Улучшение мозгового кровообращения

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат – 1 амп.: Активна речовина: алпростаділ 100 мкг. Допоміжні речовини: етанол – до 0.2 мл. 0.2 мл – ампули безбарвного скла (5) – контейнери ПВХ (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиКонцентрат для приготування розчину для інфузії у вигляді прозорого безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаАктивна речовина препарату Алпростан – алпростадил (синтетичний аналог природного простагландину E1) є судинорозширювальним, ангіопротекторним засобом. Діє комплексно, покращуючи мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, викликає вазодилатацію на рівні артеріол, прекапілярних сфінктерів, м'язових артерій. При інтракавернозному введенні розслаблює гладку мускулатуру кавернозних тіл, що сприяє збільшенню кровотоку та покращенню мікроциркуляції в них. Поліпшує реологічні властивості крові, сприяючи підвищенню еластичності еритроцитів; впливає на гемокоагуляцію, зменшуючи адгезію та агрегацію тромбоцитів. Має фібринолітичний ефект. Чинить антиатерогенну дію, уповільнюючи активацію нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, рефлекторно збільшує частоту серцевих скорочень, що призводить до зростання серцевого викиду. Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура та матки; пригнічує секрецію шлункового соку.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення становить близько 10 с. Метаболізується в легенях при одноразовому пасажі до 60-90%, в результаті ферментативного окиснення утворюються три біологічно активних метаболіту: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигідро-РGЕ1 та 13,14-дигідро-РGЕ1 (PGE0) . Кето-метаболіти мають більш низький порівняно з алпростадилом біологічний ефект, метаболіт 13,14-дигідро-РGЕ1 (PGE0) має порівнянну з PGE1 дією. Важливим є той факт, що PGE0 діє довше, період його напіввиведення становить близько 1 хв (альфа-фаза) та 30 хв (бета-фаза). Цілком імовірно, фармакодинамічний ефект в основному викликаний саме цим біологічно активним стабільним метаболітом. Основні метаболіти виводяться нирками – до 88% та кишечником – до 12%.ФармакодинамікаПокращує мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, розширює артерії, артеріоли та розслаблює сфінктери прекапілярів; покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів; впливає на гемокоагуляцію, зменшуючи адгезію та агрегацію тромбоцитів. Має фібринолітичний ефект. Чинить антиатерогенну дію, уповільнюючи активацію нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки. Підсилює колатеральний кровообіг. У системній та легеневій циркуляції діє вазодилатаційно. Сприяє збільшенню кровотоку у кавернозних тілах. Знижує ОПСС, АТ, рефлекторно збільшує ЧСС, що призводить до зростання серцевого викиду. Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура та матки; пригнічує секрецію шлункового соку.Клінічна фармакологіяВазодилатуючий препарат – синтетичний аналог простагландину E1.Показання до застосуванняХронічні облітеруючі захворювання артерій ІІІ-ІV стадії (за класифікацією Фонтейну).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до алпростадилу; вагітність та період лактації; гострий та підгострий інфаркт міокарда, важка чи нестабільна форма стенокардії; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, порушення серцевого ритму; бронхообструктивний синдром тяжкого ступеня з ознаками дихальної недостатності, набряк легень, інфільтративні зміни у легенях, підтверджені за допомогою клінічного та рентгенологічного обстеження; виражені порушення функції печінки; захворювання, що характеризуються ризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжка поразка судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма тощо); набряк головного мозку, олігурія, гіпергідратація; одночасне застосування з судиннорозширювальними та антикоагулянтними засобами. вік до 18 років та старше 75 років. З обережністю Артеріальна гіпотензня, серцево-судинна недостатність (особливу увагу слід приділяти контролю за навантаженням "об'ємом" за рахунок розчинника); слід з обережністю застосовувати Алпростан у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, особливо при діабетичній ангіопатії; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (лікування препаратом слід проводити у постдіалізному періоді).Вагітність та лактаціяАлпростан протипоказаний до застосування при вагітності та лактиції. Застосування у дітей Препарат протипоказаний віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, тахікардія, напад стенокардії. З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея. З боку опорно-рухового апарату: тривалий курс лікування (від 4 і більше тижнів) може ускладнитися оборотним гіперостозом трубчастих кісток. З боку сечовидільної системи: гематурія. Місцеві реакції: поява ознак флебіту проксимальніше за місце введення; ознаки запалення зникають через кілька годин після припинення інфузій або зміни місця введення, специфічного лікування у таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву цієї побічної дії препарату. Лабораторні показники: транзиторне підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, лейкопенія; як виняток, можливе збільшення титру С-реактивного білка. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: підвищена втома, почуття нездужання, підвищене потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія розчину препарату. Кількість небажаних реакцій може зростати в залежності від концентрації, обсягу та швидкості проведення інфузій. При появі побічних ефектів дозу препарату слід зменшити.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні алпростадилу посилюється дія антигіпертензивних та судиннорозширювальних засобів. При одночасному застосуванні алпростадилу з антикоагулянтними та антиагрегантними засобами посилюється ризик кровотечі. Адреноміметики – епінефрін, норепінефрін – знижують вазодилатуючий ефект. У комбінації з цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном та тромболітиками збільшується ризик розвитку кровотечі.Спосіб застосування та дозиВводять внутрішньовенно. Застосовувати строго за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень. При лікуванні дорослих пацієнтів з хронічними облітеруючими захворюваннями артерій кінцівок препарат Алпростан® призначають внутрішньовенно у дозі від 50 до 200 мкг 1 раз на добу або, при більш тяжких станах, від 50 до 100 мкг 2 рази на добу. Як розчинник використовують 200-500 мл 0.9% розчину натрію хлориду, 5% або 10% розчину глюкози, тривалість інфузії повинна становити не менше 2 год. Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням. Тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування препаратом можна продовжити протягом 7-14 днів. Курс лікування не повинен перевищувати 4 тижні. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку терапії подальше застосування препарату слід припинити.При порушенні функції нирок (концентрація креатиніну в сироватці більше 1.5 мг/дл) внутрішньовенне введення починають з 20 мкг. За потреби через 2-3 дні разову дозу збільшують до 40-60 мкг. Для хворих з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться - 50-100 мл/добу. Курс лікування – 4 тижні. Розведення препарату Алпростан®, що рекомендується, концентрат для інфузії. При розведенні 1 ампули (0.2 мл) препарату Алпростан® концентрату для інфузій в 9.8 мл розчину-носія (фізіологічний розчин, 5% або 10% розчин глюкози) отримують концентрацію 100 мкг алпростадилу в 10 мл розчину. Отриманий розчин можна розводити у більшому обсязі розчинника. Розчин рекомендується використовувати відразу після приготування, можливе тимчасове зберігання розчину не більше 24 год при температурі 2-8°С.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія покривів шкіри, загальна слабкість, почастішання частоти серцевих скорочень. Можливий розвиток вазо-вагальних реакцій з блідістю шкірних покривів, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, що може супроводжуватися ішемією міокарда та симптомами серцевої недостатності, а також можливі болі, набряк та почервоніння тканини у місці інфузії. Лікування: при симптомах передозування необхідно зменшити дозу або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворому в положенні лежачи необхідно підняти ноги. При збереженні симптомів необхідно використовувати симпатоміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлпростадил можуть застосовувати лише лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю за станом серцево-судинної системи та мають для цього відповідне обладнання. У період лікування необхідний контроль гемодинамічних показників кислотно-лужного балансу, біохімічних показників крові, системи згортання крові (при порушеннях системи згортання крові або при одночасної терапії препаратами, що впливають на систему згортання). Пацієнти з ішемічною хворобою серця, нирковою недостатністю (креатинін сироватки крові більше 1.5 мг/дл) повинні перебувати під наглядом у стаціонарі під час лікування алпростадилом та протягом 1 дня після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у таких пацієнтів обсяг рідини, що вводиться, по можливості не повинен перевищувати 50-100 мл на день. Необхідне динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень), за необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або луна кардіографія. У новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску за наявності умов для проведення ШВЛ. У хворих на гемодіалізу лікування препаратом слід проводити у постдіалізному періоді. У хворих з хронічними облітеруючими захворюваннями артерій нижніх кінцівок застосування препарату є частиною комплексного лікування, клінічний ефект має тривалий характер і може виявлятися з певною затримкою після закінчення курсу лікування. Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною припинення терапії, ознаки запалення зникають через кілька годин після припинення інфузій або зміни місця введення, специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву цієї побічної дії препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід враховувати, що застосування препарату Алпростан може супроводжуватися потенційними системними проявами у вигляді гіпотензії, запаморочення або слабкості, які зазвичай зникають незабаром після припинення інфузій внаслідок короткого біологічного періоду напіввиведення активної речовини. Тому необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Софарма АТ Завод-виробник: Уніфарм(Болгарія) Діюча речовина: Нафтидрофурил.

Дозування: 50 мг Фасування: N90 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Софарма АТ Завод-производитель: Унифарм(Болгария) Действующее вещество: Нафтидрофурил.

Дозування: 30 мг Фасування: N100 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Симпекс Фарма ПВТ Лтд Завод-виробник: Сімпекс Фарма Пвт Лтд (Індія/Росія) Діюча речовина: Німодіпін. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пентоксифілін 400 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактози моногідрат (цукор молочний), повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний). Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), полісорбат 80 (твін 80), акрил-із (сополімер метакрилової кислоти з етилакрилатом 1:1 (40%), титану діоксид (15%), тальк (37.25%), триетилцитрат (4. , кремнію діоксид колоїдний безводний (1.25%), гідрокарбонат натрію (1.2%), натрію лаурилсульфат (0.5%)), кислотний червоний 2C або барвник азорубін (кармуазин). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат Пентоксифілін-СЗ зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок: покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. Як діюча речовина препарат Пентоксифілін-СЗ містить похідне ксантину – пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементів крові. Виявляючи слабку міотропну судинну дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС і незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Пентоксифілін-СЗ призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Пентоксифілін-СЗ призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пентоксифілін майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту "первинного проходження" через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить 19±13%. Пролонговане вивільнення пентоксифіліну дозволяє підтримувати його постійну (безпікову) концентрацію в крові, що забезпечує кращу переносимість препарату у лікарській формі з пролонгованим вивільненням. Метаболізм та виведення Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові в 2 рази перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. T1/2; пентоксифіліну після перорального введення становить 1.6 год. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться нирками у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У; пацієнтів з порушеннями функції нирок; виведення метаболітів уповільнюється. У; пацієнтів з порушеннями функції печінки; T1/2; пентоксифіліну подовжується і абсолютна біодоступність збільшується.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняОклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, "переміжна" кульгавість, діабетична ангіопатія); трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена); порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока; отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої допоміжної речовини препарату; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); великі крововиливу в сітчасту оболонку ока (ризик посилення кровотечі); крововилив у мозок; гострий інфаркт міокарда; вік до 18 років; вагітність (недостатньо даних); період грудного вигодовування (недостатньо даних); непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження АТ); хронічна серцева недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; порушення функції нирок (КК нижче 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкі порушення функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); нещодавно перенесені оперативні втручання; підвищений ризик розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш тяжких кровотеч)); одночасне застосування з антикоагулянтами (в т.ч. непрямими антикоагулянтами [антагоністами вітаміну К]); одночасне застосування з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилсалідину кислота, тик) одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо); одночасне застосування з ципрофлоксацином; одночасне застосування з теофіліном.Вагітність та лактаціяПрепарат Пентоксифілін-СЗ протипоказаний до застосування при вагітності (бо недостатньо даних). Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. За необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ; ажитація, порушення сну, тривога. З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. З боку судин: "припливи" крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника). З боку травної системи: ;ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення активності ЛФ. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: ; лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; шкірний свербіж, шкірний висип, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, ламкість нігтів, набряки. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ гіпотензивними засобами Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими лікарськими засобами, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати). З лікарськими засобами, що впливають на систему згортання крові Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністів вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль МНО. З циметидином Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів). З іншими ксантинами Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. З гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо) Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. З теофіліном У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном. З ципрофлоксацином У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації. З інгібіторами агрегації тромбоцитів При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилсаліц . Тому через ризик розвитку кровотечі слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою (100 мг) Препарат приймають внутрішньо після їди. Таблетки покриті спеціальною оболонкою, розчинною в кишечнику, тому їх ковтають повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Приймають по 200 мг (2 таблетки) 3 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 1200 мг на добу, розділені на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 1200 мг. Курс лікування 1-3 місяці. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (КК<10 мл/хв) дозу зменшують у 2 рази. Тривалість лікування та режим дозування препаратом Пентоксифілін-СЗ встановлюються лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та одержуваного терапевтичного ефекту. Таблетки з пролонгованим вивільненням (400 мг) Дозу встановлює лікар відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Препарат слід ковтати повністю під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Звичайна доза становить 1 таб. 400 мг 2 або 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК<30 мл/хв) доза може бути знижена до 1-2 таблеток на добу. Зменшення дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, необхідне у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання типу "кавової гущі", падіння АТ, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. Лікування: ;у разі виникнення описаних вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз пентоксифіліну може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Пентоксифілін-СЗ одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним АТ необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад, запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1; таб.: пентоксифілін 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне диметилксантину. Пентоксифілін зменшує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), покращує мікроциркуляцію та збільшує концентрацію кисню у тканинах. Підвищує концентрацію цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, розширюючи судини легень, покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми). В/в введення, поряд із зазначеною вище дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Підвищує концентрацію АТФ у мозку, сприятливо впливає біоелектричну діяльність ЦНС. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжній хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Зазначається незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Зв'язується із мембранами еритроцитів. Піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім у печінці. Деякі метаболіти є активними. T1/2 ;з плазми незміненої речовини становить 0.4-0.8 год, метаболітів - 1-1.6 год. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина (близько 4%) - через кишечник. Виведення пентоксифіліну зменшується у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу (в т.