Кортикоидные гормоны

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: діючі речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг (у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг); бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг (у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг); допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат-80 (поліоксіетилену сорбітанмоноолеат), бензиловий спирт, метилпарагідрок-сибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кармелозу натрію, 0-00 По 1 мл препарату в ампули із прозорого безбарвного скла. 1 або 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки або з поліетилентерефталатної плівки. 1 контурну пластикову упаковку (піддон) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню і ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПісля збовтування препарату утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаБетаметазону натрію фосфат добре розчинний у воді і після внутрішньом'язового введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Майже повністю виводиться протягом одного дня після введення. Бетаметазону дипропіонат повільно абсорбується з депо, метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаматезон добре зв'язується з білками плазми (62,5%). Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаБетаметазон - синтетичний глюкокортикоїд (ГКС), має високу глюкокортикоїдну та незначну мінералокортикоїдну активність. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує концентрацію бета-ендорфіну, що циркулює в плазмі. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів. Збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетин). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (РНК), остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Рg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансе. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування іонів кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони кальцію (Са2+) з кісток та підвищує їх виведення нирками. Протизапальну дію обумовлено пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зменшення проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія пов'язана з придушенням синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування організму. При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. дескваманія слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих у плазмі крові катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. - та ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазону натрію фосфат є легкорозчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей можливе створення лікарського засобу як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію). Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин, у тому числі ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, фасціїт. Алергічні захворювання, у тому числі бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, у тому числі атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка, Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що вимагають системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього, розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі зниження толерантності до глюкози), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення). Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (зокрема в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів при застосуванні у пацієнтів похилого віку через підвищену чутливість до кортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу). При судомному синдромі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з відсутністю контрольованих досліджень безпеки застосування бетаметазону при вагітності застосування препарату Бетаметазон-Бінергія під час вагітності або у жінок із збереженим репродуктивним потенціалом показано лише в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує ризик можливого негативного впливу препарату на плід. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення ознак ниркової недостатності). кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр і можуть досягати високих концентрацій в організмі плода. Застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може викликати вади внутрішньоутробного розвитку плода, включаючи ущелину піднебіння ("вовча паща"), затримку внутрішньоутробного розвитку плода, і впливати на ріст і розвиток головного мозку. Відсутні дані про збільшення на фоні застосування кортикостероїдів у людини випадків розвитку вроджених вад розвитку, таких як ущелина неба/губи. Однак при тривалому або неодноразовому застосуванні під час вагітності застосування кортикостероїдів може збільшувати ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Теоретично після пренатального застосування кортикостероїдів можливий розвиток гіпофункції надниркових залоз у новонароджених, яка, як правило, спонтанно проходить після народження і в поодиноких випадках є клінічно значущою.Випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу були зареєстровані у новонароджених при застосуванні бетаметазону під час вагітності. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із затримкою рідини або гестозами другої половини вагітності (особливо тяжкого ступеня – прееклампсією, еклампсією). При системному застосуванні у вагітних жінок бетаметазон може призвести до транзиторного зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та пригнічення біофізичної активності плода, які широко використовуються для оцінки стану плода. Дані характеристики можуть включати зниження кількості дихальних рухів, рухової активності плода та ЧСС у плода. Період грудного вигодовування При необхідності призначення препарату Бетаметазон-Бінергія в період грудного вигодовування, враховуючи важливість терапії кортикостероїдами для матері та ймовірність розвитку небажаних реакцій у дитини, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість небажаних реакцій, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці реакції зазвичай оборотні і можуть бути усунені або зменшені у разі зниження дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, при застосуванні бетаметазону в період вагітності - затримка внутрішньоутробного розвитку плода, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (у тому числі медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтратекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, нечіткість зору, у поодиноких випадках – сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судини: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, стоншування волосся на голові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення), нейрогенна артропатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти розвитку або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні площі тіла на добу). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та естрогенів може знадобитися корекція дози бетаметазону (через ризик передозування). ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції. При застосуванні препарату пацієнтам із цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Одночасне застосування деяких глюкокортикостероїдів з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, антибіотики групи макролідів, кетоконазол) може зменшити виведення глюкокортикостероїдів. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, можливо, призведе до збільшення ризику виникнення системних небажаних реакцій (HP). Слід уникати одночасного застосування за винятком ситуацій, коли очікувана користь застосування такої комбінації перевищує ризик розвитку системних HP. У таких випадках пацієнти повинні бути поінформовані щодо системних HP та перебувати під ретельним лікарським наглядом.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаметазон-Бінергія здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаметазон-Бінергія слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи. Початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язового введення. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи в шприц необхідну дозу препарату Бетаметазон-Бінергія, потім цей же шприц забирають необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2,0 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1,0 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаметазон-Бінергія, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження дози продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів натрію та калію). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу бетаметазону на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. Однак з появою на тлі тривалого лікування небажаних реакцій з боку нервової системи та зору (нечіткість зору, запаморочення, безсоння) слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активні речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг; бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218) - 1,3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е 216) - 0,2 мг, бензиловий спирт - 9,0 мг, натрію хлорид - 5,5 мг, натрію гідрофосфат - 0,6 мг, динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг, кармелозу натрію – 5,2 мг, полісорбат-80 – 0,5 мг, макрогол-4000 – 25,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Суспензія для ін'єкцій, 7 мг/мл. По 1 мл ампули з прозорого скла типу ІП (шприцевого наповнення) з кільцем зламу (або точкою зламу). На ампули наклеюють етикетки самоклеючі. По 1 або 5 ампул вкладають у блістер із полімерної плівки. По 1 блістер з ампулами разом з інструкцією по застосуванню вкладають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або жовтуватого кольору, злегка в'язка рідина, що містить часто суспендовані частинки білого або майже білого кольору. При збовтуванні утворюється суспензія білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаБетаспан® Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро ​​клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюкозо-6-фосфатази. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони Са2+ з кісток, підвищує виведення іонів Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення, цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньогриартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт. Алергічні захворювання, зокрема. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка. Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату або живими або ослабленими вакцинами. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації (інактивованими вакцинами) за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком бульбарної форми енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів у пацієнтів у літньому віці через підвищену чутливість до глюкокортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу); при судомному синдромі.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан® Депо в період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан® Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпергригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м поверхні тіла на день). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення гіреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо в більшості випадків становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаспан® Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи потрапляння в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см . Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан® Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та К+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про тяжкі ускладнення з боку нервової системи (аж до летального результату) при епідуральному та інтратекальному введенні кортикостероїдів (під рентгеноскопічним контролем або без нього), що включають інфаркт спинного мозку, параплегію, квадриплегію, кіркову сліпоту та інсульт. Оскільки безпека та ефективність при епідуральному введенні кортикостероїдів не встановлені, цей спосіб не показаний для цієї групи лікарських препаратів. Рекомендовані способи введення вказані в розділі "Спосіб застосування та дози". Необхідно уникати внутрішньосудинного потрапляння препарату. Через відсутність даних щодо ризику кальцифікації введення препарату у міжхребцевий простір протипоказане. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. Доза повинна бути якомога меншою, а період застосування якомога коротшим. Початкову дозу підбирають доти, доки не буде досягнуто необхідного терапевтичного ефекту. Потім поступово знижують дозу препарату Бетаспан Депо до мінімально ефективної підтримуючої дози. За відсутності ефекту від проведеної терапії або його тривалому застосуванні препарат скасовують також, поступово знижуючи дозу. Поступове скасування кортикостероїдів дозволяє зменшити ризик розвитку вторинної надниркової недостатності. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшити дозу препарату Бетаспан® Депо, препаратами вибору як доповнення мають бути препарати гідрокортизону та кортизону. Розвиток вторинної недостатності кори надниркових залоз у зв'язку з занадто швидким скасуванням кортикостероїдів можливе протягом декількох місяців після закінчення терапії. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації протягом цього періоду терапію препаратом Бетаспан® Депо слід відновити та одночасно призначити мінералокортикостероїдний препарат (через можливе порушення секреції мінералокортикостероїдів). Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом одного року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. Введення препарату в м'які тканини, в осередок ураження та внутрішньосуглобово може при вираженій місцевій дії одночасно призвести до системної дії. Враховуючи ймовірність розвитку анафілактоїдних реакцій при парентеральному введенні кортикостероїдів, слід вжити необхідних запобіжних заходів перед введенням препарату, особливо за наявності у пацієнта, вказівок в анамнезі, на алергічні реакції до лікарських засобів. Препарат Бетаспан® Депо містить дві активні речовини – похідні бетаметазону, одна з яких – бетаметазону натрію фосфат – швидко проникає у системний кровотік, у зв'язку з чим слід враховувати його можливу системну дію. На тлі застосування препарату можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною лабільністю чи схильністю до психозів). Дія кортикостероїдів посилюється у пацієнтів з цирозом печінки або гіпотиреозом. При застосуванні препарату Бетаспан® Депо у пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Пацієнтів, які отримують кортикостероїди, не слід вакцинувати проти віспи. Не слід проводити й іншу імунізацію у пацієнтів, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на можливість розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). Препарат Бетаспан® Депо не слід застосовувати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації вбитими або інактивованими вірусними та антибактеріальними вакцинами. Однак проведення імунізації можливе при замісній терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз). Пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® Депо в дозах, що пригнічують імунітет, слід попередити про необхідність уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо при застосуванні препарату у дітей). На фоні застосування кортикостероїдів можливе пригнічення реакції при проведенні шкірних проб. При застосуванні препарату слід враховувати, що кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму інфекціям. Імуносупресивна дія кортикостероїдів може призвести до активації латентно протікаючої інфекції або загострення інгеркурентних інфекцій, включаючи інфекції, що викликаються мікроорганізмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia або Ame. Слід дотримуватись особливої ​​обережності при застосуванні кортикостероїдів у пацієнтів з підтвердженою або передбачуваною інфекцією Strongyloides (вугриця кишкова). У таких пацієнтів кортикостероїд-індукована імуносупресія може призвести до гіперінфекції Strongyloides та поширення інфекції за рахунок міграції личинок, яка часто супроводжується важким ентероколітом та септицемією, спричиненою грамнегативними мікроорганізмами, можливо з летальним результатом. Оскільки глюкокортикостероїди можуть погіршити перебіг амебіазу, що протікає латентно, всі пацієнти з незрозумілою діареєю або пацієнти, що прибули з країн з тропічним кліматом, повинні бути обстежені з метою виключення амебіазу до початку кортикостероїдів терапії. Необхідно ретельно дотримуватись правил асептики та антисептики при введенні препарату. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з високим ризиком інфікування (на гемодіалізі або з зубними протезами). Застосування препарату при активному туберкульозі можливе лише у випадках блискавичного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією. При застосуванні препарату пацієнтам з латентним туберкульозом або під час віражу туберкулінової проби, підбір дози препарату Бетаспан® Депо має бути дуже ретельним (через небезпеку реактивації туберкульозу), а при тривалому застосуванні – необхідне проведення протитуберкульозної хіміопрофілактики. При профілактичному застосуванні рифампіцину слід враховувати прискорення кліренсу печінкового бетаметазону (може знадобитися корекція дози бетаметазону). За наявності рідини у суглобовій порожнині слід виключити септичний процес. Помітне посилення болючості, набряклості, підвищення температури навколишніх тканин та подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. Потрібно провести дослідження аспірованої суглобової рідини. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити відповідну антибактеріальну терапію. Застосування препарату Бетаспан Депо при септичному артриті протипоказане. Повторні ін'єкції суглоба при остеоартрозі можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Введення глюкокортикоїдів у тканину сухожилля поступово призводить до розриву сухожилля. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантаження суглобів. Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукомі з можливим ураженням зорового нерва і може сприяти розвитку вторинної очної інфекції (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проводити офтальмологічне обстеження, особливо у пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® тижнів. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності, розглядаючи можливість системного застосування кортикостероїдів у пацієнтів при активному герпетичному ураженні очей (кератит, зумовлений вірусом простого герпесу). Застосування середніх та високих доз кортикостероїдів може призвести до підвищення артеріального тиску, затримки натрію та рідини в організмі та підвищеного виведення калію з організму (ці явища менш ймовірні у разі прийому синтетичних кортикостероїдів, якщо тільки вони не застосовуються у високих дозах). При тривалому застосуванні високих доз препарату Бетаспан® Депо, ризику аритмії та гіпокаліємії слід розглянути необхідність призначення калійвмісних препаратів та дієти з обмеженням кухонної солі. Усі кортикостероїди посилюють виведення кальцію. При одночасному застосуванні Бетаспан® Депо та серцевих глікозидів або препаратів, що впливають на електролітний склад плазми, потрібен контроль водно-електролітного балансу. З обережністю застосовують ацетилсаліцилову кислоту у комбінації з препаратом Бетаспан® Депо при гіпопротромбінемії. Необхідно бути обережними при застосуванні глюкокортикоїдів у літніх пацієнтів; у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, дивертикулітом, активною або латентною виразковою хворобою шлунка та/або кишечнику або з наявністю нещодавно створених кишкових анастомозів, остеопорозом, підтвердженими або підозрюваними паразитарними інфекціями (наприклад, стронгілоїдозом). Симптоми подразнення очеревини або зменшення больового синдрому при перфорації стінок шлунка або кишечника можуть бути мінімальними або відсутні у пацієнтів, які отримують кортикостероїди. Слід з обережністю застосовувати глюкокортикостероїди у пацієнтів з гіпотиреозом або міастенією gravis. Повідомляється про реєстрацію випадків саркоми Капоші у пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди, відміна даної терапії може призвести до ремісії захворювання. На фоні застосування кортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів. При тривалій терапії кортикостероїдами доцільно розглянути можливість переходу з парентерального на пероральне застосування кортикостероїдів, з урахуванням оцінки співвідношення "користь/ризик" Застосування у педіатрії Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз. Застосування у спортсменів Пацієнтам, які беруть участь у змаганнях під контролем Всесвітньої антидопінгової агенції (WADA), перед початком лікування препаратом слід ознайомитися з правилами WADA, оскільки прийом Бетаспан® Депо може вплинути на результати допінгового контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бетаспан® Депо необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для ін'єкцій - 1 мл: Діюча речовина: бетаметазону дипропіонат 6,43 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 5 мг; бетаметазону натрію фосфат 2,63 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 2 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е218) - 1.3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е216) - 0.2 мг, бензиловий спирт - 9 мг, натрію хлорид - 5.5 мг, натрію гідрофосфат - 0.6 мг, динатрію е0ата 2, 5 діт. полісорбат 80 – 0.5 мг, макрогол 4000 – 25 мг, вода д/і – до 1 мл.ф. 5 скляних ампул по 1 мл у блістері з полімерної плівки.Фармакотерапевтична групаБетаспан Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм і виведення. Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро ​​клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т. ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмел: зменшує кількість білка в плазмі крові у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез аміпотрансфераз, що призводять до аміпотрансфераз. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К") (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са 2+ ) із ШКТ, "вимиває" іони Са з кісток, підвищує виведення іонів Са 2+нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію ЛКТГ та вдруге – синтез ендогенних 1 КС. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів та захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз , бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт; алергічні захворювання, у т. ч. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах; дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишайдискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, кістозні форми акне; системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензинового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан Депо у період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері. Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВ/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. При гострих бурситах (субдельтовидний, підлопатковий, ліктьовий та переднадколінниковий) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль та відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних ін'єкціях повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективне внутрішньовенне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість введеного препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл упродовж 1 тиж. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 26 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиж) при бурситах: при омозолілості - 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0,5 мл, при синовіальній кисті - 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті - 0,5 мл, при гострому подагричному артриті - 0,5-1 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. В/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. В/м введені. В/м введення препарату Бетаспан Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофії тканин). Місцеве введення. При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1 або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та K+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат, у перерахунку на дексаметазону фосфат 4 мг; допоміжні речовини: гліцерол, натрію дигідрофосфату дигідрат, динатрію едетат, вода для ін'єкцій. Розчин ін'єкцій, 4 мг/мл. По 1 мл поміщають у ампулу з темного скла з нанесенням точки для позначення місця надлому. На кожну ампулу наклеюють етикетку або наносять напис фарбою, що швидко закріплюється. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язової (в/м) ін'єкції всмоктується повільно, максимальний вміст у плазмі – через 7-9 год. Зв'язок з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 3-5 год. Виводиться нирками (невелика частина – лактуючими залозами).ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд (ГКС) – метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тиреоглобуліну (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, "вимиває" іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічних обструктивних хворобах легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. . Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки . Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 год (тривалість пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняШок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) за неефективності іншої терапії; алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. Для внутрішньосуглобового введення: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальний інфекцій остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі (так званий "сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують . З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися).Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменя , затримка статевого розвитку у дітей З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикостероїдною активністю – затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування". Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). При внутрішньовенному введенні: аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При інтракраніальному введенні носова кровотеча. При внутрішньосуглобовому введенні: посилення болю у суглобі.Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (може утворювати нерозчинні сполуки). Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція "печінкових" ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащие лікарські засоби - набряків і підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному інтертекальному застосуванні з йофенділатом збільшується ризик розвитку арахноїдиту.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово; можливе також локальне (в патологічне утворення) введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної (в/в) краплинної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози. Дексаметазон натрію фосфат: внутрішньосуглобово, у вогнище ураження - 0,2-6 мг, з повторенням 1 раз на 3 дні або 3 тижні. В/м або внутрішньовенно - 0,5-9 мг/сут. Для лікування набряку мозку – 10 мг у перше введення, надалі по 4 мг в/м раз на 6 год до зникнення симптомів. Доза може бути знижена через 2-4 дні з поступовим скасуванням у період 5-7 діб після усунення набряку мозку. Підтримуюча доза – по 2 мг 3 рази на добу. Для лікування шоку - внутрішньовенно 20 мг у перше введення, потім 3 мг / кг за 24 години у вигляді внутрішньовенних інфузій або внутрішньовенно струминно - від 2 до 6 мг / кг у вигляді однієї ін'єкції або 40 мг у вигляді одноразової. ін'єкції, що призначається кожні 2-6 год; можливе внутрішньовенне введення 1 мг/кг одноразово. Терапія шоку має бути скасована, як тільки стан пацієнта стабілізується, звичайна тривалість не більше 2-3 діб. Алергічні захворювання – в/м у першу ін'єкцію по 4-8 мг. Подальше лікування проводять пероральними лікарськими формами. При нудоті та блюванні при проведенні хіміотерапії - внутрішньовенно 8-20 мг за 5-15 хв до сеансу хіміотерапії. Подальша хіміотерапія повинна проводитись при використанні пероральних лікарських форм. Для лікування респіраторного дистрес-синдрому новонароджених - в/м 4 введення по 5 мг кожні 12 год, надалі з сьомого дня раз на 24 год. Максимальна добова доза – 80 мг. Для дітей: для лікування надниркової недостатності - в/м по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв.м) раз на 3 добу, або 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/ кв.м/сут), або 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв.м) щодня 12-24 год.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Необхідно враховувати, що у пацієнтів з гіпотиреозом кліренс кортикостероїдів знижується, а у пацієнтів з тиреотоксикозом – підвищується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: дексаметазон 500 мкг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд (ГКС) - метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез мРНК, що індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na+ і воду в організмі, стимулює виведення К+ (МКС активність), знижує абсорбцію Са2+ із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. . Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі енд. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний T1/2; - 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикостероїдної активності 0.5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3.5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17.5 мг кортизону.ФармакокінетикаДексаметазон швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність таблеток дексаметазону становить приблизно 80%. C max ;в плазмі крові та максимальний ефект після прийому внутрішньо досягаються через 1-2 год; після прийому одноразової дози ефект зберігається приблизно 2.75 днів. У плазмі приблизно 77% дексаметазону зв'язується з білками, переважно з альбуміном. Незначна кількість дексаметазону пов'язується із неальбуміновими білками. Дексаметазон - жиророзчинна речовина, яка може проникати у поза- та внутрішньоклітинні простори. У ЦНС (гіпоталамус, гіпофіз) його ефекти обумовлені зв'язуванням з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах він зв'язується із цитоплазматичними рецепторами. Його розпад відбувається у його дії, тобто. в клітці. Метаболізується переважно у печінці до утворення неактивних метаболітів. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЗ боку ендокринної системи: ;замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності, вроджена гіперплазія надниркових залоз, підгострий тиреоїдит та важкі форми післяпроменевого тиреоїдиту. Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний хронічний артрит) та позасуглобові ураження при ревматоїдному артриті (легкі, серце, очі, шкірний васкуліт). Системні захворювання сполучної тканини, васкуліти та амілоїдоз(у складі комбінованої терапії): ;системний червоний вовчак (лікування полісерозитів та уражень внутрішніх органів), синдром Шегрена (лікування уражень легень, нирок та головного мозку), системний склероз (лікування міозитів, перикарду) ), поліміозити, дерматоміозити, системні васкуліти, амілоїдоз (замісна терапія при наднирковій недостатності), склеродермія. Захворювання шкіри: ; пемфігоід, буллезний дерматит, герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, ексудативна еритема (важкі форми), вузликова еритема, себорейний дерматит (важкі форми), псоріаз (тяжкі форми), дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, лікарська хвороба (підвищена чутливість до лікарських препаратів), кропив'янка після переливання крові, системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт). Захворювання очей: ;проліферативні зміни в орбіті (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини), симпатична офтальмія, імуносупресивна терапія при трансплантації рогівки. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт (тяжкі загострення), хвороба Крона (тяжкі загострення), хронічний аутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки. Захворювання крові: ; вроджена або набута гостра чиста апластична анемія, аутоімуна гемолітична анемія, вторинні тромбоцитопенії у дорослих, еритробластопенія, гострий лімфобластний лейкоз (індукційна терапія), мієлодиспластичний синдром, мієлодиспластичний синдром комбінації з цитостатиками), анемія після мієлофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдною імуноцитомою, системний гістіоцитоз (системний процес). Захворювання нирок: первинний і вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ураження нирок при системних захворюваннях сполучної тканини (системний червоний вовчак, синдром Шегрена), системні васкуліти (зазвичай у поєднанні з циклофосфамідом), гломерулонефрит при вузлах Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, змішана кріоглобулінемія, ураження нирок при артеріїті Такаясу, інтерстиціальний нефрит, імуносупресивна терапія після трансплантації нирок, індукування діурезу або зменшення протеїнемії при ідіопатичному нефротичному синдромі. Злоякісні захворювання:; паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях. Інші показання: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальної блокадою (у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією), трихіноз з неврологічними або міокардіальними проявами.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату. Препарат; Дексаметазон; протипоказаний пацієнтам з галактоземією, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, у зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза. З обережністю. ;Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний та латентний туберкульоз, пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, період лактації.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо в першому триместрі) препарат ;Дексаметазонможе бути застосований тільки тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії дексаметазоном у період вагітності не виключено можливості порушення росту плода. У разі застосування препарату ;Дексаметазон ;в останньому триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо жінка у період вагітності отримувала глюкортикостероїди, у процесі пологів рекомендується додаткове застосування глюкокортикостероїдів. Якщо родова діяльність затягується або планується кесарів розтин, у перипартальний період рекомендується внутрішньовенно вводити по 100 мг гідрокортизону кожні 8 год. У разі необхідності терапії препаратом ;Дексаметазон ;грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Дексаметазон застосовується у дітей та підлітків лише за суворими показаннями. У ході лікування необхідний суворий контроль зростання та розвитку дитини або підлітка.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до < 1/10, нечасто від > 1/1000 до < 1/100, рідко від >1/10000 до < 1/ 1000 дуже рідко від < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку імунної системи: ; нечасто - реакції підвищеної чутливості, зменшення імунної відповіді та підвищення сприйнятливості до інфекцій. З боку ендокринної системи: ;часто - транзиторна наднирникова недостатність, уповільнення росту у дітей та підлітків, недостатність та атрофія надниркових залоз (зменшення відповідної реакції на стрес), синдром Іценко-Кушинга, порушення менструального циклу, гірсуїтизм, перехід латентного цукрового діабету підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних лікарських засобах у пацієнтів з цукровим діабетом, затримка натрію та води, посилення втрати калію; дуже рідко – гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс унаслідок катаболізму білків. Порушення метаболізму і харчування: часто - зниження толерантності до вуглеводів, підвищення апетиту і збільшення ваги, ожиріння; нечасто – гіпертригліцеридемія. З боку нервової системи: часто - психічні розлади; нечасто - набряк сосочків зорового нерва та підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку) після відміни терапії, запаморочення, головний біль; дуже рідко – судоми, ейфорія, безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія; рідко – психози. З боку травної системи: нечасто - пептичні виразки, гострий панкреатит, нудота, гикавка, виразки шлунка або 12-палої кишки; дуже рідко – езофагіт, перфорація виразки та кровотечі шлунково-кишкового тракту (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорації жовчного міхура та кишечника (особливо у пацієнтів із хронічними запальними захворюваннями товстого кишечника). З боку органів чуття: нечасто - задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто – артеріальна гіпертензія, гіпертонічна енцефалопатія; дуже рідко – поліфокальні шлуночкові екстрасистоли, минуща брадикардія, серцева недостатність, розрив міокарда після нещодавно перенесеного гострого інфаркту. З боку шкірних покровів: часто - еритема, витончення і крихкість шкіри, уповільнене загоєння ран, стрії, петехії та екхімози, підвищена пітливість, стероїдні вугри, пригнічення шкірної реакції при проведенні алергологічних тестів; дуже рідко – ангіневротичний набряк, алергічний дерматит, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: часто - атрофія м'язів, остеопороз, м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість внаслідок катаболізму м'язової тканини); нечасто – асептичний некроз кісток; дуже рідко – компресійні переломи хребців, розриви сухожиль (особливо при спільному застосуванні деяких хінолонів), пошкодження суглобових хрящів та некрози кісток (пов'язані з частими внутрішньосуглобовими ін'єкціями). З боку системи кровотворення: рідко - тромбоемболічні ускладнення, зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія (як і в інших глюкокортикостероїдів), тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок. З боку сечостатевої системи: рідко - імпотенція. Ознаки та симптоми синдрому відміни глюкокортикостероїдів Якщо у пацієнта, який довго приймає глюкокортикостероїди, швидко зменшити дозу препарату, може розвинутись ознаки надниркової недостатності, артеріальна гіпотензія, смерть. У деяких випадках симптоми відміни можуть бути аналогічні симптомам та ознакам загострення або рецидиву захворювання, з приводу якого пацієнт отримує лікування. При розвитку важких небажаних явищ лікування препаратом ;Дексаметазон ;має бути припинено.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування дексаметазону та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) підвищує ризик розвитку та формування виразок шлунково-кишкового тракту. Дія дексаметазону зменшується при одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, фенітоїну, фенобарбітону, карбамазепіну, примідону, рифабутину, рифампіцину) або препаратів, що підвищують метаболічний кліренс глюкокортикоїдів); у таких випадках необхідно збільшити дозу дексаметазону. Взаємодія між дексаметазоном та переліченими вище препаратами може спотворювати результати дексаметазонових супресійних проб. Якщо проби з дексаметазоном повинні проводитися під час терапії одним із перелічених препаратів, ця взаємодія має враховуватись при інтерпретації результатів проб. Одночасне застосування дексаметазону та інгібіторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, кетоконазол, макролідні антибіотики) може призвести до збільшення концентрації дексаметазону у крові. Одночасне застосування препаратів, що метаболізуються CYPЗА4 (наприклад, індинавір, еритроміцин) може збільшувати їх кліренс, що може супроводжуватися зниженням їх сироваткових концентрацій. Дексаметазон зменшує ефективність гіпоглікемічних лікарських засобів, гіпотензивних засобів, празіквантеля та натрійуретиків (необхідно збільшити дозу цих препаратів); підвищує активність гепарину, албендазолу та калійзберігаючих діуретиків (при необхідності дозу цих препаратів зменшують). Дексаметазон може змінювати дію кумаринових антикоагулянтів, тому під час терапії рекомендується частіший контроль протромбінового часу. Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону. При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів може збільшуватися T1/2; глюкокортикостероїдів, з відповідним посиленням їх біологічних ефектів та підвищенням частоти несприятливих побічних ефектів. Протипоказано одночасне застосування ритодрину та дексаметазону в період пологової діяльності, оскільки це може призвести до загибелі матері через набряк легенів. Спільне застосування дексаметазону та талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз. Потенційні, терапевтично вигідні взаємодії: одночасне застосування дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів 5-НТ3; рецепторів (серотонінові або 5-гідрокситриптамінові рецептори 3 типу), таких як ондансетрон або гранісетрон, цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом).Спосіб застосування та дозиДози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на терапію. Рекомендована початкова доза для дорослих становить від 0.5 мг до 9 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза - від 0.5 мг до 3 мг на добу. Мінімально ефективна; добова доза - 0.5-1 мг. Максимальна добова доза - 10-15 мг. Добову дозу можна розділити на 2-4 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг кожні 3 дні до досягнення підтримуючої дози). При тривалому застосуванні високих доз внутрішньо препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). при бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті - 1.5-3 мг на добу; при ;системному червоному вовчаку ;- 2-4.5 мг/сут.; при; онкогематологічних захворюваннях; - 7.5-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне застосування: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 рази на день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день - 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату. Дозування у дітей Дітям (залежно від віку) призначають 2.5-10 мг/м2; площі поверхні тіла/добу, розділивши добову дозу на 3-4 прийоми. Діагностичні проби при гіперфункції кори надниркових залоз Короткий 1-мг дексаметазоновий тест: 1 мг дексаметазону внутрішньо о 11.00 год.; забір крові для визначення кортизолу сироватки о 8.00 наступного дня. Спеціальний 2-денний тест з 2 мг дексаметазону: 2 мг дексаметазону внутрішньо кожні 6 год протягом 2 днів; збирається добова сеча для визначення концентрації 17-гідроксикортикостероїдів.ПередозуванняОдноразове застосування великої кількості таблеток не призводить до клінічно значущої інтоксикації. Симптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. У цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Лікування: ;підтримуюче та симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які потребують тривалої терапії дексаметазоном, після припинення терапії може розвинутися синдром «скасування» (також без чітких ознак надниркової недостатності): лихоманка, виділення з носа, гіперемія кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість та подразливість , блювання, зниження ваги, слабкість, судоми Тому дексаметазон необхідно скасовувати шляхом поступового зниження дози. Швидке відміна препарату може бути фатальним. У пацієнтів, які отримували тривалу терапію дексаметазоном і зазнали стресу після його відміни, необхідно відновити застосування дексаметазону, у зв'язку з тим, що індукована недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Терапія дексаметазоном може маскувати ознаки існуючих або нових інфекцій та ознаки перфорації кишечника у пацієнтів з виразковим колітом. Дексаметазон може посилювати перебіг системних грибкових інфекцій, латентного амебіазу або туберкульозу легень. Пацієнтам з гострим туберкульозом легких дексаметазон можна призначати (разом з протитуберкульозними препаратами) лише у разі фульмінантного або важкого дисемінованого процесу. Пацієнти з неактивним туберкульозом легень, які отримують терапію дексаметазоном, або пацієнти з позитивними туберкуліновими пробами повинні паралельно отримувати протитуберкульозну хіміопрофілактику. Особлива увага та ретельне медичне спостереження необхідно пацієнтам з остеопорозом, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, туберкульозом, глаукомою, печінковою або нирковою недостатністю, цукровим діабетом, активними пептичними виразками, свіжими кишковими анастомозами, виразковим колітом та епітом. ;З обережністю ;препарат призначається у перші тижні після гострого інфаркту міокарда, пацієнтам з тромбоемболіями, з міастенією, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозами, а також пацієнтам старше 65 років. Під час терапії дексаметазоном можлива декомпенсація цукрового діабету або перехід латентного до клінічно маніфестного цукрового діабету. При тривалому лікуванні потрібний контроль рівня калію в сироватці крові. Під час терапії дексаметазон протипоказані вакцинації живими вакцинами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами не дає очікуваного зростання титру специфічних антитіл і тому не має необхідної захисної дії. Дексаметазон зазвичай не призначається за 8 тижнів до вакцинації та протягом 2 тижнів після вакцинації. Пацієнти, які приймають високі дози дексаметазону протягом тривалого часу, повинні уникати контакту з хворими на кір; у разі виникнення випадкового контакту рекомендується профілактичне лікування імуноглобуліном. Необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів, які недавно перенесли хірургічне втручання або перелом кісток, оскільки дексаметазон може уповільнювати загоєння ран і переломів. Дія глюкокортикостероїдів посилюється у пацієнтів із цирозом печінки або гіпотиреозом. Дексаметазон застосовується у дітей та підлітків лише за суворими показаннями. У ході лікування необхідний суворий контроль зростання та розвитку дитини або підлітка. Спеціальна інформація про деякі компоненти препарату До складу препарату Дексаметазон входить лактоза, у зв'язку з чим застосування його у пацієнтів з галактоземією, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції протипоказано. Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами Дексаметазон не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з технічними пристроями, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкадексаметазон таблетки на 1 таблетку Діюча речовина: Дексаметазон 0,50 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратОпис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаглюкокортикостероїдФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування дексаметазон швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація (С(max)) дексаметазону в плазмі крові досягається через 1-2 години. Розподіл У плазмі крові приблизно 60-70% дексаметазону пов'язують із специфічним білком-переносником – транскортином. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Т(½) – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс,проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК), що індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Pg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфеза. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na(+)) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (K(+)) (мінералокортикостероїдна (МКС) активність), знижує абсорбцію іонів кальцію (Ca(2+)) із ШКТ, «вимиває» Ca(2+) з кісток, підвищує виведення Ca(2+) нирками. Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосом). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів (ХОЗЛ) дія дексаметазону ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в оболонки. Дексаметазон підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія дексаметазону пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Дексаметазон гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії дексаметазону – значне пригнічення функції гіпофізу та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1,5 мг/добу пригнічують кору надниркових залоз, біологічний період напіввиведення (T(½)) – 32-72 години (тривалість пригнічення системи «гіпоталамус-гіпофіз-кора надниркових залоз»). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідає приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, бурсит, бурсит, Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням, або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит), нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення: агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до дексаметазону або допоміжних компонентів препарату; системний мікоз; період грудного вигодовування; застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату. Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозогалактозної мальабсорбції, т.к. до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозний) та латентний туберкульоз. Застосування препарату при тяжких інфекційних захворюваннях можливе лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення туберкульозною вакциною (БЦЖ), імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або інфікування вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення, системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в тому числі і в анамнезі), ожиріння (III-IV ступеня) (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії), інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (ризик перфорації рогівки), вагітність. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. При вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон – КРКА показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері чи плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключено можливості порушення росту плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування кортикостероїдів при вагітності у тварин може викликати аномалії розвитку плода, включаючи розщеплення піднебіння, затримку внутрішньоутробного росту, вплив на ріст та розвиток головного мозку. Доказів того, що застосування кортикостероїдів призводить до збільшення частоти вроджених аномалій у людини, таких як розщеплення неба/губи, немає. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку МКС активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки Na(+) та води в організмі, підвищеної екскреції K(+). Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють одночасно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску ), затримка статевого розвитку в дітей віком. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищений виведення Ca(2+), гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені МКС активністю – затримка рідини та Na(+) (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення психіки: нервозність чи занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення з боку органу зору: нечіткість зору, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хорорі. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або прогрес ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, почуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження апетиту, . У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її плазмову концентрацію (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у плазмі збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні застосування міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів, посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca(2+) у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у плазмі крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі; у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують Т(½) та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне застосування з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) при одночасному застосуванні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту СYР3А, включаючи препарати, що містять кобіцистат, може призвести до збільшення ризику системних побічних ефектів. Слід уникати одночасного застосування за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку пацієнти повинні перебувати під наглядом на предмет розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді пацієнта. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай становить 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/м(2)/добу на 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг/добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1-й день – парентерально 4-8 мг; 2-й день – внутрішньо 4 мг 3 рази на добу; 3-й, 4-й день – внутрішньо 4 мг 2 рази на день; 5-й, 6-й день – внутрішньо 4 мг/добу; 7-й день – відміна препарату. Проба з дексаметазоном (проба Ліддла) проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають пацієнту по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, о 20 годині та о 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів (17-ОКС) або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-ОКС нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/добу (нижче 19-20 мкг/добу) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на добу). Також проводять збирання сечі для визначення 17-ОКС або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-ОКС або вільного кортизолу на 50 % і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів не змінюється. У деяких пацієнтів з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну антибактеріальну терапію (при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, з гострими та хронічними інфекціями. хворобою шлунка та/або кишечника, остеопорозом). При щоденному застосуванні до 5-го місяця лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі симптоми інфекцій, під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, розвивається синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності ( АТ, аритмія, підвищене потовиділення, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. У разі виникнення в цей період стресових ситуацій тимчасово (за показаннями) призначають глюкокортикостероїди, якщо необхідно, то в поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження K(+) в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію, та вітаміну D). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії дексаметазоном підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії дексаметазоном необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом дексаметазону може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія дексаметазону посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози в крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Можлива поява порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. При появі нечіткості або інших порушень зору слід розглянути можливість консультації лікаря-офтальмолога, щоб унеможливити такі причини, як катаракта, глаукома або рідкісні захворювання очей, наприклад, центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після системного та місцевого застосування кортикостероїдів. При постреєстраційному спостереженні повідомлялося про синдром лізису пухлини (СЛО) у пацієнтів з онкогематологічними захворюваннями після застосування дексаметазону в монотерапії або комбінації з хіміотерапевтичними засобами. У пацієнтів з високим ризиком СЛО (пацієнти з високою проліферативною активністю пухлинних клітин, високим пухлинним навантаженням та високою чутливістю до цитотоксичних засобів) необхідний ретельний контроль та дотримання відповідних запобіжних заходів. Недоношені діти Наявні дані свідчать про віддалені неврологічні небажані явища після початку терапії (< 96 годин) стартовими дозами дексаметазону 0,25 мг/кг 2 рази на добу у недоношених дітей із хронічними захворюваннями легень. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Дексаметазон – КРКА містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, тому що до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Застосовувати з обережністю при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемію, ожиріння (III-IV ступеня), пацієнтам похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Вплив на керування транспортними засобами: Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон - КРКА, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Дексаметазон – 0,0005 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0340 г; сахароза (цукор) – 0,1140 г; стеаринова кислота – 0,0015 г. Пігулки масою 0,15 г. Пігулки 0,5 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація дексаметазону у плазмі – 1-2 години. Розподіл У крові зв'язується (60 - 70%) зі специфічним білком-переносником - транскортин. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Час напіввиведення – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову та антитоксичну дію. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання, що індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та іншим. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, «вимиває» іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальна дія пов'язана з гнобленням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу ісекреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т - зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, гноблення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При хронічній обструктивній хворобі легень дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмування еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів і бронхів. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ), і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 години (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізолону, 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону для лікарських форм для перорального застосування.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт та епікондиліт. Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення – агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість; системний мікоз; одночасне застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату; непереносимість сахарози, дефіцит ізомальтази/цукрози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання на вірусну, грибкову або бактеріальну природу (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний та латентний туберкульоз.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. У період вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері або плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального стрии), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження , метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця та судин: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або прогресування ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення психіки: нервозність або занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хоріоретинопатія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені мінералокортикостероїдною активністю – затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її концентрацію в крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі, у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді хворого. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/кв.м/добу за 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг на добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 десь у день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день – 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату. Проба з дексаметазон (проба Ліддла). Проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають хворому по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-оксикортикостероїдів нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/сут (нижче 19-20 мкг/сут) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на день). Також проводять збирання сечі для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу на 50% і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів. У деяких хворих з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі синдром набутого імунодефіциту або вірус імунодефіциту людини (ВІЛ-інфікування)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артери , гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV стадія). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома. Застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Гострий психоз, важкі афективні розлади (зокрема й у анамнезі). Інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки). При вагітності. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування специфічною антибактеріальною терапією при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, гострими та хронічними бактеріями; специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та/або кишківника, остеопорозом. При щоденному застосуванні до 5 місяців лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі ознаки інфекцій; під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності. артеріального тиску, аритмія, пітливість, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози у крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження іонів калію в організм (прийом їжі, багатої калієм і кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія препарату посилюється у хворих із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрації глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортом та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: дексаметазону фосфат 4 мг. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки (5) коміркові контурні - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (склад комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопати (Атрофія). Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіоз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Діюча речовина: Дексаметазон. .

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина – дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) – 4,0 мг на 1 мл. Розчин для ін'єкцій 0,4% в ампулах по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикоїди для системного застосування.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні зв'язується зі специфічним білком-переносником -транскортином - на 70-80%; при введенні високих доз зв'язування з білками знижується до 60-70% за рахунок насичення транскортину. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний. При внутрішньо швидко і повністю всмоктується в основному в проксимальному відділі тонкої кишки; абсорбція в дистальному відділі становить приблизно половину від такої у проксимальному. Смах досягається протягом 1-2 годин. Біотрансформується у печінці, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, до неактивних метаболітів. Період напіввиведення із крові Т1/2 становить 3-5 годин, біологічний період напіввиведення – 36-54 години. При парентеральному введенні метаболізується швидше та відповідно фармакологічні ефекти менш тривалі.Виводиться в основному із сечею (невелика частина – лактуючими залозами) у вигляді 17-кетостероїдів, глюкуроїдів, сульфатів. У незмінному вигляді виділяється із сечею близько 15% дексаметазону. При нанесенні на шкіру абсорбція визначається багатьма факторами (цілісність шкірного покриву, наявність оклюзійної пов'язки, лікарська форма та ін.) та сильно варіює.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК: остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, ПГ, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Запобігає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів. Гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функції міжклітинного матриксу хрящової тканини та кісткової тканини. Знижує проникність капілярів, стабілізує клітинні мембрани, зокрема. лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та гамма-інтерферрону) з лімфоцитів та макрофагів,викликає інволюцію лімфоїдної тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами та підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшує всмоктування та збільшує виведення кальцію; затримує натрій (і воду) секрецію АКТГ.Показання до застосуванняХвороба Аддісона, природжена гіпоплазія надниркових залоз, наднирникова недостатність (зазвичай у поєднанні з мінералокортикоїдами), адреногенітальний синдром, тиреоїдит (гострий, підгострий), гіпотиреоз, пухлинна гіперкальцемія, шок (анафілактичний, посттравматичний, у фазі загострення, гострий ревмокардит, колагенози (ревматичні захворювання, дисемінований червоний вовчак та ін.), запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрити, тендовагініт, бурсит, епікондиліт, стилоїдит, остеохондроз, остеоартроз, ін.) -алергічна бронхіальна астма, астматичний статус, анафілактоїдні реакції, у т.ч. викликані лікарськими засобами; набряк головного мозку (при пухлинах, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні легень); неспецифічний виразковий коліт, гепатит, саркоїдоз, бериліоз, дисемінований туберкульоз (тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами), хвороба Леффлера та ін. тяжкі респіраторні захворювання; анемії (аутоімуна, гемолітична, вроджена, гіпопластична, ідіопатична, еритробластопенія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (у дорослих), вторинна тромбоцитопенія, лімфома (ходжкінська та неходжкінська), лейкеміоз, цитоз ; нефротичний синдром; тяжкі інфекційні захворювання (при обов'язковому поєднанні з антибіотиками); тяжкі запальні процеси після травм ока та операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, системні мікози, амебні інфекції, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, активні форми туберкульозу, період до та після профілактичних щеплень (особливо противірусних), глаукома, гостра гнійна очна інфекція (ретробульбарне введення). Обмежений до застосування при: пептичних виразках шлунково-кишкового тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагітах, гастритах, кишковому анастомозі (у найближчому анамнезі); застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тромбозах, цукрових діабетах, остеопорозах, хворобі Іценко-Кушинга, гострої ниркової та/або печінкової недостатності, психозах, судомних станах, міастеніях, відкритокутовій глаукомі, СНІДі, вагітності, корм.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗатримка натрію та води, втрата калію та кальцію, набряки, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (з загостренням виразкової хвороби аж до перфорації, кровотечі), геморагічний панкреатит, атонія ШКТ, підвищення апетиту, нудота та блювання, гепатомегалія, м'язова слабкість, , патологічні переломи, розриви сухожиль, аритмія, брадикардія, підвищення АТ, застійна серцева недостатність, інфаркт та дистрофія міокарда, синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, гіперліпопротеїнемія, негативний азотистий баланс, дисменорея, затримка росту у дітей, г та репаративних процесів, запаморочення, головні болі, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, витончення та ранимість шкіри, петехії, екхімози, стрії, еритема та зміна пігментації шкіри,підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; тромбози та тромбоемболії, синдром відміни (нездужання, болі: головні, абдомінальні, суглобові та м'язові); депресія, вторинна недостатність надниркових залоз; рідко – алергічні реакції (висипання, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичні та токсичні ефекти дексаметазону знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (прискорюють метаболізм); соматотропін; антациди (зменшують всмоктування), посилюють – естрогеновмісні пероральні контрацептиви. Ризик аритмій та гіпокаліємії підвищують серцеві глікозиди та діуретики, ймовірність набряків та артеріальної гіпертензії – натріймісні препарати та харчові добавки, важкої гіпокаліємії, серцевої недостатності та остеопорозу – амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази; ризик ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ – нестероїдні протизапальні засоби. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекції. Послаблює гіпоглікемічну активність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів;антикоагулянтну – кумаринів; діуретичну – сечогінних діуретиків; імунотропну – вакцинації (пригнічує антитілоутворення). Погіршує переносимість серцевих глікозидів (викликає дефіцит калію), знижує концентрацію саліцилатів та празиквантелу у крові.Спосіб застосування та дозиПризначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового, внутрішньосуглобового, періартикулярного та ретробульбарного введення. Дорослим при гострих та невідкладних станах вводять внутрішньовенно повільно, струминно або краплинно, або внутрішньом'язово в дозі 4-20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза – 80 мг. Підтримуюча доза – 0,2-9 мг на добу. Курс лікування 3-4 дні, потім переходить на пероральне застосування дексаметазону. Дітям – в/м у дозі 0,02776-0,16665 мг/кг кожні 12-24 години. Внутрішньосуглобово (в осередок ураження) або періартікулярно (в м'які тканини) дорослим та підліткам вводять у дозі 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно з інтервалом від 3 діб до 3-х тижнів у міру необхідності; максимальна доза для дорослих – 80 мг на добу. При шоці, дорослим, – внутрішньовенно 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 годин у вигляді безперервної інфузії або внутрішньовенно одноразово 2-6 мг/кг, або внутрішньовенно по 40 мг кожні 2 6:00. При набряку мозку (дорослим) – 10 мг внутрішньовенно, потім по 4 мг кожні 6 годин внутрішньом'язово до усунення симптомів; дозу знижують через 2-4 доби та поступово – протягом 5-7 діб – припиняють лікування. При недостатності кори надниркових залоз (дітям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) на добу в 3 ін'єкції кожну третю добу, або щодня по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,35) мг/м2) на добу.ПередозуванняПовідомлення про гострі токсичні отруєння та/або летальні наслідки внаслідок передозування глюкокортикоїдів вкрай рідкісні. При розвитку небажаних явищ – симптоматичне лікування, спрямоване на підтримку життєво-важливих функцій; синдром Іценка-Кушинга - призначення аміноглутеміду.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні на тлі неспецифічного виразкового коліту, дивертикуліту кишечника, гіпоальбумінемії. Призначення у разі інтеркурентної інфекції, туберкульозу, септичних станів вимагає попередньої і потім одночасної антибактеріальної терапії. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі та цирозі печінки, аггравацію психотичної симптоматики та емоційної лабільності при їх високому вихідному рівні, маскування деяких симптомів інфекції, ймовірність збереження протягом декількох місяців (до 1 року) відносної надниркової недостатності. ). При тривалому курсі ретельно спостерігають за динамікою зростання та розвитку дітей, систематично проводять офтальмологічне обстеження,контролюють стан гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, рівень глюкози у крові. Припиняють терапію лише поступово. Рекомендується бути обережними при проведенні будь-яких операцій, виникнення інфекційних захворювань, травмах, уникати імунізації, виключити вживання спиртних напоїв. У дітей, щоб уникнути передозування, розрахунок дози виробляють виходячи з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: дексаметазону натрію фосфат (дексаметазону фосфату динатрієва сіль) у перерахунку на 100% речовину 4,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин дистильований) 22,5 мг, динатрію едетат (трилон Б) 0,1 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат (натрій фосфорнокислий двозаміщений 12-водний) 0,8 мг, вода для ін'єкцій до 1 По 1 мл у ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарификатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з насічками, кільцями та точками надлому ампул скарифікатор або ніж для розтину ампул допускається не вкладати.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаУ крові зв'язується (60-70%) із специфічним білком-переносником – транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний). У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виводиться нирками.ФармакодинамікаСинтетичний глюкокортикостероїд – метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та інші. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолістерінемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Антагоністична дія по відношенню до вітаміну D: "вимивання" кальцію з кісток та підвищення його ниркової екскреції. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект обумовлений зниженням кількості циркулюючих еозинофілів, що призводить до зниження виділення медіаторів негайної алергії; знижує вплив медіаторів алергії на ефекторні клітини. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну) та інтерлейкіну2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикостероїдів. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують функцію кори надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кіркова речовина надниркових залоз). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняПрепарат застосовують при захворюваннях, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання (гостра недостатність кори надниркових залоз, первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит); шок, резистентний до стандартної терапії; анафілактичний шок; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми, хронічного обструктивного бронхіту); тяжкі алергічні реакції; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання (паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів, які страждають на злоякісні пухлини, при неможливості перорального лікування); діагностичне дослідження гіперфункції надниркових залоз; захворювання крові (гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих); тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); внутрішньосуглобове та внутрішньосиновіальне введення: артрити різної етіології, остеоартрит, гострий та підгострий бурсит, гострий тендовагініт, епікондиліт, синовіт; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. Для внутрішньосуглобового введення: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальний інфекцій остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі (так званий "сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертику). Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), некомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома, вагітність, період лактації. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикостероїдів, що застосовувалися).Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку обміну речовин: затримка натрію та води в організмі; гіпокаліємія; гіпокаліємічний алколоз; негативний баланс азоту, викликаний підвищеним катаболізмом білків, підвищення апетиту, збільшення маси тіла. Серцево-судинна система: більш високий ризик тромбоутворення (особливо у іммобілізованих хворих), аритмії, підвищення артеріального тиску, розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, міокардіодистрофія, стероїдний васкуліт. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м'язової маси, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз головки стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток. З боку травної системи: нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (які можуть бути причиною перфорацій та кровотеч), гепатомегалія, панкреатит, виразковий езофагіт. Дерматологічні реакції: стоншення та ранимість шкіри, петехії та підшкірні крововиливи, екхімози, стрії, стероїдні вугри, уповільнення загоєння ран, посилене потовиділення. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, психічні розлади, судоми та помилкові симптоми пухлини мозку (підвищення внутрішньочерепного тиску із застійним диском зорового нерва). З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм. Побічні ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: частіше виникнення інфекцій і посилення тяжкості їх перебігу. Інші: алергічні реакції. Місцеві реакції (у місці введення): гіперпігментація та лейкодерма, атрофія підшкірної клітковини та шкіри, асептичний абсцес, гіперемія у місці ін'єкції, артропатія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з фенобарбіталом, рифампіцином, фенітоїном або ефедрином може прискорювати біотрансформацію дексаметазону, послаблюючи його ефект. Гормональні контрацептиви посилюють дію дексаметазону. Одночасне застосування з діуретиками (особливо "петльовими") може призвести до посилення виведення з організму калію. При одночасному призначенні із серцевими глікозидами збільшується можливість порушень серцевого ритму. Дексаметазон послаблює (рідше посилює) дію похідних кумарину, що потребує корекції їхньої дози. Дексаметазон посилює побічну дію нестероїдних протизапальних засобів, особливо їх вплив на шлунково-кишковий тракт (посилення ризику виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із шлунково-кишкового тракту). Крім того, зменшує концентрацію нестероїдних протизапальних засобів у сироватці крові та тим самим їх ефективність. Інгібітори карбоангідрази збільшують ризик гіпернатріємії, набряків, гіпокаліємії, остеопорозу. Знижує ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, гіпотензивних засобів. Антациди послаблюють дію дексаметазону. У комбінації з парацетамолом призводить до підвищення ризику розвитку гепатотоксичності за рахунок індукції печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу. Одночасне застосування андрогенів, стероїдних анаболіків сприяє появі набряків, гірсутизму та вугрів; естрогенів, пероральних контрацептивів – призводить до зниження кліренсу, зростання токсичних ефектів дексаметазону. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на фоні дексаметазону антипсихотичних засобів (нейролептиків) та азатіоприну. Одночасне призначення з М-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти) та нітратами сприяє розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Натріймісткі препарати або добавки посилюють ймовірність набряків та підвищення артеріального тиску. Амфотерицин збільшує ризик розвитку серцевої недостатності. У комбінації з антикоагулянтами та тромболітиками підвищується ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту та кровотеч. Знижує концентрацію у плазмі саліцилатів (збільшує екскрецію саліцилатів). Збільшує метаболізм мексилетину, знижуючи його концентрацію у плазмі.Спосіб застосування та дозиВнутрішньосуглобово, у вогнище ураження - 0,2-6 мг, з повторенням 1 раз на 3 дні або 3 тижні. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно - 0,5-9 мг на добу. Для лікування набряку мозку – 10 мг у перше введення, надалі по 4 мг внутрішньом'язово кожні 6 годин до зникнення симптомів. Доза може бути знижена через 2-4 дні з поступовим скасуванням у період 5-7 діб після усунення набряку мозку. Підтримуюча доза – по 2 мг 3 рази на добу. Для лікування шоку - внутрішньовенно 20 мг у перше введення, потім 3 мг/кг за 24 години у вигляді внутрішньовенних інфузій або внутрішньовенно струминно - від 2 до 6 мг/кг у вигляді однієї ін'єкції або 40 мг у вигляді одноразової ін'єкції, що призначається кожні 2- 6 год; можливе внутрішньовенне введення 1 мг/кг одноразово. Терапія шоку має бути скасована, як тільки стан пацієнта стабілізується, звичайна тривалість не більше 2-3 діб. Алергічні захворювання – внутрішньом'язово у першу ін'єкцію по 4-8 мг. Подальше лікування проводять пероральними лікарськими формами. При нудоті та блювоті, при проведенні хіміотерапії – внутрішньовенно 8-20 мг за 5-15 хв до сеансу хіміотерапії. Подальша хіміотерапія повинна проводитись при використанні пероральних лікарських форм. Для лікування респіраторного дистрес-синдрому новонароджених – внутрішньом'язово 4 введення по 5 мг кожні 12 годин протягом двох діб. Максимальна добова доза – 80 мг. Для дітей: для лікування наднирникової недостатності внутрішньом'язово по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз на 3 добу, або 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв). м/сут), або 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) разів на 12-24 год.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям, які в період лікування перебувають у контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають спеціальні імуноглобуліни. У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс глюкокортикостероїдів знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторної реакції та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат у перерахунку на дексаметазону фосфат 4,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин) 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат (натрію фосфорнокислого двозаміщеного 12-водного) 0,8 мг; динатрію едетату дигідрат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти) 0,1 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. По 1 або 2 мл ампули зі світлозахисного нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ) разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором перешкодять в пачку з картону. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку па картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкції по застосуванню поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 годину після внутрішньом'язового введення. Розподіл Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв. Метаболізм Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах. Виведення До 65% дози виводиться нирками протягом 24 год. Час розвитку клінічного ефекту При внутрішньовенному застосуванні дія розвивається швидко; при внутрішньом'язовому застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 год. Дія тривале: від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового застосування та від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (на вогнища ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при внутрішньом'язовому застосуванні.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій (Na+) і воду в організмі, стимулює виведення калію (К+) (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів та бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та беруть участь у мета. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Дексаметазон має у 30 разів більш виражену дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропін-рилізинг-гормону та АКТГ. У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів). Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності.Показання до застосуванняЗамісна терапія при недостатності кори надниркових залоз (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикоїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна недостатність кори надниркових залоз, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз. Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми); тяжкі алергічні реакції; анафілактичний шок; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування; захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; в офтальмологічній практиці (субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення): кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епісклерит, запальний процес після травми; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Період грудного вигодовування, системні мікози. З обережністю при наступних захворюваннях та станах: системні паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії; період вакцинації (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; печінкова недостатність; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; захворювання серцево-судинної системи (ССС), у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня; тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз; системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), епілепсія, "стероїдна" міопатія; гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз); відкрито- та закритокутова глаукома, герпес очей (ризик перфорації рогівки); вагітність; літні пацієнти – у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії; у дітей у період зростання препарат Дексаметазон повинен застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Невелика кількість дексаметазону секретується у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску стероїдні" стрії), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення системи кровотворення: помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунка або кишечника, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, біль у животі, почуття диску шлунка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності ХСН; зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; при внутрішньовенному введенні: "припливи" крові до обличчя, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми, емоційна лабільність. Порушення психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя. Порушення з боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока); задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм; хемоз, птоз, мідріаз, перфорація рогівки. Порушення з боку обміну речовин: підвищений виведення Са2+, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Епідуральний ліпоматоз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), “розрив сухожилків” міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкірних покровів і слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, "стероїдні" стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, розацеаподібний шкірних проб. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Порушення з боку сечовидільної системи: лейкоцитурія. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром "скасування"; печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (ЛЗ) можуть утворитися нерозчинні сполуки. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад. Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на тлі ін. видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх концентрацій у плазмі. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція ферментів печінки та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається дексаметазоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Са2+ у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Nа+-містять ЛЗ - набряків та підвищення АТ. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія дексаметазону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону. Кліренс дексаметазону підвищується на фоні застосування препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс дексаметазону, подовжують Т1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних ЛЗ – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно (в/в) повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово (в/м); можливе також локальне (в патологічне утворення) та субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози. Препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово в дозі 0,5-24 мг на добу в 2 прийоми (еквівалентна 1/3-1/2 пероральної дози) максимально коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, лікування скасовують поступово. Тривале лікування повинно проводитись у дозі, що не перевищує 0,5 мг на добу. В/м в те саме місце вводять не більше 2 мл розчину. При невідкладних станах застосовують більш високих дозах: початкова доза становить 4-20 мг, яку повторюють до досягнення необхідного ефекту, загальна добова доза рідко перевищує 80 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дексаметазон вводять по 2-4 мг при необхідності з подальшим поступовим відміненням препарату. Для підтримання тривалого ефекту препарат вводять кожні 3-4 години або у вигляді тривалої краплинної інфузії. Після усунення гострих станів пацієнта переводять на прийом дексаметазону внутрішньо. Дози препарату для дітей (в/м): Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожен 3-й день або 0,00776-0,01165 мг/кг маси тіла або 0,233-0,335 мг/м2 площі поверхні тіла щодня. При інших показаннях рекомендована доза становить від 0,02776 до 0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833-5 мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки (периферичні), виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Дексаметазон (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ слід збільшити надходження до організму К+ (дієта, препарати К+). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі препарат Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом протягом року після закінчення тривалої терапії препаратом Дексаметазон у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшити при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). На фоні лікування дексаметазоном необхідно застосування специфічної антибактеріальної терапії при терапії латентного туберкульозу, лімфаденіту після вакцинації БЦЖ, поліомієліту, гострих та хронічних бактеріальних, паразитарних інфекцій та специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та кишківника. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. При раптовому відміні препарату Дексаметазон, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток гострої надниркової недостатності; синдрому "скасування" (не обумовленого наднирниковою недостатністю): зниження апетиту, нудота, блювання, загальмованість, головний біль, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія; а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Дексаметазон. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати вміст глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Препарат Дексаметазон може збільшувати сприйнятливість або маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вітряна віспа, кір та ін. інфекції можуть протікати важче і навіть призводити до смерті у неімунізованих осіб. Імуносупресія частіше розвивається при тривалому застосуванні, але може виникнути і при короткочасному лікуванні препаратом Дексаметазон. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей під час тривалого лікування препаратом Дексаметазон необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: дексаметазону фосфат натрію 4,4 мг (що відповідає 4,0 мг дексаметазону фосфату); допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 1,5 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,2 мг, натрію дисульфіт 1,0 мг, динатрію едетат 1,0 мг, натрію гідроксид до pH 7,0-8,5, вода для ін'єкцій до 1,0 мл. По 1,0 мл препарату в ампули темного скла. По 25 ампул у пористу картонну решітку, по 1 решітці разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 5 ампул у пластиковий піддон, по 5 піддонів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хв після внутрішньовенного введення і через 1 год після внутрішньом'язового введення. Розподіл Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв. Метаболізм Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах. Виведення До 65% дози виводиться нирками протягом 24 годин, невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію із ШКТ, "вимиває" кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками. Протизапальна дія пов'язана з гнобленням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів та бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секретів бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова і антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки . Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Підвищує збудливість центральної нервової системи. Знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів). Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення (Т1/2) – 32-72 год (тривалість пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи).Показання до застосуванняЗамісна терапія при наднирковій недостатності (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикостероїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна наднирникова недостатність, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз. Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що потребують введення швидкодіючого кортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, тра