Лекарства для глаз

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин офтальмологічний зволожуючий - 1 мл: Активні речовини: гіалуронова кислота (у формі гіалуронату натрію) – 2. 4 мг; Допоміжні речовини: калію хлорид, хлорид натрію, динатрію фосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату дигідрат, вода д/і. 10 мл – флакони, пачки картонні.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин офтальмологічний зволожуючий - 1 мл: Активна речовина: гіалуронова кислота (у формі гіалуронату натрію) – 2 мг; Допоміжні речовини: калію хлорид, хлорид натрію, динатрію фосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату дигідрат, вода д/і. 0. 5 мл - тюбики-крапельниці одноразові, стрипи, пачки картонні.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні – 1 мл: тимололу малеат; бензалконію хлориду розчин (50%) відповідає бензалконію хлориду, повідон К30, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію моногідрофосфату додекагідрат, динатрію едетату дигідрат, вода д/і. 5 мл - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 0.25% у вигляді прозорого розчину безбарвного або з жовтуватим відтінком, без запаху.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, неселективний блокатор β1- та β2- адренорецепторів . Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хв після закапування у кон'юнктивальний мішок. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години і зберігається протягом 24 годин.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель C max -тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 год. 80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та дітей молодшого віку C max -тимололу у плазмі крові перевищує цей показник у плазмі крові дорослих.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома (в т.ч. афакічна); закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками як додатковий засіб для зниження ВГД); уроджена глаукома (за недостатньої ефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма чи інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; кардіогенний шок; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; серцева недостатність; дистрофічні процеси у рогівці; тяжкий атрофічний риніт; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років; алергічні реакцію компоненти препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом Рейно, феохромоцитомою, а також одночасно з іншими бета-адреноблокаторами. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, тимолол може призвести до гіпоглікемії.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції З боку органу зору: подразнення, гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз. При проведенні фістулізуючих протиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. Системні реакції З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада, зупинка серця, прискорене серцебиття, гіпоперфузія головного мозку, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, депресія, парестезія. З боку системи травлення: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка. З боку шкірних покривів: екзема, алопеція. Інші: порушення статевих функцій.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне використання Арутимолу з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження АТ та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні Арутимолу з блокаторами кальцієвих каналів, резерпіном та бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі 0.25% або 0.5% очних крапель Арутимол у кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0.25% очних крапель 1 раз на добу. Лікування Арутимолом проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дози проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток системних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, зниження АТ, серцева недостатність, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0.9% розчином натрію хлориду; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт повинен бути попереджений про необхідність регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки, а також у разі розвитку побічних реакцій. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, йому не слід застосовувати препарат Арутимол, т.к. Консервант може адсорбуватися в м'яких контактних лінзах і надати несприятливий вплив на тканини ока. Відразу після закапування можливе короткочасне зниження чіткості зору. Слід виймати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та встановлювати їх через 15 хв. При переведенні пацієнтів на лікування препаратом Арутимол може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 год. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору (протягом 30 хвилин після закапування в око), т.к. препарат може сприяти зниженню АТ, виникненню почуття втоми та запаморочення. Ще більшою мірою це має місце при взаємодії препарату з алкоголем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 1% Форма випуску: краплі очні Упакування: фл. Виробник: МЕЗ Завод-виробник: МЕЗ(Росія) Діюча речовина: Атропін. .

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ацикловір 30 мг. 5 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняНа сьогоднішній день не було зафіксовано випадків передозування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Бринзоламід – 10 мг; Тимолол 5 мг у вигляді тимололу малеату – 6,8 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) – 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 1,0 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33 мг; карбомер (974Р) – 4 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота концентрована для доведення pH; вода очищена – до 1,0 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю "Droptainer™". По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація Стах бринозоламіду в еритроцитах близько 18,4 рМ. У рівноважному стані, після застосування препарату Азарга середня максимальна концентрація Сmах тимололу в плазмі та AUC0-124 тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл і 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Стах тимоло 79 ±0,45 год. Розподіл Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька. Метаболізм Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6. Виведення Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею та калом у порівняльних кількостях, 32 % та 29 %, відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються, в основному, брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості ( Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого застосування препарату Азарга.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат АЗАРГА містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск, насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження внутрішньоочного тиску. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Низка досліджень показала, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини і незначно посилює її відтік.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів. Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма, бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: 1-10% випадків – затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей, почуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт у передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту , свербіння, еритема повік, алергічний блефарит. Системні побічні ефекти: 1-10% випадків – дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль у ділянці ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай. Брінзоламід Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбомієвих залоз, диплопія, фотофобія, фотофобія сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції ока, мідріаз, набряк повік. Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення ЦНС. Негайно промити очі водою. Симптоматична та підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів та рН крові. Гемодіаліз малоефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат АЗАРГА містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат АЗАРГА. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450. Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімі). бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі. У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз. Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату. Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат АЗАРГА слід розпочати застосування препарату АЗАРГА на наступний день після відміни попереднього препарату. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.ПередозуванняМожуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, вмістом калію) та pH крові. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату АЗАРГА внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Порушення з боку судин З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми). Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості). Порушення з боку дихальної системи Повідомлялося про реакції з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування. Гіпоглікемія/діабет бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Порушення кислотно-основної рівноваги Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу. Концентрація уваги Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні. Анафілактичні реакції Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки ока Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій. Хірургічна анестезія Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу. Супутня терапія При застосуванні препарату АЗАРТА пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат АЗАРГА. Одночасне призначення препарату АЗАРГА та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ефекти з боку органу зору Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Бензалконію хлорид Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату АЗАРГА, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат АЗАРГА містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Порушення функції печінки Слід застосовувати препарат АЗАРГА з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат АЗАРТА має незначний вплив на здатність до керування та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 р.: Активна речовина: азитроміцин дигідрат 15 мг; допоміжна речовина: тригліцериди середньоланцюгові - до 1 г. Одноразові флакони по 0,25 г, у картонній упаковці 6 шт.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорої маслянистої рідини від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаПісля закапування очних крапель Азидроп при лікуванні бактеріальних кон'юнктивітів у дозі, що рекомендується, азитроміцин не виявляється в крові пацієнтів (межа виявлення: 0.0002 мкг/мл).ФармакодинамікаМеханізм дії. Азитроміцин – антибіотик групи макролідів-азалідів ІІ покоління. Інгібує синтез білка бактерій, зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом і запобігаючи транслокації пептидів. Механізм резистентності. Відзначають три механізми резистентності для різних видів бактерій до макролідів: обумовлених модифікацією мішені дії, модифікацією антибіотика або активним викидом антибіотика з мікробної клітини за допомогою транспортних систем (ефлюксу). Для бактерій описані різні системи еффлюксу. Важлива система еффлюксу для стрептококів кодується mef-геном і призводить до резистентності, що обмежує макролідами (М-фенотип). Модифікація мішені дії, що контролюється erm-кодованою метилазою (MLSВ-фенотип), призводить до перехресної резистентності до різних класів антибіотиків. Описані випадки перехресної резистентності до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів та лінкозаміду та стрептограміну В для Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичних стрептококів групи А, Enterococcus spp. та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентні S. aureus (MRSA). Конститутивні мутанти в індуцибельних резистентних штамах з erm(A) або erm(C) можуть бути виділені in vitro при низьких частотах приблизно 10-7 КУО у присутності азитроміцину. Прикордонне значення. Нижче представлені мінімальні інгібуючі концентрації (МІК) для мікроорганізмів за даними показаннями. Слід зазначити, що наведені нижче прикордонні значення МІК та спектр дії відносяться до системного застосування. Дані МІК не можуть використовуватися у разі місцевого лікування препаратом у вигляді очних крапель внаслідок інших концентрацій та фізико-хімічних умов, які можуть вплинути на загальну активність лікарського препарату у місці його дії. Частота набутої резистентності окремих видів може змінюватися залежно від географічного регіону та часу. У зв'язку з цим бажано мати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за консультацією спеціаліста, коли місцева частота резистентності така, що ефективність лікарського препарату, принаймні при деяких типах інфекції, викликає сумніви.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування в офтальмології.ІнструкціяКапати безпосередньо у кон'юнктивальний мішок ураженого ока.Показання до застосуванняГнійний бактеріальний кон'юнктивіт у дорослих та дітей (з народження та до 17 років); трахоматозний кон'юнктивіт, викликаний Chlamydia trachomatis, у дорослих та дітей (з народження до 17 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяЗ боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість. З боку органу зору: дискомфорт очей (свербіж, печіння, поколювання) після закапування препарату, затуманювання зору, відчуття злипання повік, стороннього тіла в оці після закапування препарату, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, еритема повік.Спосіб застосування та дозиДорослим закопують по 1 краплі 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 3 днів. Якщо відсутня позитивна динаміка протягом 3 днів застосування препарату, слід проконсультуватися з лікарем та переглянути схему лікування та діагноз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі не слід вводити у вигляді ін'єкцій або ковтати. Очні краплі не можна вводити у вигляді пери- та інтраокулярних ін'єкцій. Не слід закопувати краплі очей після завершення 3-денного курсу терапії, навіть якщо залишкові ознаки бактеріального кон'юнктивіту зберігаються.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: бринзоламід – 10,0 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, еквівалентно бензалконію хлориду - 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 2,5 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33,0 мг; карбомер (974Р) – 4,0 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота концентрована до доведення pH; вода очищена – до 1,0 мл. По 5 мл у флакон-крапельницю "Droptainer™" із поліетилену низької щільності. По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні бринзоламід проникає у системний кровотік. Бринзоламід адсорбується в еритроцитах внаслідок виборчого зв'язування. Відбувається утворення метаболіту - N-дезетил бринзоламіду, який також зв'язується з карбоангідразою та накопичується в еритроцитах. У присутності бринзоламіду метаболіт пов'язується головним чином з карбоангідразою I. У плазмі концентрації бринзоламіду та його метаболіту нижче межі кількісного визначення ( Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею у незмінному вигляді. Основний метаболіт (N-дезетилбрінзоламід) та низькі концентрації інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-десметилу) також виявляються в сечі.ФармакодинамікаБринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини у циліарному тілі ока. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі; очної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату. Оскільки Азопт® та його метаболіти виділяються переважно нирками, його не рекомендують призначати хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну). З обережністю: Застосування препарату не вивчалося у хворих із закритокутовою глаукомою. Застосування препарату не вивчалося у хворих із тяжкими захворюваннями печінки, тому таким хворим його треба призначати з обережністю. Сенсибілізація організму сульфаніламідами може розвинутись у тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушенням вказівок щодо його застосування. При появі серйозних побічних реакцій або ознак гіперчутливості прийом препарату слід припинити.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили. Можливе застосування препарату для лікування вагітних за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку потенційних побічних ефектів для плода. Слід перервати годування груддю під час використання препарату. Застосування у педіатрії Не рекомендується використання у дитячому віці, оскільки наразі безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені.Побічна діяУ 5-10% випадках; затуманювання зору, гіркий, кислий або незвичайний смак У 1-5 % випадків: блефарит, дерматит, сухість в оці, відчуття стороннього тіла, головний біль, гіперемія кон'юнктиви, виділення з очей, дискомфорт в очах, кератит, біль і свербіж в очах , риніт. Менш ніж 1 % випадків: місцеві реакції - кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, диплопія, кератопатія, сльозотеча, астенопія, кірочка на краях повік; системні реакції - запаморочення, гіпертонія, задишка, біль у грудній клітці, сухість у роті, диспепсія, нудота, діарея, біль у попереку, фарингіт, алопеція, алергічні реакції, кропив'янка. Азопт є сульфонамідом. Оскільки при місцевому застосуванні відбувається системна абсорбція препарату, можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфонамідів. Рідко, але можуть бути смертельні випадки, спричинені тяжкою реакцією на сульфаніламіди, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, блискавичний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення кровотворення.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне використання з оральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. Саліцилат у високих дозах збільшує ризик виникнення системних побічних ефектів. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хвилин.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок двічі на день.ПередозуванняНемає відомостей щодо симптомів передозування при місцевому застосуванні. При пероральному прийомі препарату можуть виникнути порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, а також порушення нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів (особливо калію) та величину pH крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФлакон перед використанням струшувати. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до будь-яких поверхонь. Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити не раніше, ніж через 15-20 хвилин після інстиляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: піклоксидину дигідрохлорид 0.5 мг, що відповідає вмісту піклоксидину 0.434 мг; Допоміжні речовини: декстроза (глюкоза) безводна – 50 мг, полісорбат 80 – 0.25 мг, вода очищена – до 1 мл. 10 мл у прозорому полімерному флаконі-крапельниці.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб для застосування в офтальмології, похідний бігуанідів. Піклоксидин активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, хламідій, деяких вірусів та грибів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні системна абсорбція пиклоксидину низька.Показання до застосуванняІнфекційний кон'юнктивіт та кератокон'юнктивіт, включаючи інфекцію, спричинену хламідіями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пиклоксидину. Не можна використовувати краплі БАКТАВІТ для субкон'юнктивальних ін'єкцій або для введення в передню камеру ока.Вагітність та лактаціяОскільки застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування не вивчалося, препарат не рекомендується призначати вагітним та жінкам, що годують.Побічна діяМожливе місцеве подразнення, реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо поряд з піклоксидином використовуються інші лікарські препарати в краплях очей, необхідно, щоб інтервал між закапуванням становив не менше 15 хвилин.Спосіб застосування та дозиПіклоксидин застосовують місцево 2-6 разів на добу. Тривалість лікування трохи більше 10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання забрудненню розчину препарату при закапуванні пацієнтам слід уникати контакту кінчика крапельниці з оком та шкірою. Для запобігання потраплянню препарату в системний кровотік через слизову оболонку носа рекомендується натиснути пальцями на внутрішній кут ока на 2 хвилини після закапування. Очні краплі БАКТАВІТ не змінюють колір контактних лінз (включаючи м'які гідрофільні), проте при інфекційних захворюваннях носіння контактних лінз протипоказане. Після закапування можливе тимчасове затуманювання зору, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. Якщо після закапування виявляються подібні симптоми, пацієнт повинен почекати до відновлення чіткості зору перед тим, як керувати автомобілем або працювати з технікою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: 0.0001 г сульфатованих глікозаміногліканів; Натрію хлорид, вода очищена Краплі очні 0,01% у флаконах нейтрального скла по 5 та 10 мл, або пластмасових флаконах з поліпропілену по 5 та 10 мл, або тюбик-крапельницю з поліетилену по 1,5 мл. По 1 флакону або по 1 тюбик-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. Кришку-крапельницю вкладають у картонну пачку зі скляним або пластмасовим флаконом.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин допускається легка опалесценція.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаДанних нема.ФармакодинамікаДіючі речовини - глікозаміноглікани є природними компонентами сполучної тканини рогівки. Стимулюють регенеративні процеси рогівки.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: ерозії, непроникні рани рогівки, кон'юнктиви та склери; проникаючі рани рогівки та склери після хірургічної обробки; опіки рогівки, кон'юнктиви, склери (хімічні та термічні); ушкодження рогівки внаслідок хірургічних втручань (кератотомія, кератомілез, кератопластика, екстракція катаракти); синдром "сухими очима"; кератит, у тому числі, з виразкою рогівки; кератокон'юнктивіт; епітеліально-ендотеліальна дистрофія рогівки; при контактній корекції зору поліпшення переносимості контактних лінз; як профілактичний засіб при інволюційних змін у рогівці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 18 років, вагітність, період годування груддю (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяГіперемія кон'юнктиви, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія з іншими препаратами не виявлена.Спосіб застосування та дозиПри будь-яких пошкодженнях рогівки, включаючи операційні, по 1-2 краплі 4-5 разів на день протягом 7 днів. При кератитах, кератокон'юнктивітах, синдромі "сухого ока" по 1-2 краплі 4-5 разів на день протягом 1 місяця. При контактній корекції перші 3 доби при адаптації до носіння контактних лінз 2 рази на добу вранці та ввечері (після зняття лінз) по 2 краплі в кожне око. При тривалому носінні контактних лінз по 1 -2 краплі вранці та ввечері у кожне око протягом усього періоду носіння. При інволюційних змінах у рогівці по 1 -2 краплі вранці та ввечері протягом місяця.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: 0.0001 г сульфатованих глікозаміногліканів; Натрію хлорид, вода очищена. Краплі очні 0,01%. Краплі очні 0,01% у флаконах нейтрального скла по 5 та 10 мл, або пластмасових флаконах з поліпропілену по 5 та 10 мл, або тюбик-крапельницю з поліетилену по 1,5 мл. По 1 флакону або по 1 тюбик-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. Кришку-крапельницю вкладають у картонну пачку зі скляним або пластмасовим флаконом.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин допускається легка опалесценція.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаДанних нема.ФармакодинамікаДіючі речовини - глікозаміноглікани є природними компонентами сполучної тканини рогівки. Стимулюють регенеративні процеси рогівки.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: ерозії, непроникні рани рогівки, кон'юнктиви та склери; проникаючі рани рогівки та склери після хірургічної обробки; опіки рогівки, кон'юнктиви, склери (хімічні та термічні); ушкодження рогівки внаслідок хірургічних втручань (кератотомія, кератомілез, кератопластика, екстракція катаракти); синдром "сухими очима"; кератит, у тому числі, з виразкою рогівки; кератокон'юнктивіт; епітеліально-ендотеліальна дистрофія рогівки; при контактній корекції зору поліпшення переносимості контактних лінз; як профілактичний засіб при інволюційних змін у рогівці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 18 років, вагітність, період годування груддю (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяГіперемія кон'юнктиви, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПри будь-яких пошкодженнях рогівки, включаючи операційні, по 1-2 краплі 4-5 разів на день протягом 7 днів; при кератитах, кератокон'юнктивітах, синдромі "сухого ока" по 1-2 краплі 4-5 разів на день протягом 1 місяця; при контактній корекції, перші 3 доби при адаптації до носіння контактних лінз 2 рази на добу вранці та ввечері (після зняття лінз) по 2 краплі у кожне око; при тривалому носінні контактних лінз по 1 -2 краплі вранці та ввечері у кожне око протягом усього періоду носіння; при інволюційних змінах у рогівці по 1 -2 краплі вранці та ввечері протягом місяця.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Бетаксололу гідрохлорид – 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол – 5,0 мг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину – 0,1 мг; Динатрію едетат – 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,0 мг; Хлористоводородної кислоти розчин 1 М або гідроксиду натрію розчин 1 М - до pH 4,0-8,0; Вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі світло-жовтим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. Час настання ефекту (зниження внутрішньоочного тиску) – 30 хв, максимальний ефект – через 2 год, тривалість дії – 24 год. Період напіввиведення (Т1/2) становить 12-16 годин, зв'язок із білками плазми – 50%. Виводиться головним чином нирками, невеликою мірою з калом, у вигляді двох карбонових кислот і в незміненому вигляді (близько 16% дози, що застосовується). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаБетаксолол – це селективний β1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Застосування у вигляді очних крапель супроводжується зниженням внутрішньоочного тиску за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Резорбтивна дія виражена мінімально. Крім того, бетаксолол покращує очний кровообіг (перфузію). Не викликає міоз, спазм акомодації за рахунок зниження продукції рідкої вологи, гемералопію.Показання до застосуванняОчна гіпертензія; відкритокутова глаукома.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаксололу та інших компонентів препарату; синусова брадикардія; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; блокада передсердно-шлуночкової провідності II або III ступеня (AV-блокада); кардіогенний шок; декомпенсована хронічна серцева недостатність; реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (зокрема в анамнезі); тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; вік до 18 років. З обережністю: Лікування пацієнтів, які застосовують засоби β-адреноблокаторної дії та бетаксолол (краплі очні), повинно проводитись під регулярним лікарським наглядом у зв'язку з ризиком сумарної потенційної дії на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів. Незважаючи на слабко виражену загальну дію бетаксололу (у формі очних крапель) на організм, слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам з тиреотоксикозом і цукровим діабетом (особливо нестабільним), оскільки препарат може маскувати прояви гіпоглікемії. Перед оперативним втручанням із застосуванням загальної анестезії слід поступово припинити застосування препарату, оскільки препарат може змінити реакцію пацієнта застосування загальних анестетиків. Бетаксолол-Оптик - кардіоселективний препарат, що блокує pi-адренергічні рецептори, який мінімально впливає на тонус бронхів, проте слід бути обережним при призначенні препарату особам з обтураційними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат можна призначати лише у випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень, мальформативних ефектів не виявлено, але при пероральному застосуванні β-адреноблокаторів спостерігається ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Крім цього, ознаки та симптоми β-адреноблокади (такі як брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпокаліємія) виявлялися в період новонародженості у тих випадках, коли β-адреноблокатори приймалися матір'ю до пологів. Необхідно ретельний моніторинг новонароджених протягом перших днів життя, якщо препарат Бетаксолол-Оптик застосовувався матір'ю під час вагітності. Період грудного вигодовування Секреція бетаксололу з грудним молоком, при застосуванні у формі крапель очей, незначна. Слід бути обережним при застосуванні препарату жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься пацієнтами. Найчастішим побічним ефектом було відчуття дискомфорту в очах, яке відзначалося у 12% пацієнтів. Наведені нижче побічні ефекти класифіковані за частотою народження відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку органу зору: Дуже часто: короткочасний дискомфорт у власних очах; Часто: затуманювання зору, підвищене сльозовиділення; Нечасто: точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, блефарит, порушення зору, фотофобія, біль в очах, синдром сухого ока, астенопія, блефароспазм, свербіння в оці, виділення з очей, утворення корок на краях повік, запалення, подразнення очей, порушення з боку кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви, гіперемія очей; Рідко: катаракта, зниження чутливості рогівки, почервоніння повік; частота невідома – відшарування судинної оболонки ока після операції фільтрації, зниження чутливості рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія. Порушення з боку нервової системи: Часто: біль голови; Рідко: непритомність; Частота невідома: запаморочення, цереброваскулярні порушення, церебральна ішемія, посилення проявів ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія. Порушення з боку психіки: Рідко: занепокоєння; Частота невідома: безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. Порушення з боку функції серця: Нечасто: брадикардія, тахікардія; Частота невідома: аритмія, біль у грудях, відчуття серцебиття, набряки, хронічна серцева недостатність, AV-блокада, зупинка серця, серцева недостатність. Порушення з боку судин: Рідко: гіпотензія; Частота невідома: феномен Рейно, холодні кисті та стопи, посилення синдрому кульгавості. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто: бронхіальна астма, задишка, риніт; Рідко: кашель, ринорея; Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із бронхоспастичною хворобою в анамнезі). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: дерматит, висипання на шкірі; Частота невідома: алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота; Рідко: дисгевзія; частота невідома – диспепсія, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко: зниження лібідо; Частота невідома: сексуальні розлади, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: астенія, втома. При місцевому застосуванні β-адреноблокаторів спостерігалися інші небажані реакції, які можуть розвиватися при застосуванні препарату Бетаксолол-Оптик. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома: системні алергічні реакції, включаючи набряк Квінке, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж та анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Частота невідома: гіпоглікемія. Порушення опорно-рухової системи та сполучної тканини: Частота невідома: міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарат Бетаксолол-Оптик і одночасно отримують інші β-адреноблокатори перорально, ризик розвитку небажаних реакцій (як системних, так і місцевих) може бути вищим унаслідок можливого адитивного ефекту. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів для місцевого офтальмологічного застосування з пероральними формами блокаторів повільних каналів, β-адреноблокаторами, антиаритмічними лікарськими засобами (включаючи аміодарон), серцевими глікозидами, парасимпатоміметиками, гуанетидином. ефектів як зниження артеріального тиску та виражена брадикардія. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. Окремо застосовуваний бетаксолол не впливає або впливає незначною мірою на зіницю; при одночасному застосуванні з епінефрином може викликати розширення зіниці. β-адреноблокатори можуть погіршувати ефекти адреналіну, який використовується при анафілактичних реакціях. Слід особливо обережно застосовувати препарат у пацієнтів з атопією або анафілаксією в анамнезі. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хвилин.Спосіб застосування та дозиЛікарський препарат призначений лише для місцевого застосування – у кон'юнктивальний мішок. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на добу. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика краплинного дозатора з будь-якою поверхнею, щоб уникнути мікробного забруднення. Перед закапуванням лікарського препарату слід ретельно вимити руки. Зняти кришку та закапати лікарський препарат у кон'юнктивальний мішок. Якщо крапля не потрапила до кон'юнктивального мішка, слід закапати наступну краплю. Для зменшення системної абсорбції лікарського препарату рекомендується перетискати слізні канальці біля внутрішнього кута ока або закрити повіки на 2 хвилини. В результаті знижується ризик розвитку системних побічних реакцій та підвищується місцева активність. Потім вимити руки видалення залишків препарату і закрити флакон.ПередозуванняПри надлишковій кількості препарату слід промити очі теплою водою. У разі ненавмисного прийому внутрішньо можуть з'явитись симптоми передозування β1-адреноблокаторами: брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність та бронхоспазм. Лікування симптоматичне та підтримуюче.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо був пропущений час прийому препарату Бетаксолол-Оптик, слід прийняти його якнайшвидше. Не приймати пропущену дозу, якщо наближається час наступного застосування. Наступну дозу слід прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування. Не слід подвоювати дозу. Бетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками як засіб, що знижує внутрішньоочний тиск. Цукровий діабет Слід з обережністю призначати β-адреноблокатори пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії та пацієнтам із цукровим діабетом лабільного перебігу, оскільки ці препарати можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз β-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати β-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія β-адреноблокатори можуть викликати симптоми та ознаки, подібні до таких при міастенії (наприклад, диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія При необхідності проведення хірургічної операції анестезіолог повинен бути повідомлений про те, що пацієнт приймає бетаксолол. Перед плановою операцією β-адреноблокатори повинні бути поступово (не одночасно!) скасовані за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симптоматичної стимуляції, необхідної для роботи серця (наприклад, вони можуть блокувати дію системного β -агоніста адреналіну). Пульмонологія Слід бути обережними при призначенні β-адреноблокаторів пацієнтам зі зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід уникати можливості підвищення чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, які приймають β-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (тобто синдромом Рейно та феохромоцитомою). При місцевому призначенні β-адреноблокатори можуть потрапляти до системного кровотоку. Таким чином, β-адреноблокатори можуть викликати серцево-судинні, легеневі та інші небажані реакції, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні. Описано випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметалу, серцевою недостатністю) та гіпотензією терапія β-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Захворювання рогівки β-адреноблокатори можуть спричинити сухість ока. Слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Відшарування судинної оболонки Описані випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після операції, що фільтрують. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, у період застосування препарату пацієнтам не рекомендується використовувати м'які (гідрофільні) контактні лінзи. Контактні лінзи слід знімати перед закапуванням препарату та надягати знову не раніше ніж через 15 хвилин. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей та змінює забарвлення контактних лінз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: бетаксололу гідрохлорид 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол 5,0 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8 мг, гідроксид натрію до pH 6,0-7,8, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 або 10 мл поліетиленові флакони, герметично закриті пробками-крапельницями і кришками нагвинчуються. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів та 50 інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб – бета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. При місцевому застосуванні препарату можлива системна абсорбція. Резорбтивна дія виражена незначною мірою. Зв'язок із білками плазми – 50%. Період напіввиведення (T1/2) – 16-22 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді двох карбонових кислот та у незміненому вигляді (близько 16% від застосовуваної дози у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком – незначна.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Практично не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу дію). При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Бетаксолол може покращувати очний кровообіг (перфузію). Не викликає гемералопію (на відміну міотиків). Настання гіпотензивного ефекту спостерігається через 30 хв після закапування, час настання максимального ефекту – 2 год. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 год.Показання до застосуванняЗастосовується для зниження внутрішньоочного тиску як монотерапія або у поєднанні з іншими препаратами: при очній гіпертензії; при відкритокутовій глаукомі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, виражена серцева недостатність, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, тяжкі форми бронхіальної астми до 18 років. З обережністю: У пацієнтів, які застосовують інші бета-адреноблокатори (особливо системної дії) у зв'язку з ризиком сумарного потенційного впливу на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів; у пацієнтів з нестабільною стенокардією, блокадою серця І ступеня, гіпотензією (схильністю до брадикардії), ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю; у пацієнтів із серйозним порушенням периферичного кровообігу (важкими формами хвороби Рейно або синдрому Рейно); у пацієнтів з легкими/помірними формами бронхіальної астми (у тому числі і в анамнезі); пацієнтів з легкими/помірними формами хронічної обструктивної хвороби легень; у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо нестабільним (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії); у пацієнтів з тиреотоксикозом (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу); у пацієнтів із синдромом сухого ока, хворобами рогівки або порушеннями утворення слізної плівки; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою (тільки у поєднанні з міотиками); у пацієнтів, які мають в анамнезі атопію чи анафілактичні реакції; у пацієнтів з міастенією (бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми); у пацієнтів із феохромоцитомою; у пацієнтів після фільтраційних процедур (у зв'язку з ймовірністю відшарування судинної оболонки).Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Застосування препарату під час вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. При пероральному прийомі β-адреноблокаторів у період вагітності існує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода та розвитку ознак блокади β-адренорецепторів. Якщо все ж таки препарат застосовувався до пологів, новонароджені перші дні життя повинні перебувати під ретельним наглядом. У невеликій кількості бетаксолол проникає у грудне молоко, проте малоймовірний розвиток клінічних симптомів блокади β-адренорецепторів при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.Побічна діяОцінюючи частоти встречаемости різних побічних реакцій використані такі градації: часто - 1-10%; нечасто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; частота невідома (за наявними даними неможливо встановити частоту виникнення). Місцеві реакції Порушення з боку органу зору Часто: дискомфорт очей після закапування, роздратування, почервоніння очей. Нечасто: свербіння та неприємні відчуття після закапування, затуманений зір, світлобоязнь, сльозотеча. Рідко: зниження чутливості рогівки, еритема, свербіж кон'юнктиви, точкове фарбування рогівки, кератит, анізокорію (різний діаметр зіниць), світлобоязнь. Частота невідома: подразнення очей (почервоніння, відчуття печіння, поколювання), блефарит, затуманений зір, сухість очей, ерозія рогівки, птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фільтраційних процедур. Системні реакції З боку імунної системи Частота невідома: системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж анафілактична реакція. Порушення метаболізму Частота невідома: гіпоглікемія. Психіатричні розлади Рідко: безсоння, депресія. Частота невідома: нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. З боку нервової системи Рідко: біль голови. Частота невідома: непритомність, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення ознак та симптомів міастенії, запаморочення, парестезії. З боку функції серця Рідко брадикардія. Частота невідома: біль у грудях, відчуття серцебиття, аритмія, серцева недостатність, пригнічення атріовентрикулярної провідності, виникнення атріовентрикулярної блокади або її посилення, зупинка серця. Судинні розлади Частота невідома: артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, холодні, синюшні долоні та ступні, посилення кульгавості. Порушення з боку дихальної системи Рідко: диспное (задишка), ядуха. Частота невідома: бронхоспазм, дихальна недостатність, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту Частота невідома: дисгевзія (перекручення смаку), нудота, диспепсія, діарея, ксеростомія (сухість у роті), біль у животі, блювання. Порушення з боку шкірних покривів Рідко: алопеція. Частота невідома: псоріатичний висип або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Розлади з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Частота невідома: міалгія. Порушення з боку репродуктивної системи Частота невідома: зниження лібідо, імпотенція. Загальні Частота невідома: астенія (підвищена стомлюваність). Інші: підвищення титру антинуклеарних антитіл.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія, при одночасному прийомі (перорально) блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи амідарон), глікозидів наперстянки, парасимпатоміметиків, гуанетидину та препаратів. ). Такі хворі повинні бути під ретельним медичним контролем. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин. При одночасному застосуванні з епінефрином (адреналіном) бетаксолол може викликати розширення зіниці (мідріаз).Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на день; протягом першого місяця лікування проводиться під контролем внутрішньоочного тиску. Для зменшення системних побічних ефектів після закапування обережно заплющити очі, не моргати. Не розплющувати очі протягом двох хвилин для кращої абсорбції препарату. Тривалість лікування - на розсуд лікаря.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату промити очі теплою проточною водою. При передозуванні бета-адреноблокаторів може спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: препарат слід відмінити та проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні побічні ефекти при застосуванні препарату у вигляді інстиляцій спостерігаються рідше, ніж побічні ефекти при системному застосуванні. Потрібна особлива обережність при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення атріовентрикулярної провідності або серцеву недостатність. Лікування слід припинити з появою перших симптомів декомпенсації серцево-судинної системи. Тиреотоксикоз У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори (з метою запобігання посиленню симптоматики). Міастенія Слід враховувати, що бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до симптомів при міастенії (диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія Перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово скасовані (не одномоментно!) за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, у яких застосовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. Застосування при закритокутовій глаукомі Бетаксолол не впливає на величину зіниці, при закритокутовій глаукомі для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування кількома протиглаукомними лікарськими засобами останні скасовуються поступово. Препарат містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Пацієнтам, що носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням препарату та встановити назад не раніше ніж через 20 хв після закапування. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика пробки-крапельниці з якоюсь поверхнею або предметами, щоб уникнути мікробного забруднення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, до відновлення не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: бетаксолол (у формі гідрохлориду) – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 5 мл розчину в білий полімерний флакон-крапельницю закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флаконі-крапельниці разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.5% у вигляді прозорого розчину безбарвного або світло-жовтого кольору з бурим відтінком.ФармакокінетикаВсмоктування Бетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока, Сmах у передній камері визначається через 20 хв після інстиляції. При місцевому застосуванні системна абсорбція низька, концентрація у плазмі нижча за поріг (2 нг/мл) виявлення. Розподіл та виведення Зв'язування з білками плазми – 50%. Т1/2 - 14-22 год. Виводиться нирками (15% у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат. Бетаксолол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, внаслідок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивного ефекту зазвичай спостерігається через 30 хв після застосування препарату, а максимальне зниження офтальмотонусу настає приблизно через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол не викликає міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну від міотиків).Показання до застосуванняочна гіпертензія; хронічна відкритокутова форма глаукоми; закритокутова глаукома (у поєднанні з міотиками).Протипоказання до застосуваннясинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; СССУ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при цукровому діабеті, тиреотоксикозі, одночасному прийомі пероральних бета-адреноблокаторів, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, AV-блокаді І ступеня, серцевій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння ока, кератит, світлобоязнь, анізокорія, затуманювання зору, свербіж, відчуття сухості очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти спостерігаються рідко. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. Серцево-судинна система: брадикардія, порушення серцевої провідності, серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Бетофтану та розчину адреналіну для офтальмологічного застосування в окремих випадках можливий розвиток мідріазу. При застосуванні препарату Бетофтан у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному застосуванні препарату Бетофтан та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту. Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Бетофтан та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками відзначається посилення їх судинозвужувального ефекту. При необхідності Бетофтан можна застосовувати у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хв.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево. Закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. Якщо необхідний рівень внутрішньоочного тиску не досягається при монотерапії Бетофтан, слід призначити додаткову терапію.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Бетофтана не повідомлялося. При передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: симптоматичне. При надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетофтан містить консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами та надавати ушкоджуючу дію на тканині ока. Тому пацієнтам, що носять м'які контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити, не раніше ніж через 20 хв після закапування. Щоб уникнути забруднення піпетки, не слід торкатися ока під час закапування. Цукровий діабет: бета-адреноблокатори слід обережно призначати хворим зі схильністю до гіпоглікемії, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз: бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія: бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до таких при міастенії (наприклад: диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія: перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово (не одномоментно!) відмінені за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Пульмонологія: слід дотримуватися обережності при призначенні бета-адреноблокаторів хворим із сильно зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід виключати можливості підвищеної чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції: пацієнти, які приймають блокатори бета, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. При інстиляції препарат може потрапляти в системний кровотік. Таким чином, можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні бета-адреноблокаторів. Бетофтан має мінімальний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Однак слід бути обережним при призначенні його хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня або серцевою недостатністю. Лікування слід припинити з появою перших ознак декомпенсації серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до відновлення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена ​​незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: біматопрост 0.3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 8.3 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2.68 мг, натрію гідроксид - до рН 7.3, хлористоводнева мл. Флакон із пробкою-крапельницею, 2.5 мл.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Біматопрост – синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2α, який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.ФармакокінетикаБіматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення активної речовини не відзначено. Після введення однієї краплі препарату в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хв після введення дози, а протягом 1.5 год цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0.025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC0-24 год були приблизно однаковими на 7 і 14 день - приблизно 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, це вказує на те, що Css біматопросту була досягнута протягом 1 тижня інстиляції. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а Vd у рівноважному стані – 0.67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронізація з утворенням низки метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. До 67% дози, введеним внутрішньовенно здоровим дорослим добровольцям виводилося з організму із сечею, 25% – з калом. T1/2 після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хв, загальний кліренс із крові становив 1.5 л/год/кг.ФармакодинамікаБіматопрост знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває протягом принаймні 24 годин. За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу біматопросту на ЧСС та АТ.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома та офтальмогіпертензія у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біматопросту; вік до 18 років. Необхідна обережність при застосуванні препаратів біматопросту для лікування пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика); у пацієнтів з важкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, спричиненими вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Відсутні дані клінічних досліджень про застосування біматопросту при вагітності. Застосування біматопросту при вагітності не рекомендується, за винятком випадків наявності суворих показань. За даними доклінічних досліджень на тваринах показана репродуктивна токсичність при застосуванні бімаптопросту у високих, токсичних для організму матері дозах. Невідомо, чи виділяється біматопрост із грудним молоком у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється з грудним молоком. Рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/припинення лікування біматопростом слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії для матері.Побічна діяВизначення категорії частоти побічних реакцій: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 до <1/10); нечасто (&le1/1000 до <1/100); рідко (&le1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту на основі наявних даних). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення. З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж в очах, ріст вій; часто - поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, печіння в очах, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, астенопія, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість ока, біль в очах, світлобоязнь, сльоз , Порушення зору, посилення пігментації райдужної оболонки, потемніння вій; нечасто – геморагічні порушення з боку сітківки, увеїт, кістоїдний макулярний набряк, ірит, блефароспазм, ретракція століття, періорбітальна еритема; частота невідома – енофтальм. У дуже рідких випадках відзначалася кальцифікація рогівки при застосуванні фосфатсодержащих очних крапель пацієнтами з супутнім значним ушкодженням рогівки. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія. З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми біохімічних показників функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – гірсутизм. Загальні реакції: нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів при терапії офтальмогіпертензії або глаукоми.Спосіб застосування та дози1-на крапля препарату біматопросту в уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. Рекомендована доза – одна крапля препарату біматопросту у уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між введенням кожного з них.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. У разі передозування лікування має бути симптоматичним та підтримуючим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутня досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодної істотної несприятливої ​​дії на дихальну систему. Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з AV-блокадою II та III ступеня та на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути проінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли лікується лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневого пігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки,в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,3 мг, тимолол (у формі тимололу малеату) – 5,0 мг (6,83 мг); допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 10% або хлористоводнева кислота розведена, 10% розчин, вода високоочищена. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у флакон з поліетилену низької щільності з вбудованою крапельницею і кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття з поліетилену високої щільності. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаКомбінований лікарський препарат біматопрост+тимолол Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що бнматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг-ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Бнматопрост помірно розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг-год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг-год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми.ФармакодинамікаБімікомбі Антиглау ЕКО - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей, єоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Бімікомбі Антиглау ЕКО при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Бімікомбі Антиглау ЕКО не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків особливої ​​потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Бімікомбі Антиглау ЕКО не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяБільшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Порушення з боку імунної системи Частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки Частота невідома: безсониця2, нічні кошмари2 Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення2 Частота невідома: дисгевзія2 Порушення з боку органу зору Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви Часто: точковий кератит, ерозія рогівки2, відчуття печіння2, подразнення кон'юнктиви1, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах2, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей2, свербіння шкіри зниження гостроти зору2, блефарит2, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій Нечасто: іридоцикліт2, набряк кон'юнктиви2, хворобливість повік2, хворобливі відчуття в оці1, астенопія, трихіаз2, гіперпігментація райдужки2, поглиблення складки століття2, ретракція століття2, зміна кольору вій (потемніння)1 Частота невідома: кистоїдний макулярний набряк2, набряк очей, розмитий зір2 Порушення з боку серця Частота невідома: брадикардія Порушення з боку дихальної системи Часто: риніт2 Нечасто: диспное Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням)2, астма Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: пігментація шкіри повік2, гірсутизм2, гіперпігментація шкіри (періокулярна) Частота невідома: алопеція2 Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: втома 1 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів без консерванту 2 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів з консервантом Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом Бімікомбі Антиглау ЕКО: Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію1 Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія1 Порушення з боку нервової системи: непритомність1, гостре порушення мозкового кровообігу1, посилення ознак та симптомів міастенія гравіс1, парестезія1, ішемія головного мозку1 Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки1, диплопія1, птоз1, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми)1, кератит1, блефароспазм2, крововилив у сітківку2, увеїт2 Порушення з боку серця: атріовентрикулярна блокада1, зупинка серця1, порушення ритму серця1, застійна серцева недостатність1, біль у грудній клітці1, серцебиття1, набряки1 Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску1, підвищення артеріального тиску2, синдром Рейно1, похолодання кінцівок1 Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми2, загострення ХОЗЛ2, кашель1 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота1,2, діарея1, диспепсія1, сухість слизової оболонки порожнини рота1, біль у животі1, блювота1 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах1 Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція1, зниження лібідо1 Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія1,2 Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки1,2 1 небажані реакції, відмічені при терапії тимололом 2 небажані реакції, відмічені при терапії біматопростом Небажані реакції на фосфат, що містять очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост/тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Бімікомбі Антиглау ЕКО з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня одночасно. У наявних літературних даних для препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу. Бімікомбі Антиглау ЕКО є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед закапуванням очних крапель: При першому застосуванні, перш ніж закапати краплі у вічі, слід потренуватися закопувати по одній краплі з флакона в повітря, подалі від очей, повільно стискаючи флакон. Коли пацієнт упевнений, що він може закапати по одній краплі за один раз, слід вибрати зручне положення для закапування крапель (сидячи на спині або стоячи перед дзеркалом). Порядок роботи з флаконом-крапельницею: Перед застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки. Не можна використовувати препарат, якщо упаковка або флакон пошкоджено. При першому застосуванні переконайтеся, що герметичність кільця контролю першого розкриття на кришці не порушена. При відгвинчуванні кришки відчувається легкий опір доти, доки кільце контролю першого розтину не зламається. Після відділення кільця контролю першого розтину його слід викинути, щоб воно не потрапило в око. Слід трохи нахилити голову назад і обережно відтягнути нижню повіку вниз. Препарат слід закопувати, плавно натискаючи на середину флакона. Можлива затримка за кілька секунд між натисканням на флакон і витіканням краплі. Не рекомендується стискати флакон занадто сильно. У разі ускладнень у застосуванні препарату слід звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри. Відразу після закапування рекомендується злегка прикрити повіку і притиснути пальцем слізний мішок біля внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин (носослезная оклюзія). Завдяки цьому препарат краще поглинається оком, менша кількість ліків потрапляє через нососльозний канал у ніс та зменшується можлива системна абсорбція препарату. Слід уникати контакту між кінчиком крапельниці та оком, віком або пальцями. При необхідності закапати препарат у друге око, повторити кроки 5, 6 та 7. Після використання препарату перед загвинчуванням кришки флакон слід струсити один раз у напрямку вниз, не торкаючись кінчика крапельниці, щоб видалити залишки рідини на кінчику. Потім флакон щільно закрити кришкою. Якщо крапля не потрапила у око, слід закапати препарат знову. Застосування нососльозної оклюзії або закривання повік на 2 хвилини після закапування препарату зменшує абсорбцію. Це сприяє зниженню частоти системних побічних ефектів та збільшенню місцевої активності препарату.ПередозуванняПри введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО дитиною з масою тіла 10 кг. При ненавмисному прийомі препарату внутрішньо може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах; це еквівалентно людським дозам 8,1 та 16,2 мг/кг, відповідно. Дані дози принаймніу 90 разів перевищують можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату дитиною з масою тіла 10 кг (3 мл*0,3 мг/мл/10 кг; 1,08 мг/кг). Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, Бімікомбі Антиглау ЕКО може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента, можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної та дихальної системи), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінованого препарату біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни комбінованого препарату біматопрост+тимолол пігментація райдужної оболонки може залишитись постійною. Через 12 місяців лікування комбінованим препаратом біматопрост+тимолол частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО на шкіру. Інша інформація Препарат не вивчали у пацієнтів із запаленнями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою та вузькокутною глаукомою. При проведенні досліджень біматопросту 0,3 мг/мл у пацієнтів з глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією виявили, що часте вплив на око більш ніж однієї дози препарату на добу може зменшити ефект зниження внутрішньоочного тиску. Слід спостерігати зміни внутрішньоочного тиску у пацієнтів, які застосовують препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО спільно з іншими аналогами простагландинів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,30 мг, тимололу малеат (6,80 мг) у перерахунку на тимолол – 5,00 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 0,14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2,68 мг, натрію хлорид - 6,80 мг, бензалконію хлорид - 0,05 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводень 7,3±0,1, вода очищена – до 1,00 мл. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл препарату поміщають у флакон з поліетилену місткістю 5 мл, оснащений пробкою-крапельницею і закритий кришкою (білою або темно-синьою) із запобіжним кільцем з поліетилену. На кожний флакон наклеюють етикетку. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаФіксована комбінація біматопросту+тимололу Системна абсорбція біматопросту+тимололу мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного з компонентів препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост Абсорбція У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2-х тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація у плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Розподіл Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Метаболізм Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Виведення Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилися нирками, а 25% через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг*год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол Всмоктування та розподіл У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину. Стих тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість тимололу потрапляє у системний кровотік. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми. Метаболізм Тимолол, що потрапив у системний кровообіг, піддається метаболізму в печінці. Виведення Т1/2 тимололу становить близько 4-6 ч. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через кишечник, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками.ФармакодинамікаПрепарат БІМОПТИК ПЛЮС – комбінований лікарський препарат. Біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, приводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2-альфа (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років. З обережністю Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром "сухого" ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки БІМОПТИК ПЛЮС бета-адреноблокатор тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей; неоваскулярною, запальною, закритовугільною глаукомою, вродженою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Адекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопросту+ тимололу у вагітних жінок відсутні. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та строго контрольовані дослідження фіксованої комбінації біматопросту+тимололу у вагітних жінок не проводилися. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату БІМОПТИК ПЛЮС аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при застосуванні доз, які значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, не слід застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності, за винятком випадків особливої ​​потреби. Період грудного вигодовування Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак, при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються при проведенні клінічних досліджень препарату біматопрост + тимолол з консервантом, обмежувалися раніше зазначеними при окремому застосуванні біматопросту та тимололу. Більшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. За даними 12-місячного клінічного дослідження, при застосуванні препарату біматопрост+тимолол з консервантом, найчастішою небажаною реакцією була гіперемія кон'юнктиви (у більшості випадків легкого ступеня та не запальної природи), яка спостерігалася приблизно у 26% пацієнтів, а також була причинною припинення. у 15% пацієнтів. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота не може бути визначена за наявними даними). Порушення з боку імунної системи: Частота реакції невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки: Частота невідома: безсоння, нічні кошмари. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, запаморочення. Частота невідома: дисгевзія. Порушення з боку органу зору: Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви. Часто: точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік, зниження гостроти зору , блефарит, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій. Нечасто: іридоцикліт, набряк кон'юнктиви, хворобливість повік, астенопія, трихіаз, гіперпігментація райдужної оболонки, поглиблення складки століття, ретракція століття. Частота невідома: кістоїдний макулярний набряк, набряк очей, розмитий зір. Порушення з боку серця: Частота невідома: брадикардія. Порушення з боку дихальної системи: Нерідко: риніт. Нечасто: диспное. Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням), астма. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: пігментація шкіри повік, гірсутизм, гіперпігментація шкіри (періокулярна). Частота невідома: алопеція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: втома. Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС (біматопрост/тимолол) всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом БІМОПТИК ПЛЮС: Порушення імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, втрата пам'яті. Порушення з боку нервової системи: непритомність, гостре порушення мозкового кровообігу, посилення ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія, ішемія головного мозку. Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми), кератит, блефароспазм, крововилив у сітківку, увеїт. Порушення серця: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, порушення ритму серця, серцева недостатність, застійна серцева недостатність, біль у грудній клітці, серцебиття, набряки. Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, синдром Рейно, похолодання кінцівок. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми, загострення ХОЗЛ, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція, зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія,. Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки. Небажані реакції на фосфатсодержащіе очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопросту+тимололу не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-адреноблокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозів. Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують препарат БІМОПТИК ПЛЮС з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни ВГД. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Рекомендована доза – 1 крапля у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат повинен застосовуватися щодня одночасно. Згідно з наявними літературними даними про застосування фіксованої комбінації біматопросту+тимололу, передбачається, що застосування препарату ввечері є більш ефективним для зниження ВГД, ніж застосування вранці. Проте слід враховувати можливість проходження вибраного режиму застосування. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо застосовують більше 2-х препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу.ПередозуванняПри введенні препарату БІМОПТИК ПЛЮС передозування малоймовірне або може бути пов'язане з токсичною дією. Біматопрост При ненавмисному прийомі біматопросту+тимололу всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах і мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакона, що містить біматопрост+тимолол, дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні гимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної, дихальної системи та інших систем), як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому застосуванні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на ВГД або посилити дію системних бета-адреноблокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-адреноблокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, епінефрину (адреналіну). Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Функція печінки У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та фіксованої комбінації біматопросту+тимололу. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни препарату БІМОПТИК ПЛЮС пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. Через 12 місяців лікування фіксованою комбінацією біматопросту+тимололу частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату на шкіру. Допоміжні речовини Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату БІМОПТИК ПЛЮС, може спричинити подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, одягнути їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид може спричинити гострий кератит та/або токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом БІМОПТИК ПЛЮС у осіб із синдромом "сухого" ока та при змінах рогівки. Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації вмісту, що може призвести до запальних уражень очей. Термін придатності препарату після першого розтину флакону становить 28 діб. Після закінчення зазначеного часу флакон слід викинути навіть якщо розчин повністю не використаний. Рекомендується записувати на картонній пачці лікарського засобу дату розкриття флакона. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе скорочення погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаСерветки - 1 шт.: Вода, ПЕГ-8, полоксамер 184, полісорбат 20, каприлоїлу гліцин, пропіленгліколь, ПЕГ-6, гліцериди каприлової?/капринової? кислоти, екстракт Centella asiatica, спирт, дикалію фосфат, натрію гідроксид, екстракт кореня Iris florentina, калію фосфат, цинку сульфат, ППГ-5 цетет-20, ретиніла пальмітат, натрію гіалуронат. Серветки 20 шт.Фармакотерапевтична групаБлефаклін рекомендований для повсякденної гігієни повік та чутливості шкіри, а також для підтримання чистоти повік до та після офтальмологічних процедур.Дія на організмМ'яко видаляє забруднення, пил та залишки макіяжу, не викликаючи подразнення очей та пошкодження зовнішнього шару епідермісу. Завдяки продуманому формулі, Блефаклін не тільки очищає шкіру, але й зволожує зовнішні шари епідермісу. Чутлива шкіра заспокоюється і регенерується завдяки гіалуронової кислоти (природний компонент, що зволожує шкіру), каприлоїлу гліцину та екстракту Iris florentina (які разом регулюють вироблення секрету сальних залоз), а також екстракту Centella asiatica (тонізуючий засіб). Оскільки Блефаклін не містить ароматизаторів та жиру, його не треба змивати після застосування. Гігієна повік може бути рекомендована до і після офтальмологічних процедур, якщо потрібне повне та ретельне очищення повік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБез детергентів та консервантів. Дозволено використовувати для дітей від 3 місяців. Рекомендовані при носінні контактних лінз.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мл: гіалуронова кислота, сік Aloe Vera, гліцерин, пропіленгліколь, карбомер, метилпарабен, вода деіонізована. 1 флакон, 15мл.Фармакотерапевтична групаБлефарогель 1 - гель для повік, призначений для лікування та профілактики запалення повік (блефаритів). На сьогоднішній день Блефарогель 1 використовується як лікувально-профілактичний засіб, і як засіб по догляду за шкірою навколо очей.Дія на організмзнімає почервоніння, запалення, набряки повік; сприяє очищенню шкіри від лусочок та скорин; є зволожуючим засобом; застосовується для профілактики ячменів та запалень; знімає втому з очей, усуває симптом сухості очей.Властивості компонентівГіалуронова кислота – це полісахарид, який міститься у клітинах живого організму. Вона відповідає за водний баланс у міжклітинному просторі, а також є природним мастилом і водить до складу синовіальної рідини та хрящів. У косметичних засобах гіалуронова кислота сприяє утриманню вологи в шкірі, виступає як протизапальний та антибактеріальний засіб. Сік алое вера - рослинний компонент, до складу якого входять вітаміни А, С, В, саліцилова кислота, комплекс амінокислот. Має ранозагоювальні, протизапальні, заспокійливі, регенеруючі властивості. Гліцерин - має зволожуючі та пом'якшувальні властивості.ІнструкціяНаносити гель слід 1-2 десь у день, акуратними масажними рухами, на попередньо очищену шкіру. Курс лікування загалом становить від 30 до 45 днів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мл: гіалуронова кислота, сік Aloe Vera, гліцерин, пропіленгліколь, карбомер, метилпарабен, пропілпарабен, вода деіонізована. 1 флакон, 15мл.Фармакотерапевтична групаБлефарогель 2 – оригінальний гель містить гіалуронову кислоту, яка очищає та зволожує шкіру, а також підвищує її пружність. Склад препарату забезпечує зняття різних симптомів подразнення в області повік, спричинених запаленням повік – блефаритами. Також до складу гелю входить сік Aloe Vera, який добре проникає в тканини, має антисептичні властивості, крім того, зволожує та стійко нормалізує обмін речовин у шкірі повік. Цілющі властивості Aloe Vera обумовлені його багатим біохімічним складом, наявністю в ньому різноманітних неорганічних та органічних речовин, мікроелементів, амінокислот, білків та вітамінів. Крім цього, до складу Блефарогеля 2 входить продукт, що містить сірку. Сірка надає регулюючу дію на сальні залози, сприяє нормалізації функції шкіри, має антимікробну дію (пригнічує патогенні мікроорганізми). Швидко знімає почервоніння, свербіж, тяжкість повік. Ефективно очищає поверхню повік від лусочок і скорин. Зволожує шкіру повік, підвищуючи її тургор. Знімає відчуття втоми очей. Служить засобом профілактики ячменю. Ефективний для профілактики виникнення блефариту різної етіології, включаючи демодекс.Дія на організмГігієнічний засіб для догляду за віками.  Профілактика та зняття запальних явищ повік при носінні контактних лінз.  Зняття втоми очей.Властивості компонентівГіалуронова кислота – природна речовина, з якої складається склоподібне тіло ока. Еталонний зволожувач, регулює вміст вологи в клітинах, впливає на процеси міграції та диференціювання клітин, очищає протоки сальних, мейбомієвих, потових залоз повік від пробок та нормалізує їх секрецію. Шкіра повік зволожується, стає більш пружною. Екстракт Aloe Vera, надає антисептичну дію, покращує обмін речовин, знімає набряклість та симптоми подразнення. Гемодез (полівінілпіролідон) - має сорбуючі та дезінтоксикаційні властивості, очищає протоки сальних, мейбомієвих, потових залоз. Препарати сірки мають антисептичну та акарицидну дію.ІнструкціяПеред застосуванням ОБОВ'ЯЗКОВО вимийте руки та видаліть макіяж з очей. Нанесіть гель на кінчики пальців і м'якими круговими рухами помасажуйте повіки по вії, протягом 1-2 хвилин Якщо Ви носите контактні лінзи, перед застосуванням гелю рекомендується їх зняти і не вставляти раніше, ніж через 15 хвилин після процедури. При хронічних блефаритах рекомендується використовувати гель 2 рази на день – вранці та ввечері після вмивання доти, доки не зникнуть ознаки блефаритів. Для профілактики блефаритів та ячменів використовуйте гель щодня 1 раз на день перед сном.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням Блефарогелю 2 слід зняти контактні лінзи та не вставляти їх раніше, ніж через 15 хв.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, полоксамер 184, сік алое вера, полігліцерил-4 капрат, Д-пантенол, амісофт, ксантанова камедь, карбомер нейтралізований, феноніп.ХарактеристикаЗасіб для ефективного очищення повік та війного краю від забруднень (лусочок, скоринок, пилу) та макіяжу, у тому числі водостійкого. Завдяки вмісту біологічно активних речовин та елементів, Блефарогель очищення має протизапальну дію, захищає шкіру та вії від агресивного впливу косметики, дбайливо очищаючи від забруднень будь-якого типу. Рекомендований як щоденний засіб для догляду за віками.ІнструкціяНевелику кількість Блефарогеля очищення нанести на ватний тампон і легкими рухами зняти макіяж та інші забруднення зі шкіри повік та вії.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛосьйон - 1 мл: Екстракт зеленого чаю, екстракт ромашки, екстракт гамамеліс, полівінілпіролідон, карбомер, феноніп, вода деіонізована. Флакон 15мл.Фармакотерапевтична групаБЛЕФАРОЛОСЬЙОН - засіб особистої гігієни, призначений для регулярного гігієнічного догляду за віками. Ефективний для профілактики виникнення блефариту різної етіології, включаючи демодекс.Дія на організмЛосьйон ефективно очищає поверхню повік від лусочок і скорин. Зволожує шкіру повік, підвищуючи її тургор.Властивості компонентівЕкстракти ромашки, зеленого чаю і гамамелісу, що входять до складу, надають на шкіру повік антисептичну, протизапальну, протинабрякову та антиоксидантну дії. Полівінілпіролідон володіє сорбуючими та дезінтоксикаційними властивостями, дозволяючи швидко та ефективно очистити повіки та вії від забруднень.ІнструкціяНанести Блефаролосьйон на ватний тампон або на чисті кінчики пальців, і легкими рухами нанести їх на вії і шкіру повік, потім промити повіки.  Після цього нанести на шкіру Блефарогель 1 та Блефарогель 2.  Компреси: На ватяні диски, попередньо змочені в теплій воді, рясно нанести блефаролосьйон. Потім покласти їх на закриті повіки на кілька хвилин.Показання до застосуванняЗасіб для очищення повік та вій від забруднень, у тому числі від залишків косметичних засобів. Профілактика та зняття запальних явищ повік.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяІндивідуальна непереносимість компонентів Блефаролосьону, яка може виявлятися у вигляді алергічної реакції (почервоніння повік, свербіж тощо)Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПросочена розчином очищеної води, полівінілпіролідону, екстрактів: ромашки, зеленого чаю, гамамелісу, календули, карбомера нейтралізованого, феноніпу.Фармакотерапевтична групаЕфективно очищає повіки від забруднень і залишків макіяжу, зволожує, доглядає за шкірою повік, захищає від передчасного старіння, є засобом профілактики та гігієни при лікуванні демодекозу, блефаритів, синдрому сухого ока, сприяє відновленню секреції сліз та роботи за комп'ютером. Рекомендована для теплих компресів.ІнструкціяСпосіб застосування – для очищення повік слід розірвати упаковку, витягнути серветку та ретельно очистити повіки. Для компресу «Блефаросалфетка» слід опустити в ємність з гарячою водою на 1 хвилину, потім витягнути серветку з індивідуального упаковки і, не розвертаючи, покласти на повіки на 2-3 хвилини. Використовуйте окрему серветку для кожного ока.Показання до застосуванняДля теплих компресів на віки при проведенні терапевтичної гігієни повік. Для щоденної гігієнічної обробки шкіри та країв повік, а також для вмивання особи у післяопераційному періоді у пацієнтів, які перенесли Р хірургічні операції на очах та повіках у перші тижні після операції, І коли вмивання водопровідною водою заборонено. Для очищення поверхні шкіри, країв повік та вій після досліджень ока за допомогою контактних та безконтактних пристроїв (тонометрія, гоніоскопія, конфокальна мікроскопія тощо), після фарбування поверхні ока вітальними барвниками (флюоресцеїн, бенгальський рожевий та ін.), а також після проведення фізіотерапевтичних процедур на очах (електрофорез, фонофорез, магнітофорез).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему