Сердечно-сосудистые Борисовский ЗМП

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: амлодипін безілат (у перерахунку на амлодипін) - 10,000 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 19,965 мг, крохмаль прежелатинізований – 7,920 мг, кальцію стеарат – 1,650 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,970 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30,030 мг, 8,5,8,5 Пігулки 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Рівноважна концентрація (Css) досягається після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість амлодипіну, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "первинного проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому період напіввиведення (T1/2) варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні T1/2 становить близько 45 год. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну – близько 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг або 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 – до 60 год.). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін - блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, виявляє атіїангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспасгічській стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, нс викликає рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії нс збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА). попереджає розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів із ХСН (II1-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія гіпотензивними лікарськими засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (Принцметала), в т.ч. у пацієнтів, які резистентні до терапії нітратами або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); шок, включаючи кардіогенний; гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); клінічно значущий стеноз аорти; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період лактації. З обережністю: Аортальний стеноз, серцева недостатність, ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4; вузла (виражена брадикардія, тахікардія), мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, похилого віку, порушення функції нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, гіпестезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; екстрапірамідні порушення (частота невідома). З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, “припливи” крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко – непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, набряки нижніх. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, імпотенція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформпа еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – біль неуточненої локалізації, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, носова кровотеча. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НГ1ВП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, нейролепті. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Сmах амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх - на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці до кліренсу. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину. фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Необхідна консультація з лікарем, якщо приймаються інші лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, незалежно від прийому жебраку, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до 10 мг на добу одноразово. При прийомі препарату Амлодипін-Боримед не слід подвоювати дозу. Пропуск прийому чергової дози може супроводжуватися зниженням ефективності лікування. У пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що T1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти. Жодних особливостей дії при першому прийомі не зареєстровано. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда препарат призначають після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання для застосування"). Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Ефективність та безпека застосування препарату при гіпертонічному кризі не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перелічених ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.