Каталог товаров

Сердечно-сосудистые

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 капсула препарату АТ Норма Форте містить: 100 мг екстракту плодів чорноплідної горобини; 80 мг екстракту глоду; 10 мг рутину; 40 мг екстракту сущениці; 40 мг екстракту комірника; 30 мг вітаміну С; 40 мг вітаміну Е. Додатково: цитрат калію; оксид магнію. У формі капсул по 48 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивна, оптимізуюча функціональність судинної системи.Властивості компонентівКомплексні препарати АТ Норма та АД Норма Форте є БАДами (біологічно активними добавками), заснованими на рослинних інгредієнтах, спеціально підібраних з метою підтримки оптимальної функціональності судинної системи та коригування її патологічної діяльності. Основою обох БАДів є такі активні інгредієнти. Плоди чорноплідної горобини (аронії), завдяки активним речовинам, що містяться в них, мають гіпотензивну ефективність, підвищують імунітет, благотворно впливають на процеси кровотворення, зміцнюють судинні стінки, знижують сироватковий рівень холестерину. Внаслідок ефектів тритерпенових кислот, що входять до складу плодів, їх застосування в медицині практикується при різних патологіях серцево-судинної системи, включаючи аритмії, серцеву недостатність, гіпертонію, розлади коронарного кровообігу. Плоди глоду активно сприяють поліпшенню серцевої діяльності, підтримують здатність міокарда ефективно використовувати кисень, що надходить до нього, нормалізують підвищений артеріальний тиск, зміцнюють судинні стінки і капіляри. Прийом цього рослинного інгредієнта супроводжується покращенням мозкового та коронарного кровообігу, нормалізацією серцевого ритму, зниженням збудливості ЦНС та спазмолітичними ефектами. Сфера застосування плодів глоду за віком пацієнтів поширюється на такі захворювання, як: вегето-судинна дистонія, астено-невротичний синдром, клімактеричний невроз, аритмії, серцева недостатність, стенокардії, артеріальна гіпертензія, атеросклероз.Препарати на його основі широко застосовуються як кардіотонічний засіб при діагностованих функціональних патологіях серцевої діяльності, пароксизмальної тахікардії, миготливої ​​аритмії, міокардиті, вегетативних дистоніях, безсонні, клімактеричних розладах кровообігу. Рутин відомий своєю ангіопротективною дією, що супроводжується зниженням ламкості та проникності капілярів. Додатково до складу АТ Норма Форте включені активні інгредієнти, що підвищують ефективність описаних вище компонентів, властивих обом БАДам. Сушениця болотна сприяє більш повному розширенню периферичних судин, має гіпотензивні ефекти і уповільнює ритм скорочень серця. Лабазник характеризується своєю седативною, кровоспинною і підвищує імунітет дією. Вітамін С знижує в'язкість крові та збільшує її плинність, у зв'язку з чим корисний як профілактичний компонент препаратів, що призначаються при серцево-судинних патологіях. Вітамін Е підвищує імунітет пацієнта, покращує кровообіг у його організмі та сприяє попередженню утворення тромбів. Магній підтримує ефекти, спрямовані на зниження тонусу та розширення судин, виявляє гіпотензивні якості. Призначається при м'язовій слабкості, склерозі, нервових захворюваннях, інфаркті міокарда. Калій є протисклеротичним засобом, який покращує кисневе постачання мозку, допомагає знизити артеріальний тиск, збільшує стійкість міокарда до шкідливих впливів, зміцнює нервову систему та зменшує судинний спазм. Ефекти активних компонентів даних БАДів у хворих з I, II ступенем артеріальної гіпертензії сприяють зниженню у них АТ (артеріального тиску) та функціональному покращенню діяльності серцево-судинної системи. При регулярному прийомі цих БАДів відзначається розширення кровоносних судин головного мозку та серця, поліпшення коронарного кровотоку, зменшення в'язкості крові, підвищення постачання киснем мозку та серця, зниження частоти та збільшення ефективності та сили серцевих скорочень, зміцнення судинних стінок, спад нервового збудження, зменшення проявів головокружіння та головного болю, нормалізація нічного сну.Показання до застосуванняПрепарати АТ Норма та АТ Норма Форте як біологічна добавка призначені для пацієнтів з діагностованою артеріальною гіпертонією з метою зниження негативних симптомів, що виявляються при цьому захворюванні.Протипоказання до застосуванняДані БАДи протипоказані до прийому пацієнтам з персональною гіперчутливістю до їх активних та/або додаткових інгредієнтів, годуючих та вагітних жінок, а також дітям, які не досягли віку 14-ти років.Побічна діяЯк правило, застосування біодобавок не супроводжувалося будь-якими негативними побічними ефектами. У поодиноких випадках, при персональній гіперчутливості пацієнта прийом БАДів може призвести до розвитку різних алергічних реакцій.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування АТ Норма Форте також рекомендує пацієнтам, які досягли 14-річного віку, прийом 1-2 капсул БАДу під час їжі двічі на добу. У цьому випадку курсова тривалість прийому капсул не повинна перевищувати 20 днів. У разі потреби допускається повторення аналогічного курсу через 10 діб.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок аронії (горобини чорноплідної), екстракт глоду, желатин (капсула), мікрокристалічна целюлоза (носій), рутин (вітамін Р), кальцію стеарат (агент антистежуючий), магнію оксид (агент антистежуючий)ХарактеристикаКапсули АД-Норму створені спеціально для осіб, які страждають на артеріальну гіпертензію. Рекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів, рутину, що містить гіперозид.РекомендуєтьсяДля осіб, які страждають на артеріальну гіпертензіюПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1-2 капсули 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому 4-6 тижнів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: епінефрін (адреналін) – 1,00 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8,00 мг, натрію дисульфіт - 1,00 мг, (натрію метабісульфіт) хлоробутанолу гемігідрат (хлоробутанолгідрат), еквівалентний 5,00 мг хлоробутанолу, динатрію едетат гліцерол (гліцерин) – 60,00 мг, хлористоводнева – до pH кислота 2,5-4,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. У ампули по 1 мл. По 5 ампул в контурне осередкове впакування. По 1 або 2 контурні осередкові упаковки з інструкцією з застосування препарату, ножем або ампульним скарифікатором в пачку з картону. По 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з 20, 50 або 100 інструкціями щодо застосування препарату відповідно, ножами або ампульними скарифікаторами в коробки з картону або в ящики з гофрованого картону (для стаціонару). При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому ножі або ампунні скарифікатори не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або слабко забарвлена ​​рідина з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАльфа- та бета-адреноміметик.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально, швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації у крові. при підшкірному в. внутрішньом'язове введення - 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Метаболізується в основному моноамінооксидазою та катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1-2 хв. Виведення Виводиться нирками в основному вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.ФармакодинамікаДія обумовлена ​​активацією рецепторзалежної аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Са2+). У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск через розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів., Дози вище 0,3 мкг/кг/хв, знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм, бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, спричиняє звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К+) з клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні – час початку ефекту варіабельний.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичних зусиль. Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (у тому числі шок, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Епізоди, повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопального стану (синдром Морганьї-Адамса-Стокса)). Зупинка кровотечі (як судинозвужувальний засіб).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклеррз (включаючи церебральний атеросклероз), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, фібриляція передсердій, шлунок тиреотоксикоз, цукровий діабет, гостра та хронічна артеріальна недостатність (у тому числі в анамнезі -артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), гіповолемія, метаболічний ацидоз, гіперкапія, гіпоксія, гіпоксія в тому числі кардіогенний, травматичний, - геморагічний), холодова травма, хвороба Паркінсона; органічні ушкодження головного мозку,закритокутова глаукома, судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози, вік до 18 років (крім станів, що безпосередньо загрожують життю), вагітність, період лактації, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотану), епінефрін у комбінації з місцевими анестетиками. пальців рук та ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин. При невідкладних станах всі протипоказання є відносними. З обережністю: гіпертиреоз, літній вік. Для профілактики аритмій на фоні застосування препарату призначають. бета-адреноблокатори.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко від < 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: нечасто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального – тиску, при високих дозах – шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко – аритмія, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку нервової системи: часто – головний біль, тривожний стан, тремор; тик, нечасто - запаморочення, нервозність, втома, нудота, блювання, розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язи. З боку травної системи: часто – нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: рідко - утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Місцеві реакції: нечасто – біль чи печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Інші: нечасто – підвищене потовиділення; рідко – гіпокаліємія. Якщо побічні ефекти, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та b-адренорецепторів. Ефективність застосування епінефрину знижена у пацієнтів з тяжкими анафілактичними реакціями, які приймають b-адреноблокатори. У цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол. Застосування разом з іншими адреноміметиками може посилити ефект епінефрину. Послаблює ефекти наркотичних аналгетиків та снодійних препаратів. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами – зниження їх ефективності. З діуретиками – можливе збільшення прессорного ефекту епінефрину. Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (прокарбазин, селегілін, а також фуразолідон,) може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії; з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту та тахікардію; з фенітоїном - раптове зниження артеріального тиску та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів, щитовидної залози – взаємне посилення дії; з лікарськими засобами, що подовжують QT-інтервал (у тому числі астемізолом, цизапридом, терфенадином) – подовження QT-інтервалу; з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів;з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 1:10000. За відсутності безпосередньої, загрози життю, переважно введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів. Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг з розведенням у концентрації 1:10000. При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 0,5-1 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція – дози мають у 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення. Зупинка кровотеч - місцево як тампонів, змочених розчином препарату. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаоітмічна Форма) у дозі 1 мг у 250 мл 5 % розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімально достатньої кількості серцевих скорочень. Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв; швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв: Застосування у дитячій практиці: Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно, 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям: старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг/кг (у подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг). / кг) Можна використовувати ендотрахеальне введення. Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів). Дітям при бронхоспазму: підшкірно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), дози за необхідності повторюють кожні 15 хв; (До 3-4 разів) або кожні 4 год.ПередозуванняСимптоми: надмірне підвищення. артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання та блідість шкірних покровів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно-мозковий крововилив набряк легень, смерть. Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження артеріального тиску – α-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – b-адреноблокатори (пропранолол).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВипадкове внутрішньовенне введення епінефрину може спричинити різке підвищення артеріального тиску. Підвищення артеріального тиску під час введення препарату може викликати напади стенокардії. Епінефрін може викликати констрикцію капілярів нирок, зменшуючи цим діурез. При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії. Інфузії слід проводити у велику (краще у центральну) вену. внутрішньосердечно вводиться при асистолії, якщо інші способи недоступні, т.к. існує ризик тампонади серця та пневмотораксу. У період лікування рекомендовано визначення концентрації іонів калію (К+) у сироватці крові, вимірювання артеріального тиску, діурезу, хвилинного об'єму кровообігу, електрокардіограми, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах. Надмірні дози при інфаркті міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні. Збільшує глікемію, в зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну і похідних сульфонілсечовини. При ендотрахеальному введенні всмоктування та остаточна концентрація препарату в плазмі може бути непередбачуваною. Введення епінефрину при шокових станах не замінює переливання крові, плазми, кровозамінних рідин та/або сольових розчинів. Епінефрін недоцільно застосовувати тривалий час (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Суворо контрольованих досліджень про застосування епінефрину у вагітних не проведено. Встановлено статистично закономірний, взаємозв'язок пороків розвитку та пахової грижі у дітей, матері яких застосовували епінефрин протягом I триместру або протягом усієї вагітності, повідомлялося також в одному випадку про виникнення аноксії у плода, після внутрішньовенного ведення - матері епінефрину. Застосування корекції зниженого артеріального тиску під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може викликати тривалу атонію матки з кровотечею. Можна використовувати у дітей при зупинці серця, проте слід бути обережним. При припиненні лікування дози слід зменшувати поступово, тому що раптова відміна терапії може призводити до зниження артеріального тиску. Легко руйнується алкіруючими речовинами та окислювачами, включаючи хлориди, броміди, нітрити, солі заліза, пероксиди. Якщо розчин набув рожевий або коричневий колір або містить його осад вводити не можна. Невикористану частину слід знищувати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до керування транспортом або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Адреналіну бітартрату 1,82 мг (у перерахунку на адреналін (епінефрін) 1,0 мг); Натрію хлорид 8,0 мг; Натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 1,0 мг; Динатрію едетату дигідрат 0,3 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 2,2 - 5,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. По 1 мл ампули світлозахисного нейтрального скла марки СНС-1 або зі скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем. Упаковка для стаціонарів 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають в пачку з картону. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону. При упаковці ампул з крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи пофарбований розчин.Фармакотерапевтична групаα- та β-адреноміметик.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально. швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації в крові при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні – 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Метаболізується переважно моноамінооксидазою і катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1-2 хв. Виведення Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСимпатоміметик, що діє на α- та β-адренорецептори. Дія обумовлена ​​активацією рецепторзалежної аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Са2+). У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск через розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0.02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір.Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровообіг, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, спричиняє звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К+) із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні – час початку ефекту варіабельний.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичних зусиль. Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (у тому числі шок, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Епізоди повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопального стану (синдром Морганьї-Адамса-Стокса)). Зупинка кровотечі (як судинозвужувальний засіб).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, фібриляція шлуночків, хронічна серцева недостатність 3-4 ступеня, феохромоцитома, гостра та хронічна артеріальна недостатність, гіперкаліємія, шок неалергічний генеза , органічні ушкодження головного мозку, закритокутова глаукома, дитячий вік до 18 років (крім станів, що безпосередньо загрожують життю), вагітність, період грудного вигодовування, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотану). Епінефрін у комбінації з місцевими анестетиками не застосовують для місцевої анестезії пальців рук та ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин. При невідкладних станах всі протипоказання є відносними. З обережністю: метаболічний ацидоз, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, гіперкапнія, гіпоксія, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, легенева гіпертензія, гіповолемія, інфаркт міокарда, оклюзійні захворювання судин (в т.ч. , діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), цукровий діабет, гіпертиреоз, давня бронхіальна астма та емфізема, церебральний атеросклероз, хвороба Паркінсона, тетраплегія, судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози та/або труднощі при сечовипусканні; літній вік, парези та паралічі, підвищення сухожильних рефлексів при травмі спинного мозку.Вагітність та лактаціяСуворо контрольованих досліджень про застосування епінефрину у вагітних не проведено. Епінефрін проникає крізь плаценту. Встановлено статистично закономірний взаємозв'язок пороків розвитку та пахової грижі у дітей при застосуванні адреналіну у вагітних, особливо в першому триместрі або протягом всієї вагітності, є повідомлення про одиничний випадок виникнення аноксії у плода (при внутрішньовенному введенні епінефрину). Ін'єкція епінефрину може викликати у плода тахікардію, порушення серцевого ритму, зокрема додаткові систолічні удари тощо. Епінефрін не слід застосовувати вагітним при артеріальному тиску вище 130/80 мм рт. ст. Досліди на тваринах показали, що при введенні в дозах, що у 25 разів перевищують рекомендовану дозу для людини, епінефрін викликає тератогенний ефект.Епінефрін слід використовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями. Якщо лікування епінефрином необхідне в період годування груддю, то грудне вигодовування має бути припинено.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (від <1/10000, включаючи окремі повідомлення). Підрозділи перераховані відповідно до термінології медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA). Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при високих дозах – шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко – аритмія, біль у грудній клітці, набряк легень. Порушення з боку судинної системи: нечасто – підвищення чи зниження артеріального тиску; рідко – набряк легенів. Порушення з боку імунної системи: нечасто – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Порушення з боку травної системи, часто – нудота, блювання. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тривожний стан, тремор, тик; нечасто - запаморочення, нервозність, втома, нудота, блювання, розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові сіпання. Порушення з боку нічок та сечовивідної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто – підвищене потовиділення. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Результати лабораторних досліджень: рідко – гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів. Ефективність застосування епінефрину знижена у пацієнтів з тяжкими анафілактичними реакціями, які приймають β-адреноблокатори. У цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол. Застосування разом з іншими адреноміметиками може посилити ефект епінефрину. Послаблює ефекти наркотичних аналгетиків та снодійних препаратів. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з гіпотензивними засобами – зниження їх ефективності. З діуретиками – можливе збільшення прессорного ефекту епінефрину. Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (ірокарбазин, селегілін, а також фуразолідон), може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії. З феноксибензаміном – посилення антигіпертензивної дії та тахікардію: з фенітоїном – раптове зниження артеріального тиску та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії. З лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT: з антиаритмічними препаратами (такими як лідокаїн, аміодарон, соталол та ін.), з антибіотиками (такими, як еритроміцин, левофлоксацин та ін.), з антигістамінними препаратами (такими, як лоратадин ін., з трициклічними та тетрациклічними антидепресантами (такими, як амітриптілін, іміпрамін, сертралін, хлорпромазин та ін.), з нейролептиками (такими як галоперидол, рисперидон та ін.), з антагоністами дофамінових рецепторів (такими, як домперидон ін. ), з антималярійними препаратами (такими, як хлорохін, мефлохін та ін.), з протигрибковими препаратами (такими як кетоконазол, флуконазол та ін.), з антигіпертензивними препаратами (такими, як індапамід, ефедрин та ін.), - може викликати подовження інтервалу QT. Одночасне застосування з діатріазіатами, йогаламовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів, з алкалоїдами ріжків – посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг, розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 1:10000. За відсутності безпосередньої загрози життю краще введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів. Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг з розведенням у концентрації 1:10000. При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 0,5-1,0 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція - дози повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення. Зупинка кровотеч: місцево як тампонів, змочених розчином препарату. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаритмічна форма): у дозі 1 мг у 250 мл 5 % розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімальної достатньої кількості серцевих скорочень. Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Застосування у дитячій практиці: Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно. 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг/кг. В подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг/кг). Можна використовувати ендотрахеальне введення. Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), за необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів). Дітям при бронхоспазму: підшкірно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 год.ПередозуванняСимптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання та блідість шкірних покровів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно- літніх пацієнтів), набряк легень, смерть. Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження артеріального тиску – α-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – β-адреноблокатори (пропранолол).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування рекомендовано визначення концентрації іонів калію у сироватці крові, вимірювання артеріального тиску, діурезу, хвилинного об'єму кровотоку, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах. Надмірні дози епінефрину при інфаркті міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда у кисні. Збільшує рівень глюкози в плазмі крові, у зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну та похідних сульфонілсечовини. Епінефрін недоцільно застосовувати тривалий час (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Застосування для корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для ослаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. При припиненні лікування дози слід поступово зменшувати, т.к. раптове скасування терапії може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії. Легко руйнується лугами та окислюючими засобами. Метабісульфіт натрію, що входить до складу препарату, може спричинити алергічну реакцію, включаючи симптоми анафілаксії та бронхоспазм, особливо у пацієнтів з астмою або алергією в анамнезі. Епінефрін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із тетраплегією через підвищення чутливості таких осіб до епінефрину. Різке підвищення артеріального тиску при застосуванні адреналіну може призводити до розвитку крововиливу, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з хворобою Паркінсона можуть спостерігатися психомоторне збудження або тимчасове погіршення симптомів захворювання при застосуванні адреналіну, у зв'язку з чим необхідно бути обережним при застосуванні адреналіну у даної категорії осіб. Не вводити повторно в ті самі ділянки, щоб уникнути розвитку некрозу тканин. Не рекомендується введення препарату у сідничні м'язи. Слід з обережністю застосовувати епінефрин у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, гіпертиреозом, гіперплазією передміхурової залози та порушенням сечовипускання. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні епінефрину у пацієнтів з тривалою бронхіальною астмою, емфіземою легенів, та органічним ураженням серця (легеневим серцем). Епінефрін може викликати порушення серцевого ритму та ішемію міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією. Епінефрін збільшує серцевий викид і викликає звуження периферичних судин, що може призвести до розвитку набряку легень. Епінефрін викликає звуження ниркових артеріол, що може призвести до олігурії та ниркової недостатності. Внутрішньом'язове введення епінефрину слід здійснювати в передньобокову поверхню стегна (в латеральний широкий м'яз стегна). Введення препарату в м'язи меншого розміру (наприклад, у дельтовидний м'яз) не рекомендується. Описані рідкісні випадки важких інфекцій шкіри та м'яких тканин, включаючи викликаний Clostridia некротизуючий фасціїт та некроз м'язів (газову гангрену), у місці введення епінефрину для лікування анафілаксії. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність негайно звернутися за медичною допомогою при виникненні таких симптомів інфекції, як стійке почервоніння, підвищення температури шкіри, набряк або хворобливість у місці введення епінефрину. Не можна вводити препарат судини пальців, кистей рук і стоп, т.к. Епінефрін є потужним вазоконстриктором і може призвести до порушення кровопостачання та некрозу тканин (гангрене). Не застосовувати препарат за зміни кольору або появи осаду в розчині. Невикористану частину розчину слід утилізувати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до керування транспортом або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 50 мг цілостазолу; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, кармелоза кальцію, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна 12, магнію стеарат. Пігулки 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Алюмінієвий блістер. По 3, 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням, з написом "50".Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція У пацієнтів з оклюзійними захворюваннями периферичних артерій при регулярному прийомі цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу рівноважна концентрація препарату в крові досягається через 4 дні. Максимальна концентрація (Сmax) цилостазолу та його основних метаболітів зростає менш ніж пропорційно збільшенню дози. При цьому величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) цилостазолу та його основних метаболітів зростає приблизно пропорційно збільшенню дози. Розподіл та метаболізм Цилостазол на 95-98% зв'язується з білками крові, переважно з альбуміном. Цилостазол метаболізується в печінці переважно під дією ізоферменту CYP3A4, меншою мірою – ізоферментом CYP2C19, та ще меншою мірою – ізоферментом CYP1A2. Ціостазол не є індуктором печінкових мікросомальних ферментів перекисного окиснення. Концентрація у плазмі дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу (оцінена на підставі AUC) становить відповідно приблизно 41% та приблизно 12% від концентрації незміненого цилостазолу. Дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол зв'язуються з білками крові відповідно на 97,4% і 66%. Виведення Цилостазол виводиться з організму переважно нирками (74%), препарат, що залишився, виводиться через кишечник. У сечі незмінений цилостазол мало визначається. Менш ніж 2% прийнятої дози препарату виводиться нирками у формі дегідроцилостазолу. Приблизно 30% прийнятої дози виводиться нирками у формі 4'-транс-гідроксицилостазолу. Препарат, що залишився, виводиться у формі різноманітних метаболітів, кожен з яких становить не більше 5% від прийнятої дози. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин. Два основні метаболіти, дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол, мають схожі періоди напіввиведення. Особливі групи пацієнтів У дослідженнях за участю здорових добровольців у віці 50-80 років встановлено, що вік та стать не мають істотного впливу на фармакокінетику цилостазолу. Ниркова недостатність Встановлено, що у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вільна фракція цилостазолу на 27% вища, а показники Сmax та AUC незміненого цилостазолу – відповідно на 29% та 39% нижчі, ніж у осіб із нормальною нирковою функцією. Показники Сmax та AUC дегідроцилостазолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відповідно на 41% та 47% нижчі, ніж пацієнтів із нормальною функцією нирок. При цьому показники Сmax та AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу (основний екскретований нирками метаболіт) у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю збільшуються відповідно на 173% та на 209% порівняно з пацієнтами без порушення функції нирок. Застосування цилостазолу протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв). Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю, Сmax у плазмі та AUC збільшувалися на 25 та 10%, відповідно, у порівнянні зі здоровими людьми. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, пік концентрації у плазмі та AUC збільшувалися на 50 та 16%, відповідно, порівняно зі здоровими людьми. Дані про застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю відсутні. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується печінковими ферментами мікросомального окиснення, застосування протипоказане у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю.ФармакодинамікаОсновним механізмом фармакологічної дії цилостазолу є інгібування фосфодіестерази 3 типу (ФТЕ-3) і, отже, підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у різних органах та тканинах. В експериментальних та невеликих клінічних дослідженнях встановлено, що цилостазол має вазодилатуючу дію. Цилостазол пригнічує проліферацію гладком'язових клітин людини та щурів в умовах in vitro. В експериментальних та клінічних дослідженнях в умовах in vivo та ex vivo встановлено, що цилостазол збільшує вміст цАМФ у тромбоцитах та викликає оборотну антиагрегантну дію. Крім того, цилостазол блокує вивільнення тромбоцитами людини тромбоцитарного ростового фактора та тромбоцитарного фактора 4 (PF-4). Додатковими потенційно корисними ефектами цилостазолу, виявленими при проведенні експериментальних та клінічних досліджень, були зниження сироваткової концентрації тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину у складі ліпопротеїдів високої густини (ЛВП). У клінічному дослідженні прийом цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів порівняно з плацебо знижував вміст у крові тригліцеридів у середньому на 0,33 ммоль/л (на 15%) та збільшував вміст у крові холестерину ЛВП у середньому на 0,10 ммоль/л (на 10%). Цилостазол має позитивну інотропну дію. В експериментальних дослідженнях цилостазол надавав видоспецифічний шкідливий вплив на серцево-судинну систему. Ефективність цилостазолу у пацієнтів з переміжною кульгавістю була підтверджена у 9 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Встановлено, що терапія цилостазолом в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 24 тижнів приблизно вдвічі збільшує максимальну прохідну відстань (з 60,4 м до 129,1 м; середнє абсолютне збільшення максимальної прохідної відстані становить 42 метри) появи болю (з 473 м до 936 м). Ефективність препарату у пацієнтів із цукровим діабетом виявилася нижчою, ніж у осіб без порушення вуглеводного обміну. У проспективному подвійному сліпому клінічному дослідженні було встановлено, що цілостазол не збільшує смертність пацієнтів із переміжною кульгавістю.Показання до застосуванняЦилостазол застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, що проходить без болю, у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких немає болю у спокої та відсутні ознаки некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок ІІ ступеня за класифікацією Фонтейну). Цилостазол призначений для застосування як терапії другого ряду у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких зміна способу життя (що включають припинення куріння та програми фізичної реабілітації, що проводяться під наглядом спеціаліста) та інші належні втручання виявилися недостатніми для зменшення симптомів перемежується хром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цилостазолу або до будь-якого іншого компонента препарату; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); Помірна або тяжка печінкова недостатність; Хронічна серцева недостатність; Схильність до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки на стадії загострення, недавно (протягом останніх 6 місяців) перенесений геморагічний інсульт, проліферативна діабетична ретинопатія, погано контрольована артеріальна гіпертензія); Шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків або політопна шлуночкова екстрасистолія в анамнезі (незалежно від наявності або відсутності адекватної антиаритмічної терапії); Подовжений інтервал QT на ЕКГ; Тяжка тахіаритмія в анамнезі; нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда протягом останніх 6 місяців; Інвазивне втручання на коронарні артерії протягом останніх 6 місяців; Одночасний прийом двох або більше антиагрегантних або антикоагулянтних лікарських засобів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу, гепарину, варфарину, аценокумаролу, дабігатрану, рівароксабану або апіксабану); Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, циметидину, дилтіазему, еритроміцину, кетоконазолу, лансопразолу, омепразолу та інгібіторів протеази ВІЛ-1); Вагітність; Період грудного вигодовування; Вік молодший 18 років (безпека та ефективність не вивчені). З обережністю: Печінкова недостатність легкого ступеня важкості; Хронічна ішемічна хвороба серця (зокрема стабільна стенокардія напруги); Передсердна або шлуночкова екстрасистолія, фібриляції та тріпотіння передсердь; Цукровий діабет; Одночасне застосування лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск; Одночасне застосування лікарських препаратів, що знижують згортання крові; Одночасне застосування субстратів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, цизаприду, мідазоламу, ніфедипіну, верапамілу); Літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цилостазолу у вагітних відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол має репродуктивну токсичність. Застосування цилостазолу під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол проникає в грудне молоко. Невідомо, чи проникає цилостазол у грудне молоко у людини. У зв'язку з можливим несприятливим впливом на новонародженого застосування цилостазолу в період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність У експериментальних дослідженнях встановлено, що цилостазол не надавав несприятливого впливу фертильність лабораторних тварин.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найпоширенішими небажаними реакціями були біль голови (30%), діарея (15%), і порушення випорожнення (15%). Ці небажані реакції зазвичай відрізнялися незначною або помірною інтенсивністю, і іноді їхня вираженість зменшувалася при зниженні дози препарату. Інші побічні ефекти, зареєстровані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, наведено нижче. Небажані реакції щодо частоти виникнення були класифіковані таким чином: Дуже часті: ≥1/10, Часті: від ≥1/100 до Небажані реакції, що спостерігалися при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, класифікуються як побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо визначити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи Часті Екхімоз Нечасті Анемія Рідкісні Збільшення часу кровотечі, тромбоцитоз Частота невідома Схильність до кровотеч, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія Порушення з боку імунної системи Нечасті Алергічні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Часті Набряки (периферичні набряки, набряк особи), анорексія Нечасті Гіперглікемія, цукровий діабет Порушення психіки Нечасті Занепокоєння Порушення з боку нервової системи Дуже часті Головний біль Часті Запаморочення Нечасті Безсоння, порушення сну (незвичайні сновидіння) Частота невідома Парез, гіперестезія Порушення з боку органу зору Частота невідома Кон'юнктивіт Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома Дзвін у вухах Порушення з боку серця Часті Відчуття серцебиття, тахікардія, стенокардія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія Нечасті Інфаркт міокарда, фібриляція передсердя, хронічна серцева недостатність, надшлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія, синкопальний стан Частота невідома Поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» та подовження інтервалу QTc (у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи). Порушення з боку судин Часті Очні крововиливи, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, ортостатична гіпотензія Нечасті Припливи спеки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, внутрішньочерепна кровотеча, легенева кровотеча, внутрішньом'язові гематоми, кровотеча з дихальних шляхів, підшкірний крововилив Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часті Риніт, фарингіт Нечасті Задишка (диспное), пневмонія, кашель Частота невідома Інтерстиціальна пневмонія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті Діарея, порушення стільця Часті Нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі Нечасті Гастрит Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома Гепатит, відхилення показників функції печінки від нормальних значень, жовтяниця Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті Шкірний висип, свербіж шкіри Нечасті Екзема, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Нечасті Міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідкісні Ниркова недостатність, порушення функції нирок Частота невідома Гематурія, півлакіурія Загальні розлади та порушення у місці введення Часті Біль у грудях, астенія Нечасті Озноб, нездужання Частота невідома Гіпертермія, біль Лабораторні та інструментальні дані Частота невідома Підвищення вмісту сечової кислоти в крові, підвищення вмісту сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові Цилостазол має підвищений ризик викликати кровотечі і цей ризик може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами з подібною дією. Ризик внутрішньоочної кровотечі може бути вищим у пацієнтів з цукровим діабетом. Збільшення частоти діареї та серцебиття відмічено у пацієнтів віком від 70 років.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори агрегації тромбоцитів Цилостазол є інгібітором ФДЕ-3 з антитромботичною активністю. Його застосування у здорових осіб у дозі 150 мг протягом 5 днів не призводило до подовження часу кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота Короткострокове (протягом ≥4 днів) одночасне застосування цилостазолу та ацетилсаліцилової кислоти призводить до збільшення блокування на 23-25% АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в умовах ex vivo порівняно з монотерапією ацетилсаліцилової кислоти. Не виявлено очевидної тенденції збільшення геморагічних побічних явищ у пацієнтів, які отримували цилостазол та аспірин порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо та еквівалентну дозу ацетилсаліцилової кислоти. Клопідогрел та інші антиагрегантні лікарські засоби У дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування цилостазолу з клопідогрелом не впливало на кількість тромбоцитів, протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ). При застосуванні клопідогрелу як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з цилостазолом у здорових добровольців збільшувався час кровотечі. Прийом цилостазолу не призводив до додаткового значного подовження часу кровотечі. Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким препаратом, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендується регулярно контролювати час кровотечі. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Пероральні антикоагулянти У клінічному дослідженні одноразовий прийом цилостазолу не інгібував метаболізм варфарину і не впливав на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, час кровотечі). Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким антикоагулянтним препаратом. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Інгібітори ізоферментів цитохрому Р-450 У печінці цілостазол в основному метаболізується під впливом ферментів цитохрому Р-450, переважно CYP3A4 та CYP2C19 і, меншою мірою, CYP1A2. Вважається, що дегидроцилостазол, що у 4-7 разів перевищує цилостазол за здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється переважно з участю CYP3A4. 4'-транс-гідроксицилостазол, що має у п'ять разів менш виражену здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється в основному під дією CYP2C19. Відповідно, препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди [еритроміцин, кларитроміцин], азольні протигрибкові препарати [кетоконазол, ітраконазол], інгібітори протеаз) та CYP2C19 (наприклад, інгібітори протонної помпиезомепразол]) збільшують загальну фармакологічну активність цилостазолу та можуть сприяти посиленню його небажаних ефектів. Відповідно, пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 або CYP2C19, рекомендується призначати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу. При одночасному прийомі цилостазолу з еритроміцином (потужний інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4-трансгідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 72%, на 6% та на 119%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з еритроміцином збільшується на 34%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день одночасно з еритроміцином або подібними лікарськими засобами (наприклад, кларитроміцином). При одночасному прийомі цилостазолу з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) показник AUC цилостазолу збільшується на 117%, показник AUC дегідроцилостазолу зменшується на 15%, показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшується на 87%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується на 35%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день при одночасному прийомі з кеноконазолом або подібними лікарськими препаратами (наприклад, ітраконазолом). При одночасному прийомі цилостазолу з дилтіаземом (слабкий інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 44%, 4% та 43%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом збільшується на 19%. Корекція дози цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом не потрібна. При одноразовому прийомі 100 мг цилостазолу одночасно з 240 мл грейпфрутового соку (інгібітор кишкового CYP3A4) суттєвої зміни фармакокінетичних показників цилостазолу не спостерігалося. Корекція дози цилостазолу не потрібна. Тим не менш, прийом грейпфрутового соку у більшій кількості може впливати на фармакокінетику цилостазолу. При одночасному прийомі цилостазолу з омепразолом (потужний інгібітор CYP2C19) показники AUC цилостазолу та дегідроцилостазолу збільшуються відповідно на 22% та на 68%, при цьому показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу зменшується на 36%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 47%. Рекомендується зменшити дозу цилостазолу до 50 мг 2 рази на добу при одночасному застосуванні з омепразолом. Субстрати ізоферментів цитохрому Р-450 Цилостазол збільшує показники AUC ловастатину (субстрат CYP3A4) та його бета-гідроксильного метаболіту на 70%. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з субстратами CYP3A4, що мають вузький терапевтичний діапазон (такими, як цизаприд, галоз Також рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), що метаболізують за участю CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин і ловастатин). Індуктори ізоферментів цитохрому Р-450 Вплив препаратів, що збільшують активність CYP3A4 та CYP2C19 (таких, як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого), на фармакокінетику циластазолу не вивчалося. При одночасному прийомі теоретично можливе зниження антиагрегантного ефекту цилостазолу, тому необхідно регулярно контролювати час кровотечі. У клінічних дослідженнях встановлено, що куріння (фактор, що посилює активність CYP1A2), зменшує концентрацію цилостазолу в плазмі крові на 18%. Інші лікарські засоби Необхідно бути обережним при спільному застосуванні цилостазолу з гіпотензивними препаратами, а також будь-якими іншими препаратами, які потенційно знижують артеріальний тиск (у тому числі, нітратами та інгібіторами фосфодіестерази-5), оскільки можливий адитивний гіпотензивний ефект з розвитком рефлекторної та. Збільшення частоти серцебиття та периферичних набряків відзначено при одночасному застосуванні цилостазолу та інших вазодилатувальних засобів, наприклад, дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза цилостазолу становить 100 мг двічі на добу. Слід приймати цилостазол за 30 хвилин до їди. При прийомі цилостазолу під час їжі відзначається збільшення Сmax у плазмі, що може асоціюватися з підвищенням кількості небажаних явищ. Терапію цилостазолом слід розпочинати під наглядом лікаря, який має досвід лікування переміжної кульгавості. Лікар має повторно оцінити стан пацієнта через 3 місяці лікування. Якщо терапія цилостазолом не має адекватної дії або не спостерігається зменшення симптомів переміжної кульгавості, слід скасувати цилостазол і розглянути інші способи лікування. Пацієнти, які отримують лікування цилостазолом, повинні продовжувати виконувати рекомендації щодо зміни способу життя (відмова від куріння, фізичні вправи) та медикаментозну терапію (прийом гіполіпідемічних та антиагрегантних лікарських засобів), спрямовані на зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Цилостазол не є заміною вказаного лікування. Пропуск прийому чергової дози Якщо пройшло менше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Застосування цилостазолу в спеціальних групах пацієнтів Літній вік Корекції дози цилостазолу у літніх пацієнтів не потрібно. Діти Безпека та ефективність цилостазолу у дітей віком до 18 років не вивчені. Ниркова недостатність У пацієнтів з кліренсом креатиніну >25 мл/хв зміна дози не потрібна. Цилостазол протипоказаний для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤25 мл/хв. Печінкова недостатність У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю зміна дози не потрібна. Відсутні дані щодо застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується ферментами мікросомального окиснення печінки, застосування препарату протипоказане у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 win CYP2C19 У пацієнтів, які отримують препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди), або препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP2C19 (наприклад, омепразол), слід зменшити дозу цилостазолу до 50 мг двічі на добу.ПередозуванняІнформація про гостре передозування у людей обмежена. Очікувані симптоми – сильний головний біль, діарея, тахікардія та, можливо, порушення серцевого ритму. Необхідно очистити шлунок, викликавши блювання, або виконати промивання шлунка відповідно до загальноприйнятих рекомендацій. Необхідне спостереження за пацієнтами та проведення підтримуючого лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії цілостазол слід оцінити можливість призначення інших способів лікування, таких як хірургічна реваскуляризація або консервативна терапія. За рахунок механізму фармакологічної дії цилостазол може спричинити тахікардію, серцебиття, тахіаритмію та/або артеріальну гіпотензію. При прийомі цилостазолу частота серцевих скорочень може збільшуватися на 5-7 ударів за хвилину. У пацієнтів із групи ризику (наприклад, у пацієнтів зі стабільною стенокардією) збільшення частоти серцевих скорочень може спровокувати напад стенокардії. Необхідно ретельно слідкувати за станом таких пацієнтів. Необхідно бути обережними при призначенні цилостазолу пацієнтам з передсердною або шлуночковою екстрасистолією, а також пацієнтам з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь. Необхідно попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-який випадок кровотечі або появи «синяка» (підшкірної гематоми) при невеликому забитому місці. У разі розвитку крововиливу у сітківці ока прийом цилостазолу необхідно припинити. Оскільки цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів, підвищується ризик кровотечі при хірургічних втручаннях (включаючи малі інвазивні процедури, такі як видалення зуба). При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) цілостазол слід відмінити за 5 днів до операції. Повідомлялося про рідкісні або дуже рідкісні випадки гематологічних порушень, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію або апластичну анемію. Найчастіше ці порушення проходили після припинення прийому цилостазола. Однак у кількох випадках панцитопенія та апластична анемія призвели до летального результату. Пацієнта слід попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-які симптоми, які можуть бути ранніми проявами гематологічних ускладнень, таких як висока лихоманка (пірексія) та ангіна. Слід зробити розгорнутий аналіз крові при підозрі на інфекцію або з появою клінічних симптомів гематологічних ускладнень. Слід негайно припинити прийом цилостазолу у разі появи клінічних симптомів чи лабораторних ознак гематологічних ускладнень. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цилостазолу з лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск (можливість адитивної гіпотензивної дії з розвитком рефлекторної тахікардії) а також зменшують згортання крові або інгібують агрегацію тромбоцитів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами механізмами Цилостазол може викликати запаморочення. Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: хінаприлу гідрохлорид – 10,832 мг (еквівалентно 10 мг хінаприлу відповідно); допоміжні речовини: магнію карбонат – 93,168 мг; желатин – 10 мг; лактози моногідрат – 76 мг; кросповідон - 8 мг; магнію стеарат – 2 мг; оболонка плівкова: Opadry білий OY-S-7331 (гіпромелоза – 2,4 мг, гіпоролоза – 1,8 мг, титану діоксид – 1,2 мг, макрогол 400 – 0,6 мг) – /6 мг; віск трав'яний -0,1 мг; Пігулки, покриті плівковою оболонкою. У блістері із алюміній-поліамід/алюміній/ПВХ-фольги, 10 шт. 3 блістери у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 20 мг: білі, круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах і цифрою «20» на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний.ФармакокінетикаTmax хінаприлу в плазмі після прийому внутрішньо - 1 год, хінаприлату - 2 год. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але може збільшити Tmax (жирна їжа може зменшити всмоктування). З урахуванням виведення хінаприлу та його метаболітів нирками ступінь всмоктування становить приблизно 60%. Під дією печінкових ферментів хінаприл швидко метаболізується до хінапрілату шляхом відщеплення ефірної групи. Основний метаболіт – двоосновна кислота хінаприлу, який є потужним інгібітором АПФ. Близько 38% від прийнятої внутрішньо дози хінаприлу циркулює у плазмі у вигляді хінаприлату. T1/2 хінаприлу з плазми крові становить 1-2 год, хінаприлату - 3 год. Виводиться нирками - 61% (56% - у вигляді хінаприлу та хінаприлату) і через кишечник - 37%. Приблизно 97% хінаприлу та хінаприлату циркулюють у плазмі крові у зв'язаному з білками вигляді. Хінаприл та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів з нирковою недостатністю T1/2 хінаприлату збільшується зі зниженням кліренсу креатиніну. Виведення хінаприлату знижується також у літніх пацієнтів (старше 65 років) і тісно корелює з порушеннями функції нирок, проте загалом відмінностей у ефективності та безпеці лікування пацієнтів похилого та молодшого віку не виявлено. У хворих на алкогольний цироз печінки концентрація хінаприлату знижується за рахунок порушення деетерифікації хінаприлу.ФармакодинамікаАПФ являє собою фермент, що каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію і підвищує тонус судин, в т.ч. за рахунок стимуляції секреції альдостерону корою надниркових залоз. Хінаприл конкурентно інгібує АПФ та викликає зниження вазопресорної активності та секреції альдостерону. Усунення негативного впливу ангіотензину II на секрецію реніну за механізмом зворотного зв'язку призводить до збільшення активності реніну плазми. При цьому зниження АТ супроводжується зменшенням ОПСС та опору ниркових судин, у той час як зміни ЧСС, серцевого викиду, ниркового кровотоку, швидкості клубочкової фільтрації та фільтраційної фракції є незначними або відсутні. Хінапріл підвищує толерантність до фізичного навантаження. При тривалому застосуванні сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. Знижує агрегацію тромбоцитів. Початок дії після прийому одноразової дози – через 1 годину, максимум – через 2-4 години, тривалість дії залежить від величини прийнятої дози (до 24 годин). Клінічно виражений ефект розвивається за кілька тижнів після початку терапії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з тіазидними діуретиками та бета-адреноблокаторами); хронічна серцева недостатність (у комбінації з діуретиками та/або серцевими глікозидами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі внаслідок попередньої терапії інгібіторами АПФ, спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими засобами або з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) або іншими препаратами, що інгібують РААС (подвійна блокада РААС) при наступних станах та захворюваннях: цукровий діабет з або без ураження органів-мішеней (діабетична нефропатія); порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) гіперкаліємія (>5 ммоль/л); хронічна серцева недостатність та артеріальна гіпертензія; дефіцит лактази, непереносимість лактози та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 18 років). З обережністю: симптоматична артеріальна гіпотензія у пацієнтів, які раніше приймали діуретики та дотримувалися дієти з обмеженням споживання кухонної солі; тяжка серцева недостатність у пацієнтів із високим ризиком артеріальної гіпотензії; стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. блювання та діарея); гіперкаліємія; пригнічення кістковомозкового кровотворення; аортальний стеноз; недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця, коронарна недостатність (різке зниження артеріального тиску на фоні терапії інгібіторами АПФ, може погіршити перебіг даних захворювань); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирок; порушення функції нирок у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну менше 10 мл/хв) (даних про застосування Аккупро® у таких пацієнтів недостатньо);аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); порушення функції печінки (особливо при одночасному застосуванні з діуретиками); одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками; цукровий діабет; великі хірургічні втручання та проведення загальної анестезії; одночасний прийом інших гіпотензивних засобів, а також інгібіторів ферментів mTOR та ДПП-4.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Аккупро® протипоказане під час вагітності, у жінок, які планують вагітність, а також репродуктивного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції. Жінки репродуктивного віку, які приймають Аккупро®, повинні застосовувати надійні методи контрацепції. При діагностуванні вагітності препарат Аккупро слід відмінити якомога раніше. Застосування інгібіторів АПФ під час вагітності супроводжується збільшенням ризику розвитку аномалій з боку ССС та нервової системи плода. Крім того, на фоні прийому інгібіторів АПФ під час вагітності описані випадки маловоддя, передчасних пологів, народження дітей з артеріальною гіпотензією, патологією нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), гіпоплазією кісток черепа, контрактурами кінцівок, черепно-лицьовими каліцтво, гіпоплазією легень розвитку, відкритою артеріальною протокою, а також випадки внутрішньоутробної загибелі плода та смерті новонародженого. Часто маловоддя діагностується після того, як плід був необоротно пошкоджений. Новонароджених, які піддавалися впливу інгібіторів АПФ внутрішньоутробно, слід спостерігати з метою виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При появі олігурії слід підтримувати артеріальний тиск і перфузію нирок. Препарат Аккупро не слід призначати в період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при застосуванні препарату Аккупро® зазвичай є слабовираженими та минущими. Найчастіше відзначаються головний біль (7,2%), запаморочення (5,5%), кашель (3,9%), підвищена стомлюваність (3,5%), риніт (3,2%), нудота та/або блювання (2,8%) та міалгія (2,2%). Слід зазначити, що в типовому випадку кашель є непродуктивним, стійким та проходить після припинення лікування. Відміна препарату Аккупро® внаслідок прояву побічних ефектів спостерігалась у 5,3% випадків. Нижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація ВООЗ): дуже часто – понад 1/10; часто - від понад 1/100 до менше ніж 1/10; нечасто - від понад 1/1000 до менше 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше ніж 1/1000; дуже рідко – менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, підвищена стомлюваність; нечасто – депресія, підвищена збудливість, сонливість, вертиго. З боку травного тракту: часто – нудота та/або блювання, діарея, диспепсія, біль у животі; нечасто - сухість слизової оболонки рота або горла, метеоризм, панкреатит, ангіоневротичний набряк кишечника, шлунково-кишкова кровотеча; рідко – гепатит. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – набряки (периферичні або генералізовані), нездужання, вірусні інфекції. З боку кровоносної та лімфатичної систем: нечасто – гемолітична анемія*, тромбоцитопенія*. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – стенокардія, відчуття серцебиття, тахікардія, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт, підвищення артеріального тиску, кардіогенний шок, постуральна гіпотензія*, непритомність*, симптоми вазодилатації. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель, диспное, фарингіт, біль у грудях. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алопеція*, ексфоліативний дерматит*, підвищене потовиділення, пухирчатка*, реакції фоточутливості*, свербіж шкіри, висипання. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині; нечасто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – інфекції сечових шляхів, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження потенції. З боку органу зору: не часто – порушення зору. З боку імунної системи: нечасто – анафілактичні реакції*; рідко – ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – еозинофільний пневмоніт. Лабораторні показники: дуже рідко – агранулоцитоз та нейтропенія, хоча причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату Аккупро® поки не встановлено, гіперкаліємія (див. «Особливі вказівки»); підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини крові (більш ніж у 1,25 рази порівняно з ВГН), що спостерігалися у 2% пацієнтів, які отримували монотерапію Аккупро®. Ймовірність збільшення цих показників у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, вища, ніж на фоні застосування одного препарату Аккупро®. Під час проведення подальшої терапії показники часто повертаються до норми. * Менш часті небажані явища або відмічені під час постмаркетингових досліджень. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротіомалат, внутрішньовенно) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТетрациклін та інші препарати, що взаємодіють з магнієм. Одночасне застосування тетрацикліну з хінаприлом знижує всмоктування тетрацикліну приблизно на 28-37% за рахунок наявності магнію карбонату як допоміжний компонент препарату. При одночасному застосуванні слід враховувати можливість такої взаємодії. Літій. У пацієнтів, які одночасно отримували препарати літію та інгібітори АПФ, спостерігали підвищення концентрації літію у сироватці крові та ознаки інтоксикації літієм за рахунок посилення виведення натрію. Застосовувати зазначені препарати слід з обережністю; при лікуванні показано регулярне визначення концентрації літію у сироватці крові. Одночасний прийом діуретиків може посилити ризик інтоксикації літієм. Діуретики. При одночасному застосуванні хінаприлу з діуретиками спостерігається посилення антигіпертензивної дії. Препарати, що підвищують концентрацію калію у сироватці крові. Якщо пацієнту, який отримує хінаприл, показані калійзберігаючі діуретики (наприклад спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препарати калію та замінники солі, що містять калій, застосовувати їх слід обережно, під контролем вмісту калію в сироватці крові. Етанол (напої, що містять алкоголь). Підсилює антигіпертензивну дію хінаприлу. Гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому та інсулін. Терапія інгібіторами АПФ іноді супроводжується розвитком гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо. Хінаприл посилює ефект гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Інші препарати. Ознаки клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії хінаприлу з пропранололом, гідрохлортіазидом, дигоксином або циметидином не виявлено. Застосування хінаприлу 2 рази на день суттєво не відбивалось на антикоагулянтному ефекті варфарину при його одноразовому застосуванні (оцінювали на підставі ПВ). Одночасне багаторазове застосування аторвастатину в дозі 10 мг з хінаприлом у дозі 80 мг не призводило до значних змін у рівноважних фармакокінетичних параметрах аторвастатину. Хінаприл збільшує ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом. Гіпотензивні препарати, наркотичні аналгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють антигіпертензивну дію хінаприлу. Естрогени, НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2) послаблюють антигіпертензивний ефект хінаприлу внаслідок затримки рідини. Крім того, у літніх пацієнтів, пацієнтів зі зниженим ОЦК (включно з пацієнтами, які отримують терапію діуретиками) або з порушеною функцією нирок, одночасне застосування НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) з інгібіторами АПФ, у т.ч. хінаприлом може призводити до погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. Слід регулярно контролювати стан функції нирок у пацієнтів, які отримують одночасно НПЗЗ та хінаприл. Застосування АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену може призводити до подвійної блокади активності РААС. Цей ефект може проявлятися зниженням АТ, гіперкаліємією та змінами функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Не слід одночасно застосовувати хінаприл з аліскіреном та аліскіренсодержащими засобами або АРА II або іншими препаратами, що інгібують РААС (подвійна блокада РААС) при наступних станах та захворюваннях: цукровий діабет з або без ураження органів-мішеней (діабетична нефропатія); порушення функції нирок (СКФ гіперкаліємія (>5 ммоль/л); ХСН та артеріальна гіпертензія. ЛЗ, що викликають пригнічення функції кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротіомалат, внутрішньовенно) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Пацієнти, які одночасно отримують терапію інгібіторами ферментів mTOR (наприклад, темсиролімус) або інгібіторами ДПП-4 (гліптини), або естрамустином, можуть бути схильні до більшого ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів з препаратом Аккупро®.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, незалежно від часу їди, запиваючи водою. Артеріальна гіпертензія Монотерапія: рекомендована початкова доза Аккупро® у хворих, які не отримують діуретики, становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від клінічного ефекту, дозу можна збільшувати (збільшуючи вдвічі) до підтримуючої дози 20 або 40 мг на добу, яку зазвичай призначають у 1 або 2 прийоми. Як правило, змінювати дозу слід з інтервалами 4 тижні. У більшості пацієнтів застосування препарату Аккупро® 1 раз на добу дозволяє досягти стійкої терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза – 80 мг на добу. Комбінація з діуретиками: рекомендована початкова доза Аккупро® у хворих, які продовжують прийом діуретиків, становить 5 мг 1 раз на добу; в подальшому її підвищують (як зазначено вище) доти, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. ХСН Початкова доза препарату Аккупро®, що рекомендується, становить 5 мг 1 або 2 рази на добу. Після прийому препарату пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом з метою виявлення симптоматичної гіпотензії. У разі хорошої переносимості початкової дози препарату Аккупро® її можна підвищувати до 10–40 мг на добу, розділивши на 2 прийоми. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. З урахуванням клінічних та фармакокінетичних даних у пацієнтів з порушеною функцією нирок початкову дозу рекомендується підбирати наступним чином: при Cl креатиніну >60 мл/хв рекомендована початкова доза становить 10 мг; 30-60 мл/хв - 5 мг, 10-30 мл/хв - 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг). Якщо переносимість початкової дози хороша, препарат Аккупро® можна застосовувати 2 рази на добу. Дозу препарату Аккупро можна поступово, не частіше 1 разу на тиждень, збільшувати з урахуванням клінічного, гемодинамічного ефектів, а також функції нирок. Літні пацієнти. Рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз на добу, потім її підвищують доти, поки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість, порушення зору. Лікування: симптоматичне. Пацієнту слід прийняти горизонтальне положення, доцільно проведення внутрішньовенної інфузії 0,9% розчину натрію хлориду (з метою збільшення ОЦК). Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інгібіторами АПФ описані випадки ангіоневротичного набряку у ділянці голови та шиї, в т.ч. та у 0,1% хворих, які отримували Аккупро®. При появі гортанного свисту або ангіоневротичного набряку обличчя, язика або голосових складок препарат Аккупро слід негайно відмінити. Пацієнту необхідно призначити адекватне лікування та спостерігати до регресії симптомів набряку. Для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк із залученням гортані може призвести до смерті. Якщо набряк язика, голосових складок або гортані загрожує розвитком обструкції дихальних шляхів, необхідна адекватна невідкладна терапія, що включає підшкірне введення розчину епінефрину (адреналіну) 1:1000 (0,3–0,5 мл). При лікуванні інгібіторами АПФ описані також випадки ангіоневротичного набряку кишківника. У пацієнтів відзначали біль у животі (з/без нудоти чи блювання); у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку особи та нормальною активністю С1-естерази. Діагноз встановлювали за допомогою УЗД, комп'ютерної томографії черевної області або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при встановленні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. У пацієнтів, у яких в анамнезі спостерігався ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з інгібітором АПФ, може бути підвищений ризик розвитку при лікуванні препаратами цієї групи. У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час проведення десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих, можуть розвинутись анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Шляхом тимчасового припинення застосування інгібіторів АПФ цих реакцій вдалося уникнути, проте вони виникали знову при випадковому прийомі зазначених препаратів. Анафілактоїдні реакції можуть також розвиватися при застосуванні інгібіторів АПФ у хворих, яким проводили аферез ЛПНГ абсорбцією за допомогою декстран сульфату, або у хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран, таких як поліакрилонітрилові. Тому подібних комбінацій слід уникати, застосовуючи інші гіпотензивні препарати, або альтернативні мембрани для гемодіалізу. Симптоматична артеріальна гіпотензія рідко зустрічається при лікуванні препаратом Аккупро® у хворих з неускладненою артеріальною гіпертензією, проте вона може розвинутись внаслідок терапії інгібіторами АПФ у хворих зі зниженим ОЦК, наприклад, при дотриманні дієти з обмеженим споживанням кухонної солі, проведенні гемодіалізу. У разі появи симптоматичної артеріальної гіпотензії необхідно провести симптоматичну терапію (пацієнту слід прийняти горизонтальне положення та за необхідності провести йому внутрішньовенну інфузію 0,9% розчину натрію хлориду). Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням до подальшого застосування препарату, однак у подібних випадках слід зменшити його дозу або оцінити доцільність одночасної терапії з діуретиками. Інші причини зниження ОЦК, такі як блювання або діарея, можуть призвести до вираженого зниження АТ. У таких випадках пацієнтам слід звернутися до лікаря. У пацієнтів, які отримують діуретики, застосування Аккупро також може призвести до розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії. Таким хворим доцільно тимчасово припинити прийом діуретика за 2-3 дні до початку лікування препаратом Аккупро®, крім хворих зі злоякісною або артеріальною гіпертензією, що важко піддається лікуванню. Якщо монотерапія препаратом Аккупро не дає необхідного терапевтичного ефекту, то лікування діуретиками слід відновити. Якщо відмінити діуретик неможливо, препарат Аккупро® застосовують у низькій початковій дозі. У пацієнтів з ХСН, у яких підвищений ризик артеріальної гіпотензії, лікування препаратом Аккупро® слід розпочати з рекомендованої дози під ретельним контролем лікаря; хворих слід спостерігати протягом перших 2 тижнів лікування, а також у всіх випадках, коли підвищується доза препарату Аккупро®. При терапії інгібіторами АПФ у хворих з неускладненою артеріальною гіпертензією у поодиноких випадках розвивався агранулоцитоз, який найчастіше зустрічався у хворих з порушеною функцією нирок та захворюваннями сполучної тканини. При лікуванні препаратом Аккупро агранулоцитоз розвивався рідко. При застосуванні цього препарату (як і інших інгібіторів АПФ) у хворих із захворюваннями сполучної тканини та/або захворюванням нирок слід контролювати кількість лейкоцитів у крові. У сприйнятливих пацієнтів пригнічення активності РААС може спричинити порушення функції нирок. У хворих на тяжку хронічну серцеву недостатність, у яких функція нирок може залежати від активності РААС, лікування інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл, може супроводжуватися олігурією та/або прогресуючою азотемією, а в окремих випадках – гострою нирковою недостатністю та/або летальним результатом. Застосування АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену може призводити до подвійної блокади активності РААС. Цей ефект може виявлятися зниженням АТ, гіперкаліємією та змінами функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Слід ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові у пацієнтів, які приймають препарат Аккупро® та інші препарати, що впливають на РААС. Слід уникати одночасного застосування РААС-активних засобів та хінаприлу. При необхідності застосування цієї комбінації слід у кожному індивідуальному випадку оцінювати ставлення очікуваної користі до можливого ризику застосування комбінації та регулярно контролювати функцію нирок та вміст калію. У пацієнтів з ХСН або артеріальною гіпертензією з одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у крові та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітору АПФ та/або діуретика. У таких випадках протягом перших кількох тижнів лікування слід контролювати функцію нирок. T1/2 хінаприлату збільшується при зниженні кліренсу креатиніну. У пацієнтів з Cl креатиніну менше 60 мл/хв препарат Аккупро® слід застосовувати у нижчій початковій дозі. У таких пацієнтів дозу препарату слід збільшувати з урахуванням терапевтичного ефекту, при регулярному контролі функції нирок, хоча у клінічних дослідженнях не було відзначено подальшого погіршення функції нирок при лікуванні препаратом. Аккупро® у комбінації з діуретиками слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції або прогресуючим захворюванням печінки, т.к. невеликі зміни водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми. Інгібітори АПФ, включаючи хінаприл, можуть збільшувати вміст калію у сироватці крові. Аккупро® може зменшити гіпокаліємію, що викликається тіазидними діуретиками при одночасному застосуванні. Застосування препарату Аккупро® у комбінованій терапії з калійзберігаючими діуретиками не вивчалося. Враховуючи ризик подальшого збільшення вмісту калію у сироватці крові, комбіновану терапію з калійзберігаючими діуретиками слід проводити з обережністю, під контролем вмісту калію у сироватці крові. Пацієнтам з цукровим діабетом може знадобитися більш ретельне спостереження та корекції дози гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування та інсуліну, особливо під час першого місяця терапії інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл. При лікуванні інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл, відзначали розвиток кашлю. У типовому випадку він є непродуктивним, стійким та проходить після припинення терапії. При диференціальній діагностиці кашлю слід зважати на його можливий зв'язок з інгібіторами АПФ. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. З появою будь-яких симптомів інфекції (наприклад, гострий тонзиліт, гарячка) хворому слід негайно звернутися до лікаря, т.к. вони можуть бути проявом нейтропенії. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. При застосуванні препарату Аккупро® слід бути обережним при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, особливо на початку лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: хінаприлу гідрохлорид – 43,328 мг (еквівалентно 40 мг хінаприлу відповідно); допоміжні речовини: магнію карбонат – 250 мг; желатин – 20 мг; лактози моногідрат – 66,672 мг; кросповідон - 16 мг; магнію стеарат – 4 мг; оболонка плівкова: Opadry коричневий Y-5-9020G (гіпромелоза - 4,8 мг, гіпоролоза - 3,6 мг, титану діоксид - 1,368 мг, макрогол 400 - 1,2 мг, барвник заліза оксид червоний - 1,032 мг) - 12 мг ; віск трав'яний – 0,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. У блістері із алюміній-поліамід/алюміній/ПВХ-фольги, 6 шт. 5 блістерів у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 40 мг: червоно-коричневі, овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з цифрою «40» на одному боці та «PD 535» — на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний.ФармакокінетикаTmax хінаприлу в плазмі після прийому внутрішньо - 1 год, хінаприлату - 2 год. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але може збільшити Tmax (жирна їжа може зменшити всмоктування). З урахуванням виведення хінаприлу та його метаболітів нирками ступінь всмоктування становить приблизно 60%. Під дією печінкових ферментів хінаприл швидко метаболізується до хінапрілату шляхом відщеплення ефірної групи. Основний метаболіт – двоосновна кислота хінаприлу, який є потужним інгібітором АПФ. Близько 38% від прийнятої внутрішньо дози хінаприлу циркулює у плазмі у вигляді хінаприлату. T1/2 хінаприлу з плазми крові становить 1-2 год, хінаприлату - 3 год. Виводиться нирками - 61% (56% - у вигляді хінаприлу та хінаприлату) і через кишечник - 37%. Приблизно 97% хінаприлу та хінаприлату циркулюють у плазмі крові у зв'язаному з білками вигляді. Хінаприл та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів з нирковою недостатністю T1/2 хінаприлату збільшується зі зниженням кліренсу креатиніну. Виведення хінаприлату знижується також у літніх пацієнтів (старше 65 років) і тісно корелює з порушеннями функції нирок, проте загалом відмінностей у ефективності та безпеці лікування пацієнтів похилого та молодшого віку не виявлено. У хворих на алкогольний цироз печінки концентрація хінаприлату знижується за рахунок порушення деетерифікації хінаприлу.ФармакодинамікаАПФ являє собою фермент, що каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію і підвищує тонус судин, в т.ч. за рахунок стимуляції секреції альдостерону корою надниркових залоз. Хінаприл конкурентно інгібує АПФ та викликає зниження вазопресорної активності та секреції альдостерону. Усунення негативного впливу ангіотензину II на секрецію реніну за механізмом зворотного зв'язку призводить до збільшення активності реніну плазми. При цьому зниження АТ супроводжується зменшенням ОПСС та опору ниркових судин, у той час як зміни ЧСС, серцевого викиду, ниркового кровотоку, швидкості клубочкової фільтрації та фільтраційної фракції є незначними або відсутні. Хінапріл підвищує толерантність до фізичного навантаження. При тривалому застосуванні сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. Знижує агрегацію тромбоцитів. Початок дії після прийому одноразової дози – через 1 годину, максимум – через 2-4 години, тривалість дії залежить від величини прийнятої дози (до 24 годин). Клінічно виражений ефект розвивається за кілька тижнів після початку терапії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з тіазидними діуретиками та бета-адреноблокаторами); хронічна серцева недостатність (у комбінації з діуретиками та/або серцевими глікозидами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі внаслідок попередньої терапії інгібіторами АПФ, спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими засобами або з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) або іншими препаратами, що інгібують РААС (подвійна блокада РААС) при наступних станах та захворюваннях: цукровий діабет з або без ураження органів-мішеней (діабетична нефропатія); порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) гіперкаліємія (>5 ммоль/л); хронічна серцева недостатність та артеріальна гіпертензія; дефіцит лактази, непереносимість лактози та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 18 років). З обережністю: симптоматична артеріальна гіпотензія у пацієнтів, які раніше приймали діуретики та дотримувалися дієти з обмеженням споживання кухонної солі; тяжка серцева недостатність у пацієнтів із високим ризиком артеріальної гіпотензії; стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. блювання та діарея); гіперкаліємія; пригнічення кістковомозкового кровотворення; аортальний стеноз; недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця, коронарна недостатність (різке зниження артеріального тиску на фоні терапії інгібіторами АПФ, може погіршити перебіг даних захворювань); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирок; порушення функції нирок у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну менше 10 мл/хв) (даних про застосування Аккупро® у таких пацієнтів недостатньо);аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); порушення функції печінки (особливо при одночасному застосуванні з діуретиками); одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками; цукровий діабет; великі хірургічні втручання та проведення загальної анестезії; одночасний прийом інших гіпотензивних засобів, а також інгібіторів ферментів mTOR та ДПП-4.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Аккупро® протипоказане під час вагітності, у жінок, які планують вагітність, а також репродуктивного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції. Жінки репродуктивного віку, які приймають Аккупро®, повинні застосовувати надійні методи контрацепції. При діагностуванні вагітності препарат Аккупро слід відмінити якомога раніше. Застосування інгібіторів АПФ під час вагітності супроводжується збільшенням ризику розвитку аномалій з боку ССС та нервової системи плода. Крім того, на фоні прийому інгібіторів АПФ під час вагітності описані випадки маловоддя, передчасних пологів, народження дітей з артеріальною гіпотензією, патологією нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), гіпоплазією кісток черепа, контрактурами кінцівок, черепно-лицьовими каліцтво, гіпоплазією легень розвитку, відкритою артеріальною протокою, а також випадки внутрішньоутробної загибелі плода та смерті новонародженого. Часто маловоддя діагностується після того, як плід був необоротно пошкоджений. Новонароджених, які піддавалися впливу інгібіторів АПФ внутрішньоутробно, слід спостерігати з метою виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При появі олігурії слід підтримувати артеріальний тиск і перфузію нирок. Препарат Аккупро не слід призначати в період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при застосуванні препарату Аккупро® зазвичай є слабовираженими та минущими. Найчастіше відзначаються головний біль (7,2%), запаморочення (5,5%), кашель (3,9%), підвищена стомлюваність (3,5%), риніт (3,2%), нудота та/або блювання (2,8%) та міалгія (2,2%). Слід зазначити, що в типовому випадку кашель є непродуктивним, стійким та проходить після припинення лікування. Відміна препарату Аккупро® внаслідок прояву побічних ефектів спостерігалась у 5,3% випадків. Нижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація ВООЗ): дуже часто – понад 1/10; часто - від понад 1/100 до менше ніж 1/10; нечасто - від понад 1/1000 до менше 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше ніж 1/1000; дуже рідко – менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, підвищена стомлюваність; нечасто – депресія, підвищена збудливість, сонливість, вертиго. З боку травного тракту: часто – нудота та/або блювання, діарея, диспепсія, біль у животі; нечасто - сухість слизової оболонки рота або горла, метеоризм, панкреатит, ангіоневротичний набряк кишечника, шлунково-кишкова кровотеча; рідко – гепатит. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – набряки (периферичні або генералізовані), нездужання, вірусні інфекції. З боку кровоносної та лімфатичної систем: нечасто – гемолітична анемія*, тромбоцитопенія*. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – стенокардія, відчуття серцебиття, тахікардія, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт, підвищення артеріального тиску, кардіогенний шок, постуральна гіпотензія*, непритомність*, симптоми вазодилатації. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель, диспное, фарингіт, біль у грудях. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алопеція*, ексфоліативний дерматит*, підвищене потовиділення, пухирчатка*, реакції фоточутливості*, свербіж шкіри, висипання. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині; нечасто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – інфекції сечових шляхів, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження потенції. З боку органу зору: не часто – порушення зору. З боку імунної системи: нечасто – анафілактичні реакції*; рідко – ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – еозинофільний пневмоніт. Лабораторні показники: дуже рідко – агранулоцитоз та нейтропенія, хоча причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату Аккупро® поки не встановлено, гіперкаліємія (див. «Особливі вказівки»); підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини крові (більш ніж у 1,25 рази порівняно з ВГН), що спостерігалися у 2% пацієнтів, які отримували монотерапію Аккупро®. Ймовірність збільшення цих показників у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, вища, ніж на фоні застосування одного препарату Аккупро®. Під час проведення подальшої терапії показники часто повертаються до норми. * Менш часті небажані явища або відмічені під час постмаркетингових досліджень. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротіомалат, внутрішньовенно) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТетрациклін та інші препарати, що взаємодіють з магнієм. Одночасне застосування тетрацикліну з хінаприлом знижує всмоктування тетрацикліну приблизно на 28-37% за рахунок наявності магнію карбонату як допоміжний компонент препарату. При одночасному застосуванні слід враховувати можливість такої взаємодії. Літій. У пацієнтів, які одночасно отримували препарати літію та інгібітори АПФ, спостерігали підвищення концентрації літію у сироватці крові та ознаки інтоксикації літієм за рахунок посилення виведення натрію. Застосовувати зазначені препарати слід з обережністю; при лікуванні показано регулярне визначення концентрації літію у сироватці крові. Одночасний прийом діуретиків може посилити ризик інтоксикації літієм. Діуретики. При одночасному застосуванні хінаприлу з діуретиками спостерігається посилення антигіпертензивної дії. Препарати, що підвищують концентрацію калію у сироватці крові. Якщо пацієнту, який отримує хінаприл, показані калійзберігаючі діуретики (наприклад спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препарати калію та замінники солі, що містять калій, застосовувати їх слід обережно, під контролем вмісту калію в сироватці крові. Етанол (напої, що містять алкоголь). Підсилює антигіпертензивну дію хінаприлу. Гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому та інсулін. Терапія інгібіторами АПФ іноді супроводжується розвитком гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо. Хінаприл посилює ефект гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Інші препарати. Ознаки клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії хінаприлу з пропранололом, гідрохлортіазидом, дигоксином або циметидином не виявлено. Застосування хінаприлу 2 рази на день суттєво не відбивалось на антикоагулянтному ефекті варфарину при його одноразовому застосуванні (оцінювали на підставі ПВ). Одночасне багаторазове застосування аторвастатину в дозі 10 мг з хінаприлом у дозі 80 мг не призводило до значних змін у рівноважних фармакокінетичних параметрах аторвастатину. Хінаприл збільшує ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом. Гіпотензивні препарати, наркотичні аналгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють антигіпертензивну дію хінаприлу. Естрогени, НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2) послаблюють антигіпертензивний ефект хінаприлу внаслідок затримки рідини. Крім того, у літніх пацієнтів, пацієнтів зі зниженим ОЦК (включно з пацієнтами, які отримують терапію діуретиками) або з порушеною функцією нирок, одночасне застосування НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) з інгібіторами АПФ, у т.ч. хінаприлом може призводити до погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. Слід регулярно контролювати стан функції нирок у пацієнтів, які отримують одночасно НПЗЗ та хінаприл. Застосування АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену може призводити до подвійної блокади активності РААС. Цей ефект може проявлятися зниженням АТ, гіперкаліємією та змінами функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Не слід одночасно застосовувати хінаприл з аліскіреном та аліскіренсодержащими засобами або АРА II або іншими препаратами, що інгібують РААС (подвійна блокада РААС) при наступних станах та захворюваннях: цукровий діабет з або без ураження органів-мішеней (діабетична нефропатія); порушення функції нирок (СКФ гіперкаліємія (>5 ммоль/л); ХСН та артеріальна гіпертензія. ЛЗ, що викликають пригнічення функції кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротіомалат, внутрішньовенно) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Пацієнти, які одночасно отримують терапію інгібіторами ферментів mTOR (наприклад, темсиролімус) або інгібіторами ДПП-4 (гліптини), або естрамустином, можуть бути схильні до більшого ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів з препаратом Аккупро®.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, незалежно від часу їди, запиваючи водою. Артеріальна гіпертензія Монотерапія: рекомендована початкова доза Аккупро® у хворих, які не отримують діуретики, становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від клінічного ефекту, дозу можна збільшувати (збільшуючи вдвічі) до підтримуючої дози 20 або 40 мг на добу, яку зазвичай призначають у 1 або 2 прийоми. Як правило, змінювати дозу слід з інтервалами 4 тижні. У більшості пацієнтів застосування препарату Аккупро® 1 раз на добу дозволяє досягти стійкої терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза – 80 мг на добу. Комбінація з діуретиками: рекомендована початкова доза Аккупро® у хворих, які продовжують прийом діуретиків, становить 5 мг 1 раз на добу; в подальшому її підвищують (як зазначено вище) доти, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. ХСН Початкова доза препарату Аккупро®, що рекомендується, становить 5 мг 1 або 2 рази на добу. Після прийому препарату пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом з метою виявлення симптоматичної гіпотензії. У разі хорошої переносимості початкової дози препарату Аккупро® її можна підвищувати до 10–40 мг на добу, розділивши на 2 прийоми. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. З урахуванням клінічних та фармакокінетичних даних у пацієнтів з порушеною функцією нирок початкову дозу рекомендується підбирати наступним чином: при Cl креатиніну >60 мл/хв рекомендована початкова доза становить 10 мг; 30-60 мл/хв - 5 мг, 10-30 мл/хв - 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг). Якщо переносимість початкової дози хороша, препарат Аккупро® можна застосовувати 2 рази на добу. Дозу препарату Аккупро можна поступово, не частіше 1 разу на тиждень, збільшувати з урахуванням клінічного, гемодинамічного ефектів, а також функції нирок. Літні пацієнти. Рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз на добу, потім її підвищують доти, поки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість, порушення зору. Лікування: симптоматичне. Пацієнту слід прийняти горизонтальне положення, доцільно проведення внутрішньовенної інфузії 0,9% розчину натрію хлориду (з метою збільшення ОЦК). Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інгібіторами АПФ описані випадки ангіоневротичного набряку у ділянці голови та шиї, в т.ч. та у 0,1% хворих, які отримували Аккупро®. При появі гортанного свисту або ангіоневротичного набряку обличчя, язика або голосових складок препарат Аккупро слід негайно відмінити. Пацієнту необхідно призначити адекватне лікування та спостерігати до регресії симптомів набряку. Для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк із залученням гортані може призвести до смерті. Якщо набряк язика, голосових складок або гортані загрожує розвитком обструкції дихальних шляхів, необхідна адекватна невідкладна терапія, що включає підшкірне введення розчину епінефрину (адреналіну) 1:1000 (0,3–0,5 мл). При лікуванні інгібіторами АПФ описані також випадки ангіоневротичного набряку кишківника. У пацієнтів відзначали біль у животі (з/без нудоти чи блювання); у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку особи та нормальною активністю С1-естерази. Діагноз встановлювали за допомогою УЗД, комп'ютерної томографії черевної області або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при встановленні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. У пацієнтів, у яких в анамнезі спостерігався ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з інгібітором АПФ, може бути підвищений ризик розвитку при лікуванні препаратами цієї групи. У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час проведення десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих, можуть розвинутись анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Шляхом тимчасового припинення застосування інгібіторів АПФ цих реакцій вдалося уникнути, проте вони виникали знову при випадковому прийомі зазначених препаратів. Анафілактоїдні реакції можуть також розвиватися при застосуванні інгібіторів АПФ у хворих, яким проводили аферез ЛПНГ абсорбцією за допомогою декстран сульфату, або у хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран, таких як поліакрилонітрилові. Тому подібних комбінацій слід уникати, застосовуючи інші гіпотензивні препарати, або альтернативні мембрани для гемодіалізу. Симптоматична артеріальна гіпотензія рідко зустрічається при лікуванні препаратом Аккупро® у хворих з неускладненою артеріальною гіпертензією, проте вона може розвинутись внаслідок терапії інгібіторами АПФ у хворих зі зниженим ОЦК, наприклад, при дотриманні дієти з обмеженим споживанням кухонної солі, проведенні гемодіалізу. У разі появи симптоматичної артеріальної гіпотензії необхідно провести симптоматичну терапію (пацієнту слід прийняти горизонтальне положення та за необхідності провести йому внутрішньовенну інфузію 0,9% розчину натрію хлориду). Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням до подальшого застосування препарату, однак у подібних випадках слід зменшити його дозу або оцінити доцільність одночасної терапії з діуретиками. Інші причини зниження ОЦК, такі як блювання або діарея, можуть призвести до вираженого зниження АТ. У таких випадках пацієнтам слід звернутися до лікаря. У пацієнтів, які отримують діуретики, застосування Аккупро також може призвести до розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії. Таким хворим доцільно тимчасово припинити прийом діуретика за 2-3 дні до початку лікування препаратом Аккупро®, крім хворих зі злоякісною або артеріальною гіпертензією, що важко піддається лікуванню. Якщо монотерапія препаратом Аккупро не дає необхідного терапевтичного ефекту, то лікування діуретиками слід відновити. Якщо відмінити діуретик неможливо, препарат Аккупро® застосовують у низькій початковій дозі. У пацієнтів з ХСН, у яких підвищений ризик артеріальної гіпотензії, лікування препаратом Аккупро® слід розпочати з рекомендованої дози під ретельним контролем лікаря; хворих слід спостерігати протягом перших 2 тижнів лікування, а також у всіх випадках, коли підвищується доза препарату Аккупро®. При терапії інгібіторами АПФ у хворих з неускладненою артеріальною гіпертензією у поодиноких випадках розвивався агранулоцитоз, який найчастіше зустрічався у хворих з порушеною функцією нирок та захворюваннями сполучної тканини. При лікуванні препаратом Аккупро агранулоцитоз розвивався рідко. При застосуванні цього препарату (як і інших інгібіторів АПФ) у хворих із захворюваннями сполучної тканини та/або захворюванням нирок слід контролювати кількість лейкоцитів у крові. У сприйнятливих пацієнтів пригнічення активності РААС може спричинити порушення функції нирок. У хворих на тяжку хронічну серцеву недостатність, у яких функція нирок може залежати від активності РААС, лікування інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл, може супроводжуватися олігурією та/або прогресуючою азотемією, а в окремих випадках – гострою нирковою недостатністю та/або летальним результатом. Застосування АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену може призводити до подвійної блокади активності РААС. Цей ефект може виявлятися зниженням АТ, гіперкаліємією та змінами функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Слід ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у плазмі крові у пацієнтів, які приймають препарат Аккупро® та інші препарати, що впливають на РААС. Слід уникати одночасного застосування РААС-активних засобів та хінаприлу. При необхідності застосування цієї комбінації слід у кожному індивідуальному випадку оцінювати ставлення очікуваної користі до можливого ризику застосування комбінації та регулярно контролювати функцію нирок та вміст калію. У пацієнтів з ХСН або артеріальною гіпертензією з одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у крові та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітору АПФ та/або діуретика. У таких випадках протягом перших кількох тижнів лікування слід контролювати функцію нирок. T1/2 хінаприлату збільшується при зниженні кліренсу креатиніну. У пацієнтів з Cl креатиніну менше 60 мл/хв препарат Аккупро® слід застосовувати у нижчій початковій дозі. У таких пацієнтів дозу препарату слід збільшувати з урахуванням терапевтичного ефекту, при регулярному контролі функції нирок, хоча у клінічних дослідженнях не було відзначено подальшого погіршення функції нирок при лікуванні препаратом. Аккупро® у комбінації з діуретиками слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції або прогресуючим захворюванням печінки, т.к. невеликі зміни водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми. Інгібітори АПФ, включаючи хінаприл, можуть збільшувати вміст калію у сироватці крові. Аккупро® може зменшити гіпокаліємію, що викликається тіазидними діуретиками при одночасному застосуванні. Застосування препарату Аккупро® у комбінованій терапії з калійзберігаючими діуретиками не вивчалося. Враховуючи ризик подальшого збільшення вмісту калію у сироватці крові, комбіновану терапію з калійзберігаючими діуретиками слід проводити з обережністю, під контролем вмісту калію у сироватці крові. Пацієнтам з цукровим діабетом може знадобитися більш ретельне спостереження та корекції дози гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування та інсуліну, особливо під час першого місяця терапії інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл. При лікуванні інгібіторами АПФ, включаючи хінаприл, відзначали розвиток кашлю. У типовому випадку він є непродуктивним, стійким та проходить після припинення терапії. При диференціальній діагностиці кашлю слід зважати на його можливий зв'язок з інгібіторами АПФ. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. З появою будь-яких симптомів інфекції (наприклад, гострий тонзиліт, гарячка) хворому слід негайно звернутися до лікаря, т.к. вони можуть бути проявом нейтропенії. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. При застосуванні препарату Аккупро® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, особливо на початку лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с пожилым возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).ФармакодинамикаАнтигипоксант. Актовегин® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Стимулирует транспорт и утилизацию глюкозы. Увеличивает захват и утилизацию кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов). Таким образом, Актовегин® обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). Актовегин® увеличивает концентрации аденозинтрифосфата, аденозиндифосфата, креатинфосфата, а также аминокислот - глутамата, аспартата и гамма-аминомасляной кислоты. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с пожилым возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).ФармакодинамикаАнтигипоксант. Актовегин® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Стимулирует транспорт и утилизацию глюкозы. Увеличивает захват и утилизацию кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов). Таким образом, Актовегин® обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). Актовегин® увеличивает концентрации аденозинтрифосфата, аденозиндифосфата, креатинфосфата, а также аминокислот - глутамата, аспартата и гамма-аминомасляной кислоты. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 200,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 5 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 134,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. містить компоненти крові: депротеїнізований гемодериват крові телят 200. 0 мг, як Атовегін ® гранулята* 345.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рилменідину дигідрофосфату – 1,544 мг, що відповідає 1 мг рилменідину (активного, речовини); Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафін твердий 0,155 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,23 мг, магнію стеарат 0,9 мг, 0 По 10 пігулок у блістері з ПА/алюмінієва фольга/ПВХ//алюмінієва фольга. 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору з гравіюванням по обидва боки таблетки у вигляді знака "Н".Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі (3,5 нг/мл) досягається через 1,5-2 години після одноразового прийому рілменідину в дозі 1 мг внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 100% без ефекту первинного проходження через печінку. Прийом препарату одночасно з їжею не впливає на його біодоступність. Розподіл Зв'язування препарату з білками плазми менше 10%. Об'єм розподілу 5 л/кг. Метаболізм Метаболіти виявляються у слідових кількостях у сечі і є результатом гідролізу або окиснення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не є агоністами альфа-2-адренергічних рецепторів. Виведення Здебільшого виводиться через нирки. 65% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Нирковий кліренс становить дві третини загального кліренсу. Період напіввиведення – 8 годин. Він не змінюється при зміні дози або багаторазовому введенні препарату. Повторне призначення препарату Рівноважна концентрація досягається через 3 дні прийому препарату. Зміст препарату Альбарел у плазмі крові при тривалому прийомі препарату У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують Альбарел протягом 2 років, концентрація препарату в плазмі залишається стабільною. У літніх паїієнтів Період напіввиведення у пацієнтів віком 70 років та старше становить 13±1 год. У пацієнтів із печінковою недостатністю Період напіввиведення – 12±1 годин. У пацієнтів із нирковою недостатністю Оскільки виведення препарату здійснюється переважно нирками, у таких пацієнтів воно сповільнюється, що корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить приблизно 35 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаАЛЬБАРЕЛ®, похідне оксазоліну з антигіпертензивною дією, виявляє вибірковий ефект на імідазолінові рецептори (I1) коркових та периферичних вазомоторних центрів, зокрема ниркових центрів/ Зв'язування рилменідину з імідазоліновими рецепторами (I1) пригнічує до зниження артеріального тиску (АТ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, Альбарел® призводить до дозозалежного зниження систолічного та діастолічного АТ як у положенні "лежачи", так і "стоячи". Показано, що призначення терапевтичних доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг на добу одноразово або 2 мг на добу на 2 прийоми) є ефективним при лікуванні легкого та помірного ступеня артеріальної гіпертензії. Діє протягом 24 годин та ефективний під час фізичних навантажень. При тривалому застосуванні препарату Альбарел® звикання до препарату не розвивається. У терапевтичних дозах Альбарел не призводить до затримки рідини та електролітів в організмі і не порушує метаболічну рівновагу. Альберал зберігає значну антигіпертензивну активність через 24 години після прийому, причому знижується загальний периферичний опір без змін серцевого викиду. Скоротимість міокарда та електрофізіологічні індекси залишаються без зміни. АЛЬБАРЕЛ® не впливає на ортостатичну регуляцію, зокрема у пацієнтів похилого віку, а також на фізіологічну компенсаторну реакцію серцевого ритму на фізичне навантаження. АЛЬБАРЕЛ® не змінює нирковий кровотік, клубочкову фільтрацію або фракцію, що фільтрується.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рилменідину та допоміжних речовин препарату; депресія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); вагітність та годування груддю; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); одночасне застосування із сультопридом. З обережністю: Одночасне застосування з алкоголем, бета-адреноблокаторами, які застосовуються для терапії серцевої недостатності (бісопролол, метопролол, карведилол); нещодавно перенесений інсульт чи інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗважаючи на відсутність клінічних даних, прийом препарату Альбарел протипоказаний вагітним, хоча в експериментах на тваринах не відмічено тератогенних або ембріотоксичних ефектів. Оскільки рилменідин виділяється у грудне молоко, його не рекомендується призначати під час грудного вигодовування.Побічна діяСерцево-судинна система: відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: астенія, безсоння, сонливість, надмірна втома при навантаженні, тривожність, депресія. З боку травної системи: гастралгія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, діарея, нудота, запор. З боку шкірних покровів: шкірний висип, свербіж шкіри. Інше: похолодання кінцівок, порушення статевої функції, набряковий синдром, судоми, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування препарату Альбарел з сультопридом через підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема аритмії типу "пірует". Не рекомендується одночасне застосування з: етанолом, оскільки спиртні напої сприяють посиленню седативної дії; з бета-адреноблокаторами, що застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол): зниження тонусу центрального відділу симпатичної нервової системи та судинорозширювальний ефект гіпотензивних препаратів можуть бути небезпечні для пацієнтів із серцевою недостатністю, що приймають бета-адреноблокатори. Слід бути обережним при одночасному застосуванні АЛЬБАРЕЛ® з: баклофеном: посилює антигіпертензивну дію, може знадобитися корекція дози гіпотензивного препарату; бета-адреноблокаторами: значне підвищення артеріального тиску у разі раптового припинення прийому гіпотензивного препарату. Слід уникати раптового припинення прийому гіпотензивного препарату; препарати, що викликають аритмію типу "пірует" (за винятком сультоприду): підвищений ризик шлуночкової аритмії. Необхідний ЕКГ-моніторинг та медичне спостереження; антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід), соталол; певні нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші нейролептики (пімозид); інші препарати: беприділ, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, спіраміцин внутрішньовенно, вінкамін внутрішньовенно. Слід враховувати можливі взаємодії при одночасному прийомі АЛЬБАРЕЛ® з: альфа-адреноблокатори: посилення гіпотензивної дії, підвищений ризик ортостатичної гіпотензії; аміфостин: посилення антигіпертензивної дії; кортикостероїди, тетракозактид (системне застосування) (за винятком гідрокортизону, що застосовується як замісна терапія при хронічній кортикальній наднирковій недостатності): ослаблення антигіпертензивної дії (затримка води/натрію в організмі, спричинена кортикостероїдами); нейролептики, іміпрамін та трициклічні антидепресанти: посилення антигіпертензивної дії та ризику ортостатичної гіпотензії (кумулятивний ефект); інші засоби, що впливають на ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові препарати та замісна терапія), бензодіазепіни, анксіолітики окрім бензодіазепінів, снодійні засоби, нейролептики, седативні антагоністи гістамінових Н-рецепторів, інші гіпотензивні препарати, баклофен, талідомід, пізотифен, індорамін: пригнічення ЦНС.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймати внутрішньо на початку їди по 1 таблетці на день вранці. За відсутності терапевтичного ефекту доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток на день (1 таблетка вранці, 1 таблетка ввечері під час їди). Максимальна добова доза становить 2 мг. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну вище 15 мл/хв корекція дози препарату не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску та психоемоційна лабільність, розлади свідомості. Лікування: промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Альбарел пацієнтами, які недавно перенесли судинні захворювання (інсульт або інфаркт міокарда), потребує регулярного медичного спостереження. Під час курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої. З огляду на відсутність достатніх клінічних даних препарат не рекомендується призначати дітям до 18 років. Завдяки хорошій переносимості можна застосовувати як у пацієнтів похилого віку, так і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутнім цукровим діабетом. Препарат слід приймати тривалий час. Відмінити препарат слід поступово, незважаючи на те, що відміна препарат не призводить до різкого збільшення артеріального тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або механізмами, оскільки при підвищенні дози препарату або у поєднанні з лікарськими засобами, що знижують здатність до концентрації, терапія препаратом АЛЬБАРЕЛ® може супроводжуватися зниженням здатності до концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Інат-фарма Завод-виробник: Інат-Фарма(Росія). .
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) 0,050 г; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактоза моногідрат, гіпромелоза, кальцію стеарат, діоксид колоїдний кремнію (аеросил А-380) -достатня кількість до отримання таблетки масою 0,230 г (дозування 25 мг), або масою 0,350 Таблетки по 50 мг 10 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПри прийомі препарату Аллафорте внутрішньо лаппаконітину гідробромід повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові в середньому через 80 хвилин, після цього концентрація залишається практично незміненою протягом 4-5 годин та поступово знижується надалі протягом 24 годин з періодом напіввиведення (T1/2) близько 7,2 годин. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. При тривалому застосуванні не кумулює. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності II-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаБлокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічує проведення по додаткових шляхах при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркін. Не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4-5 годин і поступово знижується. Загалом дія препарату після одноразового вживання внутрішньо зберігається не менше 12 годин.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний засіб.ІнструкціяВсередину, після їди, проковтуючи таблетку цілком і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури. Таблетки категорично забороняється розламувати, подрібнювати чи розжовувати.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синоатріальна блокада, AV блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 9 .ст.), хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (&le1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, гострий коронарний синдром, синдром Бругада, аритмогенна кардіоміопатія (дисплазія) функції печінки та/або нирок, вік до 18 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, синдром подовженого або укороченого інтервалу QT, вади серця,аритмогенна дія будь-якого антиаритмічного препарату в анамнезі, вагітність, період грудного вигодовування, зловживання алкоголем, AV блокада I ступеня з подовженням інтервалу PQ більше 200 мс, дилатаційна кардіоміопатія, рестриктивна кардіоміопатія, міокардине З обережністю застосовувати при порушенні внутрішньошлуночкової провідності, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях водно-електролітієм. застосування інших антиаритмічних засобів, при ішемічній хворобі серця.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів. Порушення органу зору: диплопія. Порушення з боку серця: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності; Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску. Аритмогенна дія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігається.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. За відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити – таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або зі збільшенням його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату. Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.ПередозуванняПодовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна та атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, зату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Аллапінін®) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Лаппаконітіна гідробромід) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Допоміжні речовини: Сахароза (цукор), або цукор-рафінад, або цукор-пісок – 0,0655 г; Крохмаль картопляний (сорт "екстра") – 0,0075 г; Кальція стеарат – 0,001 г; Кроскармеллоза натрію – 0,001 г; Маса таблетки – 0,1 г. Пігулки, 25 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Одну, дві, три або п'ять контурних осередкових упаковок №10 або одну контурну осередкову упаковку № 30 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація у плазмі досягається в середньому через 80 хв. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,2-2,4 год. При тривалому застосуванні внутрішньо можливе збільшення Т1/2. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено (максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаФармакологічні властивості Аллапінін® є бромистоводневою сілью алкалоїду лаппаконітину з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця білоусого - Aconitum leucostomum Worosch. та кореневищ з корінням борця північного (борця високого) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютикові - Ranunculaceae. Фармакодинаміка Антиаритмічний препарат класу IC. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний, та функціональний рефрактерні періоди передсердь, АV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антеро артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40-60 хвилин, досягає максимуму через 4-5 годин і зберігається 8 годин і більше.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизми мерехтіння та тріпотіння передсердь; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін міокарда).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 90%). ст.), помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вік до 18 років ( ефективність та безпека не встановлені), непереносимість фруктози та синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або дефіцит сахарази/ізомальтази (препарат містить сахарозу). З обережністю застосовувати при AV блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ), брадикардії, виражених тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності по волокнах. порушення водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасний прийом інших антиаритмічних засобівВагітність та лактаціяЗастосування препарату Аллапінін® при вагітності не рекомендується. Можливе застосування препарату лише за життєвих показань, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини. Даних щодо виділення лаппаконітіна гідроброміду в грудне молоко немає. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату в період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПри застосуванні препарату можливі запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, гіперемія шкірних покривів, атаксія, диплопія, алергічні реакції, можливі порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності, синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія. Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки знижують ефективність, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів гідроброміду. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури, не подрібнювати. Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин. Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза становить 300 мг (12 таблеток). Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR та QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардії, синоатріальної та AV блокади, асистолія, асистолія тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску; запаморочення, затуманеність зору, біль голови, шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA або IC класу; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препарату Аллапінін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу крові. У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда або у пацієнтів із серцевою недостатністю, а також у пацієнтів із встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції. При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін. При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (низькі дози). 1 таблетка препарату Аллапінін містить 0,074 г вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Діюча речовина: аміодарону гідрохлорид – 200,00 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні (1,2,3) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2 аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.ФармакодинамікаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T3 на T4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. . При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду. З обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T1/2. При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, повідон К17 – 4 мг, кальцію стеарат – 2 мг, крохмаль картопляний – до 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, повідон К17 – 4 мг, кальцію стеарат – 2 мг, крохмаль картопляний – до 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епіт