ч. при хромоті, що перемежується), пов'язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок. Ішемічне порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт та постінсультні стани; церебральний атеросклероз (запаморочення, біль голови, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції). ІХС, стан після перенесеного інфаркту міокарда. Діабетична ангіопатія. Гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока, гостра ішемічна невропатія зорового нерва. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху. ХОЗЛ, бронхіальна астма. Імпотенція судинного генезу.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда, порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, період лактації. Для внутрішньовенного введення (додатково) - аритмії, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована гіпотензія. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування пентоксифіліну при вагітності не проведено. Пентоксифілін та його метаболіти виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя і верхньої частини грудної клітини, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: ;сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: гіпофібриногенемія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального застосування пентоксифіліну у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику кровотеч та/або збільшення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазодилататорами - можливе зниження АТ; з гепарином, фібринолітичними препаратами – посилення протизгортаючої дії. Циметидин значно збільшує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, у зв'язку з цим при одночасному застосуванні може підвищуватися ймовірність розвитку побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньом'язово, внутрішньо. Доза та схема лікування встановлюються індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при лабільності АТ (схильність до артеріальної гіпотензії), хронічної серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (для прийому внутрішньо), після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій та/або нирковій недостатності, у дітей та підлітків 18 років (ефективність та безпека не вивчені). При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування пентоксифіліну. У період лікування слід контролювати рівень артеріального тиску. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники зсідання крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пентоксифілін 400 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза 2200 – 120 мг, повідон 40 – 16.5 мг, тальк – 10.5 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: сепіфілм 752 білий (гіпромелоза - 35-45%, целюлоза мікрокристалічна - 27-37%, макрогола стеарат - 6-10%, титану діоксид - 18-22%) - 15 мг, емульсія диметикона - 7 – 175 мкг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий препарат. Покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ФДЕ та підвищенням вмісту циклічної АМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Пентоксифілін знижує в'язкість крові, підвищує еластичність мембрани еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), зменшує агрегацію еритроцитів, тромбоцитів і нейтрофілів, знижує вміст фібриногену в крові, зменшує адгезивність лейкоцитів ендотелію. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій (перемежується хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів та болів у спокої.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пентоксифілін практично повністю всмоктується із ШКТ. Розподіл та метаболізм Пентоксифілін піддається ефекту "першого проходження" через печінку з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболіт I) та 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантин (метаболіт V). Концентрація метаболіту I та V у плазмі крові, відповідно, у 5 та 8 разів вища, ніж пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. Проникає у грудне молоко. Виведення T1/2 становить – 1.6 год. Пентоксифілін виводиться переважно нирками – 94% у вигляді метаболітів (переважно метаболіту V), через кишечник – 4%, за перші 4 год виводиться до 90% дози. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене. При порушенні функції печінки відзначається подовження T1/2 та підвищення біодоступності.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняОклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія); цереброваскулярна хвороба (наслідки церебрального атеросклерозу, такі як порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; трофічні порушення тканин унаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, обмороження, гангрена); порушення кровообігу в судинах ока (гостра та хронічна недостатність кровообігу в сітчастій або судинній оболонці ока); порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються приглухуватістю.Протипоказання до застосуваннягострий інфаркт міокарда; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); крововилив у сітківку ока (ризик посилення кровотечі); гострий геморагічний інсульт; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або інших компонентів, що входять до складу препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з вираженим зниженням АТ (ризик подальшого зниження АТ) та гемодинамічно значущими порушеннями серцевого ритму; хронічною серцевою недостатністю (ХСН); вираженими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); порушеннями функції нирок при КК менше 30 мл/хв (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки; з підвищеною схильністю до кровоточивості, наприклад, внаслідок застосування непрямих антикоагулянтів (антагоністів вітаміну К) або при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш тяжких кровотеч); після нещодавно перенесеного оперативного втручання (ризик виникнення кровотеч); з проліферативною діабетичною ретинопатією;одночасно з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо) та ципрофлоксацином.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Пентоксифілін СР Зентіва при вагітності протипоказане. Застосування препарату Пентоксифілін СР Зентіва в період грудного вигодовування протипоказане, оскільки активна речовина виділяється з грудним молоком. За необхідності прийому препарату слід утриматися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказано: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяПри застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва можлива поява наведених нижче побічних ефектів, які розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA. Визначення частоти побічних ефектів відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥1% та <10%); нечасто (≥0.1% та <1%); рідко (≥0.01% та <0.1%); дуже рідко (<0.01%); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження побічного ефекту неможливо). З боку нервової системи: частота невідома – головний біль, запаморочення, судоми, асептичний менінгіт. З боку психіки: частота невідома – ажитація, порушення сну, тривожність. З боку серця: частота невідома – тахікардія, аритмія, стенокардія, зниження артеріального тиску. З боку судин: частота невідома – "припливи" крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі). З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – свербіж, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – анорексія, атонія кишечника, дискомфорт в епігастральній ділянці, здуття живота (відчуття переповнення шлунка), нудота, блювання, діарея, сухість у роті, внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності АЛТ та ACT, ЛФ. З боку органу зору: частота невідома – порушення зору, худоби. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін СР Зентива може посилювати зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими лікарськими засобами, що мають потенційний гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати). Пентоксифілін СР Зентіва може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністів вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів (наприклад, проводити регулярний контроль МНО). Циметидин може підвищувати концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних реакцій). Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідно чітко контролювати стан таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. При сумісному застосуванні Пентоксифілін СР Зентіва може посилювати дію вальпроєвої кислоти. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну в плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення частоти виникнення побічних реакцій, пов'язаних із теофіліном. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну в плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, регулярно, одночасно, бажано під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води і не розжовуючи. Цереброваскулярна хвороба: Пентоксифілін СР Зентіва призначають по 400 мг 2-3 рази на добу або по 600 мг 1-2 рази на добу. Оклюзійна хвороба периферичних артерій II стадії (переміжна кульгавість): Пентоксифілін СР Зентіва призначають по 400 мг 3 рази на добу або по 600 мг 2 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг. Трофічні порушення тканин внаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції: Пентоксифілін СР Зентіва призначають по 400 мг 2-3 рази на добу або по 600 мг 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 1200 мг. Тривалість лікування та режим дозування препарату Пентоксифілін СР Зентіва встановлюються лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та терапевтичного ефекту. При застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня необхідна обережність, залежно від індивідуальної переносимості препарату може знадобитися зменшення дози. При застосуванні препарату Пентоксифілін СР Зентіва у пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 30 мл/хв необхідна обережність. Може знадобитися зменшення дози препарату на 50-70%. Застосування препарату Пентоксифілін СР Зентіва у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано. Безпека та ефективність препарату Пентоксифілін СР Зентіва у цієї вікової групи не встановлена.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання типу "кавової гущі", виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень пацієнт повинен терміново звернутися до лікаря. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з низьким та нестабільним АТ дозу препарату Пентоксифілін СР Зентіва слід підбирати індивідуально. Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, прийом препарату Пентоксифілін СР Зентіва у високих дозах може спричинити гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні препарату Пентоксифілін СР Зентіву одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками системи згортання крові. У пацієнтів, які перенесли нещодавно оперативне втручання, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну та гематокриту. У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). З обережністю та під ретельним лікарським контролем слід застосовувати препарат Пентоксифілін СР Зентіва у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості та у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК нижче 30 мл/хв). Якщо у період застосування препарату у пацієнтів виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, препарат негайно скасовують. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату Пентоксифілін СР Зентіва. Використання у педіатрії Застосування препарату Пентоксифілін СР Зентіва у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано. Безпека та ефективність застосування препарату Пентоксифілін СР Зентіва у цієї вікової групи не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніцерголін 10 мг Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 94,3 мг, мікрокристалічна целюлоза 22,4 мг, стеарат магнію 2 мг, натрію карбоксиметилцелюлоза 1,3 мг; цукрова оболонка: сахароза 33,4 мг, тальк 10,9 мг, акації смола 2,7 мг, сандарака смола 1 мг, карбонат магнію 0,7 мг, титану діоксид (Е171) 0,7 мг, каніфоль 0,6 мг, карнаубський віск 0,06 мг.Опис лікарської формиТаблетки 10 мг: круглі, опуклі пігулки, покриті оболонкою, білого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові.Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін має α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігали стійке поліпшення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуваннягострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція (слід застосовувати таблетки дозуванням 30 мг) та головний біль; гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку).Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалак вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері.Побічна діяВиражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, сплутаність свідомості, біль голови, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, діарея, запор, нудота, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиНіцерголін застосовується внутрішньо по 5-10 мг 3 рази на добу, через рівні інтервали часу, тривалий час, по 30 мг 2 рази на добу. При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постінсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату поступово розвивається і курс лікування повинен бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування таблеток дозуванням 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії). При гострих порушеннях мозкового кровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно починати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжувати. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу (до декількох місяців). Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофізіат - 1 фл.: діюча речовина: ніцерголін – 4 мг; лактози моногідрат 40 мг, винна кислота 1,04 мг. Розчинник – 1 амп. натрію хлорид 34 мг, бензалконію хлорид 0,2 мг, вода для ін'єкцій qs до 4 мл. Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій 4 мг: по 4 мг ніцерголіну в безбарвному скляному флаконі типу III, закупореному гумовою пробкою та запечатаному алюмінієвим ковпачком із вкладишем у вигляді пластикового диска. Розчинник: по 4 мл у безбарвній скляній ампулі типу I. 4 флакони з ліофілізатом, 4 ампули з розчинником разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізат: ліофілізований порошок або пориста біла маса. Розчинник: безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаОсновні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою концентрація-час (AUC) для MMDL і MDL при внутрішньовенному введенні ніцерголіну вказує на виражений метаболізм при першому проходженні через печінку. Дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Об'єм розподілу ніцерголіну досить великий - > 105 літрів, що,ймовірно, пов'язано з його метаболізмом у крові та розподілом у клітини крові та/або тканини. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у формі метаболітів, переважно нирками (приблизно 80% від загальної дози), і в невеликій кількості (10-20%) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін виявляє α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку, і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи – норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігається стійке поліпшення когнітивних функцій та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуванняПомірні когнітивні порушення у людей похилого віку з судинною патологією, у тому числі при деменції.Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, вік до 18 років, вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти. Одночасний прийом з агоністами симпатоміметиків (альфа- та бета-).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час застосування препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері. У дослідженнях тварин не відзначали впливу ніцерголіна на фертильність.Побічна дія Системно-органний клас Дуже часті ≥ 1/10 Часті ≥ 1/100 до < 1/10 Нечасті ≥ 1/1000 до < 1/100 Рідкісні ≥ 1/10 000 до < 1/1 000 Дуже рідкісні <1/10,000 Частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних) Порушення психіки     психомоторне збудження, сплутаність свідомості, безсоння       Порушення з боку нервової системи     сонливість, запаморочення, головний біль     відчуття спека Порушення з боку судин     зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, «припливи» крові до шкіри обличчя.       Порушення з боку шлунково-кишкового тракту   відчуття диском-форту в животі діарея, запор, нудота, диспептичні явища       Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин     кожний зуд     шкірні висипання Лабораторні та інструментальні дані     підвищення концентрації сечової кислоти в крові (цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії)       Загальні розлади та порушення у місці введення           фіброз Порушення з боку імунної системи           алергічні реакції у вигляді свербежу та висипу Був відзначений зв'язок розвитку фіброзу (наприклад, легеневого, серцевого, клапанів серця та ретроперитонеального) при застосуванні алкалоїдів ріжків, що володіють агоністичною активністю по відношенню до 5HT2β рецепторів серотоніну. Симптоми ерготизму (включаючи нудоту, блювання, діарею, біль у ділянці живота та периферичну вазоконстрикцію) відзначалися при прийомі деяких алкалоїдів ріжків та їх похідних.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі. Ніцерголін впливає на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, у зв'язку з чим слід бути обережним при його застосуванні з препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти. Ніцерголін потенціює дію бета-адреноблокаторів на серці. Ніцерголін має антагоністичну дію по відношенню до судинозвужувального ефекту симпатоміметиків за допомогою його альфа-адреноблокуючого впливу.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) двічі на добу. внутрішньовенно: повільна інфузія 4 – 8 мг на 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або розчину декстрози 5 % - 10 %; За призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на день. Внутрішньоартеріально: 4 мг на 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду; Препарат вводять протягом 2 хвилин. Відновлений розчин рекомендується використовувати одразу після приготування. Доза, тривалість терапії та спосіб введення залежить від характеру захворювання. У деяких випадках бажано розпочати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо для підтримуючого лікування. Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ клінічних дослідженнях було показано, що при одноразовому або багаторазовому застосуванні ніцерголіна може відзначатися зниження систолічного та переважно діастолічного артеріального тиску у пацієнтів з нормальними показниками та з підвищеним артеріальним тиском. Ці результати можуть варіювати, оскільки інші дослідження не показали зміни значення артеріального тиску. Хворим рекомендується перебувати в горизонтальному положенні протягом декількох хвилин після ін'єкції Серміону®, особливо на початку лікування через можливе виражене зниження артеріального тиску. Був відзначений зв'язок розвитку фіброзу (наприклад, легеневого, серцевого, клапанів серця та ретроперитонеального) при застосуванні алкалоїдів ріжків, що володіють агоністичною активністю по відношенню до 5HT2B рецепторів серотоніну. Симптоми ерготизму (включаючи нудоту, блювання, діарею, біль у ділянці живота та периферичну вазоконстрикцію) відзначалися при прийомі деяких алкалоїдів ріжків та їх похідних. Лікарі повинні мати уявлення про можливі симптоми передозування препаратами ріжків до призначення цього класу препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автотранспортом та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання, особливо беручи до уваги, що в деяких випадках можуть розвинутись запаморочення або сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ніцерголін 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 100 мг, мікрокристалічна целюлоза 22,4 мг, стеарат магнію 1,3 мг, натрію карбоксиметилцелюлоза 1,3 мг; цукрова оболонка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,9 мг, акації смола 2,7 мг, сандараку смола 1 мг, магнію карбонат 0,7 мг, титану діоксид (Е171) 0,7 мг, каніфоль 0,6 мг, карнаубський віск 0,06мг, сансет жовтий (Е110) 0,05мг. По 15 таблеток у блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ). По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки 5 мг: круглі, опуклі пігулки, покриті оболонкою, оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові.Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін має α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігали стійке поліпшення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуваннягострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція (слід застосовувати таблетки дозуванням 30 мг) та головний біль; гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку).Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалак вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері.Побічна діяВиражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, сплутаність свідомості, біль голови, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, діарея, запор, нудота, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиНіцерголін застосовується внутрішньо по 5-10 мг 3 рази на добу, через рівні інтервали часу, тривалий час, по 30 мг 2 рази на добу. При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постінсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату поступово розвивається і курс лікування повинен бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування таблеток дозуванням 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії). При гострих порушеннях мозкового кровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно починати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжувати. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу (до декількох місяців). Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пентоксифілін – 100 мг; допоміжні речовини: лактоза – 20,00 мг, крохмаль – 30,00 мг, тальк – 8,50 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,50 мг, магнію стеарат – 1,00 мг; Оболонка: метакрилової кислоти сополімер – 1 1,45 мг, натрію гідроксид – 0,168 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 8000 – 1,40 мг, тальк – 0,388 мг, титану діоксид (Е 171) – 1,272 мг. Таблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою 100 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін швидко та майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту "первинного" проходження через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить 19±13%. Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметил ксантину (метаболіт I) у плазмі крові вдвічі перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пептоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт 1 розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. Період напіввиведення пентоксифіліну після внутрішньовенного введення становить 1,6 год. Пентоксифілін має великий обсяг розподілу (168 л після 30-хвилинної інфузії 200 мг) та високий кліренс, що становить приблизно 4500-5100 мл/хв. Пентоксифілін та його метаболіти не зв'язуються з білками плазми. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться через нирки у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Пацієнти з порушеннями функції нирок У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнюється. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіввиведення пентоксифіліну подовжується та абсолютна біодоступність збільшується.ФармакодинамікаПрепарат Трентал® зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок: покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. В якості активної речовини препарат Трентал містить похідне ксантину - пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементах крові. Виявляючи слабку міотропну судинно-розширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Трентал призводить до поліпшення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Трентал призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.Показання до застосуванняОклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, "переміжна" кульгавість, діабетична ангіопатія). Трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена). Порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани. Порушення кровообігу в сітчастій та судинній оболонці ока. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі). Великі крововиливи в сітчасту оболонку ока (ризик посилення кровотечі). Крововиливи у головний мозок. Гострий інфаркт міокарда. Вік до 18 ліг. Вагітність (недостатньо даних). Період грудного вигодовування (мало даних). Непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози). З обережністю: Тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії). Артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження артеріального тиску). Високий ризик зниження артеріального тиску (у тому числі при важкій ішемічній хворобі серця або гемодинамічно значущих стенозах судин головного мозку). Хронічна серцева недостатність Порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів). Тяжкі порушення функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик побічних ефектів). Нещодавно перенесені оперативні втручання. Підвищена схильність до кровоточивості, наприклад, в результаті застосування антикоагулянтів (у тому числі, непрямих антикоагулянтів [антагоністів вітаміну К] або при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч)). Одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо). Одночасне застосування з ципрофлоксацином.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Трентал не рекомендується до застосування при вагітності (оскільки недостатньо даних). Період грудного вигодовування Пенгоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. При необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ажитація, порушення сну, тривога. Порушення серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. Порушення з боку судин: "припливи" крові до шкірних покривів, кровотечі (у тому числі кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника). Порушення з боку травної системи: ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в ділянці шлунка, нудота, блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення активності лужної фосфатази. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. Порушення з боку органу зору: порушення зору, худоби. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, підвищена ламкість нігтів, набряки. Порушення з боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Спосіб застосування та дозиДозування встановлюється лікарем відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Звичайна доза становить: одна таблетка Трентала тричі на добу з подальшим повільним підвищенням дози до 200 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 400 мг. Максимальна добова доза – 1200 мг. Препарат слід ковтати повністю під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) дозування може бути знижене до 1-2 таблеток на добу. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми передозування: запаморочення, нудота, блювання типу "кавової гущі", зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання артеріального тиску та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Трентал® одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним артеріальним тиском необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад, запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: пентоксифілін – 400 мг; допоміжні речовини: повідон - 10 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 140 мг; тальк – 12,5 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 10,902 мг; титану діоксид (Е171) - 2,68 мг; тальк – 0,82 мг; макрогол 8000 - 0,55 мг. Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. За 10 табл. в блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 2 чи 6 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. З одного боку таблетки – гравіювання «АТА».Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту первинного проходження через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить (19±13) %. Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові вдвічі перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. Пролонговане вивільнення пентоксифіліну дозволяє підтримувати його постійну (безпікову) концентрацію в крові, що забезпечує кращу переносимість препарату у цій лікарській формі. T1/2 пентоксифіліну після прийому внутрішньо становить 1,6 год. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться через нирки у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Пацієнти із порушеннями функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнюється. Пацієнти із порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки T1/2 пентоксифіліну подовжується та абсолютна біодоступність збільшується.ФармакодинамікаТрентал® 400 зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. Як діюча речовина препарат Трентал® 400 містить похідне ксантину - пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням ФДЕ та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементах крові. Виявляючи слабку міотропну судиннорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС та незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Трентал® 400 призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Трентал® 400 призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.Показання до застосуванняоклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія); трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена); порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; порушення кровообігу в сітчастій та судинній оболонці ока; отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої допоміжної речовини препарату; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); великі крововиливу в сітківку ока (ризик посилення кровотечі); крововилив у головний мозок; гострий інфаркт міокарда; вагітність (недостатньо даних); період лактації (недостатньо даних); вік до 18 років. З обережністю тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження АТ); хронічна серцева недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; порушена функція нирок (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкі порушення функції печінки (ризик акумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); стан після нещодавно перенесеного оперативного втручання; підвищений ризик розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч); одночасний прийом із теофіліном; одночасне застосування з антикоагулянтами (в т.ч. непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К); одночасне застосування з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсалідину кислота, тик) одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо); одночасне застосування з ципрофлоксацином.Вагітність та лактаціяПрепарат Трентал® 400 не рекомендується до застосування при вагітності (бо недостатньо даних). Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. При необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ажитація, порушення сну, тривога. З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. З боку судин: припливи крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишківника). З боку травної системи: ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення активності ЛФ. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри + шкірний висип, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, підвищена ламкість нігтів, набряки. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби. Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими ЛЗ, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати). ЛЗ, що впливають на систему згортання крові. Пентоксифілін може посилювати дію ЛЗ, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністи вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль МНО. Циметидин. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних реакцій). Інші ксантини. Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. Гіпоглікемічні засоби (інсуліни та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. Теофілін. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном. Ципрофлоксацин. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації. Інгібітори агрегації тромбоцитів. При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсаліц . Тому через ризик розвитку кровотечі слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи повністю, під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування встановлюється лікарем відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Звичайна доза - 1 табл. препарату Трентал 400 2 або 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) дозування може бути знижене до 1–2 табл./добу. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання (типу кавової гущі), падіння артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне. Судомні напади знімають запровадженням діазепаму. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз пентоксифіліну може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Трентал® 400 одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним АТ необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: пентоксифілін – 400 мг; допоміжні речовини: повідон - 10 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 140 мг; тальк – 12,5 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 10,902 мг; титану діоксид (Е171) - 2,68 мг; тальк – 0,82 мг; макрогол 8000 - 0,55 мг. Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. За 10 табл. в блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 2 чи 6 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. З одного боку таблетки – гравіювання «АТА».Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту первинного проходження через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить (19±13) %. Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові вдвічі перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. Пролонговане вивільнення пентоксифіліну дозволяє підтримувати його постійну (безпікову) концентрацію в крові, що забезпечує кращу переносимість препарату у цій лікарській формі. T1/2 пентоксифіліну після прийому внутрішньо становить 1,6 год. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться через нирки у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Пацієнти із порушеннями функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнюється. Пацієнти із порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки T1/2 пентоксифіліну подовжується та абсолютна біодоступність збільшується.ФармакодинамікаТрентал® 400 зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. Як діюча речовина препарат Трентал® 400 містить похідне ксантину - пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням ФДЕ та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементах крові. Виявляючи слабку міотропну судиннорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС та незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Трентал® 400 призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Трентал® 400 призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.Показання до застосуванняоклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія); трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена); порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; порушення кровообігу в сітчастій та судинній оболонці ока; отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої допоміжної речовини препарату; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); великі крововиливу в сітківку ока (ризик посилення кровотечі); крововилив у головний мозок; гострий інфаркт міокарда; вагітність (недостатньо даних); період лактації (недостатньо даних); вік до 18 років. З обережністю тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження АТ); хронічна серцева недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; порушена функція нирок (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкі порушення функції печінки (ризик акумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); стан після нещодавно перенесеного оперативного втручання; підвищений ризик розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч)); одночасний прийом із теофіліном; одночасне застосування з антикоагулянтами (в т.ч. непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К); одночасне застосування з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсалідину кислота, тик) одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо); одночасне застосування з ципрофлоксацином.Вагітність та лактаціяПрепарат Трентал® 400 не рекомендується до застосування при вагітності (бо недостатньо даних). Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. При необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ажитація, порушення сну, тривога. З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. З боку судин: припливи крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишківника). З боку травної системи: ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення активності ЛФ. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри + шкірний висип, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, підвищена ламкість нігтів, набряки. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби. Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими ЛЗ, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати). ЛЗ, що впливають на систему згортання крові. Пентоксифілін може посилювати дію ЛЗ, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністи вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль МНО. Циметидин. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних реакцій). Інші ксантини. Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. Гіпоглікемічні засоби (інсуліни та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. Теофілін. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном. Ципрофлоксацин. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації. Інгібітори агрегації тромбоцитів. При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсаліц . Тому через ризик розвитку кровотечі слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи повністю, під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування встановлюється лікарем відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Звичайна доза - 1 табл. препарату Трентал 400 2 або 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) дозування може бути знижене до 1–2 табл./добу. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання (типу кавової гущі), падіння артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне. Судомні напади знімають запровадженням діазепаму. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз пентоксифіліну може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Трентал® 400 одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним АТ необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 апм.: Діюча речовина: алпростадил (клатратний комплекс з альфадекс 1:1) 60 мкг; Допоміжні речовини: альфадекс (α-циклодекстрин) 1940,0 мкг, безводної лактози 47,5 мг. Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин Е1), МНН. Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН. По 49,5 мг (відповідає 60 мкг алпростадилу) в ампули нейтрального скла з синьою точкою над місцем надпилу і кільцем маркування синього кольору. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в картонну пачку зі спеціальним тримачем для ампул. У разі упаковки препарату на ЗАТ "ФірмФірма "Сотекс" По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної або без плівки полімерної. По 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГігроскопічна ліофільна маса білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий препарат – синтетичний аналог простагландину E1.ФармакокінетикаЗастосовується в комплексі з альфациклодекстрином внутрішньовенно або внутрішньовенно. Під час приготування розчину комплекс препарату розпадається на складові - PG E1 і альфациклодекстрин. Всмоктування При внутрішньовенному введенні терапевтично значуща концентрація активної речовини досягається незабаром після початку введення препарату, а Cmax у плазмі досягається протягом 2 годин від початку введення. Розподіл PG E1 зв'язується із білками плазми на 93%. Метаболізм Процес біотрансформації PG E1 відбувається головним чином у легенях, при "першому проходженні" через легені метаболізується 60-90% активної речовини з утворенням основних метаболітів - 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 та PG E0. Виведення PG E1 є ендогенною речовиною з виключно коротким T1/2. Концентрація в плазмі повертається до вихідного рівня через 10 с після припинення введення. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею (88%) та через ШКТ (12%) протягом 72 год. T1/2 альфациклодекстрину становить близько 7 хв, виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПрепарат простагландину Е1 (PG E1). Покращує мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, має вазопротекторну дію. При системному введенні викликає розслаблення гладком'язових волокон, виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС без зміни АТ. При цьому відзначається рефлекторне збільшення серцевого викиду та ЧСС. Сприяє підвищенню еластичності еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів та активність нейтрофілів, збільшує фібринолітичну активність крові. Чинить стимулюючу дію на гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.Показання до застосуванняХронічні облітеруючі захворювання артерій III та IV стадій (за класифікацією Фонтейну).Протипоказання до застосуванняхронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражені порушення ритму серця; загострення ІХС; перенесений останні 6 місяців інфаркт міокарда; набряк легенів; інфільтративні захворювання легень; хронічні обструктивні захворювання легень; дисфункція печінки (підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ); захворювання печінки в анамнезі; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком виникнення кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжка поразка судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма); супутня терапія судинорозширювальними та антикоагулянтними препаратами; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до алпростадилу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати Вазапростан при артеріальній гіпотензії, серцево-судинній недостатності (обов'язковий контроль навантаження об'єму розчину-носія), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування слід проводити в постдіалізному періоді), пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу, особливо при великих ураженнях.Вагітність та лактаціяЗастосування Вазапростану при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судомний синдром, підвищена втома, почуття нездужання, порушення чутливості шкіри та слизових оболонок. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, болю за грудиною, порушення серцевого ритму, AV-блокада. З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастрії, нудота, блювання, діарея. З боку кістково-м'язової системи: гіперостоз довгих трубчастих кісток (при терапії понад 4 тижні). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Місцеві реакції: еритема, набряк, біль, порушення чутливості, флебіт (проксимальніше місця внутрішньовенного введення). Інші: підвищений потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія. Лабораторні показники: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення титру С-реактивного білка, підвищення рівня трансаміназ. Рідко: артралгії, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, лихоманка, озноб, брадипное, психоз, ниркова недостатність, анурія. Повідомлялося про кілька випадків розвитку набряку легень та гострої лівошлуночкової недостатності. Вкрай рідко (до 1% випадків): шок, гостра серцева недостатність, гіпербілірубінемія, кровотеча, сонливість, брадипное, зниження функції дихання, тахіпное, анурія, порушення функції нирок, гіпоглікемія, фібриляція шлуночків, AV-блокада II ступеня, над м'язів шиї, підвищена дратівливість, гіпотермія, гіперкапнія, гіперемія шкірних покривів, гематурія, перитонеальні симптоми, тахіфілаксія, гіперкаліємія, тромбоцитопенія, анемія. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату або з процедурою катетеризації, оборотні після зниження дози або припинення інфузії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Вазапростану може посилювати ефект гіпотензивних засобів, периферичних вазодилататорів, антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні Вазапростану з антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні Вазапростану з епінефрином (адреналіном), норепінефрином (норадреналіном) знижується вазодилатуючий ефект. Необхідно враховувати, що взаємодія можлива в тому випадку, якщо перераховані вище препарати застосовувалися незадовго до того, як була розпочата терапія Вазапростаном.Спосіб застосування та дозиГотувати розчин потрібно безпосередньо перед виконанням інфузії. Ліофілізат розчиняється відразу після додавання фізіологічного розчину. Спочатку розчин може вийти молочно-каламутним. Цей ефект створюється за рахунок бульбашок повітря та не має значення. Через короткий час розчин стає прозорим. Не допускається використання розчину, приготовленого понад 12 год. Внутрішньоартеріальне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 20 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів половину ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/4-11/ 2 ампулам Вазапростана). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів 1/6 ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1/3 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/12-1/ 2 ампулам Вазапростана). Внутрішньовенне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 2 ампул ліофілізату (відповідає 40 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 2 год. Ця доза застосовується 2 рази на добу. Або вміст 3 ампул (відповідає 60 мкг алпростадила) розчиняють у 50-250 мл фізіологічного розчину і вводять внутрішньовенно інфузійно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. У пацієнтів з нирковою недостатністю (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) внутрішньовенне введення Вазапростану необхідно починати з 20 мкг (1 амп. 20 мкг або 1/3 амп. по 60 мкг) протягом 2 годин. 3 дні разову дозу збільшують до 40-60 мкг. Для пацієнтів з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться - 50-100 мл/добу. Курс лікування – 4 тижні.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ, збільшення ЧСС, можливий розвиток вазо-вагальних реакцій (блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, нудота, блювання), що може супроводжуватися ішемією міокарда та симптомами серцевої недостатності; можливі біль, набряк та почервоніння тканини у місці інфузії. Лікування: необхідно зменшити дозу або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворому в положенні лежачи необхідно підняти ноги. При збереженні симптомів необхідно використовувати симпатоміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВазапростан можуть застосовувати лише лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю серцево-судинної системи та мають для цього відповідне обладнання. При проведенні терапії Вазапростаном слід контролювати АТ, ЧСС, біохімічні показники крові, показники згортання крові (при порушеннях системи згортання крові або при одночасної терапії препаратами, що впливають на систему згортання). У період лікування Вазапростаном, щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у пацієнтів з нирковою недостатністю, об'єм рідини, що вводиться, слід обмежити до 50-100 мл/добу. Необхідне динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень), при необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або проведення ехокардіографічного дослідження. Пацієнти з ІХС, периферичними набряками та порушеннями функції нирок (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) під час лікування Вазапростаном та протягом 1 дня після припинення застосування препарату повинні перебувати під наглядом у стаціонарі. Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною припинення терапії, симптоми запалення зникають через кілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення препарату. Специфічного лікування в таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву цієї побічної дії препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вазапростан може впливати на здатність до активної участі у вуличному русі, до керування автотранспортом або управління механізмами, особливо на початку лікування, зі збільшенням дози та відміни препарату, а також при одночасному прийомі алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пентоксифілін 600 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза 15000 сР - 104,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 13,5 мг, кросповідон - 15,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,0 мг, магнію стеарат - 4,5 мг; оболонка: макрогол 6000 – 3,943 мг, тальк – 11,842 мг, титану діоксид – 3,943 мг, гіпромелоза 5 сР – 3,286 мг, поліакрилова кислота (у вигляді 30% дисперсії) – 0,986 мг. Таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 600 мг. По 10 таблеток у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком з обох боків. Ядро таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Пролонгована форма забезпечує безперервне вивільнення та його рівномірну абсорбцію. Пентоксифілін піддається метаболізму в печінці при "першому проходженні", в результаті чого утворюється два фармакологічно активних метаболіту: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантин (метаболіт V ). Концентрація метаболітів I та V у плазмі відповідно у 5 та 8 разів вища, ніж пентоксифіліну. При прийомі внутрішньо таблеток Вазоніту максимальна концентрація пентоксифіліну та його активних метаболітів у плазмі крові досягається через 3-4 години та зберігається на терапевтичному рівні близько 12 годин. Препарат виводиться переважно (94%) нирками у вигляді метаболітів. Виділяється із грудним молоком.При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене. При порушенні функції печінки відзначається подовження періоду напіввиведення та підвищення біодоступності.ФармакодинамікаПохідне ксантину. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. Покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, підвищує еластичність мембран еритроцитів, інгібує агрегацію еритроцитів та тромбоцитів та знижує підвищену в'язкість крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин та у формених елементах крові. Пентоксифілін гальмує агрегацію еритроцитів та тромбоцитів, знижує рівень фібриногену в плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Покращує постачання тканин киснем у зонах порушеного кровообігу, зокрема, у кінцівках, центральній нервовій системі, та, меншою мірою,у нирках. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ( "перемежується" кульгавості) призводить до збільшення дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів, зменшення болів у спокої. При порушенні мозкового кровообігу покращує симптоматику. Виявляючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних та запальних процесів (у тому числі при "переміжній" хромоті, обумовленої атеросклерозом, діабетичною ангіопатією, облітеруючим ендартеріїтом). Гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу. Симптоматичне лікування наслідків порушення мозкового кровообігу атеросклеротичного генезу (порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті). Атеросклеротична та дисциркуляторна енцефалопатія; ангіопатії (парестезії, хвороба Рейно). Трофічні порушення тканин унаслідок порушення артеріальної чи венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, обмороження, гангрена). Порушення кровообігу в судинах ока (гостра та хронічна недостатність кровообігу в сітчастій або судинній оболонці ока). Порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються приглухуватістю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або до інших компонентів, що входять до складу препарату. Гострий інфаркт міокарда. Масивні кровотечі. Крововиливи в сітківку ока. Гострий геморагічний інсульт. Вагітність. Період годування груддю. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: атеросклероз церебральних та/або коронарних судин, особливо у випадках артеріальної гіпотензії та порушень ритму серця; хронічна серцева недостатність, печінкова недостатність, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв. - ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, нещодавно перенесене хірургічне втручання (риск виникнення кровотечі , наприклад, при застосуванні антикоагулянтів або при порушенні системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та у період годування груддю протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми, трапляються випадки розвитку асептичного менінгіту. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: сухість у роті, відчуття тиску та переповнення в ділянці шлунка, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит. З боку органу зору: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: у поодиноких випадках можуть виникати кровотечі (зі слизових оболонок, судин шкіри, шлунка, кишечника), а також тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, апластична анемія. У зв'язку з цим при лікуванні препаратом Вазоніт необхідно проводити регулярний контроль картини периферичної крові. Алергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), а також лактатдегідрогенази (ЛДГ) та лужної фосфатази.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (у тому числі цефалоспоринів - цефамандолу, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів). Спільне застосування з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну та теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну (ризик побічних ефектів, пов'язаних із теофіліном).Спосіб застосування та дозиТаблетки Вазоніт слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано після їди. Препарат зазвичай призначають по 1 таблетці 600 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері), максимальна добова доза 1200 мг. Тривалість лікування та режим дозування препаратом Вазоніт® встановлюються лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та одержуваного терапевтичного ефекту. У хворих на хронічну ниркову недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) добову дозу препарату зменшують до 600 мг. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у пацієнтів, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ішемічної хвороби серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках дозу можна збільшувати лише поступово.ПередозуванняСимптоми: слабкість, запаморочення, тахікардія, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, підвищення температури тіла (озноб), арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювання типу "кавової гу". Лікування: промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля. У разі блювання зі слідами крові промивання шлунка неприпустимо. Надалі лікування симптоматичне, спрямоване на підтримку функції дихання та артеріального тиску. При судомах – діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворі з вираженими порушеннями функції нирок при прийомі Вазоніт потребують особливо ретельного лікарського спостереження. Якщо у період застосування препарату у хворих виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, то препарат негайно скасовують. Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У хворих з низьким і нестабільним артеріальним тиском доза, що вводиться, повинна бути зменшена. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, застосування у великих дозах може спричинити гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При застосуванні одночасно з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками системи згортання крові, в т.ч. міжнародним нормалізованим ставленням (МНО). У пацієнтів, які перенесли нещодавно хірургічне втручання, необхідний систематичний контроль гемоглобіну та гематокриту. У людей похилого віку може знадобитися зменшення дози (підвищення біозгупності та зниження швидкості виведення). Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через можливу появи запаморочення рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при обслуговуванні складних механізмів. Під час прийому препарату не рекомендується вживати спиртні напої.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему