Сердечно-сосудистые

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула препарату АТ Норма Форте містить: 100 мг екстракту плодів чорноплідної горобини; 80 мг екстракту глоду; 10 мг рутину; 40 мг екстракту сущениці; 40 мг екстракту комірника; 30 мг вітаміну С; 40 мг вітаміну Е. Додатково: цитрат калію; оксид магнію. У формі капсул по 48 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивна, оптимізуюча функціональність судинної системи.Властивості компонентівКомплексні препарати АТ Норма та АД Норма Форте є БАДами (біологічно активними добавками), заснованими на рослинних інгредієнтах, спеціально підібраних з метою підтримки оптимальної функціональності судинної системи та коригування її патологічної діяльності. Основою обох БАДів є такі активні інгредієнти. Плоди чорноплідної горобини (аронії), завдяки активним речовинам, що містяться в них, мають гіпотензивну ефективність, підвищують імунітет, благотворно впливають на процеси кровотворення, зміцнюють судинні стінки, знижують сироватковий рівень холестерину. Внаслідок ефектів тритерпенових кислот, що входять до складу плодів, їх застосування в медицині практикується при різних патологіях серцево-судинної системи, включаючи аритмії, серцеву недостатність, гіпертонію, розлади коронарного кровообігу. Плоди глоду активно сприяють поліпшенню серцевої діяльності, підтримують здатність міокарда ефективно використовувати кисень, що надходить до нього, нормалізують підвищений артеріальний тиск, зміцнюють судинні стінки і капіляри. Прийом цього рослинного інгредієнта супроводжується покращенням мозкового та коронарного кровообігу, нормалізацією серцевого ритму, зниженням збудливості ЦНС та спазмолітичними ефектами. Сфера застосування плодів глоду за віком пацієнтів поширюється на такі захворювання, як: вегето-судинна дистонія, астено-невротичний синдром, клімактеричний невроз, аритмії, серцева недостатність, стенокардії, артеріальна гіпертензія, атеросклероз.Препарати на його основі широко застосовуються як кардіотонічний засіб при діагностованих функціональних патологіях серцевої діяльності, пароксизмальної тахікардії, миготливої ​​аритмії, міокардиті, вегетативних дистоніях, безсонні, клімактеричних розладах кровообігу. Рутин відомий своєю ангіопротективною дією, що супроводжується зниженням ламкості та проникності капілярів. Додатково до складу АТ Норма Форте включені активні інгредієнти, що підвищують ефективність описаних вище компонентів, властивих обом БАДам. Сушениця болотна сприяє більш повному розширенню периферичних судин, має гіпотензивні ефекти і уповільнює ритм скорочень серця. Лабазник характеризується своєю седативною, кровоспинною і підвищує імунітет дією. Вітамін С знижує в'язкість крові та збільшує її плинність, у зв'язку з чим корисний як профілактичний компонент препаратів, що призначаються при серцево-судинних патологіях. Вітамін Е підвищує імунітет пацієнта, покращує кровообіг у його організмі та сприяє попередженню утворення тромбів. Магній підтримує ефекти, спрямовані на зниження тонусу та розширення судин, виявляє гіпотензивні якості. Призначається при м'язовій слабкості, склерозі, нервових захворюваннях, інфаркті міокарда. Калій є протисклеротичним засобом, який покращує кисневе постачання мозку, допомагає знизити артеріальний тиск, збільшує стійкість міокарда до шкідливих впливів, зміцнює нервову систему та зменшує судинний спазм. Ефекти активних компонентів даних БАДів у хворих з I, II ступенем артеріальної гіпертензії сприяють зниженню у них АТ (артеріального тиску) та функціональному покращенню діяльності серцево-судинної системи. При регулярному прийомі цих БАДів відзначається розширення кровоносних судин головного мозку та серця, поліпшення коронарного кровотоку, зменшення в'язкості крові, підвищення постачання киснем мозку та серця, зниження частоти та збільшення ефективності та сили серцевих скорочень, зміцнення судинних стінок, спад нервового збудження, зменшення проявів головокружіння та головного болю, нормалізація нічного сну.Показання до застосуванняПрепарати АТ Норма та АТ Норма Форте як біологічна добавка призначені для пацієнтів з діагностованою артеріальною гіпертонією з метою зниження негативних симптомів, що виявляються при цьому захворюванні.Протипоказання до застосуванняДані БАДи протипоказані до прийому пацієнтам з персональною гіперчутливістю до їх активних та/або додаткових інгредієнтів, годуючих та вагітних жінок, а також дітям, які не досягли віку 14-ти років.Побічна діяЯк правило, застосування біодобавок не супроводжувалося будь-якими негативними побічними ефектами. У поодиноких випадках, при персональній гіперчутливості пацієнта прийом БАДів може призвести до розвитку різних алергічних реакцій.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування АТ Норма Форте також рекомендує пацієнтам, які досягли 14-річного віку, прийом 1-2 капсул БАДу під час їжі двічі на добу. У цьому випадку курсова тривалість прийому капсул не повинна перевищувати 20 днів. У разі потреби допускається повторення аналогічного курсу через 10 діб.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок аронії (горобини чорноплідної), екстракт глоду, желатин (капсула), мікрокристалічна целюлоза (носій), рутин (вітамін Р), кальцію стеарат (агент антистежуючий), магнію оксид (агент антистежуючий)ХарактеристикаКапсули АД-Норму створені спеціально для осіб, які страждають на артеріальну гіпертензію. Рекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів, рутину, що містить гіперозид.РекомендуєтьсяДля осіб, які страждають на артеріальну гіпертензіюПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1-2 капсули 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому 4-6 тижнів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 50 мг цілостазолу; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, кармелоза кальцію, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна 12, магнію стеарат. Пігулки 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Алюмінієвий блістер. По 3, 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням, з написом "50".Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція У пацієнтів з оклюзійними захворюваннями периферичних артерій при регулярному прийомі цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу рівноважна концентрація препарату в крові досягається через 4 дні. Максимальна концентрація (Сmax) цилостазолу та його основних метаболітів зростає менш ніж пропорційно збільшенню дози. При цьому величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) цилостазолу та його основних метаболітів зростає приблизно пропорційно збільшенню дози. Розподіл та метаболізм Цилостазол на 95-98% зв'язується з білками крові, переважно з альбуміном. Цилостазол метаболізується в печінці переважно під дією ізоферменту CYP3A4, меншою мірою – ізоферментом CYP2C19, та ще меншою мірою – ізоферментом CYP1A2. Ціостазол не є індуктором печінкових мікросомальних ферментів перекисного окиснення. Концентрація у плазмі дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу (оцінена на підставі AUC) становить відповідно приблизно 41% та приблизно 12% від концентрації незміненого цилостазолу. Дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол зв'язуються з білками крові відповідно на 97,4% і 66%. Виведення Цилостазол виводиться з організму переважно нирками (74%), препарат, що залишився, виводиться через кишечник. У сечі незмінений цилостазол мало визначається. Менш ніж 2% прийнятої дози препарату виводиться нирками у формі дегідроцилостазолу. Приблизно 30% прийнятої дози виводиться нирками у формі 4'-транс-гідроксицилостазолу. Препарат, що залишився, виводиться у формі різноманітних метаболітів, кожен з яких становить не більше 5% від прийнятої дози. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин. Два основні метаболіти, дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол, мають схожі періоди напіввиведення. Особливі групи пацієнтів У дослідженнях за участю здорових добровольців у віці 50-80 років встановлено, що вік та стать не мають істотного впливу на фармакокінетику цилостазолу. Ниркова недостатність Встановлено, що у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вільна фракція цилостазолу на 27% вища, а показники Сmax та AUC незміненого цилостазолу – відповідно на 29% та 39% нижчі, ніж у осіб із нормальною нирковою функцією. Показники Сmax та AUC дегідроцилостазолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відповідно на 41% та 47% нижчі, ніж пацієнтів із нормальною функцією нирок. При цьому показники Сmax та AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу (основний екскретований нирками метаболіт) у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю збільшуються відповідно на 173% та на 209% порівняно з пацієнтами без порушення функції нирок. Застосування цилостазолу протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв). Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю, Сmax у плазмі та AUC збільшувалися на 25 та 10%, відповідно, у порівнянні зі здоровими людьми. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, пік концентрації у плазмі та AUC збільшувалися на 50 та 16%, відповідно, порівняно зі здоровими людьми. Дані про застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю відсутні. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується печінковими ферментами мікросомального окиснення, застосування протипоказане у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю.ФармакодинамікаОсновним механізмом фармакологічної дії цилостазолу є інгібування фосфодіестерази 3 типу (ФТЕ-3) і, отже, підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у різних органах та тканинах. В експериментальних та невеликих клінічних дослідженнях встановлено, що цилостазол має вазодилатуючу дію. Цилостазол пригнічує проліферацію гладком'язових клітин людини та щурів в умовах in vitro. В експериментальних та клінічних дослідженнях в умовах in vivo та ex vivo встановлено, що цилостазол збільшує вміст цАМФ у тромбоцитах та викликає оборотну антиагрегантну дію. Крім того, цилостазол блокує вивільнення тромбоцитами людини тромбоцитарного ростового фактора та тромбоцитарного фактора 4 (PF-4). Додатковими потенційно корисними ефектами цилостазолу, виявленими при проведенні експериментальних та клінічних досліджень, були зниження сироваткової концентрації тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину у складі ліпопротеїдів високої густини (ЛВП). У клінічному дослідженні прийом цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів порівняно з плацебо знижував вміст у крові тригліцеридів у середньому на 0,33 ммоль/л (на 15%) та збільшував вміст у крові холестерину ЛВП у середньому на 0,10 ммоль/л (на 10%). Цилостазол має позитивну інотропну дію. В експериментальних дослідженнях цилостазол надавав видоспецифічний шкідливий вплив на серцево-судинну систему. Ефективність цилостазолу у пацієнтів з переміжною кульгавістю була підтверджена у 9 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Встановлено, що терапія цилостазолом в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 24 тижнів приблизно вдвічі збільшує максимальну прохідну відстань (з 60,4 м до 129,1 м; середнє абсолютне збільшення максимальної прохідної відстані становить 42 метри) появи болю (з 473 м до 936 м). Ефективність препарату у пацієнтів із цукровим діабетом виявилася нижчою, ніж у осіб без порушення вуглеводного обміну. У проспективному подвійному сліпому клінічному дослідженні було встановлено, що цілостазол не збільшує смертність пацієнтів із переміжною кульгавістю.Показання до застосуванняЦилостазол застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, що проходить без болю, у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких немає болю у спокої та відсутні ознаки некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок ІІ ступеня за класифікацією Фонтейну). Цилостазол призначений для застосування як терапії другого ряду у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких зміна способу життя (що включають припинення куріння та програми фізичної реабілітації, що проводяться під наглядом спеціаліста) та інші належні втручання виявилися недостатніми для зменшення симптомів перемежується хром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цилостазолу або до будь-якого іншого компонента препарату; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); Помірна або тяжка печінкова недостатність; Хронічна серцева недостатність; Схильність до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки на стадії загострення, недавно (протягом останніх 6 місяців) перенесений геморагічний інсульт, проліферативна діабетична ретинопатія, погано контрольована артеріальна гіпертензія); Шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків або політопна шлуночкова екстрасистолія в анамнезі (незалежно від наявності або відсутності адекватної антиаритмічної терапії); Подовжений інтервал QT на ЕКГ; Тяжка тахіаритмія в анамнезі; нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда протягом останніх 6 місяців; Інвазивне втручання на коронарні артерії протягом останніх 6 місяців; Одночасний прийом двох або більше антиагрегантних або антикоагулянтних лікарських засобів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу, гепарину, варфарину, аценокумаролу, дабігатрану, рівароксабану або апіксабану); Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, циметидину, дилтіазему, еритроміцину, кетоконазолу, лансопразолу, омепразолу та інгібіторів протеази ВІЛ-1); Вагітність; Період грудного вигодовування; Вік молодший 18 років (безпека та ефективність не вивчені). З обережністю: Печінкова недостатність легкого ступеня важкості; Хронічна ішемічна хвороба серця (зокрема стабільна стенокардія напруги); Передсердна або шлуночкова екстрасистолія, фібриляції та тріпотіння передсердь; Цукровий діабет; Одночасне застосування лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск; Одночасне застосування лікарських препаратів, що знижують згортання крові; Одночасне застосування субстратів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, цизаприду, мідазоламу, ніфедипіну, верапамілу); Літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цилостазолу у вагітних відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол має репродуктивну токсичність. Застосування цилостазолу під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол проникає в грудне молоко. Невідомо, чи проникає цилостазол у грудне молоко у людини. У зв'язку з можливим несприятливим впливом на новонародженого застосування цилостазолу в період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність У експериментальних дослідженнях встановлено, що цилостазол не надавав несприятливого впливу фертильність лабораторних тварин.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найпоширенішими небажаними реакціями були біль голови (30%), діарея (15%), і порушення випорожнення (15%). Ці небажані реакції зазвичай відрізнялися незначною або помірною інтенсивністю, і іноді їхня вираженість зменшувалася при зниженні дози препарату. Інші побічні ефекти, зареєстровані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, наведено нижче. Небажані реакції щодо частоти виникнення були класифіковані таким чином: Дуже часті: ≥1/10, Часті: від ≥1/100 до Небажані реакції, що спостерігалися при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, класифікуються як побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо визначити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи Часті Екхімоз Нечасті Анемія Рідкісні Збільшення часу кровотечі, тромбоцитоз Частота невідома Схильність до кровотеч, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія Порушення з боку імунної системи Нечасті Алергічні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Часті Набряки (периферичні набряки, набряк особи), анорексія Нечасті Гіперглікемія, цукровий діабет Порушення психіки Нечасті Занепокоєння Порушення з боку нервової системи Дуже часті Головний біль Часті Запаморочення Нечасті Безсоння, порушення сну (незвичайні сновидіння) Частота невідома Парез, гіперестезія Порушення з боку органу зору Частота невідома Кон'юнктивіт Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома Дзвін у вухах Порушення з боку серця Часті Відчуття серцебиття, тахікардія, стенокардія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія Нечасті Інфаркт міокарда, фібриляція передсердя, хронічна серцева недостатність, надшлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія, синкопальний стан Частота невідома Поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» та подовження інтервалу QTc (у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи). Порушення з боку судин Часті Очні крововиливи, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, ортостатична гіпотензія Нечасті Припливи спеки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, внутрішньочерепна кровотеча, легенева кровотеча, внутрішньом'язові гематоми, кровотеча з дихальних шляхів, підшкірний крововилив Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часті Риніт, фарингіт Нечасті Задишка (диспное), пневмонія, кашель Частота невідома Інтерстиціальна пневмонія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті Діарея, порушення стільця Часті Нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі Нечасті Гастрит Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома Гепатит, відхилення показників функції печінки від нормальних значень, жовтяниця Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті Шкірний висип, свербіж шкіри Нечасті Екзема, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Нечасті Міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідкісні Ниркова недостатність, порушення функції нирок Частота невідома Гематурія, півлакіурія Загальні розлади та порушення у місці введення Часті Біль у грудях, астенія Нечасті Озноб, нездужання Частота невідома Гіпертермія, біль Лабораторні та інструментальні дані Частота невідома Підвищення вмісту сечової кислоти в крові, підвищення вмісту сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові Цилостазол має підвищений ризик викликати кровотечі і цей ризик може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами з подібною дією. Ризик внутрішньоочної кровотечі може бути вищим у пацієнтів з цукровим діабетом. Збільшення частоти діареї та серцебиття відмічено у пацієнтів віком від 70 років.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори агрегації тромбоцитів Цилостазол є інгібітором ФДЕ-3 з антитромботичною активністю. Його застосування у здорових осіб у дозі 150 мг протягом 5 днів не призводило до подовження часу кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота Короткострокове (протягом ≥4 днів) одночасне застосування цилостазолу та ацетилсаліцилової кислоти призводить до збільшення блокування на 23-25% АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в умовах ex vivo порівняно з монотерапією ацетилсаліцилової кислоти. Не виявлено очевидної тенденції збільшення геморагічних побічних явищ у пацієнтів, які отримували цилостазол та аспірин порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо та еквівалентну дозу ацетилсаліцилової кислоти. Клопідогрел та інші антиагрегантні лікарські засоби У дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування цилостазолу з клопідогрелом не впливало на кількість тромбоцитів, протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ). При застосуванні клопідогрелу як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з цилостазолом у здорових добровольців збільшувався час кровотечі. Прийом цилостазолу не призводив до додаткового значного подовження часу кровотечі. Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким препаратом, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендується регулярно контролювати час кровотечі. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Пероральні антикоагулянти У клінічному дослідженні одноразовий прийом цилостазолу не інгібував метаболізм варфарину і не впливав на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, час кровотечі). Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким антикоагулянтним препаратом. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Інгібітори ізоферментів цитохрому Р-450 У печінці цілостазол в основному метаболізується під впливом ферментів цитохрому Р-450, переважно CYP3A4 та CYP2C19 і, меншою мірою, CYP1A2. Вважається, що дегидроцилостазол, що у 4-7 разів перевищує цилостазол за здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється переважно з участю CYP3A4. 4'-транс-гідроксицилостазол, що має у п'ять разів менш виражену здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється в основному під дією CYP2C19. Відповідно, препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди [еритроміцин, кларитроміцин], азольні протигрибкові препарати [кетоконазол, ітраконазол], інгібітори протеаз) та CYP2C19 (наприклад, інгібітори протонної помпиезомепразол]) збільшують загальну фармакологічну активність цилостазолу та можуть сприяти посиленню його небажаних ефектів. Відповідно, пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 або CYP2C19, рекомендується призначати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу. При одночасному прийомі цилостазолу з еритроміцином (потужний інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4-трансгідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 72%, на 6% та на 119%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з еритроміцином збільшується на 34%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день одночасно з еритроміцином або подібними лікарськими засобами (наприклад, кларитроміцином). При одночасному прийомі цилостазолу з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) показник AUC цилостазолу збільшується на 117%, показник AUC дегідроцилостазолу зменшується на 15%, показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшується на 87%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується на 35%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день при одночасному прийомі з кеноконазолом або подібними лікарськими препаратами (наприклад, ітраконазолом). При одночасному прийомі цилостазолу з дилтіаземом (слабкий інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 44%, 4% та 43%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом збільшується на 19%. Корекція дози цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом не потрібна. При одноразовому прийомі 100 мг цилостазолу одночасно з 240 мл грейпфрутового соку (інгібітор кишкового CYP3A4) суттєвої зміни фармакокінетичних показників цилостазолу не спостерігалося. Корекція дози цилостазолу не потрібна. Тим не менш, прийом грейпфрутового соку у більшій кількості може впливати на фармакокінетику цилостазолу. При одночасному прийомі цилостазолу з омепразолом (потужний інгібітор CYP2C19) показники AUC цилостазолу та дегідроцилостазолу збільшуються відповідно на 22% та на 68%, при цьому показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу зменшується на 36%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 47%. Рекомендується зменшити дозу цилостазолу до 50 мг 2 рази на добу при одночасному застосуванні з омепразолом. Субстрати ізоферментів цитохрому Р-450 Цилостазол збільшує показники AUC ловастатину (субстрат CYP3A4) та його бета-гідроксильного метаболіту на 70%. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з субстратами CYP3A4, що мають вузький терапевтичний діапазон (такими, як цизаприд, галоз Також рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), що метаболізують за участю CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин і ловастатин). Індуктори ізоферментів цитохрому Р-450 Вплив препаратів, що збільшують активність CYP3A4 та CYP2C19 (таких, як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого), на фармакокінетику циластазолу не вивчалося. При одночасному прийомі теоретично можливе зниження антиагрегантного ефекту цилостазолу, тому необхідно регулярно контролювати час кровотечі. У клінічних дослідженнях встановлено, що куріння (фактор, що посилює активність CYP1A2), зменшує концентрацію цилостазолу в плазмі крові на 18%. Інші лікарські засоби Необхідно бути обережним при спільному застосуванні цилостазолу з гіпотензивними препаратами, а також будь-якими іншими препаратами, які потенційно знижують артеріальний тиск (у тому числі, нітратами та інгібіторами фосфодіестерази-5), оскільки можливий адитивний гіпотензивний ефект з розвитком рефлекторної та. Збільшення частоти серцебиття та периферичних набряків відзначено при одночасному застосуванні цилостазолу та інших вазодилатувальних засобів, наприклад, дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза цилостазолу становить 100 мг двічі на добу. Слід приймати цилостазол за 30 хвилин до їди. При прийомі цилостазолу під час їжі відзначається збільшення Сmax у плазмі, що може асоціюватися з підвищенням кількості небажаних явищ. Терапію цилостазолом слід розпочинати під наглядом лікаря, який має досвід лікування переміжної кульгавості. Лікар має повторно оцінити стан пацієнта через 3 місяці лікування. Якщо терапія цилостазолом не має адекватної дії або не спостерігається зменшення симптомів переміжної кульгавості, слід скасувати цилостазол і розглянути інші способи лікування. Пацієнти, які отримують лікування цилостазолом, повинні продовжувати виконувати рекомендації щодо зміни способу життя (відмова від куріння, фізичні вправи) та медикаментозну терапію (прийом гіполіпідемічних та антиагрегантних лікарських засобів), спрямовані на зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Цилостазол не є заміною вказаного лікування. Пропуск прийому чергової дози Якщо пройшло менше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Застосування цилостазолу в спеціальних групах пацієнтів Літній вік Корекції дози цилостазолу у літніх пацієнтів не потрібно. Діти Безпека та ефективність цилостазолу у дітей віком до 18 років не вивчені. Ниркова недостатність У пацієнтів з кліренсом креатиніну >25 мл/хв зміна дози не потрібна. Цилостазол протипоказаний для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤25 мл/хв. Печінкова недостатність У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю зміна дози не потрібна. Відсутні дані щодо застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується ферментами мікросомального окиснення печінки, застосування препарату протипоказане у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 win CYP2C19 У пацієнтів, які отримують препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди), або препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP2C19 (наприклад, омепразол), слід зменшити дозу цилостазолу до 50 мг двічі на добу.ПередозуванняІнформація про гостре передозування у людей обмежена. Очікувані симптоми – сильний головний біль, діарея, тахікардія та, можливо, порушення серцевого ритму. Необхідно очистити шлунок, викликавши блювання, або виконати промивання шлунка відповідно до загальноприйнятих рекомендацій. Необхідне спостереження за пацієнтами та проведення підтримуючого лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії цілостазол слід оцінити можливість призначення інших способів лікування, таких як хірургічна реваскуляризація або консервативна терапія. За рахунок механізму фармакологічної дії цилостазол може спричинити тахікардію, серцебиття, тахіаритмію та/або артеріальну гіпотензію. При прийомі цилостазолу частота серцевих скорочень може збільшуватися на 5-7 ударів за хвилину. У пацієнтів із групи ризику (наприклад, у пацієнтів зі стабільною стенокардією) збільшення частоти серцевих скорочень може спровокувати напад стенокардії. Необхідно ретельно слідкувати за станом таких пацієнтів. Необхідно бути обережними при призначенні цилостазолу пацієнтам з передсердною або шлуночковою екстрасистолією, а також пацієнтам з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь. Необхідно попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-який випадок кровотечі або появи «синяка» (підшкірної гематоми) при невеликому забитому місці. У разі розвитку крововиливу у сітківці ока прийом цилостазолу необхідно припинити. Оскільки цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів, підвищується ризик кровотечі при хірургічних втручаннях (включаючи малі інвазивні процедури, такі як видалення зуба). При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) цілостазол слід відмінити за 5 днів до операції. Повідомлялося про рідкісні або дуже рідкісні випадки гематологічних порушень, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію або апластичну анемію. Найчастіше ці порушення проходили після припинення прийому цилостазола. Однак у кількох випадках панцитопенія та апластична анемія призвели до летального результату. Пацієнта слід попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-які симптоми, які можуть бути ранніми проявами гематологічних ускладнень, таких як висока лихоманка (пірексія) та ангіна. Слід зробити розгорнутий аналіз крові при підозрі на інфекцію або з появою клінічних симптомів гематологічних ускладнень. Слід негайно припинити прийом цилостазолу у разі появи клінічних симптомів чи лабораторних ознак гематологічних ускладнень. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цилостазолу з лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск (можливість адитивної гіпотензивної дії з розвитком рефлекторної тахікардії) а також зменшують згортання крові або інгібують агрегацію тромбоцитів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами механізмами Цилостазол може викликати запаморочення. Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 200,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 5 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 134,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. містить компоненти крові: депротеїнізований гемодериват крові телят 200. 0 мг, як Атовегін ® гранулята* 345.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рилменідину дигідрофосфату – 1,544 мг, що відповідає 1 мг рилменідину (активного, речовини); Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафін твердий 0,155 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,23 мг, магнію стеарат 0,9 мг, 0 По 10 пігулок у блістері з ПА/алюмінієва фольга/ПВХ//алюмінієва фольга. 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору з гравіюванням по обидва боки таблетки у вигляді знака "Н".Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі (3,5 нг/мл) досягається через 1,5-2 години після одноразового прийому рілменідину в дозі 1 мг внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 100% без ефекту первинного проходження через печінку. Прийом препарату одночасно з їжею не впливає на його біодоступність. Розподіл Зв'язування препарату з білками плазми менше 10%. Об'єм розподілу 5 л/кг. Метаболізм Метаболіти виявляються у слідових кількостях у сечі і є результатом гідролізу або окиснення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не є агоністами альфа-2-адренергічних рецепторів. Виведення Здебільшого виводиться через нирки. 65% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Нирковий кліренс становить дві третини загального кліренсу. Період напіввиведення – 8 годин. Він не змінюється при зміні дози або багаторазовому введенні препарату. Повторне призначення препарату Рівноважна концентрація досягається через 3 дні прийому препарату. Зміст препарату Альбарел у плазмі крові при тривалому прийомі препарату У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують Альбарел протягом 2 років, концентрація препарату в плазмі залишається стабільною. У літніх паїієнтів Період напіввиведення у пацієнтів віком 70 років та старше становить 13±1 год. У пацієнтів із печінковою недостатністю Період напіввиведення – 12±1 годин. У пацієнтів із нирковою недостатністю Оскільки виведення препарату здійснюється переважно нирками, у таких пацієнтів воно сповільнюється, що корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить приблизно 35 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаАЛЬБАРЕЛ®, похідне оксазоліну з антигіпертензивною дією, виявляє вибірковий ефект на імідазолінові рецептори (I1) коркових та периферичних вазомоторних центрів, зокрема ниркових центрів/ Зв'язування рилменідину з імідазоліновими рецепторами (I1) пригнічує до зниження артеріального тиску (АТ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, Альбарел® призводить до дозозалежного зниження систолічного та діастолічного АТ як у положенні "лежачи", так і "стоячи". Показано, що призначення терапевтичних доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг на добу одноразово або 2 мг на добу на 2 прийоми) є ефективним при лікуванні легкого та помірного ступеня артеріальної гіпертензії. Діє протягом 24 годин та ефективний під час фізичних навантажень. При тривалому застосуванні препарату Альбарел® звикання до препарату не розвивається. У терапевтичних дозах Альбарел не призводить до затримки рідини та електролітів в організмі і не порушує метаболічну рівновагу. Альберал зберігає значну антигіпертензивну активність через 24 години після прийому, причому знижується загальний периферичний опір без змін серцевого викиду. Скоротимість міокарда та електрофізіологічні індекси залишаються без зміни. АЛЬБАРЕЛ® не впливає на ортостатичну регуляцію, зокрема у пацієнтів похилого віку, а також на фізіологічну компенсаторну реакцію серцевого ритму на фізичне навантаження. АЛЬБАРЕЛ® не змінює нирковий кровотік, клубочкову фільтрацію або фракцію, що фільтрується.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рилменідину та допоміжних речовин препарату; депресія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); вагітність та годування груддю; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); одночасне застосування із сультопридом. З обережністю: Одночасне застосування з алкоголем, бета-адреноблокаторами, які застосовуються для терапії серцевої недостатності (бісопролол, метопролол, карведилол); нещодавно перенесений інсульт чи інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗважаючи на відсутність клінічних даних, прийом препарату Альбарел протипоказаний вагітним, хоча в експериментах на тваринах не відмічено тератогенних або ембріотоксичних ефектів. Оскільки рилменідин виділяється у грудне молоко, його не рекомендується призначати під час грудного вигодовування.Побічна діяСерцево-судинна система: відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: астенія, безсоння, сонливість, надмірна втома при навантаженні, тривожність, депресія. З боку травної системи: гастралгія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, діарея, нудота, запор. З боку шкірних покровів: шкірний висип, свербіж шкіри. Інше: похолодання кінцівок, порушення статевої функції, набряковий синдром, судоми, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування препарату Альбарел з сультопридом через підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема аритмії типу "пірует". Не рекомендується одночасне застосування з: етанолом, оскільки спиртні напої сприяють посиленню седативної дії; з бета-адреноблокаторами, що застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол): зниження тонусу центрального відділу симпатичної нервової системи та судинорозширювальний ефект гіпотензивних препаратів можуть бути небезпечні для пацієнтів із серцевою недостатністю, що приймають бета-адреноблокатори. Слід бути обережним при одночасному застосуванні АЛЬБАРЕЛ® з: баклофеном: посилює антигіпертензивну дію, може знадобитися корекція дози гіпотензивного препарату; бета-адреноблокаторами: значне підвищення артеріального тиску у разі раптового припинення прийому гіпотензивного препарату. Слід уникати раптового припинення прийому гіпотензивного препарату; препарати, що викликають аритмію типу "пірует" (за винятком сультоприду): підвищений ризик шлуночкової аритмії. Необхідний ЕКГ-моніторинг та медичне спостереження; антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід), соталол; певні нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші нейролептики (пімозид); інші препарати: беприділ, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, спіраміцин внутрішньовенно, вінкамін внутрішньовенно. Слід враховувати можливі взаємодії при одночасному прийомі АЛЬБАРЕЛ® з: альфа-адреноблокатори: посилення гіпотензивної дії, підвищений ризик ортостатичної гіпотензії; аміфостин: посилення антигіпертензивної дії; кортикостероїди, тетракозактид (системне застосування) (за винятком гідрокортизону, що застосовується як замісна терапія при хронічній кортикальній наднирковій недостатності): ослаблення антигіпертензивної дії (затримка води/натрію в організмі, спричинена кортикостероїдами); нейролептики, іміпрамін та трициклічні антидепресанти: посилення антигіпертензивної дії та ризику ортостатичної гіпотензії (кумулятивний ефект); інші засоби, що впливають на ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові препарати та замісна терапія), бензодіазепіни, анксіолітики окрім бензодіазепінів, снодійні засоби, нейролептики, седативні антагоністи гістамінових Н-рецепторів, інші гіпотензивні препарати, баклофен, талідомід, пізотифен, індорамін: пригнічення ЦНС.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймати внутрішньо на початку їди по 1 таблетці на день вранці. За відсутності терапевтичного ефекту доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток на день (1 таблетка вранці, 1 таблетка ввечері під час їди). Максимальна добова доза становить 2 мг. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну вище 15 мл/хв корекція дози препарату не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску та психоемоційна лабільність, розлади свідомості. Лікування: промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Альбарел пацієнтами, які недавно перенесли судинні захворювання (інсульт або інфаркт міокарда), потребує регулярного медичного спостереження. Під час курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої. З огляду на відсутність достатніх клінічних даних препарат не рекомендується призначати дітям до 18 років. Завдяки хорошій переносимості можна застосовувати як у пацієнтів похилого віку, так і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутнім цукровим діабетом. Препарат слід приймати тривалий час. Відмінити препарат слід поступово, незважаючи на те, що відміна препарат не призводить до різкого збільшення артеріального тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або механізмами, оскільки при підвищенні дози препарату або у поєднанні з лікарськими засобами, що знижують здатність до концентрації, терапія препаратом АЛЬБАРЕЛ® може супроводжуватися зниженням здатності до концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Інат-фарма Завод-виробник: Інат-Фарма(Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) 0,050 г; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактоза моногідрат, гіпромелоза, кальцію стеарат, діоксид колоїдний кремнію (аеросил А-380) -достатня кількість до отримання таблетки масою 0,230 г (дозування 25 мг), або масою 0,350 Таблетки по 50 мг 10 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПри прийомі препарату Аллафорте внутрішньо лаппаконітину гідробромід повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові в середньому через 80 хвилин, після цього концентрація залишається практично незміненою протягом 4-5 годин та поступово знижується надалі протягом 24 годин з періодом напіввиведення (T1/2) близько 7,2 годин. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. При тривалому застосуванні не кумулює. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності II-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаБлокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічує проведення по додаткових шляхах при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркін. Не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4-5 годин і поступово знижується. Загалом дія препарату після одноразового вживання внутрішньо зберігається не менше 12 годин.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний засіб.ІнструкціяВсередину, після їди, проковтуючи таблетку цілком і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури. Таблетки категорично забороняється розламувати, подрібнювати чи розжовувати.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синоатріальна блокада, AV блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 9 .ст.), хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (&le1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, гострий коронарний синдром, синдром Бругада, аритмогенна кардіоміопатія (дисплазія) функції печінки та/або нирок, вік до 18 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, синдром подовженого або укороченого інтервалу QT, вади серця,аритмогенна дія будь-якого антиаритмічного препарату в анамнезі, вагітність, період грудного вигодовування, зловживання алкоголем, AV блокада I ступеня з подовженням інтервалу PQ більше 200 мс, дилатаційна кардіоміопатія, рестриктивна кардіоміопатія, міокардине З обережністю застосовувати при порушенні внутрішньошлуночкової провідності, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях водно-електролітієм. застосування інших антиаритмічних засобів, при ішемічній хворобі серця.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів. Порушення органу зору: диплопія. Порушення з боку серця: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності; Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску. Аритмогенна дія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігається.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. За відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити – таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або зі збільшенням його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату. Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.ПередозуванняПодовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна та атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, зату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Аллапінін®) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Лаппаконітіна гідробромід) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Допоміжні речовини: Сахароза (цукор), або цукор-рафінад, або цукор-пісок – 0,0655 г; Крохмаль картопляний (сорт "екстра") – 0,0075 г; Кальція стеарат – 0,001 г; Кроскармеллоза натрію – 0,001 г; Маса таблетки – 0,1 г. Пігулки, 25 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Одну, дві, три або п'ять контурних осередкових упаковок №10 або одну контурну осередкову упаковку № 30 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація у плазмі досягається в середньому через 80 хв. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,2-2,4 год. При тривалому застосуванні внутрішньо можливе збільшення Т1/2. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено (максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаФармакологічні властивості Аллапінін® є бромистоводневою сілью алкалоїду лаппаконітину з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця білоусого - Aconitum leucostomum Worosch. та кореневищ з корінням борця північного (борця високого) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютикові - Ranunculaceae. Фармакодинаміка Антиаритмічний препарат класу IC. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний, та функціональний рефрактерні періоди передсердь, АV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антеро артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40-60 хвилин, досягає максимуму через 4-5 годин і зберігається 8 годин і більше.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизми мерехтіння та тріпотіння передсердь; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін міокарда).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 90%). ст.), помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вік до 18 років ( ефективність та безпека не встановлені), непереносимість фруктози та синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або дефіцит сахарази/ізомальтази (препарат містить сахарозу). З обережністю застосовувати при AV блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ), брадикардії, виражених тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності по волокнах. порушення водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасний прийом інших антиаритмічних засобівВагітність та лактаціяЗастосування препарату Аллапінін® при вагітності не рекомендується. Можливе застосування препарату лише за життєвих показань, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини. Даних щодо виділення лаппаконітіна гідроброміду в грудне молоко немає. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату в період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПри застосуванні препарату можливі запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, гіперемія шкірних покривів, атаксія, диплопія, алергічні реакції, можливі порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності, синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія. Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки знижують ефективність, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів гідроброміду. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури, не подрібнювати. Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин. Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза становить 300 мг (12 таблеток). Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR та QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардії, синоатріальної та AV блокади, асистолія, асистолія тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску; запаморочення, затуманеність зору, біль голови, шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA або IC класу; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препарату Аллапінін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу крові. У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда або у пацієнтів із серцевою недостатністю, а також у пацієнтів із встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції. При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін. При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (низькі дози). 1 таблетка препарату Аллапінін містить 0,074 г вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: амлодипін безілат (у перерахунку на амлодипін) - 10,000 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 19,965 мг, крохмаль прежелатинізований – 7,920 мг, кальцію стеарат – 1,650 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,970 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30,030 мг, 8,5,8,5 Пігулки 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Рівноважна концентрація (Css) досягається після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість амлодипіну, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "первинного проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому період напіввиведення (T1/2) варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні T1/2 становить близько 45 год. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну – близько 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг або 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 – до 60 год.). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін - блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, виявляє атіїангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспасгічській стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, нс викликає рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії нс збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА). попереджає розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів із ХСН (II1-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія гіпотензивними лікарськими засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (Принцметала), в т.ч. у пацієнтів, які резистентні до терапії нітратами або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); шок, включаючи кардіогенний; гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); клінічно значущий стеноз аорти; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період лактації. З обережністю: Аортальний стеноз, серцева недостатність, ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4; вузла (виражена брадикардія, тахікардія), мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, похилого віку, порушення функції нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, гіпестезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; екстрапірамідні порушення (частота невідома). З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, “припливи” крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко – непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, набряки нижніх. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, імпотенція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформпа еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – біль неуточненої локалізації, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, носова кровотеча. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НГ1ВП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, нейролепті. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Сmах амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх - на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці до кліренсу. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину. фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Необхідна консультація з лікарем, якщо приймаються інші лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, незалежно від прийому жебраку, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до 10 мг на добу одноразово. При прийомі препарату Амлодипін-Боримед не слід подвоювати дозу. Пропуск прийому чергової дози може супроводжуватися зниженням ефективності лікування. У пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що T1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти. Жодних особливостей дії при першому прийомі не зареєстровано. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда препарат призначають після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання для застосування"). Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Ефективність та безпека застосування препарату при гіпертонічному кризі не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перелічених ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг-1 таб.: Активні речовини: амлодипін безілат - 6.934 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.868 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскі, з ризиком на одній стороні і фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax у плазмі спостерігається через 6-9 год. Css досягається після 7 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо Т1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25 % – з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 зростає до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого лежачи та стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 год, тривалість ефекту 24 год.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; стабільна стенокардія напруги; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія; колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість лактози, галактоземія (до складу препарату входить лактоза); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, легкій або помірній артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда та протягом першого місяця після нього, стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності на стадії декомпенсації, СССУ, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, у пацієнтів з пацієнтами.Вагітність та лактаціяБезпека застосування при вагітності та в період лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: часто (більше 1%), рідко (від 0.1% до 1%), дуже рідко (менше 0.01%). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, лабільність настрою; рідко – астенія, непритомність, судоми, периферична невропатія, підвищене потовиділення, безсоння, депресія; дуже рідко – апатія, атаксія, мігрень. З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, задишка, "припливи" крові до обличчя, периферичні набряки; рідко – біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – порушення серцевого ритму (шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, посилення серцевої недостатності. З боку травної системи: часто – нудота, сухість у роті, біль у животі; рідко – диспепсія, запор, діарея, гіперплазія ясен, панкреатит; дуже рідко – гастрит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку сечовидільної системи: рідко – півлакіурія. З боку статевої системи: рідко – порушення сексуальної функції, гінекомастія. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині; рідко – міалгія, артралгія, м'язові судоми. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – порушення зору, диспное, алопеція; дуже рідко – гіперглікемія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – знижувати. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗЗ, особливо з індометацином. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова добова доза препарату Амлодипін Сандоз становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з незначною масою тіла або невисокого росту, а також із вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з клінічно вираженим зниженням артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії. Лікування: призначення активованого вугілля (у перші 2 години після передозування), промивання шлунка, піднесене положення кінцівок, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК та діурезу, активна підтримка функцій серцево-судинної системи, можливе призначення судинозвужувальних препаратів з метою відновлення судинного та підвищення АТ, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОптимально застосовувати препарат щодня в один і той же час. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози. Амлодипін можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами. Амлодипін не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому препарат можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування амлодипіну не впливає на здатність до керування автотранспортом або іншими технічними засобами, проте через можливе надмірне зниження АТ, уповільнення швидкості реакції внаслідок розвитку запаморочення, головного болю, підвищеної стомлюваності тощо. побічних ефектів слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату на початку курсу лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: раміприл 25 мг, гідрохлортіазид 125 мг; Допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію, моногідрат лактози, кроскармелозу натрію, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500), натрію стеарилфумарат Таблетки по 2,5 мг раміприлу та 12,5 мг гідрохлортіазиду. По 7 або 10 пігулок у блістері. Блістер по 7 таблеток: 2,4, 8, 12 або 14 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування. Блістер по 10 таблеток: 3, 6 або 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскі капсулоподібні білого або майже білого кольору таблетки з ризиком з одного боку та маркуванням "12,5" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (АПФ інгібітор + діуретик).ФармакокінетикаФармакокінетика раміприлу та гідрохлортіазиду при одночасному прийомі не відрізняється від такої при їх роздільному призначенні. Абсорбція раміприлу становить у середньому 50 – 60%. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але зменшує його швидкість, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-4 години. Після прийому внутрішньо всмоктування гідрохлортіазиду становить 60-80%. Максимальна концентрація гідрохлортіазиду в крові досягається через 1-5 годин після внутрішнього прийому. Зв'язок раміприлу з білками плазми становить 73%, раміприлату - 56%. Зв'язок із білками плазми крові гідрохлортіазиду – 64%. Період напіввиведення (Т1/2) для раміприлу – 5,1 год; у фазі розподілу та елімінації зниження концентрації раміприлату у сироватці крові відбувається з Т1/2 – 4-5 днів. Т1/2 збільшується при нирковій недостатності. Об'єм розподілу Раміприлу – 90 л, раміприлату – 500 л. Метаболізм раміприлу відбувається в основному в печінці з утворенням активного метаболіту раміприлату, який інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) у 6 разів активніше, ніж раміприл та неактивного метаболіту дикетопіперазину, які потім і глюкуронізуються. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів, нирками – 60 %, кишечником – 40 %. Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. Період напіввиведення становить 5-15 годин.ФармакодинамікаРаміпріл. Інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень. Знижує продукцію альдостерону, загальний судинний периферичний опір, тиск у легеневих капілярах, опір у легеневих судинах, не змінює швидкість клубочкової фільтрації, посилює коронарний кровотік. При тривалому застосуванні препарату зменшується гіпертрофія міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію, зменшується частота аритмій при реперфузії міокарда; покращується кровообіг ішемізованого міокарда. Кардіопротекторна дія обумовлена ​​впливом на синтез простагландинів, індукцією утворення оксиду азоту в ендотеліоцитах. Препарат знижує агрегацію тромбоцитів. Початок гіпотензивної дії – через 1,5 години після прийому внутрішньо,максимальний ефект – через 5-9 годин, тривалість дії – 24 години. У препарату відсутній синдром відміни. Гідрохлортіазид. Тіазидний діуретик, діуретичний ефект якого пов'язаний із порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, калію, магнію, води у дистальному відділі нефрону; затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Має антигіпертензивні властивості; гіпотензивна дія розвивається за рахунок розширення артеріолу. Практично не впливає на нормальний артеріальний тиск (АТ). Діуретичний ефект настає через 1-2 години, досягає максимуму через 4 години та триває 6-12 годин. Антигіпертензивна дія настає через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися 3-4 тижні. Раміприл і гідрохлортіазид мають адитивну дію. Раміприл зменшує втрату іонів калію, що викликається прийомом гідрохлортіазиду.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняРаміприл Підвищена чутливість до раміприлу та будь-якого іншого інгредієнта препарату або інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.), гемодинамічно значущий аортальний або мітральний стеноз (ризик надмірного зниження АТ з подальшим порушенням функції нирок), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, вагітність та період лактації, вік до 1 встановлені). Гідрохлоротіазид Підвищена чутливість до препарату або інших сульфонамідів в анамнезі, подагра, цукровий діабет (тяжкі форми), хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20-30 мл/хв, анурія), тяжка печінкова недостатність, рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпонатрія лактації, вік до 3 років (тверда лікарська форма). З обережністю: Раміприл Тяжкі ураження коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при надмірному зниженні АТ), нестабільна стенокардія, тяжкі шлуночкові порушення ритму, хронічна серцева недостатність IV стадії, декомпенсоване "легеневе серце", ниркова та/або печінкова недостатність, гіперкалієм на фоні діуретиків та дієти з обмеженням споживання солі), стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання), системні захворювання сполучної тканини, у тому числі склеродермія та системний червоний вовчак, захворювання, що вимагають призначення кортикостероїдів (глюкокортикостероїдів) та імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду), цукровий діабет, пригнічення кістковомозкового кровотворення, літній вік. Гідрохлортиразид Гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, ішемічна хвороба серця, печінкова недостатність, цироз, бронхіальна астма в анамнезі, літній вік.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено. При необхідності призначення препарату під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяРаміприл З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, ортостатичний колапс, тахікардія, рідко – аритмія, серцебиття, серцебиття, загострення синдрому Рейно. При надмірному зниженні артеріального тиску, переважно у хворих з ішемічною хворобою серця та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом). З боку сечостатевої системи: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, зменшення об'єму сечі, гінекомастія, зниження потенції, лібідо. З боку центральної нервової системи: ішемія головного мозку, інсульт, запаморочення, біль голови, слабкість, сонливість, периферична нейропатія (парестезії), нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, апатія, при застосуванні у високих дозах - безсоння, тривожність, депресія, атаксія, сплутаність свідомості, непритомність. З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюхи, слуху та зору, блефарити, сухість кон'юнктиви, сльозотеча, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, блювота, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, кишкова непрохідність, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, холецистит (при наявності холелітіазу), порушення функції печінки з розвитком печінкової недостатності; у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, глосит, запалення слинних залоз. З боку дихальної системи: "сухий" кашель, бронхоспазм, задишка, ринорея, риніт, синусит, фарингіт, захриплість, бронхіт, інтерстиційна пневмонія, емболія легеневої артерії, інфаркт легені, набряк легень. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки та/або гортані, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенс-Джонсон) синдром Лайєлла), пухирчатка, серозит, оніхолізис, васкуліт, міозит, м'язова слабкість, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія. Інші: судоми, алопеція, оперізувальний лишай, гіпертермія, підвищене потовиділення. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, анемія, зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, агронулоцитоз, панцитопенія, гемолітична Вплив на плід: порушення функції плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактура кінцівок, деформація кісток черепа, гіпоплазія легень. Гідрохлоротіазид З боку водно-електролітного та кислотно-лужного балансу: можливий розвиток гіпокаліємії та гіпохлоремічного алкалозу (сухість у роті, посилення спраги, порушення ритму серця, зміна настрою та психіки, судоми або болі в м'язах, нудота, блювання, слабкість; при гіпохлоремічному алкалозі можливий розвиток печінкової енцефалопатії або печінкової коми), гіпонатріємії (сплутаність свідомості, судоми, апатія, уповільнення процесу мислення, втома, дратівливість), гіпомагніємії (аритмії). З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія, лейкоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, панцитопенія. Серцево-судинна система: аритмія, ортостатична гіпотензія, тахікардія. З боку травної системи: холецистит, панкреатит, жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, анорексія, біль у епігастрії. З боку обміну речовин: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперкальціємія, загострення перебігу подагри. З боку центральної нервової системи: депресія, порушення сну, занепокоєння, парестезії, сплутаність свідомості, запаморочення. З боку органів чуття: ксантопсія, порушення зору. З боку сечостатевої системи: порушення нирок, зниження потенції, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес синдром (пневмоніт, некардіогенний набряк легені), токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація; анафілактичні реакції (аж до загрозливого життя анафілактичного шоку). Інші: гіпертермія, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиРаміприл Посилює пригнічуючу дію етанолу на центральну нервову систему. Прийом солі з їжею може знижувати гіпотензивний ефект раміприлу. При одночасному застосуванні раміприлу та інших засобів, що знижують артеріальний тиск (наприклад, діуретики, нітрати, трициклічні антидепресанти, засоби для загальної анестезії) призводить до посилення гіпотензивного ефекту раміприлу. Одночасне призначення раміприлу та препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків може спричинити гіперкаліємію. Вазопресорні симпатоміметики (епінефрін, норепінефрін) можуть знижувати гіпотензивний ефект раміприлу. У зв'язку з цим, при одночасному лікуванні слід ретельно контролювати рівень АТ. Одночасне призначення раміприлу та алопуринолу, імунодепресантів, кортикостероїдів, прокаїнаміду, цитостатиків підвищує ймовірність змін периферичної картини крові (ризик розвитку лейкопенії). Одночасне призначення раміприлу та препаратів літію веде до зниження екскреції літію, необхідно контролювати концентрацію літію у сироватці крові – ризик виникнення токсичних ефектів. Інгібітори АПФ можуть посилювати ефект гіпоглікемічних засобів (наприклад, інсуліну або похідних сульфонілсечовини), що в окремих випадках може спричинити гіпоглікемію. У зв'язку з цим рівень цукру в крові має ретельно контролюватись, особливо на початку спільного застосування. Одночасне використання раміприлу та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти та індометацину) може послаблювати гіпотензивний ефект раміприлу. Додатково одночасне використання може спричинити гіперкаліємію та підвищувати ризик порушення функції нирок. Одночасне використання раміприлу з естрогеном може послаблювати гіпотензивний ефект. Одночасне використання гепарину та раміприлу може стати причиною гіперкаліємії. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції до отрути комах, що шкодять (можливо і до інших алергенів) більш виражені під час лікування інгібіторами АПФ. Гідрохлоротіазид При одночасному застосуванні глікозидів наперстянки з тіазидними діуретиками збільшується ймовірність прояву токсичних ефектів глікозидів (у тому числі підвищена збудливість шлуночків) через ймовірний розвиток гіпокаліємії та гіпомагніємії. Лікарські засоби, що інтенсивно зв'язуються з білками (непрямі антикоагулянти, клофібрат, нестероїдні протизапальні засоби), посилюють діуретичний ефект гідрохлортіазиду. Гіпотензивний ефект гідрохлортіазиду посилюють вазодилататори, бета-адреноблокатори, барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, етанол. Гідрохлоротіазид посилює нейротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, норепінефрину, епінефрину та протиподагричних препаратів, посилює кардіотоксичну та нейротоксичну дію препаратів літію, дію периферичних міорелаксантів, зменшує виведення хінідину. При одночасному прийомі метилдопи можливий розвиток гемолізу. Колестирамін зменшує абсорбцію гідрохлортіазиду. Гідрохлоротіазид зменшує ефект пероральних контрацептивів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозу підбирають індивідуально. Звичайна доза для дорослих -1 таблетка Ампрілану НЛ (2,5 мг/12,5 мг) на добу, при необхідності може бути збільшена до 1 таблетки Ампрілану НД (5,0 мг/25 мг). При порушенні функції нирок легкого або помірного ступеня (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв., креатинін сироватки приблизно 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) рекомендується нормальна доза препарату. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. препарат застосовувати не рекомендується. Тривалість терапії не обмежена.ПередозуванняРаміприл Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного стану, гостра ниркова недостатність, ступор, сухість у роті, слабкість, сонливість. Лікування: хворому надати горизонтальне положення з піднятими ногами, у легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату (бажано провести заходи протягом перших 30 хв після прийому препарату). При зниженні АТ – внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування Пейсмекера. Препарат не виводиться під час проведення гемодіалізу. Гідрохлоротіазид Симптоми: гіпокаліємія (адинамія, параліч, запор, аритмії), сонливість, зниження артеріального тиску. Лікування: інфузія електролітних розчинів; компенсація дефіциту К+ (призначення препаратів К+ та калійзберігаючих діуретиків).Запобіжні заходи та особливі вказівкиРаміприл На початку лікування необхідно оцінити ниркову функцію. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок під час лікування раміприлом, особливо у пацієнтів з ослабленою функцією нирок, з ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначним стенозом ниркових артерій або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки); серцевої недостатністю. Ризик підвищеної чутливості та алергоподібних (анафілактоїдних) реакцій підвищується у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ та проходять процедури гемодіалізу з використанням діалізних мембран AN69. Подібні реакції були виявлені при аферезі ліпопротеїдів низької щільності за допомогою декстран сульфату, тому при лікуванні інгібіторами АПФ слід уникати використання даного методу. Під час лікування раміприлом у пацієнтів з порушеною нирковою функцією, особливо при одночасному лікуванні діуретиками, може підвищуватись рівень сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку лікування слід продовжити меншими дозами раміприлу або відмінити препарат. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією підвищується ризик виникнення гіперкаліємії. У пацієнтів з порушеною печінковою функцією внаслідок зниження активності "печінкових" ферментів може бути сповільнений метаболізм раміприлу та утворення активного метаболіту. У зв'язку з цим лікування таких пацієнтів слід розпочинати лише під суворим медичним наглядом. Необхідно бути обережними при призначенні раміприлу пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих зі зниженим обсягом циркулюючої крові (в результаті терапії діуретиками), при проведенні діалізу, при діареї та блюванні можливий розвиток симптоматичної гіпотензії. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат. У пацієнтів, які піддаються широким хірургічним втручанням або отримують інші засоби, що викликають гіпотензію, під час проведення загальної анестезії, раміприл може викликати блокаду утворення ангіотензину II внаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Якщо лікар пов'язує розвиток артеріальної гіпотензії з вищезгаданим механізмом, артеріальна гіпотензія може бути скоригована збільшенням обсягу плазми крові. У поодиноких випадках під час лікування інгібіторами АПФ спостерігаються агранулоцитоз, еритроцитопенію, тромбоцитопенію, гемоглобінемію або пригнічення кісткового мозку. На початку та під час лікування необхідно контролювати кількість білих клітин крові для виявлення можливої ​​нейтропенії/агранулоцитозу. Більш частий контроль рекомендується у пацієнтів з нирковою недостатністю, із захворюваннями сполучної тканини (напр., системний червоний вовчак або склеродермія) та у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що впливають на кровотворення (див. Взаємодії з іншими лікарськими засобами). Підрахунок формених елементів крові повинен бути здійснений також у разі виникнення клінічних ознак нейтропенії/агранулоцитозу та підвищеної кровоточивості. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією під час лікування раміприлом рідко відзначається підвищення рівня калію у сироватці крові. Ризик гіперкаліємії підвищується при хронічній серцевій недостатності, одночасному лікуванні калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) та призначенні препаратів калію. При використанні інгібіторів АПФ під час десенсибілізуючої терапії до осиної або бджолиної отрути можуть виникнути анафілактоїдні реакції (наприклад, артеріальна гіпотензія, задишка, блювання, висипання на шкірі), які можуть бути небезпечними для життя. Реакції підвищеної чутливості можуть виникнути при укусах комах (наприклад, бджіл або ос). При необхідності проведення десенсибілізуючого лікування бджолиною або осиною отрутою необхідно відмінити інгібітори АПФ та продовжити лікування відповідними препаратами з інших груп. Гідрохлоротіазид Для профілактики дефіциту К+ та Mg2+ призначають дієту з підвищеним вмістом цих солей, калійзберігаючі діуретики, солі К+ та Mg2+. Необхідний регулярний контроль вмісту в плазмі калію, глюкози, сечової кислоти, ліпідів та креатиніну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, а також під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: анагреліду гідрохлориду моногідрат – 0,61 мг, у перерахунку на анагрелід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 53,74 мг, лактоза – 65,76 мг, повідон К30 – 3,75 мг, кросповідон – 3,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (VIVAPUR® 102) – 22,5 мг, магнію стеа 75 мг; Склад капсули (корпус та кришечка): желатин – 37,3033 мг, барвник оксид заліза червоний (Е172) – 0,5700 мг, титану діоксид (Е171) – 0,1267 мг. По 100 капсул в білому непрозорому флаконі з поліетилену високої щільності, закупореному білою непрозорою нагвинчується кришкою з поліпропілену з контрольним кільцем першого розтину і вологопоглиначем силікагелем у закупореному листом щільного паперу капсулі з поліетилену білого кольору. 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №4, кришечка та корпус червоно-коричневого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнші протипухлинні препарати.ФармакокінетикаАбсорбція Після внутрішнього прийому близько 70% анагреліду всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі анагреліду натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) становить близько 1 години. але збільшує на 20% площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) активного метаболіту 3-гідроксианагреліду, знижується більше - на 29%, у той час як AUC метаболіту не змінюється. Метаболізм Анагрелід метаболізується в печінці переважно ізоферментом системи цитохрому Р450 1А2 (CYP1А2) до 3-гідроксианагреліду, а потім - до неактивного метаболіту. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) з плазми крові анагреліду короткий, приблизно 1,3 години і, отже, кумуляції препарату в організмі не передбачається. Менше 1% прийнятої дози анагреліду виводиться нирками у незміненому вигляді, і, приблизно, 3% та 16-20% виводиться у вигляді 3-гідроксианагреліду та RL603, відповідно. Дослідження за участю добровольців показало, що після прийому внутрішньо С14 міченого анагреліду виведення радіоактивності з організму протягом 24 год, 72 год та 168 год (7 днів) склало відповідно 61%, 90% та 100%. Екскреція С14 нирками становила 79%, кишечником – 21%. Лінійність У діапазоні доз 0,5-2 мг фармакокінетика пропорційна дозі. Особливі групи пацієнтів Діти Дані про фармакокінетику анагреліду при прийомі натще дітьми та підлітками (7-16 років) з есенціальною тромбоцитемією (ЕТ) свідчать про те, що величини Сmах та AUC анагреліду, нормалізовані за масою тіла, у дітей/підлітків вищі, ніж у дорослих пацієнтів. Також виявлено тенденцію до підвищення значень експозиції активного метаболіту. Літні пацієнти Дані про фармакокінетику анагреліду при прийомі натщесерце літніми пацієнтами (65-75 років) з ЕТ порівняно з молодшими пацієнтами (22-50 років) свідчать про те, що величини Сmах та AUC анагреліду в плазмі крові були більші, відповідно, на 36% і 61% у літніх пацієнтів, у той час, як величини Сmах та AUC активного метаболіту, 3-гідроксианагреліду, були меншими на 42% та 37% відповідно. Ці відмінності, ймовірно, зумовлені зниженням пресистемного метаболізму анагреліду до 3-гідроксианагреліду у літніх пацієнтів. Печінкова недостатність Печінковий метаболізм є основним шляхом кліренсу анагреліду. Застосування анагреліду у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не вивчали. У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів з печінковою недостатністю середньої тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) на фоні одноразового прийому анагреліду в дозі 1 мг було показано підвищення середніх значень. порівняно зі здоровими добровольцями. Крім того, у пацієнтів з печінковою недостатністю середньої тяжкості відзначалося зниження середніх значень Сmах 3-гідроксианагреліду на 24% та підвищення середніх значень AUC 3-гідроксианагреліду на 77% порівняно зі здоровими добровольцями. Ниркова недостатність У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну)ФармакодинамікаАнагрелід викликає вибіркове, дозозалежне та оборотне зниження кількості тромбоцитів у людини, проте точний механізм її дії невідомий. У культурі клітин анагрелід пригнічував експресію чинників транскрипції, зокрема GATA-1 і FOG-1, необхідні мегакариоцитопоэза, приводячи, у результаті, до зниження продукції тромбоцитів. Дослідження мегакаріоцитопоезу людини in vitro показали, що пригнічення утворення тромбоцитів обумовлено уповільненням дозрівання, а також зменшенням розміру та плоїдності мегакаріоцитів. Аналогічні ефекти in vivo виявляються при дослідженні біоптатів кісткового мозку пацієнтів, які отримували анагрелід. Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III циклічного аденозинмонофосфату (АМФ). Клінічна ефективність та безпека Безпеку та ефективність застосування анагреліду для зниження кількості тромбоцитів оцінювали в рамках 4 відкритих, неконтрольованих клінічних досліджень, до яких було включено понад 4000 пацієнтів з мієлонроліферативними гемобластозами. У пацієнтів з есенціальною тромбоцитемією (ЕТ) повною відповіддю вважали зниження кількості тромбоцитів 50% щодо вихідної кількості та збереження цієї кількості протягом мінімум 4 тижнів. У клінічних дослідженнях час до розвитку повної відповіді становив від 4 до 12 тижнів. Вплив на частоту серцевих скорочень (ЧСС) та інтервал QTc У ході подвійного сліпого, рандомізованого, плацебо- та активноконтрольованого, перехресного КІ здорових чоловіків та жінок було вивчено вплив двох різних доз анагреліду (добровольці приймали анагрелід у дозі 0,5 мг або 2,5 мг) на ЧСС та інтервал QTc. Дозозалежне збільшення ЧСС спостерігалося протягом перших 12 годин, максимальне збільшення ЧСС приблизно відповідало часу досягнення максимальної концентрації анагреліду в плазмі крові (Сmах). Максимальна зміна ЧСС спостерігалася через 2 години після прийому препарату і становила +7,8 та +29,1 ударів на хвилину для доз 0,5 мг та 2,5 мг відповідно. Очевидне минуще збільшення інтервалу QTc відзначалося при прийомі обох доз препарату одночасно зі збільшенням ЧСС, максимальна зміна QTcF (корекція за формулою Фрідеричіа) становила +5,0 мсек через 2 години після прийому 0,5 мг і + 10,0 мсек через годину після прийому 25 мг препарату. Дані вказують на те, що збільшення QTc може бути зумовлене фізіологічним ефектом збільшення ЧСС та QT-RR гістерези, а не прямим впливом на реполяризацію. Діти У відкритому клінічному дослідженні у 8 дітей та 10 підлітків, серед яких були як пацієнти, які раніше не отримували лікування анагрелідом, так і ті, які приймали цей препарат протягом попередніх 5 років, середня кількість тромбоцитів знизилася до контрольованого рівня після 12 тижнів терапії. У дослідженні, що входить до регістру клінічних досліджень у дітей, середня кількість тромбоцитів на фоні прийому анагреліду знижувалася з моменту встановлення діагнозу та підтримувалась на стабільному рівні протягом 18 місяців у 14 дітей з ЕТ (4 дитини, 10 підлітків). У більш ранньому відкритому клінічному дослідженні зниження середньої кількості тромбоцитів відзначалося у 7 дітей і 9 підлітків, які отримували терапію анагрелідом протягом від 3 міс до 6,5 років. Призначати анагрелід дітям слід з обережністю через обмежений досвід його застосування у цій віковій групі через рідкість захворювання. Середня добова доза анагреліду, що застосовується у дітей у всіх клінічних дослідженнях, широко варіювалася. Тим не менш, узагальнені дані свідчать про те, що для підлітків показані такі самі початкові та підтримуючі дози препарату, як і для дорослих пацієнтів. У дітей старше 6 років краще застосовувати нижчу, ніж у дорослих, початкову дозу, а саме 0,5 мг на добу. Для всіх дітей необхідно ретельно індивідуально вибирати оптимальну дозу.Показання до застосуванняПідвищений вміст тромбоцитів при есенціальній тромбоцитемії у пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень, у яких терапія погано переноситься або не призводить до зниження кількості тромбоцитів до прийнятного рівня. До високого ризику розвитку ускладнень відносяться один або кілька нижче перелічених станів: вік > 60 років; вміст тромбоцитів > 1000 х 109/л; наявність тромбо-геморагічних ускладнень в анамнезі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до анагреліду або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Тяжке порушення функції печінки. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну Дитячий вік до 6 років (через недостатність клінічних даних про безпеку та ефективність). Непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, вроджена недостатність лактази. З обережністю: Печінкова недостатність легкого та середнього ступеня. Ниркова недостатність легкого та середнього ступеня. Пацієнти з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як уроджений синдром подовженого інтервалу QT; наявність в анамнезі отриманого подовження інтервалу QTc; застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QTc; гіпокаліємія. Захворювання серцево-судинної системи. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін, ципрофлоксацин). Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти. Дитячий вік (6-17 років).Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо застосування анагреліду у вагітних жінок недостатньо. Дослідження на тваринах показали наявність у препарату репродуктивної токсичності. Анагрелід не рекомендується застосовувати під час вагітності. При застосуванні під час вагітності або розвитку вагітності в період лікування препаратом пацієнтку слід попередити про можливий ризик для плода. Жінки, здатні до дітонародження Жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати надійні заходи контрацепції на фоні застосування анагреліду. Період грудного вигодовування Не встановлено, чи анагрелід проникає в грудне молоко людини. Результати досліджень на тваринах продемонстрували екскрецію анагреліду та його метаболітів з грудним молоком. Не можна виключити ризик розвитку небажаних ефектів препарату у новонародженої дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні. Тому слід припинити грудне вигодовування у період лікування препаратом.Побічна діяБезпеку анагреліду оцінювали у межах 4 відкритих клінічних досліджень. У трьох із них 942 пацієнти приймали анагрелід у середній дозі приблизно 2 мг на добу. У цих дослідженнях 22 пацієнти отримували анагрелід протягом 4 років. В останньому клінічному дослідженні 3660 пацієнтів приймали анагрелід у середній дозі приблизно 2 мг на добу, з них 34 пацієнти протягом 5 років. Найчастішими небажаними реакціями на препарат були: біль голови (14%), відчуття серцебиття (9%), затримка рідини в організмі (6%), нудота (6%), діарея (5%). Ці ефекти, будучи очевидним наслідком фармакологічної дії анагреліду, зазвичай слабко виражені і проходять самостійно, або можуть бути попереджені повільним переходом зі стартової дози на більш високу. Нижче наведені небажані лікарські реакції анагреліду, виявлені в ході клінічних досліджень та/або в постмаркетинговому періоді, та впорядковані відповідно до системно-органного класу та їх частоти: Дуже часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100 та < 1/10); Нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); Рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000); Дуже рідко (< 1/10000); Частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними). Порушення з боку крові та лімфатичної системи – часто: анемія; нечасто: тромбоцитопенія, панцитопенія, екхімоз, кровотеча. Порушення з боку обміну речовин та харчування – часто: затримка рідини; нечасто: набряк, втрата маси тіла; рідко збільшення маси тіла. Порушення з боку нервової системи – дуже часто: головний біль; часто: запаморочення; нечасто: парестезія, безсоння, депресія, сплутаність свідомості, гіпестезія, нервозність, сухість у роті, амнезія; рідко: сонливість, порушення координації, дизартрія, мігрень. Порушення з боку органів зору – рідко: порушення зору, диплопія. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення – рідко: шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – часто: відчуття серцебиття, тахікардія; нечасто: хронічна серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, аритмія, фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, шлуночкова тахікардія, непритомність; рідко: стенокардія, інфаркт міокарда, кардіомегалія, кардіоміопатія, перикардіальний випіт, розширення судин, ортостатична гіпотензія; невідомо: поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует". Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча, плевральний випіт, пневмонія, легенева гіпертензія; рідко: інфільтрати у легенях; невідомо: інтерстиційна хвороба легень, включаючи пневмоніт та алергічний альвеоліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея, біль у животі, метеоризм, блювання; нечасто: диспепсія, анорексія, панкреатит, запор, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишковий розлад; рідко: коліт, гастрит, кровоточивість ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: підвищення активності “печінкових” ферментів; невідомо: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип; нечасто: алопеція, зміна кольору шкіри, свербіж шкіри; рідко: сухість шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – нечасто: міалгія, артралгія, біль у спині. Порушення з боку сечостатевої системи – нечасто: імпотенція; рідко: нічне нетримання сечі, ниркова недостатність; невідомо: тубулоінтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: стомлюваність; нечасто: біль у грудях, слабкість, озноб, нездужання, гарячка; рідко: астенія, біль, грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дані – рідко: підвищення концентрації креатиніну в крові. Діти 48 пацієнтів віком 6-17 років (19 дітей та 29 підлітків) отримували анагрелід протягом до 6,5 років у рамках клінічного дослідження або спеціальних програм. Профіль безпеки, в основному, відповідав зазначеному в інструкції із застосування. Проте дані щодо безпеки застосування анагреліду у дітей обмежені та не дозволяють провести повноцінний порівняльний аналіз із дорослими пацієнтами.Взаємодія з лікарськими засобамиНа даний момент недостатньо відомостей щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії анагреліду з іншими лікарськими засобами. Вплив інших лікарських засобів на анагрелід Інгібітори ізоферменту CYP1A2 Анагрелід метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2. Відомо, що деякі препарати, включаючи флувоксамін та ципрофлоксацин, пригнічують активність ізоферменту CYP1A2 та теоретично можуть знижувати кліренс анагреліду. Індуктори ізоферменту CYP1A2 Індуктори ізоферменту CYP1A2 можуть зменшувати експозицію анагреліду. У пацієнтів, які одночасно приймають індуктори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, омепразол), може бути потрібна титрація дози анагреліду для компенсації зниження його експозиції. Дігоксин та варфарин Дослідження взаємодії in vivo у людини показали, що варфарин та дигоксин не впливають на фармакокінетику анагреліду. Вплив анагреліду на інші лікарські препарати Анагрелід виявляє властивості слабкого інгібітору ізоферменту CYP1A2 і теоретично може взаємодіяти з іншими препаратами з аналогічним кліренсом, наприклад, теофіліном. Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III (ФДЕ III). Він може посилювати ефекти препаратів, що мають подібну дію, у тому числі, таких інотропних препаратів як мілринон, амринон, еноксимон, олпринон і цилостазол. Дослідження взаємодії in vivo у людини показали, що анагрелід не впливає на фармакокінетику варфарину та дигоксину. У дозах, рекомендованих для лікування есенціальної тромбоцитемії, анагрелід може посилювати ефекти інших препаратів, які пригнічують або змінюють функції тромбоцитів, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти. Дослідження клінічної взаємодії у здорових добровольців показало, що багаторазовий прийом анагреліду в дозі 1 мг 1 раз на добу разом з ацетилсаліцилової кислотою 75 мг 1 раз на добу може посилювати гальмування агрегації тромбоцитів, що викликається цими препаратами, порівняно з прийомом тільки ацетилсаліц. Є повідомлення про розвиток тяжких кровотеч при одночасному прийомі анагреліду та ацетилсаліцилової кислоти. Тому перед спільним застосуванням цих препаратів слід оцінити можливий ризик, особливо для пацієнтів із високим ризиком кровотеч. У деяких пацієнтів анагрелід може спричинити розлад функції кишечника і, як наслідок, зменшувати всмоктування пероральних гормональних контрацептивів. Взаємодія з їжею Прийом їжі уповільнює всмоктування анагреліду, але не впливає на його системну експозицію. Вплив їди на біодоступність анагреліду не вважається клінічно значущим. Діти Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом повинен починати лікар, який має досвід терапії пацієнтів із есенціальною тромбоцитемією. Для прийому всередину. Капсули слід ковтати повністю, не розламуючи їх і не розчиняючи їх вміст у рідині. Дорослі та літні: рекомендована початкова доза анагреліду становить 1 мг на добу, розділена на 2 прийоми по 0,5 мг. Діти: рекомендована початкова доза анагреліду становить 0,5 мг на добу. Титрація Дорослі: початкову дозу слід приймати принаймні протягом одного тижня. Після одного тижня лікування дозу препарату можна поступово підвищувати в індивідуальному порядку до досягнення мінімальної ефективної дози, необхідної для зниження та/або підтримання кількості тромбоцитів до/на рівні менше 600 х 109/л за оптимального рівня від 150 х 109/л до 400 х 109 /Л. Збільшення дози не повинно перевищувати 0,5 мг на добу протягом будь-якого тижня лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, максимальна разова доза – 2,5 мг. Діти: початкову дозу слід приймати принаймні протягом одного тижня. Після одного тижня лікування можна розпочати індивідуальне титрування дози препарату. Цільова кількість тромбоцитів визначається лікарем індивідуально. Збільшення дози не повинно перевищувати 0,5 мг на добу протягом будь-якого тижня лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, максимальна разова доза – 2,5 мг. Слід розглянути питання про відміну анагреліду у дітей за відсутності задовільної відповіді після 3 місяців терапії. Моніторинг Слід регулярно оцінювати ефект застосування анагреліду. Якщо початкова доза перевищує 1 мг на добу, то в перший тиждень лікування кількість тромбоцитів слід визначати кожні 2 дні, а потім не рідше за 1 раз на тиждень до досягнення стабільної підтримуючої дози. Зазвичай зниження кількості тромбоцитів спостерігається на 7-21 день після початку лікування, і у більшості пацієнтів терапевтичний ефект досягається та підтримується на фоні прийому препарату у дозі 1-3 мг на добу. У разі перерви у прийомі препарату або після припинення лікування підвищення кількості тромбоцитів ("ефект відміни") має варіабельний характер. Однак цей показник зазвичай починає підвищуватись протягом 4 днів, а повертається до вихідного рівня – протягом 1-2 тижнів; при цьому можливе збільшення кількості тромбоцитів вище за вихідні значення.У зв'язку з цим потрібний частий контроль кількості тромбоцитів. У разі резистентності до лікування анагрелід слід взяти до уваги інші види терапії. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти Відмінна відмінність фармакокінетики анагреліду у літніх і молодших пацієнтів з есенціальною тромбоцитемією не вимагає корекції початкової дози або процедури титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози препарату. У процесі клінічного вивчення анагреліду близько 50% пацієнтів були у віці 60 років і старші, і цим пацієнтам не потрібна була корекція дози препарату залежно від віку. Проте у пацієнтів похилого віку серйозні небажані явища спостерігалися в 2 рази частіше (в основному, порушення з боку серцево-судинної системи). Пацієнти з порушеннями функції нирок Корекція дози не потрібна у пацієнтів із порушенням функції нирок. Пацієнти з порушеннями функції печінки Для пацієнтів з помірним порушенням функції печінки початкова доза анагреліду повинна становити 0,5 мг на добу. Анагрелід протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки слід оцінювати до призначення терапії анагрелідом та під час її проведення. Діти Дані про величину початкової дози анагреліду для дітей обмежені. Початкова доза анагреліду для дітей варіювалася від 0,5 мг на добу до 0,5 мг 4 рази на добу. У зв'язку з цим для дітей рекомендується початкова доза 0,5 мг на добу.ПередозуванняЄ невелика кількість повідомлень про випадки навмисного передозування анагреліду. Симптоми включали синусову тахікардію та блювоту та купірувалися на тлі симптоматичної терапії. У дозах, що перевищують рекомендовані, анагрелід викликає зниження артеріального тиску, аж до гіпотензії. Одноразове введення анагреліду в дозі 5 мг може призвести до зниження артеріального тиску та запаморочення. Зниження тромбоцитів на фоні терапії анагрелідом має дозозалежний характер, тому тромбоцитопенія, яка потенційно може спровокувати кровотечу, також може бути симптомом передозування препарату. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнта, включаючи визначення кількості тромбоцитів для виявлення тромбоцитопенії. Залежно від ситуації препарат слід відмінити або дозу слід зменшити до відновлення кількості тромбоцитів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості перед початком лікування слід проводити оцінку можливого ризику та користі терапії анагрелідом. Контроль клінічного стану пацієнта У процесі лікування необхідний ретельний контроль клінічного стану пацієнта, включаючи оцінку: клінічного аналізу крові (гемоглобін, кількість лейкоцитів та тромбоцитів) та функції печінки (активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази), функції нирок (концентрації креатиніну та сечовини у крові) та вмісту магній та кальцій). У пацієнтів цієї популяції необхідне часте виконання функціональних спроб печінки, особливо на початковому періоді лікування. Застосування анагреліду у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня не рекомендується. Тромбоцити Кількість тромбоцитів зазвичай починає підвищуватися протягом 4 днів після відміни препарату і повертається до вихідного рівня через 10-14 днів, можливо навіть перевищуючи вихідні параметри. Тому кількість тромбоцитів слід визначати часто. Серцево-судинна система Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III циклічного АМФ і має позитивну інотропну та хронотропну дію. Анагрелід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів будь-якого віку з підтвердженим захворюванням серця або з підозрою на захворювання серця. Крім того, серйозні небажані реакції на анагрелід з боку серцево-судинної системи спостерігалися у пацієнтів, які не мали захворювань серця в анамнезі та нормальними результатами досліджень серцево-судинної системи до лікування. Перед початком лікування всім пацієнтам рекомендується провести обстеження серцево-судинної системи, у тому числі, ехо- та електрокардіографію (ЕКГ). У ході лікування слід контролювати появу серцево-судинних явищ (наприклад, за допомогою ЕКГ або ехокардіографії), які можуть потребувати додаткового обстеження. Анагрелід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають фактори ризику подовження інтервалу QT, такі як вроджений синдром подовження інтервалу QT, набуте подовження QTc в анамнезі, прийом медичних препаратів, здатних викликати подовження інтервалу QTc та гіпокаліємію. Гіпокаліємія та гіпомагнезіємія повинні бути усунені до початку лікування анагрелідом, а на фоні лікування їх слід періодично контролювати. Рекомендується постійний контроль інтервалу QTc. Описано серйозні небажані явища з боку серцево-судинної системи, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует", шлуночкову тахікардію, кардіоміопатію, кардіомегалію та хронічну серцеву недостатність. З обережністю слід застосовувати анагрелід пацієнтам, у яких можлива підвищена максимальна концентрація анагреліду та його активного метаболіту, 3-гідрокси-анагреліду. у плазмі, зокрема, при печінковій недостатності або прийомі інгібіторів ізоферменту CYP1A2. Анагрелід повинен застосовуватися лише у випадках, коли його потенційна користь перевершує потенційні ризики. Легенева гіпертензія У пацієнтів, які приймають анагрелід, було зареєстровано випадки розвитку легеневої гіпертензії. У зв'язку з цим перед застосуванням та в ході лікування у пацієнтів повинні бути оцінені ознаки та симптоми супутнього серцево-легеневого захворювання. Діти Досвід застосування препарату в дітей віком обмежений; анагрелід слід застосовувати у дітей із обережністю. За відсутності специфічних рекомендацій для дітей діагностичні критерії есенціальної тромбоцитемії згідно з Всесвітньою організацією охорони здоров'я для дорослих розцінюються як застосовні і для дітей. Необхідно суворо дотримуватись рекомендацій з діагностики есенціальної тромбоцитемії, а в неясних випадках діагноз слід періодично переглядати, застосовуючи всі методи для диференціальної діагностики вродженого або вторинного тромбоцитозу, які можуть включати генетичний аналіз та біопсію кісткового мозку. Як правило, проведення циторедуктивної терапії слід розглядати у дітей із групи високого ризику. Терапію анагрелідом слід починати тільки при появі ознак прогресування захворювання або розвитку тромбозу. На початку лікування слід регулярно оцінювати співвідношення його користі та ризиків, а також періодично оцінювати необхідність продовження даної терапії. Як і у дорослих, до початку терапії та регулярно в процесі лікування необхідно виконувати розгорнутий аналіз крові та оцінку функцій серця, печінки та нирок. Можливе прогресування захворювання з розвитком мієлофіброзу або гострого мієлобластного лейкозу. Хоча частота такого прогресування не відома, діти, що характеризуються більш тривалим перебігом захворювання, мають більш високий ризик злоякісної трансформації порівняно з дорослими. Необхідний регулярний контроль за дітьми для виявлення прогресування захворювання відповідно до стандартів клінічної практики, зокрема, шляхом проведення фізикального обстеження, оцінки відповідних маркерів захворювання та біопсії кісткового мозку. Необхідна своєчасна оцінка всіх патологічних змін та вжиття заходів, які можуть також включати зниження дози,тимчасове чи повне припинення терапії. Клінічно значущі взаємодії Одночасне застосування анагреліду та ацетилсаліцилової кислоти асоціювалося з розвитком важких кровотеч. Особливості дії препарату при першому прийомі На початку терапії часто з'являється відчуття серцебиття, біль голови, нудота, затримка рідини, діарея. Виникнення цих небажаних ефектів, які зазвичай зникають самостійно протягом кількох тижнів, можна попередити, дотримуючись повільного титрування дози, яке проводиться після призначення стартової дози. Дії при пропусканні прийому однієї або кількох доз При пропусканні прийому однієї або кількох доз пацієнт повинен продовжити прийом препарату відповідно до запропонованого режиму дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату можливий розвиток запаморочення. У цьому випадку пацієнту необхідно рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем ​​після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: триметазидину дигідрохлорид 35 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза – 93 мг, целюлоза мікрокристалічна – 178.9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.55 мг, магнію стеарат – 1.55 мг. Склад плівкової оболонки: опадрай II 85F240012 Pink (полівініловий спирт – 4 мг, макрогол 3350 – 2.438 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.04 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.022 мг, тальк – 1.48 мг). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - коробки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 60 шт. - контейнери полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою кремово-рожевого кольору, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар (ядро) білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЧинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, препарат оптимізує їх метаболізм та функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізації споживання кисню (посилення гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ та фосфокреатиніну. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин та вираженість ішемічних ушкоджень міокарда. Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу в прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску. Зменшує запаморочення та шум у вухах ішемічної етіології. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому препарату внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 90%. Час досягнення C max -в плазмі крові -3-5 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. Vd-становить 4.8 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 16%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Виведення Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2-близько 7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2-у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм міокарда та нейросенсорних органів в умовах ішемії.Показання до застосуванняІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії); кохлеовестибулярні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху; хореоретинальні судинні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, однак у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо безпеки застосування препарату під час вагітності, ризик виникнення вад розвитку плода не може бути виключений. Застосування при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється Антистен МВ із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота: дуже часто – понад 1/10; часто - понад 1/100 та менше 1/10; нечасто - понад 1/1000 та менше 1/100; рідко – понад 1/10000 та менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/100000, включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи до шкіри обличчя. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, біль голови; дуже рідко – екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Інші: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомостей про лікарську взаємодію препарату немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Антистен МВ призначають по 1 таб. 2 рази на добу (вранці та ввечері). Курс лікування встановлюється лікарем індивідуально.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для усунення нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більшу дозу в наступний прийом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Антистен МВ не має істотного впливу на здатність керувати автотранспортом та виконувати інші роботи, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з контрольованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: індапамід – 1,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 124,5 мг; гіпромелоза - 64 мг; магнію стеарат – 1 мг; повідон - 8,6 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 0,4 мг; оболонка плівкова: гліцерол – 0,219 мг; гіпромелоза - 3,642 мг; макрогол 6000 - 0,219 мг; магнію стеарат – 0,219 мг; титану діоксид – 0,701 мг. Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 1,5 мг. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. При розфасовці (упаковці)/ виробництві на ТОВ «Сердікс»: Пігулки з контрольованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 1,5 мг. По 30 таблеток у блістері (ПВХ/Ал). По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Упаковка для стаціонарів За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. За 30 табл. у блістері (ПВХ/Ал). По 10 блістерів у пачку картонну (пачку не маркують). По 3 пачки картонні з інструкціями з медичного застосування в картонну коробку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретичне, гіпотензивне.ФармакокінетикаУ таблетках Аріфон® ретард активна речовина знаходиться у спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове контрольоване вивільнення індапаміду у шлунково-кишковому тракті. Всмоктування Індапамід, що вивільнився, швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Їда трохи збільшує час всмоктування препарату, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції. Cmax у плазмі крові досягається через 12 годин після прийому внутрішньо одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату у плазмі у проміжок між прийомами препарату згладжуються. Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування. Розподіл Близько 79% препарату пов'язують із білками плазми. T1/2 - 14-24 год (в середньому 18 год). Css досягається через 7 днів прийому препарату. При повторному прийомі препарату немає його кумуляції. Метаболізм Індапамід виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (70% від введеної дози) та через кишечник (22%). Хворі, що належать до групи високого ризику У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату Аріфон ретард не змінюється.ФармакодинамікаІндапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та гіпотензивним ефектом. У клінічних дослідженнях ІІ та ІІІ фаз при використанні індапаміду в режимі монотерапії в дозах, що не чинили вираженого діуретичного ефекту, було продемонстровано 24-годинний гіпотензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного та загального периферичного судинного опору. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, тоді як частота побічних ефектів продовжує збільшуватись при подальшому підвищенні дози препарату. Тому не слід збільшувати дозу препарату, якщо при прийомі рекомендованої дози не досягнуто терапевтичного ефекту. У коротких, середньої тривалості та довгострокових дослідженнях за участю хворих на артеріальну гіпертензію було показано, що індапамід: не впливає показники ліпідного обміну, зокрема. на рівень тригліцеридів, холестерину, ЛПНГ та ЛПВЩ; не впливає показники обміну вуглеводів, зокрема. у хворих на цукровий діабет.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або будь-якої з допоміжних речовин; тяжка форма ниркової недостатності (Cl креатиніну печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки; гіпокаліємія. У зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза, Арифон ретард не рекомендується хворим з непереносимістю лактози, галактоземією, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. З обережністю: порушення функції печінки та нирок, порушення водно-електролітного балансу, ослаблені хворі або пацієнти, які отримують поєднану терапію з іншими антиаритмічними препаратами, цукровий діабет, підвищений рівень сечової кислоти, пацієнти з подовженим інтервалом QT, гіперпаратиреоз. Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяВагітність Як правило, під час вагітності не слід призначати діуретичні препарати. Не можна використовувати ці препарати на лікування фізіологічних набряків при вагітності. Діуретичні препарати можуть викликати фетоплацентарну ішемію та призводити до порушення розвитку плода. Період годування груддю Не рекомендується призначати Арифон® ретард матерям-годувальницям (індапамід виділяється з грудним молоком).Побічна діяБільшість побічних реакцій (лабораторні та клінічні показники) мають дозозалежний характер. Частота побічних реакцій, які можуть бути викликані тіазидоподібними діуретиками, включаючи індапамід, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку кровоносної та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: рідко – астенія, головний біль, парестезії, вертиго; неуточненої частоти - непритомність. З боку ССС: дуже рідко – аритмія, виражене зниження артеріального тиску; неуточненої частоти - аритмія типу "пірует" (можливо зі смертельним результатом). З боку травної системи: нечасто блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко – панкреатит. З боку сечовидільної системи: дуже рідко ниркова недостатність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; неуточненої частоти – можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності, гепатит. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій: часто – макулопапульозний висип; нечасто - геморагічний васкуліт; дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; неуточненої частоти - у пацієнтів з гострою формою системного червоного вовчаку можливе погіршення перебігу захворювання. Описано випадки реакцій фоточутливості. Лабораторні показники: неуточненої частоти збільшення QT інтервалу на ЕКГ (див. «Особливі вказівки»); підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові: тіазидні та тіазидоподібні діуретики слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з подагрою та цукровим діабетом; підвищення активності печінкових трансаміназ. У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (вміст калію в плазмі крові менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 10% пацієнтів та менше 3,2 ммоль/л – у 4% пацієнтів після 4–6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії вміст калію в плазмі знизився в середньому на 0,23 ммоль/л. Дуже рідко – гіперкальціємія; неуточненої частоти - зниження вмісту калію та розвиток гіпокаліємії, особливо значуще для пацієнтів, що належать до групи ризику (див. «Особливі вказівки»); гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією. Одночасна гіпохлоремія може призвести до метаболічного алкалозу компенсаторного характеру (ймовірність та тяжкість даного ефекту низька).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажане поєднання лікарських речовин Препарати літію. При одночасному застосуванні індапаміду та препаратів літію може спостерігатись підвищення концентрації літію у плазмі крові внаслідок зниження його екскреції, що супроводжується появою ознак передозування. При необхідності діуретичні препарати можуть бути використані у поєднанні з препаратами літію, при цьому слід ретельно підбирати дозу препаратів, постійно контролюючи вміст літію у плазмі. Поєднання препаратів, що потребує особливої ​​уваги Препарати, здатні викликати аритмію типу «пірует»: антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (в/в), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в). Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо аритмії типу «пірует» (фактор ризику – гіпокаліємія). Слід визначити рівень калію в плазмі крові та, при необхідності, коригувати його до початку комбінованої терапії індапамідом та зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, контроль рівня електролітів плазми, показників ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно використовувати препарати, що не викликають аритмію типу «пірует». Нестероїдні протизапальні засоби (при системному призначенні), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилатів (≥3 г/добу). Можливе зниження антигіпертензивного ефекту індапаміду. При значній втраті рідини може розвинутись гостра ниркова недостатність (внаслідок зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Інгібітори АПФ. Призначення інгібіторів АПФ пацієнтам зі зниженою концентрацією іонів натрію в крові (особливо пацієнтам зі стенозом ниркової артерії) супроводжується ризиком раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо зниженим внаслідок прийому діуретиків вмістом іонів натрію у плазмі крові необхідно: за 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за необхідності, прийом діуретиків можна відновити; або починати терапію інгібітором АПФ з низьких доз, з подальшим поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід розпочинати з низьких доз із можливим попереднім зниженням доз діуретиків. У всіх випадках на перший тиждень прийому інгібіторів АПФ у хворих необхідно контролювати функцію нирок (вміст креатиніну в плазмі крові). Інші препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), кортикостероїди та мінералокортикостероїди (при системному призначенні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника. Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний постійний контроль рівня калію в плазмі крові, за необхідності його корекція. Особливу увагу слід приділяти хворим, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується використовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Баклофен. Зазначається посилення гіпотензивного ефекту. Хворим необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Серцеві глікозиди. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати рівень калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Поєднання препаратів, що потребує уваги Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен). Комбінована терапія індапамідом та калійзберігаючими діуретиками доцільна у деяких пацієнтів, проте при цьому не виключається можливість розвитку гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет та пацієнтів з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Необхідно контролювати рівень калію в плазмі, показники ЕКГ і, за необхідності, коригувати терапію. Метформін. Функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на тлі діуретиків, особливо петльових, при одночасному призначенні метформіну підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід використовувати метформін, якщо рівень креатиніну перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодмісткі контрастні речовини. Зневоднення організму на фоні прийому діуретичних препаратів збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при використанні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики). Препарати цих класів посилюють антигіпертензивну дію індапаміду та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Солі кальцію. При одночасному призначенні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Циклоспорин, такролімус. Можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини та іонів натрію. Кортикостероїдні препарати, тетракозактіди (при системному призначенні). Зниження гіпотензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів).Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи, не розжовуючи, запиваючи водою, по 1 табл. за добу, бажано вранці. При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію збільшення дози препарату не призводить до збільшення антигіпертензивної дії, але посилює діуретичний ефект. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку слід контролювати плазмовий рівень креатиніну з урахуванням віку, маси тіла та статі. Арифон® ретард у дозі 1,5 мг на добу (1 табл.) можна призначати літнім пацієнтам з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок.ПередозуванняІндапамід навіть у дуже високих дозах (до 40 мг, тобто в 27 разів більше терапевтичної дози) не чинить токсичної дії. Ознаки гострого отруєння препаратом насамперед пов'язані з порушенням водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). З клінічних симптомів передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, що призводить до анурії (внаслідок гіповолемії). Заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки При призначенні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у хворих з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення електролітного балансу. У цьому випадку прийом діуретиків слід негайно припинити. Фоточутливість На тлі прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від дії сонячних променів або штучних УФ-променів. Водно-електролітний баланс: Вміст іонів натрію у плазмі крові. До початку лікування необхідно визначити вміст іонів натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Усі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Потрібен постійний контроль вмісту іонів натрію, т.к. Спочатку зниження концентрації натрію в плазмі може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Найбільш ретельний контроль вмісту іонів натрію показаний хворим з цирозом печінки та особам похилого віку. Вміст іонів калію у плазмі крові. При терапії тіазидними та тіазидоподібними діуретиками основний ризик полягає у різкому зниженні рівня калію в плазмі крові та розвитку гіпокаліємії. Необхідно уникати ризику розвитку гіпокаліємії. Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QT, при цьому не має значення, викликане це збільшення вродженими причинами або дією ЛЗ. Гіпокаліємія, як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмій типу «пірует», які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший вимір концентрації іонів калію в крові необхідно провести протягом першого тижня з початку лікування. З появою гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію у плазмі крові. Слід мати на увазі, що тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення концентрації кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретичних препаратів перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Вміст глюкози у плазмі крові. Необхідно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота. У хворих на подагру може збільшуватися частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою тільки у хворих з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (вміст креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальний рівень креатиніну в плазмі розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у хворих може спостерігатись зниження швидкості клубочкової фільтрації, зумовлене гіповолемією, яка у свою чергу спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при наявній нирковій недостатності стан хворого може погіршитися. Спортсмени Активна речовина, що входить до складу препарату Аріфон ретард, може давати позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів. Вплив на здатність керувати автомобілем та виконання робіт, що вимагають підвищеної швидкості фізичної та психічної реакцій Дія речовин, що входять до складу препарату Аріфон ретард, не призводить до порушення психомоторних реакцій. Однак у деяких людей у ​​відповідь на зниження АТ можуть розвинутись різні індивідуальні реакції, особливо на початку терапії або при додаванні до терапії інших гіпотензивних засобів. В цьому випадку здатність керувати автомобілем або іншими механізмами може бути зниженою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг; допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат (цукор молочний) 15.87 мг; повідон (полівінілпіролідон) 0,16 мг; крохмаль картопляний 3,57 мг; тальк 0,2мг; стеаринова кислота 0,2 мг; оболонка: метакрилової кислоти та етакрилату сополімер [1:1] (колікоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (поліетиленгліколь високомолекулярний) 0,558 мг; тальк 1117 мг; титану діоксид 0,139 мг. Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 100 мг По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої По 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні Кожну банку або 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат і саліцилурова кислота, що виявляються в багатьох тканинах У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці) Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти - через 0,3-2 години Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у лікарській формі таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, уповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) таблетками АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та секретується з грудним молоком Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки її метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X) Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК у високих дозах (більше 300 мг) має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняНестабільна стенокардія; стабільна стенокардія; первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; профілактика ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минучих порушень мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозна шунтування, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневих артерій та її гілок (наприклад, при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти (АСК), допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі в анамнезі; геморагічні діатези (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіектазія, гіпопротеїнемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період грудного вигодовування; вік до 18 років; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за класифікацією Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають: пацієнтам із подагрою, гіперурикемією; за наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв); печінкової недостатності (нижче за клас В за класифікацією Чайлд-Пью); бронхіальної астми, хронічних захворювань органів дихання, сінної лихоманки, поліпозу носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); у II триместрі вагітності; дефіцит вітаміну К; при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами (з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень, з антикоагулянтними,тромболітичними або антиагрегантними засобами; з НПЗП, ібупрофеном, похідними саліцилової кислоти у великих дозах, з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном, з вальпроєвою кислотою, з алкоголем, з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну), з урикозуричними препаратами, інгібіторами АПФ, діуретиками, глюко.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (I та III триместри) та в період грудного вигодовування. Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів в останньому триместрі протипоказано Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період грудного вигодовування не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, больові відчуття в ділянці живота; рідко – виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі; минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ Порушення з боку серця в окремих випадках - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності Порушення з боку судин: у поодиноких випадках - набряки нижніх кінцівок Порушення з боку крові та лімфатичної системи підвищена частота периопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія) Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Порушення з боку сечовидільної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність Порушення нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування) Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такими як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи. як шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з переліченими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози лікарських засобів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу); При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (як антиагрегантний засіб) та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів підвищується ризик розвитку кровотеч; При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні АСК у високих дозах послаблює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з переліченими лікарськими засобами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії. Антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.Спосіб застосування та дозиАСК-кардіо слід приймати внутрішньо, бажано перед їдою, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води АСК-Кардіо призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Нестабільна стенокардія (при підозрі на гострий інфаркт міокарда) початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше, після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг на день Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику 100 мг на добу або 300 мг через день Профілактика повторного інфаркту міокарда. Нестабільна та стабільна стенокардія. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах 100-300 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок 100-200 мг на добу або 300 мг через день.ПередозуванняМоже мати тяжкі наслідки, насамперед у літніх пацієнтів та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2 діб внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослим або дитиною (гостре отруєння) . Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): Запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз Лікування: промивання шлунка, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотнолужного стану При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення:токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми) Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - промивання шлунка, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка) АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань, тому за необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно, по можливості, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти) Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо та інсулін. При поєднанні глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку При поєднанні АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автотранспорту, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо), оскільки можливий розвиток запаморочення АСК з обережністю призначають пацієнтам із подагрою, гіперурикемією; за наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв); печінкової недостатності (нижче за клас В за класифікацією Чайлд-Пью); бронхіальної астми, хронічних захворювань органів дихання, сінної лихоманки, поліпозу носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); у II триместрі вагітності; дефіцит вітаміну К; при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами (з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень, з антикоагулянтними,тромболітичними або антиагрегантними засобами; з НПЗП. ібупрофеном, похідними саліцилової кислоти у великих дозах, з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном, з вальпроєвою кислотою, з алкоголем, з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну), з урикозуричними препаратами, інгібіторами АПФ, діуретиками, глюко Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автотранспорту, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо), оскільки можливий розвиток запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Діюча речовина: Калію та магнію аспарагінат. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна (наповнювач), компоненти капсули (харчові добавки: желатин; оксид заліза та діоксид титану (барвники); екстракт конюшини, аскорбінова кислота, екстракт квіток та листя глоду, нікотинова кислота (вітамін РР), рутин, стеарат кальцію кремнію аморфний (агенти антистежують).ХарактеристикаАтероклефіт БІО — це комплекс біологічно активних речовин екстракту червоної конюшини, екстракту квіток і листя глоду, вітамінів С (аскорбінової кислоти), PP (нікотинової кислоти) та рутину, який сприяє підтримці ліпідного обміну та правильного обміну холестерину, збереженню функціонального стану. в нормі.Показання до застосуванняАтероклефіт БІО сприяє: підтримці правильного обміну холестерину та його нормального рівня у крові; підтримці стану судин та показників в'язкості крові в нормі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Після 10-денної перерви прийом можна повторювати. У упаковці 30, 60 капсул по 250 мг.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна (наповнювач), компоненти капсули (харчові добавки: желатин; оксид заліза та діоксид титану (барвники); екстракт конюшини, аскорбінова кислота, екстракт квіток та листя глоду, нікотинова кислота (вітамін РР), рутин, стеарат кальцію кремнію аморфний (агенти антистежують).ХарактеристикаАтероклефіт БІО — це комплекс біологічно активних речовин екстракту червоної конюшини, екстракту квіток і листя глоду, вітамінів С (аскорбінової кислоти), PP (нікотинової кислоти) та рутину, який сприяє підтримці ліпідного обміну та правильного обміну холестерину, збереженню функціонального стану. в нормі.Показання до застосуванняАтероклефіт БІО сприяє: підтримці правильного обміну холестерину та його нормального рівня у крові; підтримці стану судин та показників в'язкості крові в нормі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Після 10-денної перерви прийом можна повторювати. У упаковці 30, 60 капсул по 250 мг.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули "Атероклефіт": екстракт діоскореї, компоненти капсули (харчові добавки): желатин, оксид заліза та діоксид титану (барвники), аскорбінова кислота, екстракт конюшини, нікотинова кислота (вітамін РР), екстракт квіток та листя глоду, діоксид кремнію антислеживающий), рутин, магнію стеарат (агент антислеживающий). Капсули "Омега-3": риб'ячий жир із сардин, хамси та скумбрії, компоненти капсули (харчові добавки): желатин, гліцерин та сорбітовий сироп (агенти вологоутримуючі), суміш токоферолів (антиокислювач). Оболонка капсули містить підсолоджувач сорбітол, який при надмірному вживанні може мати проносну дію.ХарактеристикаСьогодні підвищений рівень холестерину відзначається майже в кожного другого після 40 років. У зв'язку з цим наслідки можуть бути найрізноманітнішими: підвищується ризик розвитку атеросклерозу, що може призводити до інфаркту та інсульту. Саме тому важливо контролювати та підтримувати рівень холестерину в нормі. Зберігати та підтримувати рівень холестерину та артеріального тиску в нормі допоможе Атероклефіт Омега-3 комплекс. Механізм дії: утворення бляшок та тромбів у кровоносних судинах залежить не тільки від «поганого» холестерину, а й від наявності запальних процесів у стінках судин. Ейкозопантоєнова кислота у складі Омега-3 допомагає при атеросклерозі за рахунок зменшення запального компонента, зменшуючи кількість дефектів внутрішньої оболонки судин, у яких утворюються атеросклеротичні бляшки; покращує реологічні властивості крові (плинність) та зменшує тромбоутворення. Завдяки різним механізмам дії, конюшина, діоскорея та омега-3 у складі Атероклефіт омега-3 комплексу посилюють дію один одного та сприяють: Підтримці у нормі рівня холестерину; Нормалізації ліпідного обміну – переведення ЛПНГ («поганого холестерину») в ЛПВЩ («хороший холестерин»); Зниження ризику розвитку атеросклеротичних змін судин; Відновлення кровотоку в судинах; Підтримка в нормі тонусу та еластичності судин, зниження артеріального тиску; Поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи.Властивості компонентівДіоскорея – рослина, здатна знижувати рівень холестерину, підвищуючи вміст фосфоліпідів у крові; збільшувати співвідношення лецитин/холестерин і цим зменшувати ймовірність відкладення холестерину в артеріальних судинах і формування бляшок холестерину. Активні речовини діоскореї покращують роботу серця, нормалізують артеріальний тиск. Механізм дії: сапоніни (біологічно активні речовини) діоскореї зв'язуються в кишечнику з холестерином, що надходить з їжею, що виділяється з жовчю та кишковим соком у просвіт кишки. Утворені при цьому складні комплекси не піддаються зворотному всмоктування, у зв'язку з чим вміст холестерину в крові знижується. Також сапоніни здатні з'єднуватися не тільки з холестерином, але і з білками крові, і можуть руйнувати білково-ліпідні комплекси, що утворюють основу для розвитку атеросклеротичних змін. Конюшина має помірну гіполіпедемічну дію: сприяє зниженню концентрації загального холестерину. Сприяє руйнуванню жирових відкладень на стінках судин, переводячи холестерин у водорозчинну форму, а також перерозподілу холестерину з «поганого» на «хороший». Механізм дії: при вживанні внутрішньо, біологічно активні компоненти конюшини всмоктуються в кров і розносяться по всьому організму, після чого руйнують та виводять з організму молекули холестерину, нормалізують жировий обмін. Конюшина не просто зупиняє процес розвитку атеросклерозу, а й руйнують холестеринові бляшки, що вже утворилися на стінках судин; зміцнює стінки судин, робить їх еластичнішими, зменшує проникність дрібних капілярів. Омега-3 кислота уповільнює процеси тромбоутворення, покращує реологічні властивості крові, серцевий ритм, зменшує тонус судинної стінки та артеріальний тиск, знижує ризик інфарктів, ішемічну хворобу серця, коронарну хворобу серця, перешкоджає запаленню. Допомагає контролювати рівень холестерину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 2 капсули "Атероклефіт" одночасно з 1 капсулою "Омега-3" двічі на день під час їжі. Тривалість прийому не менше ніж 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему