тромбоцитів та збільшують ризик розвитку кровотечі, одночасне застосування СІЗЗЗ з клопідогрелом має проводитися з обережністю.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, незалежно від їди. Дорослі та пацієнти похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Гострий коронарний синдром (ГКС). Лікування починають якомога раніше після появи симптомів. Прийом препарату Коплавікс починають після прийому одноразової навантажувальної дози клопідогрелу у комбінації з АСК у вигляді окремих препаратів, а саме клопідогрел – у дозі 300 мг та АСК – у дозах 75–325 мг/добу, а при гострому інфаркті міокарда з підйомом сегменту ST поєднанні з тромболітиками або без них. Оскільки застосування більш високих доз АСК пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза АСК, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST у пацієнтів віком від 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його навантажувальної дози.У пацієнтів з ГКС без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) максимальний сприятливий ефект спостерігається до 3 місяців лікування. Оптимальної тривалості лікування офіційно не визначено. Дані клінічних досліджень підтримують прийом препарату до 12 місяців. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST лікування слід продовжувати не менше ніж 4 тижні. Фібриляція передсердь. Препарат Коплавікс слід приймати 1 раз на добу, після початку лікування клопідогрелом у дозі 75 мг та АСК у дозі 100 мг у вигляді окремих препаратів.ПередозуванняКлопідогрів Симптоми: передозування клопідогрелу може вести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч. Лікування: при появі кровотечі потрібне проведення відповідного лікування. Антидот клопідогрелу не встановлено. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, то рекомендується переливання тромбоцитарної маси. АСК Симптоми: помірний ступінь передозування - запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, сплутаність свідомості та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання та біль у ділянці шлунка). При виявленні симптомів тяжкої інтоксикації виникають тяжкі порушення кислотно-основного стану. Спочатку гіпервентиляція, що виникає, призводить до розвитку дихального алкалозу. Потім розвивається дихальний ацидоз як наслідок інгібуючого впливу дихального алкалозу на дихальний центр. Також унаслідок присутності саліцилатів у крові розвивається метаболічний ацидоз. Крім цього, з'являються такі симптоми: гіпертермія та рясна потовиділення, що призводять до дегідратації, рухове занепокоєння, судоми, галюцинації та розвиток гіпоглікемії. Пригнічення нервової системи може призвести до розвитку коми, колапсу та зупинки дихання. Літальна доза АСК становить 25-30 г. Плазмова концентрація саліцилату понад 300 мг/л (1,67 ммоль/л) підтверджує наявність інтоксикації. Передозування саліцилатів, особливо у маленьких дітей, може призводити до розвитку тяжкої гіпоглікемії та потенційно фатального отруєння. При гострому та хронічному передозуванні АСК може розвинутись некардіогенний набряк легень (див. «Побічна дія»). Лікування: при виявленні симптомів тяжкого передозування потрібна госпіталізація. При помірній інтоксикації можна спробувати індукувати блювання, у разі невдачі показано промивання шлунка. Після цього слід прийняти внутрішньо (якщо пацієнт може ковтати) або ввести в шлунок через зонд активоване вугілля (адсорбент) та сольове проносне. З метою форсованого олужнення сечі для прискорення виведення саліцилатів показано внутрішньовенне краплинне введення 250 ммоль натрію бікарбонату протягом 3 годин під контролем рН сечі та кислотно-основного стану. Переважним лікуванням тяжкого передозування є гемодіаліз або перитонеальний діаліз. При необхідності застосовується симптоматичне лікування інших проявів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКровотечі та гематологічні порушення У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів, у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТВ (активований частковий тромбопластиновий час), кількість тромбоцитів у периферичній крові, показники функціональної тромбоцитів та провести інші необхідні дослідження. Одночасне застосування препарату Коплавікс з варфарином не рекомендується, оскільки це може збільшити інтенсивність кровотечі. У зв'язку з наявністю у складі препарату Коплавікс® двох антиагрегантних засобів його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до підвищеного ризику кровотечі, обумовленого травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (в тому числі, інгібітори ЦОГ). 2), гепарин, інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa, СІОЗС та тромболітичні препарати. Необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, у тому числі і прихованого, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур або хірургічного втручання. Якщо пацієнт має планове хірургічне втручання, і при цьому немає необхідності в постійній антиагрегантній терапії, то за 5-7 днів до хірургічного втручання клопідогрел слід відмінити. Препарат Коплавікс® збільшує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із захворюваннями та станами, що схильні до розвитку кровотеч (особливо кровотеч із шлунково-кишкового тракту та внутрішньоочних крововиливів). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що при прийомі препарату Коплавікс® для зупинки кровотечі їм може знадобитися більше часу, ніж зазвичай, і що у разі виникнення у них будь-яких незвичайних (по локалізації або тривалості) кровотеч їм слід повідомити про це свого лікаря. . Перед будь-яким майбутнім хірургічним втручанням і перед тим, як розпочати прийом будь-якого нового лікарського препарату, пацієнти повинні інформувати лікаря (зокрема стоматолога) про лікування препаратом Коплавікс®. Нещодавно перенесений ішемічний інсульт Було показано, що у пацієнтів з нещодавно перенесеним минущим ішемічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом, що мають підвищений ризик розвитку повторного ішемічного ускладнення, комбінація АСК та клопідогрел збільшує можливість розвитку великих кровотеч. Тому застосування препарату Коплавікс у таких пацієнтів має проводитися з обережністю і лише у разі доведеної клінічної користі від його застосування. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура Дуже рідко після застосування клопідогрелу (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції. ТТП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. Набута гемофілія Повідомлялося про випадки розвитку набутої гемофілії прийому клопідогрелу. При підтвердженому ізольованому збільшенні активованого часткового тромбопластинового часу, що супроводжується або не супроводжується розвитком кровотечі, слід розглянути питання можливості розвитку набутої гемофілії. Пацієнти з підтвердженим діагнозом набутої гемофілії повинні спостерігатися та лікуватися фахівцями з цього захворювання та припинити прийом клопідогрелу. Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) У пацієнтів з фібриляцією передсердь, що мають підвищений ризик розвитку серцево-судинних ускладнень, які могли приймати непрямі антикоагулянти, була показана перевага непрямих антикоагулянтів у порівнянні з монотерапією АСК або застосуванням комбінації клопідогрел + АСК у зменшенні ризику розвитку інсульту. Функціональна активність ізоферменту CYP2C19 У пацієнтів з низькою метаболічною активністю ізоферменту CYP2C19 при застосуванні клопідогрелу у рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу та зменшується його ефект на функцію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з гострим коронарним синдромом або пацієнти, які піддаються черезшкірному коронарному втручанню та приймають клопідогрел, можуть мати більшу частоту серцево-судинних подій, ніж пацієнти з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19. Є тести визначення генотипу CYP2C19, ці тести можна використовувати при виборі терапевтичної стратегії. Розглядається питання щодо застосування більш високих доз клопідогрелу у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19, проте ефективність та безпека застосування підвищених доз клопідогрелу у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 дотепер не встановлені. Перехресні алергічні та/або гематологічні реакції між тієнопіридинами У пацієнтів слід збирати анамнез на предмет алергічних та/або гематологічних реакцій, що були раніше, на інші тієнопіридини (такі як тіклопідин, прасугрел), оскільки повідомлялося про наявність перехресних алергічних та/або гематологічних реакцій між тіенопіридинами. Тієнопіридини можуть викликати помірні та тяжкі алергічні реакції (такі як висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк) або гематологічні реакції (такі як тромбоцитопенія і нейтропенія). Пацієнти, у яких раніше спостерігалися алергічні та/або гематологічні реакції на один із препаратів групи тієнопіридинів, можуть мати підвищений ризик розвитку подібних реакцій на інший препарат групи тієнопіридинів. Рекомендується моніторинг перехресних алергічних та/або гематологічних реакцій. Ниркова недостатність Комбінацію клопідогрел + АСК не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів легкою та помірною нирковою недостатністю обмежений. Тому у цієї групи пацієнтів комбінація клопідогрел + АСК повинна застосовуватися з обережністю. Печінкова недостатність Комбінація клопідогрел + АСК не повинна застосовуватися у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості, які можуть мати схильність до кровотеч, обмежений. Тому у цієї групи пацієнтів комбінація клопідогрел + АСК повинна застосовуватися з обережністю. Обережність, потрібна внаслідок наявності у складі препарату АСК У пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими алергічними захворюваннями в анамнезі, оскільки вони мають підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. У пацієнтів з подагрою, оскільки низькі дози АСК збільшують концентрацію уратів у крові. Можлива наявність взаємозв'язку між прийомом АСК та розвитком синдрому Рея, рідкісного та небезпечного для життя захворювання, що зазвичай спостерігалося у продромальному періоді інфекцій у дітей, що протікає з розвитком енцефалопатії та гострої жирової дистрофії печінки та швидким розвитком печінкової недостатності, що може призводити до смертельного результату. Етанол може збільшувати ризик ураження шлунково-кишкового тракту при його прийомі на фоні лікування АСК. Тому слід бути обережними при вживанні алкоголю (етанолу) під час лікування АСК. Крім цього, пацієнти повинні бути попереджені про ризик розвитку кровотечі внаслідок хронічного вживання великої кількості алкоголю (етанолу) під час прийому комбінації клопідогрел + АСК. Препарат Коплавікс® повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом у пацієнтів з недостатністю глюкози-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФД) через ризик розвитку гемолізу. Слід уникати одночасного прийому левотироксину та саліцилатів, особливо у дозах вище 2,0 г/добу. Вплив на шлунково-кишковий тракт Препарат Коплавікс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або у пацієнтів з навіть незначними симптомами з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, які можуть бути проявами виразкових уражень шлунка, здатних призвести до. При лікуванні препаратом Коплавікс® у будь-який момент можуть виникнути симптоми з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, такі як гастралгія, печія, нудота, блювання та шлунково-кишкова кровотеча. Незважаючи на те, що при лікуванні препаратом Коплавікс® незначні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсичні розлади, зустрічаються часто, лікар завжди в цих випадках повинен виключати виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та кровотечі, навіть за відсутності в анамнезі патології з сторони ШКТ. Пацієнти повинні бути поінформовані про симптоми небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту та проінструктовані про те, що у разі їх появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У пацієнтів, які одночасно приймають нікорандил та НПЗЗ, включаючи АСК та ацетилсаліцилат лізину, є підвищений ризик розвитку тяжких ускладнень, таких як утворення виразок та перфорацій у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкові кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зазвичай Коплавікс® не має істотного впливу на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак у разі виникнення у пацієнта несприятливих побічних реакцій з боку нервової системи та психіки можливе зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що може перешкоджати зайняттю такими видами діяльності. У таких випадках питання про можливість заняття потенційно небезпечними видами діяльності має вирішувати лікар.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
516,00 грн
443,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: клопідогрелу гідросульфат – 97,875 мг (у перерахунку на клопідогрел – 75 мг), ацетилсаліцилова кислота – 100 мг; допоміжні речовини: ядро: манітол, макрогол-6000, целюлоза мікрокристалічна (90µm), гіпоролоза низькозаміщена, рицинова олія гідрогенізована, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний; плівкова оболонка: барвник рожевий (лактози моногідрат, гіпромелозу, титане діоксид (Е 171), тріацетин, барвник залозі оксид червоний (Е 172). Може використовуватись Opadry® II pink 32К24375 ідентичного складу.), карнаубський віск. По 7 таблеток у ПА/Ал/ПВХ//Алюмінієвий блістер. По 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 таблеток у ПА/Ал/ПВX//Алюмінієвий блістер. По 10 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору з гравіюванням С75 на одній стороні та А100 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Клопідогрів. При одноразовому та курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується у кишечнику. Середні C max незміненого клопідогрелу в плазмі крові (приблизно 2,2–2,5 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хв після його одноразового прийому. За даними екскреції метаболітів клопідогрелу нирками, його абсорбція становить приблизно 50%. АСК. Після всмоктування АСК піддається гідролізу з утворенням саліцилової кислоти, C max якої в плазмі досягаються через 1 год після прийому АСК. Завдяки швидкому гідролізу, через 1,5-3 години після прийому внутрішньо препарату Коплавікс АСК у плазмі крові практично не визначається. Розподіл Клопідогрів. In vitro клопідогрел і його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові (на 98 і 94% відповідно), і цей зв'язок in vitro є ненасиченим аж до концентрації 100 мг/л. АСК АСК слабо зв'язується з білками плазми і має невеликий V d (10 л). Її метаболіт - саліцилова кислота - добре зв'язується з білками плазми, але її зв'язок з білками плазми залежить від її концентрації в плазмі (нелінійний зв'язок). При низьких концентраціях (<100 мкг/мл) близько 90% саліцилової кислоти зв'язується з альбуміном плазми. Саліцилова кислота добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи ЦНС, грудне молоко та тканини плода. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується за двома метаболічними шляхами. Перший шлях - метаболізм здійснюється за допомогою ферментів (естераз), що призводить до гідролізу з утворенням неактивного метаболіту - похідного карбоксильної кислоти (становить 85% від метаболітів, що циркулюють у системному кровотоку); другий шлях – метаболізм за допомогою кількох ізоферментів системи цитохрому P450. При цьому спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксо-клопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Подальший метаболізм 2-оксо-клопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрелу - тіольного похідного клопідогрелу. Активний метаболіт утворюється переважно за допомогою CYP2С19 за участю деяких інших ізоферментів, включаючи CYP1A2, CYP2B6 та CYP3A4. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, інгібуючи агрегацію тромбоцитів. Після прийому навантажувальної дози клопідогрелу 300 мг C max активного метаболіту в 2 рази перевищує після прийому протягом 4 днів підтримуючої дози клопідогрелу 75 мг, при цьому його C max становить приблизно 30-60 хв після прийому клопідогрелу. АСК при прийомі у поєднанні з клопідогрелом швидко піддається гідролізу в плазмі крові до саліцилової кислоти з T 1/2 , що становить 0,3-0,4 год для доз АСК 75-100 мг. Саліцилова кислота головним чином піддається кон'югації у печінці з утворенням саліцилурової кислоти, фенольного глюкуроніду та ацильного глюкуроніду, а також великої кількості другорядних метаболітів. Виведення Клопідогрів. Протягом 120 годин після прийому внутрішньо людиною 14 С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється нирками і приблизно 46% через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг T 1/2 клопідогрелу становить приблизно 6 год. Після одноразового та курсового прийому клопідогрелу T 1/2 основного циркулюючого в крові неактивного метаболіту становить 8 год. АСК. При прийомі препарату Коплавікс саліцилова кислота має T 1/2 з плазми крові, що становить приблизно 2 години. Після прийому токсичних доз АСК (10–20 г) плазмовий T 1/2 може збільшуватися до 20 год . /2, Що становить 6 годин або більше. Ниркова екскреція незміненої активної речовини залежить від рН сечі. При підвищенні рН більше 6,5 кліренс вільного саліцилату збільшується з <5 до >80%. Після прийому терапевтичних доз у сечі виявляється приблизно 10% прийнятої дози у вигляді саліцилової кислоти, 75% прийнятої дози у вигляді саліцилурової кислоти, 10% прийнятої дози – у вигляді фенольних глюкуронідів та 5% прийнятої дози – у вигляді ацильних глюкуронідів. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксо-клопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу при дослідженні агрегації тромбоцитів ex vivo (in vitro дослідження агрегації тромбоцитів у крові, взятій у пацієнта, який приймав клопідогрел всередину, тобто після метаболізму клопідогрелу в організмі). Алель гена ізоферменту CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів ізоферментів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів ізоферментів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної рас (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів ізоферментів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнт з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 матиме два вказані вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти народження в загальних популяціях людей з фенотипом з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 становлять: у європеоїдів - 2%, негроїдів - 4% і китайців - 14%.Для визначення наявного у пацієнта генотипу ізоферменту CYP2C19 існують відповідні випробування. За даними перехресного дослідження (40 здорових добровольців) та мета-аналізу шести досліджень (335 здорових добровольців, які приймали клопідогрел), до яких входили здорові добровольці з дуже високою, високою, проміжною та низькою активністю ізоферменту СYP2C19, якихось суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та в середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у здорових добровольців з дуже високою, високою та проміжною активністю ізоферменту СYP2C19 виявлено не було. У здорових добровольців із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 експозиція активного метаболіту знижувалася порівняно зі здоровими добровольцями з високою активністю ізоферменту CYP2C19. Коли добровольці з низькою активністю ізоферменту СYP2C19 приймали клопідогрел за схемою: 600 мг - доза навантаження/150 мг - підтримуюча доза (600/150 мг), експозиція активного метаболіту була вищою, ніж при прийомі клопідогрелу за схемою: 30. Крім цього, ІАТ було подібно до такого в групах пацієнтів, які отримують клопідогрел з більш високою інтенсивністю метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19, які приймали клопідогрел за схемою: 300/75 мг. Однак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи (пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19) наразі не встановлено. Це пов'язано з тим, що проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19. Окремі групи пацієнтів Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. Пацієнти похилого віку. У добровольців похилого віку (старше 75 років) у порівнянні з молодими добровольцями не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Діти та підлітки. Дані відсутні. Пацієнти із порушенням функції нирок. Після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну – від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижчим (25%) порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які приймали клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції печінки. Після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Етнічна приналежність. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм, відрізняється у представників різних етнічних груп. Є обмежені літературні дані щодо їх поширеності серед представників монголоїдної раси, що не дозволяє оцінити клінічне значення впливу генотипів ізоферменту CYP2C19 на клінічні результати. На підставі фармакокінетики та особливостей метаболізму обох активних речовин препарату Коплавікс між ними не очікуються клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії.ФармакодинамікаКлопідогрел є проліком, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Його активний метаболіт необоротно зв'язується з тромбоцитарними АДФ-рецепторами і селективно інгібує зв'язування АДФ з АДФ-рецепторами тромбоцитів та подальшу активацію комплексу GPIIb/IIIa під дією АДФ, завдяки чому пригнічується АДФ-індукована агрегація. Клопідогрел також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, за рахунок того, що блокує активацію тромбоцитів АДФ, що вивільняється. У зв'язку з необоротністю зв'язку клопідогрелу з АДФ-рецепторами тромбоцитів тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7–10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю,відповідної швидкості поновлення тромбоцитів. У зв'язку з тим, що утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи цитохрому P450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе достатнє пригнічення агрегації тромбоцитів. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40–60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) Ацетилсаліцилова кислота (АСК) має відмінний від ефекту клопідогрел і доповнюючий його механізм антиагрегантної дії. АСК пригнічує агрегацію тромбоцитів за рахунок незворотного інгібування ЦОГ-1, внаслідок цього зменшення утворення тромбоксану А 2 є індуктором агрегації тромбоцитів і вазоконстрикції. Цей ефект зберігається протягом усього терміну життя тромбоцитів. АСК не змінює інгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, тоді як клопідогрел посилює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колагеніндуковану агрегацію тромбоцитів. Обидві активні речовини в монотерапії та при одночасному застосуванні здатні запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. Клінічне дослідження ACTIVE-A показало, що у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які мали як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, але були нездатні приймати непрямі антикоагулянти, клопідогрел у поєднанні з АСК (у порівнянні з прийомом лише однієї АСК) зменшував частоту разом узятих інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії поза судинами ЦНС або смерті від судинних причин, переважно за рахунок зменшення ризику розвитку інсульту. Перевага прийому клопідогрелу у поєднанні з АСК у порівнянні з прийомом АСК у поєднанні з плацебо виявлялося рано і зберігалося протягом усього періоду дослідження (до 5 років). Зменшення ризику великих судинних ускладнень у групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з АСК, було в основному зумовлене більшим зменшенням частоти інсультів. Ризик розвитку інсульту будь-якого ступеня тяжкості при прийомі клопідогрелу у поєднанні з АСК знижувався, а також була тенденція до зниження частоти розвитку інфаркту міокарда в групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з АСК, але не спостерігалося відмінностей у частоті тромбоемболій поза судинами ЦНС або смерті причин. Крім цього, застосування клопідогрелу у поєднанні з АСК зменшувало загальну кількість днів госпіталізації з приводу серцево-судинної патології.Показання до застосуванняЦей комбінований препарат показаний для застосування у пацієнтів, які вже отримують одночасно клопідогрел та АСК. Запобігання атеротромботичним ускладненням - дорослі пацієнти з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; c підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису. Запобігання атеротромботичних та тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготлива аритмія): дорослі пацієнти з фібриляцією передсердь (миготлива аритмія), які мають щонайменше 1 фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотечі.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якої з діючих або допоміжних речовин; тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) через вміст у складі препарату АСК); гостра кровотеча, наприклад кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив; бронхіальна астма, що індукується прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; синдром бронхіальної астми, риніту та рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, гіперчутливість до НПЗП (через вміст у складі препарату АСК); мастоцитоз, при якому застосування АСК може викликати тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи розвиток шоку, з гіперемією шкірних покривів, зниженням АТ, тахікардією та блюванням (через вміст у складі препарату АСК); рідкісні спадкові стани: непереносимість галактози; непереносимість лактози внаслідок дефіциту лактази; синдромом мальабсорбції глюкози-галактози (через вміст у складі препарату лактози); вагітність; період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»); дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: помірна печінкова недостатність (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), за якої можлива схильність до кровотеч (обмежений клінічний досвід застосування); ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 60-30 мл/хв) (обмежений клінічний досвід застосування); травми, хірургічні втручання, включаючи інвазивні кардіологічні процедури або хірургічні втручання; захворювання, при яких є схильність до розвитку кровотеч, особливо внутрішньоочних або шлунково-кишкових (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, симптоми порушень з боку верхніх відділів ШКТ); недавно перенесене минуще порушення мозкового кровообігу або ішемічний інсульт; одночасне застосування НПЗП, у т.ч.,селективних інгібіторів ЦОГ-2; одночасне застосування варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та тромболітичних препаратів; бронхіальна астма та алергія в анамнезі (підвищений ризик розвитку алергічних реакцій на АСК); подагра, гіперурикемія (АСК, у т.ч. та в низьких дозах, підвищує концентрацію сечової кислоти в крові); одночасний прийом алкоголю (етанолу) (через наявність у складі препарату АСК; пацієнти з генетично обумовленим зниженням активності ізоферменту CYP2D9; пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (через ризик розвитку гемолізу); одночасне застосування метотрексу в0 /тиждень, наявність вказівок в анамнезі на алергічні та гематологічні реакції на інші тієнопіридини (такі як тіклопідін,празугрел) (можливість перехресних алергічних та гематологічних реакцій); одночасне застосування лікарських препаратів, що асоціюються з ризиком розвитку кровотечі та лікарських препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C8 (таких як репаглінід, паклітаксел) через виявлену лікарську взаємодію.Вагітність та лактаціяЯк запобіжний засіб препарат Коплавікс не слід приймати протягом перших двох триместрів вагітності, за винятком випадків, коли клінічний стан жінки вимагає лікування клопідогрелом у комбінації з АСК. У зв'язку з наявністю у складі препарату АСК він протипоказаний у III триместрі вагітності. Дослідження на тваринах не виявили у клопідогрелу ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Однак достатніх за обсягом та контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. У АСК було встановлено наявність тератогенної дії, хоча в клінічних дослідженнях було встановлено, що дози АСК до 100 мг на добу, що обмежено застосовуються в акушерстві та потребують спеціалізованого моніторингу, показали себе безпечними. Грудне вигодовування у разі лікування препаратом Коплавікс слід припинити, т.к. встановлено, що АСК виділяється в грудне молоко, а дослідження на щурах показали, що клопідогрел та/або його метаболіти також екскретуються в молоко щурів, що лакують. Виділяється чи ні клопідогрел у жіноче грудне молоко, невідомо.Побічна діяБезпека клопідогрелу в клінічних дослідженнях була вивчена більш ніж у 44000 пацієнтів, у т. ч. більш ніж у 12000 пацієнтів, які приймали його протягом року або більше, та у 30000 пацієнтів, які приймали одночасно клопідогрел та АСК; у клінічному дослідженні CURE безпека клопідогрелу у поєднанні з АСК була оцінена у понад 6200 пацієнтів, які приймали їх протягом 1 року та більше.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що асоціюються з ризиком кровотечі Є підвищений ризик розвитку кровотечі внаслідок потенційного адитивного ефекту. Одночасне застосування 23 лікарських препаратів, що асоціюються з ризиком розвитку кровотечі, слід проводити з обережністю. Тромболітики Безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або нефібринспецифічних тромболітичних засобів та гепарину була проаналізована у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних препаратів та гепарину з АСК. У зв'язку з недостатністю клінічних даних щодо спільного застосування препарату Коплавікс та тромболітичних препаратів при їх спільному застосуванні слід бути обережним (див. «Особливі вказівки»). Інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa Між інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa та препаратом Коплавікс можлива фармакодинамічна взаємодія, що потребує обережності при їх спільному застосуванні. Гепарин За даними клінічного дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину, і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало інгібуючої дії клопідогрелу на агрегацію тромбоцитів. Між препаратом Коплавікс та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, у зв'язку з чим спільне застосування цих препаратів потребує обережності. Непрямі антикоагулянти Одночасний прийом препарату Коплавікс та пероральних антикоагулянтів (варфарину) може збільшити інтенсивність кровотеч, у зв'язку з чим застосування цієї комбінації не рекомендується. Клопідогрел у дозі 75 мг не впливає на фармакокінетику варфарину та не змінює значення МНО у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Тим не менш, одночасний прийом варфарину з клопідогрелом може збільшити ризик кровотеч через незалежний вплив цих препаратів на гемостаз. НПЗП У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Тому застосування НПЗЗ, в т.ч. інгібіторів ЦОГ-2 у поєднанні з препаратом Коплавікс не рекомендується. Експериментальні дані свідчать на користь того, що ібупрофен (при одноразовому прийомі у дозі 400 мг у період часу між 8 год до 30 хв після безпосереднього прийому АСК у дозі 81 мг у лікарській формі негайного вивільнення) може пригнічувати ефект низьких доз АСК на агрегацію тромбоцитів . Однак при нерегулярному прийомі ібупрофену жодних клінічно значущих ефектів його на антиагрегантну дію АСК не очікується. СІОЗС Оскільки СІЗЗЗ порушують активацію тромбоцитів та збільшують ризик розвитку кровотечі, одночасне застосування СІЗЗЗ з клопідогрелом має проводитися з обережністю.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, незалежно від їди. Дорослі та пацієнти похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Гострий коронарний синдром (ГКС). Лікування починають якомога раніше після появи симптомів. Прийом препарату Коплавікс починають після прийому одноразової навантажувальної дози клопідогрелу у комбінації з АСК у вигляді окремих препаратів, а саме клопідогрел – у дозі 300 мг та АСК – у дозах 75–325 мг/добу, а при гострому інфаркті міокарда з підйомом сегменту ST поєднанні з тромболітиками або без них. Оскільки застосування більш високих доз АСК пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза АСК, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST у пацієнтів віком від 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його навантажувальної дози.У пацієнтів з ГКС без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) максимальний сприятливий ефект спостерігається до 3 місяців лікування. Оптимальної тривалості лікування офіційно не визначено. Дані клінічних досліджень підтримують прийом препарату до 12 місяців. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST лікування слід продовжувати не менше ніж 4 тижні. Фібриляція передсердь. Препарат Коплавікс слід приймати 1 раз на добу, після початку лікування клопідогрелом у дозі 75 мг та АСК у дозі 100 мг у вигляді окремих препаратів.ПередозуванняКлопідогрів Симптоми: передозування клопідогрелу може вести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч. Лікування: при появі кровотечі потрібне проведення відповідного лікування. Антидот клопідогрелу не встановлено. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, то рекомендується переливання тромбоцитарної маси. АСК Симптоми: помірний ступінь передозування - запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, сплутаність свідомості та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання та біль у ділянці шлунка). При виявленні симптомів тяжкої інтоксикації виникають тяжкі порушення кислотно-основного стану. Спочатку гіпервентиляція, що виникає, призводить до розвитку дихального алкалозу. Потім розвивається дихальний ацидоз як наслідок інгібуючого впливу дихального алкалозу на дихальний центр. Також унаслідок присутності саліцилатів у крові розвивається метаболічний ацидоз. Крім цього, з'являються такі симптоми: гіпертермія та рясна потовиділення, що призводять до дегідратації, рухове занепокоєння, судоми, галюцинації та розвиток гіпоглікемії. Пригнічення нервової системи може призвести до розвитку коми, колапсу та зупинки дихання. Літальна доза АСК становить 25-30 г. Плазмова концентрація саліцилату понад 300 мг/л (1,67 ммоль/л) підтверджує наявність інтоксикації. Передозування саліцилатів, особливо у маленьких дітей, може призводити до розвитку тяжкої гіпоглікемії та потенційно фатального отруєння. При гострому та хронічному передозуванні АСК може розвинутись некардіогенний набряк легень (див. «Побічна дія»). Лікування: при виявленні симптомів тяжкого передозування потрібна госпіталізація. При помірній інтоксикації можна спробувати індукувати блювання, у разі невдачі показано промивання шлунка. Після цього слід прийняти внутрішньо (якщо пацієнт може ковтати) або ввести в шлунок через зонд активоване вугілля (адсорбент) та сольове проносне. З метою форсованого олужнення сечі для прискорення виведення саліцилатів показано внутрішньовенне краплинне введення 250 ммоль натрію бікарбонату протягом 3 годин під контролем рН сечі та кислотно-основного стану. Переважним лікуванням тяжкого передозування є гемодіаліз або перитонеальний діаліз. При необхідності застосовується симптоматичне лікування інших проявів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКровотечі та гематологічні порушення У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів, у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТВ (активований частковий тромбопластиновий час), кількість тромбоцитів у периферичній крові, показники функціональної тромбоцитів та провести інші необхідні дослідження. Одночасне застосування препарату Коплавікс з варфарином не рекомендується, оскільки це може збільшити інтенсивність кровотечі. У зв'язку з наявністю у складі препарату Коплавікс® двох антиагрегантних засобів його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до підвищеного ризику кровотечі, обумовленого травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (в тому числі, інгібітори ЦОГ). 2), гепарин, інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa, СІОЗС та тромболітичні препарати. Необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, у тому числі і прихованого, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур або хірургічного втручання. Якщо пацієнт має планове хірургічне втручання, і при цьому немає необхідності в постійній антиагрегантній терапії, то за 5-7 днів до хірургічного втручання клопідогрел слід відмінити. Препарат Коплавікс® збільшує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із захворюваннями та станами, що схильні до розвитку кровотеч (особливо кровотеч із шлунково-кишкового тракту та внутрішньоочних крововиливів). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що при прийомі препарату Коплавікс® для зупинки кровотечі їм може знадобитися більше часу, ніж зазвичай, і що у разі виникнення у них будь-яких незвичайних (по локалізації або тривалості) кровотеч їм слід повідомити про це свого лікаря. . Перед будь-яким майбутнім хірургічним втручанням і перед тим, як розпочати прийом будь-якого нового лікарського препарату, пацієнти повинні інформувати лікаря (зокрема стоматолога) про лікування препаратом Коплавікс®. Нещодавно перенесений ішемічний інсульт Було показано, що у пацієнтів з нещодавно перенесеним минущим ішемічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом, що мають підвищений ризик розвитку повторного ішемічного ускладнення, комбінація АСК та клопідогрел збільшує можливість розвитку великих кровотеч. Тому застосування препарату Коплавікс у таких пацієнтів має проводитися з обережністю і лише у разі доведеної клінічної користі від його застосування. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура Дуже рідко після застосування клопідогрелу (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції. ТТП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. Набута гемофілія Повідомлялося про випадки розвитку набутої гемофілії прийому клопідогрелу. При підтвердженому ізольованому збільшенні активованого часткового тромбопластинового часу, що супроводжується або не супроводжується розвитком кровотечі, слід розглянути питання можливості розвитку набутої гемофілії. Пацієнти з підтвердженим діагнозом набутої гемофілії повинні спостерігатися та лікуватися фахівцями з цього захворювання та припинити прийом клопідогрелу. Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) У пацієнтів з фібриляцією передсердь, що мають підвищений ризик розвитку серцево-судинних ускладнень, які могли приймати непрямі антикоагулянти, була показана перевага непрямих антикоагулянтів у порівнянні з монотерапією АСК або застосуванням комбінації клопідогрел + АСК у зменшенні ризику розвитку інсульту. Функціональна активність ізоферменту CYP2C19 У пацієнтів з низькою метаболічною активністю ізоферменту CYP2C19 при застосуванні клопідогрелу у рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу та зменшується його ефект на функцію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з гострим коронарним синдромом або пацієнти, які піддаються черезшкірному коронарному втручанню та приймають клопідогрел, можуть мати більшу частоту серцево-судинних подій, ніж пацієнти з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19. Є тести визначення генотипу CYP2C19, ці тести можна використовувати при виборі терапевтичної стратегії. Розглядається питання щодо застосування більш високих доз клопідогрелу у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19, проте ефективність та безпека застосування підвищених доз клопідогрелу у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 дотепер не встановлені. Перехресні алергічні та/або гематологічні реакції між тієнопіридинами У пацієнтів слід збирати анамнез на предмет алергічних та/або гематологічних реакцій, що були раніше, на інші тієнопіридини (такі як тіклопідин, прасугрел), оскільки повідомлялося про наявність перехресних алергічних та/або гематологічних реакцій між тіенопіридинами. Тієнопіридини можуть викликати помірні та тяжкі алергічні реакції (такі як висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк) або гематологічні реакції (такі як тромбоцитопенія і нейтропенія). Пацієнти, у яких раніше спостерігалися алергічні та/або гематологічні реакції на один із препаратів групи тієнопіридинів, можуть мати підвищений ризик розвитку подібних реакцій на інший препарат групи тієнопіридинів. Рекомендується моніторинг перехресних алергічних та/або гематологічних реакцій. Ниркова недостатність Комбінацію клопідогрел + АСК не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів легкою та помірною нирковою недостатністю обмежений. Тому у цієї групи пацієнтів комбінація клопідогрел + АСК повинна застосовуватися з обережністю. Печінкова недостатність Комбінація клопідогрел + АСК не повинна застосовуватися у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості, які можуть мати схильність до кровотеч, обмежений. Тому у цієї групи пацієнтів комбінація клопідогрел + АСК повинна застосовуватися з обережністю. Обережність, потрібна внаслідок наявності у складі препарату АСК У пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими алергічними захворюваннями в анамнезі, оскільки вони мають підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. У пацієнтів з подагрою, оскільки низькі дози АСК збільшують концентрацію уратів у крові. Можлива наявність взаємозв'язку між прийомом АСК та розвитком синдрому Рея, рідкісного та небезпечного для життя захворювання, що зазвичай спостерігалося у продромальному періоді інфекцій у дітей, що протікає з розвитком енцефалопатії та гострої жирової дистрофії печінки та швидким розвитком печінкової недостатності, що може призводити до смертельного результату. Етанол може збільшувати ризик ураження шлунково-кишкового тракту при його прийомі на фоні лікування АСК. Тому слід бути обережними при вживанні алкоголю (етанолу) під час лікування АСК. Крім цього, пацієнти повинні бути попереджені про ризик розвитку кровотечі внаслідок хронічного вживання великої кількості алкоголю (етанолу) під час прийому комбінації клопідогрел + АСК. Препарат Коплавікс® повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом у пацієнтів з недостатністю глюкози-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФД) через ризик розвитку гемолізу. Слід уникати одночасного прийому левотироксину та саліцилатів, особливо у дозах вище 2,0 г/добу. Вплив на шлунково-кишковий тракт Препарат Коплавікс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або у пацієнтів з навіть незначними симптомами з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, які можуть бути проявами виразкових уражень шлунка, здатних призвести до. При лікуванні препаратом Коплавікс® у будь-який момент можуть виникнути симптоми з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, такі як гастралгія, печія, нудота, блювання та шлунково-кишкова кровотеча. Незважаючи на те, що при лікуванні препаратом Коплавікс® незначні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсичні розлади, зустрічаються часто, лікар завжди в цих випадках повинен виключати виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та кровотечі, навіть за відсутності в анамнезі патології з сторони ШКТ. Пацієнти повинні бути поінформовані про симптоми небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту та проінструктовані про те, що у разі їх появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У пацієнтів, які одночасно приймають нікорандил та НПЗЗ, включаючи АСК та ацетилсаліцилат лізину, є підвищений ризик розвитку тяжких ускладнень, таких як утворення виразок та перфорацій у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкові кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зазвичай Коплавікс® не має істотного впливу на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак у разі виникнення у пацієнта несприятливих побічних реакцій з боку нервової системи та психіки можливе зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що може перешкоджати зайняттю такими видами діяльності. У таких випадках питання про можливість заняття потенційно небезпечними видами діяльності має вирішувати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
322,00 грн
283,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаМістять ефірні олії 10 трав: анісу, м'яти, коричника, чебрецю, шавлії, меліси, гвоздики, мускату, лимона, лаванди.Інформація від виробникаКармоліс Льодяники без цукру мають яскраво виражений ментоловий смак і відрізняються унікальним складом, утвореним ефірними оліями десяти лікарських рослин (чебрецю, шавлії, анісу, лимону, коричника китайського, гвоздики, м'яти перцевої, мускатного горіха, лаванди, меліси). Ці льодяники можуть підійти для людей з цукровим діабетом і всіх, хто контролює споживання цукру. Кармоліс Льодяники та лікарський препарат Кармоліс Краплі виробляються за одним рецептом і містять ідентичний склад ефірних олій. Кармоліс Льодяники: Поліпшують стан верхніх дихальних шляхів при застуді та кашлі. Створюють ефект "міні-інгаляції". Надають пом'якшувальну дію на слизову оболонку носа. Зменшують осиплість голосу. Поліпшують загальне самопочуття. Знімають нудоту під час заколисування у транспорті. Освіжають подих. Кармоліс Льодяники мають важливу перевагу – пролонговану дію. Пом'якшувальна дія на запалені слизові оболонки горла зберігається протягом тривалого часу після розсмоктування льодяника. Ефірні олії у складі Кармоліса Леденцов виробляються методом подвійної аквадистиляції. Це єдиний метод, що дозволяє вилучити чисті 100% ефірні олії без сторонніх домішок, тому тільки отримані даним методом ефірні олії дозволені до застосування в медицині та фармацевтиці.ХарактеристикаБАД – джерело ефірних олій. Натуральний препарат на основі ефірних олій десяти лікарських рослин. Льодяники Кармоліс мають імуномодулюючу, противірусну, антисептичну, відхаркувальну, протизапальну, болезаспокійливу, анксіолітичну, седативну, вітрогону, жовчогінну, спазмолітичну дію.Показання до застосуванняДля неспецифічної профілактики та лікування ГРВІ та грипу. Застосовується у стоматології при лікуванні захворювань ясен та порожнини рота. Допомагає при заколисуванні у транспорті, знімає нудоту. Чинять лікувальну дію при розладах травлення (жовчогінний, вітрогінний, антисептичний ефект), а також при таких захворюваннях як мігрень, головний біль, напруження, розлад сну та ін. Ефективні при лікуванні різних ЛОР-захворювань. У спортивній медицині "Льодяники Кармоліса" застосовуються для збільшення обсягу вдиху, при тривожності, втомі, зниженні фізичної працездатності, лікування захворювань носоглотки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему